JP2008543936A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 患者のための経口投与剤であって、
   一日一回負荷量なしで投与されることで０．７〜１．３ｍｇ／ｋｇ／日の経口ミノサイクリンが前記患者に与えられる量の前記経口ミノサイクリン、及び製薬上適切な送達手段を含み、
   胃液中の放出速度が、
   １時間以内に２５〜５２％、２時間以内に５３〜８９％、４時間以内に少なくとも９０％、又は
   １時間以内に３０〜５２％、２時間以内に５３〜８４％、４時間以内に少なくとも８５％、
   となるように前記経口ミノサイクリンを負荷量なしで連続して徐放する経口投与製剤。
2. 前記０．７〜１．３ｍｇ／ｋｇ／日が、１．０ｍｇ／ｋｇ／日である請求項１記載の経口投与製剤。
3. 前記経口ミノサイクリンは、ミノサイクリン塩酸塩である請求項１記載の経口投与製剤。
4. 前記製薬上適切な送達手段が、顆粒内速溶性キャリア、顆粒外速溶性キャリア及び遅溶性キャリアを有する請求項１記載の経口投与製剤。
5. 前記経口ミノサイクリン、前記顆粒内速溶性キャリア及び前記遅溶性キャリアが遅溶性物質の顆粒を形成し、
   前記顆粒内速溶性キャリアが、前記遅溶性物質の中に完全に被包又は封入又は被覆されている請求項４記載の経口投与製剤。
6. 前記遅溶性キャリアに対する前記顆粒外速溶性キャリアの質量比が、０．３〜０．５である請求項４記載の経口投与製剤。
7. 前記遅溶性キャリアに対する前記顆粒外速溶性キャリアの質量比が、０．３５〜０．４５である請求項４記載の経口投与製剤。
8. 前記質量比が、０．３６〜０．４０である請求項７記載の経口投与製剤。
9. 前記顆粒外速溶性キャリアが乳糖一水和物を含む請求項４記載の経口投与製剤。
10. 前記顆粒内速溶性キャリア及び前記顆粒外速溶性キャリアが同じ化合物である請求項４記載の経口投与製剤。
11. 前記遅溶性キャリアがヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む請求項４記載の経口投与製剤。
12. 前記遅溶性キャリアが、
    前記経口投与製剤が１３５ｍｇの前記経口ミノサイクリンを含む場合には前記経口投与製剤中に２３．５重量％存在し、又は、
    前記経口投与製剤が４５ｍｇの前記経口ミノサイクリンを含む場合には前記経口投与製剤中に２７．０重量％存在する請求項４記載の経口投与製剤。
13. 前記経口投与製剤は、投与後３．０〜３．７５時間でＣ _ｍａｘ に達する速度で前記経口ミノサイクリンを放出するように製剤化された請求項１に記載の経口投与製剤。
14. 投与後３．５時間で前記Ｃ _ｍａｘ に達する請求項１３に記載の経口投与製剤。
15. さらに、被覆体を含む請求項１記載の経口投与製剤。