JP3045604B2 - 美白化粧料 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚安全性に優れ、紫
外線による皮膚の炎症性色素沈着を抑制する効果を有す
る美白化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】紫外線
により皮膚の色調は変化し、早期には紫外線紅斑と言わ
れるように、炎症により赤色化を呈し、数日後には黒化
する。この炎症は皮膚毛細血管の拡張や血液成分の血管
外漏出が主な原因である。黒化は、炎症時に産生された
種々のケミカルメディエーターの介在によってメラノサ
イト内で産生されたメラニン顆粒の過剰生産が原因であ
る。したがって、炎症を軽減化することができれば、黒
化も抑制することが可能である。

【０００３】従来より、皮膚の黒化やしみ、そばかすを
防ぎ本来の白い肌を保つために、Ｌ−アスコルビン酸の
塩や脂肪酸誘導体（特開平１−２８３２０８号）、更に
ハイドロキノンモノベンジルエーテル等を配合した美白
化粧料が提案されている。

【０００４】しかし、これらの美白化粧料中の成分単独
では、美白効果が充分に認められないことが多い。一
方、美白化粧料中にハイドロキノンモノベンジルエーテ
ル等を配合すると、色黒の肌を淡色化する効果はある
が、皮膚の安全性上に問題がある等の欠点がある。この
ように、美白効果に優れ且つ皮膚安全性が高い、美白化
粧料を得ることは困難を極めている。

【０００５】一方、プロスタグランディン合成阻害剤で
あるインドメタシンは抗炎症剤として用いられており、
紫外線紅斑を明らかに抑制するが、本物質を単独で配合
する製剤を皮膚に塗布した場合、刺激感、発疹、過敏症
等を生ずることがある。このように、化粧料にインドメ
タシンを配合することには安全性上の問題があった。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者は、このような
状況に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意研究
を重ねた結果、後記美白化粧料が、炎症による色素沈着
抑制効果に優れ、且つ皮膚安全性が高いことを見いだ
し、本発明の完成に至った。

【０００７】即ち、本発明は炎症による色素沈着抑制効
果に優れ、且つ皮膚安全性が高い、美白化粧料を提供す
ることを目的とするものである。

【０００８】上記の目的を達成するために、本発明の美
白化粧料は次のような構成をとる。即ち、本発明はイン
ドメタシン及びその塩から選ばれる少なくとも一種と、
グリチルリチン酸及びその誘導体もしくはグリチルレチ
ン酸及びその誘導体から選ばれる少なくとも一種とを含
有することを特徴とする美白化粧料である。

【０００９】本発明の美白化粧料に用いられるインドメ
タシン（ＩＭと略記する）及びその塩は公知化合物であ
り、インドメタシンの塩としては、ナトリウム塩（ＩＭ
−Ｎａと略記する）、カリウム塩（ＩＭ−Ｋと略記す
る）、ヒスチジン塩（ＩＭ−Ｈｉｓと略記する）、アル
ギニン塩（ＩＭ−Ａｒと略記する）等が適用される。

【００１０】本発明に用いるグリチルリチン酸及びその
誘導体は公知の化合物であり、グリチルリチン酸とし
て、１８α−グリチルリチン酸（α−Ｇｉと略記す
る）、１８β−グリチルリチン酸（β−Ｇｉと略記す
る）、及びその塩として、１８α−グリチルリチン酸ナ
トリウム（α−Ｇｉ−Ｎａ3 と略記する）、１８α−グ
リチルリチン酸モノカリウム（α−Ｇｉ−Ｋと略記す
る）、１８α−グリチルリチン酸ジカリウム（α−Ｇｉ
−Ｋ2 と略記する）、１８α−グリチルリチン酸モノア
ンモニウム（α−Ｇｉ−ＮＨ3 と略記する）、１８β−
グリチルリチン酸トリナトリウム（β−Ｇｉ−Ｎａ3 と
略記する）、１８β−グリチルリチン酸モノカリウム
（β−Ｇｉ−Ｋと略記する）、１８β−グリチルリチン
酸ジカリウム（β−Ｇｉ−Ｋ2 と略記する）、１８β−
グリチルリチン酸モノアンモニウム（β−Ｇｉ−ＮＨ3
と略記する）、グリチルリチン酸誘導体としては、例え
ば１８α−グリチルリチン酸メチルエステル（α−Ｇｉ
メチルと略記する）、１８β−グリチルリチン酸メチル
エステル（β−Ｇｉメチルと略記する）等が特に好まし
いものとして挙げることができるが、これらに限定され
るものではない。

【００１１】また、本発明に用いるグリチルレチン酸及
びその誘導体は公知化合物であり、グリチルレチン酸と
して、α−グリチルレチン酸（α−Ｇｅと略記する）、
β−グリチルレチン酸（β−Ｇｅと略記する）、グリチ
ルレチン酸誘導体としては、エステル類として、α−グ
リチルレチン酸ステアリル（α−Ｇｅ−ステアリルと略
記する）、β−グリチルレチン酸ステアリル（β−Ｇｅ
−ステアリルと略記する）、α−グリチルレチン酸ピリ
ドキシン（α−Ｇｅ−ピリドキシンと略記する）、β−
グリチルレチン酸ピリドキシン（β−Ｇｅ−ピリドキシ
ンと略記する）、α−グリチルレチン酸グリセリン（α
−Ｇｅ−グリセリンと略記する）、β−グリチルレチン
酸グリセリン（β−Ｇｅ−グリセリンと略記する）、さ
らには、３−サクシニルオキシグリチルレチン酸二ナト
リウム（３サクシニル−Ｇｅ−Ｎａ2 と略記する）等が
特に好ましいものとして挙げることができるが、これら
に限定されるものではない。

【００１２】本発明に配合するインドメタシン及びその
塩の本発明の美白化粧料中への配合量は、総量を基準と
して、好ましくは、０．０１〜３．０重量％（以下ｗｔ
％とする）である。これらの各々の配合量の上限を越え
ても、その越えた配合量に見合った効果は期待できず、
また下限未満の配合量では本発明の目的を達成すること
ができない。

【００１３】グリチルリチン酸及びその誘導体もしくは
グリチルレチン酸及びその誘導体の含有量は、本発明の
美白化粧料の総量を基準として０．００５〜２．０ｗｔ
％、好ましくは０．０５〜１．０ｗｔ％の範囲内であ
る。０．００５ｗｔ％未満ではその効果は発揮されず、
２．０ｗｔ％を越えると、製品の保存安定性に劣る為好
ましくない。

【００１４】本発明の美白化粧料は、常法に従って、ロ
ーション類、乳液類、クリーム類、パック類等の剤型に
することが可能である。

【００１５】尚、本発明の美白化粧料には、色素、香
料、防腐剤、界面活性剤、顔料等を本発明の目的を達成
する範囲で適宜配合することができる。

【００１６】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。

【００１７】実施例に記載の（１）紫外線紅斑抑制試験
（２）色素沈着抑制試験（３）美白実用試験（４）光パ
ッチ試験の各試験法は次の通りである。

【００１８】（１）紫外線紅斑抑制試験 除毛したハートレー系モルモット１０匹の背部皮膚にＵ
ＶＢ領域の紫外線の最小紅斑量の２倍を各２ヶ所ずつ照
射を行う。２４時間前と照射直後に試料を塗布し、試料
塗布部位とベース塗布部位を設定して、２４時間後に紅
斑の状態を表１の判定基準により評価を行った。

【００１９】

【表１】

【００２０】（２）色素沈着抑制試験 被試験者２０名の上腕内側部皮膚２ヶ所にＵＶＢ領域の
紫外線の１．５ＭＥＤ量を照射して照射終了後、試料塗
布部とベース塗布部皮膚の基準明度（Ｖ0 値、Ｖ0 ´
値）を測定した。引き続いて、１日２回ずつ１週間連続
で塗布し、照射開始１週後の試料塗布部とベース塗布部
皮膚の皮膚明度（Ｖ1 値、Ｖ1 ´値）を測定して、表２
の判定基準により色素沈着抑制評価を行った。

【００２１】尚、皮膚の明度（マンセル表示系Ｖ値）
は、高速分光色彩計で測定して得られＸ、Ｙ、Ｚ値より
算出した。又、評価は被試験者２０名の１週間後の評価
点の平均値で示した。

【００２２】

【表２】

【００２３】（３）美白実用試験 夏期の太陽光に３時間曝された被試験者２０名の前腕屈
側部皮膚を対象として、左前腕屈側部皮膚には試料を、
右前腕屈側部皮膚にはベースを、太陽光に曝された日よ
り、朝夕１回ずつ１週連続塗布した。評価は、試料部の
方がベース部より美白効果が高いと申告した人数で示し
た。

【００２４】（４）光パッチ試験 被験者２５名の前腕屈側部皮膚に試料０．０５ｇを塗布
した直径１．０ｃｍのパッチ板を用いて２４時間クロー
ズドパッチを行った後、夏期の太陽光を６時間（１日３
時間で２日間）照射した。

【００２５】評価は下表３の判定基準に従い、被験者２
５名の皮膚の状態を評価判定した。判定結果は、照射２
４時間後の、（±）以上の人数で示した。

【００２６】

【表３】

【００２７】実施例１〜４、比較例１〜７ 二相型ロー
ション 表４の原料組成において、表５に記載の如く有効成分を
配合して、二相型ローションを調製し、前記の諸試験を
実施した。

【００２８】

【表４】

【００２９】

【表５】

【００３０】（１）調製法 表４に記載のＢ成分中、油溶性成分をＡ成分に、水溶性
成分をＣ成分を均一に混合攪拌分散し、次いで容器に充
填する。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用す
る。

【００３１】（２）特性 諸試験を実施した結果を表５に記載した。表５に示す如
く、比較例１〜７は諸試験において必ずしも良好な結果
は示さなかった。

【００３２】実施例１〜４の本発明の美白化粧料は諸試
験の総てにおいて明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚
での諸試験において皮膚刺激は生じなかった。

【００３３】実施例５〜７、比較例８〜１４ スキンク
リーム 表６の原料組成において、表７に記載の如く有効成分を
配合して、スキンクリームを調製し、前記の諸試験を実
施した。

【００３４】

【表６】

【００３５】

【表７】

【００３６】（１）調製法 表６に記載のＢ成分中、油溶性成分をＡ成分に、水溶性
成分をＣ成分に混合し、Ａ成分とＣ成分をそれぞれ均一
に加熱溶解して温度を８０℃にする。次いで、Ａ成分中
にＣ成分を注入攪拌混合した後、攪拌しながら温度を３
０℃まで冷却する。

【００３７】諸試験を実施した結果を表７に示した。表
７に示す如く、実施例５〜７は、諸試験の総てにおいて
明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験におい
て良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験において皮膚
刺激は生じなかった。

【００３８】

【発明の効果】以上記載の如く、本発明は皮膚刺激が無
く、紫外線による皮膚の炎症性色素沈着を抑制する効果
に優れた有用な美白化粧料を提供することは明らかであ
る。

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 インドメタシン及びその塩から選ばれる
   少なくとも一種と、グリチルリチン酸及びその誘導体も
   しくはグリチルレチン酸及びその誘導体から選ばれる少
   なくとも一種を配合することを特徴とする美白化粧料。