JP2012509281A5 - - Google Patents

Description

本発明は、リナクロチドの新規のα結晶形に関する。この結晶形の調製および使用のためのさまざまな方法およびプロセスも本明細書に記載される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
リナクロチドのα結晶形。
（項目２）
約７．８および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを含むＸ線粉体回折パターンを有する、項目１に記載の結晶形。
（項目３）
約６．２、約７．８および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを有するＸ線粉体回折パターンを有する、項目１に記載の結晶形。
（項目４）
約６．２、約７．８、約１９．５、約２２．６、および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを有するＸ線粉体回折パターンを有する、項目１に記載の結晶形。
（項目５）
実質的に図２に示されるとおりのＸ線粉体回折パターンを有する、項目１に記載の結晶形。
（項目６）
約５．７、約７．７および約２３．８＋／−０．５度２θのピークを含むＸ線粉体回折パターンを有する、リナクロチドの結晶形。
（項目７）
前記Ｘ線粉体回折パターンは、約１９．４＋／−０．５度２θのピークおよび／または約２２．５＋／−０．５度２θのピークをさらに含む、項目６に記載の結晶形。
（項目８）
前記Ｘ線粉体回折パターンは、約１９．４および約２２．５＋／−０．５度２θのピークをさらに含む、項目６に記載の結晶形。
（項目９）
約３．７、約１１．５、および約１５．５＋／−０．５オングストロームのｄ間隔ピークをさらに含むＸ線粉体回折パターンを有する、項目６に記載の結晶形。
（項目１０）
項目１に記載の結晶形を含む、医薬組成物。
（項目１１）
項目６に記載の結晶形を含む、医薬組成物。
（項目１２）
リナクロチドのα結晶形を調製するためのプロセスであって、リナクロチドを結晶化してリナクロチドのα結晶形を形成するステップと、任意にリナクロチドの前記α結晶形を単離するステップとを含む、プロセス。
（項目１３）
胃腸障害を処置する方法であって、処置を必要とする患者に項目１に記載の結晶形を投与するステップを含む、方法。
（項目１４）
前記胃腸障害は便秘優位型過敏性大腸症候群である、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
前記胃腸障害は慢性便秘である、項目１３に記載の方法。
（項目１６）
胃腸障害を処置する方法であって、処置を必要とする患者に項目６に記載の結晶形を投与するステップを含む、方法。
（項目１７）
前記胃腸障害は便秘優位型過敏性大腸症候群である、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記胃腸障害は慢性便秘である、項目１６に記載の方法。

Claims (18)

1. リナクロチドのα結晶形。
2. 約７．８および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを含むＸ線粉体回折パターンを有する、請求項１に記載の結晶形。
3. 約６．２、約７．８および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを有するＸ線粉体回折パターンを有する、請求項１に記載の結晶形。
4. 約６．２、約７．８、約１９．５、約２２．６、および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを有するＸ線粉体回折パターンを有する、請求項１に記載の結晶形。
5. 実質的に図２に示されるとおりのＸ線粉体回折パターンを有する、請求項１に記載の結晶形。
6. 約５．７、約７．７および約２３．８＋／−０．５度２θのピークを含むＸ線粉体回折パターンを有する、リナクロチドの結晶形。
7. 前記Ｘ線粉体回折パターンは、約１９．４＋／−０．５度２θのピークおよび／または約２２．５＋／−０．５度２θのピークをさらに含む、請求項６に記載の結晶形。
8. 前記Ｘ線粉体回折パターンは、約１９．４および約２２．５＋／−０．５度２θのピークをさらに含む、請求項６に記載の結晶形。
9. 約３．７、約１１．５、および約１５．５＋／−０．５オングストロームのｄ間隔ピークをさらに含むＸ線粉体回折パターンを有する、請求項６に記載の結晶形。
10. 請求項１に記載の結晶形を含む、医薬組成物。
11. 請求項６に記載の結晶形を含む、医薬組成物。
12. リナクロチドのα結晶形を調製するためのプロセスであって、リナクロチドを結晶化してリナクロチドのα結晶形を形成するステップと、任意にリナクロチドの前記α結晶形を単離するステップとを含む、プロセス。
13. 胃腸障害を処置するための組成物であって、請求項１に記載の結晶形を含む、組成物。
14. 前記胃腸障害は便秘優位型過敏性大腸症候群である、請求項１３に記載の組成物。
15. 前記胃腸障害は慢性便秘である、請求項１３に記載の組成物。
16. 胃腸障害を処置するための組成物であって、請求項６に記載の結晶形を含む、組成物。
17. 前記胃腸障害は便秘優位型過敏性大腸症候群である、請求項１６に記載の組成物。
18. 前記胃腸障害は慢性便秘である、請求項１６に記載の組成物。