JPH0859452A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】紫外線による皮膚刺激の発症が無く、紫外線に
よるメラニン色素の産生抑制効果に優れ、さらに皮膚の
色素沈着の速やかな淡色化効果に優れ、保存安定性の高
い、皮膚化粧料を提供する。 【構成】ベルゲニン、その脱水物、その塩類から選ばれ
る一種を含有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚安全性に優れ、紫
外線による皮膚の炎症を予防する効果、色黒の皮膚を速
やかに淡色化する効果とを有し、さらに保存安定性に優
れた皮膚化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術】紫外線により皮膚は炎症（紅斑）を起こ
し種々の因子が放出されメラノサイトを刺激する。これ
により色調は変化し黒化する。この黒化は、メラノサイ
トにおいて産生され表皮細胞に受け渡されるメラニンの
過剰生産が原因である。

【０００３】従来より、皮膚の黒化やしみ、そばかすを
防ぎ本来の白い肌を保つために、Ｌ−アスコルビン酸を
始めとする、種々の美白剤を配合した美白化粧料が市場
に多くみられる。

【０００４】しかし、製剤中での保存安定性が不充分で
あったり、また紫外線による炎症抑制効果および美白効
果が充分に認められないことが多い。この様に、炎症抑
制効果、美白効果に優れ、かつ皮膚安全性が高く、保存
安定性に優れた美白化粧料を得ることは困難である。

【０００５】本発明の皮膚化粧料の有効成分として使用
するベルゲニンは、抗消化性潰瘍剤として、医薬の分野
で利用されている。しかし、本化合物に関する美白作用
は全く知られていなかった。本化合物の化学式はＣ₁₄Ｈ
₁₆Ｏ₉ ・Ｈ₂ Ｏで表され、分子量は３４６．２９であ
る。アカメガシワの樹皮成分あるいはユキノシタ科Ｓａ
ｘｉｆｒａｇａ ｓｉｂｅｒｉｃａの根に含有される。
その性状は、白色の結晶性の粉末で、においはなく、味
は苦い。水、メタノール、エタノールに熱時溶けやす
く、アセトン、メタノール、エタノールに冷時溶けにく
い。水に極めて溶けにくく、クロロホルム、エーテルに
ほとんど溶けない。融点は１３８〜１４１℃である。ま
た、ベルゲニン脱水物、ナトリウム塩、カリウム塩、ア
ンモニウム塩、リン酸塩等も本発明に利用できるもので
ある。ちなみに、ベルゲニン脱水物は、水溶性にしてエ
タノール可溶性の結晶であり、ベルゲニンナトリウムは
水溶性にしてエタノール可溶性の結晶である。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】すなわち、本発明は、
炎症抑制効果、美白効果に優れ、かつ皮膚安全性が高
く、保存安定性に優れた皮膚化粧料を提供することを目
的とするものである。

【０００７】

【課題を解決するための手段】上記の目的を達成するた
めに、本発明の皮膚化粧料は、つぎのような構成をと
る。すなわち、構造式化２

【化２】 で表されるベルゲニン、その脱水物、その塩類から選ば
れる一種を含有することを特徴とする皮膚化粧料であ
る。

【０００８】ベルゲニン、およびその脱水物、ならびに
その塩類の、本発明の皮膚化粧料中への配合量は、総量
を基準として、好ましくは、０．０１〜５．０重量％で
ある。

【０００９】本発明の化粧料には、上記原料の他にター
ル系色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベンなどの防腐
剤、脂肪酸セッケン、セチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ステ
アロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウムなどの陰イオン
界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポリグリ
セリン脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性剤、テト
ラアルキルアンモニウム塩などの陽イオン界面活性剤、
ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ酸型、な
どの両性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファチジル
コリンなどの天然系界面活性剤、酸化チタンなどの顔
料、ジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤、キレ
ート剤、各種ビタミン、各種アミノ酸、各種動植物抽出
エキス、さらには医薬品添加物用の各種溶剤、各種溶解
剤、溶解補助剤などを、本発明の目的を達成する範囲内
で適宜配合することができる。

【００１０】本発明の皮膚化粧料は、常法に従って、ロ
ーション類、乳液類、クリーム類、パック類等の剤型に
することが可能である。

【００１１】

【実施例】以下、実施例および比較例に基づいて本発明
を詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるもの
ではない。なお、配合量は重量％（以下、％と略）で示
した。

【００１２】実施例に記載の（１）チロシナーゼ活性阻
害試験、（２）皮膚色明度回復試験（３）美白実用試
験、（４）紫外線紅斑抑制試験、（５）光パッチ試験、
（６）保存安定性試験の各試験法は以下の通りである。

【００１３】（１）チロシナーゼ活性阻害試験 マックルベイン緩衝液（ｐＨ６．８）１mlに０．３mg／
ml濃度のチロシン溶液に各濃度の試料溶液を加え、３７
℃にて１０分間の予備保温を行った。これに１mg／ml濃
度のチロシナーゼ（シグマ社製）０．１mlを加え３７℃
にて１５分間加温した後、分光光度計を用いて、波長４
７５nmにて吸光度（Ａ）を測定した。一方、チロシナー
ゼの代わりに緩衝液０．１mlを加えたものの吸光度
（Ｂ）、試料溶液の代わりに緩衝液０．１ml加えたもの
の吸光度（Ｃ）、さらに試料溶液とチロシナーゼの代わ
りに緩衝液０．２ml加えたものの吸光度（Ｄ）をそれぞ
れ測定して、下式に従い阻害率（％）を算出した。

【００１４】阻害率（％）＝〔１−（Ａ−Ｂ）／（Ｃ−
Ｄ）〕×１００

【００１５】（２）皮膚色明度回復試験 被験者２０名の左右上腕内側部皮膚にＵＶＡ、ＵＶＢ領
域の紫外線の最小紅斑量を３日間連続照射した。照射終
了後、実施例塗布部と比較例塗布部皮膚の基準明度（Ｖ
0 値、Ｖ0 ’値）を測定した。引き続いて、実施例およ
び比較例を照射部位に１日３回ずつ４週間連続で塗布し
た。照射開始１、２、４週間後に実施例塗布部と比較例
塗布部皮膚の皮膚明度（Ｖn 値、Ｖn ’値）を測定し
て、表１の判定基準によって皮膚色の回復評価を行っ
た。

【００１６】なお、皮膚の明度（マンセル表示系Ｖ値）
は、高速分光色彩計で測定して得られたＸ、Ｙ、Ｚ値よ
り算出した。また、評価は被験者２０名の４週間後の評
価点の平均値で示した。

【００１７】

【表１】

【００１８】（３）美白実用試験 夏期の太陽光に３時間（１日１．５時間で２日間）曝さ
れた被験者２０名の前腕屈側部皮膚を対象として、左右
前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日より実施例と比
較例を朝夕１回ずつ８週連続塗布した。

【００１９】なお、評価は比較例塗布部より実施例塗布
部の皮膚淡色化効果が強いことが確認された被験者の人
数で示した。

【００２０】（４）紫外線紅斑抑制試験 ハートレー系モルモット２群（１群＝５匹）の除毛背部
皮膚を用いた。１群では実施例１〜３と比較例１を、他
の１群では実施例４〜６と比較例２の試験を行った。方
法は以下の通りである。すなわち、ＵＶＢ照射２４時間
前と照射直後に実施例および比較例を塗布した。塗布部
位にＵＶＢ領域の紫外線の最小紅斑量の２倍を照射し
た。各部位の照射２４時間後の紅斑の状態を、表２の判
定基準に従って評価した。

【００２１】

【表２】

【００２２】（５）光パッチ試験 被験者２５名の前腕屈側部皮膚に試料０．０５g を塗布
した直径１．０cmのパッチテスト用絆創膏を用いて２４
時間クローズドパッチを行った。その後、夏期の太陽光
に１時間（１日の合計）曝露させた。

【００２３】評価は曝露２４時間後に、無塗布部と比較
し、皮膚反応（紅斑、浮腫等）が強い場合を、光パッチ
試験陽性とした。判定結果は、陽性を示した人数で表し
た。

【００２４】（６）保存安定性試験法 試料を４５℃の恒温槽に入れて経日観察を行い、表３の
判定基準に従って評価した。なお、「異常」とは、変色
・変臭が生じる、化粧水で沈殿が生じる、乳化物で相分
離が生じる現象を意味する。

【００２５】

【表３】

【００２６】試験例−１（チロシナーゼ活性阻害試験） 本法で測定したベルゲニンのチロシナーゼ活性阻害率
を、表４に示す。

【００２７】

【表４】

【００２８】表４より、ベルゲニンには、抗チロシナー
ゼ作用があることを見いだした。

【００２９】実施例１〜３、比較例１〔ローション〕 （組成）

【００３０】

【表５】

【００３１】（調製法）表５に記載の成分を均一に混合
攪拌分散し、製品とした。

【００３２】実施例４〜６、比較例２〔スキンクリー
ム〕 （組成）

【００３３】

【表６】

【００３４】（調製法）表６に記載のＡ成分およびＢ成
分を均一に加熱溶解して温度を８０℃にした。ついで、
Ａ成分中に、Ｂ成分を注入乳化した後、攪拌しながら３
０℃まで冷却した。

【００３５】（特性）実施例１〜６および比較例１〜２
について、前記諸試験を実施した結果を表７に示す。

【００３６】

【表７】

【００３７】表７の通り、実施例１〜３のローション
は、諸試験の全てにおいて顕著な結果を示した。また、
実施例４〜６のスキンクリームも同様に、諸試験の全て
において顕著な結果を示した。

【００３８】

【発明の効果】以上記載の如く、本発明は紫外線による
皮膚の炎症抑制効果に優れ、メラニン色素の産生抑制効
果、皮膚の色素沈着の速やかな淡色化効果および紫外線
による皮膚刺激の発症も無く、さらに保存安定性の高い
優れた皮膚化粧料を提供することは明らかである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 // Ａ６１Ｋ 35/78 ＡＤＡ Ｃ 8217−4Ｃ (72)発明者 引間 俊雄 神奈川県小田原市寿町５丁目３番28号 鐘 紡株式会社化粧品研究所内

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 下記構造式 【化１】 で表されるベルゲニン、その脱水物、その塩類から選ば
   れる一種を含有することを特徴とする皮膚化粧料。