JPH05310562A - メラニン生成抑制外用剤 - Google Patents

メラニン生成抑制外用剤

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JPH05310562A
JPH05310562A JP3022418A JP2241891A JPH05310562A JP H05310562 A JPH05310562 A JP H05310562A JP 3022418 A JP3022418 A JP 3022418A JP 2241891 A JP2241891 A JP 2241891A JP H05310562 A JPH05310562 A JP H05310562A
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 アズレン、グアイアズレン及びグアイアズレ
ンスルホン酸ナトリウムからなる群より選ばれたアズレ
ン系化合物とコウジ酸またはその誘導体、アスコルビン
酸またはその誘導体、ハイドロキノンまたはその誘導
体、胎盤抽出物及びリクイリチンからなる群より選ばれ
た色白剤の一種または二種以上とを有効成分とすること
を特徴とするメラニン生成抑制外用剤。 【効果】 アズレン系化合物と色白剤の一種または二種
以上とを組み合わせることにより、相乗的なメラニン生
成抑制作用が得られ、より一層顕著な色白作用を奏する
ことができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、メラニン生成抑制外用
剤に関するものであって、より詳しくは、特定のアズレ
ン系化合物を併用したことによりメラニン生成抑制作用
を相乗的に高めたメラニン生成抑制外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来より、メラニンの生成を抑制する色
白外用剤として、コウジ酸、コウジ酸誘導体、アルブチ
ン、リクイリチンなどが知られており、これを化粧料基
剤に配合してメラニン生成抑制剤として提供されている
(例えば、特公昭56−18569号公報、特開昭56
−7710号公報、特開昭56−7776号公報、特開
昭56−79616号公報、特開昭64−63506号
公報)。
【0003】これらのメラニン生成抑制剤は、それぞれ
色白化剤として一定の評価を得ているものであるが、人
間の皮膚に生成するメラニンは環境等の条件によって大
幅に異なり、真夏などの陽射しの強い条件下ではメラニ
ン生成が著しく、人間の皮膚が褐色に変色することはよ
く知られていることである。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】かくのごとく、メラニ
ン生成が著しい場合には、前記色白剤単独の使用によっ
てはメラニン生成抑制効果が必ずしも十分なものとは言
い難く、色白の皮膚を取り戻すにはかなりの時間が必要
となり、よりメラニン生成抑制作用の優れた外用剤が望
まれている。そのような目的で、前記色白剤、特にコウ
ジ酸に、紫外線吸収剤や他の色白剤を併用して、相乗的
なメラニン生成抑制効果を奏しうる外用剤の開発も行わ
れている。
【0005】例えば、特開平2−200622号公報に
は、コウジ酸またはコウジ酸誘導体と、パラアミノ安息
酸系、メトキシ桂皮酸系及びベンゾフェノン系化合物の
一種または二種以上の併用が、特開昭60−20280
6号公報には、コウジ酸と胎盤抽出物の併用が、特開昭
64−83008号公報には、コウジ酸とリクイリチ
ン、甘草、桂皮の併用が、また特開昭64−83011
号公報には、コウジ酸とアゼライン酸、リポ酸、ソルビ
ン酸などの併用が開示されている。これらの発明は、い
ずれも、本出願人の特許出願に係るものであるが、本出
願人は、これらの発明を追試し、さらに、有用な色白剤
を求めて研究を継続する過程において、アズレン、グア
イアズレン及びグアイアズレンスルホン酸ナトリウムか
らなる群より選択されたアズレン系化合物を色白剤と併
用することにより、メラニン生成抑制作用が相乗的に高
められるという知見を得、本発明を完成するに至った。
【0006】本考案のメラニン生成抑制剤の一成分とし
て使用される、アズレン、グアイアズレン及びグアイア
ズレンスルホン酸ナトリウムは、高等動物の消炎、抗ア
レルギー、組織再生作用を有する化合物として特開昭5
6−30927号公報に開示されており、特開昭63−
51341号公報及び特公昭63−61287号公報に
は口腔用抗炎症剤としての用途、特公昭64−4485
号公報には歯磨きとしての用途が開示されている。
【0007】
【課題を解決するための手段】かくのごとく、本発明
は、従来より消炎剤、抗アレルギー剤ならびに組織再生
作用を示す化合物として認識されているアズレン系化合
物と、色白剤を併用することにより、メラニン生成抑制
効果が著しく優れた安全性の高い外用剤が得られるとい
う知見をもとに完成されたものである。
【0008】すなわち、本発明によれば、アズレン、グ
アイアズレン及びグアイアズレンスルホン酸ナトリウム
からなる群より選ばれたアズレン系化合物と、色白剤の
一種または二種以上とを有効成分とすることを特徴とす
るメラニン生成抑制外用剤が提供される。
【0009】本発明における色白剤とは、コウジ酸また
はその誘導体,アスコルビン酸またはその誘導体,ハイ
ドロキノンまたはその誘導体,胎盤抽出物,及びリクイ
リチンからなる群より選ばれたものをいう。コウジ酸誘
導体としては、炭素数3〜20の飽和脂肪酸または不飽
和脂肪酸のモノエステルあるいはジエステル,コウジ酸
グルコシドなどの配糖体などが例示できる。また、アス
コルビン酸誘導体としては、アスコルビン酸グルコシド
などの配糖体のほか、一般に知られている種々のアスコ
ルビン酸誘導体が例示でき、ハイドロキノン誘導体とし
ては、例えばアルブチンなどがあげられる。
【0010】(発明及び具体的な説明)本発明のメラニ
ン生成抑制外用剤の一成分として使用されるアズレン系
化合物とは、アズレン、グアイアズレン及びグアイアズ
レンスルホン酸ナトリウムからなる群より選ばれたもの
をいう。
【0011】アズレン(シクロペンタシクロヘプテン)
は、
【0012】
【化1】
【0013】で表される、融点が99℃の濃青色板状晶
化合物である。
【0014】グアイアズレン(1,4−ジメチル−7−
(1−メチルエチル)アズレン)は、
【0015】
【化2】
【0016】で表される、融点が30〜31.5℃の青
色の固体または液体である。
【0017】グアイアズレンスルホン酸ナトリウムは、
【0018】
【化3】
【0019】で表される、光により変化する暗青色の結
晶または粉末である。
【0020】これらアズレン系化合物と色白剤は、外用
剤全量に対して、アズレン系化合物が0.001ないし
1.0重量%、好ましくは0.005ないし0.1重量
%、色白剤は0.01ないし10重量%、好ましくは
0.1ないし5重量%の割合で配合されることにより、
相乗的なメラニン生成抑制効果が達成される外用剤とな
る。
【0021】外用剤の形態は、液剤、乳剤、乳液、クリ
ーム、パック剤、エッセンス、軟膏剤など任意の製剤形
態で用いられ、それ自体公知の基剤に、必要に応じて他
の添加剤、例えば、保湿剤、洗浄剤、可溶化剤、防腐
剤、香料、染料、精製水などとともに混合される。
【0022】
【実施例】以下、実施例によって本発明を詳細に説明す
る。
【0023】アズレン系化合物と色白剤を下記表1ない
し表3に示す割合で併用し、その結果を、培養B16マ
ウスメラノーマ細胞白色化試験によって評価した。
【0024】培養B16マウスメラノーマ細胞白色化試
試験方法 表1ないし表3に示すアズレン類と色白剤とを同表に示
す濃度に添加した10%ウシ胎児血清を含むイーグルM
EM培地にマウス黒色腫由来のB16培養細胞を播種
し、37℃、5%CO2 条件下で5日間培養したのち細
胞をトリプシンで分散し、1,000rpm×5分間で
遠心分離して細胞を集め、その黒色度を目視で判定し
た。
【0025】判定の基準は次のとおりである。
【0026】−:メラニン生成抑制物質を添加しなかっ
たもの(無添加区)と同程度 +:無添加区よりやや少ない黒化度を示す。
【0027】++:無添加区より明らかに少ない黒化度
を示す。
【0028】+++:わずかに認められる黒化度を示
す。
【0029】++++:白色〜灰色で黒色と認められな
い。
【0030】+++++:白色 試験結果 結果を表1ないし表3に示す。
【0031】
【表1】
【0032】
【表2】
【0033】
【表3】
【0034】〔処方例〕 1.液 剤 (%) グアイアズレン 0.005 グリセリン 5.00 ソルビトール 4.00 ステアリン酸ポリオキシル40 1.55 エタノール 10.00 コウジ酸 1.00 精製水 〜100 各成分を混合攪拌し、これらを溶解して液剤を製する。
【0035】 2.液 剤 (%) グアイアズレン 0.10 グリセリン 5.00 ソルビトール 4.00 ステアリン酸ポリオキシル40 1.55 エタノール 10.00 リクイリチン 1.00 精製水 〜100 各成分を混合攪拌し、これらを溶解して液剤を製する。
【0036】 3.液 剤 (%) グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.05 グリセリン 5.00 ソルビトール 4.00 ステアリン酸ポリオキシル40 1.55 エタノール 10.00 コウジ酸 1.00 精製水 〜100 各成分を混合攪拌し、これらを溶解して液剤を製する。
【0037】 4.乳 剤 (%) A.1,3−ブチレングリコール 4.00 精製水 〜100 アルブチン 1.00 B.エタノール 5.00 グアイアズレン 0.01 ポリエチレングリコール400 20.00 A,Bを加熱し、AをBに添加して乳剤を製する。
【0038】 5.乳 剤 (%) A.1,3−ブチレングリコール 4.00 精製水 〜100 B.エタノール 5.00 リクイリチン 0.50 グアイアズレン 0.10 ポリエチレングリコール400 6.00 精製水 20.00 A,Bを加熱し、AをBに添加して乳剤を製する。
【0039】 6.乳 剤 (%) A.1,3−ブチレングリコール 4.00 精製水 〜100 アルブチン 1.00 B.エタノール 5.00 アズレン 0.01 ポリエチレングリコール400 6.00 精製水 20.00 A,Bを加熱し、AをBに添加して乳剤を製する。
【0040】 7.乳 液 (%) A.白色ワセリン 2.50 シリコン油 0.50 ステアリルアルコール 2.20 ショ糖脂肪酸エステル 5.00 オクチルドデカノール 2.20 スクワラン 6.30 ホホバ油 0.20 ステアリン酸ポリオキシル40 2.50 グアイアズレン 0.10 B.精製水 〜100 アスコルビン酸グルコシド 5.00 ジプロピレングリコール 3.00 アルギン酸プロピレングリコール 0.30 キサンタンガム 0.05 A,Bを加熱し溶解する。BにAを添加して乳液を製す
る。
【0041】 8.乳 液 (%) A.白色ワセリン 2.50 シリコン油 0.50 ステアリルアルコール 2.20 ショ糖脂肪酸エステル 5.00 オクチルドデカノール 2.20 スクワラン 6.30 ホホバ油 0.20 ステアリン酸ポリオキシル40 2.50 アズレン 0.01 B.精製水 〜100 アスコルビン酸グルコシド 0.50 ジプロピレングリコール 3.00 アルギン酸プロピレングリコール 0.30 キサンタンガム 0.05 A,Bを加熱し溶解する。BにAを添加して乳液を製す
る。
【0042】 9.乳 液 (%) A.白色ワセリン 2.50 シリコン油 0.50 ステアリルアルコール 2.20 ショ糖脂肪酸エステル 5.00 オクチルドデカノール 2.20 スクワラン 6.30 ホホバ油 0.20 ステアリン酸ポリオキシル40 2.50 グアイアズレン 0.05 B.精製水 〜100 アスコルビン酸グルコシド 0.50 コウジ酸 0.50 ジプロピレングリコール 3.00 アルギン酸プロピレングリコール 0.30 キサンタンガム 0.05 A,Bを加熱し溶解する。BにAを添加して乳液を製す
る。
【0043】 10.クリーム (%) A.精製水 〜100 コウジ酸 1.00 1,3−ブチレングリコール 3.00 ソルビトール 7.00 dl−PCAナトリウム(50%) 3.00 B.ポリソルベート60 2.50 グアイアズレン 0.01 モノステアリン酸グリセリド 1.50 セタノール 3.00 ワセリン 5.00 ミリスチン酸オクチルドデシル 5.00 オクチルドデカノール 6.00 スクワラン 15.00 A,Bを加熱溶解し、BをAに加えて乳化しクリームを
製する。
【0044】 11.クリーム (%) A.精製水 〜100 アスコルビン酸ナトリウム 1.50 1,3−ブチレングリコール 3.00 ソルビトール 7.00 dl−PCAナトリウム(50%) 3.00 グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.10 B.ポリソルベート60 2.50 モノステアリン酸グリセリド 1.50 セタノール 3.00 ワセリン 5.00 ミリスチン酸オクチルドデシル 5.00 オクチルドデカノール 6.00 スクワラン 15.00 A,Bを加熱溶解し、BをAに加えて乳化しクリームを
製する。
【0045】 12.クリーム (%) A.精製水 〜100 コウジ酸 0.10 1,3−ブチレングリコール 3.00 ソルビトール 7.00 dl−PCAナトリウム(50%) 3.00 B.ポリソルベート60 2.50 アズレン 0.05 モノステアリン酸グリセリド 1.50 セタノール 3.00 ワセリン 5.00 ミリスチン酸オクチルドデシル 5.00 オクチルドデカノール 6.00 スクワラン 15.00 A,Bを加熱溶解し、BをAに加えて乳化しクリームを
製する。
【0046】 13.クリーム (%) A.精製水 〜100 コウジ酸 0.50 アスコルビン酸グルコシド 0.50 アルブチン 0.10 1,3−ブチレングリコール 3.00 ソルビトール 7.00 dl−PCAナトリウム(50%) 3.00 B.ポリソルベート60 2.50 グアイアズレン 0.05 モノステアリン酸グリセリド 1.50 セタノール 3.00 ワセリン 5.00 ミリスチン酸オクチルドデシル 5.00 オクチルドデカノール 6.00 スクワラン 15.00 A,Bを加熱溶解し、BをAに加えて乳化しクリームを
製する。
【0047】 14.パック剤 (%) A.カルボキシビニルポリマー 1.40 ジプロリレングリコール 10.00 グリセリン 3.00 ジイソプロパノールアミン 0.15 B.トリアセチン 30.00 グアイアズレン 0.01 キサンタンガム 2.00 C.精製水 〜100 アルブチン 2.00 Aを混合し溶解してゲルを製する。ついでB及びCを順
次Aに添加してパック剤を製する。
【0048】
【発明の効果】本発明のメラニン生成抑制外用剤によれ
ば、アズレン、グアイアズレン及びグアイアズレンスル
ホン酸ナトリウムからなる群より選ばれたアズレン系化
合物と色白剤の一種または二種以上とを組み合わせるこ
とにより、相乗的なメラニン生成抑制作用が得られ、よ
り一層顕著な色白作用を奏することができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/00 X 9165−4C 7/42 7252−4C 7/48 9051−4C 31/185 ADA 8413−4C

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 アズレン,グアイアズレン及びグアイア
    ズレンスルホン酸ナトリウムからなる群より選ばれたア
    ズレン系化合物と、色白剤の一種または二種以上とを有
    効成分とすることを特徴とするメラニン生成抑制外用
    剤。
  2. 【請求項2】 色白剤が、コウジ酸またはその誘導体,
    アスコルビン酸またはその誘導体,ハイドロキノンまた
    はその誘導体,胎盤抽出物,及びリクイリチンからなる
    群より選ばれたものである請求項1記載のメラニン生成
    抑制外用剤。
  3. 【請求項3】 アズレン系化合物の配合割合が外用剤に
    対して0.001ないし1.0重量%である請求項1ま
    たは2記載のメラニン生成抑制外用剤。
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