JP6673852B2 - 泡吐出容器入り液体口腔用組成物 - Google Patents
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Description
(特許文献2)特開平10−167943号公報
(特許文献3)特開平8−333226号公報
(特許文献4)特開平9−295923号公報
(A)N−アシルアミノ酸塩、アルキル硫酸エステル塩、アルキルリン酸塩、及びα−オレフィンスルホン酸塩から選ばれるアニオン界面活性剤(a−1)、並びに両性界面活性剤(a−2)から選ばれる1種又は2種以上の界面活性剤 合計で0.3質量%以上2.5質量%以下
(B)グリセリン、プロピレングリコール、ブチレングリコール、及び平均分子量1000以下のポリエチレングリコールから選ばれる1種又は2種以上のポリオール 合計で10質量%以上40質量%以下、並びに
(C)水 50質量%以上89質量%以下
を含有し、成分(a−1)の含有量が1.2質量%以下であるか、或いは成分(a−1)を含有せず、かつ成分(a−2)の含有量が0.25質量%以上1.5質量%以下であり、
さらに、エタノールの含有量が3質量%以下であり、研磨性紛体の含有量が0.5質量%以下であり、粘結剤の含有量が0.3質量%以下であり、ノニオン界面活性剤の含有量が1.2質量%以下であり、かつ20℃において固体の糖アルコールの含有量が5質量%以下である、泡吐出容器入り液体口腔用組成物に関するものである。
また、本発明は、泡吐出容器が備える吐出口から、泡吐出容器入り液体口腔用組成物を口腔内へ直接吐出して、吐出口を経由した泡吐出容器入り液体口腔用組成物を泡状で口腔内へ適用する、上記泡吐出容器入り液体口腔用組成物の使用方法に関するものである。
本発明の泡吐出容器入り液体口腔用組成物は、成分(A)として、N−アシルアミノ酸塩、アルキル硫酸エステル塩、アルキルリン酸塩、及びα−オレフィンスルホン酸塩から選ばれるアニオン界面活性剤(a−1)、並びに両性界面活性剤(a−2)から選ばれる1種又は2種以上の界面活性剤を合計で0.3質量%以上2.5質量%以下含有し、かつ成分(a−1)の含有量が1.2質量%以下であるか、或いは成分(a−1)を含有せず、かつ成分(a−2)の含有量が0.25質量%以上1.5質量%以下である。すなわち、本発明の泡吐出容器入り液体口腔用組成物において、成分(A)の界面活性剤は、N−アシルアミノ酸塩、アルキル硫酸エステル塩、アルキルリン酸塩、及びα−オレフィンスルホン酸塩から選ばれるアニオン界面活性剤(a−1)と両性界面活性剤(a−2)から選ばれる1種又は2種以上であって、これらの合計含有量が0.3質量%以上2.5質量%以下であり、成分(a−2)の両性界面活性剤を0.25質量%以上1.5質量%以下で含有するなかで、成分(a−1)のアニオン界面活性剤を含有しなくともよく、また成分(a−1)のアニオン界面活性剤を1.2質量%以下で含有する場合には、成分(a−1)とともに成分(a−2)の両性界面活性剤を0.25質量%以上1.5質量%以下で含有すればよい。このように、成分(A)の界面活性剤を限られた量で含有するなか、良好な泡質をもたらし得るものの低温環境下では析出物を生じやすい成分(a−1)のアニオン界面活性剤の含有を制限しつつ、さらに成分(a−2)の両性界面活性剤を特定量で含有することにより、成分(a−1)による析出物の発生を有効に抑制しながら、低温保存後においても適度な粘度を保持し、容器からの吐出性や使用感を高めつつ、優れた低温保存安定性を発揮することができる。
なかでも、起泡性や洗浄性の観点、及び安定性の観点から、成分(a−1)のアニオン界面活性剤として、N−ラウロイルサルコシン塩、N−ラウロイルメチルタウリン塩、N−ラウロイルタウリン塩、N−ミリストイル−L−グルタミン酸塩、N−ラウロイルグルタミン酸塩、及びラウリル硫酸塩、ラウリルリン酸塩、α−オレフィン(C14〜16)スルホン酸塩から選ばれる1種又は2種以上が好ましく、泡切れの良さ、或いは口腔内に適用する際の殺菌性又は湿潤性の観点から、N−ラウロイルメチルタウリン塩、N−ミリストイルグルタミン酸塩、及びラウリル硫酸塩から選ばれる1種又は2種以上がより好ましく、これらの塩としては、アルカリ金属塩が好ましく、ナトリウム塩、カリウム塩がより好ましく、ナトリウム塩がさらに好ましい。また、発泡性の観点から、成分(a−1)のアニオン界面活性剤として、少なくともラウリル硫酸ナトリウムを含むものが好ましい。
成分(B)として用いるポリエチレングリコールの質量平均分子量は、低温保存安定性と泡吐出容器の多孔質部材の目詰まりを防止する観点から、1000以下であって、好ましくは850以下であり、良好な泡質の観点から、好ましくは200以上であり、より好ましくは400以上である。
なお、吸油量とは、シリカが担持できる油量を示したものであり、測定方法はJIS K5101−13−2(2004年制定)に基づく方法により、吸収される煮あまに油の量により特定する。
[1]次の成分(A)、(B)並びに(C):
次の成分(A)、(B)並びに(C):
(A)N−アシルアミノ酸塩、アルキル硫酸エステル塩、アルキルリン酸塩、及びα−オレフィンスルホン酸塩から選ばれるアニオン界面活性剤(a−1)、並びに両性界面活性剤(a−2)から選ばれる1種又は2種以上の界面活性剤 合計で0.3質量%以上2.5質量%以下
(B)グリセリン、プロピレングリコール、ブチレングリコール、及び平均分子量1000以下のポリエチレングリコールから選ばれる1種又は2種以上のポリオール 合計で10質量%以上40質量%以下、並びに
(C)水 50質量%以上89質量%以下
を含有し、成分(a−1)の含有量が1.2質量%以下であるか、或いは成分(a−1)を含有せず、かつ成分(a−2)の含有量が0.25質量%以上1.5質量%以下であり、
さらに、エタノールの含有量が3質量%以下であり、研磨性紛体の含有量が0.5質量%以下であり、粘結剤の含有量が0.3質量%以下であり、ノニオン界面活性剤の含有量が1.2質量%以下であり、かつ20℃において固体の糖アルコールの含有量が5質量%以下である、泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[3]成分(a−1)の含有量は、1.2質量%以下であって、好ましくは1質量%以下であり、より好ましくは0.8質量%以下であり、好ましくは0.1質量%以上であり、より好ましくは0.2質量%以上であり、或いは成分(a−1)を含有しない上記[1]又は[2]の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[4]脂肪酸又はその塩であるアニオン界面活性剤の含有量は、好ましくは0.2質量%以下であり、より好ましくは0.1質量%以下であり、さらに好ましくは0.01質量%以下であり、好ましくは0質量%を超え、或いはさらに好ましくは脂肪酸又はその塩であるアニオン界面活性剤を含有しない上記[1]〜[3]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[6]成分(A)の、成分(a−1)及び成分(a−2)から選ばれる1種又は2種以上の界面活性剤の含有量は、合計で、好ましくは0.4質量%以上であり、より好ましくは0.5質量%以上であり、さらに好ましくは0.6質量%以上であり、好ましくは2.2質量%以下であり、より好ましくは2質量%以下であり、さらに好ましくは1.7質量%以下であり、よりさらに好ましくは1.3質量%以下である上記[1]〜[5]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[7]成分(a−2)と成分(a−1)の質量比((a−2)/(a−1))は、好ましくは0.5以上であり、より好ましくは0.55以上であり、さらに好ましくは0.6以上であり、よりさらに好ましくは0.65以上であり、好ましくは3以下であり、より好ましくは2.5以下であり、さらに好ましくは2以下であり、よりさらに好ましくは1.8以下であり、よりさらに好ましくは1.3以下である上記[1]〜[6]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[9]成分(B)の含有量は、合計で、好ましくは12質量%以上であり、より好ましくは15質量%以上であり、好ましくは37質量%以下であり、より好ましくは35質量%以下であり、さらに好ましくは32質量%以下であり、成分(B)として用いる平均分子量1000以下のポリエチレングリコールの含有量は、好ましくは7質量%以下であり、より好ましくは5質量%以下であり、さらに好ましくは3質量%以下であり、よりさらに好ましくは2質量%以下であり、或いは好ましくは平均分子量1000以下のポリエチレングリコールを含有しない上記[1]〜[8]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[10]20℃において固体の糖アルコール以外のポリオールの含有量は、好ましくは1質量%以下であり、より好ましくは0.5質量%以下であり、さらに好ましくは0.1質量%以下であり、よりさらに好ましくは0.05質量%以下であり、或いは20℃において固体のポリオールを含有しない上記[1]〜[9]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[11]成分(B)と成分(A)の質量比((B)/(A))は、好ましくは6以上であり、より好ましくは8以上であり、さらに好ましくは10以上であり、よりさらに好ましくは12以上であり、好ましくは130以下であり、より好ましくは90以下であり、さらに好ましくは70以下であり、よりさらに好ましくは55以下であり、よりさらに好ましくは52以下である上記[1]〜[10]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[13]成分(A)と成分(C)の質量比((A)/(C))は、好ましくは0.5×10-2以上であり、より好ましくは0.6×10-2以上であり、さらに好ましくは0.75×10-2以上であり、よりさらに好ましくは0.8×10-2以上であり、好ましくは5×10-2以下であり、より好ましくは4.4×10-2以下であり、さらに好ましくは2.5×10-2以下であり、よりさらに好ましくは2×10-2以下である上記[1]〜[12]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[15]研磨性紛体の含有量は、好ましくは0.4質量%以下であり、より好ましくは0.3質量%以下であり、好ましくは0質量%を超え、或いは研磨性紛体を含有しない上記[1]〜[14]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[16]粘結剤の含有量は、好ましくは0.28質量%以下であり、より好ましくは0.25質量%以下であり、好ましくは0.05質量%以上であり、より好ましくは0.1質量%以上であり、或いは粘結剤を含有しない上記[1]〜[15]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[17]ノニオン界面活性剤の含有量は、好ましくは1.1質量%以下であり、より好ましくは1.0質量%以下であり、さらに好ましくは0.7質量%以下であり、よりさらに好ましくは0.5質量%以下であり、或いはノニオン界面活性剤を含有しない上記[1]〜[16]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[18]20℃において固体の糖アルコールの含有量は、好ましくは3質量%以下であり、より好ましくは1質量%以下であり、さらに好ましくは0.5質量%以下であり、よりさらに好ましくは0.1質量%以下であり、よりさらに好ましくは0.05質量%以下であり、或いは20℃において固体の糖アルコールを含有しない上記[1]〜[17]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[19]20℃において固体の糖アルコールは、ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、マンニトール、及び還元パラチノースから選ばれる1種又は2種以上である上記[1]〜[18]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[21]カチオン性殺菌剤の含有量は、好ましくは0.005質量%以上であり、より好ましくは0.007質量%以上であり、好ましくは0.1質量%以下であり、より好ましくは0.08質量%以下である上記[20]の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[22]さらにイソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、並びにグリチルリチン酸又はその塩から選ばれる1種又は2種以上を含有し、これらの含有量が、好ましくは0.005質量%以上であり、より好ましくは0.007質量%以上であり、好ましくは0.1質量%以下であり、より好ましくは0.08質量%以下である上記[1]〜[21]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[23]さらにカチオン性殺菌剤、トリクロサン、及びイソプロピルメチルフェノールから選ばれる1種又は2種以上の殺菌剤を含有する上記[1]〜[19]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[24]イソプロピルメチルフェノールの含有量は、好ましくは0.02質量%以下であり、より好ましくは0.01質量%以下である上記[22]又は[23]の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[26]油性成分(X)は、香料、保存剤、及び薬効剤から選ばれる1種又は2種以上である上記[25]の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[27]油性成分(X)の含有量は、好ましくは0.1質量%以上であり、より好ましくは0.15質量%以上であり、さらに好ましくは0.2質量%以上であり、好ましくは2質量%以下であり、より好ましくは1.8質量%以下であり、さらに好ましくは1.5質量%以下である上記[25]又は[26]の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
[29]泡状で容器から口腔内へ直接適用するための、上記[1]〜[28]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物の使用。
[30]イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、並びにグリチルリチン酸又はその塩から選ばれる1種又は2種以上の、或いはカチオン性殺菌剤、トリクロサン、及びイソプロピルメチルフェノールから選ばれる1種又は2種以上の殺菌剤の、口腔内での吸着性を高めるための、上記[20]〜[28]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物の使用。
[31]泡吐出容器が備える吐出口から、泡吐出容器入り液体口腔用組成物を口腔内へ直接吐出して、吐出口を経由した泡吐出容器入り液体口腔用組成物を泡状で口腔内へ適用する、上記[1]〜[28]いずれか1の泡吐出容器入り液体口腔用組成物の使用方法。
(A)N−アシルアミノ酸塩、アルキル硫酸エステル塩、アルキルリン酸塩、及びα−オレフィンスルホン酸塩から選ばれるアニオン界面活性剤(a−1)、並びに両性界面活性剤(a−2)から選ばれる1種又は2種以上の界面活性剤 合計で0.3質量%以上2.5質量%以下
(B)グリセリン、プロピレングリコール、ブチレングリコール、及び平均分子量1000以下のポリエチレングリコールから選ばれる1種又は2種以上のポリオール 合計で10質量%以上40質量%以下、並びに
(C)水 50質量%以上89質量%以下
を含有し、成分(a−1)の含有量が1.2質量%以下であるか、或いは成分(a−1)を含有せず、かつ成分(a−2)の含有量が0.25質量%以上1.5質量%以下であり、
さらに、エタノールの含有量が3質量%以下であり、研磨性紛体の含有量が0.5質量%以下であり、粘結剤の含有量が0.3質量%以下であり、ノニオン界面活性剤の含有量が1.2質量%以下であり、かつ20℃において固体の糖アルコールの含有量が5質量%以下である、泡状液体口腔用組成物。
[33]カチオン性殺菌剤、トリクロサン、及びイソプロピルメチルフェノールから選ばれる1種又は2種以上の殺菌剤の、口腔内における吸着促進剤である上記[32]の泡状液体口腔用組成物。
表1〜6に示す処方にしたがって、液体口腔用組成物を調製し、以下の方法にしたがって、各測定及び評価を行った。
結果を表1〜6に示す。
得られた各液体口腔用組成物をガラス瓶に充填し、−5℃で3日間保存した後、BL粘度計(東機産業(株)社製、M1ローター、回転数:30rpm/1分間)を用い、−5℃に保持したままでの液粘度(mPa・s)を測定した。
得られた各液体口腔用組成物100gをポンプフォーマー容器(大和製罐(株)、F5ポンプフォーマー、メッシュ:2枚、メッシュサイズ:#255/#255)に充填し、吐出口から内容物を吐出させ、BH粘度計(東機産業(株)社製、H2ローター、回転数:5rpm/1分間)を用い、室温(25℃)にて泡粘度(mPa・s)を測定した。
得られた各液体口腔用組成物をガラス瓶に充填し、−5℃で3日間保存した後、ガラス瓶の外側から内容物の液体口腔用組成物を目視により観察し、以下の基準にしたがって評価した。
A:完全に透明で均一であった
a:概ね透明で均一であった
B:多少白濁していたものの、均一であった
C:白濁していたものの、析出物までは確認されなかった
D:析出物が確認された
得られた各液体口腔用組成物100gを上記ポンプフォーマー容器に充填し、吐出口から内容物を吐出させた際の泡質に関し、以下の基準にしたがって目視で評価した。
A:泡立ちがよく、泡のキメが細かく均一である
B:泡立ちはよいが、泡のキメが不均一である
C:ポンプを押しにくいため内容物を十分に吐出できない
D:ポンプの押圧性はよいが泡立ちが悪くキメが荒い
《高温保存後の吐出口の状態》
得られた各液体口腔用組成物100gを上記ポンプフォーマー容器に充填し、吐出口から内容物を吐出させた後に、40℃で14日間保存した後、ポンプフィーマの多孔質部材(メッシュ)を取り出し、目視で観察を行い以下の基準に従って評価した。
《高温保存後の吐出口の状態》
A:メッシュに付着物がみられない
B:メッシュに付着物がみられる
C:メッシュに固形の付着物がみられる
薬用成分(塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、トリクロサン、グリチルリチン酸ジカリウム)の口腔内での吸着性を以下の方法にしたがって評価した。なお、得られた各液体口腔用組成物を上記ポンプフォーマー容器の吐出口から吐出させたものを泡として採用し、得られた各液体口腔用組成物をそのまま直接用いたものを液として採用した。
得られたシリコーンシートを精製水2mLで3回洗浄し、抽出液2mL(各薬用成分に対応した下記に示す移動相)を30秒間適用して回収した後、高速液体クロマトグラフィー(HPLC)により、下記測定条件にしたがって各薬用成分の定量(ng/cm2)を行った。
装置:日立高速液体クロマトグラム La chromElite
・塩化セチルピリジニウム及び塩化ベンゼトニウムの定量
検出器:紫外吸光光度計(測定波長:CPC=260nm、BTC=215nm)
カラム:CAPCELL PAK SCX UG80(4.6×100mm、5μm)(資生堂(株))
カラム温度:40℃
移動相:メタノール/水の混液(3:1)+0.05mol/L 過塩素酸ナトリウム−水和物
流量:1.2mL/分
検出器:紫外吸光光度計(測定波長:280nm)
カラム:L−column ODS(4.6×100mm、5μm)(化学物質評価研究機構)
カラム温度:40℃
移動相:メタノール/水の混液(4:1)+0.1w/v% リン酸
流量:1.0mL/分
検出器:紫外吸光光度計(測定波長:254nm)
カラム:L−column ODS(4.6×100mm、5μm)(化学物質評価研究機構)
カラム温度:40℃
移動相:メタノール/水の混液(65:35)+0.1w/v% リン酸
流量:1.0mL/分
また、表5〜6の結果に示すように、いずれの実施例においても、良好な泡質や低温での優れた保存安定性と容器からの吐出性とを保持しつつ、種々の薬用成分について口腔内での高い吸着性を発揮することがわかる。
Claims (11)
- 次の成分(A)、(B)並びに(C):
(A)N−アシルアミノ酸塩、アルキル硫酸エステル塩、アルキルリン酸塩、及びα−オレフィンスルホン酸塩から選ばれるアニオン界面活性剤(a−1)、並びに酢酸ベタイン、イミダゾリニウムベタイン、アルキルスルホベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタイン、及び長鎖アルキルイミダゾリンベタイン塩から選ばれる1種又は2種以上の両性界面活性剤(a−2)から選ばれる1種又は2種以上の界面活性剤 合計で0.3質量%以上1.7質量%以下
(B)グリセリン、プロピレングリコール、ブチレングリコール、及び平均分子量1000以下のポリエチレングリコールから選ばれる1種又は2種以上のポリオール 合計で10質量%以上40質量%以下、並びに
(C)水 50質量%以上89質量%以下
を含有し、
成分(B)と成分(A)の質量比((B)/(A))が20以上130以下であって、
成分(a−2)の含有量が0.25質量%以上1.5質量%以下であるなか、
成分(a−1)の含有量が1質量%以下であるか、或いは成分(a−1)を含有せず、
成分(a−1)以外のアニオン界面活性剤である脂肪酸又はその塩の含有量が0.2質量%以下であり、
成分(a−1)及び脂肪酸又はその塩以外のアニオン界面活性剤の含有量が成分(a−1)の含有量よりも少なく、
さらに、エタノールの含有量が3質量%以下であり、研磨性紛体の含有量が0.5質量%以下であり、粘結剤の含有量が0.3質量%以下であり、ノニオン界面活性剤の含有量が0.7質量%以下であり、かつ20℃において固体の糖アルコールの含有量が5質量%以下である、泡吐出容器入り液体口腔用組成物。 - 成分(a−1)の含有量が、0.1質量%以上1質量%以下である請求項1に記載の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
- さらに、カチオン性殺菌剤を0.005質量%以上0.1質量%以下含有する請求項1又は2に記載の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
- さらに、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、並びにグリチルリチン酸又はその塩から選ばれる1種又は2種以上を含有する請求項1〜3のいずれか1項に記載の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
- 成分(A)、ノニオン界面活性剤、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、及びグリチルリチン酸以外の油性成分である油性成分(X)を含有し、かつ
成分(A)及びノニオン界面活性剤の含有量の合計に対する成分(X)の質量比((X)/((A)+ノニオン界面活性剤))が、0.05以上5以下である請求項1〜4のいずれか1項に記載の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。 - 成分(A)と成分(C)の質量比((A)/(C))が、0.5×10-2以上5×10-2以下である請求項1〜5のいずれか1項に記載の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
- 成分(a−2)と成分(a−1)の質量比((a−2)/(a−1))が、0.5以上3以下である請求項1〜6のいずれか1項に記載の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
- 成分(a−2)が、ヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタイン、及びアルキルスルホベタインから選ばれる1種又は2種以上である請求項1〜7のいずれか1項に記載の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
- 成分(X)の含有量が、0.1質量%以上2質量%以下である請求項5〜8のいずれか1項に記載の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
- 泡吐出容器が、吐出口を備えるスクイズ容器又はポンプ容器から選ばれるノンエアゾール容器である請求項1〜9のいずれか1項に記載の泡吐出容器入り液体口腔用組成物。
- 泡吐出容器が備える吐出口から、泡吐出容器入り液体口腔用組成物を口腔内へ直接吐出して、吐出口を経由した泡吐出容器入り液体口腔用組成物を泡状で口腔内へ適用する、請求項1〜10のいずれか1項に記載の泡吐出容器入り液体口腔用組成物の使用方法。
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