JPS59108713A - 抗糸状菌性ゲル及びその製造方法 - Google Patents
抗糸状菌性ゲル及びその製造方法Info
- Publication number
- JPS59108713A JPS59108713A JP58220891A JP22089183A JPS59108713A JP S59108713 A JPS59108713 A JP S59108713A JP 58220891 A JP58220891 A JP 58220891A JP 22089183 A JP22089183 A JP 22089183A JP S59108713 A JPS59108713 A JP S59108713A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- mycotic
- alcohol
- gel
- acid
- active compound
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は活性化合物の改善された放出性を示し、かくし
て短期間の治療を可能にする公知の抗糸状菌性アゾール
舖導体の新規なケ゛ル調製物に関する。
て短期間の治療を可能にする公知の抗糸状菌性アゾール
舖導体の新規なケ゛ル調製物に関する。
ヒトの糸状菌症（ｍｙｃｏｓｅｓ ）、！？に皮膚の糸
状菌症の処置のための抗糸状菌性誘導体の調製物は既に
開示されでいる。これらのｈ１４製物を用いる場合、完
全治癒には１０〜２１１」間の治療期間が必要である。
状菌症の処置のための抗糸状菌性誘導体の調製物は既に
開示されでいる。これらのｈ１４製物を用いる場合、完
全治癒には１０〜２１１」間の治療期間が必要である。
治療期間を短縮するために、特に細１１′４を除去しそ
して菌学的治癒を達成するためには、ある種のデホ剤（
ｄｅｐｏｔ ）効果及びより大きな活性化合物ノハイオ
アヘイラヒリティ（ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ）
が必要である。この目的に対しては公知のｉ！！４ｉｌ
製物は限られた適応性しか有毛ておらず、その理由は存
在する活性化合物の量の小割合のみが感染の部位におい
て体液中に７４）解するからである。活性化合物の濃度
を更に増加させるか、寸たは増加させ寸に治療期間の短
縮を望む場合、活性化合物のバイオアベイラビリティが
最適Ｋｆ！、るように注意しなりれｒ、Ｉ’、 １らな
い。
して菌学的治癒を達成するためには、ある種のデホ剤（
ｄｅｐｏｔ ）効果及びより大きな活性化合物ノハイオ
アヘイラヒリティ（ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ）
が必要である。この目的に対しては公知のｉ！！４ｉｌ
製物は限られた適応性しか有毛ておらず、その理由は存
在する活性化合物の量の小割合のみが感染の部位におい
て体液中に７４）解するからである。活性化合物の濃度
を更に増加させるか、寸たは増加させ寸に治療期間の短
縮を望む場合、活性化合物のバイオアベイラビリティが
最適Ｋｆ！、るように注意しなりれｒ、Ｉ’、 １らな
い。
今回、通常の調製剤に加えて、ペンツルアルコール１〜
５％並びに展延剤２５〜３５％及びケ゛ル生成剤を含イ
丁する抗糸状菌性アゾール誘導体のケ゛ル調製物はより
多くの活性化合物を放出し、かくし２て治療の期間を１
日に短縮し得ることが見い出された。活性化合物の改善
されたこの放出の効果しよ１０倍−まで高めることがで
きる。
５％並びに展延剤２５〜３５％及びケ゛ル生成剤を含イ
丁する抗糸状菌性アゾール誘導体のケ゛ル調製物はより
多くの活性化合物を放出し、かくし２て治療の期間を１
日に短縮し得ることが見い出された。活性化合物の改善
されたこの放出の効果しよ１０倍−まで高めることがで
きる。
このようにして調製し得る活性化合物は抗糸状菌活性を
有するすべての誘導体、！侍にイミダゾール及びトリア
ゾール＠導体である。これらのものは０．０５〜１％、
好捷しくけ０．１〜１％の量で本発明の薬剤中にこ存在
させうる。
有するすべての誘導体、！侍にイミダゾール及びトリア
ゾール＠導体である。これらのものは０．０５〜１％、
好捷しくけ０．１〜１％の量で本発明の薬剤中にこ存在
させうる。
下記式の化合物を例と（７て挙げることができる：抗糸
状菌活性を有する多数の他のアゾール誘導体はＪ） Ｅ
−０，５（西ドイツ画特許出願公開明細書）第２，４
３０，０３９号に開示されている。これらのものは本発
明の薬剤中の活性化合物とし２て同様に用いることがで
きる。
状菌活性を有する多数の他のアゾール誘導体はＪ） Ｅ
−０，５（西ドイツ画特許出願公開明細書）第２，４
３０，０３９号に開示されている。これらのものは本発
明の薬剤中の活性化合物とし２て同様に用いることがで
きる。
展延剤＆、１、殊に皮屓上でそれ自体特に良好に拡布す
る油状液体からなるものと理解される。〔）髪。
る油状液体からなるものと理解される。〔）髪。
Ｋｅｙｍｅｒ、 Ｐｈａｒｍ、 Ｉｎｄ、
３ ２ （１９７０） ＋５７７〜５８１〕。次
の化合物は本発明の薬剤に対する展姑剤として特に適す
るものである：アジピン酸ソーｎ−ブチル、ジウリン酸
ヘキシル、ペラルゴン酸ソノ０ロビレンダリコール、中
程度ノ鎖長の分枝した脂肪酸と飽和したＣＩ６〜ＣＩ８
脂肪アルコールとのエステル、ミリスチン酸イソノロビ
ル、パルミチン酸イソプロピル、カゾリル酸／′六プリ
ン酸と鎖長Ｃ＋ｔ〜Ｃ５，の飽和脂肪アルコールとのエ
ステル、ステアリン酸イソプロピル、イソステアリン酸
イソゾロぎル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル
、オレイン酸エチル、乳酸エチル、人工的なアヒルのプ
リーン（ｐｒｅｅｎ ）腺脂肪の如き脂肪酸のワックス
状エステル、フタル酸シブチル、アジぎン酸ゾイソプロ
ぎル、後者のものに関するエステルの混合物、脂肪酸の
ポリオールエステル等。
３ ２ （１９７０） ＋５７７〜５８１〕。次
の化合物は本発明の薬剤に対する展姑剤として特に適す
るものである：アジピン酸ソーｎ−ブチル、ジウリン酸
ヘキシル、ペラルゴン酸ソノ０ロビレンダリコール、中
程度ノ鎖長の分枝した脂肪酸と飽和したＣＩ６〜ＣＩ８
脂肪アルコールとのエステル、ミリスチン酸イソノロビ
ル、パルミチン酸イソプロピル、カゾリル酸／′六プリ
ン酸と鎖長Ｃ＋ｔ〜Ｃ５，の飽和脂肪アルコールとのエ
ステル、ステアリン酸イソプロピル、イソステアリン酸
イソゾロぎル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル
、オレイン酸エチル、乳酸エチル、人工的なアヒルのプ
リーン（ｐｒｅｅｎ ）腺脂肪の如き脂肪酸のワックス
状エステル、フタル酸シブチル、アジぎン酸ゾイソプロ
ぎル、後者のものに関するエステルの混合物、脂肪酸の
ポリオールエステル等。
トリグリセリド、例えばカプリル酸／カプリン酸トリグ
リセリド、鎖長Ｃ８〜Ｃ１，の植物脂肪酸または他の特
に選ばれた天然脂肪酸とのトリグリセリド混合物、ヒド
ロキシル基をも含有し得る飽和または不飽和脂肪酸の部
分的グリセリド混合物、Ｃｓ ／ Ｃｒ。脂肪酸のモノ
グリセリド等。
リセリド、鎖長Ｃ８〜Ｃ１，の植物脂肪酸または他の特
に選ばれた天然脂肪酸とのトリグリセリド混合物、ヒド
ロキシル基をも含有し得る飽和または不飽和脂肪酸の部
分的グリセリド混合物、Ｃｓ ／ Ｃｒ。脂肪酸のモノ
グリセリド等。
脂肪アルコール、例えはイソトリデシルアルコール、２
−オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコール
及ヒオレイルアルコール。
−オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコール
及ヒオレイルアルコール。
脂肪酸、例えばオレイン酸。
次のものは殊に良好に適する展延油である：ミリスチン
酸イソゾロビル、ノでルミチン酸イソプロピル、カゾリ
ル酸／カプリン酸と鎖長Ｃ８，〜Ｃ１８の飽和脂肪アル
コールとのエステル、人工的なあひるのグリーン腺脂肪
の如きワックス状脂肪酸エステル、シリコーン・オイル
、ミリスチン酸イソプロピル／ステアリン酸イソプロピ
ル／ノ！ルミチン酸イソプロピル混合物、ステアリン酸
イソプロピル及びイソステアリン酸イソプロピル。
酸イソゾロビル、ノでルミチン酸イソプロピル、カゾリ
ル酸／カプリン酸と鎖長Ｃ８，〜Ｃ１８の飽和脂肪アル
コールとのエステル、人工的なあひるのグリーン腺脂肪
の如きワックス状脂肪酸エステル、シリコーン・オイル
、ミリスチン酸イソプロピル／ステアリン酸イソプロピ
ル／ノ！ルミチン酸イソプロピル混合物、ステアリン酸
イソプロピル及びイソステアリン酸イソプロピル。
本究明による薬剤の製造には次の追加の補助剤及び／１
だけ調合基本補助剤を用いることができる：グリセリン
、筒粘度ノぐラフイン、低粘度パラフィン、トリーエタ
ノールアミン、コラーゲン、アラントイン、ノパンチソ
ール酸（ｎｏｖｒｔ、ｎｔｉｓｏｔｉｃａｃｉｄ ）及
び香料油。
だけ調合基本補助剤を用いることができる：グリセリン
、筒粘度ノぐラフイン、低粘度パラフィン、トリーエタ
ノールアミン、コラーゲン、アラントイン、ノパンチソ
ール酸（ｎｏｖｒｔ、ｎｔｉｓｏｔｉｃａｃｉｄ ）及
び香料油。
ケ゛ル生成剤としては、場合によっては脂肪酸のポリオ
ールエステルと混合した、エチレンオキシド約３０モル
を含むセチルステアリルアルコールを１０〜３０％の濃
度で用いる。
ールエステルと混合した、エチレンオキシド約３０モル
を含むセチルステアリルアルコールを１０〜３０％の濃
度で用いる。
更に適当なケ゛ル生成剤は水及び有機溶媒の両方に溶解
または膨潤しうる巨人分子化合物である。
または膨潤しうる巨人分子化合物である。
巨大分子補助剤の分類に従う場合［Ｋｅｉｐｅｒｔｅｔ
ａｌ、、 Ｄｉｅ ｐｈａｒｍａｚｉｅ ２８ 、
１４５〜１８３（１９７３））、殊にイオン性巨大分子
及びその塩の状態のものが使用される。これらのものに
は殊にポリアクリル酸、ポリメタクリル酸及びそれらの
塩、例えばアルカリの添加により透明なｒル構造を形成
する極めて高い分子量のわずかに架橋したポリアクリル
酸がある。ポリメタクリル酸及び／またはその塩の場合
、１〜５％が必要である。
ａｌ、、 Ｄｉｅ ｐｈａｒｍａｚｉｅ ２８ 、
１４５〜１８３（１９７３））、殊にイオン性巨大分子
及びその塩の状態のものが使用される。これらのものに
は殊にポリアクリル酸、ポリメタクリル酸及びそれらの
塩、例えばアルカリの添加により透明なｒル構造を形成
する極めて高い分子量のわずかに架橋したポリアクリル
酸がある。ポリメタクリル酸及び／またはその塩の場合
、１〜５％が必要である。
適当な溶媒は水及び水と混和するすべての溶媒である。
適当な例にはアルカノール例えばエタノール及ヒイソプ
ロビルアルコール、ベンジルアルコール、プｒｊヒレン
グリコール、メチルセロノルブ、セロソルブ、エステル
、モルフォリン、ソオキサン、ジメチルスルポギシド、
ツメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン並びにシク
ロヘキサノンがある。
ロビルアルコール、ベンジルアルコール、プｒｊヒレン
グリコール、メチルセロノルブ、セロソルブ、エステル
、モルフォリン、ソオキサン、ジメチルスルポギシド、
ツメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン並びにシク
ロヘキサノンがある。
本発明の調製物の製造においては１種またはそれ以上の
溶媒を用いることもできる。
溶媒を用いることもできる。
本発明の抗糸状菌性りルは、ｌｆＩｉＭ−またはそれ以
上のアゾール誘導体、ベンジルアルコール１〜５％、展
延剤２．５〜３５％、並びにケ゛ル生成剤としてａ）エ
チレンオキシド約３０モルを含むセチルステアリルアル
コール１０〜３０％９、或いはｂ）ポリアクリル酸、ポ
リメタクリル酸及び／またはその塩１〜５９６のいずれ
かからなる混合物を窒素雰囲気下にて１１０℃で溶融し
、水相と一緒にし、そしてゆっくり攪拌しながら２５℃
に冷却することにより製造することができる。アゾール
誘導体は０，０５〜１に、好捷しくは０．１〜１％の量
で用いる。水相は３５〜５５％の脱塩水からなる。
上のアゾール誘導体、ベンジルアルコール１〜５％、展
延剤２．５〜３５％、並びにケ゛ル生成剤としてａ）エ
チレンオキシド約３０モルを含むセチルステアリルアル
コール１０〜３０％９、或いはｂ）ポリアクリル酸、ポ
リメタクリル酸及び／またはその塩１〜５９６のいずれ
かからなる混合物を窒素雰囲気下にて１１０℃で溶融し
、水相と一緒にし、そしてゆっくり攪拌しながら２５℃
に冷却することにより製造することができる。アゾール
誘導体は０，０５〜１に、好捷しくは０．１〜１％の量
で用いる。水相は３５〜５５％の脱塩水からなる。
実施例１
相 Ｉ
クロトリマゾール ｉ、ｏｏｏｒ脂
肪酸のポリオールエステル ２３．０００ｖ工チ
レンオキシド約３０モルを 含むセチルステアリルアルコール １６．００１１ミ
リスチン酸イソプロピル １０．０００ｒベン
ツルアルコール ３．０００ｆこの混
合物を攪拌しながら１００℃に加熱した。
肪酸のポリオールエステル ２３．０００ｖ工チ
レンオキシド約３０モルを 含むセチルステアリルアルコール １６．００１１ミ
リスチン酸イソプロピル １０．０００ｒベン
ツルアルコール ３．０００ｆこの混
合物を攪拌しながら１００℃に加熱した。
相■
１００℃に加熱した脱塩水 ４７．０Ｏｒ少な
くとも９５℃で相■を相■中で徐々に攪拌した。水の損
失分は６０℃で補充し、そして５゜℃までゆっくり攪拌
ｌ、続けた。次に攪拌せずにこの混ｒ１物を５０℃から
２５°Ｃに冷却した（空気の取り込みを避け、かつり゛
ル生成に悪影響を及ぼさないため）。
くとも９５℃で相■を相■中で徐々に攪拌した。水の損
失分は６０℃で補充し、そして５゜℃までゆっくり攪拌
ｌ、続けた。次に攪拌せずにこの混ｒ１物を５０℃から
２５°Ｃに冷却した（空気の取り込みを避け、かつり゛
ル生成に悪影響を及ぼさないため）。
実１１！ｉ ｆｆ１ｌ ２〜６における方法は実施例１
と同様であった。
と同様であった。
実施例２
ビフオナゾール ］、、 ００
グ脂肪酸のポリオールエステル ２０．０ Ｏｒ
ミリスチン酸イソゾロビル １０．００ｆベ
ンジルアルコール ３．００１ｉ’
乳酸 １．５０ ？ 脱塩水 ４８．５０ Ｆ！ 実施例３ クロトリマゾール １．００ ｆ＆
脂肪酸ポリオールニスデル ２１：１． ＯＯｆ
イソステアリン酸イソゾロビル ５．００２９６
％エタノール ３．００ ｒペン
ツルアルコール １． ｏ ｏ ｙ脱
塩水 ５０．００ ｒ実施
例４ ビンオナゾール １．００ ｆ
脂肪酸のポリオールエステル ２３．０ Ｏｆミ
リスチン酸イソプロピル ｔ ｏ、 ｏ ｏ
Ｐベンシルアルコール ３．００２
脱塩水 Ｆｉ １． ＯＯ
ｆ実施例５ ０ンパゾール １．００ ｆ脂
肪酸のポリオールエステル ２０．００ ｆエチ
レンオキシド約３０モルを含 むセチルステアリルアルコール ２θ、ＯＯ１フイ
ソステアリン岐イジイソゾロビル ５００１エクノー
ノＬ ３５０グベンソルア
ルコール １００２脱塩水
４９．５０ ｆＩ実施例６ ビフオナゾール １．０ Ｏｆ脂
肪酸のポリオールエステル ２０．００ ｆｘｆ
レンオギシド約３約３層 ミリスチン酸イソプロピル ５００ｆペン
ツル゛アルコール ５００２脱塩水
４ ９． ０ ０ ｆ実施
例７ 相 １ クロトリマゾール １． ０ ０
ｆイソグロノ９ノール中に溶解し、次 ４ ０．
０ Ｏ ｆする。
グ脂肪酸のポリオールエステル ２０．０ Ｏｒ
ミリスチン酸イソゾロビル １０．００ｆベ
ンジルアルコール ３．００１ｉ’
乳酸 １．５０ ？ 脱塩水 ４８．５０ Ｆ！ 実施例３ クロトリマゾール １．００ ｆ＆
脂肪酸ポリオールニスデル ２１：１． ＯＯｆ
イソステアリン酸イソゾロビル ５．００２９６
％エタノール ３．００ ｒペン
ツルアルコール １． ｏ ｏ ｙ脱
塩水 ５０．００ ｒ実施
例４ ビンオナゾール １．００ ｆ
脂肪酸のポリオールエステル ２３．０ Ｏｆミ
リスチン酸イソプロピル ｔ ｏ、 ｏ ｏ
Ｐベンシルアルコール ３．００２
脱塩水 Ｆｉ １． ＯＯ
ｆ実施例５ ０ンパゾール １．００ ｆ脂
肪酸のポリオールエステル ２０．００ ｆエチ
レンオキシド約３０モルを含 むセチルステアリルアルコール ２θ、ＯＯ１フイ
ソステアリン岐イジイソゾロビル ５００１エクノー
ノＬ ３５０グベンソルア
ルコール １００２脱塩水
４９．５０ ｆＩ実施例６ ビフオナゾール １．０ Ｏｆ脂
肪酸のポリオールエステル ２０．００ ｆｘｆ
レンオギシド約３約３層 ミリスチン酸イソプロピル ５００ｆペン
ツル゛アルコール ５００２脱塩水
４ ９． ０ ０ ｆ実施
例７ 相 １ クロトリマゾール １． ０ ０
ｆイソグロノ９ノール中に溶解し、次 ４ ０．
０ Ｏ ｆする。
脂肪酸のポリオールエステル ４． ０ ０
ｒペンシルアルコール ３． ０ Ｏ
ｆアゾピン酸ソイソプロピル ４００ｖ相
１ そして４５％Ｎａ０Ｉｌで中和する。 ０． ４．
Ｏ ｆ相■を攪拌しながら一部ずつ相■中にゆっくり
混入した。
ｒペンシルアルコール ３． ０ Ｏ
ｆアゾピン酸ソイソプロピル ４００ｖ相
１ そして４５％Ｎａ０Ｉｌで中和する。 ０． ４．
Ｏ ｆ相■を攪拌しながら一部ずつ相■中にゆっくり
混入した。
実施例８及び９における方法は実施例７と同様であった
。
。
実施例８
ランパゾール １． Ｏ Ｏ
ｌｉ’脂肪酸のポリオールエステル ４． Ｑ
Ｏ ｆミリスチン酸イソプロピル ４０
０１ベンツルアルコール １． ０
Ｏ ｆイソプロパツール ４ ５．
０ ０ ｆカルγＪ５ポール９ ４ ０
１． ５ Ｏ ９４５％Ｎａ．ＯＨ
０． ４ ０ ｆ脱塩水
４ ３． １ ０ ｆ実施例９ ビフオナゾール １． ０ Ｏ
ｆ’脂肪酸のポリオールエステル ４． ０
Ｏ ｆココナツ脂肪酸のイソプロピル エステル ４００２ベンジ
ルアルコール ５． ０ Ｏ ｆイソ
プロノぐノール ４ ５． ０ ０
ｆカルボポール９４（１ １．
５Ｏｆ４５％Ｎ ｎ． ０ 、１／
ｔｌ． ４ Ｏ Ｓ’胛，＋詞水
３９１０り（ ｅｆｆｉｃａｃｙ ）
試験。
ｌｉ’脂肪酸のポリオールエステル ４． Ｑ
Ｏ ｆミリスチン酸イソプロピル ４０
０１ベンツルアルコール １． ０
Ｏ ｆイソプロパツール ４ ５．
０ ０ ｆカルγＪ５ポール９ ４ ０
１． ５ Ｏ ９４５％Ｎａ．ＯＨ
０． ４ ０ ｆ脱塩水
４ ３． １ ０ ｆ実施例９ ビフオナゾール １． ０ Ｏ
ｆ’脂肪酸のポリオールエステル ４． ０
Ｏ ｆココナツ脂肪酸のイソプロピル エステル ４００２ベンジ
ルアルコール ５． ０ Ｏ ｆイソ
プロノぐノール ４ ５． ０ ０
ｆカルボポール９４（１ １．
５Ｏｆ４５％Ｎ ｎ． ０ 、１／
ｔｌ． ４ Ｏ Ｓ’胛，＋詞水
３９１０り（ ｅｆｆｉｃａｃｙ ）
試験。
本発明による調製物の有効性に関する比較試験に使用し
た試験モデルはトリコフィトン属で感染させた平均体重
６００ｖのざルブリグス（ ｐｉｒ−ｂｒｉｇｔｈ ）
白色モルモットであった。残りの毛（ ５ｔｕｂｂｌｅ
）の長さが約１ ／ １ ０ ｍｍになるようにこの動
物の背中の毛を電気散髪機でそり落とした。
た試験モデルはトリコフィトン属で感染させた平均体重
６００ｖのざルブリグス（ ｐｉｒ−ｂｒｉｇｔｈ ）
白色モルモットであった。残りの毛（ ５ｔｕｂｂｌｅ
）の長さが約１ ／ １ ０ ｍｍになるようにこの動
物の背中の毛を電気散髪機でそり落とした。
サブｏ − （ ５ａｂｏｓｒａｕｄ’ｓ ）培養液中
で２４時間発芽させた病原体の胞子の懸濁液を、そり落
した動物の背部にある約２Ｘ２ｃｎＴの部分中に適度に
すり込むことによりトリコフィトン・メンタノロファイ
ト（ ＴｒｉＣｈ．ｏｐｈｙｔｏｎ ｍｅｎ．ｔａｇｒ
ｏｐｈ．ｙｔｅ ）を感染させた。１〜３Ｘ１０５個の
伝染性の菌類粒子を含む細菌懸濁液ｏ． ５−を各々の
動物に塗布した。
で２４時間発芽させた病原体の胞子の懸濁液を、そり落
した動物の背部にある約２Ｘ２ｃｎＴの部分中に適度に
すり込むことによりトリコフィトン・メンタノロファイ
ト（ ＴｒｉＣｈ．ｏｐｈｙｔｏｎ ｍｅｎ．ｔａｇｒ
ｏｐｈ．ｙｔｅ ）を感染させた。１〜３Ｘ１０５個の
伝染性の菌類粒子を含む細菌懸濁液ｏ． ５−を各々の
動物に塗布した。
この感染方法を用いて、感染２〜３日後に皮膚の発赤及
び落屑として皮膚糸状菌症の最初の症候が現われた。未
処置の動物では約１４日後に皮膚糸状菌症は最高となり
二毛の損失面積及び炎症変化を伴う落屑状の周囲領域内
の外皮に対する出血損害が最高どなった。
び落屑として皮膚糸状菌症の最初の症候が現われた。未
処置の動物では約１４日後に皮膚糸状菌症は最高となり
二毛の損失面積及び炎症変化を伴う落屑状の周囲領域内
の外皮に対する出血損害が最高どなった。
試験する調製物は感染後の２日目に動物の発赤した感染
部位に１回部分的に塗布し、そして自壊のザソを用いて
適度にすり込んだ。
部位に１回部分的に塗布し、そして自壊のザソを用いて
適度にすり込んだ。
各々の場合、調製物０．５ｆ−活性化合物５ ｒｑ）を
塗布した。感染の経過を感染後２０日間まで毎日観察し
た。
塗布した。感染の経過を感染後２０日間まで毎日観察し
た。
試験の結果を下記衣に示す。
＼
１ ＊＊＊＊
２ ＊＊
＊＊３ ＊
＊＊＊４ ＊
＊＊＊５
＊＊＊＊６
＊＊＊＊７
＊＊＊＊Ｓ
＊＊＊＊９
＊＊＊＊＊＊＊＊ ：極めて良好な効果
＊＊：効 果＊＊＊；良好な効果 ＊ ：弱
い効果Ｏ：効果なし 本発明の、Ｂｒｇ製物の代りにペンシルアルゴール及び
展なル剤を會まない調製物を用いた場合、本発明（・（
二よる調製物の効果に対応する効果（ｌ↓３回？ｐ布後
に達成された。
２ ＊＊
＊＊３ ＊
＊＊＊４ ＊
＊＊＊５
＊＊＊＊６
＊＊＊＊７
＊＊＊＊Ｓ
＊＊＊＊９
＊＊＊＊＊＊＊＊ ：極めて良好な効果
＊＊：効 果＊＊＊；良好な効果 ＊ ：弱
い効果Ｏ：効果なし 本発明の、Ｂｒｇ製物の代りにペンシルアルゴール及び
展なル剤を會まない調製物を用いた場合、本発明（・（
二よる調製物の効果に対応する効果（ｌ↓３回？ｐ布後
に達成された。
特１（′ｌ出願人 バイエル・アクヂエンヶ゛ゼルシ
ャフトドイツ連邦共和国デー５６００ブツ ペルタール１ウンテレベルガー ハイデ２６
ャフトドイツ連邦共和国デー５６００ブツ ペルタール１ウンテレベルガー ハイデ２６
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、 アゾール誘導体及び通常の調合油助剤を含む抗糸
状菌性ケ゛ルであって、該ケ゛ルがベンジルアルコール
１〜５％、展帆剤２５〜３５％、並びにり゛ル生成剤と
してａ）エチレンオギシド約３０モルヲ含ムセチルステ
アリルアルコールｌＯ〜３０タロ、或いはｂ）ポリアク
リル酸、ポリメタクリル酸及び、／１だはその塩１〜５
％のいずれかを含有することを特徴とする活性化合物の
放出性が改善された抗糸状菌性ケ゛ル。 ２ 活性化合物として式 のクロトリマゾールを含むことを特徴とする特許請求の
範囲第１項記載の抗糸状菌性ケ゛ル。 ３、活性化合物として式 のビフオナゾールを含むことを特徴とする特ｉＮＦ！求
の範囲第１項記載の抗糸状Ｆ１性グル。 ４、活性化合物として式 のロンパゾールを貧むことを特１′孜とするｌ［Ｙ♂Ｆ
請求の！ｌ＞ ＋ｌｊ ＦＪ目項証載の抗糸状菌性ケ゛
ル。 ５００５〜１％、好ま［２くけ０１〜１％の量で抗糸状
菌性アゾール誘導体を含むことを特徴とする特許請求の
範Ｎｆｌ第１Ｊａ記ルＮ：の抗糸状菌性ケ゛ル。 ６１柚もしくしよそれ以上のアゾール詩導体、ベンジル
アルコール１〜５９６、展延剤２．５〜３５（！弧、並
ひにグル生成剤としてｎ、 ） Ｊ：チレンオキシ１゛
杓３０モルヲ含むセチルステアリルアルコール１０〜３
０％、或いは／＋〕ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸
及び／まだはそのｊ豆１〜５１％のいずれかからなる混
合物を窒素雰囲気下にて１１０°Ｃで溶融し１、水相と
一緒にし、そしてゆっくり攪拌しなから２５°Ｃに冷却
することを特徴とする特許請求の範囲第１ｒ百記載の抗
糸状菌性ケ゛ルの製造方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE32440278 | 1982-11-27 | ||
| DE19823244027 DE3244027A1 (de) | 1982-11-27 | 1982-11-27 | Antimykotische mittel mit hoher wirkstoff-freisetzung in form von gelsystemen |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59108713A true JPS59108713A (ja) | 1984-06-23 |
Family
ID=6179276
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58220891A Pending JPS59108713A (ja) | 1982-11-27 | 1983-11-25 | 抗糸状菌性ゲル及びその製造方法 |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0113009A3 (ja) |
| JP (1) | JPS59108713A (ja) |
| KR (1) | KR840006767A (ja) |
| AR (1) | AR231397A1 (ja) |
| CA (1) | CA1209916A (ja) |
| DE (1) | DE3244027A1 (ja) |
| DK (1) | DK541783A (ja) |
| ES (1) | ES527566A0 (ja) |
| HU (1) | HU187612B (ja) |
| IL (1) | IL70320A0 (ja) |
| NO (1) | NO834083L (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61151117A (ja) * | 1984-12-25 | 1986-07-09 | Bayer Yakuhin Kk | 抗真菌ゲル製剤 |
| JPH01242525A (ja) * | 1988-03-25 | 1989-09-27 | Nippon Nohyaku Co Ltd | 抗真菌外用剤 |
| JPH01246219A (ja) * | 1988-03-25 | 1989-10-02 | Nippon Nohyaku Co Ltd | 抗真菌外用クリーム組成物 |
| JPH02503004A (ja) * | 1988-01-15 | 1990-09-20 | ガルデルマ エスアー | 局所メトロニダゾール製剤 |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4234188C2 (de) * | 1992-10-10 | 1996-01-11 | Beiersdorf Ag | Antimycotische kosmetische und dermatologische Verwendungen |
| IT1284874B1 (it) | 1996-08-02 | 1998-05-22 | Farmigea Spa | Complessi bioadesivi di polycarbophil e farmaci antifungini o antiprotozoari azolici |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS52117416A (en) * | 1976-03-29 | 1977-10-01 | Nippon Kayaku Co Ltd | Novel ointment base |
| JPS57120516A (en) * | 1980-12-05 | 1982-07-27 | Bayer Ag | Antimycotic |
| JPS57156413A (en) * | 1981-02-23 | 1982-09-27 | Bayer Ag | Antimycotic |
| JPS5815909A (ja) * | 1981-07-22 | 1983-01-29 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | 抗真菌外用剤 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5562008A (en) * | 1978-10-31 | 1980-05-10 | Sumitomo Chem Co Ltd | Preparation of cream |
-
1982
- 1982-11-27 DE DE19823244027 patent/DE3244027A1/de not_active Withdrawn
-
1983
- 1983-11-09 NO NO834083A patent/NO834083L/no unknown
- 1983-11-17 EP EP83111460A patent/EP0113009A3/de not_active Withdrawn
- 1983-11-24 IL IL70320A patent/IL70320A0/xx unknown
- 1983-11-24 HU HU834039A patent/HU187612B/hu unknown
- 1983-11-25 CA CA000441948A patent/CA1209916A/en not_active Expired
- 1983-11-25 AR AR294927A patent/AR231397A1/es active
- 1983-11-25 DK DK541783A patent/DK541783A/da not_active Application Discontinuation
- 1983-11-25 ES ES527566A patent/ES527566A0/es active Granted
- 1983-11-25 JP JP58220891A patent/JPS59108713A/ja active Pending
- 1983-11-26 KR KR1019830005598A patent/KR840006767A/ko not_active Application Discontinuation
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS52117416A (en) * | 1976-03-29 | 1977-10-01 | Nippon Kayaku Co Ltd | Novel ointment base |
| JPS57120516A (en) * | 1980-12-05 | 1982-07-27 | Bayer Ag | Antimycotic |
| JPS57156413A (en) * | 1981-02-23 | 1982-09-27 | Bayer Ag | Antimycotic |
| JPS5815909A (ja) * | 1981-07-22 | 1983-01-29 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | 抗真菌外用剤 |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61151117A (ja) * | 1984-12-25 | 1986-07-09 | Bayer Yakuhin Kk | 抗真菌ゲル製剤 |
| JPH0421646B2 (ja) * | 1984-12-25 | 1992-04-13 | Baieru Yakuhin Kk | |
| JPH02503004A (ja) * | 1988-01-15 | 1990-09-20 | ガルデルマ エスアー | 局所メトロニダゾール製剤 |
| JPH01242525A (ja) * | 1988-03-25 | 1989-09-27 | Nippon Nohyaku Co Ltd | 抗真菌外用剤 |
| JPH01246219A (ja) * | 1988-03-25 | 1989-10-02 | Nippon Nohyaku Co Ltd | 抗真菌外用クリーム組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL70320A0 (en) | 1984-02-29 |
| AR231397A1 (es) | 1984-11-30 |
| ES8406192A1 (es) | 1984-08-01 |
| ES527566A0 (es) | 1984-08-01 |
| DK541783D0 (da) | 1983-11-25 |
| CA1209916A (en) | 1986-08-19 |
| EP0113009A2 (de) | 1984-07-11 |
| DE3244027A1 (de) | 1984-05-30 |
| KR840006767A (ko) | 1984-12-03 |
| NO834083L (no) | 1984-05-28 |
| EP0113009A3 (de) | 1985-09-25 |
| DK541783A (da) | 1984-05-28 |
| HU187612B (en) | 1986-02-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6579516B1 (en) | Methods of delivering materials into the skin, and compositions used therein | |
| KR880000724B1 (ko) | 활성화합물의 방출성이 우수한 항진균 조성물의 제조방법 | |
| HUT53518A (en) | Process for producing skin moistening pharmaceutical composition comprising vitamins a as active ingredient | |
| EP1216696B1 (en) | Method for reducing the appearance of dark circles under the eyes | |
| EP0776191A1 (en) | Methods of delivering materials into the skin, and compositions used therein | |
| EP0058887B1 (de) | Antimykotische Mittel mit hoher Wirkstoff-Freisetzung in Form von Stiften | |
| KR100545836B1 (ko) | 세포간 지질 성분의 나노리포좀을 함유하는 피부자극완화용 화장료 조성물 | |
| EP0055396A1 (de) | Antimykotische Mittel mit hoher Wirkstoff-Freisetzung in Form von elastischen Flüssig-Pflastern | |
| US4075353A (en) | Process for the treatment of acarid skin infections in animals | |
| JPS59108713A (ja) | 抗糸状菌性ゲル及びその製造方法 | |
| JPS6016927A (ja) | 皮脂分泌促進剤 | |
| JP2002255725A (ja) | 皮膚の処置 | |
| KR100556682B1 (ko) | 스핑고이드염기의레티노일아미드계유도체 | |
| JP2002161027A (ja) | 炎症および紅斑の減少方法および組成物 | |
| JPH05155814A (ja) | 乳酸アシレート、その塩類、それらの製造方法及びそれらを含む組成物 | |
| CA1142854A (en) | Method and compositions for the treatment of seborrhea | |
| JPH1072339A (ja) | 新規な抗フリーラジカルメラトニン誘導体、及びこれを含有する組成物 | |
| GB1560489A (en) | Pharmaceutical compositions | |
| KR20220001161A (ko) | 천연물 유래 추출물을 포함하는 피부 보호용 조성물 | |
| JP2021512177A (ja) | 皮膚バリア破壊の治療および予防のための方法および組成物 | |
| JPS59219227A (ja) | 「ざ」瘡治療用組成物 | |
| JPS59184125A (ja) | 抗糸状菌剤 | |
| JPH06316553A (ja) | アルカノールアミンの用途 | |
| EP0128459A2 (de) | Antimykotische Mittel für einmalige gynäkologische Behandlung | |
| JPH09309827A (ja) | 抗真菌外用剤 |