JPH092944A - 眼用医薬組成物及びその投与方法 - Google Patents
眼用医薬組成物及びその投与方法Info
- Publication number
- JPH092944A JPH092944A JP7186115A JP18611595A JPH092944A JP H092944 A JPH092944 A JP H092944A JP 7186115 A JP7186115 A JP 7186115A JP 18611595 A JP18611595 A JP 18611595A JP H092944 A JPH092944 A JP H092944A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- agent
- vitamin
- pharmaceutical composition
- drug
- semi
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract description 21
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 13
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 12
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title claims description 20
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 18
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 16
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract description 15
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims abstract description 14
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims abstract description 11
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 claims abstract description 9
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 claims abstract description 9
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 claims abstract description 8
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 claims abstract description 8
- 238000002844 melting Methods 0.000 claims abstract description 8
- 230000008018 melting Effects 0.000 claims abstract description 8
- 208000003556 Dry Eye Syndromes Diseases 0.000 claims abstract description 7
- 206010013774 Dry eye Diseases 0.000 claims abstract description 7
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N Vitamin A Natural products OC/C=C(/C)\C=C\C=C(\C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N 0.000 claims abstract description 6
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 claims abstract description 6
- 229940045997 vitamin a Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 229930105110 Cyclosporin A Natural products 0.000 claims abstract description 5
- PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Cyclosporin A Chemical compound CC[C@@H]1NC(=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C1=O PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 108010036949 Cyclosporine Proteins 0.000 claims abstract description 5
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000000043 antiallergic agent Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims abstract description 4
- 239000003899 bactericide agent Substances 0.000 claims abstract description 4
- FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N sulfanilamide Chemical compound NC1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 claims abstract description 4
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims abstract description 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 27
- CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N 2-(1-naphthalenylmethyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole Chemical compound C=1C=CC2=CC=CC=C2C=1CC1=NCCN1 CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- BYJAVTDNIXVSPW-UHFFFAOYSA-N tetryzoline Chemical compound N1CCN=C1C1C2=CC=CC=C2CCC1 BYJAVTDNIXVSPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Erythromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N 0.000 claims description 9
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 8
- 229960005016 naphazoline Drugs 0.000 claims description 8
- SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N phenylephrine Chemical compound CNC[C@H](O)C1=CC=CC(O)=C1 SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N 0.000 claims description 8
- LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N pyridoxine Chemical compound CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims description 7
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 7
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims description 7
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 claims description 7
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims description 7
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims description 7
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims description 7
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims description 7
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 7
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 7
- TWBNMYSKRDRHAT-RCWTXCDDSA-N (S)-timolol hemihydrate Chemical compound O.CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1.CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1 TWBNMYSKRDRHAT-RCWTXCDDSA-N 0.000 claims description 6
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims description 6
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims description 6
- BGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N Tropicamide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(CO)C(=O)N(CC)CC1=CC=NC=C1 BGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims description 6
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims description 6
- 229960000337 tetryzoline Drugs 0.000 claims description 6
- 229960004791 tropicamide Drugs 0.000 claims description 6
- LRJOMUJRLNCICJ-JZYPGELDSA-N Prednisolone acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)COC(=O)C)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O LRJOMUJRLNCICJ-JZYPGELDSA-N 0.000 claims description 5
- 229930003779 Vitamin B12 Natural products 0.000 claims description 5
- FDJOLVPMNUYSCM-WZHZPDAFSA-L cobalt(3+);[(2r,3s,4r,5s)-5-(5,6-dimethylbenzimidazol-1-yl)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] [(2r)-1-[3-[(1r,2r,3r,4z,7s,9z,12s,13s,14z,17s,18s,19r)-2,13,18-tris(2-amino-2-oxoethyl)-7,12,17-tris(3-amino-3-oxopropyl)-3,5,8,8,13,15,18,19-octamethyl-2 Chemical compound [Co+3].N#[C-].N([C@@H]([C@]1(C)[N-]\C([C@H]([C@@]1(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=C(\C)/C1=N/C([C@H]([C@@]1(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=C\C1=N\C([C@H](C1(C)C)CCC(N)=O)=C/1C)[C@@H]2CC(N)=O)=C\1[C@]2(C)CCC(=O)NC[C@@H](C)OP([O-])(=O)O[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](N2C3=CC(C)=C(C)C=C3N=C2)O[C@@H]1CO FDJOLVPMNUYSCM-WZHZPDAFSA-L 0.000 claims description 5
- 229960001802 phenylephrine Drugs 0.000 claims description 5
- 229960002800 prednisolone acetate Drugs 0.000 claims description 5
- 235000019163 vitamin B12 Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000011715 vitamin B12 Substances 0.000 claims description 5
- QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N (+)-Pilocarpine Chemical compound C1OC(=O)[C@@H](CC)[C@H]1CC1=CN=CN1C QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N 0.000 claims description 4
- UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N (R)-adrenaline Chemical compound CNC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N 0.000 claims description 4
- 229930182837 (R)-adrenaline Natural products 0.000 claims description 4
- APKFDSVGJQXUKY-KKGHZKTASA-N Amphotericin-B Natural products O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=C[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 APKFDSVGJQXUKY-KKGHZKTASA-N 0.000 claims description 4
- 229930003347 Atropine Natural products 0.000 claims description 4
- AUNGANRZJHBGPY-UHFFFAOYSA-N D-Lyxoflavin Natural products OCC(O)C(O)C(O)CN1C=2C=C(C)C(C)=CC=2N=C2C1=NC(=O)NC2=O AUNGANRZJHBGPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229930182566 Gentamicin Natural products 0.000 claims description 4
- CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N Gentamicin Chemical compound O1[C@H](C(C)NC)CC[C@@H](N)[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](NC)[C@@](C)(O)CO2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N 0.000 claims description 4
- RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N Hyosciamin-hydrochlorid Natural products CN1C(C2)CCC1CC2OC(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 235000016278 Mentha canadensis Nutrition 0.000 claims description 4
- 229930193140 Neomycin Natural products 0.000 claims description 4
- AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N Riboflavin Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)CN1C=2C=C(C)C(C)=CC=2N=C2C1=NC(=O)NC2=O AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N 0.000 claims description 4
- QCHFTSOMWOSFHM-UHFFFAOYSA-N SJ000285536 Natural products C1OC(=O)C(CC)C1CC1=CN=CN1C QCHFTSOMWOSFHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229930003451 Vitamin B1 Natural products 0.000 claims description 4
- 229930003471 Vitamin B2 Natural products 0.000 claims description 4
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 claims description 4
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 claims description 4
- 229930003448 Vitamin K Natural products 0.000 claims description 4
- KIPLYOUQVMMOHB-MXWBXKMOSA-L [Ca++].CN(C)[C@H]1[C@@H]2[C@@H](O)[C@H]3C(=C([O-])[C@]2(O)C(=O)C(C(N)=O)=C1O)C(=O)c1c(O)cccc1[C@@]3(C)O.CN(C)[C@H]1[C@@H]2[C@@H](O)[C@H]3C(=C([O-])[C@]2(O)C(=O)C(C(N)=O)=C1O)C(=O)c1c(O)cccc1[C@@]3(C)O Chemical compound [Ca++].CN(C)[C@H]1[C@@H]2[C@@H](O)[C@H]3C(=C([O-])[C@]2(O)C(=O)C(C(N)=O)=C1O)C(=O)c1c(O)cccc1[C@@]3(C)O.CN(C)[C@H]1[C@@H]2[C@@H](O)[C@H]3C(=C([O-])[C@]2(O)C(=O)C(C(N)=O)=C1O)C(=O)c1c(O)cccc1[C@@]3(C)O KIPLYOUQVMMOHB-MXWBXKMOSA-L 0.000 claims description 4
- APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N amphotericin B Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N 0.000 claims description 4
- 229960003942 amphotericin b Drugs 0.000 claims description 4
- 229960002469 antazoline Drugs 0.000 claims description 4
- REYFJDPCWQRWAA-UHFFFAOYSA-N antazoline Chemical compound N=1CCNC=1CN(C=1C=CC=CC=1)CC1=CC=CC=C1 REYFJDPCWQRWAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims description 4
- -1 astringent Substances 0.000 claims description 4
- 229960000396 atropine Drugs 0.000 claims description 4
- RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N atropine Chemical compound O([C@H]1C[C@H]2CC[C@@H](C1)N2C)C(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N 0.000 claims description 4
- 229960005139 epinephrine Drugs 0.000 claims description 4
- 229960003276 erythromycin Drugs 0.000 claims description 4
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960002518 gentamicin Drugs 0.000 claims description 4
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 4
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 4
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000000155 melt Substances 0.000 claims description 4
- 229960004927 neomycin Drugs 0.000 claims description 4
- SHUZOJHMOBOZST-UHFFFAOYSA-N phylloquinone Natural products CC(C)CCCCC(C)CCC(C)CCCC(=CCC1=C(C)C(=O)c2ccccc2C1=O)C SHUZOJHMOBOZST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960001416 pilocarpine Drugs 0.000 claims description 4
- RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N pyridoxal hydrochloride Natural products CC1=NC=C(CO)C(C=O)=C1O RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960002477 riboflavin Drugs 0.000 claims description 4
- 239000012056 semi-solid material Substances 0.000 claims description 4
- 229940063650 terramycin Drugs 0.000 claims description 4
- 229960003495 thiamine Drugs 0.000 claims description 4
- DPJRMOMPQZCRJU-UHFFFAOYSA-M thiamine hydrochloride Chemical compound Cl.[Cl-].CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N DPJRMOMPQZCRJU-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 4
- 229960004605 timolol Drugs 0.000 claims description 4
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 claims description 4
- 235000010374 vitamin B1 Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011691 vitamin B1 Substances 0.000 claims description 4
- 235000019164 vitamin B2 Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011716 vitamin B2 Substances 0.000 claims description 4
- 235000019158 vitamin B6 Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011726 vitamin B6 Substances 0.000 claims description 4
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 claims description 4
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 claims description 4
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 claims description 4
- 235000019168 vitamin K Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011712 vitamin K Substances 0.000 claims description 4
- 150000003721 vitamin K derivatives Chemical class 0.000 claims description 4
- 229940011671 vitamin b6 Drugs 0.000 claims description 4
- 229940046010 vitamin k Drugs 0.000 claims description 4
- NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate Chemical compound [Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 229960001763 zinc sulfate Drugs 0.000 claims description 4
- 229910000368 zinc sulfate Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000012190 activator Substances 0.000 claims description 3
- 239000000030 antiglaucoma agent Substances 0.000 claims description 3
- 230000001886 ciliary effect Effects 0.000 claims description 3
- 230000001769 paralizing effect Effects 0.000 claims description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 3
- 201000000255 cycloplegia Diseases 0.000 claims description 2
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims description 2
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 claims description 2
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 claims description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229940014259 gelatin Drugs 0.000 claims 3
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241001575999 Hakka Species 0.000 claims 2
- XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N IDUR Chemical compound C1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(I)=C1 XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N 0.000 claims 2
- 229960001265 ciclosporin Drugs 0.000 claims 2
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 claims 2
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229960004716 idoxuridine Drugs 0.000 claims 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 claims 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 239000002683 reaction inhibitor Substances 0.000 claims 1
- UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N streptomycin Chemical compound CN[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@](C=O)(O)[C@H](C)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](NC(N)=N)[C@H](O)[C@@H](NC(N)=N)[C@H](O)[C@H]1O UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N 0.000 claims 1
- 239000006199 nebulizer Substances 0.000 abstract description 13
- 210000001508 eye Anatomy 0.000 abstract description 9
- 239000007921 spray Substances 0.000 abstract description 8
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 abstract description 4
- FAOZLTXFLGPHNG-KNAQIMQKSA-N fluorometholone Chemical compound C([C@@]12C)=CC(=O)C=C1[C@@H](C)C[C@@H]1[C@]2(F)[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@](O)(C(C)=O)CC[C@H]21 FAOZLTXFLGPHNG-KNAQIMQKSA-N 0.000 abstract description 2
- 239000003595 mist Substances 0.000 abstract description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 abstract 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 2
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 abstract 1
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 abstract 1
- UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N adrenaline Chemical compound CNCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 abstract 1
- 229940124570 cycloplegic agent Drugs 0.000 abstract 1
- 239000000634 cycloplegic agent Substances 0.000 abstract 1
- 229960001048 fluorometholone Drugs 0.000 abstract 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 9
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 6
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 5
- 239000010419 fine particle Substances 0.000 description 3
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 description 2
- 244000245214 Mentha canadensis Species 0.000 description 2
- 238000000889 atomisation Methods 0.000 description 2
- 210000005252 bulbus oculi Anatomy 0.000 description 2
- 239000004519 grease Substances 0.000 description 2
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 description 2
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 description 2
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 description 2
- 239000008238 pharmaceutical water Substances 0.000 description 2
- 239000003380 propellant Substances 0.000 description 2
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 2
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 240000007472 Leucaena leucocephala Species 0.000 description 1
- 235000010643 Leucaena leucocephala Nutrition 0.000 description 1
- 244000246386 Mentha pulegium Species 0.000 description 1
- 235000016257 Mentha pulegium Nutrition 0.000 description 1
- 235000004357 Mentha x piperita Nutrition 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 239000003212 astringent agent Substances 0.000 description 1
- KYKAJFCTULSVSH-UHFFFAOYSA-N chloro(fluoro)methane Chemical compound F[C]Cl KYKAJFCTULSVSH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000005547 chronic conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 239000003974 emollient agent Substances 0.000 description 1
- 231100000040 eye damage Toxicity 0.000 description 1
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 1
- NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N fluoromethane Chemical compound FC NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001629 fluorometholone acetate Drugs 0.000 description 1
- 235000001050 hortel pimenta Nutrition 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 230000003387 muscular Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 眼用医薬組成物及びその投与方法。
【構成】（ａ）重量で０．０１〜２０％の薬物と、
（ｂ）重量で８０〜９９．９％の担体、を包含し、該担
体は医薬品として認可される室温で半固体状を呈して３
０〜１００℃で融解する炭化水素とされる眼用医薬組成
物であり、またその投与方法は、（ａ）医薬品として受
け入れられる前記薬物である炭化水素半固体状物或いは
油をそれらの融点より高い温度で水に溶かし、（ｂ）上
述の混合物を霧状に噴霧し、（ｃ）上記霧状の液体を眼
に適用する、以上のステップを含む。
（ｂ）重量で８０〜９９．９％の担体、を包含し、該担
体は医薬品として認可される室温で半固体状を呈して３
０〜１００℃で融解する炭化水素とされる眼用医薬組成
物であり、またその投与方法は、（ａ）医薬品として受
け入れられる前記薬物である炭化水素半固体状物或いは
油をそれらの融点より高い温度で水に溶かし、（ｂ）上
述の混合物を霧状に噴霧し、（ｃ）上記霧状の液体を眼
に適用する、以上のステップを含む。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はネビュライザーと共に用
いられる一種の眼用医薬組成物とその投与方法に関す
る。
いられる一種の眼用医薬組成物とその投与方法に関す
る。
【０００２】
【従来の技術】薬液を目に強く噴霧しすぎると、目に刺
激や障害を発生することがあるのは明らかであり、その
ため 噴霧により投与される眼用医薬組成物は数少な
い。眼科年報（Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｎａｌｓ
ｏｆ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ）の６２７〜６２８
頁にはジマーマン（Ｔ．Ｊ．Ｚｉｍｍｅｒｍａｎ）によ
るミツラ（ＭＩＴＳＵＲＡ）を投与するための噴霧投与
システムが述べられているが、技術的な詳細はそこに含
まれていない。
激や障害を発生することがあるのは明らかであり、その
ため 噴霧により投与される眼用医薬組成物は数少な
い。眼科年報（Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ａｎｎａｌｓ
ｏｆ Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ）の６２７〜６２８
頁にはジマーマン（Ｔ．Ｊ．Ｚｉｍｍｅｒｍａｎ）によ
るミツラ（ＭＩＴＳＵＲＡ）を投与するための噴霧投与
システムが述べられているが、技術的な詳細はそこに含
まれていない。
【０００３】クロロフルオロカーボン（ｃｈｌｏｒｏｆ
ｌｕｏｒｏｃａｒｂｏｎ）は、細かい粒の強い噴射流と
して噴霧するための噴霧推進剤として用いられる。しか
し上述したように、このような噴霧投与システムは明ら
かに目の治療には不適である。さらに、クロロフルオロ
カーボンの使用は西暦２０００以後には廃止されるであ
ろう。
ｌｕｏｒｏｃａｒｂｏｎ）は、細かい粒の強い噴射流と
して噴霧するための噴霧推進剤として用いられる。しか
し上述したように、このような噴霧投与システムは明ら
かに目の治療には不適である。さらに、クロロフルオロ
カーボンの使用は西暦２０００以後には廃止されるであ
ろう。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】ゆえに、本発明の主な
目的は、目の治療用にネビュライザーを用いて使用され
るのに適した眼用医薬組成物を提供することである。ま
た本発明の次の目的は、上記眼用医薬組成物を炭化水素
化された室温（約２５℃）で半固体状を呈するもの（グ
リース、脂肪或いは蝋状物）とすることである。さら
に、本発明のもう一つの目的は、噴霧推進剤のクロロフ
ルオロカーボンを使用しない眼用医薬組成物の噴霧投与
システムを提供することである。
目的は、目の治療用にネビュライザーを用いて使用され
るのに適した眼用医薬組成物を提供することである。ま
た本発明の次の目的は、上記眼用医薬組成物を炭化水素
化された室温（約２５℃）で半固体状を呈するもの（グ
リース、脂肪或いは蝋状物）とすることである。さら
に、本発明のもう一つの目的は、噴霧推進剤のクロロフ
ルオロカーボンを使用しない眼用医薬組成物の噴霧投与
システムを提供することである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、一面では眼用
医薬組成物を提供し、該眼用医薬組成物は、（ａ）重量
で０．０１〜２０％（さらに望ましくは１〜５％或いは
０．１〜１０％）の薬物、そして（ｂ）重量で８０〜９
９．９％（さらに望ましくは、９０〜９９．９％或いは
９５〜９９％）の担体を含むものとされる。該担体は医
薬品として許容される炭化水素であって室温で半固体状
を呈し３０〜１００℃（さらに望ましくは５０〜１００
℃）で融解するものとされる。
医薬組成物を提供し、該眼用医薬組成物は、（ａ）重量
で０．０１〜２０％（さらに望ましくは１〜５％或いは
０．１〜１０％）の薬物、そして（ｂ）重量で８０〜９
９．９％（さらに望ましくは、９０〜９９．９％或いは
９５〜９９％）の担体を含むものとされる。該担体は医
薬品として許容される炭化水素であって室温で半固体状
を呈し３０〜１００℃（さらに望ましくは５０〜１００
℃）で融解するものとされる。
【０００６】上記薬物は乾き眼シンドロームのための緩
和剤、収斂剤、抗菌剤、殺菌剤、緑内障防止剤、移植排
斥反応防止剤、或いは毛様体筋麻痺剤とされうる。
和剤、収斂剤、抗菌剤、殺菌剤、緑内障防止剤、移植排
斥反応防止剤、或いは毛様体筋麻痺剤とされうる。
【０００７】ゆえに、薬物の例として、ヒドロキシエチ
ルセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙ ｅｔｈｙｌ ｃｅｌｌ
ｕｌｏｓｅ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
（ｈｙｄｒｏｘｙ ｐｒｏｐｙｌ ｍｅｔｈｙｌ ｃｅ
ｌｌｕｌｏｓｅ）、ゼラチン（ｇｅｌａｔｉｎ）、ポリ
ビニルアルコール（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ ａｌｃｏｈｏ
ｌ）、ビタミンＡ、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタ
ミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、
ビタミンＫ、樟脳、はっか、硫酸亜鉛、ナファゾリンＨ
ＣＩ、テトラヒドロゾリン（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｚｏ
ｌｉｎｅ）、フェニレフリン（ｐｈｅｎｙｌｅｐｈｒｉ
ｎｅ）、プレドニソロンアセテート（ｐｒｅｄｎｉｓｏ
ｌｏｎｅ ａｃｅｔａｔｅ）、デクサメタゾーンアルコ
ール（ｄｅｘａｍｅｔｈａｓｏｎｅ ａｌｃｏｈｏ
ｌ）、スルファニラミド（ｓｕｌｐｈａｎｉｌａｍｉｄ
ｅ）、ネオマイシン（ｎｅｏｍｙｃｉｎ）、テラマイシ
ン（ｔｅｒｒａｍｙｃｉｎ）、エリスロマイシン（ｅｒ
ｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）、ゲンタマイシン（ｇｅｎｔａ
ｍｙｃｉｎ）、アンホテリシンＢ（ａｍｐｈｏｔｅｒｉ
ｃｉｎ Ｂ）、イドクスウリジン（ｉｄｏｘｕｒｉｄｉ
ｎｅ）、アンタゾリン（ａｎｔａｚｏｌｉｎｅ）、ナフ
ァゾリン（ｎａｐｈａｚｏｒｉｎｅ）、ピロカルピン
（ｐｉｌｏｃａｒｐｉｎｅ）、エピネフリン（ｅｐｉｎ
ｅｐｈｒｉｎｅ）、チモロル（ｔｉｍｏｌｏｌ）、シク
ロスポリンＡ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅ Ａ）、トロ
ピカミド（ｔｒｏｐｉｃａｍｉｄｅ）、そしてアトロピ
ン（ａｔｒｏｐｉｎｅ）が挙げられる。
ルセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙ ｅｔｈｙｌ ｃｅｌｌ
ｕｌｏｓｅ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
（ｈｙｄｒｏｘｙ ｐｒｏｐｙｌ ｍｅｔｈｙｌ ｃｅ
ｌｌｕｌｏｓｅ）、ゼラチン（ｇｅｌａｔｉｎ）、ポリ
ビニルアルコール（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ ａｌｃｏｈｏ
ｌ）、ビタミンＡ、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタ
ミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、
ビタミンＫ、樟脳、はっか、硫酸亜鉛、ナファゾリンＨ
ＣＩ、テトラヒドロゾリン（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｚｏ
ｌｉｎｅ）、フェニレフリン（ｐｈｅｎｙｌｅｐｈｒｉ
ｎｅ）、プレドニソロンアセテート（ｐｒｅｄｎｉｓｏ
ｌｏｎｅ ａｃｅｔａｔｅ）、デクサメタゾーンアルコ
ール（ｄｅｘａｍｅｔｈａｓｏｎｅ ａｌｃｏｈｏ
ｌ）、スルファニラミド（ｓｕｌｐｈａｎｉｌａｍｉｄ
ｅ）、ネオマイシン（ｎｅｏｍｙｃｉｎ）、テラマイシ
ン（ｔｅｒｒａｍｙｃｉｎ）、エリスロマイシン（ｅｒ
ｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）、ゲンタマイシン（ｇｅｎｔａ
ｍｙｃｉｎ）、アンホテリシンＢ（ａｍｐｈｏｔｅｒｉ
ｃｉｎ Ｂ）、イドクスウリジン（ｉｄｏｘｕｒｉｄｉ
ｎｅ）、アンタゾリン（ａｎｔａｚｏｌｉｎｅ）、ナフ
ァゾリン（ｎａｐｈａｚｏｒｉｎｅ）、ピロカルピン
（ｐｉｌｏｃａｒｐｉｎｅ）、エピネフリン（ｅｐｉｎ
ｅｐｈｒｉｎｅ）、チモロル（ｔｉｍｏｌｏｌ）、シク
ロスポリンＡ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅ Ａ）、トロ
ピカミド（ｔｒｏｐｉｃａｍｉｄｅ）、そしてアトロピ
ン（ａｔｒｏｐｉｎｅ）が挙げられる。
【０００８】一方、担体の例としては、ペトロラタム
（ｐｅｔｒｏｌａｔｕｍ）とラノリン（ｌａｎｏｌｉ
ｎ）が挙げられる。
（ｐｅｔｒｏｌａｔｕｍ）とラノリン（ｌａｎｏｌｉ
ｎ）が挙げられる。
【０００９】必要であるならば、乳化剤、例えばレシチ
ン（ｌｅｃｉｔｈｉｎ）が本発明の組成物に加えられ
る。
ン（ｌｅｃｉｔｈｉｎ）が本発明の組成物に加えられ
る。
【００１０】本発明はもう一面では、眼用医薬組成物の
投与方法を提供するものであり、該方法は以下を含む。 （ａ） 炭化水素半固体状物（即ち、室温で半固態を呈
するもの）或いは油（室温で液態を呈するもの）であ
る、医薬品として受け入れられる上記薬物を、その融点
より上の温度で水と混合する。 （ｂ） 上述の混合物を霧状に噴霧する。 （ｃ） 上記霧状の液体を眼に適用する。
投与方法を提供するものであり、該方法は以下を含む。 （ａ） 炭化水素半固体状物（即ち、室温で半固態を呈
するもの）或いは油（室温で液態を呈するもの）であ
る、医薬品として受け入れられる上記薬物を、その融点
より上の温度で水と混合する。 （ｂ） 上述の混合物を霧状に噴霧する。 （ｃ） 上記霧状の液体を眼に適用する。
【００１１】半固体状物或いは油の例としては、以下に
限るものではないが、例えば、ペトロラタム（ｐｅｔｒ
ｏｌａｔｕｍ）とラノリン（ｌａｎｏｌｉｎ）が挙げら
れる。上記ペトロラタムとラノリンのいずれも半固体状
物と油のいずれとしても利用できる。メルク株式会社
（Ｍｅｒｃｋ ＆ Ｃｏ．，Ｉｎｃ．）による第１１版
のメルク目録（Ｍｅｒｕｋ Ｉｎｄｅｘ）を参照する
と、使用される医薬組成物と水の量は、投薬量や炭化水
素担体のタイプなどの様々な因子により異なり、そして
いかなる場合にも当該技術を有するものによる適正な実
験のもとに定められる。
限るものではないが、例えば、ペトロラタム（ｐｅｔｒ
ｏｌａｔｕｍ）とラノリン（ｌａｎｏｌｉｎ）が挙げら
れる。上記ペトロラタムとラノリンのいずれも半固体状
物と油のいずれとしても利用できる。メルク株式会社
（Ｍｅｒｃｋ ＆ Ｃｏ．，Ｉｎｃ．）による第１１版
のメルク目録（Ｍｅｒｕｋ Ｉｎｄｅｘ）を参照する
と、使用される医薬組成物と水の量は、投薬量や炭化水
素担体のタイプなどの様々な因子により異なり、そして
いかなる場合にも当該技術を有するものによる適正な実
験のもとに定められる。
【００１２】
【作用】本発明の眼用医薬組成物は、（ａ）重量で０．
０１〜２０％の薬物と、（ｂ）重量で８０〜９９．９％
の担体、を包含し、該担体は医薬品として認可される室
温で半固体状を呈して３０〜１００℃で融解する炭化水
素とされる。またその投与方法は、（ａ）医薬品として
受け入れられる前記薬物である炭化水素半固体状物或い
は油をそれらの融点より高い温度で水に溶かし、（ｂ）
上述の混合物を霧状に噴霧し、（ｃ）上記霧状の液体を
眼に適用する、以上のステップを含み、該眼用医薬組成
物は、室温で半固体状を呈するものとされ、その融点よ
り高い上述の温度の水に溶かすと、速やかに解けてオイ
リーな状態を呈し、その後のネビュライザーを用いた超
音波振動による霧化に便利とされる。さらに、該眼用医
薬組成物が水に溶かされてオイリー状態とされ、水と共
にネビュライザーにより微小な粒子とされ、さらにネビ
ュライザーに設置したファンによる空気の穏やかな流れ
に乗って噴霧されることで、噴霧される細かい液体の粒
子が患者の眼球表面に穏やかに投与される。
０１〜２０％の薬物と、（ｂ）重量で８０〜９９．９％
の担体、を包含し、該担体は医薬品として認可される室
温で半固体状を呈して３０〜１００℃で融解する炭化水
素とされる。またその投与方法は、（ａ）医薬品として
受け入れられる前記薬物である炭化水素半固体状物或い
は油をそれらの融点より高い温度で水に溶かし、（ｂ）
上述の混合物を霧状に噴霧し、（ｃ）上記霧状の液体を
眼に適用する、以上のステップを含み、該眼用医薬組成
物は、室温で半固体状を呈するものとされ、その融点よ
り高い上述の温度の水に溶かすと、速やかに解けてオイ
リーな状態を呈し、その後のネビュライザーを用いた超
音波振動による霧化に便利とされる。さらに、該眼用医
薬組成物が水に溶かされてオイリー状態とされ、水と共
にネビュライザーにより微小な粒子とされ、さらにネビ
ュライザーに設置したファンによる空気の穏やかな流れ
に乗って噴霧されることで、噴霧される細かい液体の粒
子が患者の眼球表面に穏やかに投与される。
【００１３】
【実施例】本発明による眼用医薬組成物は、ｉ）目の冶
療用に用いられる薬物、そして、ｉｉ）炭化水素半固体
状物である担体、とを包括する。上記半固体状物は、ペ
トロラタムやラノリンの如き医薬品レベルのグリース、
脂肪、或いは蝋状物である。その他、上記組成物に加え
る適当な添加物として、例えば、レシチンが挙げられ
る。
療用に用いられる薬物、そして、ｉｉ）炭化水素半固体
状物である担体、とを包括する。上記半固体状物は、ペ
トロラタムやラノリンの如き医薬品レベルのグリース、
脂肪、或いは蝋状物である。その他、上記組成物に加え
る適当な添加物として、例えば、レシチンが挙げられ
る。
【００１４】前記薬物は、乾き眼シンドロームのための
緩和剤或いは眼球表面のための以下の薬剤、即ち、賦活
剤、収斂剤、炎症抑制剤、抗菌剤、殺菌剤、抗ウイルス
剤、抗アレルギー剤、緑内障防止剤、移植排斥反応防止
剤、或いは毛様体筋麻痺剤より選ばれるものとされる。
緩和剤或いは眼球表面のための以下の薬剤、即ち、賦活
剤、収斂剤、炎症抑制剤、抗菌剤、殺菌剤、抗ウイルス
剤、抗アレルギー剤、緑内障防止剤、移植排斥反応防止
剤、或いは毛様体筋麻痺剤より選ばれるものとされる。
【００１５】上記乾き眼シンドロームの緩和剤とは、ヒ
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス（ｈｙｄｒｏｘｙ ｅｔｈｙｌ ｃｅｌｌｕｌｏｓ
ｅ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ｈｙｄｒ
ｏｘｙ ｐｒｏｐｙｌ ｍｅｔｈｙｌ ｃｅｌｌｕｌｏ
ｓｅ）、ゼラチン（ｇｅｌａｔｉｎ）、ポリビニルアル
コール（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ ａｌｃｏｈｏｌ）、ビタ
ミンＡ、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、
ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ビタミン
Ｋ、及びそれらの類似物を包括する。
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス（ｈｙｄｒｏｘｙ ｅｔｈｙｌ ｃｅｌｌｕｌｏｓ
ｅ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ｈｙｄｒ
ｏｘｙ ｐｒｏｐｙｌ ｍｅｔｈｙｌ ｃｅｌｌｕｌｏ
ｓｅ）、ゼラチン（ｇｅｌａｔｉｎ）、ポリビニルアル
コール（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ ａｌｃｏｈｏｌ）、ビタ
ミンＡ、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、
ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ビタミン
Ｋ、及びそれらの類似物を包括する。
【００１６】上記収斂剤とは、樟脳、はっか、硫酸亜
鉛、ナファゾリンＨＣＩ、テトラヒドロゾリン（ｔｅｔ
ｒａｈｙｄｒｏｚｏｌｉｎｅ）、フェニレフリン（ｐｈ
ｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ）及び、それらの類似物を包括
する。
鉛、ナファゾリンＨＣＩ、テトラヒドロゾリン（ｔｅｔ
ｒａｈｙｄｒｏｚｏｌｉｎｅ）、フェニレフリン（ｐｈ
ｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ）及び、それらの類似物を包括
する。
【００１７】上記炎症抑制剤とは、フルオロメソロン
（ｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈｏｌｏｎｅ）、プレドニソロン
アセテート（ｐｒｅｄｎｉｓｏｌｏｎｅ ａｃｅｔａｔ
ｅ）、デクサメタゾーンアルコール（ｄｅｘａｍｅｔｈ
ａｓｏｎｅ ａｌｃｏｈｏｌ）、及びそれらの類似物を
包括する。
（ｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈｏｌｏｎｅ）、プレドニソロン
アセテート（ｐｒｅｄｎｉｓｏｌｏｎｅ ａｃｅｔａｔ
ｅ）、デクサメタゾーンアルコール（ｄｅｘａｍｅｔｈ
ａｓｏｎｅ ａｌｃｏｈｏｌ）、及びそれらの類似物を
包括する。
【００１８】上記抗菌剤とは、スルファニラミド（ｓｕ
ｌｐｈａｎｉｌａｍｉｄｅ）、ネオマイシン（ｎｅｏｍ
ｙｃｉｎ）、テラマイシン（ｔｅｒｒａｍｙｃｉｎ）、
エリスロマイシン（ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）、ゲン
タマイシン（ｇｅｎｔａｍｙｃｉｎ）、アンホテリシン
Ｂ（ａｍｐｈｏｔｅｒｉｃｉｎ Ｂ）、及びそれらの類
似物を包括する。
ｌｐｈａｎｉｌａｍｉｄｅ）、ネオマイシン（ｎｅｏｍ
ｙｃｉｎ）、テラマイシン（ｔｅｒｒａｍｙｃｉｎ）、
エリスロマイシン（ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）、ゲン
タマイシン（ｇｅｎｔａｍｙｃｉｎ）、アンホテリシン
Ｂ（ａｍｐｈｏｔｅｒｉｃｉｎ Ｂ）、及びそれらの類
似物を包括する。
【００１９】上記抗アレルギー剤とは、アンタゾリン
（ａｎｔａｚｏｌｉｎｅ）、ナファゾリン（ｎａｐｈａ
ｚｏｒｉｎｅ）、及びそれらの類似物を包括する。
（ａｎｔａｚｏｌｉｎｅ）、ナファゾリン（ｎａｐｈａ
ｚｏｒｉｎｅ）、及びそれらの類似物を包括する。
【００２０】上記緑内障防止剤とは、ピロカルピン（ｐ
ｉｌｏｃａｒｐｉｎｅ）、エピネフリン（ｅｐｉｎｅｐ
ｈｒｉｎｅ）、チモロル（ｔｉｍｏｌｏｌ）、及びそれ
らの類似物を包括する。
ｉｌｏｃａｒｐｉｎｅ）、エピネフリン（ｅｐｉｎｅｐ
ｈｒｉｎｅ）、チモロル（ｔｉｍｏｌｏｌ）、及びそれ
らの類似物を包括する。
【００２１】上記移植排斥反応防止剤とは、シクロスポ
リンＡ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅＡ）、及びその類似
物を包括する。
リンＡ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅＡ）、及びその類似
物を包括する。
【００２２】上記毛様体筋麻痺剤とは、トロピカミド
（ｔｒｏｐｉｃａｍｉｄｅ）、そしてアトロピン（ａｔ
ｒｏｐｉｎｅ）、及びそれらの類似物を包括する。
（ｔｒｏｐｉｃａｍｉｄｅ）、そしてアトロピン（ａｔ
ｒｏｐｉｎｅ）、及びそれらの類似物を包括する。
【００２３】本発明の眼用医薬組成物は、室温で半固体
状を呈するものであることが望ましい。該半固体状物は
その融点より高い上述の温度の水に溶かすと、速やかに
解けてオイリーな状態を呈する。この眼用医薬組成物と
水の混合物はそれから超音波振動によりネビュライザー
で霧化されるのに便利なものとされる。該眼用医薬組成
物がオイリー状態に溶解する時、そして水と共に噴霧さ
れる時、噴霧される細かい液体の粒子は患者の眼球表面
に空気の穏やかな流れ（これは即ち、ネビュライザーに
設置されたファンにより提供される）により簡単にそし
てスムーズに運ばれる。以下には本発明の具体的実施例
が挙げられるが、本発明はそれに限られるものではな
い。
状を呈するものであることが望ましい。該半固体状物は
その融点より高い上述の温度の水に溶かすと、速やかに
解けてオイリーな状態を呈する。この眼用医薬組成物と
水の混合物はそれから超音波振動によりネビュライザー
で霧化されるのに便利なものとされる。該眼用医薬組成
物がオイリー状態に溶解する時、そして水と共に噴霧さ
れる時、噴霧される細かい液体の粒子は患者の眼球表面
に空気の穏やかな流れ（これは即ち、ネビュライザーに
設置されたファンにより提供される）により簡単にそし
てスムーズに運ばれる。以下には本発明の具体的実施例
が挙げられるが、本発明はそれに限られるものではな
い。
【００２４】実施例Ｉ：乾き眼治療用 １．溶液Ｉ ペトロラタム ９４グラム 樟脳 ５グラム はっか １グラム ビタミンＡ ５０００００ＩＵ ２．噴霧試験：１グラムの溶液Ｉをカップ中の５グラム
の温水（６０℃）に溶かして溶液Ｉを水面に浮かぶオイ
リーな状態とする。このカップをネビュライザー（台湾
台北市、フォルモサ−ＣＪビジネスコーポレーション
モデル８０５０）に入れて、該カップ中の水とオイルの
混合物を噴霧し細かい液体粒子となす。噴霧される細か
い液体粒子の温度は約２５℃である。噴霧された各微小
液体粒子は親水性の内部核を有し、親脂性の外部層を有
する。
の温水（６０℃）に溶かして溶液Ｉを水面に浮かぶオイ
リーな状態とする。このカップをネビュライザー（台湾
台北市、フォルモサ−ＣＪビジネスコーポレーション
モデル８０５０）に入れて、該カップ中の水とオイルの
混合物を噴霧し細かい液体粒子となす。噴霧される細か
い液体粒子の温度は約２５℃である。噴霧された各微小
液体粒子は親水性の内部核を有し、親脂性の外部層を有
する。
【００２５】実施例ＩＩ：慢性結膜炎治療用 １．溶液ＩＩ ペトロラタム ８８グラム 樟脳 ９グラム はっか ２グラム ビタミンＢ１２ ２０ミリグラム ２．噴霧試験：１グラムの溶液ＩＩをカップ中の５グラ
ムの温水（６０℃）に溶かして溶液ＩＩを水面に浮かぶ
オイリーな状態とする。このカップをネビュライザー
（台湾台北市、フォルモサ−ＣＪビジネスコーポレーシ
ョン モデル８０５０）に入れて、該カップ中の水とオ
イルの混合物を噴霧し細かい液体粒子となす。噴霧され
る細かい液体粒子の温度は約２５℃である。噴霧された
各微小液体粒子は親水性の内部核を有し、親脂性の外部
層を有する。
ムの温水（６０℃）に溶かして溶液ＩＩを水面に浮かぶ
オイリーな状態とする。このカップをネビュライザー
（台湾台北市、フォルモサ−ＣＪビジネスコーポレーシ
ョン モデル８０５０）に入れて、該カップ中の水とオ
イルの混合物を噴霧し細かい液体粒子となす。噴霧され
る細かい液体粒子の温度は約２５℃である。噴霧された
各微小液体粒子は親水性の内部核を有し、親脂性の外部
層を有する。
【００２６】上述の説明より、当該技術を有するものは
簡単に本発明の主要な特徴を突き止めることができ、そ
してその精神と範囲を離れることなく、様々な使用状態
にそれを適用するために本発明を様々に改変或いは装飾
することができる。ゆえに、その他の実施例もまた請求
範囲の中に属する。
簡単に本発明の主要な特徴を突き止めることができ、そ
してその精神と範囲を離れることなく、様々な使用状態
にそれを適用するために本発明を様々に改変或いは装飾
することができる。ゆえに、その他の実施例もまた請求
範囲の中に属する。
【００２７】
【発明の効果】本発明の眼用医薬組成物は、室温で半固
体状を呈するものとされ、その融点より高い上述の温度
の水に溶かすと、速やかに解けてオイリーな状態を呈
し、その後のネビュライザーを用いた超音波振動による
霧化に便利とされる。さらに、該眼用医薬組成物が水に
溶かされてオイリー状態とされ、水と共にネビュライザ
ーにより微小な粒子とされ、さらにネビュライザーに設
置したファンによる空気の穏やかな流れに乗って噴霧さ
れることで、噴霧される細かい液体の粒子が患者の眼球
表面に穏やかに投与され、ゆえに、従来のもののよう
に、強く眼球に噴霧することによる眼の障害が防止され
る。
体状を呈するものとされ、その融点より高い上述の温度
の水に溶かすと、速やかに解けてオイリーな状態を呈
し、その後のネビュライザーを用いた超音波振動による
霧化に便利とされる。さらに、該眼用医薬組成物が水に
溶かされてオイリー状態とされ、水と共にネビュライザ
ーにより微小な粒子とされ、さらにネビュライザーに設
置したファンによる空気の穏やかな流れに乗って噴霧さ
れることで、噴霧される細かい液体の粒子が患者の眼球
表面に穏やかに投与され、ゆえに、従来のもののよう
に、強く眼球に噴霧することによる眼の障害が防止され
る。
Claims (13)
- 【請求項１】 （ａ）重量で０．０１〜２０％の薬物
と、（ｂ）重量で８０〜９９．９％の担体を包含し、該
担体は医薬品として認可される室温で半固体状を呈して
３０〜１００℃で融解する炭化水素とされる、眼用医薬
組成物。 - 【請求項２】 前記薬物は、乾き眼シンドロームのため
の緩和剤、賦活剤、収斂剤、炎症抑制剤、抗菌剤、殺菌
剤、抗ウイルス剤、抗アレルギー剤、緑内障防止剤、移
植排斥反応防止剤、或いは毛様体筋麻痺剤より選ばれる
ものとされ、前記担体は、ペトロラタム或いはラノリン
より選ばれる、請求項１に記載の眼用医薬組成物。 - 【請求項３】 前記薬物は、重量で０．１〜１０％とさ
れ、担体は重量で９０〜９９．９％とされる、請求項２
に記載の眼用医薬組成物。 - 【請求項４】 前記薬物は、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙ ｅ
ｔｈｙｌ ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙ ｐｒｏｐｙｌ ｍ
ｅｔｈｙｌｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、ゼラチン（ｇｅｌａ
ｔｉｎ）、ポリビニルアルコール（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ
ａｌｃｏｈｏｌ）、ビタミンＡ、ビタミンＢ１、ビタ
ミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミン
Ｃ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、樟脳、はっか、硫酸亜
鉛、ナファゾリンＨＣＩ、テトラヒドロゾリン（ｔｅｔ
ｒａｈｙｄｒｏｚｏｌｉｎｅ）、フェニレフリン（ｐｈ
ｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ）、プレドニソロンアセテート
（ｐｒｅｄｎｉｓｏｌｏｎｅ ａｃｅｔａｔｅ）、デク
サメタゾーンアルコール（ｄｅｘａｍｅｔｈａｓｏｎｅ
ａｌｃｏｈｏｌ）、スルファニラミド（Ｓｕｌｐｈａ
ｎｉｌａｍｉｄｅ）、ネオマイシン（ｎｅｏｍｙｃｉ
ｎ）、テラマイシン（ｔｅｒｒａｍｙｃｉｎ）、エリス
ロマイシン（ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）、ゲンタマイ
シン（ｇｅｎｔａｍｙｃｉｎ）、アンホテリシンＢ（ａ
ｍｐｈｏｔｅｒｉｃｉｎ Ｂ）、イドクスウリジン（ｉ
ｄｏｘｕｒｉｄｉｎｅ）、アンタゾリン（ａｎｔａｚｏ
ｌｉｎｅ）、ナファゾリン（ｎａｐｈａｚｏｒｉｎ
ｅ）、ピロカルピン（ｐｉｌｏｃａｒｐｉｎｅ）、エピ
ネフリン（ｅｐｉｎｅｐｈｒｉｎｅ）、チモロル（ｔｉ
ｍｏｌｏｌ）、シクロスポリンＡ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒ
ｉｎｅ Ａ）、トロピカミド（ｔｒｏｐｉｃａｍｉｄ
ｅ）、或いはアトロピン（ａｔｒｏｐｉｎｅ）とされ
る、請求項２に記載の眼用医薬組成物。 - 【請求項５】 請求項４に記載の眼用医薬組成物以外に
乳化剤が含まれる、眼用医薬組成物。 - 【請求項６】 前記担体は５０〜１００℃で溶解するも
のとされる、請求項１に記載の眼用医薬組成物。 - 【請求項７】 （ａ） 医薬品として受け入れられる前
記薬物である炭化水素半固体状物或いは油をそれらの融
点より高い温度で水に溶かし、 （ｂ） 上述の混合物を霧状に噴霧し、 （ｃ） 上記霧状の液体を眼に適用し、以上のステップ
を含む、眼用医薬組成物の投与方法。 - 【請求項８】 前記半固体状物或いは油はペトロラタム
とされる、請求項７に記載の方法。 - 【請求項９】 前記半固体状物或いは油はラノリンとさ
れる、請求項７に記載の方法。 - 【請求項１０】 前記半固体状物或いは油は３０〜１０
０℃で融解するものとされる、請求項７に記載の方法。 - 【請求項１１】 前記薬物は、乾き眼シンドロームのた
めの緩和剤、賦活剤、収斂剤、炎症抑制剤、抗菌剤、殺
菌剤、抗ウイルス剤、抗アレルギー剤、緑内障防止剤、
移植排斥反応防止剤、或いは毛様体筋麻痺剤より選ばれ
るものとされる、請求項７に記載の方法。 - 【請求項１２】 前記薬物は、ヒドロキシエチルセルロ
ース、ヒドロキシエチルセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙ
ｅｔｈｙｌ ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙ ｐｒｏｐｙｌ
ｍｅｔｈｙｌｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、ゼラチン（ｇｅｌ
ａｔｉｎ）、ポリビニルアルコール（ｐｏｌｙｖｉｎｙ
ｌ ａｌｃｏｈｏｌ）、ビタミンＡ、ビタミンＢ１、ビ
タミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミン
Ｃ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、樟脳、はっか、硫酸亜
鉛、ナファゾリンＨＣＩ、テトラヒドロゾリン（ｔｅｔ
ｒａｈｙｄｒｏｚｏｌｉｎｅ）、フェニレフリン（ｐｈ
ｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ）、プレドニソロンアセテート
（ｐｒｅｄｎｉｓｏｌｏｎｅ ａｃｅｔａｔｅ）、デク
サメタゾーンアルコール（ｄｅｘａｍｅｔｈａｓｏｎｅ
ａｌｃｏｈｏｌ）、スルファニラミド（ｓｕｌｐｈａ
ｎｉｌａｍｉｄｅ）、ネオマイシン（ｎｅｏｍｙｃｉ
ｎ）、テラマイシン（ｔｅｒｒａｍｙｃｉｎ）、エリス
ロマイシン（ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）、ゲンタマイ
シン（ｇｅｎｔａｍｙｃｉｎ）、アンホテリシンＢ（ａ
ｍｐｈｏｔｅｒｉｃｉｎ Ｂ）、イドクスウリジン（ｉ
ｄｏｘｕｒｉｄｉｎｅ）、アンタゾリン（ａｎｔａｚｏ
ｌｉｎｅ）、ナファゾリン（ｎａｐｈａｚｏｒｉｎ
ｅ）、ピロカルピン（ｐｉｌｏｃａｒｐｉｎｅ）、エピ
ネフリン（ｅｐｉｎｅｐｈｒｉｎｅ）、チモロル（ｔｉ
ｍｏｌｏｌ）、シクロスポリンＡ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒ
ｉｎｅ Ａ）、トロピカミド（ｔｒｏｐｉｃａｍｉｄ
ｅ）、或いはアトロピン（ａｔｒｏｐｉｎｅ）とされ
る、請求項１１に記載の方法。 - 【請求項１３】 樟脳とメンソールよりなるグループか
ら選択した薬物を有し、担体は重量で８０〜９９．９９
％とされ、該担体は、医薬品として許容される室温で半
固体状物を呈し３０〜１００℃で融解する炭化水素とさ
れる、眼用医薬組成物。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/280,827 US5698533A (en) | 1994-07-26 | 1994-07-26 | Ophthalmic pharmaceutical composition |
| GB9511983A GB2302018B (en) | 1994-07-26 | 1995-06-13 | Ophthalmic pharmaceutical composition |
| DE19521684A DE19521684C2 (de) | 1994-07-26 | 1995-06-14 | Pharmazeutische Zusammensetzung zur ophthalmologischen Anwendung |
| JP7186115A JP2797069B2 (ja) | 1994-07-26 | 1995-06-20 | 眼用医薬組成物及びその投与方法 |
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/280,827 US5698533A (en) | 1994-07-26 | 1994-07-26 | Ophthalmic pharmaceutical composition |
| GB9511983A GB2302018B (en) | 1994-07-26 | 1995-06-13 | Ophthalmic pharmaceutical composition |
| DE19521684A DE19521684C2 (de) | 1994-07-26 | 1995-06-14 | Pharmazeutische Zusammensetzung zur ophthalmologischen Anwendung |
| JP7186115A JP2797069B2 (ja) | 1994-07-26 | 1995-06-20 | 眼用医薬組成物及びその投与方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH092944A true JPH092944A (ja) | 1997-01-07 |
| JP2797069B2 JP2797069B2 (ja) | 1998-09-17 |
Family
ID=27438134
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7186115A Expired - Fee Related JP2797069B2 (ja) | 1994-07-26 | 1995-06-20 | 眼用医薬組成物及びその投与方法 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5698533A (ja) |
| JP (1) | JP2797069B2 (ja) |
| DE (1) | DE19521684C2 (ja) |
| GB (1) | GB2302018B (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2011513382A (ja) * | 2008-03-03 | 2011-04-28 | ファーマライト インコーポレイテッド | 眼の刺激物質を用いる眼の眼球後血流の刺激 |
| WO2015152155A1 (ja) * | 2014-03-31 | 2015-10-08 | ロート製薬株式会社 | 眼科用又は耳鼻科用水性組成物 |
| WO2016190306A1 (ja) * | 2015-05-28 | 2016-12-01 | ロート製薬株式会社 | 水性眼科組成物 |
| JP2017516770A (ja) * | 2014-05-22 | 2017-06-22 | ビトップ アーゲーｂｉｔｏｐ ＡＧ | 眼の治療用組成物 |
| JP2021511856A (ja) * | 2018-01-17 | 2021-05-13 | アイノビア，インコーポレイティド | 液滴のマイクロドーズストリームとして眼にアトロピンを送達するための方法および装置 |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001012225A1 (fr) * | 1999-08-10 | 2001-02-22 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions de systemes assurant l'ouverture des canaux aqueux et compositions therapeutiques a usage ophtalmique |
| US20040235742A1 (en) * | 1999-08-10 | 2004-11-25 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Water channel opener compositions and medicinal compositions for ophthalmic use |
| JP2002017857A (ja) * | 2000-06-26 | 2002-01-22 | Ruian Pharmaceutic Co Ltd | 投薬制御方法 |
| KR100486794B1 (ko) * | 2000-07-11 | 2005-04-29 | 퍼저 파마수티컬 컴퍼니 리미티드 | 다른 상 운반체 사이에서 하나 또는 그 이상의 활성인자를 이동시키는 방법 |
| FR2819186A1 (fr) * | 2001-01-10 | 2002-07-12 | L M D | Cystine-voie orale-syndrome de l'oeil sec |
| EP2329826A1 (en) | 2001-07-13 | 2011-06-08 | Paratek Pharmaceuticals, Inc. | Tetracyclines for the treatment of multiple sclerosis |
| US20040076691A1 (en) * | 2002-01-16 | 2004-04-22 | David Haines | Anti-inflammatory formulations |
| US20060127505A1 (en) * | 2002-01-16 | 2006-06-15 | David Haines | Anti-inflammatory formulations |
| DE10259619A1 (de) * | 2002-12-18 | 2004-07-08 | Metagen Pharmaceuticals Gmbh | Verwendung einer TRPM8 aktivierenden Substanz zur Tumorbehandlung |
| US20050137166A1 (en) * | 2003-12-19 | 2005-06-23 | Alcon, Inc. | Use of cooling agents to relieve mild ocular irritation and enhance comfort |
| EP1848541A4 (en) * | 2005-02-07 | 2013-01-16 | Pharmalight Inc | METHOD AND DEVICE FOR OPHTHALMIC DELIVERY OF PHARMACEUTICALLY ACTIVE INGREDIENTS |
| US20090023668A1 (en) * | 2006-11-02 | 2009-01-22 | Friedlaender Mitchell H | Method for treating blepharitis |
| JP5668476B2 (ja) | 2007-10-08 | 2015-02-12 | オーリニア・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＡｕｒｉｎｉａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． | カルシニューリン阻害剤またはｍＴＯＲ阻害剤を含む眼科用組成物 |
| US20090131303A1 (en) * | 2007-11-16 | 2009-05-21 | Bor-Shyue Hong | Methods and compositions for treating dry eye |
| CN102458370A (zh) | 2009-06-09 | 2012-05-16 | 卢克斯生物科技公司 | 用于眼科用途的表面药物递送系统 |
| CA3031370A1 (en) | 2016-08-19 | 2018-02-22 | Orasis Pharmaceuticals Ltd. | Ophthalmic pharmaceutical compositions and uses relating thereto |
| US20190224275A1 (en) | 2017-05-12 | 2019-07-25 | Aurinia Pharmaceuticals Inc. | Protocol for treatment of lupus nephritis |
| WO2024170488A1 (en) | 2023-02-13 | 2024-08-22 | Astrazeneca Ab | Prmt5 inhibitor for use in cancer therapy |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1537047A (en) * | 1975-10-03 | 1978-12-29 | Fisons Ltd | Eye ointment |
| US3991206A (en) * | 1976-01-15 | 1976-11-09 | American Cyanamid Company | Alleviation of eye inflammation by topical application of p-biphenylacetic acid |
| GB2074858B (en) * | 1980-04-23 | 1985-03-20 | Wellcome Found | Compositions containing 3-deazaaden-osine |
| US4386098A (en) * | 1981-11-03 | 1983-05-31 | Merck & Co., Inc. | 6-Hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide for the topical treatment of elevated intraocular pressure |
| GB2122894B (en) * | 1982-07-02 | 1986-06-18 | Fisons Plc | Opthalmic ointment base |
| EP0100592B1 (en) * | 1982-07-02 | 1988-02-10 | FISONS plc | Eye ointments and a method for their production |
| US4649047A (en) * | 1985-03-19 | 1987-03-10 | University Of Georgia Research Foundation, Inc. | Ophthalmic treatment by topical administration of cyclosporin |
| DE3514724A1 (de) * | 1985-04-24 | 1986-10-30 | Albin F. Dr. 4200 Oberhausen Jereb | Salbe zur verbeugung und behandlung von augen- und hauterkrankungen |
| US4686214A (en) * | 1985-10-30 | 1987-08-11 | Alcon Laboratories, Inc. | Anti-inflammatory compounds for ophthalmic use |
| JPH0696521B2 (ja) * | 1986-01-31 | 1994-11-30 | 千寿製薬株式会社 | 眼局所投与用眼圧降下剤 |
| BE1003578A4 (fr) * | 1988-10-26 | 1992-04-28 | Sandoz Sa | Nouvelles compositions ophtalmiques a base d'une cyclosporine. |
| DE69131964T2 (de) * | 1990-11-20 | 2000-05-18 | Kowa Co., Ltd. | Therapeutisches agens zur wundbehandlung |
-
1994
- 1994-07-26 US US08/280,827 patent/US5698533A/en not_active Expired - Fee Related
-
1995
- 1995-06-13 GB GB9511983A patent/GB2302018B/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-06-14 DE DE19521684A patent/DE19521684C2/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-06-20 JP JP7186115A patent/JP2797069B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2011513382A (ja) * | 2008-03-03 | 2011-04-28 | ファーマライト インコーポレイテッド | 眼の刺激物質を用いる眼の眼球後血流の刺激 |
| WO2015152155A1 (ja) * | 2014-03-31 | 2015-10-08 | ロート製薬株式会社 | 眼科用又は耳鼻科用水性組成物 |
| JPWO2015152155A1 (ja) * | 2014-03-31 | 2017-04-13 | ロート製薬株式会社 | 眼科用又は耳鼻科用水性組成物 |
| JP2020143168A (ja) * | 2014-03-31 | 2020-09-10 | ロート製薬株式会社 | 眼科用又は耳鼻科用水性組成物 |
| JP2017516770A (ja) * | 2014-05-22 | 2017-06-22 | ビトップ アーゲーｂｉｔｏｐ ＡＧ | 眼の治療用組成物 |
| WO2016190306A1 (ja) * | 2015-05-28 | 2016-12-01 | ロート製薬株式会社 | 水性眼科組成物 |
| JP2021511856A (ja) * | 2018-01-17 | 2021-05-13 | アイノビア，インコーポレイティド | 液滴のマイクロドーズストリームとして眼にアトロピンを送達するための方法および装置 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GB2302018A (en) | 1997-01-08 |
| GB9511983D0 (en) | 1995-08-09 |
| US5698533A (en) | 1997-12-16 |
| DE19521684A1 (de) | 1996-12-19 |
| DE19521684C2 (de) | 1999-09-02 |
| GB2302018B (en) | 1999-08-25 |
| JP2797069B2 (ja) | 1998-09-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JPH092944A (ja) | 眼用医薬組成物及びその投与方法 | |
| KR100383601B1 (ko) | 수성계 약제 조성물 | |
| US6919348B2 (en) | Therapeutic 1,2,3,6-tetrahydropyrimidine-2-one compositions and methods therewith | |
| DE69629591T2 (de) | Formulierung zur intranasalen verabreichung | |
| US6426363B1 (en) | Calcium mupirocin sprayable formulation | |
| JPS6034925B2 (ja) | 持続性鼻腔用製剤およびその製造法 | |
| JP2003533439A (ja) | 薬学的組成物 | |
| DE1492015A1 (de) | Verbesserte Verabreichungsform pharmazeutischer Praeparate | |
| TW201630614A (zh) | 無刺激性眼用聚乙烯吡咯啶酮-碘組成物 | |
| JP5604395B2 (ja) | マイクロエマルジョンおよび気道疾患を防ぐためのその使用 | |
| EP0939631A1 (en) | Use of mupirocin for the manufacture of a medicament for the treatment of bacterial infections associated with colonisation of the nasopharynx by pathogenic organisms | |
| CA2483090A1 (en) | Use of therapeutic 1,2,3,6-tetrahydropyrimidine-2-one compositions | |
| AU2009228303A1 (en) | Methods of treating fibrotic disorders | |
| KR20160096376A (ko) | 히알루론산, 미네랄 오일 및 계면활성제를 포함하는 안과용 조성물 | |
| TWI673066B (zh) | 液體組成物及其製造方法 | |
| CA2529860A1 (en) | Ophthalmic composition | |
| JPH0977656A (ja) | 点眼用エアゾル組成物 | |
| JP2003055206A (ja) | 鼻腔用医薬組成物 | |
| CN1054741C (zh) | 眼用医药组合物 | |
| JPH04279531A (ja) | 点鼻薬 | |
| JPH115750A (ja) | 点眼剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 19980512 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100703 Year of fee payment: 12 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130703 Year of fee payment: 15 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |