JP4718116B2 - 薬学的活性成分の遅延かつ制御された放出のための微小粒子経口ガレヌス製剤形態 - Google Patents
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Description
・上部胃腸管における当該マイクロカプセルの滞留時間が延長され、それによって吸収窓を経るAPの通過期間が増加し、それにより、当該APの生物学的利用能が最大になる、
・異なる延長および制御された放出プロファイルを有するマイクロカプセルの混合物を使用することは、幾つかの放出の波を示す放出プロファイル、または夫々に異なる部分を適切に調節することによって一定の血漿AP濃度レベルを保証する放出プロファイルを作り出すことを可能にする、
・多数の粒子に亘って起こる場合の空胃作用は統計学的な再現性が高いため、空胃作用の多様性に対する感受性が減少する。
・これらの「マルチマイクロカプセル」システムにおいて1以上の活性成分を含む幾つかのガレヌス製剤形態(即時および/または遅延および/または延長された放出)を組み合わせることが可能である、
・これらのマイクロカプセルをサシェット、ゼラチンカプセルまたは錠剤の形態に与えることも可能である。APの用量が高い(500mg以上)場合には、モノリス形態は大きすぎて容易には嚥下できない。更に、当業者が崩壊性錠剤またはサシェットとして製剤化できる、APの遅延かつ制御された放出のための微小粒子形態を有することは極めて価値がある。
(a) ガレヌス製剤形態における賦形剤の質量比が高すぎ、薬物の質量が大きくなりすぎて容易には嚥下されず、従って、最終的には、当該治療の成功を危うくするコンプライアンスの問題の原因になる;および
(b) 当該マイクロカプセルは、製造するのに極めて長い時間を要するであろう。
・APの放出が2つの手段で誘発される:
・胃における当該粒子の滞留時間が5時間を越えるときに、時間に依存する放出、また「時間依存性」放出とも称される放出によるものであること;
・当該システムが腸に達してpHが上昇した際に、潜伏時期を伴わずに始まるpH変化に依存する放出、また「pH依存性」放出とも称される放出によること;連続するこれらの2つのAP放出誘発因子は、例え、pHの変化がトリガーとして介入しなくても、当該APが予め調節された潜伏期間の後に放出されることを保証する;
・コーティングされたAPの複数の小型マイクロカプセルからなること;および
・コーティング賦形剤の質量比が制限される。
− 糖コア(φ=100〜1700μm)
− 前記コアはバインダー(PVPまたはヒドロキシプロピルメチルセルロース:HPMC)に関連する活性成分の層でコートされること、
− 以下を基礎にする外被:
・pH非依存性に不溶性のポリマー(エチルセルロールまたはメタクリル酸エステル/メタクリル酸アンモニウムコポリマー:EUDRAGIT(登録商標)RSまたはRL)、
・酸性pHで不溶性の溶腸性ポリマー(メタクリル酸/メタクリル酸メチルコポリマー:EUDRAGIT(登録商標)L)、
・酸性pHで部分的に可溶性の成分(ポリエチレングリコール、PVP、HPMC、ポリビニルアルコール:PVA)、
・任意の可塑剤(フタル酸ジエチル)、
・および任意の充填剤(タルク)。
・ 中性糖コア(φ=0.5-1.5mm)、
・ 結合剤(ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルピロリドン、アルギネート、EUDRAGIT)と結合したジルチアゼムの層、
・ 並びに滑沢剤(タルク)、2つのメタクリル酸エステル/メタクリル酸アンモニウムコポリマー(EUDRAGIT(登録商標)RSおよびEUDRAGIT(登録商標)RL)、界面活性剤(ラウリル硫酸ナトリウム)および可塑剤(クエン酸トリエチル)。
・コーティングの機械的強度を保証するための硬化剤ポリマー、可能な例はエチルセルロースまたはメタクリル酸コポリマー(単数若しくは複数)(EUDRAGIT(登録商標)E、L、S若しくはRS)である、
・親油性化合物、例えば、ステアリン酸またはパラフィン、
・並びにタルク。
− 0.5-10時間の所定の一定の潜伏期間の後の胃への放出(「時間依存性」機序)、
−および、腸に達した後の潜伏期間を伴わない放出(「pH依存性」機序)。
− 胃における潜伏期間後の「時間依存性」放出であって、0.5-10時間内の一定の所定の潜伏期間で特徴付けられる放出、
− および潜伏期間を伴わない「pH依存性」放出。
・その吸収窓におけるAPの吸収であって、主に上部胃腸管に制限される吸収を保証し;
・それによって、このシステムまたはこのガレヌス製剤形態の確実な治療効果を保証し;
・並びに、当該APの放出の二種類の誘導性という本質的な特徴を有する。
− 当該APの放出が2つの異なる誘発機序、1つはpHの変化を基礎にし、もう1つは予め決定された胃での滞留時間の後でAPの放出を可能にする機序によって管理され、
− インビトロにおけるその溶解行動(欧州薬局方、第3版、表題「固体経口形態のための溶解試験」に示される通りに測定される:SINK条件化で実施され、37℃で維持され、100rpmの攪拌を伴うタイプII溶解試験)は以下の通りである:
・1.4の一定したpHにおいて、当該溶解プロファイルが5時間以下、好ましくは1〜5時間
の持続時間を有する潜伏段階を含み、
・当該潜伏段階におけるpH1.4からpH6.8への変化が、潜伏期間なしに始まる放出段階を
引き起こす。
これらのマイクロカプセルは以下のタイプであり:
− 少なくとも1のフィルムで各々コートされたAP顆粒からなり、このコーティングフィルムは以下の複合材料からなり:
・当該複合材料は以下を含み:
・中性pHでイオン化される基を有する少なくとも1の親水性ポリマーA、
・および少なくとも1の疎水性化合物B;
・且つ当該複合材料は質量比(当該マイクロカプセルの総質量を基礎にした重量%)
が≦40を示す;
− 並びに2000ミクロン以下、好ましくは200〜800ミクロン、特に好ましくは200〜600ミクロンの直径を有し、
それらのコーティングフィルムが以下のようなAおよびBを基礎とする複合物質からなることを特徴とする:
・ B/Aの重量比が0.2〜1.5、好ましくは0.5〜1であり、
・当該疎水性化合物Bが固体状態で結晶構造を有する生成物から選択され、且つTfB≧40℃、好ましくはTfB≧50℃、特に好ましくは40℃≦TfB≦90℃のような溶解点TfBを有する。
− (メタ)アクリル酸/アルキル(例えばメチル)(メタ)アクリレートコポリマー(EUDRAGIT(登録商標)SまたはL)およびその混合物;
− セルロース誘導体、好ましくはセルロースアセテートおよび/またはフタレート、ヒドロオキシプロピルメチルセルロースフタレートおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートおよび/またはスクシネート;
− およびその混合物。
− それら自身、または互いの混合物としての、植物蝋類、例えば、なかでもDYNASAN(登録商法)P60およびDYNASAN(登録商標)116の商標の下に市場に出されているものである;
− それら自身、または互いの混合物での水素添加された植物油、好ましくは、水素添加された綿実油、水素添加された大豆油、水素添加されたヤシ油およびその混合物を含む群から選択される植物油;
− それら自身、または互いの混合物としての、少なくとも1つの脂肪酸、好ましくはベヘン酸とグリセロールとのモノエステルおよび/またはジエステルおよび/またはトリエステル;
− 並びにその混合物。
・当該マイクロカプセルにおける、浸透圧の調節または当該マイクロカプセルの膨張の発生を可能にする親水性物質の存在;
・当該コーティングフィルムの水浸透性の調節;
・当該コーティングフィルムの微小多孔性の形成;
・または、更に当該コーティングフィルム中の化合物の水和または溶解。
− 胃における滞留時間:「時間誘発性」放出、
− およびpH変化:「pH誘発性」放出
を含むことである。
・上部胃腸管における当該マイクロカプセルの滞留時間が延長され、それによって、吸収窓を経るAPの通過時間が増加し、それにより、当該APの生物学的利用能が最大になる;
・異なる遅延かつ制御された放出プロファイルを有するマイクロカプセルの混合物を使用することは、幾つかの放出の波を示す放出プロファイル、または夫々に異なる部分を適切に調節することにより、一定の血漿AP濃度程度を保証する放出プロファイルを作り出すことを可能にする;
・この場合に多くの粒子に亘って生じる空胃作用は統計学的により再現性が高いため、空胃の変動性が減少する;
・当該組織を高用量のAPに接触させること(用量ダンピング)が回避される。各マイクロカプセルは、実際に非常に低用量のAPのみを含む。これは、攻撃的なAPの局所的な過剰濃度に起因する組織損傷の危険を排除する;
・サシェット、ゼラチンカプセルまたは錠剤の形態でこれらのマイクロカプセルを与えることが可能である。APの用量が高い(500mg以上)場合には、モノリス形態は大きすぎて容易には嚥下できない。更に、当該APの遅延かつ制御された放出のための微小粒子形態であって、当業者らが崩壊性錠剤またはサシェットとして製剤化し得る微小粒子を得ることは特別の価値を有する。
0.25≦t1/2≦35
好ましくは、0.5≦t1/2≦20。
0.25≦t1/2≦20
好ましくは、0.5≦t1/2≦15。
・着色料;
・可塑剤、例えばセバシン酸ジブチル;
・親水性化合物、例えば、セルロースおよびその誘導体、またはポリビニルピロリ
ドンおよびその誘導体;
・並びにその混合物。
75gのメトホルミン.HCl(ケムソース(Chemsource))および75gのPVPを1350gのイソプロパノールに溶解する。当該溶液を、Glatt(登録商標)GPCG3スプレーコーター中で850gの中性マイクロスフェア(NP ファーマ)に噴霧する。
a) pH1.4でのHCl
b) pH1.4で3時間のHCl、その後、pH6.8でのKH2PO4/NaOH緩衝媒体。
75gのアシクロビルおよび75gのポリビニルピロリドンPLASDONE(登録商標)K29/32を833gのイソプロパノールに溶解する。当該溶液を、Glatt(登録商標)GPCG3スプレーコーター中の、850gの中性マイクロスフェア(NP ファーム)に噴霧する。
c) pH1.4でのHCl
d) pH1.4で3時間のHCl、その後、pH6.8でKH2PO4/NaOH緩衝媒体。
105gの水素添加されたヤシ油(Huls)(B)、30gのセバシン酸ジブチル(dibutyl sebacate)と165gのEudragit(登録商標)L100(Rohm)(A)を熱いイソプロパノールに溶解する。B/A=0.64。当該溶液を700gのメトホルミン顆粒(granule)(95.5%メトホルミン/4.5%PVP)。当該フィルムコーティング条件は、インレット温度:45℃、噴霧速度:8-12g/min、霧化圧力:1.5barである。
当該マイクロカプセルは、薬局方に従うタイプII溶解試験で、37℃で、100rpmでの攪拌を行いながら以下の媒体において試験した:
e) pH1.4でのHCl
f) pH6.8でKH2PO4/NaOH緩衝媒体。
当該放出プロファイルを図3に示す。
Claims (15)
- 上部胃腸管に制限されたインビボでの吸収窓を有する少なくとも1の活性成分の、遅延かつ制御された放出のための微小粒子経口医薬製剤であって:該製剤は、ペルインドプリルではない少なくとも一つの活性成分を含有するマイクロカプセルを含んでなり、該マイクロカプセルは、
− 各粒子が単一の複合コーティングフィルムでコーティングされた活性成分の粒子からなり、前記コーティングフィルムは複合物質からなり;
・前記複合物質は以下を含み;
・中性pHでイオン化される基を有する少なくとも1の親水性ポリマーAで
あって、下記から選択されるもの;
− (メタ)アクリル酸/アルキル(メタ)アクリレートコポリマー
およびその混合物;
− セルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテー
トスクシネート;およびそれらの混合物からなる群から選択される
セルロース誘導体;
・および少なくとも1の疎水性化合物Bであって、固体状態で結晶構造を有
すると共に、40℃以上の融点を有する下記から選択されるもの;
−植物蝋類またはそれらの混合物;
−水素添加された植物油類またはそれらの混合物;
−少なくとも1の脂肪酸を含むグリセロールのモノエステル類および/
またはジエステル類および/またはトリエステル類或いはそれらの混
合物;
− 並びにそれらの混合物
・B/Aの重量比は0.2〜1.5であり、
・且つ、前記マイクロカプセルの総質量を基礎にした従量比が40重量%以下
であり;
− また前記マイクロカプセルは200〜800ミクロンの直径を有することを特徴とするものであり、
これらによって、
− 前記活性成分の放出は2つの異なる誘発機序、即ち、1つはpHの変化を基礎とし、もう1つは予め決められた胃での滞留時間の後で活性成分の放出を可能にする機序によって管理され、
− インビトロにおけるその溶解行動(欧州薬局方、第3版、表題「固体経口製剤のための溶解試験」に示される通りに測定される:SINK条件化で実施され、37℃で維持され、100rpmの攪拌を伴うタイプII溶解試験)は、
・1.4の一定したpHで、当該溶解プロファイルが、5時間以下の持続を有する
遅延期間を含み、
・前記遅延期間におけるpH1.4からpH6.8への変化が、遅延期間を伴わずに始
まる放出段階を引き起こす
ことを特徴とする医薬製剤。 - 請求項1に記載の医薬製剤であって、前記マイクロカプセルが200〜600ミクロンの直径を有する医薬製剤。
- 請求項1に記載の医薬製剤であって、前記B/Aの重量比が0.5〜1.0である医薬製剤。
- 請求項1〜3の何れか1項に記載の医薬製剤であって、前記水素添加された植物油が、水素添加された綿実油、水素添加された大豆油、水素添加されたヤシ油およびそれらの混合物からなる群から選択される医薬製剤。
- 請求項1〜3の何れか1項に記載の医薬製剤であって、前記一つの脂肪酸がベヘン酸である医薬製剤。
- 請求項1〜3の何れか1項に記載の医薬製剤であって、複数の放出の波を示す放出プロファイルを創り出すために、異なる遅延および制御放出プロファイルをもったマイクロカプセルの混合物を含んでなることを特徴とする医薬製剤。
- 請求項1〜3の何れか1項に記載の医薬製剤であって、一定の血漿中活性成分濃度レベルを確実にするために、異なる遅延および制御放出プロファイルをもったマイクロカプセルが、異なる部分の適切な調節で配合された混合物を含んでなることを特徴とする医薬製剤。
- 請求項1〜3の何れか1項に記載の医薬製剤であって、生体中で直ちに利用可能な一定量の活性成分を含有するマイクロカプセルの混合物を含んでなることを特徴とする医薬製剤。
- 請求項1〜8の何れか1項に記載の医薬製剤であって、前記活性成分が中性コア上に堆積されることを特徴とする医薬製剤。
- 請求項9に記載の医薬製剤であって、前記中性コアがショ糖および/またはデキストロースおよび/または乳糖を含むことを特徴とする医薬製剤。
- 請求項9に記載の医薬製剤であって、前記中性コアがセルロースマイクロスフェアであることを特徴とする医薬製剤。
- 請求項1〜11の何れか1項に記載の医薬製剤であって、使用される前記活性成分が少なくとも1の以下の活性物質の群に属することを特徴とする医薬製剤:抗潰瘍薬、抗糖尿病薬、抗凝固薬、抗血栓薬、抗高脂血症薬、抗不整脈薬、血管拡張薬、抗アンギナ薬、抗高血圧薬、血管保護薬、生殖促進薬、陣痛誘発薬および阻害薬、避妊薬、抗生物質、抗真菌薬、抗ウイルス薬、制癌薬、抗炎症薬、鎮痛薬、抗癲癇薬、抗パーキンソン病薬、抗精神病薬、催眠薬、抗不安薬、精神興奮薬、抗偏頭痛薬、抗欝薬、鎮咳薬、抗ヒスタミン薬および抗アレルギー薬。
- 請求項12に記載の医薬製剤であって、前記活性成分が以下の化合物から選択されることを特徴とする医薬製剤:アモキシシリン、メトホルミン、アセチルサリチル酸、ペントキシフィリン、プラゾシン、アシクロビル、ニフェジピン、ジルチアゼム、ナプロキセン、イブプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、インドメタシン、ジクロフェナク、フェンチアザク、吉草酸エストラジオール、メトプロロール、スルピリド、カプトプリル、シメチジン、ジドブジン、ニカルジピン、テルフェナジン、アテノロール、サルブタモール、カルバマゼピン、ラニチジン、エナラプリル、シンバスタチン、フルオキセチン、アロプラゾラム、ファモチジン、ガンシクロバー、ファムシクロバー、スピロノラクトン、5-asa、キニジン、モルヒネ、ペンタゾシン、パラセタモール、オメプラゾール、メトクロプラミド、およびそれらの混合物。
- 請求項1〜13の何れか1項に記載の医薬製剤であって、それが錠剤、粉末またはゼラチンカプセルであることを特徴とする医薬製剤。
- 請求項1〜14の何れか1項に記載の医薬製剤であって、それがゼラチンカプセル、錠剤または粉末であり、一つの同じゼラチンカプセル、錠剤または粉末の中に、放出速度の異なる少なくとも2種類のマイクロカプセルが混合されていることを特徴とする医薬製剤。
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