WO2012153884A1 - 안정성이 향상된 여드름 개선용 조성물 - Google Patents

안정성이 향상된 여드름 개선용 조성물 Download PDF

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WO2012153884A1
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pharmaceutically acceptable
benzoyl peroxide
derivatives
acceptable salts
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PCT/KR2011/003502
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이창근
전상훈
정연수
김정환
김형준
김성수
백수정
신홍주
한진태
차나리
김도훈
박종희
박원석
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(주)아모레퍼시픽
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    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders

Definitions

  • the present invention relates to a composition for preventing or treating acne having high stability.
  • Acne is a chronic sebaceous inflammatory disease caused by clogged sebaceous hyperkeratosis in the pores, with 70-80% of patients focused on the age group of 11-25 years old.
  • the causes of acne can be explained largely according to the degree of development of acne symptoms, such as increased sebum secretion, stenosis caused by hyperkeratosis of hair follicles, proliferation of acne bacteria, inflammatory reactions, and various mechanisms may work in combination. have.
  • the present invention provides benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; And when sodium pyrosulfite is used together, it is found that the stability of the composition for preventing or treating acne is increased, the feeling of use is excellent, and the irritation is alleviated, thereby allowing benzoyl peroxide, its derivatives, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable thereof. Possible salts; Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; And to provide a composition for preventing or treating acne containing sodium pyrosulfite as an active ingredient.
  • composition for preventing or treating acne is benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; And sodium pyrosulfite.
  • the composition according to the invention can be selected from the group consisting of benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; And containing sodium pyrosulfite as an active ingredient, has the effect of increasing the stability of the composition for preventing or treating acne.
  • benzoyl peroxide, its derivatives, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof are ground to have a small particle size, the feeling of use is excellent and the stability of the composition is further increased.
  • a surfactant is essential for mixing the oil-soluble component benzoyl peroxide and the water-soluble component clindamycin.
  • a composition containing a surfactant may reduce the stability of clindamycin and may cause skin irritation depending on its content.
  • the composition is applied as it is to reduce the particle size of the benzoyl peroxide as it may not contain a surfactant because it does not have a sense of particles, not only less irritation due to the composition is more excellent safety.
  • Figure 1 is a photograph of the particle size of Example 3 observed under a microscope.
  • FIG. 2 is a graph showing particle size distribution of pulverized benzoyl peroxide included in Example 3.
  • FIG. 2 is a graph showing particle size distribution of pulverized benzoyl peroxide included in Example 3.
  • Figure 3 is a graph showing the results of each clindamycin stability for Comparative Example, Examples 1 to 7 in Test Example 1.
  • compositions containing benzoyl peroxide and clindamycin are known to be effective in treating inflammatory acne.
  • the low stability of the active ingredient must be stored refrigerated requires a high cost of refrigerated transportation and storage.
  • its stability is not so high that the shelf life is limited, and due to the low stability, the contents of benzoyl peroxide and clindamycin, which are active ingredients, are easily reduced, and thus, there is a disadvantage in that the intended effect is not properly exhibited.
  • the present invention provides benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; And sodium pyrosulfite as an active ingredient.
  • the benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; And sodium pyrosulfite as an active ingredient is effective in preventing or treating acne. In particular, it may be effective in preventing or treating inflammatory acne.
  • the composition according to the present invention comprises benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof.
  • the benzoyl peroxide is a white crystal obtained by reacting benzoyl chloride and hydrogen peroxide with an alkali as a catalyst, and has a property of exploding when heated without dissolving in water, and is widely used in the synthetic resin industry as a vinyl resin polymerization initiator.
  • the formula is (C 6 H 5 CO) 2 O 2 .
  • benzoyl peroxide may be used in the form of a hydrous form and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and may be used as a prodrug, polymorph, hydrate, solvate, or earth. It includes all active forms, such as tautomers and stereoisomers.
  • the composition is pulverized and contains benzoyl peroxide having a small particle size, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as high compositional stability as well as graininess and roughness. It shows the excellent usability characterized by this small and smooth coating feeling.
  • the composition can exert the inherent effect of preventing or treating acne due to its high stability.
  • One embodiment of the present invention can reduce the particle size of the benzoyl peroxide to increase the skin spreadability of the composition according to the present invention without the use of a surfactant.
  • the pulverized benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salt particles thereof may have a size of 300nm to 100 ⁇ m.
  • particles of the ground benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof may have a size of 500 nm to 100 ⁇ m. In the case of benzoyl peroxide having a particle size in the above range, it has excellent applicability without any foreign matter on skin application.
  • the benzoyl peroxide, derivatives, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof may be included in 0.001 to 50% by weight based on the total weight of the composition. If it is less than 0.001% by weight, it is difficult to obtain the expected effect of the present invention, and if it is more than 50% by weight, skin irritation by the composition containing the same may be problematic.
  • the composition according to the invention comprises clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof.
  • the clindamycin is a kind of antibiotic to inhibit the protein synthesis of bacteria to act as an antibacterial.
  • clindamycin may be used in the form of a hydrous form, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and may be a prodrug, polymorph, hydrate, solvate, or toto. All active forms include tautomers and stereoisomers.
  • the clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof may be included in 0.001 to 50% by weight based on the total weight of the composition. If it is less than 0.001% by weight, it is difficult to obtain the expected effects of the present invention, and if it is more than 50% by weight, skin irritation by the composition containing the same may be problematic.
  • the composition comprising the benzoyl peroxide, derivatives, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof and clindamycin, derivatives, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof is sodium pi
  • rosulfite it has an effect which raises stability. That is, sodium pyrosulfite in the composition acts as a stabilizer.
  • the composition can exert the inherent effect of preventing or treating acne due to its high stability.
  • the sodium pyrosulfite may be included in 0.01 to 10% by weight based on the total weight of the composition. If it is less than 0.01% by weight, it is difficult to obtain the effect expected by the present invention, and if it is more than 10% by weight, skin irritation by the composition containing the same may be problematic.
  • the sodium pyrosulfite and pulverized benzoyl peroxide, derivatives, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof when included together in the composition, respectively, due to their synergistic effects When used as it may have the effect that the stability is significantly improved.
  • compositions prepared by the method of dispersing the active ingredient in water when the active ingredient includes a powder which is pulverized to have a small particle size or additionally contains sodium pyrosulfite in the active ingredient. , Or when the same is included, stability of the composition may be greatly improved. This allows the active ingredient to exert the desired effect better.
  • benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof according to an embodiment of the present invention
  • Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof when the composition containing sodium pyrosulfite as an active ingredient does not include a surfactant has a high stability of the composition itself and has the effect of relieving skin irritation due to the composition.
  • the present invention provides benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; And it provides a pharmaceutical composition comprising a composition comprising sodium pyrosulfite.
  • the pharmaceutical composition may comprise benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; And compositions comprising sodium pyrosulfite as an active ingredient, which may also have high stability, good usability, and mild irritation.
  • Such pharmaceutical compositions may contain, in addition to the active ingredient, preservatives, stabilizers, emulsifiers or emulsifiers, salts and / or buffers for controlling osmotic pressure, diluents (e.g. lactose, dextrose, sucrose, mannitol, sorbitol, cellulose or glycine), Glidants such as silica, talc, stearic acid and magnesium or calcium salts or polyethylene glycols thereof, binders such as magnesium aluminum silicate, starch paste, gelatin, tragacanth, methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose or polyvinylpi Pharmaceutical adjuvant or other therapeutically useful substances, such as rolidine).
  • other pharmaceutical additives such as disintegrants, absorbents, colorants, flavors, or sweeteners such as starch, agar, alginic acid or sodium salts thereof may be included.
  • the pharmaceutical compositions can be formulated in various parenteral dosage forms according to conventional methods.
  • the parenteral administration agent may be, for example, formulations such as drops, ointments, lotions, gels, creams, sprays, suspensions, emulsions, suppositories, patches, and the like, but is not limited thereto.
  • composition according to the present invention can be administered parenterally, topically, transdermally and the like.
  • the applied amount of the active ingredient will vary depending on the age, sex, weight of the subject to be treated, the specific disease or pathology to be treated, the severity of the disease or pathology, the route of administration and the judgment of the prescriber. Application amount determination based on these factors is within the level of skill in the art.
  • the present invention provides benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; And it can provide a cosmetic composition comprising a composition comprising sodium pyrosulfite as an active ingredient.
  • the cosmetic composition may be selected from the group consisting of benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof; And compositions comprising sodium pyrosulfite as an active ingredient, which may also have high stability, good usability, and mild irritation.
  • the cosmetic composition comprises a cosmetically or dermatologically acceptable medium or base.
  • compositions suitable for topical application for example emulsions obtained by dispersing the oil phase in solutions, gels, solids, pasty anhydrous products, water phases, emulsions obtained by dispersing the water phase in oil phases, suspensions, microemulsions, microcapsules, microcapsules It may be provided in the form of granulocytes, ionic (liposomal) and nonionic vesicle dispersants, or in the form of creams, toners, lotions, powders, ointments, sprays, cleansers or cone sticks.
  • the composition according to the invention can also be used in the form of a foam or in the form of an aerosol composition further containing a compressed propellant. These compositions can be prepared according to conventional methods in the art.
  • Cosmetic compositions may include fatty substances, organic solvents, solubilizers, thickeners, gelling agents, emollients, antioxidants, suspending agents, stabilizers, foaming agents, fragrances, water, ionic or nonionic emulsifiers, fillers, metal ions
  • fatty substances organic solvents, solubilizers, thickeners, gelling agents, emollients, antioxidants, suspending agents, stabilizers, foaming agents, fragrances, water, ionic or nonionic emulsifiers, fillers, metal ions
  • Such adjuvants are introduced in amounts generally used in the cosmetic or dermatological fields.
  • the cosmetic composition is not particularly limited in the formulation, for example, it may be formulated as a lotion, lotion, cream, massage cream, essence, cleansing products, packs, powders, oil patches, gels and the like.
  • Gels comprising the ingredients listed in Table 1 below were prepared by conventional methods known in the art, in weight percent. First, benzoyl peroxide, clindamycin, sodium pyrosulfite, sodium edetate, glycerin and the like were dissolved in distilled water, and benzoyl peroxide was added while carbomer was added and mixed at 7000 rpm for 3 minutes. Then, sodium hydroxide was added and homomixed to prepare Examples and Comparative Examples. In the case of pulverized benzoyl peroxide, it was used by crushing with a mill, and the particle distribution of Comparative Examples and Examples was controlled by controlling the milling time. Among them, a photograph obtained by observing the particle size of Example 3 under a microscope is shown in FIG. 1, and the particle size distribution of the ground benzoyl peroxide included in Example 3 is shown in a graph of FIG. 2.
  • Comparative Examples and Examples 1 to 7 prepared above were stored at a temperature of 25 ⁇ 2 ° C. and a relative humidity of 60 ⁇ 5% to determine the contents of clindamycin at 1 month, 2 months and 3 months, respectively.
  • the analysis results are shown in Table 2 and FIG. 3.
  • Example 2 Example 5 score Evaluation result (%) score Evaluation result (%) score Evaluation result (%) A grain is felt 5 77.3 5 0.0 5 0.0 4 13.6 4 0.0 4 0.0 3 9.1 3 0.0 3 0.0 2 0.0 2 0.0 One 0.0 One 100.0 One 100.0 One 100.0 Feel rough 5 90.9 5 0.0 5 0.0 4 4.5 4 0.0 4 0.0 3 4.5 3 4.5 3 0.0 2 0.0 2 4.5 2 4.5 One 0.0 One 90.9 One 95.5 Apply gently 5 0.0 5 90.9 5 90.9 4 4.5 4 4.5 4 4.5 3 4.5 3 4.5 2 9.1 2 0.0 2 0.0 One 81.8 One 0.0 One 0.0 One 0.0
  • Example 1 As can be seen from Table 3, in the case of Example 1, the evaluation of the grain felt and rough feeling was overwhelming, while the very low score in terms of smooth application was recorded. On the other hand, in Examples 2 and 5, few people answered that grains were felt or that the rough feeling was strong, and many people felt that they were gently applied. Among them, in particular, in the case of Example 5 having a small particle size, more answers showed less coarseness. That is, when benzoyl peroxide is not pulverized, it is difficult to use it as an external preparation, and it is difficult to use it. However, when benzoyl peroxide is pulverized and has a small particle size, it can be applied smoothly without graininess and roughness. I could confirm it. In addition, the smaller the pulverized particle size, the better the feeling.
  • Benzoyl peroxide, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof according to the present invention Clindamycin, derivatives thereof, hydrous forms, or pharmaceutically acceptable salts thereof;
  • formulation examples of the pharmaceutical composition and the cosmetic composition comprising a composition comprising sodium pyrosulfite as an active ingredient in more detail, the pharmaceutical composition and the cosmetic composition is applicable in various formulations, which limits the present invention It is not intended to be, but to explain in detail.
  • Toner was prepared in a conventional manner according to the composition shown in Table 4.
  • the lotion was prepared by a conventional method according to the composition described in Table 5.
  • the ointment was prepared in a conventional manner according to the composition described in Table 10 below.

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Abstract

본 발명은 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 포함하는 여드름 예방 또는 치료용 조성물을 제시한다. 상기 조성물은 소듐파이로설파이트를 포함함으로써, 높은 안정성을 가진다. 또한 상기 조성물은 분쇄된 과산화벤조일을 포함함으로써, 높은 안정성 및 우수한 사용감을 가진다.

Description

안정성이 향상된 여드름 개선용 조성물
본 발명은 높은 안정성을 가지는 여드름 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다.
여드름이란 피지가 나오다 막혀 모공 내 각질비후현상(retention hyperkeratosis)으로 인해 생성되는 만성 피지선 염증 질환으로서, 환자의 70-80%는 11-25세의 연령층에 집중되며, 경미한 여드름은 피부병이라기보다는 성장기의 피부 특징 중 하나라고 할 수 있다. 이러한 여드름의 발생 원인은 크게 피지 분비의 증가, 모낭의 과각질화에 의한 협착, 여드름 균의 증식, 염증 반응 등으로 여드름 증세의 발전 정도에 따라 설명될 수 있고, 또한 여러 가지 메카니즘이 복합적으로 작용할 수도 있다.
피지의 과잉 분비, 모낭의 각질화, 여드름 균의 증식 등 세 가지가 여드름을 생성하는 큰 원인인데, 피지선의 비대 증식, 모낭공의 각화 항진, 세균의 영향 등이 복잡하게 작용하여 여드름을 악화시키며, 각자가 단독으로도 여드름을 만들어 낸다. 그 외에 여드름이 생기기 쉬운 체질인 유전적 요인, 계절, 기후 등의 외적인 요인, 음식물에 의한 영향, 피로와 스트레스도 여드름에 관계한다. 여드름의 발병 원인은 아직도 명확히 규명되어 있지 않지만, 유전적인 요인과 환경적 요인을 배제한다면, 상기 세 가지의 중요한 원인이 여드름 발병에 직접적으로 관여한다는 것이 지금까지의 연구 보고를 통하여 확인되고 있다.
본 발명은 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트가 함께 사용되는 경우 여드름 예방 또는 치료용 조성물의 안정성이 증가되고 우수한 사용감을 가지며 자극성이 완화된다는 것을 밝혀내어, 이에 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 유효 성분으로 포함하는 여드름 예방 또는 치료용 조성물을 제공하고자 한다.
본 발명에 따른 여드름 예방 또는 치료용 조성물은 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 포함한다.
본 발명에 따른 조성물은 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 유효 성분으로 포함하여, 여드름 예방 또는 치료용 조성물의 안정성이 증가되는 효과를 가진다. 또한 상기 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염이 분쇄되어 작은 입자 크기를 가지는 경우 사용감이 우수하고 조성물의 안정성 또한 더욱 높아진다. 유용성 성분인 과산화벤조일과 수용성 성분인 클린다마이신을 혼합하기 위해서는 계면 활성제가 필수이다. 하지만 계면 활성제를 함유한 조성물은 클린다마이신의 안정성을 감소시킬 수 있으며 그 함량에 따라 피부자극이 유발될 수도 있다. 하지만 상기 조성물은 과산화벤조일의 입자 크기를 작게 하여 그대로 바르더라도 입자감이 없어 계면 활성제를 포함하지 않을 수 있으므로, 조성물로 인한 자극이 적을 뿐만 아니라 그 안전성이 보다 뛰어나다.
도 1은 실시예 3의 입자 크기를 현미경으로 관찰한 사진이다.
도 2는 실시예 3에 포함된 분쇄된 과산화벤조일의 입자 크기 분포를 나타낸 그래프이다.
도 3은 시험예 1 중 비교예, 실시예 1 내지 7에 대한 각각의 클린다마이신 안정도 결과를 순서대로 나타낸 그래프이다.
과산화벤조일과 클린다마이신을 포함한 조성물은 염증성 여드름 치료에 효과가 있는 것으로 알려져 있다. 다만 이는 유효 성분의 낮은 안정성 때문에 냉장 보관 해야 하므로 냉장 운반 및 저장에 따른 고비용이 요구된다. 그리고 냉장 보관 한다 하여도 그 안정성이 그다지 높지 않아 유통기한이 제한될 뿐더러, 낮은 안정성으로 인해 유효 성분인 과산화벤조일과 클린다마이신의 함량이 쉽게 감소하여 의도하는 효과를 제대로 발휘하지 못 하는 단점이 있다.
본 발명은 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 유효 성분으로 포함하는 조성물을 개시한다.
본 발명의 일실시예에서, 상기 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 유효 성분으로 포함하는 조성물은 여드름 예방 또는 치료에 효과적이다. 특히, 염증성 여드름의 예방 또는 치료에 효과적일 수 있다.
본 발명에 따른 조성물은 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함한다. 상기 과산화벤조일은 알칼리를 촉매로 하여 염화벤조일과 과산화수소를 반응시켜 얻는 흰색 결정으로, 물에 녹지 않고 가열하면 폭발하는 성질이 있으며, 비닐 수지 중합 개시제로 합성수지 공업에 널리 쓰인다. 화학식은 (C6H5CO)2O2이다. 본 발명의 일실시예에서 과산화벤조일은 함수형태와 그의 약학적으로 허용 가능한 염의 형태로 사용할 수 있으며, 프로드러그(prodrug), 다형체(polymorph), 수화물(hydrate), 용매화물(solvate), 토오토머(tautomer), 입체이성질체(stereoisomer) 등 모든 활성 형태를 포함한다.
본 발명의 일실시예에서, 상기 조성물은 분쇄되어 작은 입자 크기를 가지는 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 경우 높은 조성물 안정성을 가질 뿐만 아니라 입자감과 거친 느낌이 적고 부드러운 도포감을 특징으로 하는 우수한 사용감을 나타낸다. 상기 조성물은 높은 안정성으로 인해 여드름 예방 또는 치료라는 본래 효과를 보다 잘 발휘할 수 있다. 본 발명의 일실시예는 과산화벤조일의 입자 크기를 작게 하여 계면 활성제의 사용 없이도 본 발명에 따른 조성물의 피부 발림성을 높일 수 있다.
본 발명의 일실시예에서, 상기 분쇄된 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염의 입자는 300nm 내지 100㎛의 크기를 가질 수 있다. 본 발명의 또 다른 일실시예에서, 상기 분쇄된 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염의 입자는 500nm 내지 100㎛의 크기를 가질 수 있다. 상기 범위의 입자 크기를 갖는 과산화벤조일의 경우, 피부 도포시 이물감이 없이 우수한 발림성을 갖는다.
본 발명의 일실시예에서, 상기 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염은 조성물 전체 중량을 기초로 0.001 내지 50 중량%로 포함될 수 있다. 0.001 중량% 미만에서는 본 발명이 기대하는 효과를 얻기가 어려우며, 50 중량% 초과에서는 이를 포함하는 조성물에 의한 피부 자극이 문제될 수 있다.
본 발명에 따른 조성물은 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함한다. 상기 클린다마이신은 항생제의 일종으로 세균의 단백 합성을 억제하여 항균 작용을 한다. 본 발명의 일실시예에서 클린다마이신은 함수형태, 그의 약학적으로 허용 가능한 염의 형태로 사용할 수 있으며, 프로드러그(prodrug), 다형체(polymorph), 수화물(hydrate), 용매화물(solvate), 토오토머(tautomer), 입체이성질체(stereoisomer) 등 모든 활성 형태를 포함한다.
본 발명의 일실시예에서, 상기 클린다마이신, 그 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염은 조성물 전체 중량을 기초로 0.001 내지 50 중량%로 포함될 수 있다. 0.001 중량% 미만에서는 본 발명이 기대하는 효과를 얻기가 어려우며 50 중량% 초과에서는 이를 포함하는 조성물에 의한 피부 자극이 문제될 수 있다.
본 발명의 일실시예에서, 상기 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염 및 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 조성물은 소듐파이로설파이트를 포함함으로써, 안정성이 높아지는 효과를 가진다. 즉 상기 조성물에서 소듐파이로설파이트는 안정화제로 작용한다. 상기 조성물은 높은 안정성으로 인해 여드름 예방 또는 치료라는 본래 효과를 보다 잘 발휘할 수 있다.
본 발명의 일실시예에서, 상기 소듐파이로설파이트는 조성물 전체 중량을 기초로 0.01 내지 10 중량%로 포함될 수 있다. 0.01 중량% 미만에서는 본 발명이 기대하는 효과를 얻기가 어려우며 10 중량% 초과에서는 이를 포함하는 조성물에 의한 피부 자극이 문제될 수 있다.
본 발명의 또 다른 일실시예에서, 상기 소듐파이로설파이트 및 분쇄된 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염이 조성물에 함께 포함되는 경우 그 시너지 효과로 인해 각각 단독으로 사용한 경우보다 안정성이 현저하게 개선되는 효과를 가질 수 있다.
본 발명에 따른 조성물에서와 같이, 유효 성분을 물에 분산하는 방법으로 제조되는 모든 조성물에 있어서, 분쇄하여 입자 크기를 작게 한 유효 성분을 포함하거나 유효 성분에 소듐파이로설파이트를 추가적으로 포함하는 경우, 또는 이를 동시에 포함하는 경우 상기 조성물의 안정성은 크게 향상될 수 있다. 이로 인해 유효 성분이 본래 목적하는 효과가 보다 잘 발휘될 수 있다.
또한 본 발명의 일실시예에 따른 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 유효 성분으로 포함하는 조성물이 계면 활성제를 포함하지 않는 경우 조성물 자체의 안정성이 높으면서도 조성물로 인한 피부 자극이 완화되는 효과를 가진다.
본 발명은 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 포함하는 조성물을 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 약학 조성물은 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 유효 성분으로 포함하는 조성물을 포함하여, 역시 높은 안정성, 우수한 사용감, 완화된 자극성을 가질 수 있다.
이러한 약학 조성물은 유효 성분 이외에 방부제, 안정화제, 수화제 또는 유화 촉진제, 삼투압 조절을 위한 염 및/또는 완충제, 희석제(예: 락토즈, 덱스트로즈, 수크로즈, 만니톨, 솔비톨, 셀룰로오즈 또는 글리신), 활택제(예: 실리카, 탈크, 스테아르산 및 그의 마그네슘 또는 칼슘염 또는 폴리에틸렌 글리콜), 결합제(예: 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 전분 페이스트, 젤라틴, 트라가칸스, 메틸셀룰로오즈, 나트륨 카복시메틸셀룰로오즈 또는 폴리비닐피롤리딘) 등의 약제학적 보조제 또는 기타 치료적으로 유용한 물질을 추가로 포함할 수 있다. 경우에 따라 전분, 한천, 알긴산 또는 그의 나트륨 염과 같은 붕해제, 흡수제, 착색제, 향미제, 또는 감미제 등의 다른 약제학적 첨가제를 포함할 수 있다.
상기 약학 조성물은 통상적인 방법에 따라 다양한 비경구 투여제 형태로 제형화할 수 있다. 상기 비경구 투여제는 예를 들어, 점적제, 연고, 로션, 겔, 크림, 스프레이, 현탁제, 유제, 좌제(坐劑), 패취 등의 제형일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명에 따른 상기 약학 조성물은 비경구, 국소, 경피 등으로 투여될 수 있다.
상기 유효 성분의 적용량은 치료 받을 대상의 연령, 성별, 체중과, 치료할 특정 질환 또는 병리 상태, 질환 또는 병리 상태의 심각도, 투여 경로 및 처방자의 판단에 따라 달라질 것이다. 이러한 인자에 기초한 적용량 결정은 당업자의 수준 내에 있다.
본 발명은 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 유효 성분으로 포함하는 조성물을 포함하는 화장료 조성물을 제공할 수 있다. 상기 화장료 조성물은 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 유효 성분으로 포함하는 조성물을 포함하여, 역시 높은 안정성, 우수한 사용감, 완화된 자극성을 가질 수 있다. 상기 화장료 조성물은 화장품학 또는 피부 과학적으로 허용 가능한 매질 또는 기제를 포함한다. 이는 국소 적용에 적합한 모든 제형으로, 예를 들면, 용액, 겔, 고체, 반죽 무수 생성물, 수상에 유상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 유상에 수상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 현탁액, 마이크로에멀젼, 마이크로캡슐, 미세과립구 또는, 이온형(리포좀) 및 비이온형의 소낭 분산제의 형태로, 또는 크림, 토너, 로션, 파우더, 연고, 스프레이, 클렌져 또는 콘실 스틱의 형태로 제공될 수 있다. 본 발명에 따른 조성물은 또한 포말(foam)의 형태로 또는 압축된 추진제를 더 함유한 에어로졸 조성물의 형태로도 사용될 수 있다. 이들 조성물은 당해 분야의 통상적인 방법에 따라 제조될 수 있다.
화장료 조성물은 지방 물질, 유기 용매, 용해제, 농축제, 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 물, 이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온봉쇄제, 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수 오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질 소낭 또는 화장료 조성물에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 화장품학 또는 피부 과학 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 포함할 수 있다. 상기 보조제는 화장품학 또는 피부 과학 분야에서 일반적으로 사용되는 양으로 도입된다.
상기 화장료 조성물은 그 제형에 있어서 특별히 한정되는 바가 없으며, 예를 들면, 화장수, 로션, 크림, 마사지크림, 에센스, 클렌징 제품, 팩, 파우더, 오일 패치, 겔 등으로 제형화될 수 있다.
이하, 실시예, 비교예 및 시험예를 들어 본 발명의 구성 및 효과를 보다 구체적으로 설명한다. 그러나 이들 실시예, 비교예 및 시험예는 본 발명에 대한 이해를 돕기 위해 예시의 목적으로만 제공된 것일 뿐 본 발명의 범주 및 범위가 하기 실시예, 비교예 및 시험예에 의해 제한되는 것은 아니다.
[실시예 1 내지 7 및 비교예]
하기 표 1에 기재된 성분들을 포함하는 겔을 당업계에 알려진 통상적인 방법으로 제조하였다(단위: 중량%). 먼저 증류수에 과산화벤조일, 클린다마이신, 소듐파이로설파이트, 에데트산 나트륨, 글리세린 등을 용해시키고, 카보머를 투입하여 7000rpm으로 3분간 충분히 섞어주면서 과산화벤조일을 투입하였다. 이후 수산화나트륨을 투입 하고 호모믹싱(homomixing)하여 실시예 및 비교예들을 제조하였다. 분쇄된 과산화벤조일의 경우 밀링기로 분쇄하여 사용하였으며, 밀링 시간의 조절을 통해 비교예 및 실시예들의 입자 분포를 조절하였다. 이 중 실시예 3의 입자 크기를 현미경으로 관찰한 사진을 도 1에 나타내었으며, 실시예 3에 포함된 분쇄된 과산화벤조일의 입자 크기 분포를 도 2의 그래프에 나타내었다.
표 1
성분(중량%) 비교예 실시예 1 실시예 2 실시예 3 실시예 4 실시예 5 실시예 6 실시예 7
클린다마이신 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00
과산화벤조일(최대 입자 크기㎛) 5.00(101.96) 5.00(101.96) 5.00(52.68) 5.00(52.68) 5.00(52.68) 5.00(42.39) 5.00(42.39) 5.00(42.39)
카보머 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00
에데트산 나트륨 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05
글리세린 5.00 5.00 5.00 5.00 5.00 5.00 5.00 5.00
플록사머 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10
수산화나트륨 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10
소듐파이로설파이트 - 0.01 0.01 0.10 2.00 0.01 0.10 2.00
정제수 to 100 to 100 to 100 to 100 to 100 to 100 to 100 to 100
[시험예 1] 안정성 평가
본 발명에 따른 조성물의 안정성을 평가하기 위해 아래와 같은 시험을 실시하였다.
상기에서 제조한 비교예 및 실시예 1 내지 7을 온도 25±2℃, 상대 습도 60±5%에서 보관하여 1개월, 2개월 및 3개월에 각각 클린다마이신의 함량을 확인하였다. 그 분석 결과를 표 2 및 도 3에 나타내었다.
표 2
시료 보관기간 클린다마이신 초기값 대비 함량%(평균) 표준편차
비교예 1개월 90.28 1.21
2개월 83.98 1.84
3개월 78.44 1.82
실시예 1 1개월 95.28 1.20
2개월 92.84 1.90
3개월 86.98 1.20
실시예 2 1개월 94.72 0.87
2개월 90.72 0.92
3개월 87.14 1.20
실시예 3 1개월 99.23 0.43
2개월 99.25 1.28
3개월 99.23 0.74
실시예 4 1개월 98.37 0.43
2개월 98.76 0.75
3개월 97.73 0.45
실시예 5 1개월 93.87 0.87
2개월 91.72 1.02
3개월 86.73 0.72
실시예 6 1개월 98.72 0.23
2개월 98.62 0.72
3개월 97.73 0.44
실시예 7 1개월 99.62 1.02
2개월 98.63 1.76
3개월 98.52 1.07
표 2 및 도 3에서 알 수 있듯이, 비교예에 비해 본 발명에 따른 실시예 1 내지 7의 경우, 시간이 경과하여도 클린다마이신의 초기값 대비 함량%의 감소율이 상대적으로 적음을 알 수 있다. 따라서, 분쇄된 과산화벤조일 또는 소듐파이로설파이트를 포함하는 조성물이 그렇지 않은 조성물에 비해 장기간 보관 후에도 클린다마이신이 안정하게 유지됨을 확인할 수 있었다. 특히, 분쇄되어 작은 입자를 가지는 과산화벤조일 및 소듐파이로설파이트를 함께 포함하는 조성물은 두 요인의 시너지 효과로 인해 그 안정성이 현저하게 우수하다는 것을 알 수 있었다.
[시험예 2] 사용감 평가
본 발명에 따른 조성물의 사용감을 평가하기 위해 아래와 같은 시험을 실시 하였다.
패널 22명을 대상으로 상기에서 제조한 실시예 1, 2 및 5를 도포하게 하고 그 사용감을 "알갱이가 느껴진다", "거친 느낌이다", "부드럽게 발린다"의 3가지 질문으로 테스트하였다. 질문에 "그렇다"고 생각할수록 가장 높은 점수인 5점에 가까운 답변을 하도록 하여 그 결과를 표 3에 나타내었다.
표 3
사용감 실시예 1 실시예 2 실시예 5
점수 품평결과(%) 점수 품평결과(%) 점수 품평결과(%)
알갱이가 느껴진다 5 77.3 5 0.0 5 0.0
4 13.6 4 0.0 4 0.0
3 9.1 3 0.0 3 0.0
2 0.0 2 0.0 2 0.0
1 0.0 1 100.0 1 100.0
거친 느낌이다 5 90.9 5 0.0 5 0.0
4 4.5 4 0.0 4 0.0
3 4.5 3 4.5 3 0.0
2 0.0 2 4.5 2 4.5
1 0.0 1 90.9 1 95.5
부드럽게 발린다 5 0.0 5 90.9 5 90.9
4 4.5 4 4.5 4 4.5
3 4.5 3 4.5 3 4.5
2 9.1 2 0.0 2 0.0
1 81.8 1 0.0 1 0.0
표 3에서 알 수 있듯이, 실시예 1의 경우 알갱이가 느껴지고 거친 느낌이라는 평가가 압도적인 한편, 부드럽게 발린다는 면에서는 매우 낮은 점수를 기록하였다. 반면, 실시예 2와 5의 경우 알갱이가 느껴진다거나 거친 느낌이 강하다고 답변한 사람이 거의 없었고, 부드럽게 발린다고 느끼는 사람이 많았다. 그 중에서도 특히 입자 크기가 작은 실시예 5의 경우, 거친 느낌이 적다는 답변이 더 많았다. 즉 분쇄되지 않은 과산화벤조일을 포함하는 경우 외용제로서 사용하기 곤란한 입자감과 거칠음이 느껴지는 반면, 분쇄되어 작은 입자 크기를 가지는 과산화벤조일을 포함하는 경우 입자감과 거칠음 없이 부드럽게 도포할 수 있어 사용감이 우수하다는 사실을 확인할 수 있었다. 또한 분쇄된 입자 크기가 작을수록 그 사용감이 우수하였다.
이하 본 발명에 의한 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 소듐파이로설파이트를 유효 성분으로 포함하는 조성물을 포함하는 약학 조성물 및 화장료 조성물의 제형예를 보다 상세하게 설명하나, 약학 조성물 및 화장료 조성물은 여러 가지 제형으로 응용 가능하고, 이는 본 발명을 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.
[제형예 1] 화장수
하기 표 4에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 화장수를 제조하였다.
표 4
배합 성분 함량 (중량 %)
클린다마이신 1.00
분쇄된 과산화벤조일 5.00
에데트산 나트륨 0.05
글리세린 5.00
정제수 잔량
소듐파이로설파이트 0.10
[제형예 2] 로션
하기 표 5에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 로션을 제조하였다.
표 5
배합 성분 함량 (중량 %)
클린다마이신 1.00
분쇄된 과산화벤조일 5.00
카보머 0.50
에데트산 나트륨 0.05
글리세린 5.00
폴록사머 0.10
정제수 잔량
소듐파이로설파이트 0.10
[제형예 3] 크림
하기 표 6에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 크림을 제조하였다.
표 6
배합 성분 함량(중량%)
클린다마이신 1.00
분쇄된 과산화벤조일 5.00
소듐파이로설파이트 10.0
글리세린 3.0
부틸렌글리콜 3.0
유동파라핀 7.0
베타글루칸 7.0
카보머 3.0
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 3.0
스쿠알란 5.0
세테아릴 글루코사이드 1.5
소르비탄 스테아레이트 0.4
폴리솔베이트 60 1.2
트리에탄올아민 0.1
방부제, 색소, 향료 적량
정제수 잔량
[제형예 4] 마사지 크림
하기 표 7에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 마사지 크림을 제조하였다.
표 7
배합 성분 함량(중량%)
클린다마이신 1.00
분쇄된 과산화벤조일 5.00
소듐파이로설파이트 0.10
글리세린 8.0
부틸렌글리콜 4.0
유동파라핀 45.0
베타글루칸 7.0
카보머 0.1
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드 3.0
밀납 4.0
세테아릴 글루코사이드 1.5
세스퀴 올레인산 소르비탄 0.9
바세린 3.0
파라핀 1.5
방부제, 색소, 향료 적량
정제수 잔량
[제형예 5] 팩
하기 표 8에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 팩을 제조하였다.
표 8
배합 성분 함량(중량%)
클린다마이신 1.00
분쇄된 과산화벤조일 5.00
소듐파이로설파이트 0.10
글리세린 4.0
폴리비닐알콜 15.0
히알루론산 추출물 5.0
베타글루칸 7.0
알란토인 0.1
노닐 페닐에테르 0.4
폴리솔베이트 60 1.2
에탄올 6.0
방부제, 색소, 향료 적량
정제수 잔량
[제형예 6] 겔
하기 표 9에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 겔을 제조하였다.
표 9
배합 성분 함량 (중량 %)
클린다마이신 1.00
분쇄된 과산화벤조일 5.00
카보머 1.50
에데트산 나트륨 0.05
글리세린 5.00
폴록사머 0.10
정제수 85.25
소듐파이로설파이트 0.10
[제형예 7] 피부외용제 중 연고
하기 표 10에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 연고를 제조하였다.
표 10
성분 함량(중량%)
정제수 잔량
글리세린 8.0
부틸렌글리콜 4.0
유동파라핀 15.0
베타글루칸 7.0
카보머 1.0
클린다마이신 1.0
분쇄된 과산화벤조일 5.00
세테아릴 글루코사이드 1.5
소르비탄 스테아레이트 0.4
세테아릴 알코올 1.0
방부제 적량
향 적량
색소 적량
소듐파이로설파이트 0.10
밀납 4.0
비록 본 발명이 상기 언급된 실시예, 시험예, 제형예와 관련하여 설명되었지만, 본 발명의 요지와 범위로부터 벗어남이 없이 다양한 수정이나 변형을 하는 것이 가능하다. 따라서 첨부된 특허청구의 범위는 본 발명의 요지에서 속하는 이러한 수정이나 변형을 포함할 것이다.

Claims (6)

  1. 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염;
    클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염; 및
    소듐파이로설파이트를 포함하는 여드름 예방 또는 치료용 조성물.
  2. 제 1 항에 있어서,
    상기 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염은 300nm 내지 100㎛의 입자 크기를 가지는 여드름 예방 또는 치료용 조성물.
  3. 제 1 항에 있어서,
    상기 과산화벤조일, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염은 조성물 전체 중량을 기초로 0.001 내지 50 중량%로 포함되는 여드름 예방 또는 치료용 조성물.
  4. 제 1 항에 있어서,
    상기 클린다마이신, 그의 유도체, 함수형태, 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염은 조성물 전체 중량을 기초로 0.001 내지 50 중량%로 포함되는 여드름 예방 또는 치료용 조성물.
  5. 제 1 항에 있어서,
    상기 소듐파이로설파이트는 조성물 전체 중량을 기초로 0.01 내지 10 중량%로 포함되는 여드름 예방 또는 치료용 조성물.
  6. 제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 소듐파이로설파이트는 안정화제로 작용하는 여드름 예방 또는 치료용 조성물.
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Citations (5)

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