JP2023055889A - 眼科用組成物 - Google Patents
眼科用組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2023055889A JP2023055889A JP2023015176A JP2023015176A JP2023055889A JP 2023055889 A JP2023055889 A JP 2023055889A JP 2023015176 A JP2023015176 A JP 2023015176A JP 2023015176 A JP2023015176 A JP 2023015176A JP 2023055889 A JP2023055889 A JP 2023055889A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- contact lens
- contact lenses
- eye
- present
- wearing
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title description 47
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 36
- 239000002997 ophthalmic solution Substances 0.000 claims abstract description 19
- 229940054534 ophthalmic solution Drugs 0.000 claims abstract description 17
- 229920003174 cellulose-based polymer Polymers 0.000 claims abstract description 13
- 150000003505 terpenes Chemical class 0.000 claims abstract description 13
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims abstract description 12
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 claims abstract description 11
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims abstract description 11
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract description 9
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract description 8
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims abstract description 6
- 239000000243 solution Substances 0.000 abstract description 26
- 206010013774 Dry eye Diseases 0.000 abstract description 24
- 239000012530 fluid Substances 0.000 abstract description 4
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 97
- 210000001508 eye Anatomy 0.000 description 41
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 36
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 35
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 33
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 25
- 235000002639 sodium chloride Nutrition 0.000 description 24
- 238000000034 method Methods 0.000 description 23
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 22
- 208000003556 Dry Eye Syndromes Diseases 0.000 description 21
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 21
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 21
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 19
- 208000003464 asthenopia Diseases 0.000 description 18
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 18
- -1 fatty acid esters Chemical class 0.000 description 18
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 14
- 238000009736 wetting Methods 0.000 description 14
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 12
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 11
- 239000000463 material Substances 0.000 description 11
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 10
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 9
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 8
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 8
- FZWBNHMXJMCXLU-BLAUPYHCSA-N isomaltotriose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C=O)O1 FZWBNHMXJMCXLU-BLAUPYHCSA-N 0.000 description 8
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 8
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 8
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 8
- NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N (-)-Menthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@H]1O NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N 0.000 description 7
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 7
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 7
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 7
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 7
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 description 6
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- GLZPCOQZEFWAFX-UHFFFAOYSA-N Geraniol Chemical compound CC(C)=CCCC(C)=CCO GLZPCOQZEFWAFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 6
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 6
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 6
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 6
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 6
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 6
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 6
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 6
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 6
- BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N Borate Chemical compound [O-]B([O-])[O-] BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 5
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 description 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 5
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 5
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 5
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 5
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 4
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 4
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 4
- 229910021538 borax Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 description 4
- OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N chlorobutanol Chemical compound CC(C)(O)C(Cl)(Cl)Cl OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 description 4
- 230000006870 function Effects 0.000 description 4
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 4
- 229920002503 polyoxyethylene-polyoxypropylene Polymers 0.000 description 4
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 4
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 4
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 4
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 4
- 235000010339 sodium tetraborate Nutrition 0.000 description 4
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- DTGKSKDOIYIVQL-WEDXCCLWSA-N (+)-borneol Chemical compound C1C[C@@]2(C)[C@@H](O)C[C@@H]1C2(C)C DTGKSKDOIYIVQL-WEDXCCLWSA-N 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000005792 Geraniol Substances 0.000 description 3
- GLZPCOQZEFWAFX-YFHOEESVSA-N Geraniol Natural products CC(C)=CCC\C(C)=C/CO GLZPCOQZEFWAFX-YFHOEESVSA-N 0.000 description 3
- 229920002683 Glycosaminoglycan Polymers 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 101150075681 SCL1 gene Proteins 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 3
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 3
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 3
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 3
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 3
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 description 3
- 229940116229 borneol Drugs 0.000 description 3
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 description 3
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 3
- 229960001484 edetic acid Drugs 0.000 description 3
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 3
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 3
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 3
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 3
- 229940113087 geraniol Drugs 0.000 description 3
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 description 3
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 description 3
- 238000000691 measurement method Methods 0.000 description 3
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 3
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 3
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 3
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 3
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 3
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 description 3
- 235000017550 sodium carbonate Nutrition 0.000 description 3
- 239000004328 sodium tetraborate Substances 0.000 description 3
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 3
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 3
- DTGKSKDOIYIVQL-NQMVMOMDSA-N (+)-Borneol Natural products C1C[C@]2(C)[C@H](O)C[C@@H]1C2(C)C DTGKSKDOIYIVQL-NQMVMOMDSA-N 0.000 description 2
- REPVLJRCJUVQFA-UHFFFAOYSA-N (-)-isopinocampheol Natural products C1C(O)C(C)C2C(C)(C)C1C2 REPVLJRCJUVQFA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N (R)-adrenaline Chemical compound CNC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N 0.000 description 2
- FZWBNHMXJMCXLU-UHFFFAOYSA-N 2,3,4,5-tetrahydroxy-6-[3,4,5-trihydroxy-6-[[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxyhexanal Chemical compound OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O)O1 FZWBNHMXJMCXLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N 2-Aminoethan-1-ol Chemical compound NCCO HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 2-phenylethanol Chemical compound OCCC1=CC=CC=C1 WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SLXKOJJOQWFEFD-UHFFFAOYSA-N 6-aminohexanoic acid Chemical compound NCCCCCC(O)=O SLXKOJJOQWFEFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N Butylparaben Chemical compound CCCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- OVBJJZOQPCKUOR-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt dihydrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[O-]C(=O)C[NH+](CC([O-])=O)CC[NH+](CC([O-])=O)CC([O-])=O OVBJJZOQPCKUOR-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000007995 HEPES buffer Substances 0.000 description 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000007993 MOPS buffer Substances 0.000 description 2
- TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L Magnesium chloride Chemical compound [Mg+2].[Cl-].[Cl-] TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L Magnesium sulfate Chemical compound [Mg+2].[O-][S+2]([O-])([O-])[O-] CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- QPCDCPDFJACHGM-UHFFFAOYSA-N N,N-bis{2-[bis(carboxymethyl)amino]ethyl}glycine Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(=O)O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O QPCDCPDFJACHGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VCUFZILGIRCDQQ-KRWDZBQOSA-N N-[[(5S)-2-oxo-3-(2-oxo-3H-1,3-benzoxazol-6-yl)-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]-2-[[3-(trifluoromethoxy)phenyl]methylamino]pyrimidine-5-carboxamide Chemical compound O=C1O[C@H](CN1C1=CC2=C(NC(O2)=O)C=C1)CNC(=O)C=1C=NC(=NC=1)NCC1=CC(=CC=C1)OC(F)(F)F VCUFZILGIRCDQQ-KRWDZBQOSA-N 0.000 description 2
- DJDFFEBSKJCGHC-UHFFFAOYSA-N Naphazoline Chemical compound Cl.C=1C=CC2=CC=CC=C2C=1CC1=NCCN1 DJDFFEBSKJCGHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 2
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- VYGQUTWHTHXGQB-FFHKNEKCSA-N Retinol Palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C VYGQUTWHTHXGQB-FFHKNEKCSA-N 0.000 description 2
- VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M Sodium acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000007983 Tris buffer Substances 0.000 description 2
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 description 2
- IENXJNLJEDMNTE-UHFFFAOYSA-N acetic acid;ethane-1,2-diamine Chemical class CC(O)=O.NCCN IENXJNLJEDMNTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 2
- 150000005215 alkyl ethers Chemical class 0.000 description 2
- POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N allantoin Chemical compound NC(=O)NC1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 description 2
- 229940024606 amino acid Drugs 0.000 description 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 2
- 229960002684 aminocaproic acid Drugs 0.000 description 2
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 2
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 230000003326 anti-histaminergic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 2
- 239000000607 artificial tear Substances 0.000 description 2
- 239000003899 bactericide agent Substances 0.000 description 2
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 2
- UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M benzethonium chloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(C(C)(C)CC(C)(C)C)=CC=C1OCCOCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 229960001950 benzethonium chloride Drugs 0.000 description 2
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000004397 blinking Effects 0.000 description 2
- CKDOCTFBFTVPSN-UHFFFAOYSA-N borneol Natural products C1CC2(C)C(C)CC1C2(C)C CKDOCTFBFTVPSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000005252 bulbus oculi Anatomy 0.000 description 2
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 description 2
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 2
- 230000008859 change Effects 0.000 description 2
- 229960004926 chlorobutanol Drugs 0.000 description 2
- 239000007979 citrate buffer Substances 0.000 description 2
- 238000013329 compounding Methods 0.000 description 2
- 239000000882 contact lens solution Substances 0.000 description 2
- RMRCNWBMXRMIRW-BYFNXCQMSA-M cyanocobalamin Chemical compound N#C[Co+]N([C@]1([H])[C@H](CC(N)=O)[C@]\2(CCC(=O)NC[C@H](C)OP(O)(=O)OC3[C@H]([C@H](O[C@@H]3CO)N3C4=CC(C)=C(C)C=C4N=C3)O)C)C/2=C(C)\C([C@H](C/2(C)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C\C([C@H]([C@@]/2(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C(C)/C2=N[C@]1(C)[C@@](C)(CC(N)=O)[C@@H]2CCC(N)=O RMRCNWBMXRMIRW-BYFNXCQMSA-M 0.000 description 2
- 239000000850 decongestant Substances 0.000 description 2
- 229940119743 dextran 70 Drugs 0.000 description 2
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 229910000397 disodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000019800 disodium phosphate Nutrition 0.000 description 2
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 2
- DTGKSKDOIYIVQL-UHFFFAOYSA-N dl-isoborneol Natural products C1CC2(C)C(O)CC1C2(C)C DTGKSKDOIYIVQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- IFQUWYZCAGRUJN-UHFFFAOYSA-N ethylenediaminediacetic acid Chemical compound OC(=O)CNCCNCC(O)=O IFQUWYZCAGRUJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N ethylparaben Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RRAFCDWBNXTKKO-UHFFFAOYSA-N eugenol Chemical compound COC1=CC(CC=C)=CC=C1O RRAFCDWBNXTKKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000004438 eyesight Effects 0.000 description 2
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 2
- 238000012812 general test Methods 0.000 description 2
- 230000036541 health Effects 0.000 description 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 description 2
- CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N indomethacin Chemical compound CC1=C(CC(O)=O)C2=CC(OC)=CC=C2N1C(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NFLGAXVYCFJBMK-UHFFFAOYSA-N isomenthone Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1=O NFLGAXVYCFJBMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N limonene Chemical compound CC(=C)C1CCC(C)=CC1 XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CDOSHBSSFJOMGT-UHFFFAOYSA-N linalool Chemical compound CC(C)=CCCC(C)(O)C=C CDOSHBSSFJOMGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 2
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 description 2
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 2
- QPJVMBTYPHYUOC-UHFFFAOYSA-N methyl benzoate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1 QPJVMBTYPHYUOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 description 2
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 2
- TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N n-[2-(diethylamino)ethyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide;hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC=C2SC(C(=O)NCC[NH+](CC)CC)=CC2=C1 TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960003330 pentetic acid Drugs 0.000 description 2
- 235000019477 peppermint oil Nutrition 0.000 description 2
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 2
- 229940044476 poloxamer 407 Drugs 0.000 description 2
- 229920001992 poloxamer 407 Polymers 0.000 description 2
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 2
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 2
- 150000004804 polysaccharides Chemical class 0.000 description 2
- SCVFZCLFOSHCOH-UHFFFAOYSA-M potassium acetate Chemical compound [K+].CC([O-])=O SCVFZCLFOSHCOH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 229940068988 potassium aspartate Drugs 0.000 description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 2
- NGVDGCNFYWLIFO-UHFFFAOYSA-N pyridoxal 5'-phosphate Chemical compound CC1=NC=C(COP(O)(O)=O)C(C=O)=C1O NGVDGCNFYWLIFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XWGJFPHUCFXLBL-UHFFFAOYSA-M rongalite Chemical compound [Na+].OCS([O-])=O XWGJFPHUCFXLBL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- SQGYOTSLMSWVJD-UHFFFAOYSA-N silver(1+) nitrate Chemical compound [Ag+].[O-]N(=O)=O SQGYOTSLMSWVJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000001632 sodium acetate Substances 0.000 description 2
- 235000017281 sodium acetate Nutrition 0.000 description 2
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 2
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 2
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 235000011121 sodium hydroxide Nutrition 0.000 description 2
- GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L sodium sulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])=O GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 2
- 230000035882 stress Effects 0.000 description 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 2
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 2
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 2
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 description 2
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 2
- RUVINXPYWBROJD-ONEGZZNKSA-N trans-anethole Chemical compound COC1=CC=C(\C=C\C)C=C1 RUVINXPYWBROJD-ONEGZZNKSA-N 0.000 description 2
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 2
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 2
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 2
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 2
- NFLGAXVYCFJBMK-RKDXNWHRSA-N (+)-isomenthone Natural products CC(C)[C@H]1CC[C@@H](C)CC1=O NFLGAXVYCFJBMK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 1
- YLXIPWWIOISBDD-NDAAPVSOSA-N (2r,3r)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;4-[(1r)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.CNC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 YLXIPWWIOISBDD-NDAAPVSOSA-N 0.000 description 1
- 239000001490 (3R)-3,7-dimethylocta-1,6-dien-3-ol Substances 0.000 description 1
- 229920002818 (Hydroxyethyl)methacrylate Polymers 0.000 description 1
- 229930182837 (R)-adrenaline Natural products 0.000 description 1
- CDOSHBSSFJOMGT-JTQLQIEISA-N (R)-linalool Natural products CC(C)=CCC[C@@](C)(O)C=C CDOSHBSSFJOMGT-JTQLQIEISA-N 0.000 description 1
- VAZJLPXFVQHDFB-UHFFFAOYSA-N 1-(diaminomethylidene)-2-hexylguanidine Polymers CCCCCCN=C(N)N=C(N)N VAZJLPXFVQHDFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CMCBDXRRFKYBDG-UHFFFAOYSA-N 1-dodecoxydodecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCC CMCBDXRRFKYBDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FDCJDKXCCYFOCV-UHFFFAOYSA-N 1-hexadecoxyhexadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCCCCCC FDCJDKXCCYFOCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SPSPIUSUWPLVKD-UHFFFAOYSA-N 2,3-dibutyl-6-methylphenol Chemical compound CCCCC1=CC=C(C)C(O)=C1CCCC SPSPIUSUWPLVKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OVSKIKFHRZPJSS-UHFFFAOYSA-N 2,4-D Chemical compound OC(=O)COC1=CC=C(Cl)C=C1Cl OVSKIKFHRZPJSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 2,4-Hexadienoic acid, potassium salt (1:1), (2E,4E)- Chemical compound [K+].CC=CC=CC([O-])=O CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- CIVCELMLGDGMKZ-UHFFFAOYSA-N 2,4-dichloro-6-methylpyridine-3-carboxylic acid Chemical compound CC1=CC(Cl)=C(C(O)=O)C(Cl)=N1 CIVCELMLGDGMKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BFUUJUGQJUTPAF-UHFFFAOYSA-N 2-(3-amino-4-propoxybenzoyl)oxyethyl-diethylazanium;chloride Chemical compound [Cl-].CCCOC1=CC=C(C(=O)OCC[NH+](CC)CC)C=C1N BFUUJUGQJUTPAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- URDCARMUOSMFFI-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[bis(carboxymethyl)amino]ethyl-(2-hydroxyethyl)amino]acetic acid Chemical compound OCCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O URDCARMUOSMFFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JKMHFZQWWAIEOD-UHFFFAOYSA-N 2-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]ethanesulfonic acid Chemical compound OCC[NH+]1CCN(CCS([O-])(=O)=O)CC1 JKMHFZQWWAIEOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DVLFYONBTKHTER-UHFFFAOYSA-N 3-(N-morpholino)propanesulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)CCCN1CCOCC1 DVLFYONBTKHTER-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WHNPOQXWAMXPTA-UHFFFAOYSA-N 3-methylbut-2-enamide Chemical compound CC(C)=CC(N)=O WHNPOQXWAMXPTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N Allantoin Natural products NC(=O)N[C@@H]1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N 0.000 description 1
- 229930003347 Atropine Natural products 0.000 description 1
- 238000012935 Averaging Methods 0.000 description 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
- VKJGBAJNNALVAV-UHFFFAOYSA-M Berberine chloride (TN) Chemical compound [Cl-].C1=C2CC[N+]3=CC4=C(OC)C(OC)=CC=C4C=C3C2=CC2=C1OCO2 VKJGBAJNNALVAV-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 description 1
- NPBVQXIMTZKSBA-UHFFFAOYSA-N Chavibetol Natural products COC1=CC=C(CC=C)C=C1O NPBVQXIMTZKSBA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N Chlorpheniramine maleate Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N 0.000 description 1
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 description 1
- WTEVQBCEXWBHNA-UHFFFAOYSA-N Citral Natural products CC(C)=CCCC(C)=CC=O WTEVQBCEXWBHNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N D-alpha-tocopherylacetate Chemical compound CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N D-panthenol Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCO SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N 0.000 description 1
- 239000003109 Disodium ethylene diamine tetraacetate Substances 0.000 description 1
- SHWNNYZBHZIQQV-UHFFFAOYSA-J EDTA monocalcium diisodium salt Chemical compound [Na+].[Na+].[Ca+2].[O-]C(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC([O-])=O)CC([O-])=O SHWNNYZBHZIQQV-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- BALXUFOVQVENIU-GNAZCLTHSA-N Ephedrine hydrochloride Chemical compound Cl.CN[C@@H](C)[C@H](O)C1=CC=CC=C1 BALXUFOVQVENIU-GNAZCLTHSA-N 0.000 description 1
- IMROMDMJAWUWLK-UHFFFAOYSA-N Ethenol Chemical compound OC=C IMROMDMJAWUWLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N Ethylenediamine Chemical compound NCCN PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N Eucalyptol Chemical compound C1CC2CCC1(C)OC2(C)C WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005770 Eugenol Substances 0.000 description 1
- XLRHXNIVIZZOON-WFUPGROFSA-L Flavin adenine dinucleotide disodium Chemical compound [Na+].[Na+].C1=NC2=C(N)N=CN=C2N1[C@@H]([C@H](O)[C@@H]1O)O[C@@H]1COP([O-])(=O)OP([O-])(=O)OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)CN1C2=NC(=O)NC(=O)C2=NC2=C1C=C(C)C(C)=C2 XLRHXNIVIZZOON-WFUPGROFSA-L 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N Glutamic acid Natural products OC(=O)C(N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BIVBRWYINDPWKA-VLQRKCJKSA-L Glycyrrhizinate dipotassium Chemical compound [K+].[K+].O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@H]1CC[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C=C4[C@@H]5C[C@](C)(CC[C@@]5(CC[C@@]4(C)[C@]3(C)CC[C@H]2C1(C)C)C)C(O)=O)C([O-])=O)[C@@H]1O[C@H](C([O-])=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O BIVBRWYINDPWKA-VLQRKCJKSA-L 0.000 description 1
- YHGJHDJZIOYZIR-URPSFYETSA-N Helenien Chemical compound CC1(C)C[C@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)CC(C)=C1\C=C\C(\C)=C\C=C\C(\C)=C\C=C\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\[C@@H]1C(C)(C)C[C@@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)C=C1C YHGJHDJZIOYZIR-URPSFYETSA-N 0.000 description 1
- YHGJHDJZIOYZIR-KFTCWRDFSA-N Helenien Natural products O=C(O[C@H]1C=C(C)[C@H](/C=C/C(=C\C=C\C(=C/C=C/C=C(\C=C\C=C(/C=C/C=2C(C)(C)C[C@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)CC=2C)\C)/C)\C)/C)C(C)(C)C1)CCCCCCCCCCCCCCC YHGJHDJZIOYZIR-KFTCWRDFSA-N 0.000 description 1
- WOBHKFSMXKNTIM-UHFFFAOYSA-N Hydroxyethyl methacrylate Chemical compound CC(=C)C(=O)OCCO WOBHKFSMXKNTIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N Hyosciamin-hydrochlorid Natural products CN1C(C2)CCC1CC2OC(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZJVFLBOZORBYFE-UHFFFAOYSA-N Ibudilast Chemical compound C1=CC=CC2=C(C(=O)C(C)C)C(C(C)C)=NN21 ZJVFLBOZORBYFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 description 1
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Lidocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 208000019914 Mental Fatigue Diseases 0.000 description 1
- 102000016943 Muramidase Human genes 0.000 description 1
- 108010014251 Muramidase Proteins 0.000 description 1
- 108010062010 N-Acetylmuramoyl-L-alanine Amidase Proteins 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YYVFXSYQSOZCOQ-UHFFFAOYSA-N Oxyquinoline sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O.C1=C[NH+]=C2C(O)=CC=CC2=C1.C1=C[NH+]=C2C(O)=CC=CC2=C1 YYVFXSYQSOZCOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002413 Polyhexanide Polymers 0.000 description 1
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 description 1
- 229920002642 Polysorbate 65 Polymers 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVQZAMVBTVNYLA-UHFFFAOYSA-N Pranoprofen Chemical compound C1=CC=C2CC3=CC(C(C(O)=O)C)=CC=C3OC2=N1 TVQZAMVBTVNYLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HCBIBCJNVBAKAB-UHFFFAOYSA-N Procaine hydrochloride Chemical compound Cl.CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 HCBIBCJNVBAKAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UVMRYBDEERADNV-UHFFFAOYSA-N Pseudoeugenol Natural products COC1=CC(C(C)=C)=CC=C1O UVMRYBDEERADNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 description 1
- DWAQJAXMDSEUJJ-UHFFFAOYSA-M Sodium bisulfite Chemical compound [Na+].OS([O-])=O DWAQJAXMDSEUJJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004288 Sodium dehydroacetate Substances 0.000 description 1
- HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N Sorbitan monostearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- PPWHTZKZQNXVAE-UHFFFAOYSA-N Tetracaine hydrochloride Chemical compound Cl.CCCCNC1=CC=C(C(=O)OCCN(C)C)C=C1 PPWHTZKZQNXVAE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N Tropicamide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(CO)C(=O)N(CC)CC1=CC=NC=C1 BGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CANRESZKMUPMAE-UHFFFAOYSA-L Zinc lactate Chemical compound [Zn+2].CC(O)C([O-])=O.CC(O)C([O-])=O CANRESZKMUPMAE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- NTCYWJCEOILKNG-ROLPUNSJSA-N [(1r,2s)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]-dimethylazanium;chloride Chemical compound Cl.CN(C)[C@@H](C)[C@H](O)C1=CC=CC=C1 NTCYWJCEOILKNG-ROLPUNSJSA-N 0.000 description 1
- IJCWFDPJFXGQBN-RYNSOKOISA-N [(2R)-2-[(2R,3R,4S)-4-hydroxy-3-octadecanoyloxyoxolan-2-yl]-2-octadecanoyloxyethyl] octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC IJCWFDPJFXGQBN-RYNSOKOISA-N 0.000 description 1
- SIVHMKRQTQHNIO-UHFFFAOYSA-N [3-(dimethylamino)-2-hydroxypropyl] 4-(propylamino)benzoate Chemical compound CCCNC1=CC=C(C(=O)OCC(O)CN(C)C)C=C1 SIVHMKRQTQHNIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MZVQCMJNVPIDEA-UHFFFAOYSA-N [CH2]CN(CC)CC Chemical group [CH2]CN(CC)CC MZVQCMJNVPIDEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FZQSLXQPHPOTHG-UHFFFAOYSA-N [K+].[K+].O1B([O-])OB2OB([O-])OB1O2 Chemical compound [K+].[K+].O1B([O-])OB2OB([O-])OB1O2 FZQSLXQPHPOTHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008351 acetate buffer Substances 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N acetylcholine Chemical compound CC(=O)OCC[N+](C)(C)C OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004373 acetylcholine Drugs 0.000 description 1
- VWQZJJZGISNFOE-UHFFFAOYSA-N acitazanolast Chemical compound OC(=O)C(=O)NC1=CC=CC(C2=NNN=N2)=C1 VWQZJJZGISNFOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950001122 acitazanolast Drugs 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000000695 adrenergic alpha-agonist Substances 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 230000032683 aging Effects 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229910000318 alkali metal phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 description 1
- 229910000316 alkaline earth metal phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 description 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- YHGJHDJZIOYZIR-UHFFFAOYSA-N all-trans-lutein dipalmitate Natural products CC1(C)CC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)CC(C)=C1C=CC(C)=CC=CC(C)=CC=CC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1C(C)(C)CC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)C=C1C YHGJHDJZIOYZIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000458 allantoin Drugs 0.000 description 1
- SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N amlexanox Chemical compound NC1=C(C(O)=O)C=C2C(=O)C3=CC(C(C)C)=CC=C3OC2=N1 SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003731 amlexanox Drugs 0.000 description 1
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 1
- 229940011037 anethole Drugs 0.000 description 1
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 229940064004 antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 1
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 235000019606 astringent taste Nutrition 0.000 description 1
- 229960000396 atropine Drugs 0.000 description 1
- RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N atropine Chemical compound O([C@H]1C[C@H]2CC[C@@H](C1)N2C)C(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N 0.000 description 1
- 239000002585 base Substances 0.000 description 1
- 230000003796 beauty Effects 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- FYBWCLKVKGHJKS-UHFFFAOYSA-L berberine sesquihydrate sulfate Chemical compound O.O.O.[O-]S([O-])(=O)=O.C1=C2CC[N+]3=CC4=C(OC)C(OC)=CC=C4C=C3C2=CC2=C1OCO2.C1=C2CC[N+]3=CC4=C(OC)C(OC)=CC=C4C=C3C2=CC2=C1OCO2 FYBWCLKVKGHJKS-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 238000009530 blood pressure measurement Methods 0.000 description 1
- 150000001642 boronic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- FAPWYRCQGJNNSJ-UBKPKTQASA-L calcium D-pantothenic acid Chemical compound [Ca+2].OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC([O-])=O.OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC([O-])=O FAPWYRCQGJNNSJ-UBKPKTQASA-L 0.000 description 1
- 239000001201 calcium disodium ethylene diamine tetra-acetate Substances 0.000 description 1
- 235000011188 calcium disodium ethylene diamine tetraacetate Nutrition 0.000 description 1
- 229960002079 calcium pantothenate Drugs 0.000 description 1
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical compound OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920003064 carboxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 description 1
- 229960003333 chlorhexidine gluconate Drugs 0.000 description 1
- YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N chlorhexidine gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.C1=CC(Cl)=CC=C1NC(=N)NC(=N)NCCCCCCNC(=N)NC(=N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N 0.000 description 1
- 229940046978 chlorpheniramine maleate Drugs 0.000 description 1
- 239000000544 cholinesterase inhibitor Substances 0.000 description 1
- KXKPYJOVDUMHGS-OSRGNVMNSA-N chondroitin sulfate Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](OS(O)(=O)=O)[C@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](C(O)=O)O1 KXKPYJOVDUMHGS-OSRGNVMNSA-N 0.000 description 1
- IVHBBMHQKZBJEU-UHFFFAOYSA-N cinchocaine hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC=CC2=NC(OCCCC)=CC(C(=O)NCC[NH+](CC)CC)=C21 IVHBBMHQKZBJEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930007050 cineol Natural products 0.000 description 1
- 229960005233 cineole Drugs 0.000 description 1
- 239000010630 cinnamon oil Substances 0.000 description 1
- 229940043350 citral Drugs 0.000 description 1
- 239000001926 citrus aurantium l. subsp. bergamia wright et arn. oil Substances 0.000 description 1
- PIQVDUKEQYOJNR-VZXSFKIWSA-N cocaine hydrochloride Chemical compound [Cl-].O([C@H]1C[C@@H]2CC[C@@H]([NH+]2C)[C@H]1C(=O)OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 PIQVDUKEQYOJNR-VZXSFKIWSA-N 0.000 description 1
- 229960003771 cocaine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 238000012790 confirmation Methods 0.000 description 1
- 210000000795 conjunctiva Anatomy 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 208000021921 corneal disease Diseases 0.000 description 1
- 238000012937 correction Methods 0.000 description 1
- 229960000265 cromoglicic acid Drugs 0.000 description 1
- 229960002104 cyanocobalamin Drugs 0.000 description 1
- 235000000639 cyanocobalamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011666 cyanocobalamin Substances 0.000 description 1
- ZAKOWWREFLAJOT-UHFFFAOYSA-N d-alpha-Tocopheryl acetate Natural products CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000001687 destabilization Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 229960002086 dextran Drugs 0.000 description 1
- 229940119744 dextran 40 Drugs 0.000 description 1
- PIZLBWGMERQCOC-UHFFFAOYSA-N dibenzyl carbonate Chemical compound C=1C=CC=CC=1COC(=O)OCC1=CC=CC=C1 PIZLBWGMERQCOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940045574 dibucaine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 229960001193 diclofenac sodium Drugs 0.000 description 1
- 229960000525 diphenhydramine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 229940101029 dipotassium glycyrrhizinate Drugs 0.000 description 1
- YKZPPPNXRZHVGX-PXYKVGKMSA-L dipotassium;(2s)-2-aminobutanedioate;hydron;hydrate Chemical compound [H+].[H+].O.[K+].[K+].[O-]C(=O)[C@@H](N)CC([O-])=O.[O-]C(=O)[C@@H](N)CC([O-])=O YKZPPPNXRZHVGX-PXYKVGKMSA-L 0.000 description 1
- PXEDJBXQKAGXNJ-QTNFYWBSSA-L disodium L-glutamate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)[C@@H](N)CCC([O-])=O PXEDJBXQKAGXNJ-QTNFYWBSSA-L 0.000 description 1
- VLARUOGDXDTHEH-UHFFFAOYSA-L disodium cromoglycate Chemical compound [Na+].[Na+].O1C(C([O-])=O)=CC(=O)C2=C1C=CC=C2OCC(O)COC1=CC=CC2=C1C(=O)C=C(C([O-])=O)O2 VLARUOGDXDTHEH-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000019301 disodium ethylene diamine tetraacetate Nutrition 0.000 description 1
- 238000005265 energy consumption Methods 0.000 description 1
- 229960002534 ephedrine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 229960005139 epinephrine Drugs 0.000 description 1
- 229960003157 epinephrine bitartrate Drugs 0.000 description 1
- 229960003072 epinephrine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 229960004756 ethanol Drugs 0.000 description 1
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000010228 ethyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004403 ethyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 239000010642 eucalyptus oil Substances 0.000 description 1
- 229940044949 eucalyptus oil Drugs 0.000 description 1
- 229960002217 eugenol Drugs 0.000 description 1
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 description 1
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 description 1
- 206010016256 fatigue Diseases 0.000 description 1
- 239000010643 fennel seed oil Substances 0.000 description 1
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 1
- 238000005429 filling process Methods 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- FOYKKGHVWRFIBD-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol acetate Natural products CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1 FOYKKGHVWRFIBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WTEVQBCEXWBHNA-JXMROGBWSA-N geranial Chemical compound CC(C)=CCC\C(C)=C\C=O WTEVQBCEXWBHNA-JXMROGBWSA-N 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 235000013922 glutamic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004220 glutamic acid Substances 0.000 description 1
- 229960002989 glutamic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 1
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 description 1
- 230000003301 hydrolyzing effect Effects 0.000 description 1
- 229920003063 hydroxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229940031574 hydroxymethyl cellulose Drugs 0.000 description 1
- 229960002491 ibudilast Drugs 0.000 description 1
- 230000008676 import Effects 0.000 description 1
- 229960000905 indomethacin Drugs 0.000 description 1
- 229910017053 inorganic salt Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- YNQQEYBLVYAWNX-WLHGVMLRSA-N ketotifen fumarate Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O.C1CN(C)CCC1=C1C2=CC=CC=C2CC(=O)C2=C1C=CS2 YNQQEYBLVYAWNX-WLHGVMLRSA-N 0.000 description 1
- 229960003630 ketotifen fumarate Drugs 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 229960001828 levocabastine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 229960004194 lidocaine Drugs 0.000 description 1
- 229940087305 limonene Drugs 0.000 description 1
- 235000001510 limonene Nutrition 0.000 description 1
- 229930007744 linalool Natural products 0.000 description 1
- 230000005923 long-lasting effect Effects 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 239000004325 lysozyme Substances 0.000 description 1
- 235000010335 lysozyme Nutrition 0.000 description 1
- 229960000274 lysozyme Drugs 0.000 description 1
- 229910001629 magnesium chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011147 magnesium chloride Nutrition 0.000 description 1
- SWHAQEYMVUEVNF-UHFFFAOYSA-N magnesium potassium Chemical compound [Mg].[K] SWHAQEYMVUEVNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052943 magnesium sulfate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019341 magnesium sulphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 1
- 229930007503 menthone Natural products 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940095102 methyl benzoate Drugs 0.000 description 1
- 229940051020 methylephedrine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 230000000116 mitigating effect Effects 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 229910000402 monopotassium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019796 monopotassium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 235000013923 monosodium glutamate Nutrition 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- 229960004760 naphazoline hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 229960004186 naphazoline nitrate Drugs 0.000 description 1
- OSZNNLWOYWAHSS-UHFFFAOYSA-M neostigmine methyl sulfate Chemical compound COS([O-])(=O)=O.CN(C)C(=O)OC1=CC=CC([N+](C)(C)C)=C1 OSZNNLWOYWAHSS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960002253 neostigmine methylsulfate Drugs 0.000 description 1
- GSGDTSDELPUTKU-UHFFFAOYSA-N nonoxybenzene Chemical compound CCCCCCCCCOC1=CC=CC=C1 GSGDTSDELPUTKU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WGVIBWRLLMUUAJ-UHFFFAOYSA-N o-[2-(diethylamino)ethyl] 4-amino-2-hexoxybenzenecarbothioate Chemical compound CCCCCCOC1=CC(N)=CC=C1C(=S)OCCN(CC)CC WGVIBWRLLMUUAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OIPZNTLJVJGRCI-UHFFFAOYSA-M octadecanoyloxyaluminum;dihydrate Chemical compound O.O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O[Al] OIPZNTLJVJGRCI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- PRGUDWLMFLCODA-UHFFFAOYSA-N oxybuprocaine hydrochloride Chemical compound [Cl-].CCCCOC1=CC(C(=O)OCC[NH+](CC)CC)=CC=C1N PRGUDWLMFLCODA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960005162 oxymetazoline hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- BEEDODBODQVSIM-UHFFFAOYSA-N oxymetazoline hydrochloride Chemical compound Cl.CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C)=C1CC1=NCCN1 BEEDODBODQVSIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001257 oxyquinoline sulfate Drugs 0.000 description 1
- 229940101267 panthenol Drugs 0.000 description 1
- 235000020957 pantothenol Nutrition 0.000 description 1
- 239000011619 pantothenol Substances 0.000 description 1
- RUVINXPYWBROJD-UHFFFAOYSA-N para-methoxyphenyl Natural products COC1=CC=C(C=CC)C=C1 RUVINXPYWBROJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004811 pemirolast potassium Drugs 0.000 description 1
- 239000003208 petroleum Substances 0.000 description 1
- 239000002831 pharmacologic agent Substances 0.000 description 1
- 229960003733 phenylephrine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- OCYSGIYOVXAGKQ-FVGYRXGTSA-N phenylephrine hydrochloride Chemical compound [H+].[Cl-].CNC[C@H](O)C1=CC=CC(O)=C1 OCYSGIYOVXAGKQ-FVGYRXGTSA-N 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 235000011007 phosphoric acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- PJNZPQUBCPKICU-UHFFFAOYSA-N phosphoric acid;potassium Chemical compound [K].OP(O)(O)=O PJNZPQUBCPKICU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 1
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 description 1
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 description 1
- 229920001993 poloxamer 188 Polymers 0.000 description 1
- 229940044519 poloxamer 188 Drugs 0.000 description 1
- 229920001987 poloxamine Polymers 0.000 description 1
- 229920000139 polyethylene terephthalate Polymers 0.000 description 1
- 239000005020 polyethylene terephthalate Substances 0.000 description 1
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 description 1
- 235000010989 polyoxyethylene sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001818 polyoxyethylene sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 235000010988 polyoxyethylene sorbitan tristearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001816 polyoxyethylene sorbitan tristearate Substances 0.000 description 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 description 1
- 229940113124 polysorbate 60 Drugs 0.000 description 1
- 229940099511 polysorbate 65 Drugs 0.000 description 1
- 229920006316 polyvinylpyrrolidine Polymers 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960003975 potassium Drugs 0.000 description 1
- 235000011056 potassium acetate Nutrition 0.000 description 1
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 description 1
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000001508 potassium citrate Substances 0.000 description 1
- 229960002635 potassium citrate Drugs 0.000 description 1
- QEEAPRPFLLJWCF-UHFFFAOYSA-K potassium citrate (anhydrous) Chemical compound [K+].[K+].[K+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O QEEAPRPFLLJWCF-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000011082 potassium citrates Nutrition 0.000 description 1
- 235000010241 potassium sorbate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004302 potassium sorbate Substances 0.000 description 1
- 229940069338 potassium sorbate Drugs 0.000 description 1
- NMMVKSMGBDRONO-UHFFFAOYSA-N potassium;9-methyl-3-(1,2,4-triaza-3-azanidacyclopenta-1,4-dien-5-yl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one Chemical compound [K+].CC1=CC=CN(C2=O)C1=NC=C2C1=NN=N[N-]1 NMMVKSMGBDRONO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JVUYWILPYBCNNG-UHFFFAOYSA-N potassium;oxido(oxo)borane Chemical compound [K+].[O-]B=O JVUYWILPYBCNNG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003101 pranoprofen Drugs 0.000 description 1
- 229960001309 procaine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 229960001371 proparacaine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 description 1
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000007682 pyridoxal 5'-phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011589 pyridoxal 5'-phosphate Substances 0.000 description 1
- 229960001327 pyridoxal phosphate Drugs 0.000 description 1
- ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N pyridoxine hydrochloride Chemical compound Cl.CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004172 pyridoxine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 235000019171 pyridoxine hydrochloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000011764 pyridoxine hydrochloride Substances 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 229960000342 retinol acetate Drugs 0.000 description 1
- QGNJRVVDBSJHIZ-QHLGVNSISA-N retinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C QGNJRVVDBSJHIZ-QHLGVNSISA-N 0.000 description 1
- 235000019173 retinyl acetate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011770 retinyl acetate Substances 0.000 description 1
- 229940108325 retinyl palmitate Drugs 0.000 description 1
- 235000019172 retinyl palmitate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011769 retinyl palmitate Substances 0.000 description 1
- 239000010666 rose oil Substances 0.000 description 1
- 235000019719 rose oil Nutrition 0.000 description 1
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910001961 silver nitrate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- NLAIHECABDOZBR-UHFFFAOYSA-M sodium 2,2-bis(2-methylprop-2-enoyloxymethyl)butyl 2-methylprop-2-enoate 2-hydroxyethyl 2-methylprop-2-enoate 2-methylprop-2-enoate Chemical compound [Na+].CC(=C)C([O-])=O.CC(=C)C(=O)OCCO.CCC(COC(=O)C(C)=C)(COC(=O)C(C)=C)COC(=O)C(C)=C NLAIHECABDOZBR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- GQTHJBOWLPZUOI-FJXQXJEOSA-M sodium D-pantothenate Chemical compound [Na+].OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC([O-])=O GQTHJBOWLPZUOI-FJXQXJEOSA-M 0.000 description 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 description 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 description 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 229960003885 sodium benzoate Drugs 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000019259 sodium dehydroacetate Nutrition 0.000 description 1
- 229940079839 sodium dehydroacetate Drugs 0.000 description 1
- HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L sodium disulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)S([O-])(=O)=O HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940037001 sodium edetate Drugs 0.000 description 1
- 229940073490 sodium glutamate Drugs 0.000 description 1
- 235000010267 sodium hydrogen sulphite Nutrition 0.000 description 1
- 235000010262 sodium metabisulphite Nutrition 0.000 description 1
- 229940068459 sodium pantothenate Drugs 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 235000010265 sodium sulphite Nutrition 0.000 description 1
- AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L sodium thiosulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=S AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000019345 sodium thiosulphate Nutrition 0.000 description 1
- DSOWAKKSGYUMTF-GZOLSCHFSA-M sodium;(1e)-1-(6-methyl-2,4-dioxopyran-3-ylidene)ethanolate Chemical compound [Na+].C\C([O-])=C1/C(=O)OC(C)=CC1=O DSOWAKKSGYUMTF-GZOLSCHFSA-M 0.000 description 1
- WTWSHHITWMVLBX-DKWTVANSSA-M sodium;(2s)-2-aminobutanedioate;hydron Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)[C@@H](N)CC(O)=O WTWSHHITWMVLBX-DKWTVANSSA-M 0.000 description 1
- JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M sodium;2,6-dichloro-n-phenylaniline;acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O.ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=CC=CC=C1 JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- GEYJUFBPCGDENK-UHFFFAOYSA-M sodium;3,8-dimethyl-5-propan-2-ylazulene-1-sulfonate Chemical compound [Na+].CC(C)C1=CC=C(C)C2=C(S([O-])(=O)=O)C=C(C)C2=C1 GEYJUFBPCGDENK-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 1
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000011076 sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001587 sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 229940035048 sorbitan monostearate Drugs 0.000 description 1
- 235000011078 sorbitan tristearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001589 sorbitan tristearate Substances 0.000 description 1
- 229960004129 sorbitan tristearate Drugs 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 239000012086 standard solution Substances 0.000 description 1
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-N taurine Chemical compound NCCS(O)(=O)=O XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004488 tear evaporation Effects 0.000 description 1
- 229960002494 tetracaine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 229940021790 tetrahydrozoline hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- BJORNXNYWNIWEY-UHFFFAOYSA-N tetrahydrozoline hydrochloride Chemical compound Cl.N1CCN=C1C1C2=CC=CC=C2CCC1 BJORNXNYWNIWEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 230000003867 tiredness Effects 0.000 description 1
- 208000016255 tiredness Diseases 0.000 description 1
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 description 1
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 description 1
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 description 1
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 description 1
- NZHGWWWHIYHZNX-CSKARUKUSA-N tranilast Chemical compound C1=C(OC)C(OC)=CC=C1\C=C\C(=O)NC1=CC=CC=C1C(O)=O NZHGWWWHIYHZNX-CSKARUKUSA-N 0.000 description 1
- 229960005342 tranilast Drugs 0.000 description 1
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N tris Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N trisodium borate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]B([O-])[O-] BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000281 trometamol Drugs 0.000 description 1
- 229960004791 tropicamide Drugs 0.000 description 1
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 description 1
- 230000004382 visual function Effects 0.000 description 1
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 1
- 239000011576 zinc lactate Substances 0.000 description 1
- 235000000193 zinc lactate Nutrition 0.000 description 1
- 229940050168 zinc lactate Drugs 0.000 description 1
- NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate Chemical compound [Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229960001763 zinc sulfate Drugs 0.000 description 1
- 229910000368 zinc sulfate Inorganic materials 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
- A61F9/00—Methods or devices for treatment of the eyes; Devices for putting-in contact lenses; Devices to correct squinting; Apparatus to guide the blind; Protective devices for the eyes, carried on the body or in the hand
- A61F9/0061—Devices for putting-in contact lenses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
- A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
- A61K31/125—Camphor; Nuclear substituted derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/716—Glucans
- A61K31/717—Celluloses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/716—Glucans
- A61K31/721—Dextrans
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0046—Ear
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
【課題】コンタクトレンズ用の眼科液剤を提供するもので、該眼科液剤で処理したコンタクトレンズを装着することにより、コンタクトレンズ装用中の涙液層を安定化させ、目の乾きを抑制し、良好な使用感を与える。【解決手段】(A)セルロース系高分子化合物、ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコール及びデキストランからなる群より選択される1種以上、及び(B)テルペノイドを含有する、コンタクトレンズ用の眼科液剤を提供する。【選択図】なし
Description
本発明は、コンタクトレンズが眼に及ぼす影響を軽減するための眼科用組成物に関し、
さらに詳しくは、コンタクトレンズ装用時の涙液層、特に油層の安定化や乾燥感の抑制、
及び視機能低下の防止等に優れたコンタクトレンズ用装着点眼液に関する。
さらに詳しくは、コンタクトレンズ装用時の涙液層、特に油層の安定化や乾燥感の抑制、
及び視機能低下の防止等に優れたコンタクトレンズ用装着点眼液に関する。
近年、視力矯正や美容を目的として、コンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズ
(以下、SCLと表記する事もある)が目覚しく普及している。しかし、コンタクトレン
ズの装用は、個人差はあるものの、眼に負担を強いることになる。
コンタクトレンズ装用者の代表的な愁訴として、目の乾きが挙げられる。すなわち、健
常な涙液層は厚さ7μmほどの薄い層であって、眼球側より、粘液層、水層、油層の三層
構造からなり、角膜を乾燥や外界の刺激などから保護している。特に、この最も外界に近
い油層が涙液蒸発を防止しているが、涙液層が薄く、不安定になるなどの要因で、油層も
薄くなったり、不均一で不安定になり易く、涙液蒸発が促進され、目の乾きをはじめとし
たドライアイ症状が発生する。尚、このような涙液層の破壊(不安定化)により、油層が
極端に薄いか不在の箇所がスポット状に生じ、涙液層の表面にドライスポットと呼ばれる
部分が観察されるが、ドライスポットの発生時間が涙液層破壊時間(tear film breakup
time:BUT)の算出に用いられるなど、ドライスポットは、目の乾きやドライアイの診断基
準の重要な指標の一つとされている(非特許文献1)。即ち、ドライスポットの発生時間
を遅らせたり、開瞼時間が同じ場合におけるドライスポットの数や面積の広がりの抑制が
可能となれば、目の乾燥や疲れ目をはじめとするドライアイ症状の抑制に繋がり、重要な
意味を持つと考えられる。
(以下、SCLと表記する事もある)が目覚しく普及している。しかし、コンタクトレン
ズの装用は、個人差はあるものの、眼に負担を強いることになる。
コンタクトレンズ装用者の代表的な愁訴として、目の乾きが挙げられる。すなわち、健
常な涙液層は厚さ7μmほどの薄い層であって、眼球側より、粘液層、水層、油層の三層
構造からなり、角膜を乾燥や外界の刺激などから保護している。特に、この最も外界に近
い油層が涙液蒸発を防止しているが、涙液層が薄く、不安定になるなどの要因で、油層も
薄くなったり、不均一で不安定になり易く、涙液蒸発が促進され、目の乾きをはじめとし
たドライアイ症状が発生する。尚、このような涙液層の破壊(不安定化)により、油層が
極端に薄いか不在の箇所がスポット状に生じ、涙液層の表面にドライスポットと呼ばれる
部分が観察されるが、ドライスポットの発生時間が涙液層破壊時間(tear film breakup
time:BUT)の算出に用いられるなど、ドライスポットは、目の乾きやドライアイの診断基
準の重要な指標の一つとされている(非特許文献1)。即ち、ドライスポットの発生時間
を遅らせたり、開瞼時間が同じ場合におけるドライスポットの数や面積の広がりの抑制が
可能となれば、目の乾燥や疲れ目をはじめとするドライアイ症状の抑制に繋がり、重要な
意味を持つと考えられる。
また、裸眼時には健常眼であっても、コンタクトレンズを装用すると、涙液層が不均一
になり、目の乾きを感じ易く、ドライアイになり易い事が知られている。特にSCL装用中
においては、SCL上の涙液層が非常に薄くなる傾向にあり、SCL上ではしばしば油層が非常
に薄いか、場合によっては油層が一部又は全体的に欠如した現象が観察される。その結果
、涙液の蒸発が亢進し、さらにはSCL内の水分、ひいてはSCL下の水分までも蒸発亢進が及
んで、「目の乾き」や、角膜障害が引き起こる事もある(非特許文献2)。
従って、コンタクトレンズ装用者の眼の安全性を確保するには、レンズ外側表面の涙液
層、特に油層、を持続的且つ効果的に安定化する必要がある。
になり、目の乾きを感じ易く、ドライアイになり易い事が知られている。特にSCL装用中
においては、SCL上の涙液層が非常に薄くなる傾向にあり、SCL上ではしばしば油層が非常
に薄いか、場合によっては油層が一部又は全体的に欠如した現象が観察される。その結果
、涙液の蒸発が亢進し、さらにはSCL内の水分、ひいてはSCL下の水分までも蒸発亢進が及
んで、「目の乾き」や、角膜障害が引き起こる事もある(非特許文献2)。
従って、コンタクトレンズ装用者の眼の安全性を確保するには、レンズ外側表面の涙液
層、特に油層、を持続的且つ効果的に安定化する必要がある。
従来、目の乾きに対しては、人工涙液を点眼する方法などが採られてきたが、単に人工
涙液を点眼する方法では、涙液層の安定化を達成することはできず、効果が十分でなかっ
た。そこで、イオン性のコンタクトレンズの表面にポリビニルピロリドンを吸着させて、
レンズ表面の保水性を高めることでコンタクトレンズ周辺の涙液層を安定化するシステム
とそれに用いるコンタクトレンズ用点眼液および装着液が提案されている(特許文献1)
。また、多糖類の長鎖アルキル誘導体を用いて涙液層の3層構造の形成を促進維持するた
めの眼科用液剤組成物も提案されている(特許文献2)。しかし、これらの文献に記載さ
れたシステムや組成物は、必ずしも、十分に持続的且つ効率的な、涙液層特に油層の安定
化効果を発揮するとは言えなかった。
涙液を点眼する方法では、涙液層の安定化を達成することはできず、効果が十分でなかっ
た。そこで、イオン性のコンタクトレンズの表面にポリビニルピロリドンを吸着させて、
レンズ表面の保水性を高めることでコンタクトレンズ周辺の涙液層を安定化するシステム
とそれに用いるコンタクトレンズ用点眼液および装着液が提案されている(特許文献1)
。また、多糖類の長鎖アルキル誘導体を用いて涙液層の3層構造の形成を促進維持するた
めの眼科用液剤組成物も提案されている(特許文献2)。しかし、これらの文献に記載さ
れたシステムや組成物は、必ずしも、十分に持続的且つ効率的な、涙液層特に油層の安定
化効果を発揮するとは言えなかった。
さらに、コンタクトレンズ装用に伴う他の問題点として、コントラスト感度の低下が挙
げられる。コントラスト感度とは、視機能評価軸の一つであり、明るさの微妙な違いを識
別する能力を示す。コントラスト感度が低下すると、例えば、歩行中等においては路面と
障害物のコントラストが認識し難く事故に繋がったり、スポーツ(特に球技)においては
ボールと背景のコントラストが認識し難く、不都合が生じる場合もある。コントラスト感
度低下の原因としては、従来、エキシマレーザーによる角膜屈折矯正手術等の眼科手術や
加齢の他、コンタクトレンズの装用が知られていた。コンタクトレンズ装用によるコント
ラスト感度の低下は、遠近両用コンタクトレンズや、長期に亘るソフトコンタクトレンズ
の装用、連続装用のソフトコンタクトレンズの装用と関係するとの報告がある。しかし、
このような問題に対する解決策として、コンタクトレンズそのものを変更する試みはある
が、眼科用組成物によるコントラスト感度の改善に関しては、知られていない。
げられる。コントラスト感度とは、視機能評価軸の一つであり、明るさの微妙な違いを識
別する能力を示す。コントラスト感度が低下すると、例えば、歩行中等においては路面と
障害物のコントラストが認識し難く事故に繋がったり、スポーツ(特に球技)においては
ボールと背景のコントラストが認識し難く、不都合が生じる場合もある。コントラスト感
度低下の原因としては、従来、エキシマレーザーによる角膜屈折矯正手術等の眼科手術や
加齢の他、コンタクトレンズの装用が知られていた。コンタクトレンズ装用によるコント
ラスト感度の低下は、遠近両用コンタクトレンズや、長期に亘るソフトコンタクトレンズ
の装用、連続装用のソフトコンタクトレンズの装用と関係するとの報告がある。しかし、
このような問題に対する解決策として、コンタクトレンズそのものを変更する試みはある
が、眼科用組成物によるコントラスト感度の改善に関しては、知られていない。
ところで、点眼液、洗眼剤、コンタクトレンズ装着液等の眼科用液剤は、基本的に使用
目的も異なり、使用に際して個別に扱われるものである。従って、コンタクトレンズの使
用者は、例えば、コンタクトレンズ装着液と点眼液を、別々に保持し、使い分ける必要が
ある。ところが、これらの液剤は、使用目的(用途)が異なるにもかかわらず、用量等の
関係で外観は類似する場合が多く、誤用の危険性があった。また販売者にとっても、案内
時の誤認や商品の取り違えで消費者の誤用を誘発する恐れがあった。そこで、誤用がなく
、簡便かつ安全に使用できる製品の開発が、使用者のみならず販売者から、広く求められ
ていた。
目的も異なり、使用に際して個別に扱われるものである。従って、コンタクトレンズの使
用者は、例えば、コンタクトレンズ装着液と点眼液を、別々に保持し、使い分ける必要が
ある。ところが、これらの液剤は、使用目的(用途)が異なるにもかかわらず、用量等の
関係で外観は類似する場合が多く、誤用の危険性があった。また販売者にとっても、案内
時の誤認や商品の取り違えで消費者の誤用を誘発する恐れがあった。そこで、誤用がなく
、簡便かつ安全に使用できる製品の開発が、使用者のみならず販売者から、広く求められ
ていた。
あたらしい眼科 22(3):279-287,2005
あたらしい眼科 22(3):311-316,2005
前述の通り、従来は点眼液やコンタクトレンズ装着液等の眼科用液剤は個別に取り扱わ
れていた。これら製剤の個別の性能は検討されていたが、点眼液とコンタクトレンズ装着
液との組み合わせの適否については、十分に検討されていないのが実情であった。本発明
者らは、驚くべきことに、従来のコンタクトレンズ装着液を用いてコンタクトレンズを装
着した後、別処方の点眼液を点眼した場合、十分な涙液層の安定化効果、疲れ目改善効果
及びコントラスト感度改善効果が見られないばかりか、収斂感や乾燥感などの不快な使用
感を生じることさえある、ということを見出した。
そこで、本発明は、コンタクトレンズ装用中の涙液層を安定化させ、目の乾きを抑制す
ると共に、疲れ目やコントラスト感度の低下をも解消し、しかも使用感が良い眼科用組成
物を提供することを目的とするものである。
本発明はまた、利便性に優れ、誤用の心配が無く、安全性の高い眼科用組成物を提供す
ることを目的とするものである。
さらに本発明は、製造、流通、販売に至るあらゆる段階での効率性と安全性が高い眼科
用組成物を提供することを目的とするものである。
れていた。これら製剤の個別の性能は検討されていたが、点眼液とコンタクトレンズ装着
液との組み合わせの適否については、十分に検討されていないのが実情であった。本発明
者らは、驚くべきことに、従来のコンタクトレンズ装着液を用いてコンタクトレンズを装
着した後、別処方の点眼液を点眼した場合、十分な涙液層の安定化効果、疲れ目改善効果
及びコントラスト感度改善効果が見られないばかりか、収斂感や乾燥感などの不快な使用
感を生じることさえある、ということを見出した。
そこで、本発明は、コンタクトレンズ装用中の涙液層を安定化させ、目の乾きを抑制す
ると共に、疲れ目やコントラスト感度の低下をも解消し、しかも使用感が良い眼科用組成
物を提供することを目的とするものである。
本発明はまた、利便性に優れ、誤用の心配が無く、安全性の高い眼科用組成物を提供す
ることを目的とするものである。
さらに本発明は、製造、流通、販売に至るあらゆる段階での効率性と安全性が高い眼科
用組成物を提供することを目的とするものである。
本発明者らは、課題解決のために鋭意検討した結果、A)セルロース系高分子化合物、
ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコール、デキストランからなる群より選択され
る1種以上、及びB)テルペノイドを含有する、コンタクトレンズ用装着点眼液において
、上記課題を全て解決することを見出した。
ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコール、デキストランからなる群より選択され
る1種以上、及びB)テルペノイドを含有する、コンタクトレンズ用装着点眼液において
、上記課題を全て解決することを見出した。
すなわち本発明は、下記に掲げる発明である。
(1)(A)セルロース系高分子化合物、ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコー
ル及びデキストランからなる群より選択される1種以上、及び(B)テルペノイドを含有
する、コンタクトレンズ用装着点眼液。
(2)(A)成分が、セルロース系高分子化合物である(1)に記載のコンタクトレンズ
用装着点眼液。
(3)セルロース系高分子化合物が、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、及びそれらの塩からなる群から選択される一種以上である(2)に記
載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(4)(A)成分を0.0001~25(w/v)%の割合で含有する、(1)~(3)
のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(5)テルペノイドが、メントールである(1)~(4)のいずれかに記載のコンタクト
レンズ用装着点眼液。
(6)(B)成分を0.0001~0.1(w/v)%の割合で含有する、(1)~(5
)のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(7)さらに、(C)非イオン性界面活性剤を含有する(1)~(6)のいずれかに記載
のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(8)(C)成分が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油類及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体からなる群よ
り選択される1種以上である、(7)に記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(9)(C)成分が、ポリソルベート80である(7)又は(8)に記載のコンタクトレ
ンズ用装着点眼液。
(10)(C)成分を0.001~5(w/v)%の割合で含有する、(7)~(9)の
いずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(11)コンタクトレンズが、ソフトコンタクトレンズである(1)~(10)のいずれ
かに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(12)ソフトコンタクトレンズが、原則としてソフトコンタクトレンズ分類グループIV
である、(11)に記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(13)ソフトコンタクトレンズが、シリコーンハイドロゲルレンズ素材のソフトコンタ
クトレンズである(11)に記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(14)目の乾き又はドライアイ抑制用である項(1)~(13)のいずれか記載のコン
タクトレンズ用装着点眼液。
(15)疲れ目又はコントラスト感度改善用である項(1)~(13)のいずれか記載の
コンタクトレンズ用装着点眼液。
(1)(A)セルロース系高分子化合物、ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコー
ル及びデキストランからなる群より選択される1種以上、及び(B)テルペノイドを含有
する、コンタクトレンズ用装着点眼液。
(2)(A)成分が、セルロース系高分子化合物である(1)に記載のコンタクトレンズ
用装着点眼液。
(3)セルロース系高分子化合物が、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、及びそれらの塩からなる群から選択される一種以上である(2)に記
載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(4)(A)成分を0.0001~25(w/v)%の割合で含有する、(1)~(3)
のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(5)テルペノイドが、メントールである(1)~(4)のいずれかに記載のコンタクト
レンズ用装着点眼液。
(6)(B)成分を0.0001~0.1(w/v)%の割合で含有する、(1)~(5
)のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(7)さらに、(C)非イオン性界面活性剤を含有する(1)~(6)のいずれかに記載
のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(8)(C)成分が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油類及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体からなる群よ
り選択される1種以上である、(7)に記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(9)(C)成分が、ポリソルベート80である(7)又は(8)に記載のコンタクトレ
ンズ用装着点眼液。
(10)(C)成分を0.001~5(w/v)%の割合で含有する、(7)~(9)の
いずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(11)コンタクトレンズが、ソフトコンタクトレンズである(1)~(10)のいずれ
かに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(12)ソフトコンタクトレンズが、原則としてソフトコンタクトレンズ分類グループIV
である、(11)に記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(13)ソフトコンタクトレンズが、シリコーンハイドロゲルレンズ素材のソフトコンタ
クトレンズである(11)に記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(14)目の乾き又はドライアイ抑制用である項(1)~(13)のいずれか記載のコン
タクトレンズ用装着点眼液。
(15)疲れ目又はコントラスト感度改善用である項(1)~(13)のいずれか記載の
コンタクトレンズ用装着点眼液。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液によれば、コンタクトレンズ装用中の涙液層を
効率良く安定化させ、目の乾き、疲れ目、コントラスト感度の低下を効果的に抑制するこ
とができる。
また、本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、コンタクトレンズ装用による眼への
ストレス軽減効果をも有する。コンタクトレンズ装用時の目の乾きや疲れ目には、角膜細
胞に対するストレスも関係すると考えられ、本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液によ
る目の乾き及び疲れ目改善作用は、コンタクトレンズ装用によるストレスの軽減を伴って
いると考えられる。
しかも本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、使用感が良く、従来のようにコンタ
クトレンズ装着液と点眼液を別々に用意する必要が無いので、利便性や携帯性に優れ、誤
用の心配が無く安全性が高い。
さらには、製造段階ではコストの軽減、流通段階では輸送コストの低減等輸送や陳列の
効率化、販売段階では商品取り扱いの安全性の向上等の利点を有する。従って、本発明の
コンタクトレンズ用装着点眼液は、エネルギー消費の削減に貢献することから省エネルギ
ー化に有用であり、環境への悪影響を低減するという効果も奏する。
このように、本発明によれば、コンタクトレンズ装用中の目の乾きの抑制、疲れ目の改
善、コントラスト感度の改善を実現する上で優れた効果を奏し、安全性が高く利便性に優
れており、しかも製造から販売までの全段階における安全性の確保や効率化をも可能にす
る装着点眼液が提供され、コンタクトレンズ使用者の便宜と安全性の向上と、製造、輸送
、販売に至る各段階での効率化を同時に達成することが可能になる。
効率良く安定化させ、目の乾き、疲れ目、コントラスト感度の低下を効果的に抑制するこ
とができる。
また、本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、コンタクトレンズ装用による眼への
ストレス軽減効果をも有する。コンタクトレンズ装用時の目の乾きや疲れ目には、角膜細
胞に対するストレスも関係すると考えられ、本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液によ
る目の乾き及び疲れ目改善作用は、コンタクトレンズ装用によるストレスの軽減を伴って
いると考えられる。
しかも本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、使用感が良く、従来のようにコンタ
クトレンズ装着液と点眼液を別々に用意する必要が無いので、利便性や携帯性に優れ、誤
用の心配が無く安全性が高い。
さらには、製造段階ではコストの軽減、流通段階では輸送コストの低減等輸送や陳列の
効率化、販売段階では商品取り扱いの安全性の向上等の利点を有する。従って、本発明の
コンタクトレンズ用装着点眼液は、エネルギー消費の削減に貢献することから省エネルギ
ー化に有用であり、環境への悪影響を低減するという効果も奏する。
このように、本発明によれば、コンタクトレンズ装用中の目の乾きの抑制、疲れ目の改
善、コントラスト感度の改善を実現する上で優れた効果を奏し、安全性が高く利便性に優
れており、しかも製造から販売までの全段階における安全性の確保や効率化をも可能にす
る装着点眼液が提供され、コンタクトレンズ使用者の便宜と安全性の向上と、製造、輸送
、販売に至る各段階での効率化を同時に達成することが可能になる。
以下、本発明を詳細に説明する。
本明細書中、「装着」と言う表記は、コンタクトレンズを「目に着ける」行為(操作)
を表し、「装用」と言う表記は、コンタクトレンズが「角膜上にある」状態を表す。
また、本明細書中、「%」と言う表記は、特記しない限りw/v%、即ち溶液100mLに溶
けている各成分(溶質)の重量gを意味する。
本明細書中、「装着」と言う表記は、コンタクトレンズを「目に着ける」行為(操作)
を表し、「装用」と言う表記は、コンタクトレンズが「角膜上にある」状態を表す。
また、本明細書中、「%」と言う表記は、特記しない限りw/v%、即ち溶液100mLに溶
けている各成分(溶質)の重量gを意味する。
また、本明細書において、「コンタクトレンズ用装着点眼液」とは、コンタクトレンズ
装着液としての機能と、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼液としての機能の両方
を同時に併せ持つ眼科用組成物を意味する。さらに、本発明の装着点眼液は、同一の組成
物について、コンタクトレンズ装着時に装着液として用い、その後該コンタクトレンズが
装用されている目に対して点眼液として用いる事ができる眼科用組成物である。尚、本明
細書中、「コンタクトレンズ用装着点眼液」を単に「装着点眼液」と記載する事もある。
装着液としての機能と、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼液としての機能の両方
を同時に併せ持つ眼科用組成物を意味する。さらに、本発明の装着点眼液は、同一の組成
物について、コンタクトレンズ装着時に装着液として用い、その後該コンタクトレンズが
装用されている目に対して点眼液として用いる事ができる眼科用組成物である。尚、本明
細書中、「コンタクトレンズ用装着点眼液」を単に「装着点眼液」と記載する事もある。
さらに、「コンタクトレンズ」という語句は、特記しない限り、ハード、酸素透過性ハ
ード、ソフト等のあらゆるタイプのコンタクトレンズを包含する意味で用いる。
また、本明細書において、「ソフトコンタクトレンズ分類」とは、平成11年3月31日付
医薬審第645号厚生労働省(当時の厚生省)医薬安全局審査管理課長通知「ソフトコン
タクトレンズ及びソフトコンタクトレンズ用消毒剤の製造(輸入)承認申請に際し添付す
べき資料の取り扱い等について」において規定された「ソフトコンタクトレンズの分類方
法について」に基づくSCLの分類であり、該分類においてグループIVに属するSCLは、含水
率が50%以上であり、原材料ポリマーの構成モノマーのうち陰イオンを有するモノマー
のモル%が1%以上であることを共通の性質として有する。尚、本分類はFDA(米国食
品医薬品局)が行なっているソフトコンタクトレンズの分類方法に従っている。
ード、ソフト等のあらゆるタイプのコンタクトレンズを包含する意味で用いる。
また、本明細書において、「ソフトコンタクトレンズ分類」とは、平成11年3月31日付
医薬審第645号厚生労働省(当時の厚生省)医薬安全局審査管理課長通知「ソフトコン
タクトレンズ及びソフトコンタクトレンズ用消毒剤の製造(輸入)承認申請に際し添付す
べき資料の取り扱い等について」において規定された「ソフトコンタクトレンズの分類方
法について」に基づくSCLの分類であり、該分類においてグループIVに属するSCLは、含水
率が50%以上であり、原材料ポリマーの構成モノマーのうち陰イオンを有するモノマー
のモル%が1%以上であることを共通の性質として有する。尚、本分類はFDA(米国食
品医薬品局)が行なっているソフトコンタクトレンズの分類方法に従っている。
また、「原則として」とは、材質、機能等の点で、当業者が該分類に属するものと同等
と理解しうるソフトコンタクトレンズを包含することを意味する。
と理解しうるソフトコンタクトレンズを包含することを意味する。
また、シリコーンハイドロゲル素材のコンタクトレンズとは、シリコーンを含有する素
材(例えばシリコーンとアクリレートの重合体であるTRIS又はTRIS誘導体等)に親水性モ
ノマー(例えばヒドロキエシエチルメタクリレート、ジメチルアクリルアミド等)を共重
合させた素材を用いたコンタクトレンズであり、USAN(United State Adopted Name)
に基づく素材の名称としては、例えばLotrafilconA、LotrafilconB、BalafilconA、Galyf
ilconA、SenofilconAなどが挙げられる。
材(例えばシリコーンとアクリレートの重合体であるTRIS又はTRIS誘導体等)に親水性モ
ノマー(例えばヒドロキエシエチルメタクリレート、ジメチルアクリルアミド等)を共重
合させた素材を用いたコンタクトレンズであり、USAN(United State Adopted Name)
に基づく素材の名称としては、例えばLotrafilconA、LotrafilconB、BalafilconA、Galyf
ilconA、SenofilconAなどが挙げられる。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液は、(A)セルロース系高分子化合物、
ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコール及びデキストランからなる群より選択さ
れる1種以上、(B)テルペノイドを含有することを特徴としている。これらの成分を含
有することで、コンタクトレンズ装用中の涙液層を安定化させ、ひいては目の乾きを抑制
する事が可能となり、疲れ目改善やコントラスト感度改善に効果的であり、同時に使用感
を良好にすることができる。またコンタクトレンズ装着液として、及び点眼液として、本
発明の同一処方を用いる事により、コンタクトレンズを介して異なる液性の薬液が角膜及
び結膜上に混在する事が無く、メカニズムは詳しく解明されていないが、恐らく薬液とコ
ンタクトレンズの相互作用による目や涙液への影響が最小限に抑えられ、その結果涙液層
が安定した状態に保たれたり、疲れ目改善やコントラスト感度改善に効果を発揮したり、
使用感が良好である等の前述の効果を有すると考えられる。
ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコール及びデキストランからなる群より選択さ
れる1種以上、(B)テルペノイドを含有することを特徴としている。これらの成分を含
有することで、コンタクトレンズ装用中の涙液層を安定化させ、ひいては目の乾きを抑制
する事が可能となり、疲れ目改善やコントラスト感度改善に効果的であり、同時に使用感
を良好にすることができる。またコンタクトレンズ装着液として、及び点眼液として、本
発明の同一処方を用いる事により、コンタクトレンズを介して異なる液性の薬液が角膜及
び結膜上に混在する事が無く、メカニズムは詳しく解明されていないが、恐らく薬液とコ
ンタクトレンズの相互作用による目や涙液への影響が最小限に抑えられ、その結果涙液層
が安定した状態に保たれたり、疲れ目改善やコントラスト感度改善に効果を発揮したり、
使用感が良好である等の前述の効果を有すると考えられる。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、セルロース系高分子化合物、ビニル系高分
子化合物、ポリエチレングリコール及びデキストランからなる群より選択される1種以上
(以下、単に(A)成分と表記することもある)を含有する。
セルロース系高分子化合物としては、セルロースのヒドロキシル基を他の官能基で置き
換えることで得られるセルロース系高分子化合物であって、水性組成物に粘性を付与する
ことができ、コンタクトレンズに対して適用可能な化合物を用いることができる。セルロ
ースのヒドロキシル基を置換する官能基としてはメトキシ基、エトキシ基、ヒドロキシメ
トキシ基、ヒドロキシエトキシ基、ヒドロキシプロポキシ基、カルボキシメトキシ基、カ
ルボキシエトキシ基等がある。セルロース系高分子化合物を例示すると、メチルセルロー
ス、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチル
セルロース、カルボキシエチルセルロースまたはこれらの塩などを挙げることができる。
ここで、塩としては薬理学的に許容される塩が好ましく、中でもアルカリ金属塩がさらに
好ましく、ナトリウム塩、カリウム塩などが特に好ましい。本発明に用いるセルロース系
高分子化合物は、置換基の置換度や分子量に制限はないが、例えば、重量平均分子量0.
5万~100万、好ましくは1万~50万、さらに好ましくは1万~10万程度のものを
使用することができる。また、これらのセルロース系高分子化合物は、市販のものを用い
ることができ、これらの化合物の1種または2種以上を組み合わせて使用してもよい。な
かでも、本発明の効果をより一層高める観点から、好ましくは、メチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース、及びそれらの塩からなる群より選ばれる1種以
上である。より好ましくは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、特に好ましくはヒドロキシプロピル
メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースである。
子化合物、ポリエチレングリコール及びデキストランからなる群より選択される1種以上
(以下、単に(A)成分と表記することもある)を含有する。
セルロース系高分子化合物としては、セルロースのヒドロキシル基を他の官能基で置き
換えることで得られるセルロース系高分子化合物であって、水性組成物に粘性を付与する
ことができ、コンタクトレンズに対して適用可能な化合物を用いることができる。セルロ
ースのヒドロキシル基を置換する官能基としてはメトキシ基、エトキシ基、ヒドロキシメ
トキシ基、ヒドロキシエトキシ基、ヒドロキシプロポキシ基、カルボキシメトキシ基、カ
ルボキシエトキシ基等がある。セルロース系高分子化合物を例示すると、メチルセルロー
ス、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチル
セルロース、カルボキシエチルセルロースまたはこれらの塩などを挙げることができる。
ここで、塩としては薬理学的に許容される塩が好ましく、中でもアルカリ金属塩がさらに
好ましく、ナトリウム塩、カリウム塩などが特に好ましい。本発明に用いるセルロース系
高分子化合物は、置換基の置換度や分子量に制限はないが、例えば、重量平均分子量0.
5万~100万、好ましくは1万~50万、さらに好ましくは1万~10万程度のものを
使用することができる。また、これらのセルロース系高分子化合物は、市販のものを用い
ることができ、これらの化合物の1種または2種以上を組み合わせて使用してもよい。な
かでも、本発明の効果をより一層高める観点から、好ましくは、メチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース、及びそれらの塩からなる群より選ばれる1種以
上である。より好ましくは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、特に好ましくはヒドロキシプロピル
メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースである。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中のセルロース系高分子化合物の含有量
は、化合物の種類や分子量によっても異なるので限定されるものではないが、コンタクト
レンズ用装着点眼液の総量に対し、これらの化合物が総量で、通常0.0001~25%
、好ましくは0.001~10%、より好ましくは0.001~7%、更に好ましくは0
.005~5%、特に好ましくは0.01~1%である。
は、化合物の種類や分子量によっても異なるので限定されるものではないが、コンタクト
レンズ用装着点眼液の総量に対し、これらの化合物が総量で、通常0.0001~25%
、好ましくは0.001~10%、より好ましくは0.001~7%、更に好ましくは0
.005~5%、特に好ましくは0.01~1%である。
ビニル系高分子化合物としては、水性組成物に粘性を付与することができコンタクトレ
ンズに対して適用可能な化合物を用いることができる。ビニル系高分子化合物を例示する
と、ポリビニルアルコール(完全又は部分ケン化物)などのビニルアルコール系高分子、
ポリビニルピロリドンなどのビニルピロリドン系高分子、カルボキシビニルポリマー等を
挙げることができる。本発明に用いるビニル系高分子化合物は、その分子量に制限はない
が、例えば重量平均分子量0.5万~100万、好ましくは1万~50万、さらに好まし
くは1万~40万程度のものを使用することができる。また、これらのビニル系高分子化
合物は、市販のものを用いることができ、これらの化合物の1種または2種以上を組み合
わせて使用してもよい。なかでも、本発明の効果をより一層高める観点から、好ましくは
ポリビニルピロリドンK25、ポリビニルピロリドンK30、ポリビニルピロリドンK9
0、ポリビニルアルコール(部分ケン化物)、カルボキシビニルポリマーであり、より好
ましくは、ポリビニルアルコール(部分ケン化物)、カルボキシビニルポリマーであり、
特に好ましくはポリビニルアルコール(部分ケン化物)である。
ンズに対して適用可能な化合物を用いることができる。ビニル系高分子化合物を例示する
と、ポリビニルアルコール(完全又は部分ケン化物)などのビニルアルコール系高分子、
ポリビニルピロリドンなどのビニルピロリドン系高分子、カルボキシビニルポリマー等を
挙げることができる。本発明に用いるビニル系高分子化合物は、その分子量に制限はない
が、例えば重量平均分子量0.5万~100万、好ましくは1万~50万、さらに好まし
くは1万~40万程度のものを使用することができる。また、これらのビニル系高分子化
合物は、市販のものを用いることができ、これらの化合物の1種または2種以上を組み合
わせて使用してもよい。なかでも、本発明の効果をより一層高める観点から、好ましくは
ポリビニルピロリドンK25、ポリビニルピロリドンK30、ポリビニルピロリドンK9
0、ポリビニルアルコール(部分ケン化物)、カルボキシビニルポリマーであり、より好
ましくは、ポリビニルアルコール(部分ケン化物)、カルボキシビニルポリマーであり、
特に好ましくはポリビニルアルコール(部分ケン化物)である。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中のビニル系高分子化合物の含有量は、
化合物の種類や分子量によっても異なるので限定されるものではないが、コンタクトレン
ズ用装着点眼液の総量に対し、これらの化合物が総量で、通常0.001~25%、好ま
しくは0.001~10%、より好ましくは0.005~5%、更に好ましくは0.01
~5%、特に好ましくは0.1~3%である。
化合物の種類や分子量によっても異なるので限定されるものではないが、コンタクトレン
ズ用装着点眼液の総量に対し、これらの化合物が総量で、通常0.001~25%、好ま
しくは0.001~10%、より好ましくは0.005~5%、更に好ましくは0.01
~5%、特に好ましくは0.1~3%である。
デキストランは、ショ糖を原料としてある種の乳酸菌が生産する多糖を部分的に加水分
解して得られる水溶性高分子化合物である。デキストランは重量平均分子量0.5万~1
00万、好ましくは1万~50万、さらに好ましくは1万~10万程度のものを使用する
ことができる。また、これらのデキストランは、市販のものを用いることができ、1種ま
たは2種以上を組み合わせて使用することができる。なかでも、本発明の効果をより一層
高める観点から、好ましくはデキストラン、デキストラン70、デキストラン40、特に
好ましくは、デキストラン70である。
解して得られる水溶性高分子化合物である。デキストランは重量平均分子量0.5万~1
00万、好ましくは1万~50万、さらに好ましくは1万~10万程度のものを使用する
ことができる。また、これらのデキストランは、市販のものを用いることができ、1種ま
たは2種以上を組み合わせて使用することができる。なかでも、本発明の効果をより一層
高める観点から、好ましくはデキストラン、デキストラン70、デキストラン40、特に
好ましくは、デキストラン70である。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中のデキストランの含有量は、コンタク
トレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で通常0.001~25%、好ましく
は0.001~10%、より好ましくは0.01~10%、更に好ましくは0.01~5
%、特に好ましくは0.01~1%、更に特に好ましくは0.01~0.1%である。
トレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で通常0.001~25%、好ましく
は0.001~10%、より好ましくは0.01~10%、更に好ましくは0.01~5
%、特に好ましくは0.01~1%、更に特に好ましくは0.01~0.1%である。
ポリエチレングリコールは、別名をマクロゴールとも言い、置換基の置換度や分子量に
制限はないが、重量平均分子量100~5万、好ましくは400~2万、さらに好ましく
は2000~1万程度のものを使用することができる。また、これらのポリエチレングリ
コールは、市販のものを用いることができ、1種または2種以上を組み合わせて使用する
ことができる。なかでも、本発明の効果をより一層高める観点から、好ましくはマクロゴ
ール6000、マクロゴール4000、マクロゴール400、特に好ましくは、マクロゴ
ール6000、マクロゴール4000である。
制限はないが、重量平均分子量100~5万、好ましくは400~2万、さらに好ましく
は2000~1万程度のものを使用することができる。また、これらのポリエチレングリ
コールは、市販のものを用いることができ、1種または2種以上を組み合わせて使用する
ことができる。なかでも、本発明の効果をより一層高める観点から、好ましくはマクロゴ
ール6000、マクロゴール4000、マクロゴール400、特に好ましくは、マクロゴ
ール6000、マクロゴール4000である。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中のポリエチレングリコールの含有量は
、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で通常0.001~25%
、好ましくは0.001~10%、より好ましくは0.01~10%、さらに好ましくは
0.05~5%、特に好ましくは0.05~2%である。
、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で通常0.001~25%
、好ましくは0.001~10%、より好ましくは0.01~10%、さらに好ましくは
0.05~5%、特に好ましくは0.05~2%である。
本発明における(A)成分は、1種または2種以上を組み合わせて使用することもでき
る。本発明の効果をより一層高める観点から、好ましい(A)成分はセルロース系高分子
化合物であり、中でも特にヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセル
ロースが好ましい。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中の(A)成分の含有量は、コンタクト
レンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で通常0.0001~25%、好ましく
は0.001~10%、より好ましくは0.005~10%、さらに好ましくは0.01
~7%、特に好ましくは0.01~5%である。
る。本発明の効果をより一層高める観点から、好ましい(A)成分はセルロース系高分子
化合物であり、中でも特にヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセル
ロースが好ましい。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中の(A)成分の含有量は、コンタクト
レンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で通常0.0001~25%、好ましく
は0.001~10%、より好ましくは0.005~10%、さらに好ましくは0.01
~7%、特に好ましくは0.01~5%である。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、さらにテルペノイド(以下、単に(B)成
分と表記することもある)を含有する。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液に用いられるテルペノイドとしては、メントー
ル(l-メントール、dl-メントールなど)、メントン、カンフル(d-カンフル、dl-カ
ンフルなど)、ボルネオール(d-ボルネオール、dl-ボルネオールなど)、ゲラニオール
、シネオール、シトラール、リナロール、アネトール、リモネン、オイゲノール等が挙げ
られる。これらはd体、l体またはdl体のいずれでもよいが、本発明の効果をより一層
高める観点から、l-メントール、d-カンフル、dl-カンフル、d-ボルネオール、
dl-ボルネオール、ゲラニオールを用いることが好ましい。中でもl-メントール、d
-カンフル、dl-カンフル、ゲラニオールが好ましく、さらに好ましくはl-メントー
ルである。また、前記テルペノイドは、精油に含有した状態で使用することもでき、好ま
しい精油は、ハッカ油、ペパーミント油、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、
ケイヒ油、ローズ油等である。これらのテルペノイドは、1種または2種以上を組み合わ
せて使用することもできる。
分と表記することもある)を含有する。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液に用いられるテルペノイドとしては、メントー
ル(l-メントール、dl-メントールなど)、メントン、カンフル(d-カンフル、dl-カ
ンフルなど)、ボルネオール(d-ボルネオール、dl-ボルネオールなど)、ゲラニオール
、シネオール、シトラール、リナロール、アネトール、リモネン、オイゲノール等が挙げ
られる。これらはd体、l体またはdl体のいずれでもよいが、本発明の効果をより一層
高める観点から、l-メントール、d-カンフル、dl-カンフル、d-ボルネオール、
dl-ボルネオール、ゲラニオールを用いることが好ましい。中でもl-メントール、d
-カンフル、dl-カンフル、ゲラニオールが好ましく、さらに好ましくはl-メントー
ルである。また、前記テルペノイドは、精油に含有した状態で使用することもでき、好ま
しい精油は、ハッカ油、ペパーミント油、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、
ケイヒ油、ローズ油等である。これらのテルペノイドは、1種または2種以上を組み合わ
せて使用することもできる。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中のテルペノイドの含有量は、本発明の
効果をより一層高める観点から、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが
総量で通常0.0001~0.1%であることが好ましい。より好ましくは0.0001~0.07%であり
、さらに好ましくは0.0005~0.05%であり、特に好ましくは0.0005~0.01%である。
尚、(B)成分としてテルペノイドを含む精油を使用する場合は、当該精油の配合割合
は、配合される精油中のテルペノイド含有量が上記割合を満たすように設定される。
効果をより一層高める観点から、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが
総量で通常0.0001~0.1%であることが好ましい。より好ましくは0.0001~0.07%であり
、さらに好ましくは0.0005~0.05%であり、特に好ましくは0.0005~0.01%である。
尚、(B)成分としてテルペノイドを含む精油を使用する場合は、当該精油の配合割合
は、配合される精油中のテルペノイド含有量が上記割合を満たすように設定される。
さらに、本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液には、必要に応じて適当な非イオン性
界面活性剤(以下、単に(C)成分と表記することもある)を含有させることができる。
本発明に用いる非イオン性界面活性剤としては、通常当業者がコンタクトレンズ用眼科
組成物に利用しうるものを用いることができ、例えばポロクサマー407 、ポロクサマー23
5 、ポロクサマー188 などのポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリ
マー (以下、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体とも言う。) ;ポロキサ
ミンなどのエチレンジアミンのPOE-POPブロックコポリマー付加物;モノラウリル
酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート20) ,モノオレイン酸POE(20)ソルビタン (
ポリソルベート80) ,POEソルビタンモノステアレート(ポリソルベート60),POE
ソルビタントリステアレート(ポリソルベート65) などのPOEソルビタン脂肪酸エス
テル類;POE硬化ヒマシ油5 ,POE硬化ヒマシ油10 ,POE硬化ヒマシ油20 ,PO
E硬化ヒマシ油40 ,POE硬化ヒマシ油50、POE硬化ヒマシ油60 ,POE硬化ヒマシ
油100などのPOE硬化ヒマシ油類;POE(9) ラウリルエーテルなどのPOEアルキル
エーテル類;POE(20)POP(4) セチルエーテルなどのPOE・POPアルキルエーテ
ル類;POE(10)ノニルフェニルエーテルなどのPOEアルキルフェニルエーテル類など
が挙げられる。なお、POEはポリオキシエチレンを示し、POPはポリオキシプロピレ
ンを示し、括弧内の数字は付加モル数を示す。
なかでも好ましくは、ポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリマー
、POEソルビタン脂肪酸エステル類又はPOE硬化ヒマシ油類であり、中でも特に好ま
しくは、ポロクサマー407、ポリソルベート80、POE硬化ヒマシ油60である。
界面活性剤(以下、単に(C)成分と表記することもある)を含有させることができる。
本発明に用いる非イオン性界面活性剤としては、通常当業者がコンタクトレンズ用眼科
組成物に利用しうるものを用いることができ、例えばポロクサマー407 、ポロクサマー23
5 、ポロクサマー188 などのポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリ
マー (以下、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体とも言う。) ;ポロキサ
ミンなどのエチレンジアミンのPOE-POPブロックコポリマー付加物;モノラウリル
酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート20) ,モノオレイン酸POE(20)ソルビタン (
ポリソルベート80) ,POEソルビタンモノステアレート(ポリソルベート60),POE
ソルビタントリステアレート(ポリソルベート65) などのPOEソルビタン脂肪酸エス
テル類;POE硬化ヒマシ油5 ,POE硬化ヒマシ油10 ,POE硬化ヒマシ油20 ,PO
E硬化ヒマシ油40 ,POE硬化ヒマシ油50、POE硬化ヒマシ油60 ,POE硬化ヒマシ
油100などのPOE硬化ヒマシ油類;POE(9) ラウリルエーテルなどのPOEアルキル
エーテル類;POE(20)POP(4) セチルエーテルなどのPOE・POPアルキルエーテ
ル類;POE(10)ノニルフェニルエーテルなどのPOEアルキルフェニルエーテル類など
が挙げられる。なお、POEはポリオキシエチレンを示し、POPはポリオキシプロピレ
ンを示し、括弧内の数字は付加モル数を示す。
なかでも好ましくは、ポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリマー
、POEソルビタン脂肪酸エステル類又はPOE硬化ヒマシ油類であり、中でも特に好ま
しくは、ポロクサマー407、ポリソルベート80、POE硬化ヒマシ油60である。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中の非イオン性界面活性剤の含有量は、
界面活性剤の種類などによって異なるので一概に規定できないが、コンタクトレンズ用装
着点眼液の総量に対し、これらが総量で、通常0.001~5%、好ましくは0.001
~1.5%、より好ましくは0.001~1%、さらに好ましくは0.005~0.5%、
特に好ましくは0.05~0.3%である。
界面活性剤の種類などによって異なるので一概に規定できないが、コンタクトレンズ用装
着点眼液の総量に対し、これらが総量で、通常0.001~5%、好ましくは0.001
~1.5%、より好ましくは0.001~1%、さらに好ましくは0.005~0.5%、
特に好ましくは0.05~0.3%である。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液には、必要に応じて適当な緩衝剤を含有するこ
とが好ましい。本発明に用いる緩衝剤としては、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝
剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、HEPES緩衝剤、MOPS緩衝剤などが挙げられる
。より具体的には、ホウ酸、ホウ酸ナトリウム、テトラホウ酸カリウム、ホウ砂、メタホ
ウ酸カリウム、リン酸、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素
カリウム、炭酸、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム
、クエン酸カリウム、酢酸、酢酸ナトリウム、HEPES、MOPSなどの化合物、これ
らの水和物、これらの群から選ばれる2種以上の化合物の組み合わせ等が挙げられる。
とが好ましい。本発明に用いる緩衝剤としては、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝
剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、HEPES緩衝剤、MOPS緩衝剤などが挙げられる
。より具体的には、ホウ酸、ホウ酸ナトリウム、テトラホウ酸カリウム、ホウ砂、メタホ
ウ酸カリウム、リン酸、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素
カリウム、炭酸、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム
、クエン酸カリウム、酢酸、酢酸ナトリウム、HEPES、MOPSなどの化合物、これ
らの水和物、これらの群から選ばれる2種以上の化合物の組み合わせ等が挙げられる。
好ましい緩衝剤は、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤及びクエン酸緩衝剤であ
る。特に好ましい緩衝剤は、ホウ酸緩衝剤またはリン酸緩衝剤である。特に好ましい緩衝
剤は、より具体的には、ホウ酸緩衝剤としてはホウ酸、ホウ酸アルカリ金属塩,ホウ酸ア
ルカリ土類金属塩などのホウ酸塩、ホウ酸とホウ酸塩との組み合わせが挙げられ、特にホ
ウ酸、ホウ砂が好ましく、リン酸緩衝剤としては、リン酸、リン酸アルカリ金属塩,リン
酸アルカリ土類金属塩などのリン酸塩、それらの水和物、リン酸とリン酸塩との組み合わ
せが挙げられ、特にリン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、それらの水和物が
好ましい。
る。特に好ましい緩衝剤は、ホウ酸緩衝剤またはリン酸緩衝剤である。特に好ましい緩衝
剤は、より具体的には、ホウ酸緩衝剤としてはホウ酸、ホウ酸アルカリ金属塩,ホウ酸ア
ルカリ土類金属塩などのホウ酸塩、ホウ酸とホウ酸塩との組み合わせが挙げられ、特にホ
ウ酸、ホウ砂が好ましく、リン酸緩衝剤としては、リン酸、リン酸アルカリ金属塩,リン
酸アルカリ土類金属塩などのリン酸塩、それらの水和物、リン酸とリン酸塩との組み合わ
せが挙げられ、特にリン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、それらの水和物が
好ましい。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中の緩衝剤の含有量は、緩衝剤の種類な
どによって異なるので一概に規定できないが、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量に対
し、これらが総量で、通常0.001~5%、好ましくは0.001~3%、より好まし
くは0.005~2.0%、さらに好ましくは0.005~1.5%、特に好ましくは0
.05~1.5%である。
どによって異なるので一概に規定できないが、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量に対
し、これらが総量で、通常0.001~5%、好ましくは0.001~3%、より好まし
くは0.005~2.0%、さらに好ましくは0.005~1.5%、特に好ましくは0
.05~1.5%である。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液には、必要に応じて適当な無機塩類を配合する
ことが好ましい。無機塩類としては、塩化カリウム、塩化ナトリウム、炭酸水素ナトリウ
ム、炭酸ナトリウムが挙げられ、これらの1種または2種以上を組み合わせて使用しても
よい。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中の無機塩類の含有量は、無機塩類の種
類などによって異なるので一概に規定できないが、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量
に対し、これらが総量で、通常0.001~5%、好ましくは0.01~1.5%、より
好ましくは0.1~0.7%で用いられる。
ことが好ましい。無機塩類としては、塩化カリウム、塩化ナトリウム、炭酸水素ナトリウ
ム、炭酸ナトリウムが挙げられ、これらの1種または2種以上を組み合わせて使用しても
よい。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中の無機塩類の含有量は、無機塩類の種
類などによって異なるので一概に規定できないが、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量
に対し、これらが総量で、通常0.001~5%、好ましくは0.01~1.5%、より
好ましくは0.1~0.7%で用いられる。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液には、必要に応じて適当なエチレンジアミン酢
酸誘導体またはその塩を配合することが好ましい。かかるエチレンジアミン酢酸誘導体ま
たはその塩としては、例えば、エデト酸(エチレンジアミン四酢酸,EDTA)、エチレ
ンジアミン二酢酸(EDDA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)、N-(2-
ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)またはそれらの塩などが例示
できる。エチレンジアミン酢酸誘導体の塩は、薬理学的に又は生理学的に許容される塩を
含み、例えばアルカリ金属(ナトリウム、カリウムなど)との塩、アルカリ土類金属(カ
ルシウムなど)との塩などが挙げられる。なかでも好ましくは、エチレンジアミン四酢酸
またはその塩であり、例えばエチレンジアミン四酢酸カルシウム二ナトリウム、エチレン
ジアミン四酢酸二ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム・二水和物(以下、
エデト酸ナトリウムともいう。)であり、特に好ましくはエチレンジアミン四酢酸二ナト
リウム・二水和物である。これらは、1種又は2種以上を組み合わせて用いる事ができる
。
酸誘導体またはその塩を配合することが好ましい。かかるエチレンジアミン酢酸誘導体ま
たはその塩としては、例えば、エデト酸(エチレンジアミン四酢酸,EDTA)、エチレ
ンジアミン二酢酸(EDDA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)、N-(2-
ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)またはそれらの塩などが例示
できる。エチレンジアミン酢酸誘導体の塩は、薬理学的に又は生理学的に許容される塩を
含み、例えばアルカリ金属(ナトリウム、カリウムなど)との塩、アルカリ土類金属(カ
ルシウムなど)との塩などが挙げられる。なかでも好ましくは、エチレンジアミン四酢酸
またはその塩であり、例えばエチレンジアミン四酢酸カルシウム二ナトリウム、エチレン
ジアミン四酢酸二ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム・二水和物(以下、
エデト酸ナトリウムともいう。)であり、特に好ましくはエチレンジアミン四酢酸二ナト
リウム・二水和物である。これらは、1種又は2種以上を組み合わせて用いる事ができる
。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中のエチレンジアミン酢酸誘導体または
その塩の含有量は分子量や種類などによって異なるので一概に規定できないが、コンタク
トレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で、好ましくは0.0001~1%、
より好ましくは0.0005~0.5%、さらに好ましくは0.001~0.3%、特に
好ましくは0.001~0.05%である。
その塩の含有量は分子量や種類などによって異なるので一概に規定できないが、コンタク
トレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で、好ましくは0.0001~1%、
より好ましくは0.0005~0.5%、さらに好ましくは0.001~0.3%、特に
好ましくは0.001~0.05%である。
また、さらに本発明の効果を発揮するために、エチレンジアミン酢酸誘導体またはその
塩、非イオン性界面活性剤、無機塩類、緩衝剤を組み合わせて配合することがより好まし
い。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中のエチレンジアミン酢酸誘導体または
その塩、非イオン性界面活性剤、無機塩類、緩衝剤の含有量は、コンタクトレンズ用装着
点眼液の総量に対し、これらが総量で、0.01~5%が好ましく、特に好ましくは0.
05~3%である。
塩、非イオン性界面活性剤、無機塩類、緩衝剤を組み合わせて配合することがより好まし
い。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中のエチレンジアミン酢酸誘導体または
その塩、非イオン性界面活性剤、無機塩類、緩衝剤の含有量は、コンタクトレンズ用装着
点眼液の総量に対し、これらが総量で、0.01~5%が好ましく、特に好ましくは0.
05~3%である。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、コンタクトレンズのなかでも特に、ソフト
コンタクトレンズ用に用いるのが好適である。ソフトコンタクトレンズは、乾きを感じ易
く、眼に負担がかかり易いとされている為である。中でも、特に乾きを感じ易い高含水ソ
フトコンタクトレンズ、とりわけソフトコンタクトレンズ分類グループIVのソフトコンタ
クトレンズに対して有用であるため好ましい。また、意外にもシリコーンハイドロゲル素
材のソフトコンタクトレンズにおいて、顕著な発明の効果を発揮するため、該ソフトコン
タクトレンズにおける使用も好ましい。
コンタクトレンズ用に用いるのが好適である。ソフトコンタクトレンズは、乾きを感じ易
く、眼に負担がかかり易いとされている為である。中でも、特に乾きを感じ易い高含水ソ
フトコンタクトレンズ、とりわけソフトコンタクトレンズ分類グループIVのソフトコンタ
クトレンズに対して有用であるため好ましい。また、意外にもシリコーンハイドロゲル素
材のソフトコンタクトレンズにおいて、顕著な発明の効果を発揮するため、該ソフトコン
タクトレンズにおける使用も好ましい。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、種々の成分(薬理活性成分や生理活性成分
を含む)を組み合わせて含有するのに適している。眼科組成物に通常用いられる充血除去
成分、眼筋調節薬成分、抗炎症薬成分または収斂薬成分、抗ヒスタミン薬成分又は抗アレ
ルギー薬成分、ビタミン類、アミノ酸、局所麻酔薬成分などが例示できる。具体的には、
以下に挙げる成分が例示できる。
を含む)を組み合わせて含有するのに適している。眼科組成物に通常用いられる充血除去
成分、眼筋調節薬成分、抗炎症薬成分または収斂薬成分、抗ヒスタミン薬成分又は抗アレ
ルギー薬成分、ビタミン類、アミノ酸、局所麻酔薬成分などが例示できる。具体的には、
以下に挙げる成分が例示できる。
充血除去成分:例えば、α-アドレナリン作動薬、具体的にはエピネフリン、塩酸エピ
ネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸オキシメタゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナ
ファゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸メチルエフェドリン、酒石酸水素エピネフリン、
硝酸ナファゾリンなど。これらはd体、l体又はdl体のいずれでもよい。
眼筋調節薬成分:例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラ
ーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン硫酸アト
ロピンなど。
ネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸オキシメタゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナ
ファゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸メチルエフェドリン、酒石酸水素エピネフリン、
硝酸ナファゾリンなど。これらはd体、l体又はdl体のいずれでもよい。
眼筋調節薬成分:例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラ
ーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン硫酸アト
ロピンなど。
抗炎症薬成分または収斂薬成分:例えば、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、アラントイン、イプシ
ロン-アミノカプロン酸、インドメタシン、塩化リゾチーム、硝酸銀、プラノプロフェン
、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、ジクロフェナクナトリ
ウム、ブロムフェナクナトリウム、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリンなど。
ロン-アミノカプロン酸、インドメタシン、塩化リゾチーム、硝酸銀、プラノプロフェン
、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、ジクロフェナクナトリ
ウム、ブロムフェナクナトリウム、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリンなど。
抗ヒスタミン薬成分又は抗アレルギー薬成分:例えば、アシタザノラスト、アンレキサ
ノクス、イブジラスト、トラニラスト、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸レボカバスチン、
フマル酸ケトチフェン、クロモグリク酸ナトリウム、ペミロラストカリウム、マレイン酸
クロルフェニラミンなど。
ノクス、イブジラスト、トラニラスト、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸レボカバスチン、
フマル酸ケトチフェン、クロモグリク酸ナトリウム、ペミロラストカリウム、マレイン酸
クロルフェニラミンなど。
ビタミン類:例えば、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、
フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、リン酸ピリドキサール、シアノコバラミン
、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、アスコルビン酸、
酢酸トコフェロールなど。
フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、リン酸ピリドキサール、シアノコバラミン
、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、アスコルビン酸、
酢酸トコフェロールなど。
アミノ酸:例えば、アスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸ナトリウム、アスパラギ
ン酸マグネシウム・カリウム、グルタミン酸、グルタミン酸ナトリウム、アミノエチルス
ルホン酸など。
酸性ムコ多糖類:例えば、コンドロイチン硫酸ナトリウムなど。
ン酸マグネシウム・カリウム、グルタミン酸、グルタミン酸ナトリウム、アミノエチルス
ルホン酸など。
酸性ムコ多糖類:例えば、コンドロイチン硫酸ナトリウムなど。
局所麻酔薬成分:例えば、クロロブタノール、塩酸オキシブプロカイン、塩酸コカイン
、塩酸コルネカイン、塩酸ジブカイン、塩酸テトラカイン、塩酸パラブチルアミノ安息香
酸ジエチルアミノエチル、塩酸ピペロカイン、塩酸プロカイン、塩酸プロパラカイン、塩
酸ヘキソチオカイン、塩酸リドカインなど。
、塩酸コルネカイン、塩酸ジブカイン、塩酸テトラカイン、塩酸パラブチルアミノ安息香
酸ジエチルアミノエチル、塩酸ピペロカイン、塩酸プロカイン、塩酸プロパラカイン、塩
酸ヘキソチオカイン、塩酸リドカインなど。
また、本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液には、発明の効果を損なわない範囲でそ
の用途や形態に応じて、常法に従い、様々な成分や添加物を適宜選択し、一種またはそれ
以上を含有させてもよい。それらの成分または添加物として、例えば、半固形剤や液剤な
どの調製に一般的に使用される担体(水、水性溶媒、水性または油性基剤など)、増粘剤
、糖類、糖アルコール類、酸性ムコ多糖類、界面活性剤、防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤、p
H調整剤、等張化剤、安定剤などの各種添加剤を挙げることができる。
の用途や形態に応じて、常法に従い、様々な成分や添加物を適宜選択し、一種またはそれ
以上を含有させてもよい。それらの成分または添加物として、例えば、半固形剤や液剤な
どの調製に一般的に使用される担体(水、水性溶媒、水性または油性基剤など)、増粘剤
、糖類、糖アルコール類、酸性ムコ多糖類、界面活性剤、防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤、p
H調整剤、等張化剤、安定剤などの各種添加剤を挙げることができる。
以下に本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液に使用される代表的な成分を例示するが
、これらに限定されない。
糖類:例えば、グルコース、シクロデキストリンなど。
糖アルコール類:例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトールなど。
酸性ムコ多糖類:アルギン酸、アルギン酸ナトリウムなど。
界面活性剤:例えば、上記した非イオン性界面活性剤以外にも、アルキルジアミノエチ
ルグリシンなどのグリシン型両性界面活性剤;アルキル4級アンモニウム塩(具体的には
、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムなどの陽イオン界面活性剤など。)など。
、これらに限定されない。
糖類:例えば、グルコース、シクロデキストリンなど。
糖アルコール類:例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトールなど。
酸性ムコ多糖類:アルギン酸、アルギン酸ナトリウムなど。
界面活性剤:例えば、上記した非イオン性界面活性剤以外にも、アルキルジアミノエチ
ルグリシンなどのグリシン型両性界面活性剤;アルキル4級アンモニウム塩(具体的には
、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムなどの陽イオン界面活性剤など。)など。
防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤:例えば、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸
ナトリウム、エタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロ
ルヘキシジン、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナト
リウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プ
ロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベン
ジルアルコール、ビグアニド化合物(具体的には、ポリヘキサメチレンビグアニド又はそ
の塩酸塩など)、塩化ポリドロニウム、グローキル(ローディア社製 商品名)など。
ナトリウム、エタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロ
ルヘキシジン、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナト
リウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プ
ロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベン
ジルアルコール、ビグアニド化合物(具体的には、ポリヘキサメチレンビグアニド又はそ
の塩酸塩など)、塩化ポリドロニウム、グローキル(ローディア社製 商品名)など。
pH調整剤:例えば、塩酸、ホウ酸、イプシロン-アミノカプロン酸、酢酸、水酸化ナ
トリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、ホウ砂、トリエタノールアミン、モノ
エタノールアミンなど。
等張化剤:例えば、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化マグネシウム、酢
酸カリウム、酢酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、グリセリン、プ
ロピレングリコールなど。
トリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、ホウ砂、トリエタノールアミン、モノ
エタノールアミンなど。
等張化剤:例えば、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化マグネシウム、酢
酸カリウム、酢酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、グリセリン、プ
ロピレングリコールなど。
安定剤:ジブチルヒドロキシトルエン、トロメタモール、ナトリウムホルムアルデヒド
スルホキシレート(ロンガリット)、トコフェロール、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノエタ
ノールアミン、モノステアリン酸アルミニウムなど。
スルホキシレート(ロンガリット)、トコフェロール、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノエタ
ノールアミン、モノステアリン酸アルミニウムなど。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、所望の効果を得るために適切な粘度に初期
設定して設定粘度を長期的に安定に保持することができる。コンタクトレンズ用眼科組成
物の粘度を設定する場合において、20℃における粘度が1.1mPa・s以上に保持し
て設計することが好ましく、通常1.1~300mPa・s、好ましくは、1.3~10
0mPa・s、特に好ましくは1.5~80mPa・sに設計することができる。
設定して設定粘度を長期的に安定に保持することができる。コンタクトレンズ用眼科組成
物の粘度を設定する場合において、20℃における粘度が1.1mPa・s以上に保持し
て設計することが好ましく、通常1.1~300mPa・s、好ましくは、1.3~10
0mPa・s、特に好ましくは1.5~80mPa・sに設計することができる。
粘度の測定は、円すい一平板形回転粘度計を用いる方法(第十四改正日本薬局法に記載
の、一般試験法、45.粘度測定法、第2法回転粘度計法、「(3)円すい-平板形回転粘度計
」の項に記載の方法)に従い、具体的には、市販の円すい-平板形回転粘度計と適宜選択
されたロータとを用いて測定することができる。例えば、市販のE型粘度計[トキメック
(TOKIMEC)製、東機産業(日本)から販売]と適宜選択されたローターを用い、被
検試料測定毎にJIS Z8809により規定されている石油系の炭化水素油(ニュートン流体)
を校正用標準液として調整することにより、20℃における粘度を測定することができる
。具体的には、特開2006-348055に記載の粘度測定方法に従う(測定条件については後述
)。
の、一般試験法、45.粘度測定法、第2法回転粘度計法、「(3)円すい-平板形回転粘度計
」の項に記載の方法)に従い、具体的には、市販の円すい-平板形回転粘度計と適宜選択
されたロータとを用いて測定することができる。例えば、市販のE型粘度計[トキメック
(TOKIMEC)製、東機産業(日本)から販売]と適宜選択されたローターを用い、被
検試料測定毎にJIS Z8809により規定されている石油系の炭化水素油(ニュートン流体)
を校正用標準液として調整することにより、20℃における粘度を測定することができる
。具体的には、特開2006-348055に記載の粘度測定方法に従う(測定条件については後述
)。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、必要に応じて、生体に許容される範囲内の
浸透圧に調整して用いる。浸透圧は、生理食塩液に対する浸透圧比として、通常、0.3
~4.1、好ましくは0.4~4.1、より好ましくは0.3~2.1、特に好ましくは
0.5~1.4である。浸透圧比の測定方法は、第15改正日本薬局方 一般試験法 浸透
圧測定法を参考にする。
浸透圧に調整して用いる。浸透圧は、生理食塩液に対する浸透圧比として、通常、0.3
~4.1、好ましくは0.4~4.1、より好ましくは0.3~2.1、特に好ましくは
0.5~1.4である。浸透圧比の測定方法は、第15改正日本薬局方 一般試験法 浸透
圧測定法を参考にする。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、必要に応じて、生体に適用可能な範囲内の
pHに調整して用いる。pHは、通常、pH4.0~9.0、好ましくは5.0~8.5、
特に好ましくは5.5~8.5である。pHの調整は、前記緩衝剤、pH調整剤などを用
いて行うことができる。
pHに調整して用いる。pHは、通常、pH4.0~9.0、好ましくは5.0~8.5、
特に好ましくは5.5~8.5である。pHの調整は、前記緩衝剤、pH調整剤などを用
いて行うことができる。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、公知の方法により製造でき、必要により、
ろ過滅菌処理工程や、容器への充填工程等を加えることができる。
ろ過滅菌処理工程や、容器への充填工程等を加えることができる。
本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液の使用方法としては、「コンタクトレンズ装着
時(装着する直前)に、コンタクトレンズ用装着点眼液を直接コンタクトレンズに滴下し
、コンタクトレンズの両面もしくは片面を適量(例えば、好適には1回1~2滴)で濡ら
したのち、該コンタクトレンズを装着して使用」(前述のかぎ括弧内を以下、「コンタク
トレンズ装着液的使用」と記載する事もある)する方法が挙げられる。さらに、「コンタ
クトレンズ装用中にコンタクトレンズ用装着点眼液を適量(例えば、好適には1回1~2
滴)点眼して使用」(前述のかぎ括弧内を以下、「点眼液的使用」と記載する事もある)
する方法が挙げられる。1日の点眼回数は問わないが、通常1~10回の範囲であればよ
く、好ましくは1~6回、特に好ましくは5~6回である。
時(装着する直前)に、コンタクトレンズ用装着点眼液を直接コンタクトレンズに滴下し
、コンタクトレンズの両面もしくは片面を適量(例えば、好適には1回1~2滴)で濡ら
したのち、該コンタクトレンズを装着して使用」(前述のかぎ括弧内を以下、「コンタク
トレンズ装着液的使用」と記載する事もある)する方法が挙げられる。さらに、「コンタ
クトレンズ装用中にコンタクトレンズ用装着点眼液を適量(例えば、好適には1回1~2
滴)点眼して使用」(前述のかぎ括弧内を以下、「点眼液的使用」と記載する事もある)
する方法が挙げられる。1日の点眼回数は問わないが、通常1~10回の範囲であればよ
く、好ましくは1~6回、特に好ましくは5~6回である。
また、コンタクトレンズ用装着点眼液の使用方法として、特に推奨される方法は、前述
の通りコンタクトレンズ装着液的使用から、コンタクトレンズ装着後、最初の点眼までの
間隔が、5時間以内、好ましくは2時間以内、より好ましくは1時間以内、さらに好まし
くは30分以内、特に好ましくは10分以内、さらに特に好ましくは2分以内である。そ
の後の点眼は、通常の点眼液の使用と同様である。
の通りコンタクトレンズ装着液的使用から、コンタクトレンズ装着後、最初の点眼までの
間隔が、5時間以内、好ましくは2時間以内、より好ましくは1時間以内、さらに好まし
くは30分以内、特に好ましくは10分以内、さらに特に好ましくは2分以内である。そ
の後の点眼は、通常の点眼液の使用と同様である。
さらに、本発明は、以下のコンタクトレンズ処理工程を包含する。即ち、1.コンタク
トレンズ装着時(装着する直前)に、コンタクトレンズ用装着点眼液を直接コンタクトレ
ンズに滴下し、コンタクトレンズの両面もしくは片面を適量(例えば、好適には1回1~
2滴)で濡らす工程、2.コンタクトレンズを目に装着する工程、3.コンタクトレンズ
装用中に該液を点眼する事によりコンタクトレンズを濡らす工程。またさらに、本発明は
以下のコンタクトレンズ処理工程を包含することができる。4.コンタクトレンズを目か
らはずす時(外す直前)に該液を点眼する事によりコンタクトレンズを濡らす工程、5.
コンタクトレンズを目からはずす工程、6.コンタクトレンズを装着する直前に、コンタク
トレンズ用装着点眼液を点眼しておく工程。コンタクトレンズの処理に際しては、必要に
応じて上記の工程のうち適当な工程を選択すればよい。
トレンズ装着時(装着する直前)に、コンタクトレンズ用装着点眼液を直接コンタクトレ
ンズに滴下し、コンタクトレンズの両面もしくは片面を適量(例えば、好適には1回1~
2滴)で濡らす工程、2.コンタクトレンズを目に装着する工程、3.コンタクトレンズ
装用中に該液を点眼する事によりコンタクトレンズを濡らす工程。またさらに、本発明は
以下のコンタクトレンズ処理工程を包含することができる。4.コンタクトレンズを目か
らはずす時(外す直前)に該液を点眼する事によりコンタクトレンズを濡らす工程、5.
コンタクトレンズを目からはずす工程、6.コンタクトレンズを装着する直前に、コンタク
トレンズ用装着点眼液を点眼しておく工程。コンタクトレンズの処理に際しては、必要に
応じて上記の工程のうち適当な工程を選択すればよい。
尚、本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、発明の効果をより好適に発揮する観点
から、好ましくはコンタクトレンズ装着液的使用及びコンタクトレンズ装用中の点眼液的
使用の両方に使用する事を目的としているが、どちらか一方にのみ使用する事もできる。
から、好ましくはコンタクトレンズ装着液的使用及びコンタクトレンズ装用中の点眼液的
使用の両方に使用する事を目的としているが、どちらか一方にのみ使用する事もできる。
以下に、試験例及び実施例に基づいて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらの実
施例によって限定されるものではない。
試験例においては、測定条件、とりわけ被検者の状態をほぼ一定にするために、可能な
限り連続して試験した。尚、各試験例は、それぞれ独立して行われた。
尚、各実施例及び比較例の粘度は、E型粘度計の1種であるTVE-20L形粘度計コ
ーンプレートタイプ(トキメック(TOKIMEC)製、東機産業(日本))を用いて、以
下の測定条件の下で、製造者の指示に従い、測定を行った。特記する以外は、特開2006-3
48055に記載の粘度測定方法に従う。ただし、測定条件は以下の通りである。
施例によって限定されるものではない。
試験例においては、測定条件、とりわけ被検者の状態をほぼ一定にするために、可能な
限り連続して試験した。尚、各試験例は、それぞれ独立して行われた。
尚、各実施例及び比較例の粘度は、E型粘度計の1種であるTVE-20L形粘度計コ
ーンプレートタイプ(トキメック(TOKIMEC)製、東機産業(日本))を用いて、以
下の測定条件の下で、製造者の指示に従い、測定を行った。特記する以外は、特開2006-3
48055に記載の粘度測定方法に従う。ただし、測定条件は以下の通りである。
測定条件:
回転数 :100rpm (尚、粘度により回転数の許容範囲が異なる為、各処方
に応じて測定可能な回転数のうち、最も高い回転数で測定する。)
試料量 :1ml
測定温度 :20℃
時間 :3分後の粘度を測定値とした。
回転数 :100rpm (尚、粘度により回転数の許容範囲が異なる為、各処方
に応じて測定可能な回転数のうち、最も高い回転数で測定する。)
試料量 :1ml
測定温度 :20℃
時間 :3分後の粘度を測定値とした。
試験1:ドライアイ観察装置(DR-1、興和株式会社)による評価
(試験方法)
表1の処方に従い、実施例1~6、比較例1~3の各コンタクトレンズ用装着点眼液を
、通常の点眼液等の調製方法(常法)に従って調製し、ポリエチレンテレフタレート製容
器(容量10mL)に充填し、ノズル及びキャップにて施栓して作製した。ソフトコンタク
トレンズは、商品名:チバビジョン社製、ソフトコンタクトレンズ分類グループI (シ
リコーンハイドロゲルレンズ 主素材:LotrafilconA)(以下、「SCL1」と表記する事も
ある)、及び商品名:ジョンソン&ジョンソン社製、ソフトコンタクトレンズ分類グルー
プIV 主素材:EtafilconA (以下、「SCL2」と表記する事もある)を使用した。各処方
の装着点眼液を用いてコンタクトレンズの両面を1滴ずつ濡らした後、コンタクトレンズ
を装着し、装着2分後に同じ処方の装着点眼液を点眼した。
その後、(1)~(3)の各試験条件に従い、評価を実施した。尚、被験者はコンタクト
レンズを日常的に装用しており、乾燥感を感じている人(ドライアイ傾向のある人)を3
名選択した。また、1種の試験液について試験を行ったあとは、十分に目を休ませてから
次の試験液での試験を行った。
(試験方法)
表1の処方に従い、実施例1~6、比較例1~3の各コンタクトレンズ用装着点眼液を
、通常の点眼液等の調製方法(常法)に従って調製し、ポリエチレンテレフタレート製容
器(容量10mL)に充填し、ノズル及びキャップにて施栓して作製した。ソフトコンタク
トレンズは、商品名:チバビジョン社製、ソフトコンタクトレンズ分類グループI (シ
リコーンハイドロゲルレンズ 主素材:LotrafilconA)(以下、「SCL1」と表記する事も
ある)、及び商品名:ジョンソン&ジョンソン社製、ソフトコンタクトレンズ分類グルー
プIV 主素材:EtafilconA (以下、「SCL2」と表記する事もある)を使用した。各処方
の装着点眼液を用いてコンタクトレンズの両面を1滴ずつ濡らした後、コンタクトレンズ
を装着し、装着2分後に同じ処方の装着点眼液を点眼した。
その後、(1)~(3)の各試験条件に従い、評価を実施した。尚、被験者はコンタクト
レンズを日常的に装用しており、乾燥感を感じている人(ドライアイ傾向のある人)を3
名選択した。また、1種の試験液について試験を行ったあとは、十分に目を休ませてから
次の試験液での試験を行った。
(1)ドライスポットの面積の評価-1
前述の条件で、コンタクトレンズ用装着点眼液をコンタクトレンズ装着液的使用に供し
、その後コンタクトレンズを装用したまま該液を点眼した後、以下の条件でドライスポッ
トの数を評価した。
ドライスポットの観察には、涙液油層の干渉色を観察するドライアイ観察装置(DR-1、
興和株式会社)を使用した。具体的には、点眼約2分後の瞬目について瞬目開始から1秒後
の眼表面のドライスポットの数と大きさを計測した。
解析A:
実施例1、比較例1、2の各コンタクトレンズ用装着点眼液において、表2に従って3
種類の大きさに分け、各大きさのスポット数を集計した。表2に従い、各大きさの点数を
スポット数に乗じた。最後に各大きさでの小計点数を合計して、その処方における「ドラ
イスポット総合点数」とした。被験者3名の「ドライスポット総合点数」の平均を表3に
したがって評価し、結果を表4に示す。
解析B:
実施例1~6、比較例1~2の各コンタクトレンズ用装着点眼液において、各ドライス
ポットについて、画像から面積値を算出し、処方毎に面積値の総和を総面積として算出し
た。その後、被験者3名の結果を平均し、実施例1の総面積を1とした場合の、各実施例
処方及び比較例処方の総面積の相対値を算出し、「ドライスポットの総面積の相対評価」
として、結果を表5に示す。
前述の条件で、コンタクトレンズ用装着点眼液をコンタクトレンズ装着液的使用に供し
、その後コンタクトレンズを装用したまま該液を点眼した後、以下の条件でドライスポッ
トの数を評価した。
ドライスポットの観察には、涙液油層の干渉色を観察するドライアイ観察装置(DR-1、
興和株式会社)を使用した。具体的には、点眼約2分後の瞬目について瞬目開始から1秒後
の眼表面のドライスポットの数と大きさを計測した。
解析A:
実施例1、比較例1、2の各コンタクトレンズ用装着点眼液において、表2に従って3
種類の大きさに分け、各大きさのスポット数を集計した。表2に従い、各大きさの点数を
スポット数に乗じた。最後に各大きさでの小計点数を合計して、その処方における「ドラ
イスポット総合点数」とした。被験者3名の「ドライスポット総合点数」の平均を表3に
したがって評価し、結果を表4に示す。
解析B:
実施例1~6、比較例1~2の各コンタクトレンズ用装着点眼液において、各ドライス
ポットについて、画像から面積値を算出し、処方毎に面積値の総和を総面積として算出し
た。その後、被験者3名の結果を平均し、実施例1の総面積を1とした場合の、各実施例
処方及び比較例処方の総面積の相対値を算出し、「ドライスポットの総面積の相対評価」
として、結果を表5に示す。
り、ドライスポットの発生時間が短い、ドライスポットの数が多い、ドライスポットが大
きいなどは、より目が乾いた状態にあると言える。この試験結果より、実施例処方におい
ては、比較例処方と比較して、ドライスポットの総面積が顕著に小さかった。従って実施
例処方では、コンタクトレンズ表面の涙液層が安定化され、ドライスポットが出来難かっ
たと言える。またこの事は、目の乾燥が顕著に抑制された事を示しており、ドライアイ症
状の改善を示している。
(2)ドライスポットの面積の評価-2
前述の条件で、コンタクトレンズ用装着点眼液をコンタクトレンズ装着液的使用に供し
、その後コンタクトレンズを装用したまま該液を点眼した後、以下の条件でドライスポッ
トの面積を評価した。
ドライアイ観察装置(DR-1)を使用して、点眼約11分後の瞬目について瞬目開始から次
の瞬目の開始までの間に観察される最大のドライスポットの面積を画像解析装置で解析し
、眼表面の観察領域全体に対する面積率(%)を求めた。なお、点眼11分後では比較例
処方の場合特に乾きが進んでおり、ドライスポットはまとまった1つのドライエリアの形
で観察された。被験者3名の合計点数平均、及び実施例1の面積率を1とした場合の各処
方の面積率の相対値を算出し、結果を「ドライスポットの面積の評価-2」として、表6
に示した。
前述の条件で、コンタクトレンズ用装着点眼液をコンタクトレンズ装着液的使用に供し
、その後コンタクトレンズを装用したまま該液を点眼した後、以下の条件でドライスポッ
トの面積を評価した。
ドライアイ観察装置(DR-1)を使用して、点眼約11分後の瞬目について瞬目開始から次
の瞬目の開始までの間に観察される最大のドライスポットの面積を画像解析装置で解析し
、眼表面の観察領域全体に対する面積率(%)を求めた。なお、点眼11分後では比較例
処方の場合特に乾きが進んでおり、ドライスポットはまとまった1つのドライエリアの形
で観察された。被験者3名の合計点数平均、及び実施例1の面積率を1とした場合の各処
方の面積率の相対値を算出し、結果を「ドライスポットの面積の評価-2」として、表6
に示した。
結果より、点眼して充分時間が経過した後でさえ、実施例処方においてはドライスポット
の面積の割合が小さく、コンタクトレンズ表面の涙液層が安定化されており、眼の乾燥が
顕著に抑制された事を示している。また、この事はドライアイ症状の改善を示している。
(3)涙液安定性の評価
前述の条件で、コンタクトレンズ用装着点眼液をコンタクトレンズ装着液的使用に供し
、その後コンタクトレンズを装用したまま該液を点眼した後、以下の条件で涙液安定性を
評価した。
点眼約3分後の瞬目開始から次の瞬目の開始までの間の涙液油層の動きをドライアイ観
察装置(DR-1)で観察し、表7で示す基準に従い評価点数をつけた。また、点眼前の涙液
油層の動きにも同様に評価点数をつけた。尚、評価点数が大きいほど、涙液層における油
層が薄く、又は不均一で、涙液層が不安定な状態になっている事を示す。点眼前と点眼後
の評価点数の差を涙液安定性の改善度とし、表8で示す基準に従い評価した。被験者3名
の評価点数の平均した結果を表9に示す。
前述の条件で、コンタクトレンズ用装着点眼液をコンタクトレンズ装着液的使用に供し
、その後コンタクトレンズを装用したまま該液を点眼した後、以下の条件で涙液安定性を
評価した。
点眼約3分後の瞬目開始から次の瞬目の開始までの間の涙液油層の動きをドライアイ観
察装置(DR-1)で観察し、表7で示す基準に従い評価点数をつけた。また、点眼前の涙液
油層の動きにも同様に評価点数をつけた。尚、評価点数が大きいほど、涙液層における油
層が薄く、又は不均一で、涙液層が不安定な状態になっている事を示す。点眼前と点眼後
の評価点数の差を涙液安定性の改善度とし、表8で示す基準に従い評価した。被験者3名
の評価点数の平均した結果を表9に示す。
、比較例処方では、涙液層における油層が乱れやすく、涙液層が不安定な状態になること
が分かった。前述したように、涙液層における油層が薄くなると、涙液の蒸発が促進され
、眼が乾燥しやすくなる事が知られている。従って、上記の結果は、実施例処方では、比
較例処方と比較して、眼の乾燥が顕著に抑制された事を示している。また、この事はドラ
イアイ症状の改善を示している。
試験2:使用感の評価
10名の被験者にて以下の評価を実施した。装着点眼液を用いてコンタクトレンズの両面
を1滴ずつ濡らした後、コンタクトレンズを装用した。装用2分後に同じ装着点眼液を点眼
した後、収斂感(えぐみ)、清涼感の好み、および乾燥感について該当する使用感を表1
0、表11、表12の評価基準により点数をつけた。被験者の平均を表13の基準で評価
した結果は表14に示す。
10名の被験者にて以下の評価を実施した。装着点眼液を用いてコンタクトレンズの両面
を1滴ずつ濡らした後、コンタクトレンズを装用した。装用2分後に同じ装着点眼液を点眼
した後、収斂感(えぐみ)、清涼感の好み、および乾燥感について該当する使用感を表1
0、表11、表12の評価基準により点数をつけた。被験者の平均を表13の基準で評価
した結果は表14に示す。
試験3:処方による組み合わせの有用性の確認
表15の処方に従い、処方1~3について、それぞれ点眼液、コンタクトレンズ装着液、
コンタクトレンズ用装着点眼液を、通常の点眼剤等の調製方法(常法)に従って調製し、
ポリエチレンテレフタレート製容器(容量10mL)に充填し、ノズル及びキャップにて施
栓して作製した。その他、特記した以外の試験方法は前述の試験1、試験2と同様にし、処
方による組み合わせの有用性の確認に関する試験を実施した。結果を表16に示す。なお
、処方1と処方3は本発明の眼科用組成物の処方であり、具体的には処方1と表1記載の
実施例1、処方3と表1記載の実施例4は同一処方である。また、処方2と表1記載の比
較例3は同一処方である。
表15の処方に従い、処方1~3について、それぞれ点眼液、コンタクトレンズ装着液、
コンタクトレンズ用装着点眼液を、通常の点眼剤等の調製方法(常法)に従って調製し、
ポリエチレンテレフタレート製容器(容量10mL)に充填し、ノズル及びキャップにて施
栓して作製した。その他、特記した以外の試験方法は前述の試験1、試験2と同様にし、処
方による組み合わせの有用性の確認に関する試験を実施した。結果を表16に示す。なお
、処方1と処方3は本発明の眼科用組成物の処方であり、具体的には処方1と表1記載の
実施例1、処方3と表1記載の実施例4は同一処方である。また、処方2と表1記載の比
較例3は同一処方である。
本発明の処方を装着点眼液として用いた場合、(実施試験例1、2)と、本発明とは異な
る処方を装着点眼液として用いた場合(比較試験例3)では、実施試験例1、2のほうが、
涙液油層の安定性が高く、ドライスポットの面積の評価においても顕著に小さく、従って
眼の乾燥が顕著に抑制されていた。また収斂感や乾燥感の自覚症状においても、優れた効
果が確認された。しかも、清涼感の好みに関しても優れた結果を示した。さらに、処方上
は本発明の範囲内の組成物であっても、装着点眼液として装着時及び点眼時に同一の組成
物を同一のコンタクトレンズ又は眼球に対して用いた場合(実施試験例1、2)と、装着時
と点眼時に異なる組成物を用いた場合(比較試験例4、5)を比較すると、実施試験例1、2
の方が顕著に優れた効果を示した。
る処方を装着点眼液として用いた場合(比較試験例3)では、実施試験例1、2のほうが、
涙液油層の安定性が高く、ドライスポットの面積の評価においても顕著に小さく、従って
眼の乾燥が顕著に抑制されていた。また収斂感や乾燥感の自覚症状においても、優れた効
果が確認された。しかも、清涼感の好みに関しても優れた結果を示した。さらに、処方上
は本発明の範囲内の組成物であっても、装着点眼液として装着時及び点眼時に同一の組成
物を同一のコンタクトレンズ又は眼球に対して用いた場合(実施試験例1、2)と、装着時
と点眼時に異なる組成物を用いた場合(比較試験例4、5)を比較すると、実施試験例1、2
の方が顕著に優れた効果を示した。
試験4:疲れ目改善効果の評価
(試験方法)
表15における処方1(実施例1と同一処方)のコンタクトレンズ用装着点眼液を用い
て、疲れ目改善効果を評価した。評価の指標としては、フリッカー値を用いた。
具体的には、コンタクトレンズを週5日以上装用しており、疲れ目を感じ易い4名の被
験者に対して、コンタクトレンズを8時間以上終日装用させ、 その後コンタクトレンズを
装用した状態のフリッカー値(投与前フリッカー値)を測定した。尚、被験者の使用して
いるコンタクトレンズは、(1)ジョンソン&ジョンソン社製 主素材:SenofilconA(
シリコーンハイドロゲル素材) ソフトコンタクトレンズ分類グループIV、(2)ジョン
ソン&ジョンソン社製 主素材:EtafilconA ソフトコンタクトレンズ分類グループIV、
(3)酸素透過性ハードコンタクトレンズであった。
(試験方法)
表15における処方1(実施例1と同一処方)のコンタクトレンズ用装着点眼液を用い
て、疲れ目改善効果を評価した。評価の指標としては、フリッカー値を用いた。
具体的には、コンタクトレンズを週5日以上装用しており、疲れ目を感じ易い4名の被
験者に対して、コンタクトレンズを8時間以上終日装用させ、 その後コンタクトレンズを
装用した状態のフリッカー値(投与前フリッカー値)を測定した。尚、被験者の使用して
いるコンタクトレンズは、(1)ジョンソン&ジョンソン社製 主素材:SenofilconA(
シリコーンハイドロゲル素材) ソフトコンタクトレンズ分類グループIV、(2)ジョン
ソン&ジョンソン社製 主素材:EtafilconA ソフトコンタクトレンズ分類グループIV、
(3)酸素透過性ハードコンタクトレンズであった。
次に十分な時間を置き、一旦両眼のコンタクトレンズを外し、処方1のコンタクトレン
ズ用装着点眼液を直接コンタクトレンズの凹面(内側、角膜と接触する面)に片方のレン
ズにつき1滴ずつ滴下し、再びコンタクトレンズを両眼に装着し、その15分後に、処方
1のコンタクトレンズ用装着点眼液を両眼に1滴ずつ点眼し、フリッカー値(投与後フリ
ッカー値)を測定した(実施試験例3)。
別の日に、同様の手順で投与前フリッカー値を測定し、コンタクトレンズを装用したま
ま処方1の点眼液を両眼に1滴ずつ点眼して、その15分後に、処方1の点眼液を再び両
眼に1滴ずつ点眼し、フリッカー値(投与後フリッカー値)を測定した(比較試験例6)
。測定されたフリッカー値より、後述の数1の式によりフリッカー値改善率を求めた。
ズ用装着点眼液を直接コンタクトレンズの凹面(内側、角膜と接触する面)に片方のレン
ズにつき1滴ずつ滴下し、再びコンタクトレンズを両眼に装着し、その15分後に、処方
1のコンタクトレンズ用装着点眼液を両眼に1滴ずつ点眼し、フリッカー値(投与後フリ
ッカー値)を測定した(実施試験例3)。
別の日に、同様の手順で投与前フリッカー値を測定し、コンタクトレンズを装用したま
ま処方1の点眼液を両眼に1滴ずつ点眼して、その15分後に、処方1の点眼液を再び両
眼に1滴ずつ点眼し、フリッカー値(投与後フリッカー値)を測定した(比較試験例6)
。測定されたフリッカー値より、後述の数1の式によりフリッカー値改善率を求めた。
なお、フリッカー値とは、点滅光の点滅周波数を次第に高くしていった際に、肉眼によ
り点滅を識別できなくなる臨界周波数のことである。フリッカー値を指標として、目の疲
れや、知覚機能の低下について測定する事が可能である。即ちフリッカー値の改善は、目
の疲れ(特に知覚機能の低下を伴う肉体的・精神的疲労から生じる目の疲れ)や、眼精疲
労の改善の指標となる。
本試験おいて、フリッカー値は、下記の装置及び条件で測定した。
装置名:労研デジタルフリッカー値測定器 RDF-1(柴田科学株式会社 製)
照度 :測定者の見易い照度に設定
距離 :測定者の見易い位置(「K」の文字が最も明確に見える位置)に設定
SCANつまみ(下降させる初期フリッカー周波数) :60Hz
MANU-AUTO :AUTOに設定
測定されたフリッカー値より、下記の数1の式により疲れ目改善値(フリッカー値の改
善率)を求める。
り点滅を識別できなくなる臨界周波数のことである。フリッカー値を指標として、目の疲
れや、知覚機能の低下について測定する事が可能である。即ちフリッカー値の改善は、目
の疲れ(特に知覚機能の低下を伴う肉体的・精神的疲労から生じる目の疲れ)や、眼精疲
労の改善の指標となる。
本試験おいて、フリッカー値は、下記の装置及び条件で測定した。
装置名:労研デジタルフリッカー値測定器 RDF-1(柴田科学株式会社 製)
照度 :測定者の見易い照度に設定
距離 :測定者の見易い位置(「K」の文字が最も明確に見える位置)に設定
SCANつまみ(下降させる初期フリッカー周波数) :60Hz
MANU-AUTO :AUTOに設定
測定されたフリッカー値より、下記の数1の式により疲れ目改善値(フリッカー値の改
善率)を求める。
被験者4名の結果の平均を表17に示す。この結果、4名の被験者の全てにおいて、実
施試験例3では、比較試験例6と比較して、フリッカー値改善率の顕著な増大が見られた
。尚、当業界においては、フリッカー値の改善率として約3%を基準とし、効果(明確な
変化)の有無が判定される事が一般的であると考えられる。以上の結果から、本発明のコ
ンタクトレンズ用装着点眼液は、従来の点眼液のように点眼のみに使用した場合と比較し
、疲れ目改善効果、眼精疲労改善効果、或いは肉体的・精神的疲労の改善効果に顕著に優
れており、有用性が高いことが確認された。
施試験例3では、比較試験例6と比較して、フリッカー値改善率の顕著な増大が見られた
。尚、当業界においては、フリッカー値の改善率として約3%を基準とし、効果(明確な
変化)の有無が判定される事が一般的であると考えられる。以上の結果から、本発明のコ
ンタクトレンズ用装着点眼液は、従来の点眼液のように点眼のみに使用した場合と比較し
、疲れ目改善効果、眼精疲労改善効果、或いは肉体的・精神的疲労の改善効果に顕著に優
れており、有用性が高いことが確認された。
実施例7-11
表18に記載の処方で、コンタクトレンズ用装着点眼液(実施例7-11)を調製した
。なお、表18中、各配合成分の単位はg/100mLである。これらの実施例はいずれも、前
述の試験1~4において、実施例1と同様の発明の効果を示した。
表18に記載の処方で、コンタクトレンズ用装着点眼液(実施例7-11)を調製した
。なお、表18中、各配合成分の単位はg/100mLである。これらの実施例はいずれも、前
述の試験1~4において、実施例1と同様の発明の効果を示した。
試験5:コントラスト感度改善効果の評価
(試験方法)
表1及び表18における実施例1~11のコンタクトレンズ用装着点眼液を用いて、コ
ントラスト感度改善効果を評価した。
具体的には、コンタクトレンズを週5日以上装用している、8名の被験者に対して、コ
ンタクトレンズを装用した状態で、Vision Contrast Test System(VCTS(登録商標))
チャート試験を用いてコントラスト感度を測定した(ブランク)。詳細な評価方法は、VC
TSチャート試験に添付される説明書(VCTS Chart Examination Procedure,Vistech Cons
ultants, Inc.)を参照した。また、コントラスト感度値は、同説明書中のContrast Sen
sitivity Value Keyの表より算出した。尚、評価点は、A(1.5cpd)、B(3cpd)、C(6cpd)、D
(12cpd)、E(18cpd)の5点である。
まず、表15における処方1(=実施例1)のコンタクトレンズ用装着点眼液を用いて
コンタクトレンズ装着液的使用に供し、その2分後にコンタクトレンズを装用したまま同
じ液を点眼し、その1分後にコントラスト感度を測定した(実施試験例4)。尚、被験者
の使用しているコンタクトレンズは、前述のSCL1が4名、SCL2が4名であった。
(試験方法)
表1及び表18における実施例1~11のコンタクトレンズ用装着点眼液を用いて、コ
ントラスト感度改善効果を評価した。
具体的には、コンタクトレンズを週5日以上装用している、8名の被験者に対して、コ
ンタクトレンズを装用した状態で、Vision Contrast Test System(VCTS(登録商標))
チャート試験を用いてコントラスト感度を測定した(ブランク)。詳細な評価方法は、VC
TSチャート試験に添付される説明書(VCTS Chart Examination Procedure,Vistech Cons
ultants, Inc.)を参照した。また、コントラスト感度値は、同説明書中のContrast Sen
sitivity Value Keyの表より算出した。尚、評価点は、A(1.5cpd)、B(3cpd)、C(6cpd)、D
(12cpd)、E(18cpd)の5点である。
まず、表15における処方1(=実施例1)のコンタクトレンズ用装着点眼液を用いて
コンタクトレンズ装着液的使用に供し、その2分後にコンタクトレンズを装用したまま同
じ液を点眼し、その1分後にコントラスト感度を測定した(実施試験例4)。尚、被験者
の使用しているコンタクトレンズは、前述のSCL1が4名、SCL2が4名であった。
被験者8名の結果の平均を図1に示す。この結果、8名の被験者の全てにおいて、処方
1をコンタクトレンズ用装着点眼液として用いた実施試験例4では、ブランクと比較して
、コントラスト感度が顕著に改善されていた。
1をコンタクトレンズ用装着点眼液として用いた実施試験例4では、ブランクと比較して
、コントラスト感度が顕著に改善されていた。
同様に、実施例2から11のコンタクトレンズ用装着点眼液について、最も差の大きかっ
たB(3cpd)のポイントにおいて、コントラスト感度値を測定し、結果の平均を表19に
示した。尚、被験者の使用しているコンタクトレンズは、前述のSCL1が10名、SCL2が10名
であった。
上記の結果から明らかなように、実施例2~11のコンタクトレンズ用装着点眼液を用い
た場合も、実施例1と同様に、ブランクと比較してコントラスト感度が顕著に改善されて
いた。
たB(3cpd)のポイントにおいて、コントラスト感度値を測定し、結果の平均を表19に
示した。尚、被験者の使用しているコンタクトレンズは、前述のSCL1が10名、SCL2が10名
であった。
た場合も、実施例1と同様に、ブランクと比較してコントラスト感度が顕著に改善されて
いた。
本発明の眼科用組成物は、コンタクトレンズ装用中の涙液層を安定化させ、目の乾きを
抑制し、使用感が良く、かつ利便性に優れ、誤用の心配が無く、製造から販売に至る段階
での効率性が高いため、工業的利用価値が高い。
抑制し、使用感が良く、かつ利便性に優れ、誤用の心配が無く、製造から販売に至る段階
での効率性が高いため、工業的利用価値が高い。
Claims (1)
- (A)セルロース系高分子化合物、ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコール及
びデキストランからなる群より選択される1種以上、及び(B)テルペノイドを含有する
、コンタクトレンズ用の眼科液剤。
Applications Claiming Priority (6)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2007239049 | 2007-09-14 | ||
JP2007239049 | 2007-09-14 | ||
JP2008028985 | 2008-02-08 | ||
JP2008028985 | 2008-02-08 | ||
JP2019194152A JP2020023566A (ja) | 2007-09-14 | 2019-10-25 | 眼科用組成物 |
JP2021095344A JP2021130722A (ja) | 2007-09-14 | 2021-06-07 | 眼科用組成物 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2021095344A Division JP2021130722A (ja) | 2007-09-14 | 2021-06-07 | 眼科用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2023055889A true JP2023055889A (ja) | 2023-04-18 |
Family
ID=40452041
Family Applications (9)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2009532212A Active JP5525816B2 (ja) | 2007-09-14 | 2008-09-11 | 眼科用組成物 |
JP2013089552A Pending JP2013139485A (ja) | 2007-09-14 | 2013-04-22 | 眼科用組成物 |
JP2014016418A Pending JP2014098013A (ja) | 2007-09-14 | 2014-01-31 | 眼科用組成物 |
JP2015034892A Pending JP2015127329A (ja) | 2007-09-14 | 2015-02-25 | 眼科用組成物 |
JP2016117964A Pending JP2016190860A (ja) | 2007-09-14 | 2016-06-14 | 眼科用組成物 |
JP2018023115A Pending JP2018100287A (ja) | 2007-09-14 | 2018-02-13 | 眼科用組成物 |
JP2019194152A Withdrawn JP2020023566A (ja) | 2007-09-14 | 2019-10-25 | 眼科用組成物 |
JP2021095344A Withdrawn JP2021130722A (ja) | 2007-09-14 | 2021-06-07 | 眼科用組成物 |
JP2023015176A Pending JP2023055889A (ja) | 2007-09-14 | 2023-02-03 | 眼科用組成物 |
Family Applications Before (8)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2009532212A Active JP5525816B2 (ja) | 2007-09-14 | 2008-09-11 | 眼科用組成物 |
JP2013089552A Pending JP2013139485A (ja) | 2007-09-14 | 2013-04-22 | 眼科用組成物 |
JP2014016418A Pending JP2014098013A (ja) | 2007-09-14 | 2014-01-31 | 眼科用組成物 |
JP2015034892A Pending JP2015127329A (ja) | 2007-09-14 | 2015-02-25 | 眼科用組成物 |
JP2016117964A Pending JP2016190860A (ja) | 2007-09-14 | 2016-06-14 | 眼科用組成物 |
JP2018023115A Pending JP2018100287A (ja) | 2007-09-14 | 2018-02-13 | 眼科用組成物 |
JP2019194152A Withdrawn JP2020023566A (ja) | 2007-09-14 | 2019-10-25 | 眼科用組成物 |
JP2021095344A Withdrawn JP2021130722A (ja) | 2007-09-14 | 2021-06-07 | 眼科用組成物 |
Country Status (5)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US20100239518A1 (ja) |
JP (9) | JP5525816B2 (ja) |
CN (1) | CN101854939B (ja) |
HK (1) | HK1146900A1 (ja) |
WO (1) | WO2009035034A1 (ja) |
Families Citing this family (19)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009096790A (ja) * | 2007-09-28 | 2009-05-07 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 疲れ目改善用及び/又はかすみ目改善用コンタクトレンズ装着液 |
EP2437602A4 (en) * | 2009-06-05 | 2014-02-19 | Aciex Therapeutics Inc | OPHTHALMIC FORMULATIONS, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND METHOD FOR THEIR USE |
JP4777477B2 (ja) * | 2009-09-30 | 2011-09-21 | ロート製薬株式会社 | 点眼剤 |
WO2012081673A1 (ja) * | 2010-12-17 | 2012-06-21 | ロート製薬株式会社 | コンタクトレンズ用眼科組成物 |
BR112013016897A2 (pt) * | 2010-12-28 | 2019-09-24 | Rohto Pharma | composição oftálmica aquosa |
IN2014CN03950A (ja) * | 2011-11-01 | 2015-10-16 | Rohto Pharma | |
WO2013113067A1 (en) * | 2012-02-02 | 2013-08-08 | The University Of Sydney | Improvements in tear film stability |
US9278079B2 (en) | 2013-07-12 | 2016-03-08 | Ocusoft, Inc. | Ocular composition and kits thereof |
JP6653123B2 (ja) * | 2014-03-26 | 2020-02-26 | ロート製薬株式会社 | カラーコンタクトレンズ用眼科組成物 |
US10842875B2 (en) | 2015-11-30 | 2020-11-24 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | Ophthalmic composition |
US11583496B2 (en) | 2016-10-12 | 2023-02-21 | PS Therapy Inc. | Drug vehicle compositions and methods of use thereof |
US11260035B2 (en) | 2016-10-12 | 2022-03-01 | Ps Therapies Ltd | Topical compositions and methods of use thereof |
CN110114119B (zh) * | 2016-10-12 | 2022-05-31 | Ps治疗有限公司 | 人工泪液、隐形眼镜和药物载体组合物及其使用方法 |
CN108720992A (zh) * | 2017-04-20 | 2018-11-02 | 湖南医药学院 | 侗药护眼罩 |
CN108853074A (zh) * | 2017-05-10 | 2018-11-23 | 武汉先路医药科技股份有限公司 | 一种含有溴芬酸钠水合物的药物水性滴眼液及其制备方法 |
JP2018203723A (ja) * | 2017-05-30 | 2018-12-27 | ロート製薬株式会社 | 摩擦低減用であるコンタクトレンズ用点眼剤、その使用方法、および装用中のコンタクトレンズの摩擦低減方法 |
TW202009019A (zh) * | 2018-08-28 | 2020-03-01 | 優你康光學股份有限公司 | 接觸式鏡片之保濕組成 |
WO2020061249A2 (en) * | 2018-09-21 | 2020-03-26 | Ps Therapies Ltd. | Artificial tear, contact lens and drug vehicle compositions and methods of use thereof |
JPWO2020175525A1 (ja) * | 2019-02-27 | 2021-12-23 | 参天製薬株式会社 | ジクアホソルまたはその塩、ビニル系高分子およびセルロース系高分子を含有する眼科用組成物 |
Family Cites Families (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5401327A (en) * | 1993-06-18 | 1995-03-28 | Wilmington Partners L.P. | Method of treating contact lenses |
CN1128867C (zh) * | 1993-06-18 | 2003-11-26 | 聚合物技术公司 | 清洗和润湿隐形眼镜的组合物 |
JP3090125B2 (ja) * | 1997-08-26 | 2000-09-18 | 千寿製薬株式会社 | ソフトコンタクトレンズ用の眼科用組成物、ソフトコンタクトレンズの濡れ増強方法およびテルペノイドの吸着抑制方法 |
US6112900A (en) * | 1998-07-01 | 2000-09-05 | Ocusoft, Inc. | Care kit for contact lens wearers |
JP2001247466A (ja) | 1999-12-27 | 2001-09-11 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 涙液層の安定化システム |
JP4618443B2 (ja) * | 1999-12-27 | 2011-01-26 | 参天製薬株式会社 | 涙液層の安定化システム |
BR0313516A (pt) * | 2002-08-16 | 2005-06-14 | Johnson & Johnson Vision Care | Moldes para a produção de lente de contato |
KR101188156B1 (ko) | 2003-09-10 | 2012-10-05 | 센주 세이야꾸 가부시키가이샤 | 콘택트렌즈용 안과용 조성물 |
JP2005172912A (ja) * | 2003-12-08 | 2005-06-30 | Lion Corp | ソフトコンタクトレンズの装着方法及び装着液原液、並びにコンタクトレンズキット |
JP4508630B2 (ja) * | 2003-12-24 | 2010-07-21 | ライオン株式会社 | コンタクトレンズ装着液 |
JP5403850B2 (ja) * | 2004-06-08 | 2014-01-29 | ロート製薬株式会社 | 眼科用清涼組成物 |
JPWO2006009101A1 (ja) * | 2004-07-21 | 2008-05-01 | 千寿製薬株式会社 | コンタクトレンズ用装着液 |
JP2006052160A (ja) * | 2004-08-10 | 2006-02-23 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | ドライアイ治療用眼科組成物 |
JP5078254B2 (ja) * | 2004-12-17 | 2012-11-21 | ロート製薬株式会社 | 眼科用組成物 |
JP2006219476A (ja) * | 2004-12-28 | 2006-08-24 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 眼局所適用製剤 |
EP4176906A1 (en) * | 2005-02-14 | 2023-05-10 | Johnson & Johnson Vision Care, Inc. | A comfortable ophthalmic device and methods of its production |
JP5116211B2 (ja) * | 2005-03-03 | 2013-01-09 | ロート製薬株式会社 | 粘膜適用組成物 |
US20060232766A1 (en) * | 2005-03-31 | 2006-10-19 | Watterson Robert J Jr | Methods of inspecting ophthalmic lenses |
JP2007077053A (ja) | 2005-09-13 | 2007-03-29 | Menicon Co Ltd | 眼科用液剤組成物 |
WO2007088783A1 (ja) * | 2006-02-02 | 2007-08-09 | Menicon Co., Ltd. | ソフトコンタクトレンズ用点眼・装着液 |
WO2008001872A1 (fr) * | 2006-06-28 | 2008-01-03 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | Composition ophthalmique contenant de l'acide alginique ou un sel de celui-ci |
JP2009035034A (ja) * | 2007-07-31 | 2009-02-19 | Tachi S Co Ltd | シート・リフター |
-
2008
- 2008-09-11 CN CN2008801154071A patent/CN101854939B/zh active Active
- 2008-09-11 WO PCT/JP2008/066416 patent/WO2009035034A1/ja active Application Filing
- 2008-09-11 US US12/678,063 patent/US20100239518A1/en not_active Abandoned
- 2008-09-11 JP JP2009532212A patent/JP5525816B2/ja active Active
-
2011
- 2011-01-28 HK HK11100952.3A patent/HK1146900A1/xx unknown
- 2011-05-20 US US13/112,549 patent/US20110223126A1/en not_active Abandoned
-
2012
- 2012-11-15 US US13/678,064 patent/US8754029B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2013
- 2013-04-22 JP JP2013089552A patent/JP2013139485A/ja active Pending
-
2014
- 2014-01-31 JP JP2014016418A patent/JP2014098013A/ja active Pending
-
2015
- 2015-02-25 JP JP2015034892A patent/JP2015127329A/ja active Pending
-
2016
- 2016-06-14 JP JP2016117964A patent/JP2016190860A/ja active Pending
-
2018
- 2018-02-13 JP JP2018023115A patent/JP2018100287A/ja active Pending
-
2019
- 2019-10-25 JP JP2019194152A patent/JP2020023566A/ja not_active Withdrawn
-
2021
- 2021-06-07 JP JP2021095344A patent/JP2021130722A/ja not_active Withdrawn
-
2023
- 2023-02-03 JP JP2023015176A patent/JP2023055889A/ja active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2016190860A (ja) | 2016-11-10 |
JP5525816B2 (ja) | 2014-06-18 |
US20100239518A1 (en) | 2010-09-23 |
JP2020023566A (ja) | 2020-02-13 |
HK1146900A1 (en) | 2011-07-22 |
JP2018100287A (ja) | 2018-06-28 |
CN101854939B (zh) | 2012-10-24 |
CN101854939A (zh) | 2010-10-06 |
US8754029B2 (en) | 2014-06-17 |
JP2021130722A (ja) | 2021-09-09 |
JP2015127329A (ja) | 2015-07-09 |
US20130102977A1 (en) | 2013-04-25 |
US20110223126A1 (en) | 2011-09-15 |
WO2009035034A1 (ja) | 2009-03-19 |
JP2013139485A (ja) | 2013-07-18 |
JPWO2009035034A1 (ja) | 2010-12-24 |
JP2014098013A (ja) | 2014-05-29 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2023055889A (ja) | 眼科用組成物 | |
JP6120785B2 (ja) | 眼科用組成物 | |
JP5797720B2 (ja) | 眼科用組成物 | |
JP5349317B2 (ja) | 眼科用組成物 | |
JP2020138982A (ja) | コンタクトレンズ装着点眼液 | |
JP2015071553A (ja) | 異物感緩和点眼剤 | |
US20130244978A1 (en) | Ophthalmic composition | |
JP2015227909A (ja) | コンタクトレンズ用組成物 | |
JP2023025297A (ja) | 摩擦低減用であるコンタクトレンズ用点眼剤、その使用方法、および装用中のコンタクトレンズの摩擦低減方法 | |
JP2021155414A (ja) | ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物 | |
TW201722412A (zh) | 眼科組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20230227 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20240306 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20240306 |