JP6548797B1 - アンジオテンシンi変換酵素活性阻害剤 - Google Patents
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Abstract
Description
<1>抽出溶媒が含水エタノール(含水率:1質量%〜60質量%)である琥珀抽出物を含有することを特徴とするアンジオテンシンI変換酵素活性阻害剤。
<2><1>に記載のアンジオテンシンI変換酵素活性阻害剤を配合してなるアンジオテンシンI変換酵素活性阻害用経口投与組成物。
<3>態様が医薬品、医薬部外品、飲食物又は食品添加物である<2>に記載のアンジオテンシンI変換酵素活性阻害用経口投与組成物。
本発明のACE活性阻害剤は、有効成分として琥珀抽出物を含有することを特徴とする。ここで、本発明で言う琥珀抽出物とは、琥珀そのもの、琥珀を粉砕、細切等加工した加工物、琥珀又はその加工物に溶媒を加え抽出した抽出物、抽出物から溶媒を除去した抽出物の溶媒除去物、それらの精製物等が例示でき、これらの内では抽出物又はその溶媒除去物が特に好ましい。又、本発明で用いる琥珀の産地は特に限定されることはないが、産出量、埋蔵量を考慮し、ロシア・カリーニングラード産のものが好ましく例示できる。
ロシア・カリーニングラード産の琥珀の粉末100gを50%エタノールで抽出し、それを減圧濃縮、凍結乾燥し、50%エタノール抽出物8gを得た。
ACE Kit−WST(同仁化学研究所社製)を用いて、以下の順序に従ってACE活性を測定した。
(1)製造例1の琥珀抽出物10mgをジメチルスルホキシド1mlで溶解し、遠心後の上澄みを順次純水で5倍希釈していきそれぞれサンプル溶液とした。
(2)96ウェルプレートの各ウェルに、サンプル溶液(sample)もしくは純水(blank1、blank2)を20μlずつ入れる。
(3)各ウェルに基質バッファーを20μlずつ加える。
(4)blank2のウェルに純水を20μlずつ加える。
(5)サンプル溶液を入れたウェルとblank1のウェルに酵素溶液を20μlずつ加え、37℃で60分間インキュベートする。
(6)各ウェルに発色液を200μlずつ加え、室温で10分間インキュベートする。
(7)プレートリーダーで450nmの吸光度を測定する。
(8)ACE阻害活性(阻害率%)は下記の計算式により算出する。
ACE阻害活性値(阻害率%)=[(Ablank1−Asample)/(Ablank1−Ablank2)]x100
血圧が高めな被験者10名に、製造例1の琥珀抽出物100mgを4週間1日1回服用してもらい、服用前(0W)と服用2週間後(2W)及び4週間後(4W)に血圧(収縮期及び拡張期)を測定した。
Claims (3)
- 抽出溶媒が含水エタノール(含水率:1質量%〜60質量%)である琥珀抽出物を含有することを特徴とするアンジオテンシンI変換酵素活性阻害剤。
- 請求項1記載のアンジオテンシンI変換酵素活性阻害剤を配合してなるアンジオテンシンI変換酵素活性阻害用経口投与組成物。
- 態様が医薬品、医薬部外品、飲食物又は食品添加物である請求項2に記載のアンジオテンシンI変換酵素活性阻害用経口投与組成物。
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