JP2011527687A5 - - Google Patents

Description

さらなる態様では、本発明は、ＡＩＤＳを処置または予防的に阻止する方法であって、ＡＩＤＳに罹患しているヒトに治療有効量の本発明の塩またはその水和物を投与するステップを含む方法を提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
下記式Ｉ

のクエン酸塩またはその水和物。
（項目２）
結晶であることを特徴とする、項目１に記載の塩または水和物。
（項目３）
４．４８オングストローム、３．１２オングストロームおよび６．０５オングストロームと同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる面間隔スペクトル吸収バンドを特徴とする、項目２に記載の塩。
（項目４）
１９．８１°、２８．６３°および１４．６４°と同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる回折角２θ吸収バンドを特徴とする、項目２に記載の塩。
（項目５）
部分的にまたは完全に水和されていることを特徴とする、項目２に記載の水和物。
（項目６）
無水または本質的に無水であることを特徴とする、項目２に記載の塩。
（項目７）
治療有効量の、項目１〜６のいずれか１項に記載の塩または水和物および薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含む、医薬組成物。
（項目８）
追加の治療薬をさらに含む、項目７に記載の医薬組成物。
（項目９）
前記追加の治療薬が抗ＨＩＶ剤である、項目８に記載の医薬組成物。
（項目１０）
前記医薬組成物が単位剤形である、項目７に記載の医薬組成物。
（項目１１）
前記単位剤形が錠剤である、項目１０に記載の医薬組成物。
（項目１２）
治療有効量の、項目１〜６のいずれか１項に記載の塩または水和物を薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤と組み合わせて調製される、医薬組成物。
（項目１３）
項目１〜６のいずれか１項に記載の塩または水和物の使用であって、ＨＩＶ感染を処置または予防的に阻止するための、使用。
（項目１４）
項目１〜６のいずれか１項に記載の塩または水和物の使用であって、ＨＩＶ感染を処置または予防的に阻止する薬物を製造するための、使用。
（項目１５）
前記塩または水和物が項目７〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物の形態で存在する、項目１３〜１４のいずれか１項に記載の使用。
（項目１６）
下記式ＩＩ

のコハク酸塩またはその水和物。
（項目１７）
結晶であることを特徴とする、項目１６に記載の塩または水和物。
（項目１８）
３．５７オングストローム、４．８０オングストロームおよび４．９９オングストロームと同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる面間隔スペクトル吸収バンドを特徴とする、項目１７に記載の塩。
（項目１９）
２４．９１°、１８．４６°および１７．７６°と同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる回折角２θ吸収バンドを特徴とする、項目１７に記載の塩。
（項目２０）
治療有効量の、項目１６〜１９のいずれか１項に記載の塩または水和物および薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含む、医薬組成物。
（項目２１）
追加の活性成分をさらに含む、項目２０に記載の医薬組成物。
（項目２２）
治療有効量の、項目１６〜１９のいずれか１項に記載の塩または水和物を薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤と組み合わせて調製される、医薬組成物。
（項目２３）
項目１６〜１９のいずれか１項に記載の塩または水和物の使用であって、ＨＩＶ感染を処置または予防的に阻止するための、使用。
（項目２４）
下記式ＩＩＩ

のマロン酸塩またはその水和物。
（項目２５）
結晶であることを特徴とする、項目２４に記載の塩または水和物。
（項目２６）
４．９９、５．９３および４．７２オングストロームと同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる面間隔スペクトル吸収バンドを特徴とする、項目２５に記載の塩。
（項目２７）
１７．７６°、１４．９２°および１８．８０°と同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる回折角２θ吸収バンドを特徴とする、項目２５に記載の塩。
（項目２８）
治療有効量の、項目２４〜２７のいずれか１項に記載の塩または水和物および薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含む、医薬組成物。
（項目２９）
追加の活性成分をさらに含む、項目２８に記載の医薬組成物。
（項目３０）
治療有効量の、項目２４〜２７のいずれか１項に記載の塩または水和物を薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤と組み合わせて調製される、医薬組成物。
（項目３１）
項目２４〜２７のいずれか１項に記載の塩または水和物の使用であって、ＨＩＶ感染を処置または予防的に阻止するための、使用。
（項目３２）
特許請求の範囲に記載するような組成物または方法。

Claims (33)

1. 下記式Ｉ
   のクエン酸塩またはその水和物。
2. 結晶であることを特徴とする、請求項１に記載の塩または水和物。
3. ４．４８オングストローム、３．１２オングストロームおよび６．０５オングストロームと同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる面間隔スペクトル吸収バンドを特徴とする、請求項２に記載の塩。
4. １９．８１°、２８．６３°および１４．６４°と同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる回折角２θ吸収バンドを特徴とする、請求項２に記載の塩。
5. 部分的にまたは完全に水和されていることを特徴とする、請求項２に記載の水和物。
6. 無水または本質的に無水であることを特徴とする、請求項２に記載の塩。
7. 治療有効量の、請求項１〜６のいずれか１項に記載の塩または水和物および薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含む、医薬組成物。
8. 追加の治療薬をさらに含む、請求項７に記載の医薬組成物。
9. 前記追加の治療薬が抗ＨＩＶ剤である、請求項８に記載の医薬組成物。
10. 前記医薬組成物が単位剤形である、請求項７に記載の医薬組成物。
11. 前記単位剤形が錠剤である、請求項１０に記載の医薬組成物。
12. 治療有効量の、請求項１〜６のいずれか１項に記載の塩または水和物を、薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤と組み合わせることによって調製される、医薬組成物。
13. ＨＩＶ感染を処置または予防的に阻止するための組成物であって、請求項１〜６のいずれか１項に記載の塩または水和物を含む組成物。
14. 請求項１〜６のいずれか１項に記載の塩または水和物の使用であって、ＨＩＶ感染を処置または予防的に阻止する薬物を製造するための、使用。
15. 前記塩または水和物が請求項７〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物の形態で存在する、請求項１４に記載の使用。
16. 下記式ＩＩ
    のコハク酸塩またはその水和物。
17. 結晶であることを特徴とする、請求項１６に記載の塩または水和物。
18. ３．５７オングストローム、４．８０オングストロームおよび４．９９オングストロームと同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる面間隔スペクトル吸収バンドを特徴とする、請求項１７に記載の塩。
19. ２４．９１°、１８．４６°および１７．７６°と同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる回折角２θ吸収バンドを特徴とする、請求項１７に記載の塩。
20. 治療有効量の、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の塩または水和物および薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含む、医薬組成物。
21. 追加の活性成分をさらに含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
22. 治療有効量の、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の塩または水和物を、薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤と組み合わせることによって調製される、医薬組成物。
23. ＨＩＶ感染を処置または予防的に阻止するための組成物であって、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の塩または水和物を含む、組成物。
24. 下記式ＩＩＩ
    のマロン酸塩またはその水和物。
25. 結晶であることを特徴とする、請求項２４に記載の塩または水和物。
26. ４．９９、５．９３および４．７２オングストロームと同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる面間隔スペクトル吸収バンドを特徴とする、請求項２５に記載の塩。
27. １７．７６°、１４．９２°および１８．８０°と同一または本質的に同一である、Ｘ線粉末回折パターンから得られる回折角２θ吸収バンドを特徴とする、請求項２５に記載の塩。
28. 治療有効量の、請求項２４〜２７のいずれか１項に記載の塩または水和物および薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含む、医薬組成物。
29. 追加の活性成分をさらに含む、請求項２８に記載の医薬組成物。
30. 治療有効量の、請求項２４〜２７のいずれか１項に記載の塩または水和物を、薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤と組み合わせることによって調製される、医薬組成物。
31. ＨＩＶ感染を処置または予防的に阻止するための組成物であって、請求項２４〜２７のいずれか１項に記載の塩または水和物を含む、組成物。
32. 明細書に記載するような組成物または方法。
33. 請求項７〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物の形態で存在する、請求項１３に記載の組成物。