TWI651095B

TWI651095B - 具有抗敏舒緩效果的眼用產品

Info

Publication number: TWI651095B
Application number: TW106135713A
Authority: TW
Inventors: 高婉楹; 陳君涵
Original assignee: 晶碩光學股份有限公司
Priority date: 2017-10-18
Filing date: 2017-10-18
Publication date: 2019-02-21
Also published as: JP2019073494A; TW201916891A; JP6697012B2

Abstract

本發明公開一種具有抗敏舒緩效果的眼用產品，其包含一液態組合物，其中液態組合物包含抗敏藥劑及有效劑量的金奈米團簇與有效劑量的TWEEN 80^TM中的至少一種。據此，本發明能避免抗敏藥劑發生降解。

Description

具有抗敏舒緩效果的眼用產品

本發明涉及一種眼用產品，特別是涉及一種具有抗敏舒緩效果的眼用產品，可作為眼用製劑或隱形眼鏡的相關產品。

資訊社會來臨後，頻繁使用智慧型手機或電腦等3C產品的結果，不僅導致國人罹患近視的比率不斷升高，近視年齡層亦有逐年下降的趨勢。考慮到美觀性與使用方便性，配戴隱形眼鏡是一種非常有價值的選擇。然而，隱形眼鏡對眼球而言屬外來物，常戴者因習慣異物存在，而角膜敏感度會變差，一旦出現眼睛紅癢等不適症狀時，眼睛過敏、發炎的情況通常比預想的還要嚴重。此外，花粉、塵蹣、潮濕黴菌、寵物毛屑等環境過敏原，容易誘發過敏性結膜炎，而配戴隱形眼鏡、使用眼部化妝品、空氣污染等因素，更導致發病率逐年上升。

因此，日常生活中需要一種能消除、舒緩因配戴隱形眼鏡或眼睛過敏產生的不適症狀的眼用產品。

本發明所要解決的技術問題在於，針對現有技術的不足提供一種用於日常生活中具有抗敏舒緩效果的眼用產品。

為了解決上述的技術問題，本發明所採用的其中一技術方案是：一種具有抗敏舒緩效果的眼用產品，包含一液態組合物，其特徵在於，所述液態組合物包含抗敏藥劑及有效劑量的金奈米團簇與有效劑量的TWEEN 80^TM中的至少一種。

在本發明一實施例中，所述具有抗敏舒緩效果的眼用產品還包含一隱形眼鏡，所述隱形眼鏡含浸於所述液態組合物中。

在本發明一實施例中，以所述液態組合物的總量為100重量%計，所述金奈米團簇的有效劑量大於0且小於1重量%，其中，所述金奈米團簇的粒徑介於0.5奈米至500奈米之間。

在本發明一實施例中，以所述液態組合物的總量為100重量%計，TWEEN 80^TM的有效劑量大於0.001重量%且小於5重量%。

在本發明一實施例中，所述液態組合物還包含親水性高分子，且以所述液態組合物的總量為100重量%計，所述親水性高分子的含量大於0且小於5重量%。

在本發明一實施例中，所述親水性高分子包含聚乙烯吡咯啶酮(PVP)、聚乙二醇(PEG400)、丙烯酸甲酯磷酸膽鹼(MPC)及玻尿酸(hyaluronic acid)中的一種或兩種以上的組合。

在本發明一實施例中，以所述液態組合物的總量為100重量%計，所述抗敏藥劑的含量大於0且小於1重量%。

在本發明一實施例中，所述抗敏藥劑包含曲尼司特(tranilast)、吡嘧司特(pemirolast)、色甘酸(cromoglycate)、胺來呫諾(amlexanox)、異丁司特(ibudilast)、阿紮司特(acitazanolast)及其等的鹽類中的一種或兩種以上的組合。

在本發明一實施例中，所述液態組合物還包含抗組織胺藥劑，且以所述液態組合物的總量為100重量%計，所述抗組織胺藥劑的含量大於0且小於1重量%。

在本發明一實施例中，所述抗組織胺藥劑包含可多替芬(ketotifen)、氯菲安明(chlorpheniramine)、苯海拉明(diphenhydramine)、左卡巴司汀(levocabastine)、奧洛他定 (olopatadine)、依匹斯汀(epinastine)及其等的鹽類中的一種或兩種以上的組合。

在本發明一實施例中，所述液態組合物還包含抗炎藥劑，且以所述液態組合物的總量為100重量%計，所述抗炎藥劑的含量大於0且小於1重量%。

在本發明一實施例中，所述抗炎藥劑包含普拉洛芬(pranoprofen)、ε-胺基己酸(ε-aminocaproic acid)、尿囊素(allanton)、小蘗鹼(berberine)、薁磺酸(azulene sulfonate)、甘草酸(glycyrrhizinate)、鋅及其等的鹽類中的一種或兩種以上的組合。

本發明的其中一有益效果在於，本發明所提供的具有抗敏舒緩效果的眼用產品，其能通過“液態組合物包含抗敏藥劑及有效劑量的金奈米團簇與有效劑量的TWEEN 80^TM中的至少一種”的技術方案，以達到降低、抑制藥物成分的光、熱或氧化分解的效果。

為使能更進一步瞭解本發明的特徵及技術內容，請參閱以下有關本發明的詳細說明與圖式，然而所提供的圖式僅用於提供參考與說明，並非用來對本發明加以限制。

102‧‧‧包裝容器

104‧‧‧隱形眼鏡

106‧‧‧液態組合物

圖1為本發明的具有抗敏舒緩效果的眼用產品的立體示意圖。

圖2為本發明的具有抗敏舒緩效果的眼用產品的平面示意圖。

圖3顯示本發明的具有抗敏舒緩效果的眼用產品中的液體組合物所含的金奈米團簇的化學結構組成。

以下是通過特定的具體實施例來說明本發明所公開有關“具有抗敏舒緩效果的眼用產品”的實施方式，本領域技術人員可由本說明書所公開的內容瞭解本發明的優點與效果。本發明可通過其他不同的具體實施例加以施行或應用，本說明書中的各項細節也可基於不同觀點與應用，在不悖離本發明的構思下進行各種修改與變更。另外，本發明的附圖僅為簡單示意說明，並非依實際尺寸的描繪，事先聲明。以下的實施方式將進一步詳細說明本發明的相關技術內容，但所公開的內容並非用以限制本發明的保護範圍。

除非另有指示，否則本文所提供之所有百分比為重量百分比。在本發明通篇，當提供一系列下限範圍及一系列上限範圍時，涵蓋所提供之範圍之所有組合，如同明確列出各組合一般。

本發明人首先發現，將有效劑量的金奈米團簇(gold nanoclusters,AuNCs)及/或有效劑量的聚山梨糖醇酯(TWEEN 80^TM)與抗敏藥劑配伍使用時，能避免抗敏藥劑發生降解。因而，本發明提供一種具有抗敏舒緩效果的眼用產品，可作為眼用製劑(如：眼藥水等)或隱形眼鏡的相關產品(如：隱形眼鏡的保存液、清洗液等)。此眼用產品包含一液態組合物，其特徵為包含抗敏藥劑及有效劑量的金奈米團簇與有效劑量的TWEEN 80^TM中的至少一種。

請參閱圖1及圖2所示，本發明之具有抗敏舒緩效果的眼用產品的一較佳實施方式為隱形眼鏡產品，其包括包裝容器102及一起封入到包裝容器102內的未使用的隱形眼鏡104與液態組合物106，其中隱形眼鏡104含浸於液態組合物106中。本發明人進一步發現，雖然此類隱形眼鏡產品通常需要進行封裝後的高溫滅菌處理，但是抗敏藥劑在金奈米團簇或TWEEN 80^TM或兩者同時存在下，特別是金奈米團簇與TWEEN 80^TM同時存在時，不易發生高溫降解，而使得隱形眼鏡104被移貼到眼球上時，能達到預防和治療眼睛過敏症狀的效果。須說明的是，本發明並不限定於圖1中所示的實施方式。

更進一步地說，包裝容器102包括一可對隱形眼鏡104提供合理程度的保護的泡殼包裝盒及一可剝離的金屬或塑膠覆片。隱形眼鏡104可採用日拋型鏡片，使用者在清醒時配戴，在睡覺前移除並拋棄，且每日更換新一組隱形眼鏡產品。隱形眼鏡104也可採用長戴型鏡片，使用者可連續配戴7天、14天、甚至更長的時間，且每晚保存於液態組合物106中，以補充配戴期間已釋放的有益成分(如：抗敏藥劑)。

鏡片材質可為矽水膠(Silicone Hydrogel)，如此能有效提高隱形眼鏡104的透氧率，避免角膜因缺氧而產生紅眼、血絲、紅腫等症狀，從而提供長時間配戴的舒適感。前述矽水膠可為經美國食品藥物管理局(USFDA)歸類至第5群組的隱形眼鏡材料，例如：Balafilcon A、Comfilcon A、Efrofilcon A、Enfilcon A、Galyfilcon A、Lotrafilcon A、Lotrafilcon B、Narafilcon A、Narafilcon B、Senofilcon A、Delefilcon A、Somofilcon A等材料。並且，矽水膠中可依實際需要添加其他成分(如：藍光吸收成分或UV吸收成分等)。

鏡片材質也可為水膠(Hydrogel)，如此能賦予隱形眼鏡104長效的濕潤和滑順度，避免配戴時的異物感。前述水膠可為經美國食品藥物管理局歸類至第1群組的隱形眼鏡材料，即低含水量(小於50重量百分比)的非離子型聚合物(nonionic polymer)，例如：Helfilcon A&B、Hioxifilcon B、Mafilcon、Polymacon、Tefilcon、Tetrafilcon A等材料。或者，前述水膠可為經美國食品藥物管理局歸類至第2群組的隱形眼鏡材料，即高含水量(大於50重量百分比)的非離子型聚合物，例如：Acofilcon A、Alfafilcon A、Hilafilcon B、Hioxifilcon A、Hioxifilcon B、Hioxifilcon D、Nelfilcon A、Nesofilcon A、Omafilcon A以及Samfilcon A等材料。或者，前述水膠可為經美國食品藥物管理局歸類至第3群組的隱形眼鏡材料，即低含水量(小於50重量百分比)的離子型聚合物(ionic polymer)，例如：Deltafilcon A等材料。或者，前述水膠可為經美國食品藥物管理局核准的第4群組的隱形眼鏡材料，即高含水量 (大於50重量百分比)的離子型聚合物，例如：Etafilcon A、Focofilcon A、Methafilcon A、Methafilcon B、Ocufilcon A、Ocufilcon B、Ocufilcon C、Ocufilcon D、Ocufilcon E、Phemfilcon A、Vifilcon A等材料。

液態組合物106中絕大部分為鹽類緩衝溶液，鹽類緩衝溶液可為硼酸鹽緩衝溶液或磷酸鹽緩衝溶液，其中硼酸鹽可使用四硼酸鈉，磷酸鹽可使用磷酸一氫鈉、磷酸二氫鈉，但並不限制於此，此等鹽類能將液態組合物106維持在一適當的pH值範圍。

金奈米團簇及/或TWEEN 80^TM與抗敏藥劑均勻分散於液態基質中，以液態組合物106的總量為100重量%計，金奈米團簇的有效劑量為大於0且小於1重量%，TWEEN 80^TM的有效劑量為大於0.001重量%且小於5重量%，且優選為大於0.001重量%且小於3重量%，抗敏藥劑的含量為大於0且小於1重量%。金奈米團簇是由幾個到幾百個金原子構成的分子級聚集體，其具有化學性質穩定和生物相容性好等優點。術語“有效劑量(an effective amount)”是指足以產生一預期效果的金奈米團簇或TWEEN 80^TM的用量，也就是說，添加有效劑量的金奈米團簇或TWEEN 80^TM始能對藥物成分具有保護作用，達到降低、抑制藥物成分的光、熱或氧化分解的效果。實驗證明，當同時使用金奈米團簇與TWEEN 80^TM的時，藥物成分的分解率最低。

本實施例中，金奈米團簇可為二氫硫辛酸披覆的金奈米團簇，其化學結構組成如圖3所示，每個金奈米團簇的粒徑介於0.5奈米(μm)至500奈米之間；本實施例所用的二氫硫辛酸披覆的金奈米團簇乃是本領域技術人員所熟知的，故不需要對其做進一步定義和解釋。抗敏藥劑可包含曲尼司特(tranilast)、吡嘧司特(pemirolast)、色甘酸(cromoglycate)、胺來呫諾(amlexanox)、異丁司特(ibudilast)、阿紮司特(acitazanolast)及其等的鹽類中的一種或兩種以上的組合，優選為曲尼司特。此外，TWEEN 80^TM不只具有降低、抑制藥物成分分解的效果，其同時有助於去除鏡片上附著的油脂、淤積物等，以達到清潔隱形眼鏡104的效果。

除上述成分外，液態組合物106主要還包含親水性高分子，其能提高濕潤感，而提高鏡片的配戴舒適度，且有助於在鏡片上附著更多的藥物成分，避免眼球產生的淚液將藥物成分從鏡片上帶走，以使得使用者的眼球能通過配帶隱形眼鏡104而有效吸收藥物成分。以液態組合物106的總量為100重量%計，親水性高分子的含量為大於0且小於5重量%，且優選為大於0且小於3重量%。

本實施例中，親水性高分子可包含聚乙烯醇(Polyvinyl Alcohol,PVA)、聚乙烯吡咯啶酮(Polyvinylpyrrolidone,PVP)、玻尿酸(Hyaluronic acid,HA)、羥丙基甲基纖維素(Hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)以及聚乙二醇(Polyethylene glycol,PEG)之中的一種或兩種以上的組合，且優選為PVP。

液態組合物106可視需要另包含組織胺藥劑及抗炎藥劑，以液態組合物的總量為100重量%計，抗組織胺藥劑的含量為大於0且小於1重量%，抗炎藥劑的含量為大於0且小於1重量%。本實施例中，抗組織胺藥劑可包含可多替芬(ketotifen)、氯菲安明(chlorpheniramine)、苯海拉明(diphenhydramine)、左卡巴司汀(levocabastine)、奧洛他定(olopatadine)、依匹斯汀(epinastine)及其等的鹽類中的一種或兩種以上的組合。抗炎藥劑可包含普拉洛芬(pranoprofen)、ε-胺基己酸(ε-aminocaproic acid)、尿囊素(allanton)、小蘗鹼(berberine)、薁磺酸(azulene sulfonate)、甘草酸(glycyrrhizinate)、鋅及其等的鹽類中的一種或兩種以上的組合。

[使用感評價]

依表1中記載的配方製備各液態組合物，並填充於包裝容器內。接著，將晶碩公司生產的矽水膠隱形眼鏡含浸於液態組合物中，以使得隱形眼鏡與液態組合物充分接觸。然後，進行密封及高溫滅菌處理(125℃、30分鐘)。如此即完成了試驗用隱形眼鏡產品的製作。

評價時，挑選患有眼睛過敏症的試驗者5名，在使用上述隱形眼鏡產品後，用VAS法(Visual Analogue Scale，視覺上的評價規模)來評價表2中記載的症狀。將完全感覺不到各症狀的情形設為0，有強烈情形的感覺設為10，並使試驗者對其所感覺到的症狀程度的位置長度進行確認。VAS值越高表示各症狀的自覺症狀得分越高。

結果顯示，與只含有Tranilast的液態組合物相比，同時含有曲尼司特與金奈米團簇的液態組合物對試驗者眼睛的充血、發癢等過敏症狀具有較明顯的抑制效果。特別是，當進一步含有一定劑量的TWEEN 80^TM時，抑制效果更為明顯。

[實施例的有益效果]

特別是，在一定劑量TWEEN 80^TM存在下，能提高抑制藥物成分分解的效果。

再者，通過使液態組合物中PVP的含量為大於0且小於3重量%，能提高濕潤感，且有助於在鏡片上附著更多的藥物成分，確保眼睛對藥物成分有效吸收。

以上所公開的內容僅為本發明的優選可行實施例，並非因此侷限本發明的申請專利範圍，所以凡是運用本發明說明書及圖式內容所做的等效技術變化，均包含於本發明的申請專利範圍內。

Claims

一種具有抗敏舒緩效果的眼用產品，包含一液態組合物，其特徵在於，所述液態組合物包含曲尼司特、金奈米團簇與TWEEN 80^TM，其中以所述液態組合物的總量為100重量%計，曲尼司特的含量為大於0且小於1重量%，所述金奈米團簇的含量為大於0且小於1重量%，TWEEN 80^TM的含量為大於0.001重量%且小於5重量%。
如請求項1所述的具有抗敏舒緩效果的眼用產品，還包含一隱形眼鏡，所述隱形眼鏡浸於所述液態組合物中。
如請求項1所述的具有抗敏舒緩效果的眼用產品，其中，所述金奈米團簇的粒徑介於0.5奈米至500奈米之間。
如請求項1所述的具有抗敏舒緩效果的眼用產品，其中，以所述液態組合物的總量為100重量%計，TWEEN 80^TM的含量為大於0.001重量%且小於3重量%。
如請求項1所述的具有抗敏舒緩效果的眼用產品，其中，所述液態組合物還包含親水性高分子，且以所述液態組合物的總量為100重量%計，所述親水性高分子的含量為大於0且小於5重量%。
如請求項5所述的具有抗敏舒緩效果的眼用產品，其中，所述親水性高分子包含聚乙烯吡咯啶酮(PVP)、聚乙二醇(PEG400)、丙烯酸甲酯磷酸膽鹼(MPC)及玻尿酸(hyaluronic acid)中的一種或兩種以上的組合。
如請求項1所述的具有抗敏舒緩效果的眼用產品，其中，所述液態組合物還包含抗組織胺藥劑，且以所述液態組合物的總量為100重量%計，所述抗組織胺藥劑的含量為大於0且小於1重量%。
如請求項7所述的具有抗敏舒緩效果的眼用產品，其中，所述抗組織胺藥劑包含可多替芬(ketotifen)、氯菲安明(chlorpheniramine)、苯海拉明(diphenhydramine)、左卡巴司汀(levocabastine)、奧洛他定(olopatadine)、依匹斯汀(epinastine)及其等的鹽類中的一種或兩種以上的組合。
如請求項1所述的具有抗敏舒緩效果的眼用產品，其中，所述液態組合物還包含抗炎藥劑，且以所述液態組合物的總量為100重量%計，所述抗炎藥劑的含量為大於0且小於1重量%。
如請求項9所述的具有抗敏舒緩效果的眼用產品，其中，所述抗炎藥劑包含普拉洛芬(pranoprofen)、ε-胺基己酸(ε-aminocaproic acid)、尿囊素(allanton)、小蘗鹼(berberine)、薁磺酸(azulene sulfonate)、甘草酸(glycyrrhizinate)、鋅及其等的鹽類中的一種或兩種以上的組合。