JPH08225439A - 斑点のある皮膚、軽症の形態のアクネ及びグラム陽性菌に対して活性な、活性化合物配合物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 斑点のある皮膚又はアクネに対して活性な配
合物の提供。 【解決手段】 ａ）活性量のサリチル酸及び／又は活性
量の、１種類以上のα−ヒドロキシカルボン酸類及び／
又は活性量の、１種類以上のα−ケトカルボン酸類、 ｂ）モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル類、
ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル類及びトリ
グリセロールモノカルボン酸モノエステル類からなる群
から選ばれる、１種類以上の物質及び ｃ）適当な場合には、活性量の、レチノール及び／又は
レチノール誘導体類を含んでなる、化粧品及び／又は皮
膚科学的活性化合物配合物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、斑点のある皮膚に
対して活性である、活性化合物及びそれらの活性化合物
を含んでなる調製物に関する。

【０００２】

【従来の技術】その他の影響とならんで、バクテリアに
よる二次感染症は、斑点のある皮膚の症例において病原
学的に重要である。斑点のある皮膚に関連して、最も重
要な微生物の一つはアクネプロピオン酸菌(Propionibac
terium acnes)である。

【０００３】斑点のある皮膚及び／又はにきびは、たと
え軽症の場合でも、それらの患者の福利を損なう。実際
的にはすべての青年が、ある程度の斑点のある皮膚にか
かるため、多くの患者でこの症状を治療する必要があ
る。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、斑点のある皮膚又はアクネプロピオン酸菌に対して
活性な物質又は物質の配合物を見いだすことにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】驚くべきことに、 ａ）活性量のサリチル酸及び／又は活性量の、１種類以
上の一般式

【０００６】

【化４】

【０００７】のα−ヒドロキシカルボン酸及び／又は活
性量の、１種類以上の一般式

【０００８】

【化５】

【０００９】のα−ケトカルボン酸であって上記式中、
Ｒ’及びＲ”は互いに独立してそれぞれ、（ａ１）Ｈ
−、（ａ２）分枝又は非分枝Ｃ_1-25−アルキル−、（ａ
３）１個以上の、カルボキシル基及び／又はヒドロキシ
ル基及び／又はアルデヒド基及び／又はオキソ基（ケト
基）により置換されている、分枝又は非分枝Ｃ_1-25−ア
ルキル−、（ａ４）フェニル−、（ａ５）１個以上の、
カルボキシル基及び／又はヒドロキシル基及び／又は分
枝及び／又は非分枝Ｃ_1-25−アルキル基、により置換さ
れているフェニル−か、あるいはここで、α−ヒドロキ
シカルボン酸のα−炭素原子が、Ｒ’及びＲ”と一緒に
なって、（ａ６）３から７個の環原子をもつ非置換シク
ロアルキル基を形成するフェニル−か、又は（ａ７）３
から７個の環原子をもち、そして１個以上の、カルボキ
シル基及び／又はヒドロキシル基及び／又はオキソ基
（ケト基）及び／又は分枝及び／又は非分枝Ｃ_1-25−ア
ルキル基により置換されており、そしてここで、α−ヒ
ドロキシカルボン酸もしくはα−ヒドロキシカルボン酸
類又はα−ケトカルボン酸もしくはα−ケトカルボン酸
類は、場合によっては、それらの生理学的に許容性のあ
る塩類及び／又はエチルエステル類及び／又はメチルエ
ステル類の形態であることができる、からなる群から選
ばれるものである、 ｂ）モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル類、
ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル類及びトリ
グリセロールモノカルボン酸モノエステル類からなる群
から選ばれる１種類以上の物質及び ｃ）適当な場合には、活性量の、レチノール及び／又は
レチノール誘導体、を含んでなる、化粧品及び／又は皮
膚科学的活性化合物配合物は、従来の当該技術分野の欠
点を是正することが見いだされ、そしてそれにより本目
的が達成される。

【００１０】サリチル酸（２−ヒドロキシ安息香酸又は
スピリル酸も）は下記の構造。

【００１１】

【化６】

【００１２】により特定される。

【００１３】既知のように、サリチル酸は抗菌作用及び
角質溶解作用をもち、そして一定の化粧品又は医薬品調
製物の成分である。

【００１４】本発明によるα−ヒドロキシカルボン酸は
好都合には、以下の分類の物質から選ばれる： （ａ２）α−ヒドロキシ−脂肪酸、これらは順次、特に
好都合には、Ｃ_10-18-アルキルカルボン酸、（ａ３）α
−ヒドロキシ−糖酸及び脂肪族α−ヒドロキシ−果実
酸、（ａ４）非置換芳香族α−ヒドロキシカルボン酸
（例えばマンデル酸）及び（ａ５）置換芳香族α−ヒド
ロキシカルボン酸、からなる群から選ばれる。

【００１５】（ａ２）の項に入るα−ヒドロキシ−脂肪
酸は特に好都合には、 − 式

【００１６】

【化７】

【００１７】による、α−ヒドロキシカルボン酸及び／
又は − 式

【００１８】

【化８】

【００１９】による、α−ヒドロキシイソカルボン酸及
び／又は − 式

【００２０】

【化９】

【００２１】α−ヒドロキシ−アンテイソカルボン酸か
らなる群から選ばれ、上記各式中、ｎはそれぞれ７から
３１の数字である。

【００２２】本発明に関連して、Ｃ₁₆物質である、すな
わちα−炭素原子上に分枝又は非分枝Ｃ₁₄Ｈ₂₉鎖をもつ
α−ヒドロキシカルボン酸を使用することが、特に好都
合である。

【００２３】これらの脂肪族α−ヒドロキシカルボン酸
の混合物を、特に、そのα−ヒドロキシカルボン酸の含
量が組成物の総量の２０−３０重量％である、羊毛ワッ
クス酸混合物の形態で使用することが更に好都合であ
る。

【００２４】（ａ３）の項に入るα−ヒドロキシ糖酸は − アルドン酸、例えばグルコン酸及びガラクトン酸 − アルダル酸、例えばグルカル酸及びガラクタル酸
（及び又、同様にアルダル酸の定義下に入る果実酸酒石
酸） − ウロン酸、例えばグルクロン酸及びガラクツロン酸 − グリセリン酸 からなる群から、特に好都合に選ばれる。

【００２５】（ａ３）の項に入る脂肪族α−ヒドロキシ
果実酸は、リンゴ酸、乳酸、クエン酸及び酒石酸からな
る群から、特に好都合に選ばれる。

【００２６】リンゴ酸（ヒドロキシコハク酸）は以下の
化学構造

【００２７】

【化１０】

【００２８】で特定される。

【００２９】乳酸（２−ヒドロキシプロパン酸）は以下
の化学構造

【００３０】

【化１１】

【００３１】で特定される。

【００３２】クエン酸（２−ヒドロキシ−１，２，３−
プロパントリカルボン酸）は以下の化学構造

【００３３】

【化１２】

【００３４】で特定される。

【００３５】既知のように、クエン酸は化粧品及び／又
は皮膚科学的調製物の緩衝用に、そして又皮膚及び毛髪
用化粧品中の抗酸化剤のための相乗剤としても使用され
る。酒石酸（ジヒドロキシコハク酸）は以下の化学構造

【００３６】

【化１３】

【００３７】で特定される。

【００３８】好適なα−ケトカルボン酸はピルビン酸
（α−オキソプロパン酸）である。それは以下の構造

【００３９】

【化１４】

【００４０】で特定される。

【００４１】驚くべきことに、それら自体は任意の成
分、モノグリセロール、ジクリセロール及び／又トリグ
リセロールモノカルボン酸（類）も又更に、同様に相乗
的な態様で、レチノールの、α−ヒドロキシ酸及び／又
はα−ケトカルボン酸との相乗作用を増加させることが
見いだされた。

【００４２】本発明によるモノグリセロールモノカルボ
ン酸モノエステル類は次の構造

【００４３】

【化１５】

【００４４】式中、Ｒは６−１４の炭素原子をもつ、分
枝又は非分枝アシル基であるにより表される。Ｒは好都
合には、非分枝アシル基からなる群から選ばれる。これ
らのエステル類が基礎とする脂肪酸又はモノカルボン酸
類は、 ヘキサン酸（カプロン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₅Ｈ₁₁）、 ヘプタン酸（エナント酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₁₃）、 オクタン酸（カプリル酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₇Ｈ₁₅）、 ノナン酸（ペラルゴン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₈Ｈ₁₇）、 デカン酸（カプリン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₉Ｈ₁₉）、 ウンデカン酸 （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₀Ｈ₂₁）、 ドデカン酸（ラウリン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₁Ｈ₂₃）、 トリデカン酸 （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₂Ｈ₂₅）、 テトラデカン酸（ミリスチン酸） （Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁₃Ｈ₂₇） である。

【００４５】Ｒは、特に好都合には、オクタノイル基
（カプリル酸基）又はデカノイル基（カプリン酸基）、
すなわち、式 Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₇Ｈ₁₅ 又は Ｒ＝−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₉
Ｈ₁₉ により表される基である。

【００４６】本明細書において、特に実施例において、
ＧＭＣｙの略語は、モノカプリル酸グリセロールに、Ｇ
ＭＣの略語はモノカプリン酸グリセロールに使用され
る。

【００４７】グリセロールの１−位においてエステル化
されているグリセロールエステルの場合には、２−位が
不斉中心である。２Ｓ及び２Ｒ配置は、本発明において
活性で、同等に好都合である。

【００４８】立体異性体類のラセミ混合物を使用するこ
とが好都合であることが証明されている。

【００４９】皮膚科学的調製物中のＧＭＣｙ及び／又は
ＧＭＣの含量は好都合には、それぞれ具体的な調製物の
総重量を基にして、０．１−１０．０重量％、好適には
０．５−７．５重量％、特に好適には１．５−５．０重
量％である。

【００５０】本発明によると、本発明のジグリセロール
モノカルボン酸モノエステル類又はトリグリセロールモ
ノカルボン酸モノエステル類のジ−又はトリグリセロー
ル単位は、線状の非分枝状分子、すなわち１−又は３−
位で特定のＯＨ基を介してエステル化されている、「モ
ノグリセロール」の形態にある。

【００５１】少量の、環状のジ−又はトリグリセロール
単位及び、２−位でＯＨ基を介してエステル化されてい
るグリセロール分子は許容できる。しかし、このような
不純物はできるだけ少なく保つことが好都合である。

【００５２】本発明によるモノカルボン酸モノエステル
類は、好適には、下記の構造（置換位置が示される）

【００５３】

【化１６】

【００５４】式中、Ｒ’は炭化水素基、好都合には、５
から１７のＣ原子をもつ、分枝又は非分枝の、アルキル
又はアルケニル基であるで特定される。

【００５５】本発明によるトリグリセロールモノカルボ
ン酸エステル類は好適には、下記の構造（置換位置が示
される）

【００５６】

【化１７】

【００５７】式中、Ｒ”は炭化水素基、好都合には、５
から１７のＣ原子をもつ、分枝又は非分枝の、アルキル
又はアルケニル基であるで特定される。

【００５８】これらのエステル類が基礎とする酸は、 ヘキサン酸（カプロン酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₅Ｈ₁₁）、 ヘプタン酸（エナント酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₆Ｈ₁₃）、 オクタン酸（カプリル酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₇Ｈ₁₅）、 ノナン酸（ペラルゴン酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₈Ｈ₁₇）、 デカン酸（カプリン酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₉Ｈ₁₉）、 ウンデカン酸 （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₁₀Ｈ₂₁）、 １０−ウンデセン酸（ウンデシレン酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₁₀Ｈ₁₉）、 ドデカン酸（ラウリン酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₁₁Ｈ₂₃）、 トリデカン酸 （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₁₂Ｈ₂₅）、 テトラデカン酸（ミリスチン酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₁₃Ｈ₂₇）、 ペンタデカン酸 （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₁₄Ｈ₂₉）、 ヘキサデカン酸（パルミチン酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₁₅Ｈ₃₁）、 ヘプタデカン酸（マルガリン酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₁₆Ｈ₃₃）、 オクタデカン酸（ステアリン酸） （Ｒ’又はＲ''＝−Ｃ₁₇Ｈ₃₅） である。

【００５９】Ｒ’及びＲ”は，特に好都合には、奇数の
Ｃ数の、特に９、１１及び１３個のＣ原子をもつ非分枝
アルキル基からなる群から選ばれる。

【００６０】ジグリセロールのモノカルボン酸モノエス
テル類は一般的にトリグリセロールのモノカルボン酸モ
ノエステル類よりも好適である。

【００６１】特に好適なエステル類は、 モノカプリン酸ジグリセロール （ＤＭＣ）Ｒ’＝ ９ モノラウリン酸トリグリセロール （ＴＭＬ）Ｒ”＝１１ モノラウリン酸ジグリセロール （ＤＭＬ）Ｒ’＝１１ モノミリスチン酸トリグリセロール （ＴＭＭ）Ｒ”＝１３ である。

【００６２】モノカプリン酸ジグリセロール（ＤＭＣ）
は本発明による好適なジグリセロールモノカルボン酸モ
ノエステルであることが証明された。

【００６３】本発明によるジグリセロールモノカルボン
酸モノエステルは、好適には１−位でエステル化された
形態にあり、そして、本発明によるトリグリセロールモ
ノ−脂肪酸エステルは好適には、２’−位でエステル化
された形態にある。

【００６４】本発明の好都合な態様によると、その他の
位置でエステル化されているジ−もしくはトリグリセロ
ールの更なる成分、及び又場合によってはジ−もしくは
トリグリセロールの種々のジエステル類の成分も使用さ
れる。

【００６５】ドイツ特許出願公開第３８ １８ ２９３
号明細書に記載されたような方法により得ることができ
る、これらのモノカルボン酸エステルは特に好都合であ
る。２個の不斉中心の特徴をもつジグリセロールエステ
ル類及び、３個の不斉中心の特徴をもつトリグリセロー
ルエステル類は、すべてのそれらの配置において、本発
明において活性である。該ジグリセロールエステル類は
４種の立体異性体をもち、そしてトリグリセロールエス
テル類は８個の立体異性体をもつ。

【００６６】ジグリセロールエステルにおいては、２−
及び２’−位が不斉中心である。

【００６７】２Ｓ２’Ｓ、２Ｒ２’Ｓ、２Ｓ２’Ｒ及び
２Ｒ２’Ｒの配置が、本発明において活性であり、同等
に好都合である。

【００６８】トリグリセロールエステルにおいては、２
−、２’及び２”−位が不斉中心である。２Ｓ２’Ｓ
２”Ｓ、２Ｒ２’Ｓ２”Ｓ、２Ｓ２’Ｒ２”Ｓ、２Ｒ
２’Ｒ２”Ｓ、２Ｓ２’Ｓ２”Ｒ、２Ｒ２’Ｓ２”Ｒ、
２Ｓ２’Ｒ２”Ｒ、及び２Ｒ２’Ｒ２”Ｒ配置が本発明
において活性であり同等に好都合である。

【００６９】それらの立体異性体のラセミ混合物を使用
することが好適であることが示された。

【００７０】本発明による調製物は、特に好都合には、
それらのモノカルボン酸エステル又はジ−及び／又はト
リグリセロールのエステルが、それぞれ該組成物の総重
量の、０．０１−１０．００重量％、好適には０．０５
−５．００重量％、特に好適には０．１−３．００重量
％の濃度で存在することを特徴とする。

【００７１】レチノールは以下の構造

【００７２】

【化１８】

【００７３】で特定される。

【００７４】レチノール（又：アキセロフトール；
［３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチル−
１−シクロヘキセニル）−２，４，６，８−ノナテトラ
エン−１−オール］）は、ビタミンＡ₁と同義語であ
り、そして誘導体のレチン−１−カルボン酸（ビタミン
Ａ酸、レチノイン酸、トレチノイン）の同類であり、そ
してそのエステル類又はレチン−１−アール（ビタミン
Ａアルデヒド）も又、時々ビタミンＡアルコールと呼ば
れる。

【００７５】レチノールはアクネ治療剤として知られて
いる。

【００７６】本発明によると、レチノールエステル類は
それら自体で、又はそれらのたがいの配合剤として、又
は非エステル化レチノールとの配合剤としても、本発明
による活性化合物配合剤中で同様に好都合に使用するこ
とができる。本発明によるレチノールエステル類は好適
には次の構造

【００７７】

【化１９】

【００７８】式中、Ｘは好適には、１から２５個のＣ原
子をもつ、分枝又は非分枝の、アルキル又はアルケニル
基であるで表わされる。パルミチン酸レチノール（＝パ
ルミチン酸レチニル）が好適には、そのレチノールエス
テルとして選ばれる。

【００７９】化粧品及び／又は皮膚科用の使用に適して
いるかあるいは従来使用されているすべての抗酸化剤
は、好適な、しかし任意に使用されるべき抗酸化剤とし
て本発明により使用することができる。

【００８０】それらの抗酸化剤は、好都合には、アミノ
酸（例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン及びトリ
プトファン）及びそれらの誘導体、イミダゾール類（例
えばウロカニン酸）及びそれらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カル
ノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシン及びそれらの
誘導体（例えばアンセリン）のようなペプチド類、カロ
テノイド類、カロテン類（例えば、α−カロテン、β−
カロテン及びリコピン）及びそれらの誘導体、リポン酸
（liponic acid）及びその誘導体（例えばジヒドロリポ
ン酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシル
及びその他のチオール類(例えば、チオレドキシン、グ
ルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン並びに
それらの、グリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチ
ル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリル、パルミト
イル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリル及びグ
リセリルエステル）及びそれらの塩、チオジプロピオン
酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオ
ジプロピオン酸及びその誘導体（エステル、エーテル、
ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び塩）
並びにスルホキシイミン化合物（例えば、ブチオニン−
スルホキシイミン類、ホモシステイン−スルホキシイミ
ン、ブチオニン−スルホン類並びにペンタ−、ヘキサ−
及びヘプタチオニン−スルホキシイミン）を非常に少量
の許容される用量（例えばpmolからμmol／kg）で、そ
して更に、（金属の）キレート化剤（例えばα−ヒドロ
キシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸又はラクトフェ
リン）、α−ヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸及
びリンゴ酸、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビ
ン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及びそれらの誘
導体、不飽和脂肪酸及びそれらの誘導体（例えば、γ−
リノレン酸、リノール酸及びオレイン酸）、葉酸及びそ
の誘導体、ユビキノン及びユビキノール及びそれらの誘
導体、ビタミンＣ及び誘導体（例えばパルミチン酸アス
コルビル、リン酸アスコルビルＭｇ及び酢酸アスコルビ
ル）、トコフェロール類及び誘導体（例えば酢酸ビタミ
ンＥ）、ベンゾインレジンの安息香酸コニフェリル、ル
チン酸（rutic acid）及びその誘導体、フェルラ酸及び
その誘導体、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチルヒド
ロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク脂酸、ノルジ
ヒドログアヤレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノ
ン、尿酸及びその誘導体、マンノース及びその誘導体、
亜鉛及びその誘導体（例えばＺｎＯ及びＺｎＳＯ₄）、
セレン及びその誘導体（例えばセレン−メチオニン）、
スチルベン及びその誘導体（例えば酸化スチルベン及び
トランス−酸化スチルベン）並びに本発明により適切
な、前記のこれらの活性化合物の誘導体（塩、エステ
ル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプ
チド及び脂質）からなる群から選ばれる。

【００８１】該調製物中の抗酸化剤（１種類以上の化合
物）の量は、その調製物の総重量に基づいて、好適には
０．００１から３０重量％、特に好適には０．０５から
２０重量％、なかんずくは１から１０重量％である。

【００８２】ビタミンＥ及び／又はその誘導体が抗酸化
剤（類）である場合には、それらの具体的な濃度は、そ
の調製物の総重量を基にして０．０００１から１０重量
％の範囲から選ばれることは都合が良い。

【００８３】高度の必要条件をもつ化粧品組成物は通
常、従来の補助剤及び添加剤なしには思いもよらないこ
とは当該技術分野の専門家にはもちろん知られている。
これらは例えば、コンシステンシーを与える物質、充填
剤、香料、染料、乳化剤、ビタミン類もしくは蛋白質類
のような追加的活性化合物、光線防御剤、安定化剤、抗
酸化剤、昆虫忌避剤、アルコール、水、塩類、抗微生物
作用、蛋白分解作用又は角質溶解作用をもつ物質等を含
む。

【００８４】本発明による調製物に緩衝物質を添加する
ことは特に好都合である。その調製物がｐＨ５．５以下
に緩衝される場合は特に好都合である。

【００８５】従って、本発明による組成物は、それらの
組成によって、例えば皮膚保護クリーム、クレンジング
乳液、日よけローション、栄養クリーム、日中用もしく
は夜間用クリーム等、として使用されることができる。
適当な場合には、本発明による組成物を医薬用調製物の
基剤として使用することは可能であり、そして好都合で
ある。

【００８６】本発明は又、これらの活性化合物配合物
の、皮膚の保護用化粧品及び／又は皮膚科学的調製物中
への使用にも関する。

【００８７】使用に際し、本発明による化粧品及び皮膚
科学的調製物は、化粧品としての従来の方法で、適量で
皮膚に投与される。

【００８８】本発明による化粧品及び皮膚科学的調製物
は、例えばこの種類の調製物に通常使用されているよう
な、種々の形態にすることができる。従って、それらは
例えば、溶液、油中水タイプ（Ｗ／Ｏ）もしくは水中油
タイプ（Ｏ／Ｗ）の乳剤、又は例えば水中油中水タイプ
（Ｗ／Ｏ／Ｗ）の複合乳剤、ゲル剤、固形スティック又
は更にエアゾールにもすることができる。

【００８９】本発明に関連して、本発明による活性化合
物配合物を、皮膚の清浄用の、水性系又は界面活性剤調
製物に混合することも又、可能であり、そして好都合で
ある。

【００９０】本発明による化粧品及び皮膚科学的調製物
は、このような調製物に通常使用されるような化粧品補
助剤、例えば、保存剤、殺菌剤、香料、発泡抑制剤、染
料、着色性をもつ顔料、増粘剤、界面活性物質、乳化
剤、柔軟剤、増湿剤及び／又は保湿剤、脂肪、油、ワッ
クス又は、アルコール、ポリオール、ポリマー、気泡安
定剤、電解質、有機溶媒又はシリコン誘導体のような、
化粧品又は皮膚科学的調製物のその他の従来の成分、を
含んでなることができる。

【００９１】該化粧品又は皮膚科学的調製物が溶液又は
ローションである場合は、使用されることができる溶媒
は： −水又は水溶液 −カプリン酸又はカプリル酸のトリグリセリドのような
油、しかし好適にはヒマシ油； −脂肪、ワックス及びその他の天然に存在する及び合成
の脂肪物質、好適には低Ｃ数のアルコール、例えば、イ
ソプロパノール、プロピレングリコール又はグリセロー
ル、と脂肪酸のエステル、あるいは脂肪酸アルコール
と、低Ｃ数のアルカン酸又は脂肪酸と脂肪酸アルコール
とのエステル； −低Ｃ数のアルコール、ジオール又はポリオール、及び
それらのエーテル、好適にはエタノール、イソプロパノ
ール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレン
グリコール、エチレングリコールモノエチルもしくはモ
ノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、
モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチレング
リコールモノメチルもしくはモノエチルエーテル及び類
似製品、である。

【００９２】前記の溶媒の混合物が特に使用される。水
はアルコール性溶媒の追加的成分にすることができる。

【００９３】例えば皮膚保護クリーム、皮膚ローション
又は化粧品乳液の形態の、例えば日焼け止めクリーム又
は日焼け止め乳液の形態の、本発明による乳剤は好都合
でありそして、例えば、脂肪、油、ワックス及びその他
の前記の脂肪物質、並びに水及びこのタイプの調製物に
通常使用される乳化剤を含んでなる。

【００９４】本発明による調製物は又、好適にはゲル剤
の形態を取ることができ、それらは、本発明による活性
化合物配合物及びこの目的に通常使用される溶媒に加え
て、通常、低Ｃ数のアルコール、例えばエタノール、イ
ソプロパノール、１，２−プロパンジオール、グリセロ
ール、及び水、あるいは前記の油、並びに又有機増粘
剤、例えばアラビアゴム、キサンタンゴム、アルギン酸
ナトリウム、セルロース誘導体、好適にはメチルセルロ
ース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース又はヒドロ
キシプロピルメチルセルロース、又は無機の増粘剤、例
えば二酸化ケイ素及び／又はケイ酸アルミニウム（例え
ば、ベントナイトのような）、又はポリエチレングリコ
ール及びポリエチレングリコールステアラートもしくは
ジステアラートの混合物を含んでなる。ゲル剤は、例え
ば、０．１と３０重量％の間、好適には０．５と１５重
量％の間の量の増粘剤又は増粘剤類を含んでなる。

【００９５】本発明による固体スティックは例えば、天
然に存在するかあるいは合成のワックス、脂肪酸アルコ
ール又は脂肪酸エステルを含んでなる。

【００９６】エアゾール容器から噴霧することができ
る、本発明による化粧品及び／又は皮膚科学的調製物に
適した噴射剤は、従来からの、既知の、揮発しやすい、
液化噴射剤、例えば、それら自体でも又は互いの混合物
としても使用することができる炭化水素（プロパン、ブ
タン、イソブタン）である。圧縮された空気も又好都合
に使用されることができる。

【００９７】当該技術分野の専門家はもちろん、それ自
体無毒で、原則的には本発明に適しているであろうが、
しかし環境又はその他の関連状況に対する受け入れ難い
効果のために、排除されねばならないであろう噴射ガス
（これらのガスは特にフルオロ炭化水素及びクロロフル
オロ炭化水素（ＣＦＣ）である）があることは知ってい
る。

【００９８】本発明による化粧品又は皮膚科学的調製物
は、好適には、それぞれ該調製物の総重量を基にして、
０．００１−０．２０重量％の、レチノール及び／又は
そのエステル類 ０．００１−５．００重量％の、１種類以上の、α−ヒ
ドロキシカルボン酸及び／又はα−ケトカルボン酸、特
にクエン酸、及び０．００１−１０．００重量％の、モ
ノグリセロールモノカルボン酸モノエステル類、ジグリ
セロールモノカルボン酸モノエステル類及びトリグリセ
ロールモノカルボン酸モノエステル類からなる群から
の、１種類以上の物質を含んでなる。

【００９９】それらは更に好適には、ＵＶＢ域でＵＶ光
線を吸収する物質を含んでなり、そのフィルター物質の
総量は、全領域の紫外線から皮膚を防護する、化粧品及
び／又は皮膚科学的調製物を提供するためには、例え
ば、調製物の総重量を基にして０．１から３０重量％、
好適には０．５から１０重量％、特には１から６重量％
である。

【０１００】本発明による乳剤がＵＶＢフィルター物質
を含んでなる場合、これらは油溶性又は水溶性であるこ
とができる。本発明により好都合な、油溶性ＵＶＢフィ
ルター物質は、例えば： − ３−ベンシリデンカンファー誘導体、例えば３−
（４−メチルベンジリデン）カンファー及び３−ベンジ
リデンカンファー； − ４−アミノ安息香酸誘導体、例えば４−（ジメチル
アミノ）安息香酸２−エチルヘキシル及び４−（ジメチ
ルアミノ）安息香酸アミル； − ケイ皮酸のエステル類、例えば４−メトキシケイ皮
酸２−エチルヘキシル及び４−メトキシケイ皮酸イソペ
ンチル； − サリチル酸のエステル類、例えばサリチル酸２−エ
チルヘキシル、サリチル酸４−イソプロピルベンジル及
びサリチル酸ホモメンチル； − ベンゾフェノン誘導体、例えば２−ヒドロキシ−４
−メトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メト
キシ−４’−メチルベンゾフェノン及び２，２’−ジヒ
ドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン； − ベンザルマロン酸のエステル類、例えば４−メトキ
シベンザルマロン酸ジ−（２−エチルヘキシル） − ２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−
エチル−１’−ヘキシルオキシ）−１，３，５−トリア
ジンである。

【０１０１】好都合な水溶性のＵＶＢフィルター物質
は、例えば： − ２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸
の塩、例えばそのスルホン酸自体のみならず、そのナト
リウム、カリウム又はそのトリエタノールアンモニウム
塩； − ベンゾフェノン類のスルホン酸誘導体、例えば、２
−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スル
ホン酸及びその塩類； − ３−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、
例えば、４−（２−オキソ−３−ボルニリデンメチル）
−ベンゼンスルホン酸、２−メチル−５−（２−オキソ
−３−ボルニリデンメチル）ベンゼンスルホン酸及びそ
れらの塩類である。

【０１０２】本発明による乳剤がＵＶＡフィルター物質
を含んでなる場合には、これらは、ジベンゾイルメタン
誘導体、例えば、１−（４’−ｔｅｒｔ−ブチルフェニ
ル）−３−（４’−メトキシフェニル）−プロパン−
１，３−ジオン及び１−フェニル−３−（４’−イソプ
ロピルフェニル）−プロパン−１，３−ジオンからなる
群から、本発明により好都合に選ばれることができる。

【０１０３】本発明による調製物は又、ＵＶ光線から皮
膚を防護するために化粧品中に通常使用される無機顔料
を含んでなることができる。これらは、チタン、亜鉛、
鉄、ジルコン、シリコン、マンガン、アルミニウム及び
セリウムの酸化物及びそれらの混合物及び誘導体であ
る。その顔料は二酸化チタンを基にしたものが特に好適
である。

【０１０４】毛髪に覆われた皮膚に使用される、本発明
による化粧品及び皮膚科学的調製物は、例えば、シャン
プー組成物、シャンプーの前後、パーマネントウエーブ
処理の前後又は毛髪の染色又は脱色の前後のすすぎの時
に使用される調製物、毛髪のブロードライ又はセットの
ための調製物、染色、脱色用調製物、整髪及びトリート
メント用ローション、毛髪用仕上げラッカー又はパーマ
ネントウエーブ用組成物である。

【０１０５】適当な場合には、化粧品及び／又は皮膚科
学的調製物は、毛髪の保護及び毛髪の処理のためのこの
種類の調製物に通常使用されるような、補助剤及び／又
は添加剤を更に含んでなる。使用される補助剤は、保存
剤、界面活性物質、発泡抑制剤、乳化剤、増粘剤、脂
肪、油、ワックス、有機溶媒、殺菌剤、香料、染料もし
くは顔料（その仕事は毛髪又は化粧品又は皮膚科学的調
製物自体を着色すること）、電解質及び、毛髪又は頭皮
に油を回復させるための追加的物質、である。

【０１０６】本発明による、活性化合物配合物の主成分
を含む、本発明による水性の化粧品清浄剤、又は含水量
の低いか、もしくは無水で、そして水による清浄を目的
とした、本発明による清浄用組成物濃厚液は、陰イオン
性、非イオン性及び／又は両性の界面活性剤、例えば − 従来の石鹸、例えばナトリウムの脂肪酸塩 − 硫酸アルキル、硫酸アルキルエーテル及び硫酸アル
カン−及びアルキルベンゼン − スルホアセタート類 − スルホベタイン類 − サルコシナート類 − アミドスルホベタイン類 − スルホスクシナート類 − スルホコハク酸半エステル − 炭酸アルキルエーテル類 − 蛋白−脂肪酸縮合物 − アルキルベタイン及びアミドベタイン類 − 脂肪酸アルカノールアミド類 − ポリグリコールエーテル誘導体 を含んでなることができる。

【０１０７】皮膚の化粧品清浄調製物である、化粧品調
製物は、流体又は固体の形態にすることができる。それ
らは、好適には少なくとも１種類の陰イオン性、非イオ
ン性もしくは両性の界面活性物質又はそれらの混合物、
少なくとも１種類の本発明による電解質及び、この目的
に通常使用されるような補助剤を含んでなる。界面活性
物質は、清浄調製物中に、該調製物の総重量の１と９４
重量％の間の濃度で存在することができる。

【０１０８】シャンプー組成物である化粧品調製物は好
適には、本発明による活性化合物配合物の活性主成分に
加えて、少なくとも１種類の陰イオン性、非イオン性又
は両性の界面活性物質又はそれらの混合物、適当な場合
には本発明による電解質及びこの目的に通常使用される
補助剤を含んでなる。該界面活性物質はシャンプー組成
物中に、１重量％から９４重量％の間の濃度で存在する
ことができる。

【０１０９】化粧品又は皮膚科学的調製物は、すすぎ落
され、そして、例えば脱色の前後、シャンプーの前後、
２回のシャンプー段階の間又はパーマネントウエーブ処
理の前後に使用される、ローションの形態にある場合に
は、それらは、例えば水性又は水性−アルコール性溶液
であり、それらは場合によっては、界面活性物質、好適
には非イオン性又は陽イオン性の界面活性物質を含有
し、その濃度は０．１から１０重量％、好適には０．２
から５重量％にすることができる。これらの化粧品及び
／又は皮膚科学的調製物は又この目的に通常使用される
補助剤を含有するエアゾールにすることもできる。

【０１１０】すすぎ落とされないローション、特にヘア
セット用ローション、毛髪のブロードライ時に使用され
るローション又は整髪用及びトリートメント用ローショ
ンの形態にある化粧品調製物は、一般的に、水性、アル
コール性又は水性−アルコール性溶液であり、そして少
なくとも１種類の陽イオン性、陰イオン性、非イオン性
又は両性のポリマー又はそれらの混合物、並びに本発明
による活性化合物配合物を含んでなる。使用されるポリ
マーの量は、例えば０．１から１０重量％、好適には
０．１と３重量％の間にある。

【０１１１】本発明による活性化合物配合物を含んでな
る、毛髪に覆われた皮膚の処理及び保護のための、本発
明による化粧品調製物は、非イオン性又は陰イオン性タ
イプである乳剤の形態にすることができる。非イオン性
乳剤は、水の他に、又、例えばポリエトキシル化もしく
はポリプロポキシル化されることもできる油又は脂肪酸
アルコール、あるいはそれらの２種の有機成分の混合物
を含んでなる。これらの乳剤は、場合によっては陽イオ
ン性界面活性剤を含んでなる。

【０１１２】本発明による化粧品及び皮膚科学的調製物
は、このような調製物に通常使用されるような化粧品補
助剤、例えば、保存剤、殺菌剤、香料、発泡抑制剤、染
料、着色性をもつ顔料、増粘剤、界面活性物質、乳化
剤、柔軟剤、湿潤剤及び／又は保湿剤、脂肪、油、ワッ
クス又は、アルコール、ポリオール、ポリマー、気泡安
定剤、電解質、有機溶媒又はシリコン誘導体のような、
化粧品又は皮膚科学的調製物の、その他の従来の成分、
を含んでなることができる。

【０１１３】前記化粧品及び／又は皮膚科学的調製物が
溶液又はローションである場合は、使用することのでき
る溶媒は： − 水又は水溶液； − カプリン酸又はカプリル酸のトリグリセリドのよう
な油類、しかし好適にはヒマシ油 − 脂肪、ワックス及びその他の天然に存在する、及び
合成の脂肪物質、好適には脂肪酸と、低Ｃ数アルコー
ル、例えばイソプロパノール、プロピレングリコール又
はグリセロールとのエステル、あるいは低Ｃ数のアルカ
ン酸もしくは脂肪酸との脂肪酸アルコールのエステル； − 低Ｃ数のアルコール、ジオール又はポリオール、及
びそれらのエーテル、好適にはエタノール、イソプロパ
ノール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレ
ングリコール、エチレングリコールモノエチルもしくは
モノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチ
ル、モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチレ
ングリコールモノメチルもしくはモノエチルエーテル及
び類似製品である。

【０１１４】前記の溶媒の混合物が特に使用される。ア
ルコール性溶媒の場合には、水は追加的な成分になるこ
とができる。

【０１１５】爪の保護用の、本発明による乳剤は、例え
ば脂肪、油、ワックス及びその他の前記の脂肪物質、並
びに水及び、このようなタイプの調製物に通常使用され
るような乳化剤を含んでなる。

【０１１６】爪の保護及び／又は回復用の本発明による
ゲル剤は、通常、低Ｃ数のアルコール、例えばエタノー
ル、イソプロパノール、１，２−プロパンジオール、グ
リセロール及び水、あるいは増粘剤の存在下での前記の
油を含んでなり、その増粘剤は、好適には、油性−アル
コール性ゲル剤の場合には二酸化ケイ素又はケイ酸アル
ミニウムであり、水性−アルコール性又はアルコール性
ゲル剤の場合には好適にはポリアクリラートである。

【０１１７】その他の点では、当該技術分野の専門家が
これらの調製物に課す通常の要求事項及びそれらの成分
が、このグループの化粧品及び／又は皮膚科学的調製物
に適用される。

【０１１８】

【実施例】以下の実施例は、実施例の内容を限定する意
図をもたずに、本発明を具体的に示すことを目的とされ
る。データの数字は特記されない限り、常に、具体的な
調製物の総重量を基にした重量％である。

【０１１９】（実施例１） ＵＶ非防御ゲルクリーム 相 原料 重量％ ２ ＰＰＧ１４ブチルエーテル ４．００ １ グリセロール ３．００ １ サリチル酸 ２．００ ２ ステアリルアルコール ２．００ ２ 鉱油、ＤＡＢ９ １．００ ２ ＰＰＧ１トリデセス−６ １．００ ２ シクロメチコン ３．５０ １ ＧＭＣ ０．５０ １ ＤＭＣ １．００ ２ ステアレス−２１ １．５０ ２ ステアレス−２ １．５０ １ ＮａＯＨ ０．８０ ３ 香料 適量 １ 水 １００．００
に相１及び２を別々の容器内で７５−８０℃に加熱し、
その間にその固体は溶解される。これらの２相を混合し
た後、それらを６５℃で均質化し、その乳剤を３５℃に
冷却する。次いで相３を添加する。該混合物を３０℃で
再度均質化する。

【０１２０】（実施例２） ＵＶ非防御ゲルクリーム 相 原料 重量％ ２ ＰＰＧ１４ブチルエーテル ４．００ １ グリセロール ３．００ ２ ステアリルアルコール ２．００ ２ メトキシケイ皮酸オクチル ２．００ ２ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ０．２０ ２ 鉱油、ＤＡＢ９ １．００ ２ ＰＰＧ１トリデセス−６ １．００ ２ シクロメチコン ３．５０ １ サリチル酸 ２．００ １ ＧＭＣ ０．５０ １ ＤＭＣ １．００ ２ ステアレス−２１ １．５０ ２ ステアレス−２ １．５０ １ ＮａＯＨ ０．８０ ３ 香料 適量 １ 水 １００．００に 相１及び２を別々の容器内で７５−８０℃に加熱し、そ
の間にその固体は溶解される。それらの２相を混合した
後、それらを６５℃で均質化し、その乳剤を３５℃に冷
却する。次いで相３を添加する。該混合物を３０℃で再
度均質化する。

【０１２１】（実施例３） 顔面保護ゲル剤、透明 相 原料 重量％ １ ＰＥＧ１５０ １．００ １ ブチレングリコール ８．００ １ カルボマー １．００ ２ ＮａＯＨ ０．７０ １ 乳酸 ２．００ １ ＧＭＣ ０．５０ １ ＤＭＣ １．００ １ マンサク抽出液 ２．００ １ 保存剤 適量 ３ 香料 適量 １ 水 １００．００
に相１を７５−８０℃で溶解すると、透明な溶液が生成
され、そして相２を添加しながら、ゆっくり撹拌する。
生成されたゲルを絶えず撹拌しながら、３５℃に冷却
し、そして相３を添加する。

【０１２２】（実施例４） カバーアップクリーム 相 原料 重量％ ２ ＰＥＧ１２ ４．００ １ ブチレングリコール ５．００ ２ ステアレス−２ ２．００ ３ ＴｉＯ₂ １９．００ ２ ミリスチルアルコール ２．５０ １ アクリラート／Ｃ_10-30−アルキル ０．５０ アクリラートコポリマー １ カルボマー ０．３０ １ ＧＭＣ ０．５０ １ ＤＭＣ １．００ １ 保存剤 適量 ３ 香料 適量 １ 水 １００．００に 相１及び２を別々の容器内で７５−８０℃に加熱し、そ
の間にその固体は溶解される。これらの２相を混合した
後、それらを６５℃で均質化し、その乳剤を３５℃に冷
却する。次いで相３を添加する。該混合物を３０℃で再
度均質化する。

【０１２３】（実施例５） ＵＶ非防御Ｏ／Ｗローション 相 原料 重量％ ２ カプリル／カプリン酸トリグリセリド ２．００ ２ 鉱油ＤＡＢ９ １．００ １ ソルビトール ３．００ ２ セテアリルアルコール ２．００ ２ セテアレス−２０ １．５０ ２ セテアレス−１２ １．５０ １ サリチル酸 ２．００ １ ＧＭＬ ０．５０ １ ＤＭＬ １．００ １ カルボマー ０．３０ ３ ＮａＯＨ ０．８０ ４ 保存剤 適量 ４ 香料 適量 １ 水 １００．００に 相１及び２を別々の容器内で７５−８０℃に加熱し、そ
の間にその固体は溶解される。これらの２相を混合した
後、該混合物を絶えず撹拌しながら相３で中和する。該
混合物を６５℃の相温度で均質化し、その乳剤を３５℃
に冷却する。次いで相４を添加する。該混合物を３０℃
で再度均質化する。

【０１２４】（実施例６） ＵＶ非防御Ｏ／Ｗローション 相 原料 重量％ ２ カプリル／カプリン酸トリグリセリド ２．００ ２ 鉱油ＤＡＢ９ １．００ ２ メトキシケイ皮酸オクチル ２．００ ２ ブチルメトキシジベンゾイルメタン １ ソルビトール ３．００ ２ セテアリルアルコール ２．００ ２ セテアレス−２０ １．５０ ２ セテアレス−１２ １．５０ １ サリチル酸 ２．００ １ ＧＭＬ ０．５０ １ ＤＭＬ １．００ １ カルボマー ０．３０ ３ ＮａＯＨ ０．８０ ４ 保存剤 適量 ４ 香料 適量 １ 水 １００．００に 相１及び２を別々の容器内で７５−８０℃に加熱し、そ
の間にその固体は溶解される。これらの２相を混合した
後、該混合物を絶えず撹拌しながら相３で中和する。該
混合物を６５℃の相温度で均質化し、その乳剤を３５℃
に冷却する。次いで相４を添加する。該混合物を３０℃
で再度均質化する。

【０１２５】（実施例７） ＵＶ非防御着色ゲルクリーム 相 原料 重量％ ２ シクロメチコン ５．００ １ セテアレス−２０ ２．００ １ ブチレングリコール ５．００ ２ セテアリルアルコール ２．００ １ キサンタンゴム ０．４０ ２ カルボマー ０．８０ １ サリチル酸 ２．００ １ ＧＭＬ ０．５０ １ ＤＭＬ １．００ ３ ＮａＯＨ ０．８０ ４ ＴｉＯ₂ ０．３５ ４ 着色顔料 適量 ５ 香料 適量 １ 水 １００．００
に相１及び２を別々の容器内で７５−８０℃に加熱し、
その間にその固体は溶解される。これらの２相を混合し
た後、該混合物を絶えず撹拌しながら相３で中和する。
ついで相４を振り入れる。該混合物を６５℃の相温度で
均質化し、その乳剤を３５℃に冷却する。次いで相５を
添加する。該混合物を３０℃で再度均質化する。

【０１２６】（実施例８） ＵＶ非防御ゲルクリーム 相 原料 重量％ ２ シクロメチコン ５．００ １ セテアレス−２０ ２．００ １ ブチレングリコール ５．００ ２ セテアリルアルコール ２．００ １ キサンタンゴム ０．４０ ２ カルボマー ０．８０ ２ メトキシケイ皮酸オクチル ２．００ ２ ブチルメトキシジベンゾイルメタン ０．２０ １ サリチル酸 ２．００ １ ＧＭＬ ０．５０ ２ ＤＭＬ １．００ ３ ＮａＯＨ ０．８０ ４ ＴｉＯ₂ ０．３５ ４ 着色された顔料 適量 ５ 香料 適量 １ 水 １００．００に 相１及び２を別々の容器内で７５−８０℃に加熱し、そ
の間にその固体は溶解される。これらの２相を混合した
後、該混合物を絶えず撹拌しながら相３で中和する。つ
いで相４を振り入れる。該混合物を６５℃の相温度で均
質化し、その乳剤を３５℃に冷却する。次いで相５を添
加する。該混合物を３０℃で再度均質化する。

【０１２７】（実施例９） アクネ用顔面ローション、アルコール非含有 相 原料 重量％ １ レシチン １．００ １ 水 １５．００ ２ ＧＭＣ ０．５０ ２ ＤＭＣ １．００ ２ ブチレングリコール ４．００ ２ ラウレス硫酸ナトリウム ４．００ ２ 乳酸 ２．００ ３ 香料 適量 ３ 水 １００．００
に相２を混合し、そして６０℃に加熱し、そして次いで
５０℃に冷却する。次いで相１を撹拌しながらゆっくり
添加する。この相混合物を３５℃に冷却し、次いで相３
を撹拌しながら添加する。

【０１２８】（実施例１０） アクネ用顔面ローション、アルコール非含有 相 原料 重量％ １ レシチン １．００ １ 水 １５．００ ２ ＧＭＬ ０．５０ ２ ブチレングリコール ４．００ ２ ラウレス硫酸ナトリウム ４．００ ２ 乳酸 ２．００ ３ 香料 適量 ３ 水 １００．００に 相２を混合し、そして６０℃に加熱し、そして次いで５
０℃に冷却する。次いで相１を撹拌しながらゆっくり添
加する。この相混合物を３５℃に冷却し、次いで相３を
撹拌しながら添加する。

【０１２９】（実施例１１） アクネ用顔面ローション、アルコール含有 相 原料 重量％ １ ＧＭＣ ０．５０ １ ＤＭＣ １．００ １ ブチレングリコール ４．００ １ 硫酸ラウレスナトリウム ４．００ １ 水 １００．００に ２ エタノール ２０．００ ２ サリチル酸 ２．００ ２ パルミチン酸レチニル ０．４０ ２ 香料 適量 サリチル酸及びパルミチン酸レチニルをアルコールに完
全に溶解し、必要なら香料を添加する（相２）。相１の
成分を６０℃に加熱し、撹拌する。３５℃に冷却後、相
２を撹拌しながら添加する。

【０１３０】（実施例１２） アクネ用顔面ローション、アルコール含有 相 原料 重量％ １ ＧＭＣ ０．５０ １ ＤＭＣ １．００ １ ブチレングリコール １０．００ １ 硫酸ラウレスナトリウム ２．００ １ 水 １００．００に ２ エタノール １０．００ ２ 乳酸 ２．００ ２ パルミチン酸レチニル ０．４０ ３ レシチン １．００ ３ 水 １５．００ ２ 香料 適量 乳酸及びパルミチン酸レチニルをアルコールに完全に溶
解し、次いで必要なら香料を添加する（相２）。相１の
成分を６０℃に加熱し、撹拌する。５０℃に冷却後、相
３を添加する。更に３０℃に冷却後、相２を撹拌しなが
ら添加する。

【０１３１】（実施例１３） アクネ用顔面ローション、アルコール含有 相 原料 重量％ １ ＤＭＬ １．５０ １ ブチレングリコール １０．００ １ 硫酸ラウレスナトリウム ２．００ １ 水 １００．００に ２ エタノール １０．００ ２ 乳酸 ２．００ ２ パルミチン酸レチニル ０．４０ ３ レシチン １．００ ３ 水 １５．００ ２ 香料 適量 乳酸及びパルミチン酸レチニルをアルコールに完全に溶
解し、次いで必要なら香料を添加する（相２）。相１の
成分を６０℃に加熱し、撹拌する。５０℃に冷却後、相
３を添加する。更に３０℃に冷却後、相２を撹拌しなが
ら添加する。

【０１３２】本発明の特徴と態様を以下に示す。

【０１３３】１．化粧品用及び／又は皮膚科学的活性化
合物配合物であって、 ａ）活性量のサリチル酸及び／又は活性量の、１種類以
上のα−ヒドロキシカルボン酸及び／又は活性量の、１
種類以上のα−ケト−カルボン酸、 ｂ）モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル類、
ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル類及びトリ
グリセロールモノカルボン酸モノエステル類からなる群
から選ばれる１種類以上の物質及び ｃ）適当な場合には、活性量の、レチノール及び／又は
レチノール誘導体を含んでなる配合物。

【０１３４】２．前記α−ヒドロキシカルボン酸もしく
はα−ヒドロキシカルボン酸類が、一般式

【０１３５】

【化２０】

【０１３６】の物質からなる群から選ばれること、及び
前記α−ケトカルボン酸もしくはα−ケトカルボン酸類
が、一般式

【０１３７】

【化２１】

【０１３８】の物質からなる群から選ばれることを特徴
とし、上記式中、Ｒ’及びＲ”はたがいに独立してそれ
ぞれ、（ａ１）Ｈ−、（ａ２）分枝又は非分枝Ｃ_1-25−
アルキル−、（ａ３）１個以上のカルボキシル基及び／
又はヒドロキシル基及び／又はアルデヒド基及び／又は
オキソ基（ケト基）により置換されている、分枝又は非
分枝のＣ_1-25−アルキル−、（ａ４）フェニル−、（ａ
５）１個以上のカルボキシル基及び／又はヒドロキシル
基及び／又は分枝及び／又は非分枝Ｃ_1-25−アルキル基
により置換されているフェニル−か、あるいはここで、
α−ヒドロキシカルボン酸のα−炭素原子が、Ｒ’及び
Ｒ”と一緒になって、（ａ６）３から７個の環原子をも
つ非置換シクロアルキル基を形成するフェニル−か、又
は（ａ７）３から７個の環原子をもち、そして１個以上
の、カルボキシル基及び／又はヒドロキシル基及び／又
はオキソ基（ケト基）及び／又は分枝及び／又は非分枝
Ｃ_1-25−アルキル基により置換されており、そしてここ
で、α−ヒドロキシカルボン酸もしくはα−ヒドロキシ
カルボン酸類又はα−ケトカルボン酸もしくはα−ケト
カルボン酸類は、場合によっては、それらの生理学的に
許容性のある塩類及び／又はエチルエステル類及び／又
はメチルエステル類の形態であることができる、上記１
による活性化合物配合物。

【０１３９】３．前記α−ヒドロキシ酸が、α−ヒドロ
キシ−脂肪酸、α−ヒドロキシ−糖酸、脂肪族α−ヒド
ロキシ−果実酸、非置換芳香族α−ヒドロキシカルボン
酸及び置換芳香族α−ヒドロキシカルボン酸からなる群
から選ばれることを特徴とする、第１項による活性化合
物配合物。

【０１４０】４．前記α−ヒドロキシ酸が、 − 式

【０１４１】

【化２２】

【０１４２】による、α−ヒドロキシカルボン酸及び／
又は − 式

【０１４３】

【化２３】

【０１４４】による、α−ヒドロキシイソカルボン酸及
び／又は − 式

【０１４５】

【化２４】

【０１４６】式中、ｎはそれぞれ７から３１の数字であ
るによる、α−ヒドロキシ−アンテイソカルボン酸及び − アルドン酸、アルダル酸、ウロン酸、グリセリン
酸、リンゴ酸、乳酸、酢酸及びクエン酸からなる群から
選ばれることを特徴とする、第１項による活性化合物配
合物。

【０１４７】５．前記モノグリセロールモノカルボン酸
モノエステル類、ジグリセロールモノカルボン酸モノエ
ステル類及びトリグリセロールモノカルボン酸モノエス
テルからなる群からの物質（類）が、モノカプリル酸グ
リセロール、モノカプリン酸グリセロール、モノカプリ
ン酸ジグリセロール、モノラウリル酸トリグリセロー
ル、モノラウリル酸ジグリセロール及びモノミリスチン
酸トリグリセロールからなる群から選ばれることを特徴
とする、第１項による活性化合物配合物。

【０１４８】６．前記レチノール誘導体が、以下の構造

【０１４９】

【化２５】

【０１５０】ここで、Ｘは好適には、１から２５個のＣ
原子をもつ、分枝又は非分枝の、アルキル基又はアルケ
ニル基であるの物質からなる群から選ばれることを特徴
とする、第１項による活性化合物配合物。

【０１５１】７．パルミチン酸レチノール（＝パルミチ
ン酸レチニル）が前記レチノールエステルとして選ばれ
ることを特徴とする、第１項による活性化合物配合物。

【０１５２】８．斑点のある皮膚、軽症の形態のアクネ
及びアクネプロピオン酸菌（Propionibacterium acne
s）防除のための、第１項による活性化合物配合物の使
用。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/19 ＡＤＺ Ａ６１Ｋ 31/19 ＡＤＺ 31/215 31/215 31/60 ＡＤＡ 31/60 ＡＤＡ (72)発明者 フロリアン・ボルフ ドイツ・デー−20251ハンブルク・フズマ ーシユトラーセ２ (72)発明者 ベルント・トラウペ ドイツ・デー−22457ハンブルク・クラウ ス−ナンネ−シユトラーセ61 (72)発明者 ミヒヤエル・クリステイアンゼン ドイツ・デー−25463トルネツシユ・ピナ ウリング63 (72)発明者 ジクリート・シユタインケ ドイツ・デー−21075ハンブルク・ミルヒ グルント84

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 化粧品及び／又は皮膚科学的活性化合物
   配合物であって、 ａ）活性量のサリチル酸及び／又は活性量の、１種類以
   上のα−ヒドロキシカルボン酸及び／又は活性量の、１
   種類以上のα−ケト−カルボン酸、 ｂ）モノグリセロールモノカルボン酸モノエステル類、
   ジグリセロールモノカルボン酸モノエステル類及びトリ
   グリセロールモノカルボン酸モノエステル類、からなる
   群から選ばれる１種類以上の物質及び ｃ）適当な場合には、活性量の、レチノール及び／又は
   レチノール誘導体を含んでなる配合物。
2. 【請求項２】 前記α−ヒドロキシカルボン酸もしくは
   α−ヒドロキシカルボン酸類が、一般式 【化１】 の物質からなる群から選ばれること及び、前記α−ケト
   カルボン酸もしくはα−ケトカルボン酸類が、一般式 【化２】 の物質からなる群から選ばれることを特徴とし、上記式
   中、Ｒ’及びＲ”はたがいに独立してそれぞれ、（ａ
   １）Ｈ−、（ａ２）分枝又は非分枝Ｃ_1-25−アルキル
   −、（ａ３）１個以上の、カルボキシル基及び／又はヒ
   ドロキシル基及び／又はアルデヒド基及び／又はオキソ
   基（ケト基）により置換されている、分枝又は非分枝Ｃ
   _1-25−アルキル−、（ａ４）フェニル−、（ａ５）１個
   以上の、カルボキシル基及び／又はヒドロキシル基及び
   ／又は分枝及び／又は非分枝Ｃ_1-25−アルキル基により
   置換されているフェニル−か、あるいはここで、α−ヒ
   ドロキシカルボン酸のα−炭素原子が、Ｒ’及びＲ”と
   一緒になって、（ａ６）３から７個の環原子をもつ非置
   換シクロアルキル基を形成するフェニル−か、又は（ａ
   ７）３から７個の環原子をもち、そして１個以上の、カ
   ルボキシル基及び／又はヒドロキシル基及び／又はオキ
   ソ基（ケト基）及び／又は分枝及び／又は非分枝Ｃ_1-25
   −アルキル基により置換されており、そしてここで、α
   −ヒドロキシカルボン酸もしくはα−ヒドロキシカルボ
   ン酸類又はα−ケトカルボン酸もしくはα−ケトカルボ
   ン酸類は、場合によっては、それらの生理学的に許容性
   のある塩類及び／又はエチルエステル類及び／又はメチ
   ルエステル類の形態であることができる、請求項１によ
   る活性化合物配合物。
3. 【請求項３】 前記レチノール誘導体が、以下の構造 【化３】 式中、Ｘは好適には、１から２５個のＣ原子をもつ、分
   枝又は非分枝の、アルキル基又はアルケニル基であるの
   物質からなる群から選ばれることを特徴とする、請求項
   １による活性化合物配合物。