JPWO2015152155A1 - 眼科用又は耳鼻科用水性組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
[1](A)ワセリンと、(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種と、を含む、眼科用又は耳鼻科用水性組成物。
[2](A)ワセリンが白色ワセリンである、[1]に記載の水性組成物。
[3]さらに、(C)非イオン界面活性剤を含む、[1]又は[2]に記載の水性組成物。
[4]さらに、(D)(A)成分以外の油脂成分を含む、[1]〜[3]のいずれか一項に記載の水性組成物。
[5]さらに、緩衝剤を含む、[1]〜[4]のいずれか一項に記載の水性組成物。
[6]pHが4.0〜9.5である、[1]〜[5]のいずれか一項に記載の水性組成物。
[7](B)成分が、(B−1)トラニラスト、ペミロラスト、クロモグリク酸、アンレキサノクス、イブジラスト、アシタザノラスト、及びそれらの塩、(B−2)ケトチフェン、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、レボカバスチン、オロパタジン、エピナスチン、及びそれらの塩、(B−3)プラノプロフェン、イプシロン−アミノカプロン酸、アラントイン、ベルベリン、アズレンスルホン酸、グリチルリチン酸、亜鉛、及びそれらの塩、並びに(B−4)メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、シトロネロール、メントン、カルボン、アネトール、オイゲノール、リモネン、リナロール、酢酸リナリル、ユーカリ油、ベルガモット油、ペパーミント油、クールミント油、スペアミント油、ハッカ油、ウイキョウ油、ケイヒ油、クローブ油及びローズ油から選択される少なくとも1種である、[1]〜[6]のいずれか一項に記載の水性組成物。
[8]眼科用である、[1]〜[7]のいずれか一項に記載の水性組成物。
[9](A)ワセリンの含有量が、水性組成物の総量を基準として、0.0001〜1w/v%である、[1]〜[8]のいずれか一項に記載の水性組成物。
[10]アレルギー症状の予防、治療、改善、又は緩和用である、[1]〜[9]のいずれか一項に記載の水性組成物。
[2−1](A)ワセリンと、(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種と、を含む眼科用又は耳鼻科用水性組成物からなる、アレルギー症状の予防、治療、改善、又は緩和剤。
[2−2]眼科用又は耳鼻科用水性組成物に、(A)ワセリン、並びに(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種を含有させることを含む、前記眼科用又は耳鼻科用水性組成物にアレルギー症状の予防、治療、改善又は緩和作用を付与する方法。
[2−3]アレルギー症状の予防、治療、改善又は緩和用である眼科用又は耳鼻科用水性組成物の製造のための、(A)ワセリン、並びに(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種、の使用。
[3−1](A)ワセリンを有効成分として含有する、(B−4)清涼化成分を含む眼科用又は耳鼻科用水性組成物の清涼感持続剤。
[3−2]眼科用又は耳鼻科用水性組成物に、(A)ワセリン及び(B−4)清涼化成分を含有させることを含む、前記眼科用又は耳鼻科用水性組成物に清涼感持続作用を付与する方法。
[4−1](A)ワセリンと、(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種と、を含む眼科用又は耳鼻科用水性組成物からなる、眼粘膜又は鼻粘膜乾燥症状の予防、治療、改善又は緩和剤。
[4−2]眼科用又は耳鼻科用水性組成物に、(A)ワセリン、並びに(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種を含有させることを含む、前記眼科用又は耳鼻科用水性組成物に、眼粘膜又は鼻粘膜乾燥症状の予防、治療、改善又は緩和作用を付与する方法。
[4−3]眼粘膜又は鼻粘膜乾燥症状の予防、治療、改善又は緩和用である眼科用又は耳鼻科用水性組成物の製造のための、(A)ワセリン、並びに(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種、の使用。
[5−1](A)ワセリンと、(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種と、を含む眼科用水性組成物からなる、目のかすみ、異物感、又は目の疲れの抑制、予防、治療、改善又は緩和剤。
[5−2]眼科用水性組成物に、(A)ワセリン並びに(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種を含有させることを含む、眼科用水性組成物に目のかすみ、異物感、又は目の疲れの抑制、予防、治療、改善又は緩和作用を付与する方法。
[5−3]目のかすみ、異物感、又は目の疲れの抑制、予防、治療、改善又は緩和用である眼科用水性組成物の製造のための、(A)ワセリン並びに(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種、の使用。
[6]眼科用又は耳鼻科用水性組成物に、(A)ワセリン並びに(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種を含有させることを含む、眼科用又は耳鼻科用水性組成物に使用時のべたつき抑制作用を付与する方法。
[7−1](A)ワセリンと、(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種と、を含む眼科用水性組成物からなる、コンタクトレンズ装用中の不快感改善剤。
[7−2]眼科用水性組成物に、(A)ワセリン並びに(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種を含有させることを含む、眼科用水性組成物にコンタクトレンズ装用中の不快感改善作用を付与する方法。
[7−3]コンタクトレンズ装用中の不快感改善用である眼科用水性組成物の製造のための、(A)ワセリン並びに(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種、の使用。
本実施形態に係る眼科用又は耳鼻科用水性組成物は、(A)ワセリン(単に「(A)成分」とも表記する。)並びに(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種(以下、単に「(B)成分」とも表記する。)を含有する。
中でも、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、第十六改正日本薬局方の規格に適合する白色ワセリンが好ましい。
ステロイド剤:例えば、プロピオン酸フルチカゾン、フランカルボン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、プロピオン酸ベクロメタゾン、フルニソリド等。
血管収縮剤(充血除去剤):例えば、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、エピネフリン、エフェドリン、メチルエフェドリン、フェニレフリン等。
眼筋調節薬成分:例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン、及び硫酸アトロピン等。
殺菌剤:例えば、アクリノール、セチルピリジニウム、ベンザルコニウム、ベンゼトニウム、クロルヘキシジン、ポリヘキサメチレンビグアニド等。
ビタミン類:例えば、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、塩酸ピリドキシン、パンテノール、パントテン酸カルシウム等。
アミノ酸類:例えば、アミノエチルスルホン酸等。
局所麻酔剤:例えば、リドカイン等。
その他:例えば、スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン及びそれらの塩等。
担体:例えば、水、含水エタノール等の水性溶媒。
糖類又は多糖類:例えば、グルコース、シクロデキストリン、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、アラビアゴム、カラヤガム、キサンタンガム、カラギーナン、寒天、アルギン酸、デキストリン、デキストラン、デンプン、キチン及びその誘導体、キトサン及びその誘導体等。
糖アルコール類:例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトール等。これらはd体、l体又はdl体のいずれでもよい。
防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤:例えば、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物(具体的には、ポリヘキサメチレンビグアニド等)、グローキル(ローディア社製 商品名)等。
キレート剤:例えば、エチレンジアミン二酢酸(EDDA)、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸(エデト酸、EDTA)、N−(2−ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)等。
安定化剤:例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、トロメタモール、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート(ロンガリット)、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノエタノールアミン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン等。
基剤:例えば、オクチルドデカノール、酸化チタン、臭化カリウム、プラスチベース、プロピレングリコール、グリセリン等。
なお、本実施形態に係る眼科用又は耳鼻科用水性組成物は、添加物としてレシチンを実質的に含有しないことが好ましく、レシチンを含有しないことがより好ましい。これにより、レシチン特有の不快臭がない眼科用又は耳鼻科用水性組成物となり、本発明による効果をより一層顕著に奏することができる。
本実施形態に係る眼科用又は耳鼻科用水性組成物は、投与部位及びその周辺部位において、肥満細胞又は好塩基球からのマスト細胞の脱顆粒抑制効果を有する。また、本実施形態に係る眼科用又は耳鼻科用水性組成物は、眼粘膜及び鼻粘膜のかゆみ、並びに血管拡張による目の充血、及び鼻づまり等の眼又は鼻のアレルギーに付随する症状を抑制する効果を有する。このため、本実施形態に係る眼科用又は耳鼻科用水性組成物は、アレルギー症状の予防、治療、改善又は緩和用として有効である。
本実施形態に係る眼科用又は耳鼻科用水性組成物は、(B)成分として(B−4)清涼化成分を含む場合、清涼感持続効果を有する。
本実施形態に係る眼科用又は耳鼻科用水性組成物は、目の乾き等の粘膜乾燥症状の抑制効果を有する。このため、本実施形態に係る眼科用又は耳鼻科用水性組成物は、ドライアイ又はドライノーズ等の眼粘膜又は鼻粘膜の乾燥症状の予防、治療、改善又は緩和用として有効である。
本実施形態に係る眼科用水性組成物は、目のかすみ、異物感、又は目の疲れ等の症状の抑制効果を有する。このため、本実施形態に係る眼科用水性組成物は、目のかすみ、異物感、又は目の疲れの抑制、予防、治療、改善又は緩和用として有効である。
本実施形態に係る眼科用又は耳鼻科用水性組成物は、使用時のべたつきの抑制効果を有する。
本実施形態に係る眼科用水性組成物は、動的接触角が改善されているため、例えば、瞬目又は涙液交換等による運動時に、コンタクトレンズ、眼瞼及び角膜等の固体に対して濡れが広がりやすい。このため、本実施形態に係る眼科用組成物は、コンタクトレンズ装用中の不快感が改善されるという効果を奏する。
β−ヘキソサミニダーゼ(hexosaminidase)は、脱顆粒により細胞から放出されるケミカルメディエータの指標となる物質である。下記の手順に従って、この物質の遊離量を測定し、ヒスタミン遊離量の指標とした。
96ウェルプレートの各ウェルに、表1に記載の組成の各成分が2倍濃度である水性組成物を100μLづつ添加した。
得られた結果を表1及び図1に示す。ペミロラストカリウムとワセリンを組み合わせた場合(実施例1−1)には、ペミロラストカリウム単独の場合(比較例1−2)を遙かに凌ぐ、優れたマスト細胞の脱顆粒抑制作用が認められた。
表2〜表4に記載の水性組成物を使用したこと以外は、確認試験−1と同様の手順で脱顆粒量を求め、対応する比較例の脱顆粒量を100%とした場合の実施例の脱顆粒率を求めた。得られた結果を表2〜表4に示した。なお、対応する比較例とは、実施例2−1の場合は比較例2−1、実施例2−2の場合は比較例2−2、実施例2−3の場合は比較例2−3、実施例2−4の場合は比較例2−4、実施例2−5の場合は比較例2−5、実施例2−6の場合は比較例2−6、実施例2−7の場合は比較例2−7である。
得られた結果を表2〜表4に併せて示す。
抗アレルギー成分であるトラニラスト、クロモグリク酸ナトリウム、抗ヒスタミン成分であるフマル酸ケトチフェン、塩酸オロパタジン及びマレイン酸クロルフェニラミン、抗炎症成分であるプラノプロフェン、又は清涼化成分であるl−メントールにワセリンを組み合わせた水性組成物では(実施例2−1〜2−7)、各成分単独の場合(比較例2−1〜2−7)を遙かに凌ぐ、優れたマスト細胞の脱顆粒抑制作用が認められた。
表5に記載の処方に従い、各水性組成物を調製し、内容積14.2mLのポリエチレンテレフタレート製点眼容器に13mL充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着した。裸眼の被験者6名に比較例3、実施例3の水性組成物を、それぞれ左右の目に1滴ずつ点眼させ、その際に感じる清涼感の持続時間について、「比較例3の方が長い」、「実施例3の方が長い」、又は「変わらない」のいずれかを選択させた。
表7に記載の処方に従い、各水性組成物(点眼剤)を調製した。接触角計DM−501(協和界面科学株式会社製)を用い、同接触角計の拡張/収縮法による動的接触角(前進角)の測定手順に従って、各点眼剤の動的接触角を測定した。動的接触角は、固体と液体の界面が運動する際の接触角である。
改善率(%)={1−(実施例4の動的接触角の平均値/比較例4の動的接触角の平均値)}×100
表8に記載の処方に従い、各水性組成物(点眼剤)を調製し、内容積14.2mLのポリエチレンテレフタレート製点眼容器に13mL充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着した。被験者5名に各点眼剤を、それぞれ左右の眼に1滴ずつ点眼させ、表8に記載の症状に関する点眼後の実行感をVAS(Visual analog scale:視覚的評価スケール)によって評価した。被験者5名のうち、2名はソフトコンタクトレンズ(プロクリアワンデー(グループII、オマフィルコンA)クーパービジョン社製)を装用しており、3名は裸眼であった。
表9に記載の処方に従い、各水性組成物(点眼剤)を調製した。試験例4と同様の方法で、対応する処方に対する動的接触角の改善率を求めた。なお、対応する処方とは、実施例6−1については比較例6−1、実施例6−2については比較例6−2である。結果は、表9に示した。
表10に記載の処方に従い、各水性組成物(点眼剤)を調製した。
試験例4と同様の方法で、対応する処方に対する動的接触角の改善率を求めた。なお、対応する処方とは、実施例7−1については比較例7−1、実施例7−2については比較例7−2である。結果は、表10に示した。
表11〜13に記載の処方で、点眼剤(CL装用中点眼を含む)、洗眼剤、マルチパーパスソリューション(MPS)、コンタクトレンズ装着液、点鼻薬が調製される。なお、表中の単位は全て(w/v%)である。
製剤例1〜11は、ポリエチレン製のノズルが装着されたポリエチレンテレフタレート製容器に充填されている。製剤例12〜22は、ポリブチレンテレフタレート製のノズルが装着されたポリエチレンテレフタレート製容器に充填されている。
Claims (10)
- (A)ワセリンと、
(B)(B−1)抗アレルギー成分、(B−2)抗ヒスタミン成分、(B−3)抗炎症成分及び(B−4)清涼化成分から選択される少なくとも1種と、を含む、眼科用又は耳鼻科用水性組成物。 - (A)ワセリンが白色ワセリンである、請求項1に記載の水性組成物。
- さらに、(C)非イオン界面活性剤を含む、請求項1又は2に記載の水性組成物。
- さらに、(D)(A)成分以外の油脂成分を含む、請求項1〜3のいずれか一項に記載の水性組成物。
- さらに、緩衝剤を含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載の水性組成物。
- pHが4.0〜9.5である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の水性組成物。
- (B)成分が、
(B−1)トラニラスト、ペミロラスト、クロモグリク酸、アンレキサノクス、イブジラスト、アシタザノラスト、及びそれらの塩、
(B−2)ケトチフェン、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、レボカバスチン、オロパタジン、エピナスチン、及びそれらの塩、
(B−3)プラノプロフェン、イプシロン−アミノカプロン酸、アラントイン、ベルベリン、アズレンスルホン酸、グリチルリチン酸、亜鉛、及びそれらの塩、並びに
(B−4)メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、シトロネロール、メントン、カルボン、アネトール、オイゲノール、リモネン、リナロール、酢酸リナリル、ユーカリ油、ベルガモット油、ペパーミント油、クールミント油、スペアミント油、ハッカ油、ウイキョウ油、ケイヒ油、クローブ油及びローズ油から選択される少なくとも1種である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の水性組成物。 - 眼科用である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の水性組成物。
- (A)ワセリンの含有量が、水性組成物の総量を基準として、0.0001〜1w/v%である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の水性組成物。
- アレルギー症状の予防、治療、改善、又は緩和用である、請求項1〜9のいずれか一項に記載の水性組成物。
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