JP7399869B2 - ハンチントン病を処置するための化合物 - Google Patents
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Description
(式中、X、B、R4およびnは、本明細書で定義されている)
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための方法を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態、あるいは組成物を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態、あるいは組成物を使用する方法を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用を含む。
本明細書の態様は、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための医薬の製造における、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用であって、有効量の医薬を対象に投与するステップを含む、使用を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を、有効量の1つまたは複数の作用剤と組み合わせて、対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための1つまたは複数の治療剤との組合せ製品における、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用を含む。
(式中、
Xは、CHR1a、C=O、O、NR1bまたは結合であり、
R1aは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノまたはヒドロキシル-C1-4アルキルであり、
R1bは、水素、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキルまたはヒドロキシル-C1-4アルキルであり、
Bは、ヘテロシクリルであり、
ヘテロシクリルは、N、OまたはSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式、6~10員環の二環式または13~16員環の多環式環系であり、それぞれ、R2から選択される1、2、3、4または5個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、
R2は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、ジュウテロ-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルキル-アミノ、(C1-6アルキル)2-アミノ、ハロ-C1-4アルキル-アミノ、(ハロ-C1-6アルキル)2-アミノ、ヒドロキシ-C1-4アルキル-アミノ、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル-アミノ、アミノ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル、(C1-4アルキル-アミノ)2-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロ-C1-4アルコキシ、ヒドロキシル-C1-4アルコキシ、C1-4アルキル-C1-4アルコキシ、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル-アミノ、C3-10シクロアルキル-アミノ-C1-4アルキル、ヘテロアリール-C1-4アルキル、ヘテロアリール-アミノ、ヘテロアリール-C1-4アルキル-アミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1-4アルキル、ヘテロシクリル-アミノ、ヘテロシクリル-アミノ-C1-4アルキル、ヘテロシクリル-C1-4アルコキシ、ヘテロシクリル-アミノ-C3-10シクロアルキル、フェニル、およびフェニル-C1-4アルコキシから独立して選択され、ヘテロアリールは、N、OまたはSから独立して選択される1、2、3または4個のヘテロ原子環員を有する3~7員環の単環式、または6~10員環の二環式環系であり、
ヘテロシクリルは、N、OまたはSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式、6~10員環の二環式または13~16員環の多環式環系であり、
C3-10シクロアルキルは、飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式環系であり、
フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはC3-10シクロアルキルの各例は、R3からそれぞれ選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく、
R3は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルコキシおよびハロ-C1-4アルコキシから独立して選択され、
nは、0、1または2であり、
R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルキル-アミノ、(C1-4アルキル)2-アミノ、C1-4アルコキシ、ハロ-C1-4アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびフェニルから独立して選択され、
ヘテロアリールは、N、OおよびSから選択される1、2、3または4個のヘテロ原子環員を有する飽和3~6員環の単環式、または9~10員環の二環式環系であり、
ヘテロシクリルは、N、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~6員環の単環式、または9~10員環の二環式環系であり、
フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各例は、R5からそれぞれ選択される1または2個の置換基で置換されてもよく、
R5は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、C1-4アルキル、ジュウテロ-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルキル-アミノ、(C1-4アルキル)2-アミノ、アミノ-C1-4アルキル、ヒドロキシル-C1-4アルキル、C1-4アルキル-カルボニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、ハロ-C1-4アルコキシ、およびC3-10シクロアルキル;
から独立して選択され、化合物の形態は、その塩、水和物、溶媒和物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、立体異性体および互変異性体形態からなる群から選択される)
(式中、
Xは、CHR1a、C=O、O、NR1bまたは結合であり、
R1aは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノまたはヒドロキシル-C1-4アルキルであり、
R1bは、水素、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキルまたはヒドロキシル-C1-4アルキルであり、
Bは、ヘテロシクリルであり、
ヘテロシクリルは、N、OまたはSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式、6~10員環の二環式または13~16員環の多環式環系であり、それぞれ、R2から選択される1、2、3、4または5個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、
R2は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、ジュウテロ-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルキル-アミノ、(C1-6アルキル)2-アミノ、ハロ-C1-4アルキル-アミノ、(ハロ-C1-6アルキル)2-アミノ、ヒドロキシ-C1-4アルキル-アミノ、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル-アミノ、アミノ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル、(C1-4アルキル-アミノ)2-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロ-C1-4アルコキシ、ヒドロキシル-C1-4アルコキシ、C1-4アルキル-C1-4アルコキシ、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル-アミノ、C3-10シクロアルキル-アミノ-C1-4アルキル、ヘテロアリール-C1-4アルキル、ヘテロアリール-アミノ、ヘテロアリール-C1-4アルキル-アミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1-4アルキル、ヘテロシクリル-アミノ、ヘテロシクリル-アミノ-C1-4アルキル、ヘテロシクリル-C1-4アルコキシ、ヘテロシクリル-アミノ-C3-10シクロアルキル、フェニル、およびフェニル-C1-4アルコキシから独立して選択され、
ヘテロアリールは、N、OまたはSから独立して選択される1、2、3または4個のヘテロ原子環員を有する3~7員環の単環式、または6~10員環の二環式環系であり、
ヘテロシクリルは、N、OまたはSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式、6~10員環の二環式または13~16員環の多環式環系であり、
C3-10シクロアルキルは、飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式環系であり、
フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはC3-10シクロアルキルの各例は、R3からそれぞれ選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく、
R3は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルコキシおよびハロ-C1-4アルコキシから独立して選択され、
nは、0、1または2であり、
R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、ジュウテロ-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルキル-アミノ、(C1-4アルキル)2-アミノ、C1-4アルコキシ、ハロ-C1-4アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択され、
ヘテロアリールは、N、OまたはSから独立して選択される1、2、3または4個のヘテロ原子環員を有する3~7員環の単環式、または6~10員環の二環式環系であり、
ヘテロシクリルは、N、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~6員環の単環式、または9~10員環の二環式環系であり、
フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各例は、R5からそれぞれ選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく、
R5は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、C1-4アルキル、ジュウテロ-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-6アルキル-アミノ、(C1-6アルキル)2-アミノ、アミノ-C1-4アルキル、ヒドロキシル-C1-4アルキル、C1-4アルキル-カルボニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、ハロ-C1-4アルコキシ、およびC3-10シクロアルキルから独立して選択される)
別の態様は、XがCHR1aである、式(I)の化合物を含む。
別の態様は、XがC=Oである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、XがOである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、XがNR1bである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、Xが結合である、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R1aが、水素、シアノ、C1-4アルキル、およびアミノから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R1aが水素である、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R1aはシアノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R1aが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルおよびtert-ブチルから選択されるC1-4アルキルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R1aがアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R1bが、水素およびC1-4アルキルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R1bが水素である、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R1bが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルおよびtert-ブチルから選択されるC1-4アルキルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R1bがメチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
ヘテロアリールが、N、OまたはSから独立して選択される1、2、3または4個のヘテロ原子環員を有する飽和3~7員環の単環式、6~10員環の二環式または13~16員環の多環式環系であり、
ヘテロシクリルが、N、OまたはSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式、6~10員環の二環式または13~16員環の多環式環系であり、
C3-10シクロアルキルが、飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式環系であり、
フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはC3-10シクロアルキルの各例が、R3からそれぞれ選択される1または2個の置換基で置換されていてもよい、式(I)または式(II)の化合物を含む。
ヘテロアリールが、N、OまたはSから独立して選択される1、2、3または4個のヘテロ原子環員を有する3~7員環の単環式、または6~10員環の二環式環系であり、
ヘテロシクリルが、N、OまたはSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式、6~10員環の二環式または13~16員環の多環式環系であり、
C3-10シクロアルキルが、飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式環系であり、
ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはC3-10シクロアルキルの各例が、R3からそれぞれ選択される1または2個の置換基で置換されていてもよい、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2がフルオロである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2はヒドロキシルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチルおよびtert-ブチルから選択されるC1-4アルキルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、メチルまたはエチルから選択されるC1-4アルキルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2がエチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2がアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、C1-6アルキル-アミノであり、C 1-6 アルキルが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、2-メチルブチルおよび3-メチルペンチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、C1-6アルキル-アミノであり、C 1-6 アルキルが、メチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、2-メチルブチルおよび3-メチルペンチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、エチルアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、イソプロピルアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、tert-ブチルアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、2-メチルブチル-2-アミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、3-メチルペンチル-3-アミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、(C1-6アルキル)2-アミノであり、C1-4アルキルが、メチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、2-メチルブチルおよび3-メチルペンチルからそれぞれ独立して選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ジメチルアミノまたはジエチルアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ジメチルアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ジエチルアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ハロ-C1-4アルキル-アミノであり、C1-4アルキルが、利用できる価数により可能であれば、1個または複数のハロゲン原子で部分的に、または完全に置換されるメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチルおよびtert-ブチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、1-フルオロ-2-メチルプロパン-2-アミノまたは1-フルオロプロパン-2-アミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ヒドロキシ-C1-4アルキル-アミノであり、C1-4アルキルが、利用できる価数により可能であれば、1個または複数のヒドロキシ基で部分的に、または完全に置換されるメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチルおよびtert-ブチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、2-ヒドロキシエチルアミノまたは3-ヒドロキシプロピルアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル-アミノであり、C1-4アルコキシが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシおよびtert-ブトキシから選択され、C1-4アルキルが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチルおよびtert-ブチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、1-メトキシプロパン-2-アミノまたは1-メトキシ-2-メチルプロパン-2-アミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキルであり、各C1-4アルキルが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチルおよびtert-ブチルから独立して選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキルであり、各C1-4アルキルが、メチル、エチル、イソプロピルおよびtert-ブチルから独立して選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、(C1-4アルキル-アミノ)2-C1-4アルキルであり、各C1-4アルキルが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチルおよびtert-ブチルから独立して選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、(C1-4アルキル-アミノ)2-C1-4アルキルであり、各C1-4アルキルがメチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ジメチルアミノメチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2がメトキシである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、C3-10シクロアルキル-アミノであり、C3-10シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル(cylcobutyl)、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘキサニルおよびアダマンチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、C3-10シクロアルキル-アミノであり、C3-10シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘキサニルおよびアダマンチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、C3-10シクロアルキル-アミノ-C1-4アルキルであり、C3-10シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルから選択され、C1-4アルキルがメチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ヘテロアリール-C1-4アルキル-アミノであり、ヘテロアリールが、チエニル、1H-ピラゾリル、1H-イミダゾリル、1,3-チアゾリル、オキサゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1H-テトラゾリル、2H-テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1H-インドリル、1H-インダゾリル、2H-インダゾリル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、1H-ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾオキサゾリル、1,3-ベンゾチアゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、1,2,3-ベンゾトリアゾリル、9H-プリニル、キノリニル、イソキノリニル、およびキノキサリニルから選択され、C1-4アルキルが、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ピリジン-2-イル-メチルアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ヘテロシクリル-アミノであり、ヘテロシクリルが、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニルおよび8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ヘテロシクリル-アミノであり、ヘテロシクリルが、オキセタニルおよびテトラヒドロピラニルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ヘテロシクリル-アミノ-C1-4アルキルであり、ヘテロシクリルが、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、オキサニル、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニルおよび8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルから選択され、C1-4アルキルが、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ヘテロシクリル-アミノ-C1-4アルキルであり、ヘテロシクリルは、テトラヒドロフラニル、オキサニルおよび8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルから選択され、C1-4アルキルがメチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、ヘテロシクリル-アミノ-C3-10シクロアルキルであり、ヘテロシクリルが、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、オキサニル、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニルおよび8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルから選択され、C3-10シクロアルキルが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R2が、オキサニルアミノシクロプロピルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
一態様は、R3が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルコキシおよびハロ-C1-4アルコキシである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R3が、ハロゲンおよびC1-4アルキルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R3が、ブロモ、クロロ、フルオロおよびヨードから選択されるハロゲンである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R3がフルオロである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R3が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチルおよびtert-ブチルから選択されるC1-4アルキルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
一態様は、R4が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルキル-アミノ、(C1-4アルキル)2-アミノ、C1-4アルコキシ、ハロ-C1-4アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびフェニルから選択され、
ヘテロアリールが、N、OまたはSから独立して選択される1、2、3または4個のヘテロ原子環員を有する3~7員環の単環式、または6~10員環の二環式環系であり、ヘテロシクリルが、N、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~6員環の単環式、または9~10員環の二環式環系であり、
フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各例が、R5からそれぞれ選択される1または2個の置換基で置換されていてもよい、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R4が、ブロモ、クロロ、フルオロおよびヨードから選択されるハロゲンである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R4がフルオロである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R4が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシおよびtert-ブトキシから選択されるC1-4アルコキシである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R4がメトキシである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R4がヘテロアリールであり、
ヘテロアリールが、N、OまたはSから独立して選択される1、2、3または4個のヘテロ原子環員を有する3~7員環の単環式、または6~10員環の二環式環系であり、R5からそれぞれ選択される1または2個の置換基で置換されていてもよい、式(I)または式(II)の化合物を含む。
一態様はR5が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、C1-4アルキル、ジュウテロ-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルキル-アミノ、(C1-4アルキル)2-アミノ、アミノ-C1-4アルキル、ヒドロキシル-C1-4アルキル、C1-4アルキル-カルボニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、ハロ-C1-4アルコキシ、およびC3-10シクロアルキルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、ブロモ、クロロ、フルオロおよびヨードから選択されるハロゲンである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、ブロモ、クロロおよびフルオロから選択されるハロゲンである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5がフルオロである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5がヒドロキシである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5がシアノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5がニトロである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチルおよびtert-ブチルから選択されるC1-4アルキルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5がメチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、(2H3)メチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5がアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、C1-6アルキル-アミノであり、C 1-6 アルキルが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、2-メチルブチルおよび3-メチルペンチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、メチルアミノである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、アミノ-C1-4アルキルであり、C1-4アルキルが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチルおよびtert-ブチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、アミノ-C1-4アルキルであり、C1-4アルキルがメチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、アミノメチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、ヒドロキシル-C1-4アルキルであり、C1-4アルキルは、1個のヒドロキシル基で置換されているメチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、ヒドロキシメチルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、C1-4アルキル-カルボニルであり、C1-4アルキルが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチルおよびtert-ブチルから選択される、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、CH3C(O)-である、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシおよびtert-ブトキシから選択されるC1-4アルコキシである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5がメトキシである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5がメチルチオである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘキサニルおよびアダマンチルから選択されるC3-10シクロアルキルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
別の態様は、R5がシクロプロピルである、式(I)または式(II)の化合物を含む。
式(I)または式(II)の化合物の別の態様は、式(I)の化合物、またはその形態を含む。
式(I)または式(II)の化合物の別の態様は、式(II)の化合物、またはその形態を含む。
式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の態様は、以下からなる群から選択される化合物を含み、化合物の形態は、その塩、水和物、溶媒和物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、立体異性体および互変異性体形態からなる群から選択される。
本明細書の別の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物塩、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための方法を含む。
本明細書の別の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物塩、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための式(I)もしくは式(II)の化合物塩、またはその形態、あるいは組成物を使用する方法を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用を含む。
本明細書の態様は、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための医薬の製造における、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用であって、有効量の医薬を対象に投与するステップを含む、使用を含む。
本明細書の別の態様は、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための医薬の製造における、式(I)もしくは式(II)の化合物塩、またはその形態の使用であって、有効量の医薬を対象に投与するステップを含む、使用を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を、有効量の1つまたは複数の作用剤と組み合わせて、対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための、1つまたは複数の治療剤、それとの組合せ製品での式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用を含む。
本明細書の別の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物塩、またはその形態を、有効量の1つまたは複数の作用剤と組み合わせて対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための1つまたは複数の治療剤、それとの組合せ製品での式(I)もしくは式(II)の化合物塩、またはその形態の使用を含む。
上で、また、本明細書の説明全体で使用される化学的用語は、特に定義されていない限り、以下で指し示されている意味を有すると当業者により理解されるものとする。
本明細書で使用されている、「C 1-4 アルキル」という用語は、一般に、直鎖または分岐鎖配置に1~4個の炭素原子を有する飽和炭化水素ラジカルを指し、メチル、エチル、n-プロピル(プロピルまたはプロパニルとも呼ばれる)、イソプロピル、n-ブチル(ブチルまたはブタニルとも呼ばれる)、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチルなどを含むが、それらに限定されない。C 1-4 アルキルラジカルは、利用できる価数により可能であれば、本明細書に記載されている置換基種で置換されていてもよい。
本明細書で使用されている、「C2-8アルキニル」という用語は、一般に、直鎖または分岐鎖配置に2~8個の炭素原子、および、そこに1つまたは複数の炭素-炭素三重結合を有する部分的不飽和炭化水素ラジカルを指し、エチニル、プロピニル、ブチニルなどを含むが、それらに限定されない。ある態様では、C2-8アルキニルは、C2-6アルキニル、C2-4アルキニルなどを含むが、それらに限定されない。C2-8アルキニルラジカルは、利用できる価数により可能であれば、本明細書に記載されている置換基種で置換されていてもよい。
本明細書で使用されている、「C3-10シクロアルキル」という用語は、一般に、飽和または部分的不飽和単環式、二環式または多環式炭化水素ラジカルを指し、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどを含むが、それらに限定されない。C3-10シクロアルキルラジカルは、利用できる価数により可能であれば、本明細書に記載されている置換基種で置換されていてもよい。
本明細書で使用されている、「アリール」という用語は、一般に、単環式、二環式または多環式芳香族炭素原子環構造ラジカルを指し、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フルオレニル、アズレニル、フェナントレニルなどを含むが、それらに限定されない。アリールラジカルは、利用できる価数により可能であれば、本明細書に記載されている置換基種で置換されていてもよい。
本明細書で使用されている、「C1-4アルコキシ-C1-4アルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C1-4アルキル-O-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(C1-4アルコキシ-C1-4アルキル)2-アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル-O-C1-4アルキル)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルコキシ-C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルコキシ」という用語は、式-O-C1-4アルキル-NH-C1-4アルキル-O-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(C 1-4 アルコキシ-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルコキシ」という用語は、式-O-C 1-4 アルキル-N(C1-4アルキル)(C 1-4 アルキル-O-C1-4アルキル)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルコキシ-C 1-4 アルキル-アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-NH-C1-4アルキル-O-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(C1-4アルコキシ-C1-4アルキル)2-アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル-O-C1-4アルキル)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルコキシ-カルボニル」という用語は、式-C(O)-O-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルコキシ-カルボニル-C2-8アルケニル」という用語は、式-C2-8アルケニル-C(O)-O-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルコキシ-カルボニル-アミノ」という用語は、式-NH-C(O)-O-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(C1-4アルキル)2-アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルキル-アミノ-C2-8アルケニル」という用語は、式-C2-8アルケニル-NH-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(C1-4アルキル)2-アミノ-C2-8アルケニル」という用語は、式-C2-8アルケニル-N(C1-4アルキル)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルコキシ」という用語は、式-O-C1-4アルキル-NH-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-NH-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(C1-4アルキル)2-アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C1-4アルキル-NH-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル)2-アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル-NH-C1-4アルキル)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「[(C1-4アルキル)2-アミノ-C1-4アルキル]2-アミノ」という用語は、式-N[C1-4アルキル-N(C1-4アルキル)2]2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-NH-C1-4アルキル)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルキル-アミノ-C2-8アルキニル」という用語は、式-C2-8アルキニル-NH-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(C1-4アルキル)2-アミノ-C2-8アルキニル」という用語は、式-C2-8アルキニル-N(C1-4アルキル)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルキル-カルボニル」という用語は、式-C(O)-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルキル-カルボニル-アミノ」という用語は、式-NH-C(O)-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C1-4アルキル-チオ」という用語は、式-S-C1-4アルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「アミノ-C1-4アルコキシ」という用語は、式-O-C1-4アルキル-NH2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-NH2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「アミノ-C1-4アルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C1-4アルキル-NH2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(アミノ-C1-4アルキル)2-アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル-NH2)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(アミノ-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-NH2)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「アリール-C1-4アルコキシ-カルボニル」という用語は、式-C(O)-O-C1-4アルキル-アリールのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「アリール-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-アリールのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「アリール-C1-4アルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C1-4アルキル-アリールのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(アリール-C1-4アルキル)2-アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル-アリール)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「アリール-C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-NH-C1-4アルキル-アリールのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(アリール-C1-4アルキル)2-アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル-アリール)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(アリール-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-アリール)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「アリール-アミノ」という用語は、式-NH-アリールのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「アリール-アミノ-カルボニル」という用語は、式-C(O)-NH-アリールのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「アリール-スルホニルオキシ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-O-SO2-アリールのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ベンゾキシ-カルボニル」という用語は、式-C(O)-O-CH2-フェニルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C3-14シクロアルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C3-14シクロアルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「C3-14シクロアルキル-オキシ」という用語は、式-O-C3-14シクロアルキルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「重水素-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-重水素のラジカルを指し、C1-4アルキルが、利用できる価数により可能であれば、1個または複数の重水素原子で部分的に、または完全に置換される。
本明細書で使用されている、「ハロ-C1-4アルコキシ」という用語は、式-O-C1-4アルキル-ハロのラジカルを指し、C1-4アルキルが、利用できる価数により可能であれば、1個または複数のハロゲン原子で部分的に、または完全に置換される。
本明細書で使用されている、「ハロ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-ハロのラジカルを指し、C1-4アルキルが、利用できる価数により可能であれば、1個または複数のハロゲン原子で部分的に、または完全に置換される。
本明細書で使用されている、「ハロ-C1-4アルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C1-4アルキル-ハロのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ハロ-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-ハロ)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ハロ-C1-4アルキル)2-アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル-ハロ)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヘテロアリール-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-ヘテロアリールのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヘテロアリール-C1-4アルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C1-4アルキル-ヘテロアリールのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヘテロアリール-C1-4アルキル)2-アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル-ヘテロアリール)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヘテロアリール-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-ヘテロアリール)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヘテロアリール-C1-4アルキル)2-アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル-ヘテロアリール)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヘテロアリール-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-ヘテロアリール)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヘテロアリール-アミノ」という用語は、式-NH-ヘテロアリールのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヘテロシクリル-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-ヘテロシクリルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヘテロシクリル-C1-4アルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C1-4アルキル-ヘテロシクリルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヘテロシクリル-C1-4アルキル)2-アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル-ヘテロシクリル)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヘテロシクリル-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-ヘテロシクリル)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヘテロシクリル-C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-NH-C1-4アルキル-ヘテロシクリルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヘテロシクリル-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-ヘテロシクリル)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヘテロシクリル-アミノ」という用語は、式-NH-ヘテロシクリルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヘテロシクリル)(C1-4アルキル)アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル)(ヘテロシクリル)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヘテロシクリル-カルボニル」という用語は、式-C(O)-ヘテロシクリルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヘテロシクリル-カルボニル-オキシ」という用語は、式-O-C(O)-ヘテロシクリルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヘテロシクリル-オキシ」という用語は、式-O-ヘテロシクリルのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヒドロキシ-C1-4アルコキシ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-O-C1-4アルキル-OHのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヒドロキシ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-OHのラジカルを指し、C1-4アルキルが、利用できる価数により可能であれば、1個または複数のヒドロキシラジカルで部分的に、または完全に置換される。
本明細書で使用されている、「ヒドロキシ-C1-4アルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C1-4アルキル-OHのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヒドロキシ-C1-4アルキル)2-アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル-OH)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヒドロキシ-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-OH)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「ヒドロキシ-C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-NH-C1-4アルキル-OHのラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヒドロキシ-C1-4アルキル)2-アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル-OH)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヒドロキシ-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルキル」という用語は、式-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-OH)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヒドロキシ-C1-4アルキル)2-アミノ-C1-4アルコキシ」という用語は、式-O-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル-OH)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヒドロキシ-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルコキシ」という用語は、式-O-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-OH)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヒドロキシ-C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル)2-アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル-NH-C1-4アルキル-OH)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヒドロキシ-C1-4アルキル)2-アミノ-C1-4アルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル-OH)2のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヒドロキシ-C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル-NH-C1-4アルキル-OH)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「(ヒドロキシ-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルキル-アミノ」という用語は、式-NH-C1-4アルキル-N(C1-4アルキル,C1-4アルキル-OH)のラジカルを指す。
本明細書で使用されている、「[(ヒドロキシ-C1-4アルキル)(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルキル]-(C1-4アルキル)アミノ」という用語は、式-N(C1-4アルキル)[C1-4アルキル-N(C1-4アルキル)-(C1-4アルキル-OH)]のラジカルを指す。
本明細書で使用されている「など」という用語は、本明細書で示される化学用語の定義に関して、当業者により予想できる化学構造における変形が、以下に限定されないが、異性体(鎖、分岐または位置構造異性体を含む)、環系の水和(単環式、二環式または多環式環構造の飽和または部分的不飽和を含む)、および利用できる価数により可能であれば、安定な化合物を生じる他の変形すべてを含むことを意味する。
本明細書の目的に関して、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態に対する1つまたは複数の置換基可変要素は、式(I)または式(II)の化合物に組み込まれている官能基を包含する場合、開示されている化合物内の任意の場所に現れる各官能基は、独立して選択され得、必要に応じて、独立して置換され得、かつ/または置換されてもよい。
本明細書で使用されている「の各例」または「存在する場合、各例では」という用語は、例えば、「...C3-14シクロアルキル、C3-14シクロアルキル-C1-4アルキル、アリール、アリール-C1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-4アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル-C1-4アルキル」という語句に先行して使用される場合、それぞれが単体で、または置換基として存在すればC3-14シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル環系を指すよう意図されている。
本明細書で使用されている「置換されてもよい」という用語は、特定の置換基可変要素、基、ラジカルまたは部分を用いた任意の置換を意味する。
本明細書で使用されている「形態」という用語は、その遊離酸、遊離塩基、プロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物、包摂化合物、アイソトポログ、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、立体異性体、多形体および互変異性体形態からなる群から選択される形態を有する式(I)または式(II)の化合物を意味する。
本明細書に記載されているある態様では、式(I)または式(II)の化合物の形態は、その遊離酸、遊離塩基または塩である。
本明細書に記載されているある態様では、式(I)または式(II)の化合物の形態は、その塩である。
本明細書に記載されているある態様では、式(I)または式(II)の化合物の形態は、そのアイソトポログである。
本明細書に記載されているある態様では、式(I)または式(II)の化合物の形態は、その立体異性体、ラセミ化合物、鏡像異性体またはジアステレオ異性体である。
本明細書に記載されているある態様では、式(I)または式(II)の化合物の形態は、その互変異性体である。
本明細書に記載されているある態様では、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態は、使用するために単離される。
本明細書で使用されている「単離される」という用語は、合成プロセスから(例えば、反応混合物から)、または、本明細書に記載されている、もしくは当業者に周知の単離もしくは精製プロセス(例えば、クロマトグラフィー、再結晶化)に従って、天然供給源もしくはその組合せから、本明細書に記載されている、または当業者に周知の標準的分析技術により特徴付けられるのに十分な純度で、単離および/もしくは精製した後における、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の物理的状態を意味する。
本明細書で使用されている「保護される」という用語は、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態における官能基が、化合物に反応を施した際に、保護された部位での望ましくない副反応を除外するように修飾された形態を意味する。適切な保護基は、当業者、ならびに標準的なテキストブック、例えば、T.W. Greene et al, Protective Groups in organic Synthesis (1991), Wiley, New Yorkの参照により把握される。そのような官能基は、ヒドロキシ、フェノール、アミノおよびカルボン酸を含む。ヒドロキシまたはフェノールに適切な保護基は、トリアルキルシリルまたはジアリールアルキルシリル(例えば、t-ブチルジメチルシリル、t-ブチルジフェニルシリルまたはトリメチルシリル)、テトラヒドロピラニル、ベンジル、置換ベンジル、メチル、メトキシメタノールなどを含む。アミノ、アミジノおよびグアニジノに適切な保護基は、t-ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルなどを含む。カルボン酸に適切な保護基は、アルキル、アリールまたはアリールアルキルエステルを含む。ある例では、保護基は、ポリマー樹脂、例えばWang樹脂または塩化2-クロロトリチル樹脂でもあり得る。保護基は、当業者に周知であり、本明細書に記載されている標準的技術に従って、加えても除去してもよい。本明細書に記載されている化合物のそのような保護誘導体は、それ自体は薬理学的活性を所有しないことがあるが、これらは、対象に投与され、その後体内で代謝されて、薬理学的に活性な、本明細書に記載されている化合物を形成できることも当業者により認識される。そのような誘導体は、したがって、「プロドラッグ」として記載されていることがある。本明細書に記載されている化合物のすべてのプロドラッグは、本明細書に記載されている使用の範囲内に含まれる。
本明細書で使用されている「溶媒和物」という用語は、本明細書に記載されている化合物と、1つまたは複数の溶媒分子の物理的会合を意味する。この物理的会合は、水素結合を含む、様々な程度のイオン結合および共有結合に関与する。ある例では、溶媒和物は、例えば1つまたは複数の溶媒分子が、結晶性固体の結晶格子に組み込まれる場合、単離することが可能である。本明細書で使用されている「溶媒和物」は、溶液相および単離可能な溶媒和物の両方を包含する。適切な溶媒和物の非限定的な例は、エタノレート、メタノレートなどを含む。
本明細書で使用されている「水和物」という用語は、溶媒分子が水である溶媒和物を意味する。
本明細書で使用されている「医薬として許容できる塩」という用語は、哺乳動物における使用に関して、安全かつ有効な(すなわち、非毒性で生理学的に許容できる)、また、生物学的活性を所有する本明細書に記載されている化合物の塩を意味するが、他の塩も有用である。式(I)または式(II)の化合物の塩は、例えば媒体中、例として塩が沈殿する媒体中、または水性媒体中で、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態と、一定量、例えば対応量の酸または塩基を反応させ、続いて凍結乾燥させることにより形成され得る。
さらに、塩基性の医薬品化合物から医薬として有用な塩の形成に、一般的に適していると考えられる酸は、例えば、P. Stahl et al, Camille G. (eds.) Handbook of Pharmaceutical Salts. Properties, Selection and Use. (2002) Zurich: Wiley-VCH、S. Berge et al, Journal of Pharmaceutical Sciences (1977) 66(1) 1-19、P. Gould, International J. of Pharmaceutics (1986) 33, 201-217、Anderson et al, The Practice of Medicinal Chemistry (1996), Academic Press, New Yorkにより、またThe Orange Book (Food & Drug Administration, Washington, D.C. on their website)で論じられている。これらの開示は、それらを参照することにより本明細書に組み込む。
そのような酸塩および塩基塩のいずれも、本明細書に記載されている医薬として許容できる塩の範囲内に含まれるよう意図されている。さらに、そのような酸性塩および塩基塩のいずれも、この説明の目的では、対応する化合物の遊離形態に等しいと考えられる。
式(I)または式(II)の化合物およびその形態は、さらに互変異性形態で存在し得る。そのような互変異性形態はいずれも、本明細書に記載されている式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の範囲内に含まれることが想定され、意図されている。
式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態は、不斉またはキラル中心を含有し得、したがって、異なる立体異性形態として存在する。本明細書は、式(I)または式(II)の化合物の立体異性形態すべて、ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物を含むよう意図されている。
本明細書で使用されている「実質的に純粋」という用語は、単一の異性体が90%以上の量で、92%以上の量で、95%以上の量で、98%以上の量で、99%以上の量で、または100%に等しい量で、実質的に単一の異性体からなる化合物を指す。
本明細書の一態様では、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態は、90%以上の量、92%以上の量で、95%以上の量で、98%以上の量で、99%以上の量で、または100%に等しい量で存在する実質的に純粋な(R)鏡像異性体形態である。
本明細書で使用されている「ラセミ化合物」は、「鏡像異性的に純粋」ではない任意の等軸形態の混合物であり、例えば、以下に限定されないが、約50/50、約60/40、約70/30または約80/20の比の混合物を含む。
さらに、本明細書は、幾何学および位置異性体すべてを含む。例えば、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態が、二重結合または縮合環を組み込む場合、cis-およびtrans-形態の両方、ならびに混合物は、本説明の範囲内に含まれる。ジアステレオ異性体混合物は、それらの物理化学的な差異に基づいて、当業者に公知の方法により、例えば、クロマトグラフィーおよび/または分別結晶により、個々のジアステレオ異性体に分離され得る。鏡像異性体は、キラルHPLCカラム、または当業者に公知の他のクロマトグラフィー法を使用することにより分離され得る。鏡像異性体は、適切な光学活性化合物(例えば、キラル助剤、例としてキラルアルコールまたはモッシャー酸塩化物)との反応、ジアステレオ異性体の分離、および個々のジアステレオ異性体の対応する純粋鏡像異性体への変換(例えば、加水分解)により、鏡像異性体混合物をジアステレオ異性体混合物に変換することによっても分離できる。また、式(I)または式(II)の化合物のいくつかは、アトロプ異性体(例えば、置換ビアリール)であり得、本明細書の一部と考えられる。
「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などという用語の使用は、本化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ化合物またはアイソトポログの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグに等しく適用されるよう意図されている。
「アイソトポログ」という用語は、本明細書に記載されている同位体濃縮された化合物を指し、1個または複数の原子が、自然に通常見出される原子質量または質量数と異なる原子質量または質量数を有する原子により置き換えられていることを除いて、本明細書で挙げられているものと同一である。本明細書に記載されている化合物中に組み込まれ得る同位体の例は、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体、例えば、それぞれ2H、3H、13C、14C、15N、18O、17O、31P、32P、35S、18F、35Clおよび36Clを含み、これらのそれぞれも、この説明の範囲内である。
式(I)または式(II)の化合物、ならびに、式(I)または式(II)の化合物の塩、溶媒和物、水和物、エステルおよびプロドラッグの多形結晶性形態および非晶質形態は、さらに、本明細書に含まれるよう意図されている。
本明細書の意図されている範囲によれば、本明細書の態様は、選択的にHDを防止、処置または寛解する際に有用と特定され、実証されており、HDを防止、処置または寛解するのに使用するために示されている化合物を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを防止、処置または寛解するための方法を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための方法を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを防止するための方法を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置するための方法を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを寛解するための方法を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態、あるいは組成物を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態、あるいは組成物を使用する方法を含む。
本明細書の別の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物塩、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための式(I)もしくは式(II)の化合物塩、またはその形態、あるいは組成物を使用する方法を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用を含む。
本明細書の別の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物塩、またはその形態を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象におけるHDを処置または寛解するための式(I)もしくは式(II)の化合物塩、またはその形態の使用を含む。
本明細書の態様は、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための医薬の製造における、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用であって、有効量の医薬を対象に投与するステップを含む、使用を含む。
本明細書の態様は、HDに対する活性を有する式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態のin vitroまたはin vivoでの使用を含む。
本明細書の態様は、付加的または相乗的活性を提供することによって、HDを処置または寛解するための組合せ製品の開発を可能にするための、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の併用療法における使用を含む。
本明細書の別の態様は、本明細書に記載されている化合物を、HDが公知の薬物に反応するか否かに関係なく、HDを処置するために使用され得る1つもしくは複数の公知の薬物、または1つもしくは複数の公知の治療法と組み合わせて含む併用療法を含む。
本明細書の態様は、有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を、有効量の1つまたは複数の作用剤と組み合わせて、対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための、1つまたは複数の治療剤、それとの組合せ製品での式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用を含む。
本明細書で提供される使用または方法のある態様では、1つまたは複数の追加の作用剤と組み合わせて使用される式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態は、対象もしくは患者に投与するステップ、または、細胞と追加の作用剤を接触させるステップの前に、それと同時にまたは後で、対象に投与してもよいし、または、対象もしくは患者の細胞と接触させてもよい。式(I)もしくは式(II)の化合物またはその形態、および追加の作用剤は、単一の組成物または別の組成物で対象に投与してもよいし、または細胞と接触させてもよい。特定の態様では、式(I)もしくは式(II)の化合物またはその形態は、HTT発現を阻害する(例えば、ウイルス送達ベクターを使用する)遺伝子治療と、または、別の小分子HTT阻害剤の投与と組み合わせて使用される。別の特定の態様では、式(I)もしくは式(II)の化合物またはその形態は、分化した非変異HTT幹細胞を使用する細胞の置き換えと組み合わせて使用される。別の特定の態様では、式(I)もしくは式(II)の化合物またはその形態は、分化したHTT幹細胞を使用する細胞の置き換えと組み合わせて使用される。
本明細書の態様は、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するためのキットの調製における、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用であって、キットは、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態、および有効量の式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を投与するための指導を含む、使用を含む。
本明細書で使用されている「防止すること」という用語は、疾患、障害および/または状態にかかりやすい素因を有し得るが、まだ疾患、障害および/または状態を有すると診断されていない対象において、疾患、障害または状態が発生しないようにすることを指す。
本明細書で使用されている「処置すること」という用語は、既に疾患、障害および/または状態の症状を呈する対象において、疾患、障害または状態の進展を阻害すること、すなわち、既に対象に影響を与えている疾患、障害および/または状態の発現を停止することを指す。
本明細書で使用されている「対象」という用語は、感覚および随意運動の力を有し、酸素および有機食物を必要とする動物またはある生体を指す。非限定的な例は、ヒト、霊長類、ウマ科、ブタ科、ウシ科、ハツカネズミ属、クマネズミ属、イヌ科およびネコ科種のメンバーを含む。ある態様では、対象は、哺乳動物または温血脊椎動物である。他の態様では、対象はヒトである。本明細書で使用されている「患者」という用語は、「対象」および「ヒト」と互換的に使用され得る。
別の態様では、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態に関して観察された濃度と生物学的効果の関係は、およそ0.001μg/mL~およそ50μg/mL、およそ0.01μg/mL~およそ20μg/mL、およそ0.05μg/mL~およそ10μg/mLまたはおよそ0.1μg/mL~およそ5μg/mLに及ぶ標的血漿中濃度を指し示す。そのような血漿中濃度を達成するために、本明細書に記載されている化合物は、例えば、1.0ng~10.000mgで変化する用量で投与され得るが、それに限定されない。
有効な標的血漿中濃度を達成するために投与される用量は、1日に1回(およそ24時間に1回、すなわち、「q.d.」)、2回(およそ12時間に1回、すなわち、「b.i.d.」または「q.12h」)、3回(およそ8時間に1回、すなわち、「t.i.d.」または「q.8h」)または4回(およそ6時間に1回、すなわち、「q.d.s.」、「q.i.d.」または「q.6h」)、経口的に投与され得る。
本明細書に記載されている化合物および組成物は、当業界で公知の任意の薬物送達経路を経由して、対象に投与され得る。非限定的な例は、経口、眼、直腸、バッカル、局所、経鼻、舌下、経皮、皮下、筋肉内、静脈内(ボーラスおよび注射)、脳内および肺経路の投与を含む。
ある化合物では、有効量は、最初に、細胞培養アッセイまたは関連性がある動物モデル、例えばマウス、モルモット、チンパンジー、マーモセットまたはタマリン動物モデルで評価され得る。関連性がある動物モデルは、適切な濃度範囲および投与経路を判定するためにも使用され得る。そのような情報は、次いで、ヒトにおける有用な用量および投与経路を判定するために使用され得る。治療効能および毒性は、細胞培養または実験動物における標準的な医薬手順、例えば、ED50(集団の50%において治療的に有効な用量)およびLD50(集団の50%において致死的な用量)により判定され得る。治療効果と毒性効果との間の用量比が治療指数であり、比LD50/ED50として表現できる。ある態様では、有効量は、高い治療指数が達成されるようにする。さらなる詳細な態様では、投与量は、毒性がほとんどない、またはないED50を含む循環濃度の範囲内である。投与量は、用いられる剤形、患者の感受性および投与経路に応じて、この範囲内で変化することがある。
別の態様では、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を、HDに対するヒト以外の動物モデルに投与するステップを含む、Htt遺伝子から転写される変異HTTの阻害を調節するための方法が、本明細書で提供される。特定の態様では、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を、HDに対するヒト以外の動物モデルに投与するステップを含む、Htt遺伝子から転写される変異HTTの阻害を調節するための方法が本明細書で提供される。特定の態様では、化合物は、式(I)または式(II)の化合物の形態である。
本明細書の範囲内に含まれる別の態様は、本明細書に記載されている化合物のin vivo代謝産物の使用である。そのような生成物は、例えば、投与される化合物の酸化、還元、加水分解、アミド化、エステル化から、主に酵素的プロセスにより生じ得る。したがって、本明細書は、本明細書に記載されている化合物と、哺乳類の組織または哺乳動物を、その代謝産物を得るのに十分な期間接触させるステップを含むプロセスにより生成された化合物の使用を含む。
そのような生成物は、典型的には、本明細書に記載されている化合物の放射性標識されたアイソトポログ(例えば、14Cまたは3H)を調製すること、放射性標識された化合物を、検出可能な用量(例えば、約0.5mg/kg超)で、哺乳動物、例えばラット、マウス、モルモット、イヌ、サルまたはヒトに投与すること、代謝が発生するのに十分な時間(典型的には約30秒~約30時間)をもたせること、および、尿、胆汁、血液または他の生体試料からの代謝変換生成物を同定することにより、同定される。変換生成物は、同位体濃縮されることによって「放射性標識されている」ので、容易に単離される(代謝産物に残存する抗原決定基に結合することが可能な抗体の使用により単離されるものもある)。代謝産物構造は、従来の手法で、例えば、MSまたはNMR分析により判定される。一般に、代謝産物の分析は、当業者に周知の従来の薬物代謝研究と同じようになされる。変換生成物は、in vivoで特に見出されない限り、それ自体が生物学的活性を所有していないとしても、本明細書に記載されている化合物の治療投薬に対する診断アッセイに有用である。
本明細書の意図されている範囲によれば、本明細書の態様は、選択的にHDを防止、処置または寛解する際に有用と特定され、実証されており、HDを防止、処置または寛解するための1つまたは複数の医薬組成物として使用するために示されている化合物を含む。
本明細書の態様は、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するための医薬組成物の調製における、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の使用であって、1つまたは複数の医薬として許容できる賦形剤と混和した式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の有効量を対象に投与するステップを含む、使用を含む。
本明細書の態様は、それを必要とする対象においてHDを処置または寛解するためのキットの調製における、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の医薬組成物の使用であって、キットは、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態の医薬組成物、および医薬組成物を投与するための指導を含む、使用を含む。
医薬組成物は、約pH3~約pH11に及ぶ生理学的に適合可能なpHを達成するように製剤化され得る。ある態様では、医薬組成物は、pH約3~pH約7のpHを達成するように製剤化される。他の態様では、医薬組成物は、pH約5~pH約8のpHを達成するように製剤化される。
「医薬として許容できる賦形剤」という用語は、医薬品、例えば本明細書に記載されている化合物を投与するための賦形剤を指す。この用語は、過度の毒性なしで投与され得る任意の医薬品賦形剤を指す。医薬として許容できる賦形剤は、投与される特定の組成物により、ならびに、特定の投与様式および/または剤形により、ある程度決定できる。医薬として許容できる賦形剤の非限定的な例は、担体、溶媒、安定剤、アジュバント、希釈剤などを含み、したがって、本明細書に記載されている本化合物に適切な医薬組成物の製剤は、幅広く存在する(例えば、Remington’s Pharmaceutical Sciencesを参照されたい)。
本明細書に記載されている医薬組成物は、本明細書に記載されている使用目的に適している任意の形態で製剤化され得る。経口投与に適切な製剤は、固体、溶液、エマルションおよび懸濁液を含むが、肺投与に適切な吸入用製剤は、液体および粉末を含む。代替製剤は、シロップ、クリーム、軟膏、錠剤、および、投与前に生理学的に適合可能な溶媒で再構成できる凍結乾燥固体を含む。
錠剤と共に使用するのに適している、医薬として許容できる賦形剤は、例えば、不活性希釈剤、例としてセルロース、炭酸カルシウムまたはナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウムまたはナトリウム、崩壊剤、例としてクロスカルメロースナトリウム、架橋ポビドン、トウモロコシデンプンまたはアルギン酸、結合剤、例えばポビドン、デンプン、ゼラチンまたはアカシア、および潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸または滑石を含む。錠剤は、コーティングしなくてもよく、マイクロカプセル化を含む公知の技術によりコーティングして、胃腸管における崩壊および吸着を遅延させ、それにより、さらに長期間にわたり作用を持続させてもよい。例えば、時間遅延材料、例としてモノステアリン酸グリセリンまたはジステアリン酸グリセリルは、単体で、またはワックスと共に用いられ得る。
他の態様では、本明細書に記載されている医薬組成物は、式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を、懸濁液の製造に適している1つまたは複数の医薬として許容できる賦形剤と混和して含む懸濁液剤として製剤化され得る。さらに他の態様では、本明細書に記載されている医薬組成物は、1つまたは複数の賦形剤を添加することにより懸濁液剤の調製に適している分散性散剤および粒剤として製剤化され得る。
本明細書に記載されている医薬組成物は、水中油エマルションの形態でもあり得る。油相は、植物油、例えばオリーブ油もしくはラッカセイ油、鉱油、例えば流動パラフィン、またはこれらの混合物であり得る。適切な乳化剤は、天然に存在するガム、例えばアカシアガムおよびトラガカントガム、天然に存在するリン脂質、例えばダイズレシチン、脂肪酸に由来するエステルまたは部分エステル、ヘキシトール無水物、例えばソルビタンモノオレエート、およびこれらの部分エステルとエチレンオキシドの縮合生成物、例えばポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートを含む。エマルションは、甘味剤および香味剤も含有し得る。シロップ剤およびエリキシル剤は、甘味剤、例えばグリセロール、ソルビトールまたはスクロースと製剤化され得る。そのような製剤は、鎮痛剤、防腐剤、香味剤または着色剤も含有し得る。
本明細書に記載されている化合物は、水中に実質的に不溶性であり得、大半の医薬として許容できるプロトン性溶媒および植物油中で難溶性であり得るが、一般的に、中鎖脂肪酸(例えば、カプリル酸およびカプリン酸)またはトリグリセリド中で、また、中鎖脂肪酸のプロピレングリコールエステル中で可溶性である。したがって、例えばエステル化、グリコシル化、PEG化により、化合物を送達により適しているようにする(例えば、溶解度、生物活性、嗜好性の向上、副作用の低下)、化学もしくは生化学部分の置換または付加により修飾されている化合物が本明細書で想定される。
他の態様では、低溶解度化合物のバイオアベイラビリティは、当業者に公知の技術を使用したナノ粒子またはナノ懸濁液の調製を含む、粒径の最適化技術を使用して向上できる。化合物形態は、非晶質、部分的に非晶質、部分的に結晶性または結晶形態を含むそのような調製物に存在する。
化合物の調製
一般的合成方法
本明細書で開示されているように、本明細書に記載されている式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態を調製するための一般的方法は、周知の標準的な合成方法論によって利用できる。出発材料の多くは、市販されている、または入手できない場合は、当業者に公知の技術を使用した以下に記載されている経路を使用して調製できる。本明細書で示されている合成スキームは、複数の反応ステップを含み、そのそれぞれは独立し、いずれかの先行または後続するステップの有無を問わず実行できるよう意図されている。言い換えれば、単離に関して、本明細書で示されている合成スキームの個々の反応ステップそれぞれが想定される。
(R4)nが、水素、ハロゲン、ヒドロキシまたはC1-4アルコキシであり、nが0または1であり、R4が、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはフェニルであり、Bがヘテロシクリルであり、Xが、O、NHまたはNR1bであり、R1bが、C1-4アルキルである式(I)の化合物は、以下のスキームBに記載されているように調製され得る。
(R4)nが、水素、ハロゲン、ヒドロキシまたはC1-4アルコキシであり、nが0または1であり、R4が、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはフェニルであり、Bがヘテロシクリルであり、Xが、O、NHまたはNR1bであり、R1bが、C1-4アルキルである式(II)の化合物は、以下のスキームDに記載されているように調製され得る。
より詳細に説明し、理解を補助するために、以下の非限定的な例は、本明細書に記載されている化合物の範囲をより詳しく例証するべく設けられており、その範囲を具体的に限定すると解釈されない。当業者が確認できる範囲内の現在公知であり得る、または後に開発され得る、本明細書に記載されている化合物のそのような変化は、本明細書に記載されている化合物の範囲内にあると考えられ、以下に請求されている。これらの例は、ある化合物の調製を例証する。当業者は、当業者により説明されるように、これらの例に記載されている技術が、合成の実践において正しく機能し、したがってその実践に好ましい様式を構成する技術を表すことを理解する。しかし、当業者は、本開示を踏まえ、開示されている具体的な方法において多くの変化を施すことができ、本明細書の精神および範囲から逸脱することなく、同様のまたは類似した結果をさらに得られると認識するものであると、認識されるべきである。
示されている例に使用される出発材料は、市販されている、または、当業者に公知の方法に従って調製できる、または、本明細書で開示されている手順により調製できる。
1H NMR (アセトン-d6): δ 7.56 (d, J= 2 Hz, 1H), 7.38 (d, J= 8Hz, 1H), 7.33 (dd, J= 8 Hz, 2 Hz, 1H), 5.35 (s, 2H), 3.50 (s, 3H).
1H NMR (アセトン-d6): δ 8.22 (s, 1H), 7.88 (s, 1H), 7.55 (d, J= 8.5 Hz, 1H), 7.47 (d, J= 2 Hz, 1H), 7.23 (dd, J= 8.5 Hz, 2 Hz, 1H), 5.44 (dd, J= 9.5 Hz, 2.5 Hz, 1H), 5.38 (s, 2H), 4.01 (m, 1H), 3.72 (m, 1H), 3.51 (s, 3H), 2.1-2.23 (m, 1H), 2.0-2.1 (m, 2H), 1.7-1.8 (m, 1H), 1.6-1.7 (m, 2H).
1H NMR (アセトン-d6): δ 8.24 (s, 1H), 7.90 (s, 1H), 7.65 (d, J= 8 Hz, 1H), 7.33 (d, J= 1.5 Hz, 1H), 7.29 (dd, J= 8 Hz, 1.5 Hz, 1H), 5.45 (dd, J= 10 Hz, 2.5 Hz, 1H), 5.25 (s, 2H), 4.01 (m, 1H), 3.69-3.74 (m, 1H), 3.52 (s, 3H), 2.15-2.2 (m, 1H), 2.0-2.1 (m, 2H), 1.7-1.8 (m, 1H), 1.6-1.68 (m, 2H), 1.35 (s, 12H).
1H NMR (アセトン-d6) δ: 7.50 (d, J= 9 Hz, 1H), 7.28 (t, J= 8 Hz, 1H), 5.26 (s, 2H), 3.62 (s, 3H).
1H NMR (アセトン-d6) δ: 7.49 (d, J= 8 Hz, 1H), 7.29 (t, J= 7 Hz, 1H), 5.16 (s, 2H), 3.58 (s, 3H), 1.37 (s, 12H).
出発材料の調製:6-クロロ-8-メトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン
出発材料の調製:5-ブロモ-7-フルオロ-1-((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール
出発材料の調製:5-ブロモ-6,7-ジフルオロ-1-メチル-ベンゾイミダゾール
出発材料の調製:ラセミ(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-アミン
C-cisラセミ(3S,4S)-3-フルオロ-N-[(4-メトキシフェニル)メチル]-2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-アミン:MS m/z: 295.2 [M+H]+; 1H NMR (DMSO-d6) δ 7.23 (d, J= 8.4 Hz, 2H), 6.86 (d, J= 8.8 Hz, 2H), 3.95 (dd, J1 = 9.6 Hz, J2= 51.2 Hz, 1H), 3.73-3.63 (m, 5H), 3.33 (br s, 1H), 3.03-2.97 (m, 1H), 1.87-1.83 (m, 2H), 1.65 (br, 1H), 1.09-1.04 (m, 12H).
C-transラセミ体:(3S,4R)-3-フルオロ-N-(4-メトキシベンジル)-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-アミン:MS m/z: 295.2 [M+H]+; 1H NMR (DMSO-d6) δ 7.25 (d, J= 8.4 Hz, 2H), 6.86 (d, J= 8.4 Hz, 2H), 4.33 (d, J= 50.8 Hz, 1H), 3.72 (s, 5H), 3.33 (br s, 2H), 2.95 (dd, J1= 15.6 Hz, J2= 28.4 Hz, 1H), 1.53 (dd, J1 = 4.0 Hz, J2 = 8.8 Hz, 1H), 1.21-1.03 (m, 13H).
MS m/z 175.2 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 4.91 (d, J= 48 Hz, 1H), 4.25 (dd, J1= 11.6 Hz, J2= 30 Hz, 1H), 2.14-2.00 (m, 2H).1.62-1.57 (m, 12H); 3NHは観察されなかった.
MS m/z: 175.2 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 4.91 (d, J= 48 Hz, 1H), 4.25 (dd, J= 11.6 Hz, 30 Hz, 1H), 2.14-2.00 (m, 2H).1.62-1.57 (m, 12H); 3NHは観察されなかった.
MS m/z 305.6 [M+H]+; 1H NMR (DMSO-d6) δ: 7.55 (br d, J=8.5 Hz, 1H), 7.29-7.41 (m, 5H), 5.06 (s, 2H), 4.86-4.96 (m, 1H), 4.69 (s, 1H), 2.13 (dd, J=12.8, 8.9 Hz, 1H), 1.58 (dd, J=12.8, 7.3 Hz, 1H), 1.28 (d, J=1.8 Hz, 6H), 1.24 (s, 3H), 1.09 (s, 3H).
MS m/z 307.5 [M+H]+; 1H NMR (DMSO-d6) δ 7.30-7.40 (m, 6H), 5.01 (d, J=5.8 Hz, 2H), 4.94-4.95 (m, 1H), 3.91-4.00 (m, 1H), 2.93 (br d, J=7.3 Hz, 1H), 1.76 (dd, J=12.2, 9.8 Hz, 1H), 1.46 (br dd, J=12.8, 5.5 Hz, 1H), 1.14 (s, 3H), 1.08 (s, 3H), 1.06 (s, 3H), 1.05 (s, 3H); 1Hは観察されなかった (NH).
MS m/z 173.0 [M+H]+; 1H NMR (1:1 クロロホルム-d : メタノール-d4) δ: 3.48 (q, J=7.6 Hz, 1H), 2.86 (d, J=7.6 Hz, 1H), 2.00 (dd, J=12.8, 8.5 Hz, 1H), 1.57 (dd, J=12.8, 7.3 Hz, 1H), 1.30 (d, J=2.1 Hz, 6H), 1.23 (s, 3H), 1.23 (s, 3H); 4Hは観察されなかった (3NHおよびOH).
MS m/z 255.3 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 3.42-3.51 (m, 1H), 3.39 (dd, J=8.7, 4.1 Hz, 2H), 3.20 (br d, J=10.4 Hz, 1H), 2.80 (br s, 1H), 2.62-2.73 (m, 1H), 2.42-2.51 (m, 1H), 2.22 (s, 6H), 1.91-2.01 (m, 1H), 1.83-1.90 (m, 1H), 1.57 (五重線, J=10.6 Hz, 1H), 1.45-1.50 (m, 1H), 1.43 (s, 9H).
出発材料の調製:N-(tert-ブチル)ピロリジン-3-アミン
1H NMR (メタノール-d4) δ: 4.21 (dq, J= 14.4, 7.0 Hz, 1H), 3.80 (dd, J= 12.7, 8.0 Hz, 1H), 3.58-3.50 (m, 2H), 3.38-3.32 (m, 1H), 2.62-2.56 (m, 1H), 2.28-2.20 (m, 1H), 1.42 (s, 9H); 2NHは観察されなかった.
1H NMR (DMSO-d6) δ: 9.70 - 9.45 (m, 2H), 9.19 (br s, 2H), 3.39 - 3.30 (m, 1H), 3.25 (dd, J= 6.1, 11.9 Hz, 2H), 3.17 - 3.07 (m, 1H), 3.06 - 2.94 (m, 3H), 2.75 - 2.64 (m, 1H), 2.20 - 2.06 (m, 1H), 1.81 - 1.66 (m, 1H), 1.27 (d, J= 6.3 Hz, 6H).
出発材料の調製(R)-N-(tert-ブチル)ピロリジン-3-アミン
1H NMR (メタノール-d4) δ: 4.23 (dq, J= 14.0, 7.2 Hz, 1H), 3.83 (dd, J= 12.5, 9.0 Hz, 1H), 3.62-3.50 (m, 2H), 3.40-3.33 (m, 1H), 2.66-2.58 (m, 1H), 2.30-2.23 (m, 1H), 1.46 (s, 9H).
MS m/z 328.2, 330.3 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 8.46 (s, 1H), 5.15-5.32 (m, 1H), 3.10 (s, 3H), 2.04-2.09 (m, 2H), 1.96-1.99 (m, 2H), 1.58 (s, 6H), 1.54 (s, 6H), NHは観察されなかった.
MS m/z 408.5 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 9.11 (s, 1H), 8.03 (br. s., 2H), 7.84 (d, J=7.9 Hz, 1H), 7.25 (dd, J=8.2, 1.9 Hz, 1H), 7.21 (d, J=1.9 Hz, 1H), 5.32-5.46 (m, 1H), 3.23 (s, 3H), 1.93-2.10 (m, 3H), 1.65 (s, 6H), 1.54 (s, 6H); 3Hは観察されなかった (2NHおよびOH).
MS m/z 423.5 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 9.14 (s, 1H), 7.98 (d, J=8.2 Hz, 1H), 7.61 (dd, J=8.2, 1.6 Hz, 1H), 7.58 (d, J=1.6 Hz, 1H), 6.96 (d, J=1.3 Hz, 1H), 5.37-5.45 (m, 1H), 3.25 (s, 3H), 2.46 (s, 3H), 1.98-2.05 (m, 4H), 1.66 (s, 6H), 1.55 (s, 6H); 2Hは観察されなかった (NHおよびOH).
MS m/z 422.5 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 9.37-9.43 (m, 1H), 8.10 (s, 1H), 7.94 (s, 1H), 7.64 (d, J=8.2 Hz, 1H), 7.24 (dd, J=8.5, 1.8 Hz, 1H), 7.19 (d, J=1.8 Hz, 1H), 5.36-5.48 (m, 1H), 3.97 (s, 3H), 3.16 (s, 3H), 2.00-2.15 (m, 4H), 1.64 (s, 6H), 1.58 (s, 6H); 2Hは観察されなかった (OHおよびNH).
MS m/z 423.3 [M+H]+ 1H NMR (メタノール-d) δ: 9.12 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.87-7.96 (m, 1H), 7.42-7.51 (m, 2H), 5.36 - 5.45 (m, 1H), 4.25 (s, 3H), 3.23 (s, 3H), 1.90-2.07 (m, 4H), 1.65 (s, 6H), 1.53 (s, 6H); 2Hは観察されなかった (NHおよびOH).
MS m/z 409.5 [M+H]+; 1H NMR (DMSO-d6) δ: 9.03-9.15 (m, 2H), 8.16 (s, 2H), 7.99-8.13 (m, 2H), 7.72 (d, J= 2.1 Hz, 1H), 7.64 (dd, J= 8.5, 2.1 Hz, 1H), 5.14-5.32 (m, 1H), 3.13 (s, 3H), 1.98-2.04 (m, 2H), 1.80-1.85 (m, 2H), 1.52 (s, 6H), 1.48 (s, 6H).
MS m/z 394.3 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 9.07 (s, 1H), 8.08 (br s, 1H), 7.96 (br s, 1H), 7.83 (d, J=8.5 Hz, 1H), 7.24, (dd, J =8.0, 1.5 Hz, 1H), 7.21 (d, J=2.0 Hz, 1H), 4.58 (t, J=12.5 Hz, 1H), 2.30 (dd, J=13.5, 2.5 Hz, 2H), 1.66-1.60 (m, 2H), 1.62 (s, 6H), 1.50 (s, 6H); 4 Hは観察されなかった (3NHおよびOH).
MS m/z 425.5 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) d: 9.58 (br s, 1H), 8.23 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 7.66 (d, J=8.2 Hz, 1H), 7.26 (dd, J=8.2, 1.8 Hz, 1H), 7.22 (d, J=1.8 Hz, 1H), 4.50-4.61 (m, 1H), 3.18 (s, 3H), 2.08-2.27 (m, 4H), 1.72 (s, 6H), 1.60 (s, 6H); 2Hは観察されなかった (OHおよびNH).
MS m/z 412.5 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 9.05 (s, 1H), 7.97 (d, J= 2.0 Hz, 1H), 7.83 (d, J= 9.0 Hz, 1H), 7.20-7.22 (m, 2H), 4.54-4.58 (m, 1H), 2.30 (dd, J= 13.5, 3.5 Hz, 2H), 1.62-1.64 (m, 2H), 1.61 (s, 6H), 1.49 (s, 6H); 4Hは観察されなかった (3NHおよびOH).
1H NMR (アセトン-d6) δ: 9.08 (s, 1H), 8.84 (s, 1H), 8.23 (s, 2H), 8.04-8.11 (m, 2H), 5.49 (s, 2H), 4.94 (m, 1H), 3.80-4.10 (m, 2H), 3.55-3.75 (m, 2H), 3.51 (s, 3H), 2.91 (s, 3H), 2.27 (m, 2H), 1.50 (s, 9H).
1H NMR (メタノール-d4) δ: 8.86 (s, 1H), 8.51 (s, 1H), 7.90 (m, 2H), 7.71 (d, J= 7.5 Hz, 1H), 6.94 (s, 1H), 5.39 (s, 2H), 4.87 (s, 1H), 3.90-4.00 (m, 2H), 3.55-3.70 (m, 2H), 3.48 (s, 3H), 3.00 (s, 3H), 2.90 (s, 3H), 2.29 (m, 2H), 1.52 (s, 9H).
MS m/z 379.3 [M+H]+; 1H NMR (DMSO-d6) δ: 9.03 (s, 1H), 8.51 (s, 1H), 7.94 (d, J= 8 Hz, 1H), 7.50-7.80 (m, 2H), 7.40 (br s, 1H), 6.92 (s, 1H), 3.55-3.80 (m, 3H), 3.44 (m, 1H), 3.30 (m, 1H), 2.87 (s, 3H), 2.31 (s, 3H), 2.11 (m, 1H), 1.89 (m, 1H); 2Hは観察されなかった(NHおよびOH).
MS m/z 394.5 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 8.32 (s, 1H), 8.18 (d, J=7.0 Hz, 1H), 8.02 (s, 2H), 7.13-7.25 (m, 2H), 4.43 (br t, J=11.3 Hz, 1H), 2.08 (br d, J=12.8 Hz, 2H), 1.39 (s, 6H), 1.20-1.32 (m, 8H); 4Hは観察されなかった (3NHおよびOH).
MS m/z 395.5 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 8.02 (s, 2H), 7.86 (s, 1H), 7.82 (br d, J=8.5 Hz, 1H), 7.70 (d, J=8.5 Hz, 1H), 5.41 (s, 1H), 4.34 (br t, J=11.9 Hz, 1H), 2.37 (br d, J=12.5 Hz, 1H), 2.26 (d, J=12.5 Hz, 1H), 1.62-1.84 (m, 2H), 1.59 (br d, J=4.6 Hz, 6H), 1.53 (s, 6H); 3Hは観察されなかった (2NHおよびOH).
化合物286の調製
MS m/z 424.5 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 9.07 (s, 1H), 7.99 (br s, 2H), 7.81 (d, J=8.2 Hz, 1H), 7.21 (dd, J=8.1, 1.7 Hz, 1H), 7.18 (d, J=1.5 Hz, 1H), 5.52-5.63 (m, 1H), 3.48-3.61 (m, 1H), 3.20 (s, 3H), 1.94-2.08 (m, 2H), 1.40 (s, 3H), 1.36 (s, 3H), 1.24 (s, 3H), 1.14 (s, 3H); 4Hは観察されなかった (3 NHおよびOH).
MS m/z 250.2 [M+Na]+; 1H NMR (クロロホルム-d) δ: 4.28 (q, J=5.5 Hz, 1H), 3.64 (dd, J=11.9, 3.1 Hz, 1H), 3.57 (br dd, J=10.8, 7.8 Hz, 1H), 3.37 (br dd, J=11.7, 8.1 Hz, 1H), 3.18 (dd, J=11.0, 3.4 Hz, 1H), 2.63-2.74 (m, 2H), 1.83-1.93 (m, 2H), 1.75-1.82 (m, 1H), 1.55-1.64 (m, 1H), 1.48 (s, 9H); 1Hは観察されなかった(OH).
MS m/z 328.3 [M+Na]+; 1H NMR (クロロホルム-d) δ: 5.03 (q, J=6.1 Hz, 1H), 3.45-3.58 (m, 2H), 3.30-3.39 (m, 1H), 3.15 (br dd, J=11.0, 4.0 Hz, 1H), 2.96 (s, 3H), 2.77-2.86 (m, 1H), 2.60-2.71 (m, 1H), 1.99-2.09 (m, 1H), 1.92-1.97 (m, 1H), 1.82-1.91 (m, 1H), 1.50-1.63 (m, 1H), 1.34-1.44 (m, 9H).
MS m/z 197.1 [M+H-tBu]+; 1H NMR (クロロホルム-d) δ: 3.65 (br s, 1H), 3.39-3.51 (m, 2H), 3.17 (br d, J=8.9 Hz, 1H), 3.11 (br d, J=8.5 Hz, 1H), 2.67-2.76 (m, 1H), 2.52 (tt, J=8.5, 4.2 Hz, 1H), 1.92-2.00 (m, 2H), 1.64-1.74 (m, 1H), 1.42-1.47 (m, 1H), 1.38 (s, 9H).
MS m/z 492.4 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 8.74 (s, 1H), 8.23 (s, 1H), 7.93 (s, 1H), 7.72 (d, J=7.9 Hz, 1H), 7.42 (s, 1H), 7.34 (br d, J=7.9 Hz, 1H), 5.42 (br d, J=10.1 Hz, 1H), 5.32 (s, 2H), 4.06 (br d, J=11.6 Hz, 1H), 3.69-3.88 (m, 4H), 3.55 (br dd, J=11.6, 4.0 Hz, 1H), 3.45 (s, 3H), 3.39-3.44 (m, 1H), 3.00-3.10 (m, 1H), 2.70-2.79 (m, 1H), 2.12-2.29 (m, 3H), 2.04 (br d, J=8.9 Hz, 2H), 1.67-1.82 (m, 3H), 1.57-1.66 (m, 2H); 2Hは観察されなかった (2 NH).
MS m/z 364.3 [M+H]+; 1H NMR (メタノール-d4) δ: 8.18 (br s, 2H), 7.53 (d, J=8.2 Hz, 1H), 7.18 (br d, J=8.5 Hz, 1H), 7.15 (s, 1H), 5.83 (br s, 1H), 3.88 (br t, J=9.2 Hz, 1H), 3.72-3.81 (m, 1H), 3.52-3.71 (m, 2H), 3.40 (br t, J=11.0 Hz, 1H), 3.02-3.15 (m, 1H), 2.83-2.95 (m, 1H), 2.24-2.37 (m, 1H), 2.13 (br dd, J=12.8, 5.2 Hz, 1H), 1.69-1.81 (m, 1H), 1.54-1.69 (m, 1H); 4Hは観察されなかった (3NHおよびOH).
以下のin vitro生物学的実施例は、本明細書の化合物のハンチントン病処置に対する有用性を実証する。
本明細書をより詳細に説明し、理解を補助するために、以下の非限定的な生物学的実施例は、明細書の範囲をより十分に例証するように設けられており、その範囲を具体的に限定すると解釈されるべきではない。当業者が確認できる範囲内の現在公知であり得る、または後に開発され得る本明細書の変化は、本明細書の範囲内にあり、以下に請求されていると考えられる。
例1で使用される内生ハンチンチンタンパク質アッセイは、ELISAに基づくMSD電気化学発光アッセイプラットフォームを使用して開発した。
内因性ハンチンチンタンパク質アッセイ
Meso Scale Discovery(MSD)96ウェルまたは384ウェルプレートは、PBS中1μg/mL(ウェル当たり30μL)の濃度で、MW1(伸張したポリグルタミン)またはMAB2166モノクローナル抗体(捕捉のため)で、4℃にて終夜コーティングした。プレートを、次いで、300μL洗浄緩衝液(PBS中0.05%Tween-20)で3回洗浄し、回転振とうさせながら、室温にて4~5時間ブロックし(100μLブロッキング緩衝液、PBS中5%BSA)、次いで洗浄緩衝液で3回洗浄した。
Claims (23)
- 式(I)もしくは式(II)の化合物、またはその形態であって、化合物の形態が、その塩、水和物、溶媒和物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、立体異性体、および互変異性体形態からなる群から選択される、化合物またはその形態。
(式中、
Xは、CHR1a、C=O、O、NR1bまたは結合であり、
R1aが、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノまたはヒドロキシル-C1-4アルキルであり、
R1bが、水素、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキルまたはヒドロキシル-C1-4アルキルであり、
Bは、ヘテロシクリルであり、
ヘテロシクリルが、N、OまたはSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式、6~10員環の二環式または13~16員環の多環式環系であり、それぞれ、R2から選択される1、2、3、4または5個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、
R2が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-6アルキル-アミノ、(C1-6アルキル)2-アミノ、ハロ-C1-4アルキル-アミノ、(ハロ-C1-6アルキル)2-アミノ、ヒドロキシ-C1-4アルキル-アミノ、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル-アミノ、アミノ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-アミノ-C1-4アルキル、(C1-4アルキル-アミノ)2-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロ-C1-4アルコキシ、ヒドロキシル-C1-4アルコキシ、C1-4アルキル-C1-4アルコキシ、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル-アミノ、C3-10シクロアルキル-アミノ-C1-4アルキル、ヘテロアリール-C1-4アルキル、ヘテロアリール-アミノ、ヘテロアリール-C1-4アルキル-アミノ、{[(ピリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1-4アルキル、ヘテロシクリル-アミノ、ヘテロシクリル-アミノ-C1-4アルキル、ヘテロシクリル-C1-4アルコキシ、ヘテロシクリル-アミノ-C3-10シクロアルキル、フェニル、およびフェニル-C1-4アルコキシから独立して選択され、
ヘテロアリールが、N、OまたはSから独立して選択される1、2、3または4個のヘテロ原子環員を有する3~7員環の単環式、または6~10員環の二環式環系であり、
ヘテロシクリルが、N、OまたはSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式、6~10員環の二環式または13~16員環の多環式環系であり、
C3-10シクロアルキルは、飽和または部分的不飽和3~7員環の単環式環系であり、
フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはC3-10シクロアルキルの各例が、R3からそれぞれ選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく、
R3が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルコキシおよびハロ-C1-4アルコキシから独立して選択され、
nは、1または2であり、
R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルキル-アミノ、(C1-4アルキル)2-アミノ、C1-4アルコキシ、ハロ-C1-4アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびフェニルから独立して選択され、
ヘテロアリールが、N、OまたはSから独立して選択される1、2、3または4個のヘテロ原子環員を有する3~7員環の単環式、または6~10員環の二環式環系であり、
ヘテロシクリルが、N、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を有する飽和または部分的不飽和3~6員環の単環式、または9~10員環の二環式環系であり、
フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの各例が、R5からそれぞれ選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく、
R5が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、C1-4アルキル、重水素-C1-4アルキル、ハロ-C1-4アルキル、アミノ、C1-4アルキル-アミノ、(C1-4アルキル)2-アミノ、アミノ-C1-4アルキル、ヒドロキシル-C1-4アルキル、C1-4アルキル-カルボニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、ハロ-C1-4アルコキシ、およびC3-10シクロアルキルから独立して選択される) - Xが、NR1bおよび結合から選択される、請求項1に記載の化合物またはその形態。
- Bが、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、1,4-ジアゼパニル、1,2-ジヒドロピリジニル、1,2,5,6-テトラヒドロピリジニル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロシクロペンタピロール-(1H)-イル、ヘキサヒドロピロロ[3,2-b]ピロール-(2H)-イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-(2H)-イル、(3aS,6aS)-ヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-(2H)-イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-(1H)-イル、(3aS,6aS)-ヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-(1H)-イル、(3aR,6aR)-ヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-(1H)-イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-(1H)-イル、(3aR,6aS)-ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-(1H)-イル、オクタヒドロ-2H-ピロロ[3,4-c]ピリジニル、オクタヒドロ-5H-ピロロ[3,2-c]ピリジニル、オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジニル、(4aR,7aR)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジニル、(4aS,7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-(2H)-オン、ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-(1H)-イル、(7R,8aS)-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-(1H)-イル、(8aS)-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-(1H)-イル、(8aR)-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-(1H)-イル、ヘキサヒドロ-1H-シクロブタ[1.2-c:1,4-c’]ジピロール-(3H)-イル、(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-(1H)-イル、(8aR)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-(1H)-イル、オクタヒドロ-2H-ピリド[1,2-a]ピラジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4-b][1,4]オキサジン-(2H)-イル、5-アザスピロ[2.4]ヘプタニル、2-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタニル、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、(1R,5S)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-2-エン-イル、(1R,5S)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-2-エン-イル、9-アザビシクロ[3.3.1]ノナニル、(1R,5S)-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナニル、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、(1S,4S)-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、1,4-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、3,6-ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタニル、2,5-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル、1,4-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタニル、3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタニル、(1R,5S)-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタニル、1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナニル、アザスピロ[3.3]ヘプタニル、4,7-ジアザスピロ[2.5]オクタニル、2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル、2,6-ジアザスピロ[3.4]オクタニル、1,7,-ジアザスピロ[4.4]ノナニル、1,7-ジアザスピロ[3.5]ノナニル、2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナニル、2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナニル、5,8-ジアザスピロ[3.5]ノナニル、2,7-ジアザスピロ[4.4]ノナニル,2,7-ジアザスピロ[4.5]デカニル、2,8-ジアザスピロ[4.5]デカニル、6,9-ジアザスピロ[4.5]デシル、および7-アザジスピロ[5.1.58.36]ヘキサデカニルから選択され、1、2、3、4または5個のR2置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1に記載の化合物またはその形態。
- Bが、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヘキサヒドロシクロペンタピロール-(1H)-イル、ヘキサヒドロピロロ[3,2-b]ピロール-(2H)-イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-(1H)-イル、(3aR,6aR)-ヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-(1H)-イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-(1H)-イル、オクタヒドロ-2H-ピロロ[3,4-c]ピリジニル、オクタヒドロ-5H-ピロロ[3,2-c]ピリジニル、オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-(1H)-イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4-b][1,4]オキサジン-(2H)-イル、5-アザスピロ[2.4]ヘプタニル、2-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタニル、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、9-アザビシクロ[3.3.1]ノナニル、2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタニル、2,6-ジアザスピロ[3.4]オクタニル、1,7,-ジアザスピロ[4.4]ノナニル、1,7-ジアザスピロ[3.5]ノナニル、2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナニル、2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナニル、2,7-ジアザスピロ[4.4]ノナニル、2,7-ジアザスピロ[4.5]デカニル、2,8-ジアザスピロ[4.5]デカニル、6-オキサ-2,9-ジアザスピロ[4.5]デカニル、および2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカニルから選択され、1、2、3、4または5個のR2置換基で置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物またはその形態。
- R4が、チエニル、1H-ピラゾリル、1H-イミダゾリル、1,3-チアゾリル、オキサゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1H-1,2,3-トリアゾリル、2H-1,2,3-トリアゾリル、1H-1,2,4-トリアゾリル、1H-テトラゾリル、2H-テトラゾリル、ピリジニル、ピリジン-2(1H)-on-イル、ピリミジニル、ピリミジン-4(3H)-on-イル、ピリダジニル、ピリダジン-3(2H)-on-イル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1H-インドリル、1H-インダゾリル、2H-インダゾリル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、1H-ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾオキサゾリル、1,3-ベンゾチアゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、1,2,3-ベンゾトリアゾリル、9H-プリニル、フロ[3,2-b]ピリジニル、フロ[3,2-c]ピリジニル、フロ[2,3-c]ピリジニル、1,3-オキサゾロ[5,4-b]ピリジニル、チエノ[3,2-c]ピリジニル、チエノ[2,3-d]ピリミジニル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、1H-ピロロ[2,3-c]ピリジニル、ピロロ[1,2-a]ピリミジニル、ピロロ[1,2-a]ピラジニル、ピロロ[1,2-b]ピリダジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピラジニル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル、1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジニル、1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジニル、1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジニル、1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジニル、1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジニル、2H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジニル、2H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-イル、5H-ピロロ[2,3-b]ピラジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピラジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジニル、イミダゾ[1,2-c]ピリミジニル、イミダゾ[1,2-b]ピリダジニル、イミダゾ[1,2-b]ピリダジニル、イミダゾ[1,2-a]ピラジニル、イミダゾ[1,2-a]ピラジニル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジニル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジニル、イミダゾ[2,1-b][1,3]チアゾリル、イミダゾ[2,1-b][1,3,4]チアジアゾリル、[1,3]オキサゾロ[4,5-b]ピリジニル、[1,2,3]トリアゾロ[1,5-a]ピリジニル、[1,2,3]トリアゾロ[1,5-a]ピリジニル、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジニル、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジニル、テトラゾロ[1,5-a]ピリジニル、テトラゾロ[1,5-b]ピリダジニル、キノリニル、イソキノリニル、およびキノキサリニルから選択され、1または2個のR5置換基で置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物またはその形態。
- R4が、チエニル、1H-ピラゾリル、1H-イミダゾリル、1,3-チアゾリル、オキサゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1H-1,2,3-トリアゾリル、2H-1,2,3-トリアゾリル、1H-1,2,4-トリアゾリル、2H-テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリミジン-4(3H)-on-イル、ピリダジニル、ピリダジン-3(2H)-on-イル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1H-インダゾリル、1H-ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾオキサゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、1,2,3-ベンゾトリアゾリル、1,3-オキサゾロ[5,4-b]ピリジニル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピラジニル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル、1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジニル、1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジニル、1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジニル、5H-ピロロ[2,3-b]ピラジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、イミダゾ[1,2-b]ピリダジニル、イミダゾ[1,2-a]ピラジニル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジニル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジニル、[1,2,3]トリアゾロ[1,5-a]ピリジニル、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジニル、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジニル、テトラゾロ[1,5-a]ピリジニル、テトラゾロ[1,5-b]ピリダジニル、およびキノリニルから選択され、1または2個のR5置換基で置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物またはその形態。
- 化合物の形態が、塩酸塩、臭化水素酸塩、トリフルオロ酢酸塩、ギ酸塩、二塩酸塩、二ヨウ化水素酸塩、三塩酸塩、四塩酸塩、二臭化水素酸塩および二トリフルオロ酢酸塩から選択される化合物塩である、請求項1に記載の化合物またはその形態。
- 5-(5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(2-メトキシピリジン-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール;
4-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)ピリジン-2-オール;
5-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリジン-4-イル)フェノール;
5-(2-メチルピリジン-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-1-イル)フェノール;
5-(3-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(ピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(ピペリジン-3-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(1R,3S,5S)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル](メチル)アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(1R,3S,5S)-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-イル](メチル)アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール;
2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
(6-(2-ヒドロキシ-4-(1H-ピラゾール-4-イル)フェニル)-1,2,4-トリアジン-3-イル)(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)メタノン;
(3-(2-ヒドロキシ-4-(1H-ピラゾール-4-イル)フェニル)-1,2,4-トリアジン-6-イル)(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)メタノン;
2-(6-(2-ヒドロキシ-4-(1H-ピラゾール-4-イル)フェニル)-1,2,4-トリアジン-3-イル)-2-(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(3-(2-ヒドロキシ-4-(1H-ピラゾール-4-イル)フェニル)-1,2,4-トリアジン-6-イル)-2-(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(3-(アミノ(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)メチル)-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(6-(アミノ(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)メチル)-1,2,4-トリアジン-3-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1,3,5-トリアジン-2-イル)フェノール;
2-(6-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-3-イル)-5-(1,3,5-トリアジン-2-イル)フェノール;
4-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1,3,5-トリアジン-2-オール;
4-(3-ヒドロキシ-4-(6-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-3-イル)フェニル)-1,3,5-トリアジン-2-オール;
5-(4-アミノ-1,3,5-トリアジン-2-イル)-2-(3-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
5-(4-アミノ-1,3,5-トリアジン-2-イル)-2-(6-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-3-イル)フェノール;
5-(4-クロロ-1,3,5-トリアジン-2-イル)-2-(3-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
5-(4-クロロ-1,3,5-トリアジン-2-イル)-2-(6-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-3-イル)フェノール;
2-(3-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(6-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-3-イル)-5-(5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(5-クロロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
5-(5-クロロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(6-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-3-イル)フェノール;
4-(3-ヒドロキシ-4-(3-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェニル)-1H-ピラゾール-5-カルボニトリル;
4-(3-ヒドロキシ-4-(6-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-3-イル)フェニル)-1H-ピラゾール-5-カルボニトリル;
5-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
5-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(6-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-3-イル)フェノール;
5-(5-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
5-(5-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(6-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-3-イル)フェノール;
4-(3-ヒドロキシ-4-(3-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェニル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボニトリル;
4-(3-ヒドロキシ-4-(6-(メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ)-1,2,4-トリアジン-3-イル)フェニル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボニトリル;
5-(4-フルオロ-1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェノール;
2-{3-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(チオフェン-2-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(4-メチルチオフェン-2-イル)フェノール;
5-(4-メトキシ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
4-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1-メチルピリジン-2(1H)-オン;
5-(3-クロロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,3-チアゾール-2-イル)フェノール;
5-(4-クロロ-1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリダジン-4-イル)フェノール;
5-(6-メチルピリダジン-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-メチル-1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノール;
2-{3-[(3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)(メチル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
1-[1-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル]エタン-1-オン;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリジン-3-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリジン-2-イル)フェノール;
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-(3-{[(1R,3s,5S)-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(1R,3r,5S)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェノール;
5-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[(2,6-ジメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピラジン-2-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリダジン-3-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリミジン-2-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリミジン-5-イル)フェノール;
2-(3-{メチル[(1R,3s,5S)-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(4-メトキシ-1,3,5-トリアジン-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
1-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1H-ピラゾール-4-オール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
5-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-[3-(2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1H-インダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(4-フルオロピリジン-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(4-ニトロ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
2-[3-(6-アミノ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリミジン-4-イル)フェノール;
4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}[1,1’-ビフェニル]-3,4’-ジオール;
5-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)ピリジン-2(1H)-オン;
6-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}キノリン-7-オール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェノール;
5-(1H-ピラゾール-3-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-[3-(2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(2,6-ジアザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-3-イル)フェノール;
5-(5-フルオロピリミジン-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-[3-(1-メチル-1,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3S)-3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(7S)-7-アミノ-5-アザスピロ[2.4]ヘプタン-5-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(8aS)-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(5-メチル-2H-テトラゾール-2-イル)フェノール;
2-(3-{[(2R,4s,6S)-2,6-ジエチルピペリジン-4-イル]オキシ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
5-(6-クロロピリダジン-3-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
4-フルオロ-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-5-イル)フェノール;
2-{3-[(3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[6-(ジエチルアミノ)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(5-メチルピリミジン-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(4-メチルピリミジン-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(2-クロロピリミジン-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)フェノール;
5-(3-クロロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
6-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)ピリダジン-3-オール;
1-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1H-ピラゾール-4-カルボニトリル;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)フェノール;
2-{3-[3-(シクロプロピルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
1-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1H-イミダゾール-4-カルボニトリル;
1-[1-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル]エタン-1-オン;
5-(2,8-ジメチルイミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(2-メチルイミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)フェノール;
5-(6-メトキシ-1,2,4-トリアジン-3-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1,3-ベンゾオキサゾール-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
6-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-3-メチルピリミジン-4(3H)-オン;
5-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-2-メチルピリダジン-3(2H)-オン;
2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール;
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(3aS,7aR)-オクタヒドロ-5H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-5-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-[3-(2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-([1,2,3]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)フェノール;
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(3aS,7aR)-1-メチルオクタヒドロ-5H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-5-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-(3-{3-[(2-メチルブタン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(テトラゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル)フェノール;
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-3-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-(3-{3-[(アダマンタン-1-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-2-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(アダマンタン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(3,5-ジメチルアダマンタン-1-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-[4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[(3aR,4R,6aS)-4-(ジメチルアミノ)ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1-メチル-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[(3aR,4S,6aS)-4-アミノヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(5-メチルオクタヒドロ-2H-ピロロ[3,4-c]ピリジン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3aR,4S,6aS)-4-(ジメチルアミノ)ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
3-アミノ-6-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-4-メチルピリジン-2-オール;
5-(2,7-ジメチル[1,3]オキサゾロ[5,4-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-(3-{3-[(3-メチルペンタン-3-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[4-(tert-ブチルアミノ)-2-メチルピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-[4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル]-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-メチル-3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-5-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(テトラゾロ[1,5-b]ピリダジン-6-イル)フェノール;
5-[6-(ヒドロキシメチル)ピリミジン-4-イル]-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-[3-(2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(2-メチル-2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(2-メチル-2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-5-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(キノリン-6-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-5-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-イミダゾール-1-イル)フェノール;
5-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-{[(3R,4R)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-(3-{[(2S)-2-アミノプロピル](メチル)アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(5-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール;
5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール;
2-{3-[(3aR,4R,6aS)-4-(tert-ブチルアミノ)ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[3,4-b]ピラジン-5-イル)フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1-メチル-1H-ベンゾトリアゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[4-(tert-ブチルアミノ)ピペリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-([1,2,3]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリミジン-2-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピペリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
4-(4-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-3-ヒドロキシフェニル)-1-メチルピリジン-2(1H)-オン;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-5-イル)フェノール;
6-(4-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-3-ヒドロキシフェニル)-3-メチルピリミジン-4(3H)-オン;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)フェノール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
4-[3-ヒドロキシ-4-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェニル]-1-メチルピリジン-2(1H)-オン;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェノール
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール;
5-(4-フルオロ-1H-イミダゾール-1-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノール;
6-[3-ヒドロキシ-4-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェニル]-3-メチルピリミジン-4(3H)-オン;
5-(5-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェノール;
5-(4-フルオロ-1H-イミダゾール-1-イル)-2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
4-{3-ヒドロキシ-4-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェニル}-1-メチルピリジン-2(1H)-オン;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール;
5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(ピリミジン-2-イル)フェノール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール;
6-[4-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-3-ヒドロキシフェニル]-3-メチルピリミジン-4(3H)-オン;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェノール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)フェノール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
5-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール;
5-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール;
2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール;
5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノール;
2-[3-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリミジン-2-イル)フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)フェノール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノール;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(4-フルオロ-1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)-4-フルオロピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(ピリミジン-2-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(7-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-[3-(3,3,5,5-テトラメチルピペラジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール;
5-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-メトキシ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェノール;
5-(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-メトキシ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル](メチル)アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(2-メチルプロピル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
(3S,4S)-4-({6-[2-ヒドロキシ-4-(1H-ピラゾール-4-イル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3-イル}アミノ)-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-3-オール;
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
5-(7-フルオロ-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(6,7-ジフルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(6,7-ジフルオロ-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(8-メチルイミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(8-メトキシイミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-{3-[(4aS,7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
5-(1,3-オキサゾール-2-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]オキシ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(4aS,7aS)-1-メチルオクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(4aS,7aR)-4-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b][1,4]オキサジン-6(2H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(オキセタン-3-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-{3-[(オキセタン-3-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
5-(ピリダジン-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-[(ピリジン-3-イル)アミノ]-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-(3-{3-[(1-フルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(3R,4R)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(3-メチルオキセタン-3-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-{3-[(3aR,7aR)-オクタヒドロ-2H-ピロロ[3,4-c]ピリジン-2-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(ピペラジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3S)-3-{[(2R)-1-フルオロプロパン-2-イル]アミノ}ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-{3-[(3aR,6aS)-ヘキサヒドロピロロ[3,2-b]ピロール-1(2H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(8-アミノ-2-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(オキサン-4-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(1-メトキシプロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール;
2-[3-(1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-7-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(1-メチルシクロプロピル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(1-メトキシ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール;
6-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-8-カルボニトリル;
2-(3-{[(3R,4S)-3-フルオロピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3R,4R)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{(3S)-3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{(3R)-3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(ビシクロ[1.1.1]ペンタン-1-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール;
5-[8-(アミノメチル)イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル]-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(1,3-オキサゾール-2-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-[3-(6-オキサ-2,9-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(2,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3S)-3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール
2-{3-[(3R)-3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(シクロペンチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェノール;
5-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-[3-(3-{[(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(4-メチルオキサン-4-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{6-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-[6-(メチルスルファニル)ピリミジン-4-イル]フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-クロロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
4-(4-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-3-ヒドロキシフェニル)-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]フェノール;
3-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-6-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}ベンゼン-1,2-ジオール;
2-[3-(2,7-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(ヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(3-ヒドロキシプロピル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(3-{[(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{6-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-3-メトキシ-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]フェノール;
2-{3-[(3S)-3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3R)-3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-[6-(メチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)フェノール;
2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(ピリジン-4-イル)フェノール;
5-(7-フルオロ-1H-インダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(ピリジン-3-イル)フェノール;
2-{3-[(3R,5S)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(シクロペンチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-([2,3’-ビピロリジン]-1’-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[3-({[(ピリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール;
2-[3-(3-アミノ-3-メチルピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(tert-ブチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(3-{[(4-メチルオキサン-4-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(シクロプロピルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール
2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(ピリジン-2-イル)フェノール;
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール;
2-[3-(3-{[(オキソラン-3-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-{6-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール;
2-{3-[(3S)-3-{[(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3R)-3-{[(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3R)-3-(シクロブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3S)-3-(シクロブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{6-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(ピリミジン-2-イル)フェノール;
2-[3-(3-{[(3-フルオロオキサン-4-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(3-{[(オキサン-3-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(3-{[(8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3R)-3-(シクロブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{3-[(3S)-3-(シクロブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(1R,3s,5S)-1,5-ジメチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル](メチル)アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(3,3-ジフルオロシクロペンチル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(ジメチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(ピリミジン-4-イル)フェノール;
2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(ピラジン-2-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(メチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(3-{1-[(プロパン-2-イル)アミノ]エチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(シクロブチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-[(シクロブチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{[(1R,3s,5S)-1,5-ジメチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル](メチル)アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール;
6-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-2-フルオロ-3-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-{6-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール;
2-(3-{3-[(3-フルオロシクロペンチル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-[3-(3-{1-[(オキサン-4-イル)アミノ]シクロプロピル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-(3-{3-メチル-3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;
2-{6-[(3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール;および
5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-{6-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール、
からなる群から選択される化合物またはその形態であって、化合物の形態が、その塩、水和物、溶媒和物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、立体異性体および互変異性体形態からなる群から選択される、化合物またはその形態。 - 5-(5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール臭化水素酸塩、
5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(2-メトキシピリジン-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二トリフルオロ酢酸塩、
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-(3-フルオロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[メチル(ピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(ピペリジン-3-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール臭化水素酸塩、
4-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1,3,5-トリアジン-2-オール二塩酸塩
5-(4-フルオロ-1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール三塩酸塩、
5-(4-メトキシ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-(3-クロロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,3-チアゾール-2-イル)フェノール塩酸塩、
5-(4-クロロ-1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリダジン-4-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(6-メチルピリダジン-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-メチル-1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[(3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)(メチル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
1-[1-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1H-ピラゾール-4-イル]エタン-1-オン二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリジン-2-イル)フェノールギ酸塩、
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール三塩酸塩、
5-(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-(3-{[(1R,3s,5S)-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[(2,6-ジメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリダジン-3-イル)フェノールギ酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリミジン-5-イル)フェノールギ酸塩、
5-(4-メトキシ-1,3,5-トリアジン-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
1-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1H-ピラゾール-4-オール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール塩酸塩、
5-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
2-[3-(2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(1H-インダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(4-ニトロ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリミジン-4-イル)フェノールギ酸塩、
4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}[1,1’-ビフェニル]-3,4’-ジオールギ酸塩、
6-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}キノリン-7-オール臭化水素酸塩、
5-(1H-ピラゾール-3-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二トリフルオロ酢酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールトリフルオロ酢酸塩、
2-[3-(2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(2,6-ジアザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-3-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
5-(5-フルオロピリミジン-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-[3-(1-メチル-1,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3S)-3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(7S)-7-アミノ-5-アザスピロ[2.4]ヘプタン-5-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(8aS)-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(5-メチル-2H-テトラゾール-2-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{[(2R,4s,6S)-2,6-ジエチルピペリジン-4-イル]オキシ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール塩酸塩、
5-(6-クロロピリダジン-3-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[6-(ジエチルアミノ)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
5-(5-メチルピリミジン-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(4-メチルピリミジン-2-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(2-クロロピリミジン-4-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)フェノールギ酸塩、
5-(3-クロロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
6-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)ピリダジン-3-オール塩酸塩、
1-[1-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル]エタン-1-オン二塩酸塩、
5-(2,8-ジメチルイミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-(2-メチルイミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)フェノール二塩酸塩、
6-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-3-メチルピリミジン-4(3H)-オン二塩酸塩、
5-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-2-メチルピリダジン-3(2H)-オン二塩酸塩、
2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-[3-(2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-([1,2,3]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(3aS,7aR)-1-メチルオクタヒドロ-5H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-5-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(テトラゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-3-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールトリフルオロ酢酸塩、
2-(3-{3-[(アダマンタン-1-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二トリフルオロ酢酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-2-イル)フェノールギ酸塩、
2-(3-{3-[(アダマンタン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二トリフルオロ酢酸塩、
2-(3-{3-[(3,5-ジメチルアダマンタン-1-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二トリフルオロ酢酸塩、
5-[4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[(3aR,4R,6aS)-4-(ジメチルアミノ)ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[(3aR,4S,6aS)-4-アミノヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(5-メチルオクタヒドロ-2H-ピロロ[3,4-c]ピリジン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3aR,4S,6aS)-4-(ジメチルアミノ)ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
3-アミノ-6-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)-4-メチルピリジン-2-オール二塩酸塩、
5-(2,7-ジメチル[1,3]オキサゾロ[5,4-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二ギ酸塩、
5-[4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル]-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-メチル-3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-5-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(テトラゾロ[1,5-b]ピリダジン-6-イル)フェノール二塩酸塩、
5-[6-(ヒドロキシメチル)ピリミジン-4-イル]-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-[3-(2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(2-メチル-2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-9-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(2-メチル-2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-5-イル)フェノールギ酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(キノリン-6-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-5-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-イミダゾール-1-イル)フェノール二トリフルオロ酢酸塩、
5-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-{[(3R,4R)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{[(2S)-2-アミノプロピル](メチル)アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(5-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[(3aR,4R,6aS)-4-(tert-ブチルアミノ)ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[3,4-b]ピラジン-5-イル)フェノールギ酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェノールギ酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{6-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェノール二トリフルオロ酢酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-ベンゾトリアゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[4-(tert-ブチルアミノ)ピペリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-([1,2,3]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリミジン-2-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピペリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
4-(4-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-3-ヒドロキシフェニル)-1-メチルピリジン-2(1H)-オン塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-5-イル)フェノール塩酸塩、
6-(4-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-3-ヒドロキシフェニル)-3-メチルピリミジン-4(3H)-オン塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)フェノール二トリフルオロ酢酸塩、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール三塩酸塩、
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール三塩酸塩、
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール三塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
4-[3-ヒドロキシ-4-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェニル]-1-メチルピリジン-2(1H)-オン塩酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェノール塩酸塩、
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール塩酸塩、
5-(4-フルオロ-1H-イミダゾール-1-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール塩酸塩、
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール塩酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール塩酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノール塩酸塩、
6-[3-ヒドロキシ-4-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェニル]-3-メチルピリミジン-4(3H)-オン塩酸塩、
5-(5-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノール塩酸塩、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(4-フルオロ-1H-イミダゾール-1-イル)-2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール二塩酸塩、
4-{3-ヒドロキシ-4-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェニル}-1-メチルピリジン-2(1H)-オン塩酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール二トリフルオロ酢酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(ピリミジン-2-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
6-[4-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-3-ヒドロキシフェニル]-3-メチルピリミジン-4(3H)-オン二塩酸塩、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェノール塩酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノールトリフルオロ酢酸塩、
5-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル)-2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール塩酸塩、
2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール二トリフルオロ酢酸塩(phenol diftrifluoroacetate)、
5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノール塩酸塩、
2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール塩酸塩、
5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二塩酸塩、
5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二トリフルオロ酢酸塩、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(ピリミジン-2-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(4-フルオロ-1H-イミダゾール-1-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)-4-フルオロピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
5-(ピリミジン-2-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-[3-(3,3,5,5-テトラメチルピペラジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]フェノール二塩酸塩、
5-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
5-(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(6-メトキシピリミジン-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1,2,4-チアジアゾール-5-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{[(3S,4S)-3-メトキシ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル](メチル)アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(2-メチルプロピル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
(3S,4S)-4-({6-[2-ヒドロキシ-4-(1H-ピラゾール-4-イル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3-イル}アミノ)-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-3-オール二塩酸塩、
2-[3-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
5-(7-フルオロ-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(6,7-ジフルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(6,7-ジフルオロ-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(8-メチルイミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(8-メトキシイミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-{3-[(4aS,7aS)-オクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
5-(1,3-オキサゾール-2-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
2-(3-{[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]オキシ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[(4aS,7aS)-1-メチルオクタヒドロ-6H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール三塩酸塩、
2-{3-[(4aS,7aR)-4-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b][1,4]オキサジン-6(2H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール三塩酸塩、
5-(ピリダジン-4-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-[(ピリジン-3-イル)アミノ]-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
2-(3-{3-[(1-フルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二ヨウ化水素酸塩、
5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール三塩酸塩、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)フェノール三塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール三塩酸塩、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{[(3R,4R)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[(3aR,7aR)-オクタヒドロ-2H-ピロロ[3,4-c]ピリジン-2-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール三塩酸塩、
2-[3-(ピペラジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3S)-3-{[(2R)-1-フルオロプロパン-2-イル]アミノ}ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[(3aR,6aS)-ヘキサヒドロピロロ[3,2-b]ピロール-1(2H)-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(オキサン-4-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(1-メトキシプロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(4-フルオロ-1H-ピラゾール-1-イル)-2-(3-{3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)フェノール塩酸塩、
2-[3-(1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-7-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(1-メチルシクロプロピル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(1-メトキシ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
6-(3-ヒドロキシ-4-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェニル)イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-8-カルボニトリルギ酸塩、
2-(3-{[(3R,4S)-3-フルオロピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3R,4R)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{(3S)-3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{(3R)-3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{3-[(ビシクロ[1.1.1]ペンタン-1-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(2-メチル-1,3-オキサゾール-5-イル)フェノール二塩酸塩、
5-[8-(アミノメチル)イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル]-2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
5-(1,3-オキサゾール-2-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノールギ酸塩、
2-[3-(6-オキサ-2,9-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(2,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3S)-3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3R)-3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(シクロペンチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-[3-(3-{[(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(4-メチルオキサン-4-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二トリフルオロ酢酸塩(phenol diftrifluoroacetate)、
2-{6-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-[6-(メチルスルファニル)ピリミジン-4-イル]フェノール三塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-クロロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
4-(4-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-3-ヒドロキシフェニル)-1H-ピラゾール-3-カルボニトリル二塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]フェノール塩酸塩、
3-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-6-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}ベンゼン-1,2-ジオールトリフルオロ酢酸塩(ftrifluoroacetate)、
2-[3-(2,7-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(ヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(3-ヒドロキシプロピル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(3-{[(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二トリフルオロ酢酸塩(phenol diftrifluoroacetate)、
5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-{3-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール塩酸塩、
2-{6-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-3-メトキシ-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{[(3S,4S)-3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル]アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]フェノール塩酸塩、
2-{3-[(3S)-3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3R)-3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(3-フルオロ-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[メチル(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)フェノールギ酸塩、
2-{3-[(3R,5S)-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{3-[(シクロペンチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-([2,3’-ビピロリジン]-1’-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-{3-[3-({[(ピリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}フェノール二トリフルオロ酢酸塩(phenol diftrifluoroacetate)、
2-(3-{3-[(tert-ブチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(3-{[(4-メチルオキサン-4-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{3-[(シクロプロピルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノールギ酸塩、
2-[3-(3-{[(オキソラン-3-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-{6-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール塩酸塩、
2-{3-[(3R)-3-(シクロブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{3-[(3S)-3-(シクロブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-{6-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノール塩酸塩、
2-[3-(3-{[(3-フルオロオキサン-4-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-[3-(3-{[(オキサン-3-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-[3-(3-{[(8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)アミノ]メチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[(3R)-3-(シクロブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-{3-[(3S)-3-(シクロブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-(3-{[(1R,3s,5S)-1,5-ジメチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル](メチル)アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
2-(3-{3-[(3,3-ジフルオロシクロペンチル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(ジメチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(メチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(3-{1-[(プロパン-2-イル)アミノ]エチル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(シクロブチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-[(シクロブチルアミノ)メチル]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、
2-(3-{[(1R,3s,5S)-1,5-ジメチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル](メチル)アミノ}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩(phenol ftrifluoroacetate)、
6-{3-[3-(tert-ブチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-1,2,4-トリアジン-6-イル}-2-フルオロ-3-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
5-(1H-ピラゾール-4-イル)-2-{6-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)オキシ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール塩酸塩、
2-(3-{3-[(3-フルオロシクロペンチル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-[3-(3-{1-[(オキサン-4-イル)アミノ]シクロプロピル}ピロリジン-1-イル)-1,2,4-トリアジン-6-イル]-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール二塩酸塩、
2-(3-{3-メチル-3-[(プロパン-2-イル)アミノ]ピロリジン-1-イル}-1,2,4-トリアジン-6-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェノールトリフルオロ酢酸塩、
2-{6-[(3-フルオロ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}-5-(1H-ピラゾール-4-イル)フェノール塩酸塩、および
5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-2-{6-[(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アミノ]-1,2,4-トリアジン-3-イル}フェノール塩酸塩からなる群から選択される化合物塩、またはその形態であって、化合物の形態が、その塩、水和物、溶媒和物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、立体異性体および互変異性体形態からなる群から選択される、化合物塩またはその形態。 - 有効量の請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物またはその形態を含む、それを必要とする対象においてハンチントン病(HD)を処置または寛解するための医薬組成物。
- 化合物またはその形態の有効量が、0.001mg/kg/日~500mg/kg/日の範囲である、請求項10に記載の医薬組成物。
- それを必要とする対象においてハンチントン病(HD)を処置または寛解するための医薬の製造における、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物またはその形態の使用であって、前記医薬が、有効量の前記化合物またはその形態を含む、使用。
- 医薬における化合物またはその形態の有効量が、0.001mg/kg/日~500mg/kg/日の範囲である、請求項12に記載の使用。
- それを必要とする対象においてハンチントン病(HD)を処置または寛解するための医薬組成物の調製における、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物またはその形態の使用であって、前記医薬組成物が、1つまたは複数の医薬として許容できる賦形剤と混和した前記化合物、またはその形態の有効量を含む、使用。
- 医薬組成物における化合物またはその形態の有効量が、0.001mg/kg/日~500mg/kg/日の範囲である、請求項14に記載の使用。
- 1つまたは複数の医薬として許容できる賦形剤と混和した、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物またはその形態を含む、医薬組成物。
- 有効量の請求項9に記載の化合物塩またはその形態を含む、それを必要とする対象においてハンチントン病(HD)を処置または寛解するための医薬組成物。
- 化合物塩またはその形態の有効量が、0.001mg/kg/日~500mg/kg/日の範囲である、請求項17に記載の医薬組成物。
- それを必要とする対象においてハンチントン病(HD)を処置または寛解するための医薬の製造における、請求項9に記載の化合物塩またはその形態の使用であって、前記医薬が、有効量の前記化合物塩またはその形態を含む、使用。
- 医薬における化合物塩またはその形態の有効量が、0.001mg/kg/日~500mg/kg/日の範囲である、請求項19に記載の使用。
- それを必要とする対象においてハンチントン病(HD)を処置または寛解するための医薬組成物の調製における、請求項9に記載の化合物塩またはその形態の使用であって、前記医薬組成物が、1つまたは複数の医薬として許容できる賦形剤と混和した前記化合物塩またはその形態の有効量を含む、使用。
- 医薬組成物における化合物塩またはその形態の有効量が、0.001mg/kg/日~500mg/kg/日の範囲である、請求項21に記載の使用。
- 1つまたは複数の医薬として許容できる賦形剤と混和した、請求項9に記載の化合物塩またはその形態を含む、医薬組成物。
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