JPH06506392A - 安定なマルチプルエマルジョン - Google Patents

安定なマルチプルエマルジョン

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JPH06506392A
JPH06506392A JP4506703A JP50670392A JPH06506392A JP H06506392 A JPH06506392 A JP H06506392A JP 4506703 A JP4506703 A JP 4506703A JP 50670392 A JP50670392 A JP 50670392A JP H06506392 A JPH06506392 A JP H06506392A
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クレプケ, ライナー
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バイヤースドルフ・アクチエンゲゼルシヤフト
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 安定なマルチプルエマルジョン 本発明は、安定なマルチプルエマルジョン(multiple emulsio n)、それらの製造方法、並びに化粧および医学目的でそれらを用いることに関 する。
化粧用スキンケアは、主に、環境による影響(例えば汚染、化学品、微生物)に 対するバリヤーであると共に体が有する物質(例えば水、天然脂肪、電解質)の 損失に対するバリヤーとしての皮膚が示す自然の機能を増強させるか或は回復さ せることを意味するとして理解される。
この機能が乱れると、毒性物質またはアレルギー源物質の再吸収が上昇するか或 は微生物が侵入し、その結果として、毒性もしくはアレルギー性反応がもたらさ れる。
スキンケアの別の目的は、日々の洗浄が原因となる皮膚からの脂肪および水の損 失を補うことである。これは、自然の再生能力が不充分な場合特に重要である。
スキンケア製品は、更に、環境、特に太陽および風による影響に対する保護を意 図していると共に、皮膚の老化を遅らせることを意図している。
医学用の局所組成物は、一般に、1種以上の薬剤を有効濃度で含んでいる。化粧 用途と医学用途の差およびそれらの製品の間の差を明らかに区別するため、簡潔 さの目的で、Federal Republic of Gers+anyの法 的状況(例えばKosmetikverordnung [化粧品法令] 、L ebensmittel−und^rzneimitte1gesetz [食 品および薬品法令])を言及する。
マルチプルエマルジョンは、とりわけ、特にデリケートな質感を有することで区 別され得ることが知られている。この特性のため、これらは、化粧用および医学 用の局所調剤のための基材として際だって適切である。
化粧品は外部のみに塗布される一方、エマルジョンが医学用途で用I、)られる 場合、全ての通常投与手段、例えば経口調剤が考えられ得る。
簡単なエマルジョンは、その1つの相の中に、乳化剤の層で取り巻かれている第 二相の細かく分散している液滴を含んでいる(W10エマルジョン中の水液滴、 或はO/Wエマルジョン中の脂質小胞)。逆に、マルチプルエマルジョン(二次 )は、上記液滴の中に乳化している第−相のより細かく分散している液滴を含ん でいる。これらの液滴の中に、今度は、より更に細かく分散している液滴(三次 のマルチプルエマルジョン)が存在し得る、等々。
簡単なエマルジョンの場合に用いられている技術用語はW10エマルジョンまた はO/ Wエマルジョン(油中水または水中油)であり、そしてマルチプルエマ ルジョンの場合はw10/w−1o/w10−10/w10/w−1w10/w 10−エマルジョンなどである。
特別な内部と外部水相および内部と外部油相が異なる性質を有しているマルチプ ルエマルジョン(例えばw10/w’ −およびO/W10゜−エマルジョン) は、2槽方法で製造され得る。内部と外部水相もしくは油相が異なる性質を有し ていないエマルジョンは、1槽および2槽方法の両方で入手可能である。
二次のマルチプルエマルジョンは、時には「ビマルチブルシステム」と呼ばれて おり、そして三次のマルチプルエマルジョンは「トリマルチプルシステム」と呼 ばれている、等々。(W、 5eifriz著[エマルジョンの研究J (St udies in Emulsions) 、J、 Phys、 Chem、、 29 (1925) 738−749)。
マルチプルエマルジョンの製造方法は本質的に本分野の技術者に知られている。
例えば、簡単なエマルジョン(例えばW10エマルジョン)を導入した後、適切 な乳化剤(この場合O/ W−乳化剤)が入っている更に一層の相(この場合水 相)1添加することで、マルチプルエマルジョン(この場合W10/W−エマル ジョン)に変化させる、2槽方法が存在している。
2番目の方法は、油相と水相が入っている乳化剤混合物を1槽方法でマルチプル W10/Wエマルジョンに変換することを含んでいる。これらの乳化剤を該油相 の中に溶解させた後、該水相と一緒にする。上記方法に予め必要とされているの は、用いられる個々の乳化剤が有するHLB値[(I(LB=Hydrophi lic−Lipophilic Ba1ance) r親水性−親油性バランス 」]が本質的に互いに異なっていることである。
式 %式%) は、ポリオール脂肪酸エステルが示すHLB値の定義を与えるものである。
式 %式% [式中、 S=エステルの鹸化値、 A=回収された酸の酸価、 E=分子全体中のエチレンオキサイド(%)]を、親水性部分がエチレンオキサ イド単位のみでできている乳化剤の群に適用する。
文献二[化粧品−化粧用調剤の開発、製造および使用J [Kosn+etik −Entwicklung、Hcrstellung und Anvendu ng kosmetischer Mtttel] ; W。
Umbach (編集) 、Georg Thieme Verlag 198 8゜親水性乳化剤(高HLB値を有する乳化剤)は一般にO/W−乳化剤である 。従って、疎水性もしくは親油性乳化剤(低HL B値を有する乳化剤)は一般 にWlo−乳化剤である。
特許明細US−^−4,931,210には、ポリリシノール酸ポリグリセロー ルが乳化剤として用いられているW10/W−エマルジョンの製造方法が記述さ れている。
従って、これは、マルチプルエマルジョンは本質的に公知でありそしてそれらを 製造するための簡潔な方法が確かに存在していることを示してはいるが、今日ま で、顕微鏡学的に安定なシステムが必要とされていた。これは、従来技術のマル チプルエマルジョンは次第に変化を受↓ブ、その結果として簡単なエマルジョン が生じる、即ちマルチプリシティ−(multiplicity)に関してこれ らが示す貯蔵安定性が劣っていることを意味していると理解すべきである。これ らの変換生成物が示す液滴サイズ分布は極めて不均一であることから、上記は特 に不利である。
上記変換生成物は、最良でも、化粧の観点から美学的に満足されるものでないか 、或は美しくない。しかしながら、これらの液滴が示す不均一なサイズ分布は、 しばしば、不充分な顕微鏡学的安定性も伴っている、即ち分解して分離相が生じ ることに対する安定性も不充分である。
この観点から、従来のマルチプルエマルジョンはまた、常に、望まれる何かを置 き去りにしていた。
従って、本特許出願における言葉「安定性」は、特に明記されていない限り、同 様な重要さでもって顕微鏡学的および巨視的安定さを意味していると理解される べきである。
従って、本発明の1つの目的は、安定なマルチプルエマルジョンを提供して、従 来技術の製造が示す欠点をなくさせることであった。
本発明の目的は更に、所望の有利な特性を有するマルチプルエマルジョンを簡潔 かつ的を得た様式で製造することを可能にする方法を開発することであった。
驚くべきことに、 −下記の特性。
−このエマルジョンの製造温度では、このエマルジョンの油相に高易溶性を示す 必要があり、 −約50度未満では、水に溶解性を示さず等方性溶液を与える必要があり、 −約50度からこのエマルジョンの製造温度の間の温度範囲では、水に溶解性を 示(7て等方性溶液を与える必要があり、そして−約50度からこのエマルジョ ンの製造温度の間の温度範囲では、主にW10乳化剤として作用する必要がある 、を有する、1番目の、疎水性乳化剤(乳化剤A)またはいくつかの上記乳化剤 から成る混合物と、 −下記の特性・ −水に溶解性を示し等方性溶液を与える必要があり、−約50度からこのエマル ジョンの製造温度の間の温度範囲における溶解度は、本質的に安定である必要が ある、を有する、2番目の、親水性乳化剤(乳化剤B)またはいくっがの」−記 乳化剤から成る混合物、 を含んでいる乳化剤混合物を用いると、安定なマルチプルエマルジョンが得られ ることがここに示され、そしてこれが上記目的の達成である。
上記乳化剤混合物は、特に、有利なW10/W−エマルジョンの製造で用いられ 得る。
これらの乳化剤は、まず第一に可能な1段方法で有利に、該親水性乳化剤がその 位相反転点で該疎水性乳化剤を用いるように、即ちこれがその油相のための湿潤 剤として作用してマルチプルエマルジョンをインサイチュ−で生じるように選択 される。
もし乳化割入と乳化剤Bが、共同の液体−結晶相(これは、このエマルジョン液 滴の界面を形成している)を生じることができるならば更に有利である。
特に有利な乳化剤混合物は、もし非極性油が用いられている場合、該疎水性乳化 剤(類)Aがその加工温度、典型的には約70℃の非極性油に、0.01重量% 以上、有利には5.0重量%以上の度合で溶解し得る混合物であるか、或は極性 油が用いられている場合、該乳化剤(類)八が極性油に0.02重量%以上、有 利には20.0重量%以上の度合で溶解し得る混合物である。
個々の場合の非極性油中の乳化割入が示す有利な濃度は、もしこの油中の臨界ミ セル生成濃度(CMC)が5.0重量%(これを基準値と見なした)から際だっ て逸脱している場合、5.0重量%から逸脱していてもよい。臨界ミセル生成濃 度は極性油の中では観察されない。
非極性油の例は鉱油、即ち極性分子基を有する成分の含有量が低いことによって 特徴づけられる浦である。
極性油の例は植物油(例えばトウモロコシ芽油および麦芽油)またはそれらの合 成および部分合成相当物、並びに類似油、即ち極性分子基、例えばエステルまた はエーテル基などを有する成分の含有量が高いことによって特徴づけられる油で ある。
本特許出願は、等方性溶解性と異方性溶解性を区別している、と言うのは、溶解 性に関する通常の言葉を界面活性剤に適用するのは困難であるからである。ある 物質がもう1つの物質の中で、光−顕微鏡方法を用いて検出可能なミセルまたは 他の凝集体の生成なしに、真の溶液を生じる場合、この物質は等方性的に溶解性 を示す。ある物質がもう1つの物質の中で、光−顕微鏡方法を用いて検出可能な ミセルまたは他の凝集体を生成して、例えばコロイド的溶解性を示す場合、この 物質は異方性的に溶解性を示す。
疎水性乳化剤Aは、有利に、グリセロールエーテル類、例えばおよびポリグリセ ロールエーテル類[ここで、基Rト5は、Hまたは飽和もしくは不飽和有機基を 表す]、ポリグリセロールエステル類、例えば H,C−0−X−C−R’ ■ HlC−0−X−C−Rs (トリグリセリルエステル)[ここで、Rト”は、 本分野の技術者に知られているように、互いに独立してHまたは飽和もしくは不 飽和有機基を表してもよく、モしてXは、単結合またはカルボニル基を表す]、 並びにメチルグルコシド類、スクロースエステル類、アルキルポリグリコシド類 、ソルビタンエステル類、ソルビトールエステル類、イソソルビドエステル類な どから成る群から選択され得る。上述した種類の乳化剤に関しては、相当する事 項に関する「薬学、化粧品および関連分野における助剤の辞書J (Lexik on derRilfsstoffe fLlr Pharmazie、 Ko smetik und angrenzende Gebiete) (g。
P、FiedlerSCantor Aulendorf編集、第3版、198 9) 、および適宜平行する参照および交差参照を参考のこと。この辞書の中に これらの事項の下で開示されているものは、本特許出願の開示に含まれる。
エステル形態の場合、主に飽和脂肪酸基を含んでいる上記種類の乳化剤か、或は エーテル形態の場合、飽和脂肪アルコールから誘導される上記種類の乳化剤の代 表例を選択するのが有利である、即ち、例えばこのことは、Rト5が水素基を表 していない場合の例として上に挙げたグリセロールエーテル類およびポリグリセ ロールエーテル類の場合、これらは飽和炭化水素基を表すべきであることを意味 している。同じことが、上に挙げた他の種類の乳化剤にも適用される。
特に有利なのは、室温で固体状の疎水性乳化剤を用いることである。
疎水性乳化剤は、特に有利に、オレイン酸ソルビタン、モノステアリン酸ソルビ タン、5teareth−2、モノステアリン酸グリセロール、オレイン酸グリ セリル、ポリグリセロール−4−イソステアレート、PEG−7−水添ひまし油 、PEG−40−ソルビタンモノステアレート、Laureth−4から成る群 から選択される。
乳化剤(類)Bもまた、好適にはこれらの物質から選択されてもよいが、冒頭で 要求した溶解特性を乳化剤(類)Bが有することを保証する必要がある。
該親水性乳化剤Bは、特に有利に、01eth−20,PEG−40−ステアレ ート、スクロースココエート、Trilaureth −4−ホスフェート、G lueeth−20、PEG−20−メチルグルコースエーテル、ポリグリセロ ール−3−ステアレート、ポリソルベート−1201スクロースラウレート、C eteareth 20から成る群から選択される。
本発明に従い、安定なマルチプルエマルジョンも得られ、これも更に、疎水性乳 化剤Aおよび親水性乳化剤Bがエトキシル化生成物を表す乳化剤混合物を用いた 本発明の有利な具体例である。
(a)一般式 HH R’−Q−0−(C−C−Z−0−)−−HXY (乳化剤A) 1式中、 R’ =CIa −s。−アルキル、 Q=メチレンまたはカルボニル、 X=Hまたはメチル、 Y=Hまたはメチル、 Z=メチレンまたは単結合、および n=10から40の数] を有する少なくとも1種の乳化剤、および(b)一般式 %式%) [式中、 R雪=CI。−3゜−アルキル、 Q=メチレンまたはカルボニル、 X=Hまたはメチル、 Y = Hまたはメチル、 Z=メチレンまたは単結合、および m=1から400の数] を有する少なくとも1種の乳化剤、 (但し、n / mの商が少なくとも1.5でな(てはならないことを条件とす る)、および (c)適宜更に一層の乳化剤、 を含んでいる乳化剤混合物は、従って、本発明に従うものである。
ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル類を含む群から該乳化剤(類)Aを 選択するのが有利であり、この場合、これらの乳化剤は、好適には一般式 %式%) [式中、 R’=C,。−30−アルキル、 Z=単結合、および m=lから20の数〕 を有する。
この場合、特に好適な乳化剤Aは、 R’=Cta−ts−アルキル、 Z=単結合、および m=1から10の数、 である乳化剤である。
しかしながら、乳化剤(類)Aはまた、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類を 含む群から有利に選択され、この場合、これらの乳化剤は、好適には一般式 %式%) 1式中、 R’−C+。−8゜−アルキル、 Q=カルボニル、 Z=単結合、および m=1から20の数] を有する。
この場合、特に好適な乳化剤Aは、 R1=C,、、、−アルキル、 Z=単結合、および m=1から10の数、 である乳化剤である。
乳化剤(類)Bは、好適には、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル類を 含む群から選択され、この場合、これらの乳化剤は、好適には一般式 %式%) 1式中、 R2=C,。−3゜−アルキル、 Z=単結合、および n = 1.0から400の数] を有する。
この場合、特に好適な乳化剤Bは、 R”=C+5−ts−アルキル、 Z:単結合、および n=10から400の数、 である乳化剤である。
しかしながら、乳化剤(類)Bはまた、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類を 含む群から有利に選択され、この場合、これらの乳化剤は、好適には一般式 HH R1−Q−0−(C−C−Z−0−)、−HXY (乳化剤B) [式中、 R”=C,。−1゜−アルキル、 Q=カルボニル、 Z=単結合、および m=10から400の数1 を有する。
この場合、特に好適な乳化剤Bは、 R”=c、11−..−アルキル、 Q=カルボニル、 Z=単結合、および m=10から400の数、 である乳化剤である。
しかしながら、エトキシル化生成物を表さない上記乳化剤Aと、エトキシル化生 成物を表す乳化剤Bとを混合するのも、これらの乳化剤が示す物性が要求に合致 するならば有利であり得る。
更に、エトキシル化生成物を表さない上記乳化剤Bと、エトキシル化生成物を表 す乳化剤Aとを混合するのも、これらの乳化剤が示す物性が要求に合致するなら ば有利であり得る。
乳化剤Aおよび/またはBが5teareth型の乳化剤であるマルチプルエマ ルジョンが、本発明に従う有利な組成物であると見なされる。5teareth 乳化剤は、例えば商標Br1j” @tlas−che■ie)の下で入手可能 である。
乳化剤システム5teareth−2(乳化剤A)と5teareth−21( 乳化剤B)が特に有利であることを確認した。
5teareth−2はPOE−(2)−ステアリルアルコール、即ち2個のエ チレンオキサイド単位でエトキシル化されているステアリルアルコールである。
5teareth−21はPOE−(21)−ステアリルアルコール、即ち21 個のエチレンオキサイド単位でエトキシル化されているステアリルアルコールで ある。
従って、請求の範囲の中により詳しく述べる上記乳化剤と、通常の化粧品用もし くは医学用成分と、適宜更に一層の乳化剤および/または助剤および/または添 加剤を含んでいる安定なマルチプルエマルジョンは、本発明に従うものである。
乳化剤AとBの全濃度は、化粧品用もしくは医学用組成物全体に対して好適には 0. 5から15,0%である。
乳化剤A:乳化剤Bのモル比は、有利に1o:1がら1:1o、特に有利には5 :1から1:5、特に2:1から1:2、好適には3:2から2:3、非常に特 に好適には1.2:1から1+1.2であってもよい。
本特許出願でパーセントを述べる場合、これらは、特に明記されていない限り常 に重量%を意味していると理解されるべきである。
5:1から1:5の比率で5teareth−2: 5teareth−21の 混合物を用いるのが有利である。全体組成物に対する、この乳化剤システムの最 も好適な全量は、この具体例では1から10%である。
非常に特に有利なのは、本発明に従う組成物に加えて、リノール酸グリセライド 類(リノール酸グリセロールの通称名)を含んでいる組成物である。
リノール酸グリセライド類を多量に含んでいる植物油を用いるのも有利である。
驚くべきことに、植物油またはリノール酸グリセライドが示す効果は特に、これ らが有利な様式で、本発明に従うマルチプルエマルジョンの顕微鏡学的構造に影 響を与えること、即ち、これらは該マルチプルエマルジョンの液滴ザイズ減少を もたらすと共にこのシステムのマルチプリシティ−上昇をもたらす。
FicNcher投影法で以下に示すリノール酸グリセライド類は、下記を意味 し2ていると理解すべきである。
モノリノール酸グリセ11−ル(1−モ、ノリノール酸グリセロールは次の2つ の光学w性体を有している) 、月ノノール酸グリせロール(1,2−シリノール酸グリセロールは次の2つの 光学異性体を有している): H,C−0−L トリリノール酸グリセロール: H、C、、−0−L 本文中の1.は、シス、シス−9,12−オクタデカジェノイル基を表している 。
種々の化学量論的および異性体形態を有するリノール酸グリセライド類が個々の 物質とじてか或は互いの所望混合物のいずれかで存在している油を用いるか否か は、根本的に重要ではない。
該植物油は、好適には、麦芽油、葡萄種子油、ククィ(kukui)油、紅花油 、並びにリノール酸グリセライド類を少なくとも5重量%含んでいる他の油から 成る群から選択される。
これらの油を添加していない時の該マルチプルエマルジョンの直径が典型的に2 0μmである場合、これらを添加すると、その液滴の直径は5−10μmに低下 し得る。
同時に、これらの植物油またはリノール酸グリセライド類は、マルチプルエマル ジョンの液滴収率を上昇させる。
本発明に従い、該マルチプルエマルジョンは、植物油を0. 5−50重量%含 んでいてもよく、これらの油を1.0−10.0重量%の含有量で用いるのが有 利である。
本発明に従う組成物は、望まれるならば更にステアリン酸および/またはヒドロ キシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニルを含んで(Xてもよい。驚くべきこ とに、この物質を添加すると、本発明各こ従うマルチプルエマルジョンが高温で 示す安定性が上昇する。本発明に従う組成物中0.1−1.0重量%の量でステ アリン酸および/また(よヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニルを 用いるのが好適である。特薔こ有利なステアリン酸および/またはヒドロキシス テアリン酸ヒドロキシオクタコサニルの重量比は10:1から1:10である。
本発明に従う組成物の中に植物油とステアリン酸および/また(まヒドロキシス テアリン酸ヒドロキシオクタコサニルを同時に用いるのが特に有利である。
本発明に従うマルチプルエマルジョンは、該出発材料力1ら、本質的1こ知られ ている方法、即ち1槽方法および2槽方法の両方で製造され得る。
しかしながら、今までは通常でないとしても、乳化剤の全量をll旨肪相各こ添 加した後、この混合物を水相と一緒にすると、特に美しい質感を有すル高イ安定 性を示すマルチプルエマルジョンが得られることが示され、これは、本発明の更 に有利な具体例として見なされる。実際、該親水性乳化剤(類)(乳化剤B)を 水相の中に混合し、そして該疎水性乳化剤(類)(乳化剤A)を油相の中に混合 する。次に、有利には、該脂肪相が明確に液状形態になる温度で、両方の相を互 いに一緒にする。この方法が1槽方法である。
該親水性乳化剤を水相の中に混合しそして該疎水性乳化剤を油相の中に混合した 後、有利には、該脂肪相が明確に液状形態になる温度で両方の相を互いに一緒に することによって特徴づけられる、安定なマルチプルエマルジョンの製造方法は 、従って、本発明に従うものである。
有利な助剤および添加剤は、例えばフンシスチンシー付与剤、充填材、香料、着 色剤、乳化剤、追加的活性物質、例えばビタミンまたは蛋白質など、光安定剤、 安定剤、抗酸化剤、防腐剤、防虫剤、アルコール、水、塩類、蛋白質分解活性物 質または角質溶解活性物質などである。
本発明に従うマルチプルエマルジョンは、有利に、ボディーケア製品、例えば顔 用クリームまたはローション、ハンドクリーム、ハントローション、ボディーク リームまたはボディーローション、太陽保護調剤、補水剤、マツサージクリーム 、ネイルケア製品などで用いられ得る。
以下に示す実施例は、本発明をより詳細に説明することを意図したものであり、 本発明をこれらの実施例に制限することを意図したものではない。むしろ、本分 野の技術者は、本発明の基本から逸脱することなく、彼の技術的知識を基にして 本発明を変化させ得る。
実施例1 マツサージクリーム1 Steareth−23、O0% 5teareth−213、00% 鉱油DAB [German Pharmacopoeial 9 4゜20% パラフィン油DAB [German Phara+acopoeia] 9  3. 00%スクアレン 3.00% バルミチン酸イソプロピル 1.80%アクリルアミド/アクリル酸ナトリウム 共重合体 0.18%脱イオン水 ioo、oo%↓二なるまで実施例2 マツサージクリームll 5teareth−25、O0% 5teareth−213、OO% 鉱油DAB [German Pharmacopoeial 9 1. 50 %パラフィン油DAB [German Pharmacopoeial 9  6. 00%バルミチン酸イソプロピル 3.00%%安息香酸C11−15− アルコール 1.50%セテアリルアルコール(Cetearyl alcoh ol) 1. OO%ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 0. 40%Mg5O,0,60% シクロメチコン(Cyclomethicone) 2. 50%防腐剤 0・  50% 脱イオ:/水 100.00%になるまで実施例3 ハンドクリーム 5teareth−24、50% 5teareth−211、50% 鉱油DAB [German Pharmacopoeial 9 4. 20 %パラフィン油DAB [GerIIlan Pharn+acopoeia]  9 3. O0%スクアレン 3.00% バルミチン酸イソプロピル 1.80%アクリルアミド/アクリル酸ナトリウム 共重合体 0.18%脱イオン水 ioo、oo%になるまで実施例4 サンクリーム 5teareth−24,50% 5teareth−211、50% 鉱油DAB [Gerwan Pharmacopoeial 9 4. 20 %パラフィン油DAB [German Pharmacopoeial 9  3. O0%スクアレン 3.00% バルミチン酸イソプロピル 1.80%アクリルアミド/アクリル酸ナトリウム 共重合体 0.18%Eu5olex 6300 2. O0%脱イオン水 1 00.00%になるまで実施例5 補水クリーム■ オレイン酸ソルビタ:、’ 5.00%016th−203,00% 鉱油DAB [German Pharmacopoeial 9 4. 20 %パラフィン油DAB [German Pharmacopoeial 9  6. 00%パルミチン酸イソプロピル 2.50%セテアリルアルコール 1 .00% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 0.80%MgSO40, 60% シクロメチコン 2.50% 脱イオン水 100.00%になるまで実施例6 補水クリームII モノステアリン酸ソルビタン 5.00%PEG−40−ステアレート 3.0 0%鉱油DAB [Gersan Pharmacopoeial 9 4.  20%パラフィン油DAB [German Pharmacopoeial  9 6. O0%パルミチン酸イソプロピル 2.50%セテアリルアルコール  1.00% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 0.80%Mg304 0 .60% シクロメチコン 2.50% 紅花油 4゜00% 脱イオン水 ioo、oo%になるまで実施例7 補水クリーム夏ll 5teareth−25、O0% スクロース:I:lx−ト(Suerose cocoate) 3. OO% 鉱浦DAB [Gern+an Pharmacopoeial 9 4. 2 0%パラフィン油DAB [German Pharmacopoeial 9  6. 00%バルミチン酸イソプロピル 2.50%セテアリルアルコール  1.00% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 0.80%Mg5Oi 0 .60% シクロメチコン 2.50% 葡萄種子油 4.50% 脱イオン水 100.00%になるまで実施例8 補水クリームIV モノステアリン酸グリセロール 5.00%スクロー7.:I:1.11−一ト (Sucrose cocoate) 3. 00%鉱油DAB [Germa n Pharmacopoeial 9 4. 20%パラフィン油DAB [ German Pharmacopoeial 9 6. O0%パルミチン酸 イソプロピル 2.50%セテアリルアルコール 1.00% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 0.80%MgSO40, 60% シクロメチコン 2.50% ククイ油 6.00% 脱イオン水 100.00%になるまで実施例9 補水クリームV オレイン酸グリセリル 5.00% Trilaureth−4−ホスフェート 3.00%鉱油DAB [Germ an Pharmacopoeial 9 4. 20%パラフィン油DAB  [German Pharmacopoeial 9 6. 00%バルミチン 酸イソプロピル 2.50%セテアリルアルコール 1.00% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 0.80%MgSO40, 60% シクロメチフン 2.50% 麦芽油 7.00% 脱イオン水 100.00%になるまで実施例10 補水クリームVl ポリグリセロール−IV−イソステア1ノート 5.00%Gluceth−2 03、00% 鉱油DAB [GetIl+an Pharmacopoeial 9 4.  20%パラフィン油DAB [German Pharmacopoeial  9 6. 00%パルミチ゛7・酸イソブロビル 2.50%セテアリルアルコ ール 1.00% ヒト1Jキシステアリン酸ヒドロキシオクタコザニル 080%MgSO40, 60% シクL1メチーJ:/ 2.50% 麦芽油 4.50% ステアリン酸 3.00% 脱イオン水 ]、00.00%になるまで実施例11 補水クリームV11 PEG−7−水添ひまし油 5.00%PEG−20−メチルグルコースニー・ チル 3.00%鉱油 DAB [German 円+armacopoeia l 9 4. 20%パラフィン油DAB [German Pharmaco poeial 9 6. 00%バルミチン酸イソプロピル 2.50%セテア リルアルコール 1.00% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 0.80%MgSO40, 60% シクロメチコン 2.50% ククイ油 5.30% ステアリン酸 300% 脱イオン水 100.00%になるまで実施例12 補水クリームIX PEG−40−ソルビタン−モノステア1ノー) 5.00%ポリグリセロール −3−ステアレート 3.00%鉱油DAB [German Pharmac opoeial 9 4. 20%パラフィン油DAB [German Ph armacopoeial 9 6. O0%バルミチン酸イソプロピル 2. 50%セテアリルアルコール 1.00% ヒドロキシステアリン酸1ニトロキシオクタコサニル 0.80%Mg5o、  o、60% シクロメチコン 2650% 葡萄種子油 4.80% ステアリン酸 3.80% 脱イオン水 ioo、oo%になるまで実施例13 ハンド保護クリーム Laureth−45、OO% ポリンルベー)−1203,00% PEG−40−ステアレート 2.00%鉱油DAB [German Pha rmacopoeial 9 1. 50%パラフィン油DAB [Gerw+ an Phar+aacopoeia] 9 6. 00%パルミチン酸イソプ ロピル 3.00%安息香酸C12−15アルコール 1.50%セテアリルア ルコール 1.00% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 0.40%MgSO4o、 60% シクロメチコン 2.50% 脱イオン水 ioo、oo%になるまで実施例14 ボディーローンヨン オレイン酸グリセリル 2.50% スクロースラウレー) 1.00% PEG−40−ステアレート 0.75%鉱油DAB [Ger+++an P harn+acopoeia] 9 1. 50%パラフィン油DAB [Ge rLIlan Pharmacopoeial 9 6. O0%パルミチン酸 イソプロピル 3.00%安息香酸C11−ISアルコール 1.50%セテア リルアルコール 1.00% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 領 40%MgSO40, 60% シクロメチコン 2.50% 脱イオン水 100.00%になるまで実施例15 ハンドおよびネイルケアエマルジョン Laureth−45、OO% Ceteareth 20 3.00%鉱油DAB [German Phar macopoeial 9 4.20%パラフィン油DAB [German  Pharmacopoeial 9 6. 90%PPG−457.f7リルエ ーテ/I/ 4.00%シクロメチコン 2.50% 防腐剤 0.50% 脱イオン水 100.00%になるまで実施例16 補水ローション Laureth−45、00% Ceteareth 20 3. OO%鉱油DAB [German Pha rmacopoeial 9 2. 20%スクアレン 4.00% パルミチン酸イソプロピル 2.50%エチルへキシルココエート 4.00% セテアリルアルコール 1.00% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 。、80%MgSO40, 60% シクロメチコン 2.50% 防腐剤 0.50% 脱イオン水 ioo、oo%になるまで実施例17 アイケアクリーム 5teareth−23、75% 5teareth−212、25% 鉱油DAB [German Pharmacopoeial 9 1. 20 %スクアレン 4.00% エチルへキシルココエート 4.00%セテアリルアルコール 0.50% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 0.80%MgSO4o、 60% シクロメチコン 2.50% 防腐剤 0.50% 脱イオン水 ioo、oo%になるまで実施例18 補水ローション 5teareth−23、75% 5teareth−212,25% 鉱油DAB [German Pharmacopoeial 9 1. 20 %スクアレン 4.00% エチルへキシルココエート 4.00%セテアリルアルコール 0.50% 5heaバター 4.00% ヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニル 0.80%Mg5O< 0 .60% シクロメチコン 2.50% 防腐剤 0.50% 脱イオン水 100.00%になるまでフロントページの続き (51) Int、C1,5識別記号 庁内整理番号BOIF 17/42 6 345−4G(81)指定国 EP(AT、BE、CH,DE。
DK、ES、FR,GB、GR,IT、LU、MC,NL、SE)、 AU、  CA、 C3,FI、 HU、JP、 KR,US FI (72)発明者 クレプケ、 ライナードイツ連邦共和国2095マルシャハト トグロッケンベーク6 (72)発明者 二−ルゼン、 イエンスドイツ連邦共和国2359ヘンシュテ ットーウルツブルク・アドラーホルスト20デー

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.−下記の特性: −このエマルジョンの製造温度では、このエマルジョンの油相に高易溶性を示す 必要があり、 −約50度未満では、水に溶解性を示さず等方性溶液を与える必要があり、 −約50度からこのエマルジョンの製造温度の間の温度範囲では、水に溶解性を 示して等方性溶液を与える必要があり、そして−約50度からこのエマルジョン の製造温度の間の温度範囲では、主にW/O乳化剤として作用する必要がある、 を有する、1番目の、疎水性乳化剤(乳化剤A)またはいくつかの上記乳化剤か ら成る混合物と、 −下記の特性: −水に溶解性を示して等方性溶液を与える必要があり、−約50度からこのエマ ルジョンの製造温度の間の温度範囲における溶解度は、本質的に安定である必要 がある、を有する、2番目の、親水性乳化剤(乳化剤B)またはいくつかの上記 乳化剤から成る混合物、 を含む乳化剤混合物を含有している安定なマルチプルエマルジョン。 2.もし非極性油が用いられている場合、該乳化剤(類)Aが非極性油に、0. 01重量%以上、特に5.0重量%以上の度合で溶解し得るか、或は極性油が用 いられている場合、該乳化剤(類)Aが極性油に0.02重量%以上、有利には 20.0重量%以上の度合で溶解し得る、請求の範囲1記載の安定なマルチプル エマルジョン。 3.該疎水性乳化剤(類)Aがグリセロールエーテル類、ポリグリセロールエー テル類、ポリグリセロールエステル類、メチルグルコシド類、スクロースエステ ル類、アルキルポリグリコシド類、ソルビタンエステル類、ソルビトールエステ ル類およびイソソルビドエステル類を含む群から選択される、請求の範囲1記載 の安定なマルチプルエマルジョン。 4.該親水性乳化剤(類)Bがグリセロールエーテル類、ポリグリセロールエー テル類、ポリグリセロールエステル類、メチルグルコシド類、スクロースエステ ル類、アルキルポリグリコシド類、ソルビタンエステル類、ソルビトールエステ ル類およびイソソルビドエステル類を含む群から選択される、請求の範囲1記載 の安定なマルチプルエマルジョン。 5.該疎水性乳化剤(類)Aがオレイン酸ソルビタン、モノステアリン酸ソルビ タン、Steareth−2、モノステアリン酸グリセロール、オレイン酸グリ セリル、ポリグリセロール−4−イソステアレート、PEG−7−水添ひまし油 、PEG−40−ソルビタンモノステアレート、Laureth−4から成る群 から選択され、そして該親水性乳化剤類BがOleth−20、PEG−40− ステアレート、スクロースココエート、Trilaureth−4−ホスフェー ト、Gluceth−20、PEG−20−メチルグルコースエーテル、ポリグ リセロール−3−ステアレート、ポリソルベート−120、スクロースラウレー ト、Ceteareth20から成る群から選択される、請求の範囲1記載の安 定なマルチプルエマルジョン。 6.(a)一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼(乳化剤A)[式中、 R1=C10−30−アルキル、 Q=メチレンまたはカルボニル、 X=Hまたはメチル、 Y=Hまたはメチル、 Z=メチレンまたは単結合、および m=10から40の数] を有する少なくとも1種の疎水性乳化剤、および(b)一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼(乳化剤B)[式中、 R2=C10−30−アルキル、 Q=メチレンまたはカルボニル、 X=Hまたはメチル、 Y=Hまたはメチル、 Z=メチレンまたは単結合、および n=10から400の数] を有する少なくとも1種の親水性乳化剤、(但し、n/mの商が少なくとも1. 5でなくてはならないことを条件とする)、および (c)適宜更に一層の乳化剤、 を含んでいる請求の範囲1記載の安定なマルチプルエマルジョン。 7.該乳化剤(類)Aが、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル類、特に 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼(乳化剤A)[式中、 R1=C15−25−アルキル、 Q=メチレン、 X=H、 Y=H、 Z=単結合、および m=1から10の数] を有するエーテル類を含む群から選択されることを特徴とする、請求の範囲1記 載の安定なマルチプルエマルジョン。 8.該乳化剤(類)Bが、ポリオキシエチレン脂肪アルロールエーテル類、特に 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼(乳化剤B)[式中、 R2=C15−25−アルキル、 Q=メチレン、 X=H、 Y=H、 Z=単結合、および n=10から400の数] を有するエーテル類を含む群から選択されることを特徴とする、請求の範囲1記 載の安定なマルチプルエマルジョン。 9.該乳化剤(類)Aが、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、特に一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼(乳化剤A)[式中、 R1=C15−25−アルキル、 Q=カルボニル、 X=H、 Y=H、 Z=単結合、および m=1から10の数] を有するエステル類を含む群から選択されることを特徴とする、請求の範囲1記 載の安定なマルチプルエマルジョン。 10.該乳化剤(類)Bが、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、特に一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼(乳化剤B)[式中、 R2=C15−25−アルキル、 Q=カルボニル、 X=H、 Y=H、 Z=単結合、および n=10から400の数] を有するエステル類を含む群から選択される、請求の範囲1記載の安定なマルチ プルエマルジョン。 11.化粧用もしくは医学用組成物全体に対する乳化剤AとBの全濃度が0.5 から15.0%であり、そして乳化剤A:乳化剤Bのモル比が、10:1から1 :10、特に有利には5:1から1:5、特に21から1:2、特に好適には1 .2:1から1:1.2であることを特徴とする、請求の範囲1記載の安定なマ ルチプルエマルジョン。 12.Stearcth−2を乳化剤Aとして選択しそしてSteareth− 21を乳化剤Bとして選択し、ここで、5:1から1:5の乳化剤A:乳化剤B の比率を選択し、そして全組成物に対するこの乳化剤システムの全量が1から1 0%であることを特徴とする、請求の範囲1記載の安定なマルチプルエマルジョ ン。 13.リノール酸グリセライドを多量に含有している植物油、特に麦芽油、葡萄 種子油、ククイ油、紅花油、並びにリノール酸グリセライド類を少なくとも5重 量%含有している他の油を含んでおり、ここで、該エマルジョンが好適には、こ の組成物の全重量に対して上記油またはそれらの混合物を0.1−50重量%含 んでいることを特徴とする、請求の範囲1記載の安定なマルチプルエマルジョン 。 14.特にステアリン酸および/またはヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオク タコサニルの互いの重量比が10:1から1:10であるとき、ステアリン酸お よび/またはヒドロキシステアリン酸ヒドロキシオクタコサニルを0.1−10 重量%の量で含んでいることを特徴とする、請求の範囲1記載の安定なマルチプ ルエマルジョン。 15.該親水性乳化剤(類)(乳化剤B)を水相の中に混合し、そして該疎水性 乳化剤(類)(乳化剤A)を油相の中に混合した後、この2つの相を互いに一緒 にすることを特徴とする、請求の範囲1−14の1項記載の安定なマルチプルエ マルジョンの製造方法。
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