JPH0356412A - 新規の多孔性製剤及びその製造方法 - Google Patents
新規の多孔性製剤及びその製造方法Info
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
燥した固体単位製剤及びその製造方法を提供する。
性の凍結乾燥した単位製剤は、a)一種又は場合によっ
てはそれ以上の活性物質、シクロデキストリン、及び、
任意的に、包接を促進する添加剤から成る包接化合物;
b)少くとも一種の希釈剤及び/又は結合剤;並びにC
)任意的に、一種以上の添加剤から成っている。
835号は、水性の媒体又は唾液中で迅速に溶解又は崩
壊する特性を有する製剤を記載している。
となしに、経口投与用の薬物の味を隠すという問題は、
未だ解決されていない.このような薬物を幼児又は老人
に、且つまたのみ込むことが困難で問題がある患者に投
与する場合に、特にこのようなことがあてはまる。
の結果として、本発明の新規製剤は、苦味、刺激性、酸
味などを有する物質又は容易には経口投与のために用い
られないその他の受け入れ継い味の物質の味を隠すとい
う利点と、製品の生物利用性の維持、さらには向上すら
確保する活性物質の制御した溶解という利点とを結びつ
けながら、上記のような患者への投与を可能とする。
発明の製剤は、適当な崩壊速度を確保するためには内容
物が緻密に過ぎる錠剤やゼラチンカオウセルとは異なっ
て、瞬時に有効となるという利点をも提供する。
単位製剤は、 a) 一種又は場合によっては二種以上の活性物質、シ
クロデキストリン、及び、任意的に、包接を促進する添
加剤を包含する包接化合物;b) 少くとも一種の希釈
剤及び/又は結合剤:並びに C) 任意的に、一種以上の風味料、崩壊剤、着色剤及
び/又は安定剤、すなわち、新規製薬形態の味を改善す
るため、崩壊を改善するため、色を変えるため及び/又
は保存を改善するための添加剤を改善するための添加剤 から戊っている。
活性な物質、さらに特に、味、低い溶解性又は不溶解性
、不安定性及び/又は生物利用性の問題を伴なう、配合
に困難を示す可能性のある物質とすることができる。
とえば、非ステロイド系抗リューマチ剤及び抗炎症剤(
たとえば、ケトプロ7エン、イブプロフエン、フル才口
ビ7ロ7エン、インドメタシン、フェニルブタゾン、ア
ログリ/−ルなど)、g#薬又はその他の鎮痛剤(たと
えば、バラセタモール、フェナセチンなど)、咳止め剤
(たとえば、コデイン、コデチ9ン、アリメマジンなど
)、向精神薬(たとえば、トリミグラミン、アミネプチ
ン、クロルプロマジン及びフエノチアジンの誘導体、ジ
アゼバム、ロラゼパン、ニトラゼパム、メプロバメート
、ソピクローン、スリクローン及びシクロピロロングル
ープの誘導体など)、ステロイド類(たとえば、とドa
コーチゾン、コーチゾン、グロゲステロン、テストステ
ロン、プレドニソロン、トリアムシノロン、デキサメト
ゾン、ベータメタゾン、バラメタゾン、フルオシノロン
、ベクロメタゾンなど)、パルピツール酸塩(たとえば
、バルビタール、アロパルビタール、フェノバルビクー
ル、ベントバルビタール、アモバルビタールなど)、抗
菌剤(たとえば、ベルフロキサシン及びキノロン部類の
誘導体、テトラサイクリン、サイネルジスチン、メトロ
ニダゾールなど)、アレルギーの治療のための薬物、抗
喘息剤、ビタミン類(たとえば、ビタミンA1 ビタミ
ンE1 ビタミンD郡、ビタミンK)、鎮痙剤及び抗分
泌剤(たとえば、オメプラゾール)、心臓血管及び脳血
管拡張剤(たとえば、キナカイソール、オキシプレノロ
ール、プロバノール、ニセルゴリン、など)、脳血管保
護剤、ヘパチン性保護剤、胃腸管の治療剤、避妊薬、ワ
クチンなどを包含する。
ある活性物質の固体としての提供をも可能とする。
、あらゆる種類の物質の投与に対して、栄養剤に対して
、診断薬に対して、化粧料、衛生薬及びダイエット剤(
たとえば呼吸調節)又は食品添加剤の関係においてすら
、適用することができる。
キストリンあるいは重合させてあるか又は、例えば、ヒ
ドロキシエチル又はヒドロキシグロピル基によって置換
してあるシクロデキストリンから、同様に具合よく選択
することができるが、原則として、β−シクロデキスト
リンの使用が好ましい。
製薬学的に許容できる、好ましくは可溶性の物質とする
ことができる。これらの物質は、特に、マンニトール、
ラクトース、グリココール、ソノレビトーノレ、グノレ
コース、マノレトデキストリン、シクロデキストリン又
はそれらの混合物、あるいは場合によっては酸化物(酸
化マグネシウム)、炭酸塩(炭酸カルシウム)、りん酸
塩(りん酸三カルシウム)又はセルロース(マイクロク
リスタリンセルロース)から選ぶことができる。
活性である、何らかの水溶性又は分散性物質とすること
ができる。これらの物質は、特に、ゼラチンまたは部分
的に加水分解したゼラチンのようなポリペプチド、コロ
イド類、高分子量の多糖類、コロイド溶液を与えること
ができる高分子、たとえば天然樹脂(アラビアゴム、ト
ラガカントゴムなど)、合或又は半合或樹脂(グリコシ
ルグノレテン、キサンタンゴムなど)、デキストラン、
デキストリン、アルギニン酸塩(アルギン酸塩)、ペク
チン酸塩、セルロース誘導体(マイクロクリスタリンセ
ノレロース、カノレボキシメチノレセノレロースなと)
、水分散性殿粉誘導体、コロイド状シリカ、べ冫トナイ
ト又は、さらに、例えばポリビニルアルコール、ポリビ
ニルピロリドン、ポリエチレングリフール(特にPEG
20,000及びPEG6.000)、アクリル重合体
又は共重合体のような、その他の支持材料あるいはその
上に、上記のような物質の混合物から選ぶことができる
。
くとも一種の物質を必らず含有していなければならない
が、一種以上の希釈剤及び/又は一種以上の結合剤を同
時に含有することもまた有利であるということを了解す
べきである。
味改善剤、防腐剤、崩壊を防ぐための薬剤、又は混合物
の他の部分と適合するその他の物質のような、他の添加
剤を含有することができる。
、キシロース、ソルビトール、マンニトール、キシリト
ール、サッカリン、サツ力リナート、シクタメート、ア
スパラルテーム又はくえん酸、アスコルビン酸又は酒石
酸、又は食品又は聾薬工業において味の改善のために一
般的に用いられ且つ接触する物質と適合する、その他の
物質とすることができる。
れるものである。
は崩壊剤、特にIII(たとえばラクトース、グルコー
ス、マンニトール、レブロース、ソルビトール及びマル
トデキストリン)又はシリカを使用することができる。
質溶液から、あるいは活性物質のための共溶剤から道ぶ
ことができる。たとえば、塩化ナトリウム又はジオクチ
ルスルホこはく酸ナトリウムを有利に添加することがで
きる。
ストの粘度を必要な値に調節するために十分な水を含有
するペーストを調製し、次いで、どちらかの順序で、 2) ペーストを所定の形状及び体積の単位置に分割し
、且つ 3) ペーストを凍結乾燥する ことから成る新規製剤の製造方法を提供する。
化合物は、凍結乾燥すべきペーストの構皮前に、又はペ
ーストの調製の間にその場で、調製することができる。
調製することを可能とするから、特に有利である。
こともできるが、凍結乾燥前に、所定の形状と寸法のセ
ル中にペーストを分割することが好適であるということ
を了解すべきであって、活性物質の用量及びセル形状と
寸法は、各単位用量中に活性物質の正確な量が得られる
ように計算する。
路(共沈殿)によって又は固体経路(混和)によって得
ることができる。活性物質のシクロデキストリンに対す
る相対的な量(モル単位)は、l/l−1/10の範囲
の割合で変えることができる。包接化合物は、特に、小
量の水の存在において(包接プロセスを可能とするため
に適する流動性のペーストを得るため)、適当な量を混
合し、次いで得られた懸濁物を乾燥することによって調
製することができる。
乾燥を意図するペーストに対して、前記の割合と同一の
割合で、導入する。
係して変化させることができるが、この新規固体剤形は
、高い含量の活性物質を含有する用量単位を調製するこ
とを可能ならしめるということは明らかである。一般に
、包接化合物の量は、固体含量の重量で98%に至るま
でとすることができるが、混合物の乾燥重量の18〜9
8%を占めることが好適である。
造するときの全分子量の増大にために、使用量がきわめ
て低い活性物質の場合において、より良い混合の均一性
を達或することを可能にするということである。
めることができる。
は凍結乾燥生戊物の乾燥重量の0.01〜lO%、好ま
しくは0.5〜3%を占めることができる。
の量は、得られる懸濁物が生威物の良好な分割を可能と
するレオロジー特性(流動性、混合の均一性、分割体積
の均一性、分割の間の懸濁物の安定性)を有するように
、決定する。多くの場合に、水の量は、固体物質が混合
物の約50%を占めるように調節する。一般に、混合物
の乾燥物に対して35〜80%の範囲で変えることがで
きる。
物(後者を別個に調製する場合)は、般に室温で調製す
るが、それらは5℃から約80゜Cに至るまで(当該活
性物質がその温度で安定である場合に限る)の範囲の温
度において調節することもできる。
更は、調製する単一剤形の量の変更をも包含し、かくし
て制御した溶解性を有する製品の調製を可能とする。
的に行なうことができる。一般に、そのために用意され
るセルは、ポリ塩化ビニルから威る。
を可能とする多孔性構造を、新規製剤に対して付与する
。
が、直腸又は膣を経由する投与にも使用することができ
る。
又は老人医療を目的とする製薬処方物としての使用を特
に指向することできる。それは、不溶性、不安定性、受
容出来ない味又は不十分な生物利用性を有する活性物質
の場合に、特に興味がある。
)を有するプレミックスを、オルサ型遊星混合機中で調
製する: ケトプロフエン 0.025gβ−シクロデキ
ストリン 0.554gデキストラン−70 0
.020gマンニトール 0.100g風味
剤 0.030g アスパルテーム 0.010g粉末剤を30分
乾燥混合したのち、1単位当り0.310gの水を加え
、それを室温で1時間混和する。
用いて、1.2ccのポリ塩化ピニルセル中に分割する
。
後に、凍結乾燥器中に導入して、−5000の温度で常
圧において約2時間凍結する。減圧下に12時間乾燥し
たのち、5°Cずつの段階で、徐々に30℃まで温度を
上げる。
すことを可能とするために十分に薄いアルミニウム箔で
ヒートシールすることによって、直接に包装する。
にある。
ストリン 1.108gデキストラン70 0
.020g風味剤 0.030g アスパルテーム 0.,010gを用いる以外
は、実施例lの手順を繰返し0.480gの水の添加後
に1.6ccのポリ塩化ビニルセル中に分割し、凍結乾
燥生虞物を調製すると、それは本発明に従う使用に適す
る硬さと崩壊性を有している。
ストリン 0.558g粉末状シリカ 0.
004gマンニトール 0.1 0 1 g
ラクトース 0.1 0 1 g風味剤
0=036g アスパルテーム 0.008gによって出発す
る以外は、実施例lに記載の手順を用い、0.500g
の水の添加後に1.6ccのポリ塩化ビニルセル中に分
割した凍結乾燥物を調製すると、それは本発明による使
用に適する硬さと崩壊性を有する。
ストリン 0.558gマンニトール 0.
294gラクトース 0.1 4 6 g
風味剤 0.046g アスパルテーム 0.0 1 1 gを用いる
以外は、実施例1の手順に従い、0.648gの水の添
加、室温における1時間の混合、1 .6 c cのポ
リ塩化ビニルセル中への分割、次いで凍結乾燥及び包装
後に、良好な硬さと崩壊性を有する凍結乾燥製品が得ら
れている。
ストリン 0.557gジオクチルスルホ こはく酸ナトリウム 0.OOlg ラクトース 0.086gソルビトール
0.029g風味剤 0.032g アスパルテーム 0.007gから出発する以
外は、実施例lの手順に従い、0.470gの水の添加
、室温で1時間の混合、l.2CCボリ塩化ビニルセル
への分割、次いで凍結乾燥と包装後に、適当な硬さと崩
壊性を有する凍結乾燥製品が得られる。
ックス(単一処方物): ケプトロフエン 0.025gβ−シクロデキ
ストリン 0.558gを調製する。
間混和したのち、オーブン中で乾燥し、0 .5 mm
の格子上でふるう。
0.146g風味剤 0.046g アスバルテーム 0.010gと30分間乾燥
混合する。
1.6ccのポリ塩化ビニルセル中に分割したのち、実
施例lと同様にして凍結乾燥し包装する。
ーストを調製する以外は、実施例lに記した手順を用い
て下記組或: トリミプラミン メタンスルホナート 33.16mgデキスト
ラン70 20.00mgβ−シクロデ
キストリン l 0 0 0,0 0 0mgの、2
5mgのトリミプラミン塩基を含有する凍結乾燥生戊物
を調製する。
ある。
ストリンをl5分間乾燥混合する。
剤の添加後に、手によって分割することができる(適当
な粘度)ペースト状の懸濁物を得る。セルの充填限度に
相当する最大量は、1.2ccのセルの場合には1.3
4gに固定する。
間)行なう。補足的な賦形剤を、混合の終了の30分前
に加える。ペースト状の懸濁物を1.2ccのポリ塩化
ビニルセル中に分割したのち、−10℃で1時間の凍結
乾燥を行なう。
ストリン 0.220gラクトース 0.
250gマンニトール 0.250gオレン
ジ風味剤 0.030g アスパラターム 0.010g0.500gの
水の添加、混合、分割及び凍結乾燥後に、適当な硬さと
崩壊性(3分以下)の凍結製品を得る。
ストリン 0.490gラクトース 0.
lOOgマンニトール 0.100gオレン
ジ風味剤 0.030g アスバルテーム 0.010g0.500gの
水の添加、混合、分割及び凍結乾燥後に、適当な硬さと
崩壊性(3分以下)の凍結乾燥製品を得る。
デキストリン 0.148gラクトース
0.300gマンニトール 0.300gオ
レンジ風味剤 0.030g アスパルテーム 0.OIOg0.500gの
水の添加、混合、分割及び凍結乾燥後に、適当な硬さと
崩壊性(3分以下)の凍結乾燥製品を得る。
ストリン 0.250gライオック級ラクトース 0.
050gマンニトール 0.050gアスパ
ルテーム 0.005g0.600gの水添加
、混合、分割及び凍結乾燥後に、適当な硬さと崩壊性(
3分以下)の凍結乾燥製品を得る。
ストリン 0.490gラクトース 0.
1 0 0 gマンニトール 0.100g
オレンジ風味剤 0.030g アスパルテーム 0.OlOg0.750gの
水の添加、混合、分割及び凍結乾燥後に、適当な硬さと
崩壊性の(3分以下)の凍結乾燥製品を得る。
デキストリン 0.148gライオック級ラクトース
0.300gマンニトール 0.300g風
味料 0.030g アスパラターム O.OIOg0.300gの
水の、添加、混合、分割及び凍結乾燥後に、適当な硬さ
と崩壊時間(3分以下)の凍結乾燥製品を得る。
、及び、任意的に、包接を促進する添加剤から成る包接
化合物; b) 少くとも一種の希釈剤及び/又は結合剤;並びに C) 任意的に、一種以上の風味料、崩壊剤、着色剤及
び/又は安定剤 から成る、均一な外観を、有する、多孔性、凍結乾燥し
た単位製剤。
はビタミンである上記第1項記載の製剤。
ラミン、フェノバルビタール又はビタミンAである上記
第2項記載の製剤。
リン、及び、任意的に、包接を促進する添加剤から成る
包接化合物; b) 少くとも一種の希釈剤及び/又 は結合剤:並びに C) 任意的に、一種以上の風味料、 崩壊剤、着色剤及び/又は安定剤、並びにペーストの粘
度を必要な値に調節するために十分な水 を含有するペーストを調製し; 2) ペーストを所定の計上及び体積の単位置に分割し
、且つ 3) ペーストを凍結乾燥する ことがら或り、操作2)及び3)はどちらを先行させる
こともできる、均一な外観を有する、多孔性、凍結乾燥
した単位製剤の製造方法。
別個に調製する上記第4項記載の方法。
にその場で調製する上記第4項記載の方法。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、a)一種以上の活性物質、シクロデキストリン、及
び、任意的に、包接を促進する添加剤から成る包接化合
物; b)少くとも一種の希釈剤及び/又は結 合剤;並びに c)任意的に、一種以上の風味料、崩壊 剤、着色剤及び/又は安定剤 から成る、均一な外観を、有する、多孔性、凍結乾燥し
た単位製剤。 2、1)a)一種以上の活性物質、シクロデキストリン
、及び、任意的に、包接を促 進する添加剤から成る包接化合物; b)少くとも一種の希釈剤及び/又 は結合剤;並びに c)任意的に、一種以上の風味料、 崩壊剤、着色剤及び/又は安定剤、並び にペーストの粘度を必要な値に調節する ために十分な水 を含有するペーストを調製し; 2)ペーストを所定の計上及び体積の単 位置に分割し、且つ 3)ペーストを凍結乾燥する ことから成り、操作2)及び3)はどちらを先行させる
こともできる、均一な外観を有する、多孔性、凍結乾燥
した単位製剤の製造方法。
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