JP2012533565A5 - - Google Patents

Claims (20)

1. 少なくとも１つの薬学的に許容可能な経口賦形剤とともにメチルグリオキサール ビス（グアニルヒドラゾン）（ＭＧＢＧ）を含み、
   被験体に経口で投与されると、治療上有効な体内の血漿ＭＧＢＧレベルをもたらすことを特徴とする経口医薬組成物。
2. 被験体に経口で投与されると、少なくとも１２時間にわたって、治療上有効な体内の血漿ＭＧＢＧレベルをもたらすことを特徴とする請求項１に記載の経口医薬組成物。
3. 被験体に経口で投与されると、少なくとも２４時間にわたって、治療上有効な体内の血漿ＭＧＢＧレベルをもたらすことを特徴とする請求項１に記載の経口医薬組成物。
4. ＭＧＢＧの血漿レベルは、４時間以上にわたって、ピーク血漿濃度の少なくとも７５％であることを特徴とする請求項１乃至３のいずれかに記載の経口医薬組成物。
5. 少なくとも２０％の経口バイオアベイラビリティを有することを特徴とする請求項１乃至４のいずれかに記載の経口医薬組成物。
6. 少なくとも３０％の経口バイオアベイラビリティを有することを特徴とする請求項５に記載の経口医薬組成物。
7. 少なくとも３５％の経口バイオアベイラビリティを有することを特徴とする請求項６に記載の経口医薬組成物。
8. 一日に一回の投与を受ける被験体において、少なくとも２４時間にわたって、ＭＧＢＧの治療上有効な血漿レベルをもたらすことを特徴とする請求項７に記載の経口医薬組成物。
9. 少なくとも１２時間の半減期を有することを特徴とする請求項１乃至８のいずれかに記載の経口医薬組成物。
10. 少なくとも１８時間の半減期を有することを特徴とする請求項１乃至９のいずれかに記載の経口医薬組成物。
11. 用量を制限する副作用がほとんどないことを特徴とする請求項１乃至１０のいずれかに記載の経口医薬組成物。
12. 前記副作用が胃腸に関連するものであることを特徴とする請求項１１に記載の経口医薬組成物。
13. 胃腸に関連する前記副作用は、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、口腔粘膜炎、口腔潰瘍、咽頭炎、口内炎、および、胃腸の潰瘍から選択されることを特徴とする請求項１２に記載の経口医薬組成物。
14. 約２５ｍｇ乃至約３５０ｍｇのＭＧＢＧを含むことを特徴とする請求項１乃至１３のいずれかに記載の経口医薬組成物。
15. 約２５０ｍｇ乃至約３５０ｍｇのＭＧＢＧを含むことを特徴とする請求項１乃至１４のいずれかに記載の経口医薬組成物。
16. １日に一回の投与を受ける被験体において、少なくとも２４時間にわたって、ＭＧＢＧの治療上有効な血漿レベルをもたらすことを特徴とする請求項１５のいずれかに記載の経口医薬組成物。
17. 用量を制限する副作用がほとんどないことを特徴とする請求項１６に記載の経口医薬組成物。
18. 錠剤またはカプセルとして処方されることを特徴とする請求項１乃至１７のいずれかに記載の経口医薬組成物。
19. 被験体はヒトであることを特徴とする請求項１乃至１８のいずれかに記載の経口医薬組成物。
20. 疼痛の処置のための薬の製造における、メチルグリオキサール ビス（グアニルヒドラゾン）（ＭＧＢＧ）の使用。