JP5350574B2 - 活性物質を担持するイオン交換樹脂および増粘剤として本質的に粘性のあるゲル化剤を含む経口医薬製剤 - Google Patents
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Description
・イオン交換剤に結合した1またはそれ以上の活性物質を含む医薬製剤であって、担持されたイオン交換剤が少なくとも1の擬塑性ゲル形成剤を含む担体媒体中に分散していることを特徴とする、医薬製剤。
・特に獣医学における、活性物質を担持するイオン交換剤および少なくとも1の擬塑性ゲル形成剤を含む医薬製剤の使用。
使用される強酸性イオン交換剤は、好ましくはポリ(スチレン、ジビニルベンゼン)スルホン酸をベースとするものである。言及し得る例には、以下のものが含まれる:
・Amberlite IRP 69:Na形態のポリ(スチレン、ジビニルベンゼン)スルホン酸;通常粒子サイズ:10−25%>75μm、最大1%>150μm、K交換能力:110−135mg/g、2.75−3.38eq/kgに相当
・Purolite C 100 H MR:H形態のポリ(スチレン、ジビニルベンゼン)スルホン酸;通常粒子サイズ:最大1%>150μm、交換能力:少なくとも3.2eq/kg
・Purolite C 100 MR:Na形態のポリ(スチレン、ジビニルベンゼン)スルホン酸、Amberlite IRP 69 に相当
・Lewatit Catalyst K 1481:H形態のポリ(スチレン、ジビニルベンゼン)スルホン酸;通常粒子サイズ:最小97%<30μm、交換能力:5.0eq/kg
・Lewasorb SW 12:Na形態のポリ(スチレン、ジビニルベンゼン)スルホン酸、他は Lewatit K 1481 に相当。
・Amberlite IRP 64:H形態のメタクリル酸−ジビニルベンゼンコポリマー;通常粒子サイズ:15−30%>75μm、最大1%>150μm、交換能力:最小10eq/kg
・Purolite C 115 K MR:カリウム形態のメタクリル酸−ジビニルベンゼンコポリマー;通常粒子サイズ:最大1%>150μm
・Purolite C 115 H MR:H形態のメタクリル酸−ジビニルベンゼンコポリマー、他は Purolite C 115 K MR と同様
・Lewatit CNP 105:多孔性のH形態のメタクリル酸−ジビニルベンゼンコポリマー、交換能力:最小1.4eq/l。
使用される陰イオン交換剤は、好ましくは、アミンおよび/またはアンモニウム側鎖基を有するポリスチレン樹脂である。言及し得る例には、以下のものが含まれる:
・Purolite A 430 MR:ポリ(スチレン−ジビニルベンゼン)トリメチル塩化アンモニウム、交換能力3.7−4.8eq/kg
・Lewatit MP 500:ポリ(スチレン−ジビニルベンゼン)トリメチル塩化アンモニウム、交換能力:最小1.1eq/l
Lewatit MP 62 WS:ポリ(スチレン−ジビニルベンゼン)ジメチルアミン、交換能力:最小1.7eq/l
・Duolite AP143/1093:ポリ(スチレン−ジビニルベンゼン)トリメチル塩化アンモニウム、交換能力3.7−4.8eq/kg。
Xは、水素、ハロゲン、C1−4−アルキル、C1−4−アルコキシ、NH2を表し、
Yは、構造
[式中、
R4は、ヒドロキシまたはメトキシ置換されていることもある直鎖または分枝C1−C4−アルキル、シクロプロピル、炭素数1ないし3のアシルを表し、
R5は、水素、メチル、フェニル、チエニルまたはピリジルを表し、
R6は、水素またはC1−4−アルキルを表し、
R7は、水素またはC1−4−アルキルを表し、
R8は、水素またはC1−4−アルキルを表す]
を表し、そしてまた、
R1は、炭素数1ないし3のアルキル基、シクロプロピル、2−フルオロエチル、メトキシ、4−フルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニルまたはメチルアミノを表し、
R2は、水素、またはメトキシもしくは2−メトキシエトキシ置換されていることもある炭素数1ないし6のアルキル、またはシクロヘキシル、ベンジル、2−オキソプロピル、フェナシル、エトキシカルボニルメチル、ピバロイルオキシメチルを表し、
R3は、水素、メチルまたはエチルを表し、そして、
Aは、窒素、=CH−、=C(ハロゲン)−、=C(OCH3)−、=C(CH3)−または=C(CN)を表し、
Bは、酸素、メチルもしくはフェニル置換されていることもある=NHまたは=CH2を表し、
Zは、=CH−または=N−を表す、
のもの、およびそれらの医薬的に使用できる塩および水和物である。
Aが、=CH−または=C−CNを表し、
R1が、ハロゲン置換されていることもあるC1−C3−アルキルまたはシクロプロピルを表し、
R2が、水素またはC1−4−アルキルを表し、
Yが、構造
[式中、
R4は、ヒドロキシ置換されていることもある直鎖または分枝C1−C3−アルキル、炭素数1ないし4のオキシアルキルを表し、
R5は、水素、メチルまたはフェニルを表し、
R6、R7、R8は、相互に独立して水素またはメチルを表す]
を表す、
もの、およびそれらの医薬的に使用できる水和物および塩である。
Aが、=CH−または=C−CNを表し、
R1がシクロプロピルを表し、
R2が、水素、メチルまたはエチルを表し、
Yが、構造
[式中、
R4は、メチル、ヒドロキシ置換されていることもあるエチルを表し、
R5は、水素またはメチルを表し、
R6、R7、R8は、相互に独立して水素またはメチルを表す]
を表す、
もの、およびそれらの医薬的に使用できる塩および水和物である。
医薬的に使用できる塩は、例えば、塩酸、硫酸、酢酸、グリコール酸、乳酸、コハク酸、クエン酸、酒石酸、メタンスルホン酸、4−トルエンスルホン酸、ガラクツロン酸、グルコン酸、エンボン酸(embonic acid)、グルタミン酸またはアスパラギン酸の塩を意味する。本発明の化合物は、酸性または塩基性イオン交換剤にも結合できる。医薬的に使用できる塩基性塩として、例えばナトリウムまたはカリウム塩などのアルカリ金属塩、例えばマグネシウムまたはカルシウム塩などのアルカリ土類金属塩;鉛塩、銀塩およびグアニジニウム(guanidinium)塩に言及し得る。
特に好ましいフルオロキノリン類には、WO97/31001に記載の化合物、特に式
1−シクロプロピル−7−(4−エチル−1−ピペラジニル)−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−4−オキソ−3−キノリン−カルボン酸
ペットには、ウサギ、ハムスター、モルモット、マウス、ウマ、爬虫類、適切な鳥類の種、イヌおよびネコが含まれる。
本発明の製剤は、好ましくは経口投与される。
動物に適する医薬製剤は、例えば、消費中の味の改善が役割を果たすか、または投与に続く活性物質の遅延放出を目的とするものである。
・ラウリル硫酸Na、脂肪族アルコールエーテル硫酸塩、モノ/ジアルキルポリグリコールエーテルオルトリン酸エステルモノエタノールアミン塩、リグニンスルホン酸塩(ligninsulphonate)またはジオクチルスルホコハク酸塩などの乳化剤を含む、陰イオン性界面活性剤
・塩化セチルトリメチルアンモニウムなどの乳化剤を含む陽イオン性界面活性剤
・ジ−Na N−ラウリル−β−イミノジプロピオン酸塩またはレシチンなどの乳化剤を含む両性界面活性剤
・ポリオキシエチル化ヒマシ油、ポリオキシエチル化ソルビタン脂肪酸エステル類、ソルビタン脂肪酸エステル類、グリセロールモノ−およびジ−グリセリド類、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル類;アルキルフェノールポリグリコールエーテル類、ポリエチレン−ポリプロピレンブロックコポリマーなどの乳化剤を含む非イオン性界面活性剤。
・p−ヒドロキシ安息香酸塩、ソルビン酸、安息香酸、プロピオン酸、蟻酸またはそれらの塩などの保存料。本発明の製剤中、保存料は、製剤の総重量をベースとして、通常0.05ないし2重量%、好ましくは0.1ないし1重量%の量で含まれる。
・着色料、即ち、ヒトまたは動物での使用を承認され、溶解または懸濁形態をとり得るあらゆる着色料。本発明の製剤中、着色料は、製剤の総重量をベースとして、0.001ないし5重量%、好ましくは0.01ないし2重量%の量で含まれる。
・メタ重亜硫酸カリウムなどの亜硫酸塩またはメタ重亜硫酸塩、アスコルビン酸、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、トコフェロールなどの抗酸化剤。本発明の製剤中、抗酸化剤は、製剤の総重量をベースとして、通常0.001ないし5重量%、好ましくは0.01ないし2重量%の量で存在する。
・着香料または香料は、医薬で一般的に用いられるものであり、例は、バニリンである。本発明の製剤中、着香料または香料は、製剤の総重量をベースとして、通常0.001ないし5重量%、好ましくは0.01ないし2重量%の量で含まれる。
飼料には、干草、ビート、シリアル、シリアル副産物などの植物由来の飼料成分、肉、脂質、乳製品、骨粉、魚製品などの動物由来の飼料成分、またビタミン、タンパク質、DL−メチオニンなどのアミノ酸などの飼料成分、炭酸カルシウムおよび塩化ナトリウムなどの塩が含まれる。飼料はまた、製剤および調合された飼料も補足的に含む。これらは、組成物中に飼料成分を含有し、エネルギーおよびタンパク質の供給、並びにビタミン、無機塩および微量元素の供給の観点で均衡のとれた食餌を確実にする。
実施例1
メチルp−ヒドロキシ安息香酸塩0.18kgおよびプロピルp−ヒドロキシ安息香酸塩0.02kgを熱湯75.0kgに溶解する。キサンタン(Xantural 180, CP Kelco)0.3kgおよびベントナイト(Veegum, Vanderbildt)0.3kgを激しく撹拌しながら溶液に取り込み、混合物を70℃で1時間撹拌する。生じる液体が冷えた後、その中にプラドフロキサシン6.0kg、弱酸性イオン交換剤(Amberlite IRP 64)18.0kgおよびバニリン1.0kgを分散させる。全バッチをローター・ステータ(rotor-stator)で均一化する。粘性のある懸濁物が生じる。
実施例1と同様、但しバニリン1.0kgの代わりにクリームカラメル香料0.2kgを使用する。
ソルビン酸0.2kgおよびアスコルビン酸0.02kgを熱湯74.98kgに溶解する。キサンタン(Xantural 180, CP Kelco)0.3kgおよびベントナイト(Veegum, Vanderbildt) 0.3kgを激しく撹拌しながら溶液に取り込み、混合物を70℃で1時間撹拌する。生じる液体が冷えた後、その中にプラドフロキサシン6.0kg、弱酸性イオン交換剤(Amberlite IRP 64)18.0kgおよびクリームカラメル香料0.2kgを分散させる。全バッチをローター・ステータで均一化する。粘性のある懸濁物が生じる。
実施例1と同様、しかしバニリン1.0kgの代わりにバニラ香料0.1kgを使用する。
ソルビン酸0.2kgをプロピレングリコール30.0kgに溶解する。キサンタン (Xantural 180, CP Kelco)0.7kgを激しく撹拌しながら溶液に取り込む。第2の容器の中で、プラドフロキサシン2.5kg、アスコルビン酸0.02kgおよびバニラ香料0.2kgを水61.58kgに溶解する。弱酸性陽イオン交換剤(Amberlite IRP 64)10.0kgを溶液に分散させる。高速スターラーを使用して、キサンタン/プロピレングリコール分散物をこの懸濁物に取り込む。全バッチをローター・ステータで均一化する。粘性のある懸濁物が生じる。
ソルビン酸0.2kgを、グリセロール30.0kgに溶解する。キサンタン(Xantural 180, CP Kelco)0.5kgを激しく撹拌しながらこの溶液に取り込む。第2の容器の中で、プラドフロキサシン6.0kgを水48.3kgに溶解する。弱酸性陽イオン交換剤(Amberlite IRP 64)10.0kgおよび肉香料5.0kgを溶液に分散させる。高速スターラーを使用して、キサンタン/グリセロール分散物をこの懸濁物に取り込む。全バッチをローター・ステータで均一化する。粘性のある懸濁物が生じる。
エンロフロキサシン5.00kgおよび Purolite C 100 H MR 20.00kgを精製水80.00kgに懸濁し、懸濁物を室温で少なくとも8時間撹拌する。堆積後、上清を捨てる。残渣を、濾過乾燥機を用いて75℃で乾燥させる。これと並行して、ソルビン酸0.384kgを熱湯146.496kgに溶解する。第2の容器の中でポリアクリル酸(Carbopol 974P, BFGoodrich)0.96kgをグリセロール19.20kgに分散させる。その中に、乾燥させた担持イオン交換剤24.00kgを懸濁する。
プラドフロキサシン5.00kgおよびPurolite C 115 HMR 20.00kgを精製水75.00kgに懸濁する。次いで、安息香酸0.25kgおよびベントナイト(Veegum, Vanderbildt)0.5kgを激しく撹拌しながら取り込み、混合物を70℃で1時間加熱し、液状懸濁物を得る。
ソルビン酸0.2kgをプロピレングリコール30.0kgに溶解する。微結晶性セルロースおよびNaカルボキシメチルセルロースの混合物(Avicel CL 611, FMC)2.25kgを激しく撹拌しながらこの溶液に取り込む。第2の容器の中でプラドフロキサシン6.0kg、アスコルビン酸0.02kgおよびバニラ香料0.2kgを水54.35kgに溶解する。弱酸性陽イオン交換剤(Amberlite IRP 64)18.0kgを溶液に分散させる。高速スターラーを使用して、ゲル形成剤/プロピレングリコール分散物をこの懸濁物に取り込む。全バッチをローター・ステータで均一化する。粘性のある懸濁物が生じる。
プラドフロキサシン6.0kgを18.0kgの Amberlite IRP 64 と一緒に水72kg中で16時間撹拌する。懸濁された粒子が沈降した後、上清を廃棄し、残渣を70℃で乾燥させる。この活性物質が担持されたイオン交換剤を、バニリン1.0kgと共に中鎖トリグリセリド(Miglyol 812)72.0kgに分散させる。高分散シリカ(Aerosil 200)3.0kgの添加後、バッチをローター・ステータで均一化する。粘性のある懸濁物が生じる。
フルピルチン2.50kgおよび7.50kgの Amberlite IRP 69 を50%(v/v)エタノール40.00kgに懸濁し、懸濁物を40℃で少なくとも12時間撹拌する。懸濁物を濾過乾燥機に移し、濾過し、60℃で乾燥させる。担持させたイオン交換剤およびNaカルボキシメチルセルロース(Blanose 7M31CF, Hercules)0.80kgを続いて精製水29.20kgに激しく撹拌しながら分散させる。液状懸濁物が生じる。
フルピルチンマレイン酸塩3.0kgを12.0kgの Purolite C115 KMR と一緒に水60.0kg中で16時間撹拌する。濾過に続き、残渣を70℃で乾燥させる。第2の製造容器中で、ソルビン酸0.5kgを中鎖トリグリセリド(Miglyol 812)82.24kgに溶解する。ローター・ステータを使用して、その中にカラメル香料0.25kg、赤色酸化鉄0.01kgおよび活性物質を担持するイオン交換剤を分散させる。激しく撹拌しながら、高分散シリカ(Aerosil 200)2.0kgを添加し、組成物をローター・ステータで分散させる。液体懸濁物が生じる。
フルピルチンマレイン酸塩3.0kg、12.0kgの Purolite C115 KMR、カラメル香料0.25kgおよび赤色酸化鉄0.01kgを、ローター・ステータを使用して水62.14kg中に均一に分散させる。バッチを続いて16時間撹拌する。第2の容器中、ソルビン酸0.1kgをプロピレングリコール20.0kgに溶解し、その中に微結晶性セルロースおよびNaカルボキシメチルセルロース(Avicel CL 611)の混合物2.5kgを分散させる。この懸濁物を激しく撹拌しながら活性物質含有懸濁物に添加し、組成物をローター・ステータで均一化する、粘性のある懸濁物が生じる。
Claims (8)
- イオン交換剤に結合しているキノロン抗生物質を含む経口投与において使用するための液体医薬製剤であって、キノロン抗生物質が担持されたイオン交換剤が、水および1またはそれ以上の擬塑性ゲル形成剤を含む担体媒体中に分散しており、該製剤が5Paないし50Paの降伏点を有し、中性または塩基性アミノ酸、またはそれらの塩を含まないことを特徴とする、液体医薬製剤。
- 10ないし1000mPa*sの300s−1での粘度を有する、請求項1に記載の医薬製剤。
- 擬塑性ゲル形成剤として、ポリアクリル酸、キサンタン、微結晶性セルロース、ベントナイト、または、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロースおよびNaカルボキシメチルセルロースから選択されるセルロースエーテル、または、上記のゲル形成剤の混合物を含むことを特徴とする、請求項1または請求項2に記載の医薬製剤。
- 擬塑性ゲル形成剤としてキサンタンを含むことを特徴とする、請求項3に記載の医薬製剤。
- イオン交換剤が酸性イオン交換剤であることを特徴とする、請求項1ないし請求項4のいずれかに記載の医薬製剤。
- キノロン抗生物質がプラドフロキサシンであることを特徴とする、請求項1ないし請求項5のいずれかに記載の医薬製剤。
- キノロン抗生物質がエンロフロキサシンであることを特徴とする、請求項1ないし請求項5のいずれかに記載の医薬製剤。
- ヒトを除く動物に対する経口投与のための請求項1ないし請求項7のいずれかに記載の医薬製剤の使用。
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