JP2019073494A - 抗アレルギー効果を有する液体組成物及び眼用製品 - Google Patents

抗アレルギー効果を有する液体組成物及び眼用製品 Download PDF

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Abstract

【課題】本発明が解決しようとする技術問題は、従来技術の不足に対して、日常生活に使える抗アレルギー効果を有する眼用製品を提供することである。【解決手段】本発明では、液体組成物を含む抗アレルギー効果を有する眼用製品が開示されている。前記液体組成物は抗アレルギー剤と、有効量の金ナノクラスター又は有効量のTWEEN 80の少なくとも一種とを含む。それにより、本発明は抗アレルギー剤が劣化を生じることを避けることができる。【選択図】図1

Description

本発明は、眼用製品/ANTIALLERGIC OPHTHALMIC PRODUCTに関し、特に眼科用薬剤或いはコンタクトレンズの関連製品にすることができ、抗アレルギー効果を有する眼用製品に関する。
情報化社会が進んでいると、スマートフォン又はパソコンなどの電子工学製品が頻繁に使われる結果、国民が近視になる比率が漸く高くなる上に、近視年齢層も逐年に下がる一方である。美観性と便利性に考えると、コンタクトレンズにすることは価値の高い選択である。しかしながら、眼球に対してコンタクトレンズは外来の異物である。よくコンタクトレンズを付ける人は異物の存在もう慣れているため、角膜の敏感さは弱くなる。その場合、一度目に赤い又はかゆいなどの症状が現れると、目のアレルギーおよび炎症の状況はよく予想以上激しいことになる。また、花粉、塵性ダニ、湿気による黴、及びペットの毛くずなどの環境アレルゲンはアレルギー性結膜炎を起こし易い。また、コンタクトレンズの付けること、アイメイク用品の使うことまたは大気汚染などの因子もアレルギー性結膜炎の罹患率を続く高めることにつながる。
そのため、日常生活には、コンタクトレンズの付けることまたは目のアレルギーによる不快な症状を解消または和らげる眼用製品が必要である。
本発明が解決しようとする技術問題は、従来技術の不足に対して、日常生活に使える抗アレルギー効果を有する眼用製品を提供することである。
上記の技術問題を解決するために、本発明で用いられる技術方案の一つとして、抗アレルギー剤と、有効量の金ナノクラスター又は有効量のTWEEN 80(polysorbate 80、TWEENは登録商標)の少なくとも一種とを含む、液体組成物を備えることを特徴とする、抗アレルギー効果を有する眼用製品を提供する。
本発明の他の実施態様として、前記抗アレルギー効果を有する眼用製品は、さらに還コンタクトレンズを含む。前記コンタクトレンズは前記液体組成物に含浸されている。
本発明の他の実施態様として、前記液体組成物の総量を100重量%とすると、前記金ナノクラスターの有効量は0より大きい且つ1より小さい重量%である。また、前記金ナノクラスターの粒径は0.5ナノメートル〜500ナノメートルである。
本発明の他の実施態様として、前記液体組成物の総量を100重量%とすると、前記TWEEN 80の有効量は0.001より大きい且つ5より小さい重量%である。
本発明の他の実施態様として、前記液体組成物はさらに親水性高分子を含む。前記液体組成物の総量を100重量%とすると、前記親水性高分子の有効量は0より大きい且つ5より小さい重量%である。
本発明の他の実施態様として、前記親水性高分子は、ポリビニルピロリドン(PVP)、ポリエチレングリコール(PEG400)、メチルプロピルカーボネート(MPC)及び及ヒアルロン酸(Hyaluronic acid)からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含む。
本発明の他の実施態様として、前記液体組成物の総量を100重量%とすると、前記抗アレルギー剤の含有量は0より大きい且つ1より小さい重量%である。
本発明の他の実施態様として、前記抗アレルギー剤は、トラニラスト(Tranilast)、ペミロラスト(PEMIROLAST)、クロモグリケート(cromoglycate)、アムレキサノックス(amlexanox)、イブジラスト(Ibudilast)、アシタザノラスト(acitazanolast)及びそれらの塩からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含む。
本発明の他の実施態様として、前記液体組成物はさらに抗ヒスタミン剤を含む。また、前記液体組成物の総量を100重量%とすると、前記抗ヒスタミン剤の含有量は0より大きい且つ1より小さい重量%である。
本発明の他の実施態様として、前記抗ヒスタミン剤は、ケトチフェン(ketotifen)、クロルフェニラミン(Chlorpheniramine)、ジフェンヒドラミン(Diphenhydramine)、レボカバスチン(levocabastine)、オロパタジン(olopatadine)、エピナスチン(epinastine)及びそれらの塩からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含む。
本発明の他の実施態様として、前記液体組成物はさらに抗炎症剤を含む。また、前記液体組成物の総量を100重量%とすると、前記抗炎症剤の含有量は0より大きい且つ1より小さい重量%である。
本発明の他の実施態様として、前記抗炎症剤は、プラノプロフェン(pranoprofen)、イプシロン―アミノカプロン酸(ε−aminocaproic acid)、アラントイン(allantoin)、ベルベリン(berberine)、アズレンスルホン酸 (Azulene sulfonate)、グリシルリチネート(glycyrrhizinate)、亜鉛及びそれらの塩からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含む。
本発明の一つの優れる効果として、本発明が提供する抗アレルギー効果を有する眼用製品は、「抗アレルギー剤と、有効量の金ナノクラスター又は有効量のTWEEN 80の少なくとも一種とを含む、液体組成物を備える」という技術手段により、製剤の有効成分に対する光、熱および酸化による分解を減らして、又は抑える効果がある。
抗アレルギー効果を有する眼用製品の立体模式図。 抗アレルギー効果を有する眼用製品の平面模式図。 抗アレルギー効果を有する眼用製品における液体組成物が含む金ナノクラスターの化学組成。
本発明の特徴及び技術内容がより一層分かるように、以下本発明に関する詳しい説明と添付図面を参照するが、提供される添付図面は、参考と説明を提供するためのものに過ぎず、本発明を制限するためのものではない。
以下に所定の具体的実施例により、本発明に開示される「抗アレルギー効果を有する眼用製品」に関する実施の態様を説明するが、当業者は、本明細書に開示される内容から本発明のメリットと効果が分かる。本発明は他の異なる具体的実施例により実施または応用されてもよく、本明細書中のそれぞれの詳細は、異なる観点と応用に基づき、本発明の趣旨を逸脱することなく各種の変形と変更を行ってもよい。また、本発明の添付図面は簡単な模式的説明に過ぎず、実際の寸法に従い示されるものではないことをまず明らかにしておく。以下の実施の態様は、本発明の関連技術内容をより詳しく説明するが、開示される内容は本発明の保護範囲を制限するためのものではない。
他に表示しない限り、本明細書で記載された全ての百分率は重量百分率である。一連の下限範囲と一連の上限範囲が記載されている場合、それが含んだ範囲における全ての組合は、明確にそれらの組合を別々にリストすることに相当する。
本発明者が最初に発見したように、有効量の金ナノクラスター(Gold Nanoclusters、auncs)及び/又は有効量のポリソルベート(TWEEN 80)が抗アレルギー剤に配合して使える場合は、抗アレルギー剤の劣化することを避けることができる。そのため、本発明は、眼科用薬剤(例えば、点眼薬など)又はコンタクトレンズ(例えば、コンタクトレンズの保存剤、洗浄剤など)に関する製品とすることができる抗アレルギー効果を有する眼用製品を提供する。当該眼用製品は、液体組成物を含む。当該液体組成物は、抗アレルギー剤と、有効量の金ナノクラスター又は有効量のTWEEN 80の少なくとも一種とを含むことを特徴とする。
図1及び図2を参照する。本発明における抗アレルギー効果を有する眼用製品の一つの好ましい実施方式は、コンタクトレンズ製品である。コンタクトレンズ製品は、包装容器102、及び一緒に包装容器102に封入される未使用のコンタクトレンズ104と液体組成物106を含む。その中、コンタクトレンズ104は液体組成物106に含浸されている。本発明者はさらに発見したように、この種類のコンタクトレンズ製品は一般にパッケージング後の高温殺菌工程がしなければならないが、抗アレルギー剤は金ナノクラスター又はTWEEN 80、若しくは両者が同時に存在する場合、特に金ナノクラスターとTWEEN 80と同時に存在する場合、高温による劣化が発生しにくい。それにより、コンタクトレンズ104が眼球に移され貼られる時、目のアレルギー症状を予防及び治す効果が果たせる。特に説明するのは、本発明は図1に示す実施方式に限定されていない。
さらに言うと、包装容器102にはコンタクトレンズ104に対し合理的な保護を提供し得るブリスタパッケージ、及び剥がせる金属又はプラスチック製のホイルを備える。コンタクトレンズ104は1日使い捨てタイプのレンズを採用できる。1日使い捨てタイプのレンズは、使用者が醒めている時に付けて、寝る前に外して捨てて、且つ毎日新しいコンタクトレンズセットに交換する製品である。なお、コンタクトレンズ104は長期間使用タイプのレンズを採用してもよい。長期間使用タイプのレンズは、使用者が連続に7日、14日、又はより長い時間でも着用し得て、毎晩にコンタクトレンズを液体組成物106に保存して、付ける期間に既に解放された有益な成分(例えば、抗アレルギー剤)を追加する。
レンズの材料はシリコーンハイドロゲル(silicone hydrogel)であってもよい。そうすると、コンタクトレンズ104の酸素透過性を効果的に上がることができる。酸素不足で角膜が赤ったり、充血したり、腫れたりなることを避けて、長時間装用の快適性を提供する。前記シリコーンハイドロゲルは米国食品医薬品局(USFDA)により第5グループに分類されたコンタクトレンズ材料であってもよい。例えば、Balafilcon a、Comfilcon A、Efrofilcon A、Enfilcon A、Galyfilcon A、Lotrafilcon A、Lotrafilcon B、Narafilcon A、Narafilcon B、Senofilcon A、Delefilcon A、Somofilcon Aなどの材料である。また、シリコーンハイドロゲルには、実際の必要に応じて他の成分(例えば、青色光吸収成分又はUV吸収成分など)を加えてもよい。
レンズの材料はハイドロゲル(hydrogel)であってもよい。そうすると、コンタクトレンズ104に長持ちする潤いと滑らかさをもたらすとともに、付ける時の異物感を避けることができる。前記ハイドロゲルルは米国食品医薬品局(USFDA)により第1グループに分類されたコンタクトレンズ材料であり、即ち、低水分含量(50重量百分率より少ない)の非イオン性重合体(Nonionic Polymer)であっでもよい。例えば、Helfilcon A&B、Hioxifilcon B、Mafilcon、Polymacon、Tefilcon、Tetrafilcon Aなどの材料である。また、前記ハイドロゲルルは米国食品医薬品局(USFDA)により第2グループに分類されたコンタクトレンズ材料であり、即ち、高水分含量(50重量百分率より多い)の非イオン性重合体であっでもよい。例えば、Acofilcon A、Alfafilcon A、Hilafilcon B、Hioxifilcon A、Hioxifilcon B、Hioxifilcon D、Nelfilcon A、Nesofilcon A、Omafilcon A、及びSamfilcon Aなどの材料である。また、前記ハイドロゲルルは米国食品医薬品局(USFDA)により第3グループに分類されたコンタクトレンズ材料であり、低水分含量(50重量百分率より少ない)のイオン性重合体(ionic polymer)であっでもよい。例えば、Deltafilcon Aなどの材料である。また、前記ハイドロゲルルは米国食品医薬品局(USFDA)により第4グループに分類されたコンタクトレンズ材料であり、高水分含量(50重量百分率より多い)のイオン性重合体であっでもよい。例えば、Etafilcon A、Focofilcon A、Methafilcon A、Methafilcon B、Ocufilcon A、Ocufilcon B、Ocufilcon C、Ocufilcon D、Ocufilcon E、Phemfilcon A、及びVifilcon Aなどの材料である。
液体組成物106における大部は塩緩衝液である。塩緩衝液はホウ酸塩緩衝溶液又はリン酸塩緩衝液であってもよい。その中、ホウ酸塩緩衝溶液は4ホウ酸ナトリウムを、リン酸塩緩衝液は2ナトリウムリン酸塩又は1ナトリウムリン酸塩を使ってもよいが、それに制限されない。それらの塩は液体組成物106を適当なpH範囲において維持している。
金ナノクラスター及び/又はTWEEN 80は抗アレルギー剤と共に液体マトリックスに均一に分散されている。液体組成物106の総量を100重量%とすると、金ナノクラスターの有効量は0より大きい且つ1より小さい重量%である。また、TWEEN 80の有効量は0.001より大きい且つ5より小さい重量%であり、0.001より大きい且つ3より小さい重量%であることが好ましい。また、抗アレルギー剤の含有量は0より大きい且つ1より小さい重量%である。金ナノクラスターは数個から数百個の金原子からなる分子レベルの集合体であり、それは化学的安定性と優れた生体適合性などの利点がある。術語である「有効量(an effective amount)」とは、予期の効果を生む出すのに十分の金ナノクラスター又はTWEEN 80の用量である。即ち、有効量の金ナノクラスター又はTWEEN 80を加える限り、製剤の有効成分に対して保護作用が果たされ、製剤の有効成分に対する光、熱および酸化による分解を減らす又は抑える効果がもたらすものである。実験にも証明し得るように、金ナノクラスターとTWEEN 80とを同時に使用する場合、製剤の有効成分の分解率が最低になる。
本実施例において、金ナノクラスターはジヒドロリポ酸により被覆された金ナノクラスターでっあてもよい。その化学構造は図3に示すように、各々の金ナノクラスターの粒径は0.5ナノ(μm)と500ナノの間にある。本実施例において使用するジヒドロリポ酸により被覆された金ナノクラスターは当業者が周知のものであるため、それ以上の定義と解明は省略する。抗アレルギー剤はトラニラスト(Tranilast)、ペミロラスト(Pemirolast)、クロモグリケート(Cromoglycate)、アムレキサノックス(Amlexanox)、イブジラスト(Ibudilast)、アシタザノラスト(Acitazanolast)、及びそれらの塩からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含むが、トラニラストが好ましい。また、TWEEN 80は製剤の有効成分の分解を減らす又は抑える効果のみならず、同時にレンズに付着したグリースや付着物などを除去するのに役立ち、コンタクトレンズの洗浄効果を得られる。
上記の成分に加えて、液体組成物106は主に親水性高分子を含む。親水性高分子はしっとり感を上げることにより、レンズ付けの快適性を上げることができる。また、同時にレンズにより多いの製剤の有効成分を付着するのに役たち、眼球により生じた涙が製剤の有効成分をレンズから取り去ることを避ける。それにより、コンタクトレンズ104を付けることにより使用者の眼球を製剤の有効成分を吸収させる。液体組成物106の総量を100重量%とすると、親水性高分子の含有量は0より大きい且つ5より小さい重量%であり、0より大きい且つ3より小さい重量%であることが好ましい。
本実施例において、親水性高分子はポリビニルアルコール(Polyvinyl Alcohol, PVA)、ポリビニルピロリドン(Polyvinylpyrrolidone, PVP)、ヒアルロン酸(Hyaluronic acid, HA)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(Hydroxypropyl methylcellulose, HPMC)、及びポリエチレングリコール(Polyethylene glycol, PEG)からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せであり、PVPが好ましいである。
液体組成物106は必要に応じ他に抗ヒスタミン剤及び抗炎症剤を含んでもよい。液体組成物106の総量を100重量%とすると、抗ヒスタミン剤の含有量は0より大きい且つ1より小さい重量%であり、抗炎症剤の含有量は0より大きい且つ1より小さい重量%である。本実施例において、抗ヒスタミン剤はケトチフェン(ketotifen)、クロルフェニラミン(Chlorpheniramine)、ジフェンヒドラミン(Diphenhydramine)、レボカバスチン(levocabastine)、オロパタジン(olopatadine)、エピナスチン(epinastine)、及びそれらの塩からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含む。抗炎症剤はプラノプロフェン(pranoprofen)、イプシロン―アミノカプロン酸(ε−aminocaproic acid)、アラントイン(allantoin)、ベルベリン(berberine)、 アズレンスルホン酸 (Azulene sulfonate)、グリシルリチネート(glycyrrhizinate)、亜鉛、及びそれらの塩からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含む。
[使用の評価]
表1に記載されたレシピに従って各の液体組成物を用意し、包装容器に充填する。そして、Pegavision株式会社より生産したハイドロゲルのコンタクトレンズを液体組成物に十分に暴露するように液体組成物に含浸する次第、シールと密封高熱滅菌処理(125oC、30分間)を行う。そのようにして、実験用のコンタクトレンズ製品の製作が完成である。
評価する場合は、選んだ目のアレルギー症のある実験者5人が、前記コンタクトレンズ製品を使用した後に、VAS法(Visual Analogue Scale;視覚アナログスケール)により表2に記載された症状を評価する。完全に症状を感じない各症状の状況を0と表示し、症状を強く感じる各症状の状況を10と表示すると共に、実験者を自身が感じた症状の程度の位置の長さを確認させる。VAS値が高く程各症状の自覚症状得点が高くなる。
実験の結果によると、Tranilastのみを含む液体組成物に比べて、トラニラストと金ナノクラスターと共に含んだ液体組成物は、実験者の目の充血又は痒いなどのアレルギー症状を抑えるのにより優れた効果がある。特に、所定線量のTWEEN 80をさらに含む時、抑える効果がより時,抑制效果は一層に優れるようになる。
[本実施形態の有益な効果]
本発明の一つの有益な効果として、本発明が提供する抗アレルギー効果を有する眼用製品は、「液体組成物が抗アレルギー剤と、有効量の金ナノクラスター又は有効量のTWEEN 80の少なくとも一種とを含むこと」により、製剤の有効成分に対する光、熱および酸化による分解を減らして、又は抑える効果がある。
特に,所定線量のTWEEN 80が存在する場合、製剤の有効成分の分解を抑える効果を一層に上げられる。
また、液体組成物におけるPVPの含有量を0より大きい且つ3より小さい重量%にすることにより、しっとり感を上げるとともに、レンズにより多いの製剤の有効成分を付着するのに役たち、目が製剤の有効成分を吸収すること確保する。
以上に開示されている内容は本発明の好ましい実施可能な実施例に過ぎず、これにより本発明の特許請求の範囲を制限するものではないので、本発明の明細書及び添付図面の内容に基づき為された同等の技術変形は、何れも本発明の特許請求の範囲に含まれる。
102 包装容器
104 コンタクトレンズ
106 液体組成物

Claims (12)

  1. 抗アレルギー剤と、有効量の金ナノクラスター又は有効量のTWEEN 80の少なくとも一種とを含む液体組成物を備えることを特徴とする、抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  2. 前記液体組成物に含浸されているコンタクトレンズを含むことを特徴とする、請求項1に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  3. 前記液体組成物の総量を100重量%とすると、前記金ナノクラスターの有効量は0より大きい且つ1より小さい重量%であり、
    前記金ナノクラスターの粒径は0.5ナノメートル〜500ナノメートルの間であることを特徴とする、請求項1に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  4. 前記液体組成物の総量を100重量%とすると、前記TWEEN 80の有効量は0.001より大きい且つ5より小さい重量%であることを特徴とする、請求項1に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  5. 前記液体組成物において、前記液体組成物の総量を100重量%とすると、含有量が0より大きい且つ5より小さい重量%である親水性高分子をさらに含むことを特徴とする、請求項1に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  6. 前記親水性高分子は、ポリビニルピロリドン(PVP)、ポリエチレングリコール(PEG400)、メチルプロピルカーボネート(MPC)及び及ヒアルロン酸(Hyaluronic acid)からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含むことを特徴とする、請求項5に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  7. 前記液体組成物の総量を100重量%とすると、前記抗アレルギー剤の含有量は0より大きい且つ1より小さい重量%であることを特徴とする、請求項1に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  8. 前記抗アレルギー剤は、トラニラスト(Tranilast)、ペミロラスト(PEMIROLAST)、クロモグリケート(cromoglycate)、アムレキサノックス(amlexanox)、イブジラスト(Ibudilast)、アシタザノラスト(acitazanolast)及びそれらの塩からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含むことを特徴とする、請求項7に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  9. 前記液体組成物において、前記液体組成物の総量を100重量%とすると、含有量が0より大きい且つ1より小さい重量%である抗ヒスタミン剤をさらに含むことを特徴とする、請求項1に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  10. 前記抗ヒスタミン剤は、ケトチフェン(ketotifen)、クロルフェニラミン(Chlorpheniramine)、ジフェンヒドラミン(Diphenhydramine)、レボカバスチン(levocabastine)、オロパタジン(olopatadine)、エピナスチン(epinastine)及びそれらの塩からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含むことを特徴とする、請求項9に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  11. 前記液体組成物において、前記液体組成物の総量を100重量%とすると、含有量が0より大きい且つ1より小さい重量%である抗炎症剤をさらに含むことを特徴とする、請求項1に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
  12. 前記抗炎症剤は、プラノプロフェン(pranoprofen)、イプシロン―アミノカプロン酸(ε−aminocaproic acid)、アラントイン(allantoin)、ベルベリン(berberine)、アズレンスルホン酸 (Azulene sulfonate)、グリシルリチネート(glycyrrhizinate)、亜鉛及びそれらの塩からなる群より選ばれる一種又は二種以上の組合せを含むことを特徴とする、請求項11に記載の抗アレルギー効果を有する眼用製品。
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