JPH03236323A - 美白用皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、優れた皮膚炎症防止効果、美白効果を有する
皮膚外用剤に関するものである。

〔従来の技術〕

従来、日焼けによる皮膚の炎症を抑えるために、カラミ
ン等の抗炎症効果を有する薬剤が、また、日焼は後の色
素沈着を抑えるためには、アスコルビン酸、グルタチオ
ン等の美白効果を有する薬剤が皮膚外用剤の成分として
用いられてきた。

〔発明が解決しようとする課題］ しかしながら、これらの薬剤を含有する皮膚外用剤は、
抗炎症効果、美白効果が弱く、未だ充分満足すべきもの
ではなかった。

〔課題を解決するための手段〕

上記実情に鑑み、本発明者らは、鋭意研究を行った結果
、コウジ酸および／またはその誘導体と、特定の抗炎症
剤を配合することにより、前記問題点を解決し、日焼け
による皮膚の炎症および日焼は後の色素沈着を抑える効
果を相乗的に改善した皮膚外用剤が得られることを見出
し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）および（Ｂ）（Ａ
）　　コウジ酸および／またはコウジ酸誘導体（Ｂ）　
　グリチルリチン酸、グアイアズレン、ε−アミノカプ
ロン酸およびこれらの誘導体から選ばれる１種または２
種以上 を含有することを特徴とする皮膚外用剤を提供するもの
である。

本発明において、必須成分として用いられるコウジ酸ま
たはその誘導体は、次の一般式（１）０ （式中、Ｒ’およびＲ２は、同一または異なっても良く
、水素原子または炭素数３〜２２のアシル基またはアル
キル基を示す） で表わされるものである。

コウジ酸は、アスペルギルス属、ペニシリウム属、アセ
トバクター属等の微生物などによる発酵生成物から抽出
、精製したものでも、精製工程を省いた粗抽出物のまま
のものでもよく、さらに、合成によって得られるもので
もよい。

また、コウジ酸誘導体としては、上記コウジ酸から合成
されるものが使用でき、そのエステルとしては、例えば
コウジ酸モノブチレート、コウジ酸モノカプレート、コ
ウジ酸モノパルミテート、コウジ酸モノステアレート、
コウジ酸モノシンナメートまたはコウジ酸モノベンゾエ
ートなどのモノエステル；コウジ酸ジブチレート、コウ
ジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジステアレートまたはコ
ウジ酸ジオレエートなどのジエステル等が挙げられる。

これらコウジ酸またはその誘導体は、１種または２種以
上を組み合わせて用いることができる。

これらのコウジ酸またはその誘導体は、メラニンの生成
機構におけるチロシンをドーパに、セしてドーパをドー
パキノンに変換する酵素であるチロシナーゼの活性を抑
制する作用があり、その結果メラニンの生成を抑制する
。配合量は、本発明皮膚外用剤の美白効果および経時安
定性を考慮すれば、皮膚外用剤全量中の０．０００１〜
５重量％、特に０．０１〜３重量％が好ましい。

本発明に用いられるグリチルリチン酸またはその誘導体
としては、グリチルリチン酸、その塩、そのエステル等
が挙げられ、具体的にはグリチルリチン酸、グリチルリ
チン酸ジカリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム
、グリチルリチン酸ステアレートなどが例示される。配
合量は皮膚外用剤全量中の０．００１〜５重量％、特に
０．０１〜１重量％が好ましい。

グアイアズレンまたはその誘導体としてはグアイアズレ
ン、グアイアズレンスルホン酸、その塩、そのエステル
等が挙げられ、具体的にはグアイアズレン、グアイアズ
レンスルホン酸エチル、グアイアズレンスルホン酸ナト
リウムなどが例示される。配合量は、皮膚外用剤全量中
の０．００１〜８重量％、特に０．１〜５重量％が好ま
しい。

ε−アミノカプロン酸の配合量は、皮膚外用剤全量中の
０．００１〜８重量％、特に０．１〜５重量％が好まし
い。

これらグリチルリチン酸、グアイアズレン、ε−アミノ
カプロン酸またはその誘導体は、１種または２種以上を
組み合わせて用いることができる。

さらに、本発明の皮膚外用剤には、前記必須成分の他、
通常の皮膚外用剤に用いられる水性成分、界面活性剤、
油剤、保湿剤、アルコール類、ｐｌ調整剤、防腐剤、色
素、酸化防止剤、増粘剤、香料等を必要に応じて適宜配
合することができる。

本発明の皮膚外用剤は、必須成分であるコウジ酸および
／またはその誘導体の１種または２種以上とグリチルリ
チン酸、グアイアズレン、６−アミノカプロン酸および
これらの誘導体から選ばれる１種または２種以上を配合
し、常法に従って製造することができる。そして、乳液
、クリーム、化粧水、パック、ファンデーション、毛髪
化粧料、洗浄材等の他、分散液状、軟膏状、顆粒状等の
医薬用、医薬部外用または化粧用の製剤とすることがで
きる。

〔実施例〕

次に試験例および実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

試験例 表１に示した薬剤およびエタノールを１５重量％含み、
残部が精製水からなる化粧水を調製し、有色モルモット
背部に塗布してその日焼けによる炎症、色素沈着に対す
る効果を調べた。

（試験方法） 有色モルモット（各群１０匹）の背部を刺毛し、麻酔下
葉外線を照射した。紫外線照射は、東芝■製ＦＬ２ＯＳ
　−ＢＬＢランプとＰＬ２Ｏ３・８３０ランプを３本ず
つ同時に照射し、紫外線量は、４．３ｘ　１１０６ｅｒ
／ｃｒｌとした。紫外線照射２４時間前と照射直後およ
び照射１２時間後、２４時間後にモルモット背部の４箇
所に試料を０．２−ずつよくすりこんだ。

但し、照射前には塗布部位を温水で良く洗浄した。

照射の２４時間後に炎症の程度を、そして７日後に色素
沈着の程度を観察し、以下の基準で判定した。

（判定基準） 炎症についての判定基準（抗炎症効果）：０：炎症がま
ったく認められない。

１：ごく僅か炎症が認められる。

２：炎症が認められるが、非照射部位との境界は不明瞭
。

３：炎症が認められ、非照射部位との境界は鮮明。

色素沈着についての判定基準（美白効果）：０：色素沈
着がまったく認められない。

１：ごく僅か色素沈着が認められる。

２：色素沈着が認められるが、非照射部位との境界は不
明瞭。

３：色素沈着が認められ、非照射部位との境界は鮮明。

以下余白 （判定） それぞれの評点が、１点以下のモルモットが１０匹中 ８匹以上：著効 ６匹以上：有効 ４匹以上：やや有効 ３匹以下：無効 結果を表２に示した。

以下余白 表２の結果から、コウジ酸とグリチルリチン酸、グアイ
アズレンまたはε−アミノカプロン酸を配合した本発明
の化粧水は、それぞれを単独で含む化粧水に比べて抗炎
症効果および美白効果が優れていることがわかる。

実施例１ くクリーム〉 Ｎα　　　　　　　　　　　　　　　（重量％）ステア
リン酸 ベヘニルアルコール スクワラン イソオクタン酸セチル ブチルパラベン メチルパラベン １．３−ブチレングリ グリチルリチン酸ジカ コウジ酸 ５．０ ０．５ １５．０ ５．０ ０．１ ０．１ コール　　５．０ リウム　　０．２ ０．５ １２　　水溶性コラーゲン　　　　　　　　０．２１３
　　精製水　　　　　　　　　　　　残量１４香料　　
　　　　適量 （製法） Ａ、　Ｎα１〜７を７０℃にて加熱溶解する。

Ｂ、に８〜１３を７０℃にて加熱溶解する。

Ｃ，ＡをＢに加え乳化する。

Ｄ、　　ＣにＮｌ１１４を加え冷却してクリームを得る
。

実施例２ く乳液〉 ｋ　　　　　　　　　　　　　　　　　（重量％）グリ
セリルモノステアレー ステアリン酸 ベヘニルアルコール 精製アボガド油 ト　　　　　　１．０ ０．５ ０．５ ４．０ ９　コウジ酸ジステアレート１．０ １０　　グアイアズレン　　　　　　　　０．２１１　
　メチルパラベン　　　　　　　　　０．ｌ１２　　カ
ルボキシビニルポリマー　　　　０．０７１３１．３−
ブチレングリコール　　　５．０１４　　精製水　　　
　　　　　　　　　残量１５　　水酸化ナトリウム　　
　　　　　　０．０２５１６　　精製水　　　　　　　
　　　　　７．５１７　　香　料　　　　　　　　　　
　　適量（製法） Ａ、Ｎ（Ｌｌ−１０を７０℃にて加熱溶解する。

Ｂ、ｋｌｌ〜１４を７０℃にて加熱溶解する。

Ｃ，ＡをＢに加え乳化する。

Ｄ、ＣにＮｏ、１５〜１７を加え冷却して乳液を得る。

実施例３ 〈化粧水〉 ＮｃＬ（重量％） ブチルパラベン ０．１ ２香料 適量 ３　エタノール　　　　　　　　　　１０．０４　メチ
ルパラベン　　　　　　　　０．１５６−アミノカプロ
ン酸　　　　　　０．３６　クエン酸　　　　　　　　
　　　　０．１７　クエン酸ナトリウム　　　　　　　
０．３８１．３−ブチレングリコール　　５．０９　コ
ウジ酸　　　　　　　　　　　　０．２１０　　ヒアル
ロン酸　　　　　　　　　　０．１１１　　精製水　　
　　　　　　　　　　残量（製法） Ａ、　Ｎα１〜５を７０℃にて加熱溶解する。

Ｂ、　？Ｊα６〜１１を７０℃にて加熱溶解する。

Ｃ，ＢをＡに加え、攪拌して化粧水を得る。

〔発明の効果〕

以上詳述した如く、本発明の皮膚外用剤は日焼けによる
皮膚の炎症および日焼は後の色素沈着の抑制効果に優れ
たものである。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、次の成分（Ａ）及び（Ｂ） （Ａ）コウジ酸および／またはコウジ酸誘導体 （Ｂ）グリチルリチン酸、グアイアズレン、ε−アミノ
   カプロン酸およびこれらの誘導体から選ばれる１種また
   は２種以上 を含有することを特徴とする皮膚外用剤。