JPWO2018158365A5 - - Google Patents
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Description
本発明によれば、式(I)の化合物:
(式中、
Aは、A-1、A-2又はA-3から選択され;
R1及びR2は独立して、水素、メチル、エチル、フルオロ、シアノ、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルを表し;及び
Zは、Z1、Z2又はZ3から選択され;ここで、
Z1は、1個の環窒素を含有する4~6員非芳香族ヘテロシクリル環を表し、ここで、ヘテロシクリルは、N、O、S、C(O)及びS(O)2から独立して選択される1若しくは2個の追加の環員を任意選択により含み、但し、ヘテロシクリル環は、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができず、又はヘテロシクリル環は、1個の追加の環員NR3を任意選択により含み、ここで、ヘテロシクリル環は、同一であっても異なっていてもよい、R4から選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで更に、ヘテロシクリル環は、環窒素によって分子の残部に結合しており;
R3は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ホルミル、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルキルカルボニル、C1-3アルコキシカルボニル、N-C1-3アルキルアミノカルボニル、N,N-ジC1-3アルキルアミノカルボニル、N-C1-3アルコキシアミノカルボニル、N-C1-3アルキル-N-C1-3アルコキシ-アミノカルボニル、C1-2アルキルスルホニル、N-C1-2アルキルアミノスルホニル、N,N-ジC1-2アルキルアミノスルホニル、C1-2アルキルジカルボニル、C1-2アルコキシジカルボニル、N-C1-2アルキルアミノジカルボニル若しくはN,N-ジC1-2アルキルアミノジカルボニルを表し;
R4は、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N-メチルアミノ又はN,N-ジメチルアミノを表し;
Z2は、1個の環窒素を含有する5若しくは6員ヘテロアリール環を表し、ここで、ヘテロアリールは、O、S、若しくはNから独立して選択される1、2若しくは3個の追加の環員を任意選択により含み、並びに、ここで、ヘテロアリールは、R5から選択される1若しくは2個の置換基、R6から選択される1個の置換基、又はR5から選択される1個の置換基及びR6から選択される1個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで更に、ヘテロアリールは、環窒素によって分子の残部に結合しており;
R5は、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ハロゲン、ホルミル、ニトロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C3-4アルケニルオキシ、C3-4アルキニルオキシ、シアノC1-2アルキル、C1-2ハロアルキル、ヒドロキシC1-2アルキル、C1-2アルコキシC1-2アルキル、C1-2アルコキシC1-2アルコキシC1-2アルキル、N,N-ジメチルアミノ、C1-3アルコキシカルボニルC1-2アルキル、C1-3アルキルカルボニルオキシC1-2アルキル、N-C1-3アルキルアミノカルボニルC1-2アルキル、N,N-ジC1-3アルキルアミノカルボニルC1-2アルキル、C1-2アルキルスルホニル、C1-3アルキルカルボニル、C1-3アルキルジカルボニル、C1-3アルコキシジカルボニル、N-C1-3アルキルアミノジカルボニル、若しくはN,N-ジC1-3アルキルアミノジカルボニルを表すか;又は
R5は-C(O)N(Ra)(Rb)を表し、ここで:
Raは、水素、C1-6アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C1-3ハロアルキル、C3-4ハロアルケニル、C1-4アルコキシ、C1-2アルコキシC1-3アルキル、C2-3ハロアルコキシ、C3-4アルケニルオキシ、C3-4アルキニルオキシ、N-C1-3アルキルアミノ、若しくはN,N-ジC1-2アルキルアミノを表すか;又は
Raは、C3-5シクロアルキル、C3-5シクロアルキルC1-2アルキル、フェニル、フェニルC1-2アルキル、ヘテロシクリル(前記ヘテロシクリル部分は、N、O若しくはSから独立して選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環である。但し、前記ヘテロシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができない)、ヘテロアリール若しくはヘテロアリールC1-2アルキル(前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2、3、若しくは4個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環である)を表す;ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、若しくはN,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、Raがシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有し;並びに
Rbは、水素、メチル、エチル、プロピル、プロパ-2-エニル、プロパ-2-イニル、シクロプロピル、若しくはシクロプロピルメチルを表すか;又は
Ra及びRbは、それらが共有している窒素原子と一緒になって、ハロゲン、メチル、エチル若しくはメトキシから選択される1若しくは2個の基によって任意選択により置換されているアゼチジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリノ、ピペラジン-4-イル、若しくはピペリジニル環を形成するか;又は
R5は、-C(O)O-Rcを表し、ここで:
Rcは、水素、C1-6アルキル、C3-5アルケニル、C3-5アルキニル、C1-3ハロアルキル、C3-4ハロアルケニル、N,N-ジC1-3アルキルアミノC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-4シクロアルキルC1-2アルキル、フェニル、ヘテロシクリル(前記ヘテロシクリル部分は、O、S及びNから独立して選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環である。但し、前記ヘテロシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができない)若しくはヘテロアリール(前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環である)を表す;並びに、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、メチルカルボニル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、若しくはN,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、Rcがシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有するか;又は
R5は、-N(Rd)(Re)若しくは-C1-2アルキル-N(Rd)(Re)を表し、ここで、
Rdは、C1-3アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、N-メチルアミノカルボニル、N,N-ジメチルアミノカルボニル、N-メトキシアミノカルボニル、N-メチル-N-メトキシ-アミノカルボニル、メチルスルホニル、N-メチルアミノスルホニル、N,N-ジメチルアミノスルホニル、メチルジカルボニル、N-メチルアミノジカルボニル、若しくはN,N-ジメチルアミノジカルボニルを表し;及び
Reは、水素、メチル、エチル、若しくはプロピルを表すか;又は
Rd及びReは、それらが共有している窒素原子と一緒になって、ハロゲン、メチル、エチル若しくはメトキシから選択される1若しくは2個基によって任意選択により置換されているアセチジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリノ、ピペラジン-4-イル、若しくはピペリジニル環を形成するか;又は
R5は-CH=N(Rf)を表し、ここで、Rfは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケノキシ、若しくはC2-4アルキノキシを表し;
R6は、C3-6シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールを表し、ここで、ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2、3、若しくは4個のヘテロ原子、ヘテロシクリルを含む5若しくは6員芳香族環であり;ここで、ヘテロシクリル部分は、N、O及びSから個別に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環であり、並びに、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、R6がシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有し;
並びに
Z3は、1個の窒素を含有する7~9員の飽和の、部分飽和の、若しくは芳香族の縮合環又は飽和のスピロ環式環系であるヘテロビシクリルを表し、ここで、ヘテロビシクリルは、N、O、S、C(O)及びS(O)2から独立して選択される1若しくは2個の追加の環員を任意選択により含み、但し、ヘテロビシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができず、ここで、ヘテロビシクリルは、R7から選択される1個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで更に、ヘテロビシクリルは、環窒素によって分子の残部に結合しており;並びに
R7は、シアノ、フルオロ、クロロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N,N-ジメチルアミノ、ホルミル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、N-メチルアミノカルボニル、又はN,N-ジメチルアミノカルボニルである);
又はその塩若しくはN-オキシドが提供される。
Aは、A-1、A-2又はA-3から選択され;
Zは、Z1、Z2又はZ3から選択され;ここで、
Z1は、1個の環窒素を含有する4~6員非芳香族ヘテロシクリル環を表し、ここで、ヘテロシクリルは、N、O、S、C(O)及びS(O)2から独立して選択される1若しくは2個の追加の環員を任意選択により含み、但し、ヘテロシクリル環は、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができず、又はヘテロシクリル環は、1個の追加の環員NR3を任意選択により含み、ここで、ヘテロシクリル環は、同一であっても異なっていてもよい、R4から選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで更に、ヘテロシクリル環は、環窒素によって分子の残部に結合しており;
R3は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ホルミル、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルキルカルボニル、C1-3アルコキシカルボニル、N-C1-3アルキルアミノカルボニル、N,N-ジC1-3アルキルアミノカルボニル、N-C1-3アルコキシアミノカルボニル、N-C1-3アルキル-N-C1-3アルコキシ-アミノカルボニル、C1-2アルキルスルホニル、N-C1-2アルキルアミノスルホニル、N,N-ジC1-2アルキルアミノスルホニル、C1-2アルキルジカルボニル、C1-2アルコキシジカルボニル、N-C1-2アルキルアミノジカルボニル若しくはN,N-ジC1-2アルキルアミノジカルボニルを表し;
R4は、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N-メチルアミノ又はN,N-ジメチルアミノを表し;
Z2は、1個の環窒素を含有する5若しくは6員ヘテロアリール環を表し、ここで、ヘテロアリールは、O、S、若しくはNから独立して選択される1、2若しくは3個の追加の環員を任意選択により含み、並びに、ここで、ヘテロアリールは、R5から選択される1若しくは2個の置換基、R6から選択される1個の置換基、又はR5から選択される1個の置換基及びR6から選択される1個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで更に、ヘテロアリールは、環窒素によって分子の残部に結合しており;
R5は、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ハロゲン、ホルミル、ニトロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C3-4アルケニルオキシ、C3-4アルキニルオキシ、シアノC1-2アルキル、C1-2ハロアルキル、ヒドロキシC1-2アルキル、C1-2アルコキシC1-2アルキル、C1-2アルコキシC1-2アルコキシC1-2アルキル、N,N-ジメチルアミノ、C1-3アルコキシカルボニルC1-2アルキル、C1-3アルキルカルボニルオキシC1-2アルキル、N-C1-3アルキルアミノカルボニルC1-2アルキル、N,N-ジC1-3アルキルアミノカルボニルC1-2アルキル、C1-2アルキルスルホニル、C1-3アルキルカルボニル、C1-3アルキルジカルボニル、C1-3アルコキシジカルボニル、N-C1-3アルキルアミノジカルボニル、若しくはN,N-ジC1-3アルキルアミノジカルボニルを表すか;又は
R5は-C(O)N(Ra)(Rb)を表し、ここで:
Raは、水素、C1-6アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C1-3ハロアルキル、C3-4ハロアルケニル、C1-4アルコキシ、C1-2アルコキシC1-3アルキル、C2-3ハロアルコキシ、C3-4アルケニルオキシ、C3-4アルキニルオキシ、N-C1-3アルキルアミノ、若しくはN,N-ジC1-2アルキルアミノを表すか;又は
Raは、C3-5シクロアルキル、C3-5シクロアルキルC1-2アルキル、フェニル、フェニルC1-2アルキル、ヘテロシクリル(前記ヘテロシクリル部分は、N、O若しくはSから独立して選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環である。但し、前記ヘテロシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができない)、ヘテロアリール若しくはヘテロアリールC1-2アルキル(前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2、3、若しくは4個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環である)を表す;ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、若しくはN,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、Raがシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有し;並びに
Rbは、水素、メチル、エチル、プロピル、プロパ-2-エニル、プロパ-2-イニル、シクロプロピル、若しくはシクロプロピルメチルを表すか;又は
Ra及びRbは、それらが共有している窒素原子と一緒になって、ハロゲン、メチル、エチル若しくはメトキシから選択される1若しくは2個の基によって任意選択により置換されているアゼチジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリノ、ピペラジン-4-イル、若しくはピペリジニル環を形成するか;又は
R5は、-C(O)O-Rcを表し、ここで:
Rcは、水素、C1-6アルキル、C3-5アルケニル、C3-5アルキニル、C1-3ハロアルキル、C3-4ハロアルケニル、N,N-ジC1-3アルキルアミノC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-4シクロアルキルC1-2アルキル、フェニル、ヘテロシクリル(前記ヘテロシクリル部分は、O、S及びNから独立して選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環である。但し、前記ヘテロシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができない)若しくはヘテロアリール(前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環である)を表す;並びに、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、メチルカルボニル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、若しくはN,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、Rcがシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有するか;又は
R5は、-N(Rd)(Re)若しくは-C1-2アルキル-N(Rd)(Re)を表し、ここで、
Rdは、C1-3アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、N-メチルアミノカルボニル、N,N-ジメチルアミノカルボニル、N-メトキシアミノカルボニル、N-メチル-N-メトキシ-アミノカルボニル、メチルスルホニル、N-メチルアミノスルホニル、N,N-ジメチルアミノスルホニル、メチルジカルボニル、N-メチルアミノジカルボニル、若しくはN,N-ジメチルアミノジカルボニルを表し;及び
Reは、水素、メチル、エチル、若しくはプロピルを表すか;又は
Rd及びReは、それらが共有している窒素原子と一緒になって、ハロゲン、メチル、エチル若しくはメトキシから選択される1若しくは2個基によって任意選択により置換されているアセチジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリノ、ピペラジン-4-イル、若しくはピペリジニル環を形成するか;又は
R5は-CH=N(Rf)を表し、ここで、Rfは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケノキシ、若しくはC2-4アルキノキシを表し;
R6は、C3-6シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールを表し、ここで、ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2、3、若しくは4個のヘテロ原子、ヘテロシクリルを含む5若しくは6員芳香族環であり;ここで、ヘテロシクリル部分は、N、O及びSから個別に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環であり、並びに、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、R6がシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有し;
並びに
Z3は、1個の窒素を含有する7~9員の飽和の、部分飽和の、若しくは芳香族の縮合環又は飽和のスピロ環式環系であるヘテロビシクリルを表し、ここで、ヘテロビシクリルは、N、O、S、C(O)及びS(O)2から独立して選択される1若しくは2個の追加の環員を任意選択により含み、但し、ヘテロビシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができず、ここで、ヘテロビシクリルは、R7から選択される1個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで更に、ヘテロビシクリルは、環窒素によって分子の残部に結合しており;並びに
R7は、シアノ、フルオロ、クロロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N,N-ジメチルアミノ、ホルミル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、N-メチルアミノカルボニル、又はN,N-ジメチルアミノカルボニルである);
又はその塩若しくはN-オキシドが提供される。
R5は、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ハロゲン、ホルミル、ニトロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C3-4アルケニルオキシ、C3-4アルキニルオキシ、シアノC1-2アルキル、C1-2ハロアルキル、ヒドロキシC1-2アルキル、C1-2アルコキシC1-2アルキル、C1-2アルコキシC1-2アルコキシC1-2アルキル、N,N-ジメチルアミノ、C1-3アルコキシカルボニルC1-2アルキル、C1-3アルキルカルボニルオキシC1-2アルキル、N-C1-3アルキルアミノカルボニルC1-2アルキル、N,N-ジC1-3アルキルアミノカルボニルC1-2アルキル、C1-2アルキルスルホニル、C1-3アルキルカルボニル、C1-3アルキルジカルボニル、C1-3アルコキシジカルボニル、N-C1-3アルキルアミノジカルボニル、若しくはN,N-ジC1-3アルキルアミノジカルボニルを表すか;又は
R5は-C(O)N(Ra)(Rb)を表し、ここで:
Raは、水素、C1-6アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C1-3ハロアルキル、C3-4ハロアルケニル、C1-4アルコキシ、C1-2アルコキシC1-3アルキル、C2-3ハロアルコキシ、C3-4アルケニルオキシ、C3-4アルキニルオキシ、N-C1-3アルキルアミノ、若しくはN,N-ジC1-2アルキルアミノを表すか;又は
Raは、C3-5シクロアルキル、C3-5シクロアルキルC1-2アルキル、フェニル、フェニルC1-2アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC 1-2 アルキル(前記ヘテロシクリル部分は、N、O若しくはSから独立して選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環である。但し、前記ヘテロシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができない)、ヘテロアリール若しくはヘテロアリールC1-2アルキル(前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2、3、若しくは4個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環である)を表す;ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、若しくはN,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、Raがシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有し;並びに
Rbは、水素、メチル、エチル、プロピル、プロパ-2-エニル、プロパ-2-イニル、シクロプロピル、若しくはシクロプロピルメチルを表すか;又は
Ra及びRbは、それらが共有している窒素原子と一緒になって、ハロゲン、メチル、エチル若しくはメトキシから選択される1若しくは2個の基によって任意選択により置換されているアゼチジニル、ピロリジニル若しくはピペリジニル環を形成するか;又は
R5は、-C(O)O-Rcを表し、ここで:
Rcは、水素、C1-6アルキル、C3-5アルケニル、C3-5アルキニル、C1-3ハロアルキル、C3-4ハロアルケニル、N,N-ジC1-3アルキルアミノC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-4シクロアルキルC1-2アルキル、フェニル、ヘテロシクリル(前記ヘテロシクリル部分は、O、S及びNから独立して選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環である。但し、前記ヘテロシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができない)若しくはヘテロアリール(前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環である)を表す;並びに、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、メチルカルボニル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、若しくはN,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、Rcがシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有するか;又は
R5は、-N(Rd)(Re)若しくは-C1-2アルキル-N(Rd)(Re)を表し、ここで、
Rdは、C1-3アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、N-メチルアミノカルボニル、N,N-ジメチルアミノカルボニル、N-メトキシアミノカルボニル、N-メチル-N-メトキシ-アミノカルボニル、メチルスルホニル、N-メチルアミノスルホニル、N,N-ジメチルアミノスルホニル、メチルジカルボニル、N-メチルアミノジカルボニル、若しくはN,N-ジメチルアミノジカルボニルを表し;及び
Reは、水素、メチル、エチル、若しくはプロピルを表すか;又は
R5は-CH=N(Rf)を表し、ここで、Rfは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケノキシ、若しくはC2-4アルキノキシを表し;
R6は、C3-6シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールを表し、ここで、ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2、3若しくは4個のヘテロ原子、ヘテロシクリルを含む5若しくは6員芳香族環であり;ここで、ヘテロシクリル部分は、N、O及びSから個別に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環であり、並びに、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、R6がシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有する。
R5は-C(O)N(Ra)(Rb)を表し、ここで:
Raは、水素、C1-6アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C1-3ハロアルキル、C3-4ハロアルケニル、C1-4アルコキシ、C1-2アルコキシC1-3アルキル、C2-3ハロアルコキシ、C3-4アルケニルオキシ、C3-4アルキニルオキシ、N-C1-3アルキルアミノ、若しくはN,N-ジC1-2アルキルアミノを表すか;又は
Raは、C3-5シクロアルキル、C3-5シクロアルキルC1-2アルキル、フェニル、フェニルC1-2アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC 1-2 アルキル(前記ヘテロシクリル部分は、N、O若しくはSから独立して選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環である。但し、前記ヘテロシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができない)、ヘテロアリール若しくはヘテロアリールC1-2アルキル(前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2、3、若しくは4個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環である)を表す;ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、若しくはN,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、Raがシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有し;並びに
Rbは、水素、メチル、エチル、プロピル、プロパ-2-エニル、プロパ-2-イニル、シクロプロピル、若しくはシクロプロピルメチルを表すか;又は
Ra及びRbは、それらが共有している窒素原子と一緒になって、ハロゲン、メチル、エチル若しくはメトキシから選択される1若しくは2個の基によって任意選択により置換されているアゼチジニル、ピロリジニル若しくはピペリジニル環を形成するか;又は
R5は、-C(O)O-Rcを表し、ここで:
Rcは、水素、C1-6アルキル、C3-5アルケニル、C3-5アルキニル、C1-3ハロアルキル、C3-4ハロアルケニル、N,N-ジC1-3アルキルアミノC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-4シクロアルキルC1-2アルキル、フェニル、ヘテロシクリル(前記ヘテロシクリル部分は、O、S及びNから独立して選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環である。但し、前記ヘテロシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができない)若しくはヘテロアリール(前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環である)を表す;並びに、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、メチルカルボニル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、若しくはN,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、Rcがシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有するか;又は
R5は、-N(Rd)(Re)若しくは-C1-2アルキル-N(Rd)(Re)を表し、ここで、
Rdは、C1-3アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、N-メチルアミノカルボニル、N,N-ジメチルアミノカルボニル、N-メトキシアミノカルボニル、N-メチル-N-メトキシ-アミノカルボニル、メチルスルホニル、N-メチルアミノスルホニル、N,N-ジメチルアミノスルホニル、メチルジカルボニル、N-メチルアミノジカルボニル、若しくはN,N-ジメチルアミノジカルボニルを表し;及び
Reは、水素、メチル、エチル、若しくはプロピルを表すか;又は
R5は-CH=N(Rf)を表し、ここで、Rfは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケノキシ、若しくはC2-4アルキノキシを表し;
R6は、C3-6シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールを表し、ここで、ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2、3若しくは4個のヘテロ原子、ヘテロシクリルを含む5若しくは6員芳香族環であり;ここで、ヘテロシクリル部分は、N、O及びSから個別に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環であり、並びに、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、R6がシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有する。
Claims (15)
- 式(I)の化合物:
Aは、A-1、A-2又はA-3から選択され;
Zは、Z1、Z2又はZ3から選択され;ここで、
Z1は、
R3は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ホルミル、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルキルカルボニル、C1-3アルコキシカルボニル、N-C1-3アルキルアミノカルボニル、N,N-ジC1-3アルキルアミノカルボニル、N-C1-3アルコキシアミノカルボニル、N-C1-3アルキル-N-C1-3アルコキシ-アミノカルボニル、C1-2アルキルスルホニル、N-C1-2アルキルアミノスルホニル、N,N-ジC1-2アルキルアミノスルホニル、C1-2アルキルジカルボニル、C1-2アルコキシジカルボニル、N-C1-2アルキルアミノジカルボニル若しくはN,N-ジC1-2アルキルアミノジカルボニルを表し;
R4は、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N-メチルアミノ又はN,N-ジメチルアミノを表し;
Z2は、1個の環窒素を含有する5若しくは6員ヘテロアリール環を表し、ここで、前記ヘテロアリールは、O、S、若しくはNから独立して選択される1、2若しくは3個の追加の環員を任意選択により含み、並びに、ここで、前記ヘテロアリールは、R5から選択される1若しくは2個の置換基、R6から選択される1個の置換基、又はR5から選択される1個の置換基及びR6から選択される1個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで更に、前記ヘテロアリールは、環窒素によって前記分子の残部に結合しており;
R5は、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ハロゲン、ホルミル、ニトロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C3-4アルケニルオキシ、C3-4アルキニルオキシ、シアノC1-2アルキル、C1-2ハロアルキル、ヒドロキシC1-2アルキル、C1-2アルコキシC1-2アルキル、C1-2アルコキシC1-2アルコキシC1-2アルキル、N,N-ジメチルアミノ、C1-3アルコキシカルボニルC1-2アルキル、C1-3アルキルカルボニルオキシC1-2アルキル、N-C1-3アルキルアミノカルボニルC1-2アルキル、N,N-ジC1-3アルキルアミノカルボニルC1-2アルキル、C1-2アルキルスルホニル、C1-3アルキルカルボニル、C1-3アルキルジカルボニル、C1-3アルコキシジカルボニル、N-C1-3アルキルアミノジカルボニル、若しくはN,N-ジC1-3アルキルアミノジカルボニルを表すか;又は
R5は-C(O)N(Ra)(Rb)を表し、ここで:
Raは、水素、C1-6アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C1-3ハロアルキル、C3-4ハロアルケニル、C1-4アルコキシ、C1-2アルコキシC1-3アルキル、C2-3ハロアルコキシ、C3-4アルケニルオキシ、C3-4アルキニルオキシ、N-C1-3アルキルアミノ、若しくはN,N-ジC1-2アルキルアミノを表すか;又は
Raは、C3-5シクロアルキル、C3-5シクロアルキルC1-2アルキル、フェニル、フェニルC1-2アルキル、ヘテロシクリル(前記ヘテロシクリル部分は、N、O若しくはSから独立して選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環である。但し、前記ヘテロシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができない)、ヘテロアリール若しくはヘテロアリールC1-2アルキル(前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2、3、若しくは4個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環である)を表す;ここで、前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、若しくはN,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、Raがシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有し;並びに
Rbは、水素、メチル、エチル、プロピル、プロパ-2-エニル、プロパ-2-イニル、シクロプロピル、若しくはシクロプロピルメチルを表すか;又は
Ra及びRbは、それらが共有している窒素原子と一緒になって、ハロゲン、メチル、エチル若しくはメトキシから選択される1若しくは2個の基によって任意選択により置換されているアゼチジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリノ、ピペラジン-4-イル、若しくはピペリジニル環を形成するか;又は
R5は、-C(O)O-Rcを表し、ここで:
Rcは、水素、C1-6アルキル、C3-5アルケニル、C3-5アルキニル、C1-3ハロアルキル、C3-4ハロアルケニル、N,N-ジC1-3アルキルアミノC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-4シクロアルキルC1-2アルキル、フェニル、ヘテロシクリル(前記ヘテロシクリル部分は、O、S及びNから独立して選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環である。但し、前記ヘテロシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができない)若しくはヘテロアリール(前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2若しくは3個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環である)を表す;ここで、前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、メチルカルボニル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、若しくはN,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、Rcがシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有するか;又は
R5は、-N(Rd)(Re)若しくは-C1-2アルキル-N(Rd)(Re)を表し、ここで、
Rdは、C1-3アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、N-メチルアミノカルボニル、N,N-ジメチルアミノカルボニル、N-メトキシアミノカルボニル、N-メチル-N-メトキシ-アミノカルボニル、メチルスルホニル、N-メチルアミノスルホニル、N,N-ジメチルアミノスルホニル、メチルジカルボニル、N-メチルアミノジカルボニル、若しくはN,N-ジメチルアミノジカルボニルを表し;及び
Reは、水素、メチル、エチル、若しくはプロピルを表すか;又は
Rd及びReは、それらが共有している窒素原子と一緒になって、ハロゲン、メチル、エチル若しくはメトキシから選択される1若しくは2個の基によって任意選択により置換されているアゼチジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリノ、ピペラジン-4-イル、若しくはピペリジニル環を形成するか;又は
R5は-CH=N(Rf)を表し、ここで、Rfは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケノキシ、若しくはC2-4アルキノキシを表し;
R6は、C3-6シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルを表し、ここで、前記ヘテロアリール部分は、N、O及びSから個別に選択される1、2、3、若しくは4個のヘテロ原子を含む5若しくは6員芳香族環であり;ここで、前記ヘテロシクリル部分は、N、O及びSから個別に選択される1若しくは2個のヘテロ原子を含む4~6員非芳香族環であり、並びに、ここで、前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、アミノ、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N,N-ジメチルアミノから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで、R6がシクロアルキル若しくはヘテロシクリルを表す場合、これらの環状物は、C(O)若しくはS(O)2から選択される1個の基を任意選択により含有し;
並びに
Z3は、1個の窒素を含有する7~9員の飽和の、部分飽和の、若しくは芳香族の縮合環又は飽和のスピロ環式環系であるヘテロビシクリルを表し、ここで、前記ヘテロビシクリルは、N、O、S、C(O)及びS(O)2から独立して選択される1若しくは2個の追加の環員を任意選択により含み、但し、前記ヘテロビシクリルは、O及びSから選択される2個の隣接原子を含有することができず、ここで、前記ヘテロビシクリルは、R7から選択される1個の置換基によって任意選択により置換されており、並びに、ここで更に、前記ヘテロビシクリルは、環窒素によって分子の残部に結合しており;並びに
R7は、シアノ、フルオロ、クロロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、N,N-ジメチルアミノ、ホルミル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、N-メチルアミノカルボニル、又はN,N-ジメチルアミノカルボニルである)
又はその塩若しくはN-オキシド。 - AがA-1である、請求項1に記載の化合物。
- R1及びR2が水素である、請求項1又は2に記載の化合物。
- R4がメチル又はエチルから選択される、請求項1に記載の化合物。
- R5が、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ホルミル、ニトロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-2ハロアルキル、C1-2アルコキシC1-2アルキル、N,N-ジメチルアミノ、-C(O)O-Rc(ここで、RcはC1-4アルキルである)及び-C(O)N(Ra)(Rb)(ここで、Raは、水素、C1-4アルキル又はC1-4アルコキシから選択され、Rbは、水素又はメチルから選択される)から独立して選択され;及び
R6が、同一であっても異なっていてもよい、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、シアノ、フルオロ、クロロ若しくはブロモから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されているフェニルである、請求項5に記載の化合物。 - R5が、アミノ、シアノ、クロロ、フルオロ、ホルミル、ニトロ、メチル、エチル、ジフルオロメチル、メトキシメチル、N,N-ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル又はn-プロポキシカルボニルから選択され;及び
R6が、同一であっても異なっていてもよい、フルオロ、クロロ若しくはブロモから選択される、1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されているフェニルである、請求項6に記載の化合物。 - Z2が、R5から選択される1若しくは2個の置換基によって任意選択により置換されている、請求項5~7のいずれか一項に記載の化合物。
- R7が、ヒドロキシル、メトキシ、メチル、シアノ、フルオロ又はクロロから選択される、請求項9に記載の化合物。
- 殺菌・殺カビ的に有効な量の請求項1~10のいずれか一項に記載の化合物を含む農芸化学組成物。
- 少なくとも1種の追加の有効成分及び/又は農芸化学的に許容可能な希釈剤又はキャリアをさらに含む、請求項11に記載の組成物。
- 植物病原性微生物による有用な植物の外寄生を防除又は予防する方法であって、殺菌・殺カビ的に有効な量の請求項1~10のいずれか一項に記載の化合物、又は有効成分としてこの化合物を含む組成物が、前記植物、その一部又はその生息地に適用される方法。
- 殺菌・殺カビ剤としての、請求項1~11のいずれか一項に記載の化合物の使用、但し、手術または治療による人の身体の治療のための方法を除く。
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