JP3442820B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、コウジ酸及び／又はそ
の誘導体と、特定の植物油を有効成分として含有するコ
ウジ酸及びコウジ酸誘導体の着色防止効果に優れた皮膚
外用剤に関する。 【０００２】 【従来の技術】コウジ酸又はコウジ酸誘導体が化粧料を
はじめとした各種外用剤の有効成分として配合されるこ
とは、本発明者らが長年にわたって研究を重ねてきた結
果として、例えば、特公昭５６−１８５６９号公報、特
公昭５８−２２１５１号公報、特公昭５８−２２１５２
号公報、特公昭６０−７９６１号公報、特公昭６０−９
７２２号公報、特公昭６０−１０００５号公報、特公昭
６１−１０４４７号公報、特公昭６１−６０８０１号公
報、特公昭６２−３８２０号公報、特公昭６３−２４９
６８号公報などに開示されている。コウジ酸及びコウジ
酸誘導体は、前記特許公報にも明記されているように、
人体の皮膚に存在するチロシナーゼの作用を阻害し、著
しいメラニン抑制作用を示すことから、化粧料をはじめ
とする各種皮膚外用剤の有効成分として使用されてお
り、今後もその有用性を利用して、多くの外用剤の成分
として使用されることが期待されている。 【０００３】しかしながら、コウジ酸及びコウジ酸誘導
体は製剤上コントロールのしにくいデリケートな物質
で、溶液状態として高温保持または長期間保存した場合
には不安定となり、さらに製剤化した後の、貯蔵や販売
における流通過程及び使用時又は使用後の保存時にも経
時的に着色するという欠点を有している。したがって、
従来より、製剤化の際には流通段階において製品価値が
損なわれないよう種々の処方上の工夫が施されてきた。
かかる技術を開示するものとしては、例えば、特開昭６
１−１０９７０５号公報、特開昭６２−１０８８０４号
公報、特開昭６３−１８８６０９号公報、特開昭６３−
２７０６１９号公報、特開昭６４−８３００８号公報及
び特開平３−１０１６０９号公報などがあげられる。 【０００４】特開昭６１−１０９７０５号公報には、コ
ウジ酸をサイクロデキストリンにより包接化し、コウジ
酸そのものの安定性を高める方法が開示されており、特
開昭６３−２７０６１９号公報には、昇華により精製し
たコウジ酸を配合することが開示されている。しかしな
がら、サイクロデキストリンは、製剤の使用感の点で多
量には配合できない。また、昇華によって得られるコウ
ジ酸は微量しか採取されず、実際の製剤化に利用される
可能性は少なく、必ずしも好ましい方法とは言い難い。 【０００５】また、特開昭６２−１０８８０４号公報、
特開昭６４−８３００８号公報及び特開昭６３−１８８
６０９号公報には、各種の紫外線吸収剤を配合する方法
が開示されているが、コウジ酸及びコウジ酸誘導体の着
色の原因が、紫外線照射によるものばかりではなく、加
熱などによっても惹起されるものであることから、これ
らの方法も完全な着色防止方法とはいい難いものであ
る。これらの技術によって、コウジ酸及びコウジ酸誘導
体の経時的な着色はかなり改善されてきたが、その効果
としてはまだ不十分であり、使用感に悪影響を及ぼすこ
となく、特に流動状又は液状タイプの剤型、例えば乳
液、エッセンスなどの外観が長期間安定に保持できる製
剤技術はまだ確立されていなかった。 【０００６】 【発明が解決しようとする課題】本発明は、特定の植物
油を併用することによって、上記コウジ酸又はコウジ酸
誘導体の経時的な着色という欠点を解消したものであっ
て、特に良好な使用感や着色安定性確保の難しい流動状
又は液状タイプの製剤化にも適した皮膚外用剤を提供す
ることを目的とするものである。 【０００７】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するため鋭意研究を行なった結果、カロット、ケ
シ、コメヌカ、ゴマ、サザンカ、サカキ、ツバキ、綿
実、落花生、ヤシからなる群より選ばれる植物油の一種
又は二種以上をコウジ酸及び／又はコウジ酸誘導体に併
用することによって、コウジ酸及びコウジ酸誘導体の着
色を防止でき、良好な外観を長期間保持することのでき
る使用感のよい製剤が得られることを見い出し、本発明
を完成した。すなわち、本発明によれば、コウジ酸及び
／又はその誘導体と特定の植物油を有効成分として含有
することを特徴とするコウジ酸及びコウジ酸誘導体の着
色防止効果に優れた皮膚外用剤が提供される。 【０００８】 【発明の具体的説明】本発明において使用されるコウジ
酸（５−オキシ−２−オキシメチル−γ−ピロン）とし
ては、５−オキシ−２−オキシメチル−γ−ピロンの純
品、コウジ酸生産能を有する公知の菌株を培養して得ら
れるコウジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮
液、及び該醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したも
の等が使用される。 【０００９】コウジ酸誘導体としては、例えば、特公昭
６０−１０００５号、特公平１−４５４７２号、特公平
３−７４２２９号公報、特公昭５８−２２１５１号、特
公昭５８−２２１５２号公報に開示されているコウジ酸
のエステル化物及びコウジ酸の２位の−ＣＨ2 ＯＨ基に
糖類を結合させることによって、コウジ酸分子を安定化
させたコウジ酸誘導体など公知のものを単独または二種
以上を組合わせて用いることができる。本発明におい
て、前記コウジ酸及び／又はその誘導体と併用する特定
の植物油としては、以下のものが例示できる。 【００１０】 【００１１】カロット油（Carrot Oil）としては、ナニ
ンジン（Daucus carota L.var.sativa DC ）の根に落花
生油またはダイズ油を加えて抽出したものが好適に使用
できる。 【００１２】ケシ（Papaver somniferum L. ）は、ケシ
科の一年生または二年生草本である。その油（Poppy Oi
l ）としては、種子から得られたものが好適に使用でき
る。 【００１３】コメヌカ油（Rice Bran Oil ）としては、
コメ（Oryza sativa L. ）の種子の精米直後の米ヌカか
ら得られる半乾性油が好適に使用できる。 【００１４】ゴマ（Sesamum indicum L.）はインド原産
で、中国、インド、メキシコ、スーダンなどの熱帯や温
帯の国々栽培される一年草である。その油（Sesami Oi
l）としては、種子を圧搾して得られる半乾性油が好適
に使用できる。 【００１５】サザンカ（山茶花、Camelia sasanqua Thu
nb. ）はツバキ科の常緑樹で、１０月ないし１２月にか
けて開花する。その油（Sasanqua Oil）としては、種子
から得た温圧油を脱色、脱臭処理などの精製をして得ら
れるものが好適できる。 【００１６】サカキは、ツバキ科の常緑高木で、その油
は葉から抽出されたものが好適に使用できる。 【００１７】 【００１８】ツバキ（Camellia japonica L.）は高さ３
ないし６ｍの常緑高木で、日本の樹木としてよく知ら
れ、温暖は地域の海岸、島に多い、その油（Tsubaki Oi
l,Camellia Oil）としては、種皮を除いた種子を圧搾、
精製して得られる不乾性油が好適に使用できる。 【００１９】ワタ（Gossypium hirsutum L. ）の種子か
ら綿毛を除くと、まだ短毛が残っているが、これが綿実
とよばれる。綿実油（Cotton Seed Oil ）としては、ワ
タまたはその同属植物の種子いわゆる綿実より得られる
半乾性油が好適に使用できる。 【００２０】ラッカセイ（Arachis hypogaea L. ）はマ
メ科（Leguminosae ）の一年生草本で、熱帯、亜熱帯及
び温帯地域で栽培されている。おもにインド、中国、米
国、アフリカ諸国で栽培されている。落花生油（ピーナ
ッツ油）（Arachis Oil,Peanut Oil）としては、ラッカ
セイの種子を圧搾して得られる不乾性油が好適に使用で
きる。 【００２１】ココヤシ（Cocos nucifera L.(Palmae) ）
は熱帯各地の海岸、島、ことにセイロン、ハワイ、フィ
リピン、アフリカ東西海岸、南アメリカの海岸諸国、イ
ンド、南洋諸島に産出する。ヤシ油（Coconut Oil ）と
しては、ココヤシの種皮を除いた種子を圧搾して得た脂
肪油が好適に使用できる。 【００２２】本発明において、前記コウジ酸及び／又は
その誘導体と植物油の配合量は、クリーム、ローショ
ン、乳液、パック、化粧水、エッセンスなどの化粧料の
場合と、軟膏剤、パップ剤、プラスター剤などの外用剤
として使用する場合のいずれにおいても、製剤全体に対
して、植物抽出油が０．０００１ないし２０重量％、好
ましくは０．０１ないし１０重量％、コウジ酸及び／又
はその誘導体が０．００１ないし１０重量％、好ましく
は０．１ないし５重量％の範囲で配合される。 【００２３】本発明の皮膚外用剤、外用施用上適するも
のであれば特に制限はなく、先に挙げたように、例えば
パップ剤、プラスター剤、ペースト剤、クリーム、軟
膏、エアゾール剤、乳剤、ローション、乳液、エッセン
ス、パック、ゲル剤、パウダーファンデーション、サン
ケア、バスソルトなどの医薬品、医薬部外品、化粧品と
して公知の形態で幅広く使用に供されるものである。 【００２４】本発明の外用剤を製する場合、通常に用い
られる種々の公知の有効成分、例えば塩化カルプロニウ
ム、セファンランチン、ビタミンＥ、ビタミンＥニコチ
ネート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベ
ンジル、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキなどの
末梢血管拡張剤、カンフル、メントールなどの消涼剤、
ヒノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ウンデシレン
酸などの抗菌剤、塩化リゾチーム、グリチルリチン、ア
ラントインなどの消炎剤、アスコルビン酸、アルブチン
などの色白剤、胎盤抽出液、肝臓抽出物、乳酸菌培養抽
出物などの動物・植物・微生物由来の各種抽出物などを
適宜添加して使用することができる。 【００２５】また、前述の医薬品、医薬部外品、化粧品
には公知の有効成分や界面活性剤、油脂類などの基剤成
分の他、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止
剤、紫外線吸収剤・散乱剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、
香料、着色剤など種々の添加剤を併用できる。 【００２６】 【実施例】次に実施例並びにその効果の試験例を挙げる
が、これらは本発明を何ら限定するものではない。 【００２７】＜試験例１＞ 着色防止効果試験 試験方法 下記の乳液基剤に、表１に示したコウジ酸、コウジ酸誘
導体または植物油を配合した製剤を調製した。これらを
２オンスローソク瓶に分注後、アルミ箔で遮光し、４５
℃恒温槽中に２ケ月間保存した。１ケ月後及び２ケ月
後、日本電色（株）の色差計Ｚ−１００１ＤＰを使用し
て、△Ｅ（色差）を測定した。同時に、２ケ月後の製剤
を用いて使用感の評価（試験開始時との比較）も行っ
た。尚、△Ｅは、以下に示す式（１）により算出した。 △Ｌ＝Ｌt −Ｌ0 △ａ＝ａt −ａ0 △ｂ＝ｂt −ｂ0 但し、Ｌ0 、ａ0 、ｂ0 ：４５℃に保存する前のＬａｂ
の値 Ｌt 、ａt 、ｂt ：４５℃、１ケ月又は２ケ月後のＬａ
ｂの値 △Ｅ＝（△Ｌ）2 ＋（△ａ）2 ＋（△ｂ）2 （１） 【００２８】試験に使用する乳液基剤 （重量％） （Ａ）ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（20E.0.） ０．５０ テトラオレイン酸 １．００ ポリオキシエチレンソルビット（60E.0.） １．００ 親油型モンステアリン酸グリセリン １．００ ステアリン酸 ０．５０ ベヘニルアルコール ０．５０ 天然ビタミンＥ ０．０２ 防腐剤 適 量 （Ｂ）１，３−ブチレングリコール ５．００ カルボキシビニルポリマー ０．１０ Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム ０．５０製法 （Ａ）に属する成分を加熱溶解し（油相）、別に（Ｂ）
に属する成分を加熱溶解した（水相）。油相に水相を加
え、攪拌乳化後、冷却して乳液基剤を得た。 【００２９】試験結果 試験結果は表１の通りであった。以上の結果から明らか
なように、本発明は、コントロールに比べコウジ酸又は
その誘導体（グルコース）ならびにその製剤特性を損な
うことなく有意にコウジ酸又はその誘導体（グルコー
ス）の経時的着色を抑制した（これらは△Ｅの値だけで
なく、目視的にも着色抑制効果を明確に認識し得るもの
である。） 【００３０】 【００３１】 【処方例】以下に本発明の処方例を挙げる。なを、処方
例中、「適量」とは処方全体が１００重量％になる量を
意味する。 【００３２】 【００３３】 ＜処方例１＞ 乳液 （重量％） Ａ モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（20E.0.） １．０ モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビット（60E.0.） ０．５ 親油型モノステアリン酸グリセリン １．０ ステアリン酸 ０．５ べへニルアルコール ０．５ ケシ油 ０．５ コメヌカ油 １．５ ゴマ油 ２．０ トリオクタン酸グリセリル ４．０ ラウリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.0.）０．５ Ｂ コウジ酸 ０．５ １，３−ブチレングリコール ５．０ メチルパラベン ０．２ ポリビニルアルコール（ＰＶＡ） ０．０５ カラギーナン ０．１５ 精製水 適 量 Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂに属する成分
を加熱溶解する。ＡにＢを添加して攪拌、乳化後、冷却
して乳液を製造した。 【００３４】 ＜処方例２＞ 化粧水 （重量％） ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.0.） ８．０ エタノール １５．０ カラギーナン ０．０８ クインスシードエキス １．０ サザンカ油 ０．０１ コウジ酸グルコシド ０．１ コウジ酸 ０．５ エチルパラベン ０．１ クエン酸 ０．１ クエン酸ナトリウム ０．３ １，３−ブチレングリコール ４．０ エデト酸二ナトリウム ０．０１ 精製水 適 量 上記の各成分を混合、均一に攪拌、溶解し化粧水を製造
した。 【００３５】 【００３６】 ＜処方例３＞ エッセンス （重量％） １％カルボキシビニルポリマー溶液 １０．０ グリセリン ２０．０ ヒアルロン酸 ０．５ ポリビニルアルコール（ＰＶＰ） １．０ カラギーナン ０．５ クインスシードエキス ２．０ ツバキ油 ０．０５ コウジ酸 ２．０ エタノール １．０ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.0.） １．０ 精製水 適 量 上記の各成分を混合、均一に攪拌、溶解しエッセンスを
製造した。 【００３７】 ＜処方例４＞ ゲル剤 （重量％） Ａ ポリビニルアルコール（ＰＶＡ） ２．５ ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ） １．０ カラギーナン １．０ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（100E.0. ） ３．０ メチルパラベン ０．０１ 綿実油 ０．０５ Ｂ エタノール ４０．０ Ｃ 精製水 適 量 Ｄ コウジ酸 １．０ エデト酸二ナトリウム ０．０１ オキシベンゾンスルホン酸ナトリウム ０．７ ＡをＢに加えて分散させ、Ｃを少しずつ加えて攪拌す
る。さらにＤを少しずつ添加して均一に混合、攪拌し、
ゲル剤を製造した。 【００３８】 ＜処方例５＞ パップ剤 （重量％） Ａ ポリアクリル酸 ３０．０ モノオレイン酸ソルビタン １．０ 精製水 適 量 Ｂ ポリアクリル酸ソーダ ７．０ 落花生油 ０．５ ヤシ油 ３．５ 塩化アルミニウム ０．３ 濃グリセリン ２０．０ 酸化チタン ４．０ Ａに属する成分を加熱溶解する。別にＢに属する成分を
加熱溶解する。ＡにＢを添加して攪拌、混合する。冷却
後、塗布剤に塗布し、パップ剤を製造した。処方例１な
いし５の製剤も実施例で示した本発明のクリーム剤と同
様の効果を有していた。 【００３９】 【発明の効果】本発明によれば、コウジ酸及び／または
コウジ酸誘導体に特定の植物油から選ばれる一種または
二種以上を有効成分とする皮膚外用剤が提供され、該外
用剤はコウジ酸及びコウジ酸誘導体の経時的着色がな
く、良好な外観が長期間維持できる有用なものであり、
流動状または液状タイプの製剤設計状優れたものであ
る。
の誘導体と、特定の植物油を有効成分として含有するコ
ウジ酸及びコウジ酸誘導体の着色防止効果に優れた皮膚
外用剤に関する。 【０００２】 【従来の技術】コウジ酸又はコウジ酸誘導体が化粧料を
はじめとした各種外用剤の有効成分として配合されるこ
とは、本発明者らが長年にわたって研究を重ねてきた結
果として、例えば、特公昭５６−１８５６９号公報、特
公昭５８−２２１５１号公報、特公昭５８−２２１５２
号公報、特公昭６０−７９６１号公報、特公昭６０−９
７２２号公報、特公昭６０−１０００５号公報、特公昭
６１−１０４４７号公報、特公昭６１−６０８０１号公
報、特公昭６２−３８２０号公報、特公昭６３−２４９
６８号公報などに開示されている。コウジ酸及びコウジ
酸誘導体は、前記特許公報にも明記されているように、
人体の皮膚に存在するチロシナーゼの作用を阻害し、著
しいメラニン抑制作用を示すことから、化粧料をはじめ
とする各種皮膚外用剤の有効成分として使用されてお
り、今後もその有用性を利用して、多くの外用剤の成分
として使用されることが期待されている。 【０００３】しかしながら、コウジ酸及びコウジ酸誘導
体は製剤上コントロールのしにくいデリケートな物質
で、溶液状態として高温保持または長期間保存した場合
には不安定となり、さらに製剤化した後の、貯蔵や販売
における流通過程及び使用時又は使用後の保存時にも経
時的に着色するという欠点を有している。したがって、
従来より、製剤化の際には流通段階において製品価値が
損なわれないよう種々の処方上の工夫が施されてきた。
かかる技術を開示するものとしては、例えば、特開昭６
１−１０９７０５号公報、特開昭６２−１０８８０４号
公報、特開昭６３−１８８６０９号公報、特開昭６３−
２７０６１９号公報、特開昭６４−８３００８号公報及
び特開平３−１０１６０９号公報などがあげられる。 【０００４】特開昭６１−１０９７０５号公報には、コ
ウジ酸をサイクロデキストリンにより包接化し、コウジ
酸そのものの安定性を高める方法が開示されており、特
開昭６３−２７０６１９号公報には、昇華により精製し
たコウジ酸を配合することが開示されている。しかしな
がら、サイクロデキストリンは、製剤の使用感の点で多
量には配合できない。また、昇華によって得られるコウ
ジ酸は微量しか採取されず、実際の製剤化に利用される
可能性は少なく、必ずしも好ましい方法とは言い難い。 【０００５】また、特開昭６２−１０８８０４号公報、
特開昭６４−８３００８号公報及び特開昭６３−１８８
６０９号公報には、各種の紫外線吸収剤を配合する方法
が開示されているが、コウジ酸及びコウジ酸誘導体の着
色の原因が、紫外線照射によるものばかりではなく、加
熱などによっても惹起されるものであることから、これ
らの方法も完全な着色防止方法とはいい難いものであ
る。これらの技術によって、コウジ酸及びコウジ酸誘導
体の経時的な着色はかなり改善されてきたが、その効果
としてはまだ不十分であり、使用感に悪影響を及ぼすこ
となく、特に流動状又は液状タイプの剤型、例えば乳
液、エッセンスなどの外観が長期間安定に保持できる製
剤技術はまだ確立されていなかった。 【０００６】 【発明が解決しようとする課題】本発明は、特定の植物
油を併用することによって、上記コウジ酸又はコウジ酸
誘導体の経時的な着色という欠点を解消したものであっ
て、特に良好な使用感や着色安定性確保の難しい流動状
又は液状タイプの製剤化にも適した皮膚外用剤を提供す
ることを目的とするものである。 【０００７】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するため鋭意研究を行なった結果、カロット、ケ
シ、コメヌカ、ゴマ、サザンカ、サカキ、ツバキ、綿
実、落花生、ヤシからなる群より選ばれる植物油の一種
又は二種以上をコウジ酸及び／又はコウジ酸誘導体に併
用することによって、コウジ酸及びコウジ酸誘導体の着
色を防止でき、良好な外観を長期間保持することのでき
る使用感のよい製剤が得られることを見い出し、本発明
を完成した。すなわち、本発明によれば、コウジ酸及び
／又はその誘導体と特定の植物油を有効成分として含有
することを特徴とするコウジ酸及びコウジ酸誘導体の着
色防止効果に優れた皮膚外用剤が提供される。 【０００８】 【発明の具体的説明】本発明において使用されるコウジ
酸（５−オキシ−２−オキシメチル−γ−ピロン）とし
ては、５−オキシ−２−オキシメチル−γ−ピロンの純
品、コウジ酸生産能を有する公知の菌株を培養して得ら
れるコウジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮
液、及び該醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したも
の等が使用される。 【０００９】コウジ酸誘導体としては、例えば、特公昭
６０−１０００５号、特公平１−４５４７２号、特公平
３−７４２２９号公報、特公昭５８−２２１５１号、特
公昭５８−２２１５２号公報に開示されているコウジ酸
のエステル化物及びコウジ酸の２位の−ＣＨ2 ＯＨ基に
糖類を結合させることによって、コウジ酸分子を安定化
させたコウジ酸誘導体など公知のものを単独または二種
以上を組合わせて用いることができる。本発明におい
て、前記コウジ酸及び／又はその誘導体と併用する特定
の植物油としては、以下のものが例示できる。 【００１０】 【００１１】カロット油（Carrot Oil）としては、ナニ
ンジン（Daucus carota L.var.sativa DC ）の根に落花
生油またはダイズ油を加えて抽出したものが好適に使用
できる。 【００１２】ケシ（Papaver somniferum L. ）は、ケシ
科の一年生または二年生草本である。その油（Poppy Oi
l ）としては、種子から得られたものが好適に使用でき
る。 【００１３】コメヌカ油（Rice Bran Oil ）としては、
コメ（Oryza sativa L. ）の種子の精米直後の米ヌカか
ら得られる半乾性油が好適に使用できる。 【００１４】ゴマ（Sesamum indicum L.）はインド原産
で、中国、インド、メキシコ、スーダンなどの熱帯や温
帯の国々栽培される一年草である。その油（Sesami Oi
l）としては、種子を圧搾して得られる半乾性油が好適
に使用できる。 【００１５】サザンカ（山茶花、Camelia sasanqua Thu
nb. ）はツバキ科の常緑樹で、１０月ないし１２月にか
けて開花する。その油（Sasanqua Oil）としては、種子
から得た温圧油を脱色、脱臭処理などの精製をして得ら
れるものが好適できる。 【００１６】サカキは、ツバキ科の常緑高木で、その油
は葉から抽出されたものが好適に使用できる。 【００１７】 【００１８】ツバキ（Camellia japonica L.）は高さ３
ないし６ｍの常緑高木で、日本の樹木としてよく知ら
れ、温暖は地域の海岸、島に多い、その油（Tsubaki Oi
l,Camellia Oil）としては、種皮を除いた種子を圧搾、
精製して得られる不乾性油が好適に使用できる。 【００１９】ワタ（Gossypium hirsutum L. ）の種子か
ら綿毛を除くと、まだ短毛が残っているが、これが綿実
とよばれる。綿実油（Cotton Seed Oil ）としては、ワ
タまたはその同属植物の種子いわゆる綿実より得られる
半乾性油が好適に使用できる。 【００２０】ラッカセイ（Arachis hypogaea L. ）はマ
メ科（Leguminosae ）の一年生草本で、熱帯、亜熱帯及
び温帯地域で栽培されている。おもにインド、中国、米
国、アフリカ諸国で栽培されている。落花生油（ピーナ
ッツ油）（Arachis Oil,Peanut Oil）としては、ラッカ
セイの種子を圧搾して得られる不乾性油が好適に使用で
きる。 【００２１】ココヤシ（Cocos nucifera L.(Palmae) ）
は熱帯各地の海岸、島、ことにセイロン、ハワイ、フィ
リピン、アフリカ東西海岸、南アメリカの海岸諸国、イ
ンド、南洋諸島に産出する。ヤシ油（Coconut Oil ）と
しては、ココヤシの種皮を除いた種子を圧搾して得た脂
肪油が好適に使用できる。 【００２２】本発明において、前記コウジ酸及び／又は
その誘導体と植物油の配合量は、クリーム、ローショ
ン、乳液、パック、化粧水、エッセンスなどの化粧料の
場合と、軟膏剤、パップ剤、プラスター剤などの外用剤
として使用する場合のいずれにおいても、製剤全体に対
して、植物抽出油が０．０００１ないし２０重量％、好
ましくは０．０１ないし１０重量％、コウジ酸及び／又
はその誘導体が０．００１ないし１０重量％、好ましく
は０．１ないし５重量％の範囲で配合される。 【００２３】本発明の皮膚外用剤、外用施用上適するも
のであれば特に制限はなく、先に挙げたように、例えば
パップ剤、プラスター剤、ペースト剤、クリーム、軟
膏、エアゾール剤、乳剤、ローション、乳液、エッセン
ス、パック、ゲル剤、パウダーファンデーション、サン
ケア、バスソルトなどの医薬品、医薬部外品、化粧品と
して公知の形態で幅広く使用に供されるものである。 【００２４】本発明の外用剤を製する場合、通常に用い
られる種々の公知の有効成分、例えば塩化カルプロニウ
ム、セファンランチン、ビタミンＥ、ビタミンＥニコチ
ネート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベ
ンジル、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキなどの
末梢血管拡張剤、カンフル、メントールなどの消涼剤、
ヒノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ウンデシレン
酸などの抗菌剤、塩化リゾチーム、グリチルリチン、ア
ラントインなどの消炎剤、アスコルビン酸、アルブチン
などの色白剤、胎盤抽出液、肝臓抽出物、乳酸菌培養抽
出物などの動物・植物・微生物由来の各種抽出物などを
適宜添加して使用することができる。 【００２５】また、前述の医薬品、医薬部外品、化粧品
には公知の有効成分や界面活性剤、油脂類などの基剤成
分の他、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止
剤、紫外線吸収剤・散乱剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、
香料、着色剤など種々の添加剤を併用できる。 【００２６】 【実施例】次に実施例並びにその効果の試験例を挙げる
が、これらは本発明を何ら限定するものではない。 【００２７】＜試験例１＞ 着色防止効果試験 試験方法 下記の乳液基剤に、表１に示したコウジ酸、コウジ酸誘
導体または植物油を配合した製剤を調製した。これらを
２オンスローソク瓶に分注後、アルミ箔で遮光し、４５
℃恒温槽中に２ケ月間保存した。１ケ月後及び２ケ月
後、日本電色（株）の色差計Ｚ−１００１ＤＰを使用し
て、△Ｅ（色差）を測定した。同時に、２ケ月後の製剤
を用いて使用感の評価（試験開始時との比較）も行っ
た。尚、△Ｅは、以下に示す式（１）により算出した。 △Ｌ＝Ｌt −Ｌ0 △ａ＝ａt −ａ0 △ｂ＝ｂt −ｂ0 但し、Ｌ0 、ａ0 、ｂ0 ：４５℃に保存する前のＬａｂ
の値 Ｌt 、ａt 、ｂt ：４５℃、１ケ月又は２ケ月後のＬａ
ｂの値 △Ｅ＝（△Ｌ）2 ＋（△ａ）2 ＋（△ｂ）2 （１） 【００２８】試験に使用する乳液基剤 （重量％） （Ａ）ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（20E.0.） ０．５０ テトラオレイン酸 １．００ ポリオキシエチレンソルビット（60E.0.） １．００ 親油型モンステアリン酸グリセリン １．００ ステアリン酸 ０．５０ ベヘニルアルコール ０．５０ 天然ビタミンＥ ０．０２ 防腐剤 適 量 （Ｂ）１，３−ブチレングリコール ５．００ カルボキシビニルポリマー ０．１０ Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム ０．５０製法 （Ａ）に属する成分を加熱溶解し（油相）、別に（Ｂ）
に属する成分を加熱溶解した（水相）。油相に水相を加
え、攪拌乳化後、冷却して乳液基剤を得た。 【００２９】試験結果 試験結果は表１の通りであった。以上の結果から明らか
なように、本発明は、コントロールに比べコウジ酸又は
その誘導体（グルコース）ならびにその製剤特性を損な
うことなく有意にコウジ酸又はその誘導体（グルコー
ス）の経時的着色を抑制した（これらは△Ｅの値だけで
なく、目視的にも着色抑制効果を明確に認識し得るもの
である。） 【００３０】 【００３１】 【処方例】以下に本発明の処方例を挙げる。なを、処方
例中、「適量」とは処方全体が１００重量％になる量を
意味する。 【００３２】 【００３３】 ＜処方例１＞ 乳液 （重量％） Ａ モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（20E.0.） １．０ モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビット（60E.0.） ０．５ 親油型モノステアリン酸グリセリン １．０ ステアリン酸 ０．５ べへニルアルコール ０．５ ケシ油 ０．５ コメヌカ油 １．５ ゴマ油 ２．０ トリオクタン酸グリセリル ４．０ ラウリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.0.）０．５ Ｂ コウジ酸 ０．５ １，３−ブチレングリコール ５．０ メチルパラベン ０．２ ポリビニルアルコール（ＰＶＡ） ０．０５ カラギーナン ０．１５ 精製水 適 量 Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂに属する成分
を加熱溶解する。ＡにＢを添加して攪拌、乳化後、冷却
して乳液を製造した。 【００３４】 ＜処方例２＞ 化粧水 （重量％） ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.0.） ８．０ エタノール １５．０ カラギーナン ０．０８ クインスシードエキス １．０ サザンカ油 ０．０１ コウジ酸グルコシド ０．１ コウジ酸 ０．５ エチルパラベン ０．１ クエン酸 ０．１ クエン酸ナトリウム ０．３ １，３−ブチレングリコール ４．０ エデト酸二ナトリウム ０．０１ 精製水 適 量 上記の各成分を混合、均一に攪拌、溶解し化粧水を製造
した。 【００３５】 【００３６】 ＜処方例３＞ エッセンス （重量％） １％カルボキシビニルポリマー溶液 １０．０ グリセリン ２０．０ ヒアルロン酸 ０．５ ポリビニルアルコール（ＰＶＰ） １．０ カラギーナン ０．５ クインスシードエキス ２．０ ツバキ油 ０．０５ コウジ酸 ２．０ エタノール １．０ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.0.） １．０ 精製水 適 量 上記の各成分を混合、均一に攪拌、溶解しエッセンスを
製造した。 【００３７】 ＜処方例４＞ ゲル剤 （重量％） Ａ ポリビニルアルコール（ＰＶＡ） ２．５ ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ） １．０ カラギーナン １．０ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（100E.0. ） ３．０ メチルパラベン ０．０１ 綿実油 ０．０５ Ｂ エタノール ４０．０ Ｃ 精製水 適 量 Ｄ コウジ酸 １．０ エデト酸二ナトリウム ０．０１ オキシベンゾンスルホン酸ナトリウム ０．７ ＡをＢに加えて分散させ、Ｃを少しずつ加えて攪拌す
る。さらにＤを少しずつ添加して均一に混合、攪拌し、
ゲル剤を製造した。 【００３８】 ＜処方例５＞ パップ剤 （重量％） Ａ ポリアクリル酸 ３０．０ モノオレイン酸ソルビタン １．０ 精製水 適 量 Ｂ ポリアクリル酸ソーダ ７．０ 落花生油 ０．５ ヤシ油 ３．５ 塩化アルミニウム ０．３ 濃グリセリン ２０．０ 酸化チタン ４．０ Ａに属する成分を加熱溶解する。別にＢに属する成分を
加熱溶解する。ＡにＢを添加して攪拌、混合する。冷却
後、塗布剤に塗布し、パップ剤を製造した。処方例１な
いし５の製剤も実施例で示した本発明のクリーム剤と同
様の効果を有していた。 【００３９】 【発明の効果】本発明によれば、コウジ酸及び／または
コウジ酸誘導体に特定の植物油から選ばれる一種または
二種以上を有効成分とする皮膚外用剤が提供され、該外
用剤はコウジ酸及びコウジ酸誘導体の経時的着色がな
く、良好な外観が長期間維持できる有用なものであり、
流動状または液状タイプの製剤設計状優れたものであ
る。
Claims (1)
- (57)【特許請求の範囲】 【請求項１】 コウジ酸及び／又はその誘導体と、カロ
ット、ケシ、コメヌカ、ゴマ、サザンカ、サカキ、ツバ
キ、綿実、落花生、ヤシからなる群より選ばれた植物油
の一種又は二種以上を含有することを特徴とする皮膚外
用剤。
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|---|---|---|---|
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Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16251493A JP3442820B2 (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | 皮膚外用剤 |
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