JP2014529630A - 哺乳類の消化管における一つあるいは複数の物質の放出制御製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
値B:それ以上あるいはそれ以下で追加層が溶解あるいは透過する定められた上縁pHと下縁pHの差のうち、最大の差
値Aと値Bのうち大きいほうが、放出に必要な最大pH降下となる。
物質は、ポリマー、共重合体、モノマー、ゲル、多糖類、必要であれば混合あるいは調剤された中から選択された。
2. 膜が完全に密封されておらず、あらゆる液体が下の層と接触することができる。多くの特性を有した投与形態が行われている場合、このような事例は1つの小さい添加物が亡くなった場合にのみ発生するため、一つ目に挙げた可能性が起こる可能性は極めて低い。(ペレットでコートされたカプセルなど)しかし、2番目の可能性は意図しない早期放出を引き起こす可能性があり、体系的な解説につながる。
実施例16に可能な実例変更が示される。
アセブトロール、アセチルシステイン、アセチルサリチル酸、アシクロビル、アルプラゾラム、アルファカルシドール、アラントイン、アロプリノール、アンブロキソール、アミカシン、アミロリド、アミノ酢酸、アミオダロン、アミトリプチリン、アムロジピン、アモキシシリン、アンピシリン、アスコルビン酸、アスパルテーム、アステミゾール、アテノロール、ベクロメタゾン、ベンセラジド、ベンザルコニウム塩酸塩、ベンゾカイン、安息香酸、ベタメタゾン、ベザフィブラート、ビオチン、ビペリデン、ビソプロロール、ブロマゼパム、ブロムヘキシン、ブロモクリプチン、ブデソニド、ブフェキサマク、ブフロメジル、ブスピロン、カフェイン、カンフル、カプトプリル、カルバマゼピン、カルビドパ、カルボプラチン、セファクロル、セファレキシン、セファドロキシル、セファゾリン、セフィキシム、セフォタキシム、セフタジジム、セフトリアキソン、セフロキシム、セレギリン、クロラムフェニコール、クロルヘキシジン、塩素フェニラミン、クロルタリドン、コリン、シクロスポリン、シラスタチン、シメチジン、シプロフロキサシン、シサプリド、シスプラチン、クラリスロマイシン、クラブラン酸、クロミプラミン、クロナゼパム、クロニジン、クロトリマゾール、コデイン、コレスチラミン、クロモグリク酸ナトリウム、シアノコバラミン、シプロテロン、デソゲストレル、デキサメタゾン、パンテノール、デキストロメトルファン、デキストロプロポキシフェン、ジアゼパム、ジクロフェナク、ジゴキシン、ジヒドロコデイン、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロエルゴ、ジルチアゼム、ジフェンヒドラミン、ジピリダモール、ジピロン、ジソピラミド、ドンペリドン、ドーパミン、ドキシサイクリン、
エナラプリル、エフェドリン、エピネフリン、エルゴカルシフェロール、エルゴタミン、エリスロマイシン、エストラジオール、エチニルエストラジオール、エトポシド、ユーカリグロ、ファモチジン、フェロジピン、フェノフィブラート、フェノテロール、フェンタニル、フラビンモノヌクレオチド、フルコナゾール、フルナリジン、フルオロウラシル、フルオキセチン、フルルビプロフェン、フロセミド、ガロパミル、ゲムフィブロジル、ゲンタマイシン、イチョウ、グリベンクラミド、グリピジド、クロザピン、カンゾウ、グリセオフルビン、グアイフェネシン、ハロペリドール、ヘパリン、ヒアルロン酸、ヒドロクロロチアジド、ヒドロコドン、ヒドロコルチゾン、ヒドロモルフォン、イプラトロピウム、水酸化イブプロフェン、イミペネム、インドメタシン、イオヘキソール、イオパミドール、硝酸イソソルビド、一硝酸イソソルビド、イソトレチノイン、ケトチフェン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、ケトロラク、ラベタロール、ラクチュロース、レシチン、レボ、レボドパ、レボグルタミド、レボノルゲストレル、レボチロキシン、リドカイン、リパーゼ、イミプラミン、リシノプリル、ロペラミド、ロラゼパム、ロバスタチン、メドロキシプロゲステロン、メントール、メトトレキサート、メチルドパ、メチルプレドニゾロン、メトクロプラミド、メトプロロール、ミコナゾール、ミダゾラム、ミノサイクリン、ミノキシジル、ミソプロストール、モルヒネ、マルチビタミンの混合物または化合物、および鉱物塩、N−メチルエフェドリン、ナフチドロフリル、ナプロキセン、ネオマイシン、ニカルジピン、ニセルゴリン、ニコチンアミド、ニコチン、ニコチン酸、ニフェジピン、ニモジピン、ニトラゼパム、ニトレンジピン、ニザチジン、ノルエチステロン、ノルフロキサシン、ノルゲストレル、ノルトリプチリン、ナイスタチン、オフロキサシン、オメプラゾール、オンダンセ、パンクレアチン、パンテノール、パントテン酸、パラセタモール、ペニシリンG、ペニシリンV、フェノバルビタール、ペントキシフィリン、フェノキシメチル、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、フェニトイン、ピロキシカム、ポリミキシンB、ポビドンヨード、プラバスタチン、プラゼパム、プラゾシン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ブロモクリプチン、プロパフェノン、プロプラノロール、プロキシフィリン、プソイドエフェドリン、ピリドキシン、キニジン、ラミプリル、ラニチジン、レセルピン、レチノール、リボフラビン、リファンピン、ルトシド、サッカリン、サルブタモール、salcatonin、サリチル酸、シンバスタチン、ソマトロピン、ソタロール、スピロノラクトン、スクラルファート、スルバクタム、スルファメトキサゾール、スルファサラジン、スルピリド、タモキシフェン、テガフール、テプレノン、テラゾシン、テルブタリン、テルフェナジン、テトラサイクリン、テオフィリン、チアミン、チクロピジン、チモロール、トラネキサム酸、トレチノイン、トリアムシノロンニド、トリアムテレン、トリメトプリム、トロキセルチン、ウラシル、バルプロ酸、バンコマイシン、ベラパミル、ビタミンE、葉酸、ジドブジン、ソマトスタチン、インスリン、カルシトニン、バソプレシン、ガストリン、EGF(上皮成長因子)、α−hANPの(α。ヒト心房性ナトリウム利尿ペプチド)、エンケファリン、エンドルフィン、GM−CSF(顆粒球マクロファージコロニー刺激因子)、G−CSF(顆粒球コロニー刺激因子)、ヒト成長ホルモン、グルカゴン、のt−PA(組織プラスミノーゲン活性化因子)、TNF(腫瘍壊死因子)、TCGF(T細胞成長因子)、ACTH(副腎皮質刺激ホルモン)、インターロイキン、インターフェロン、EPO(エリスロポエチン)、ウロキナーゼ、ネオカルシノスタチン、ブラジキニン、免疫グロブリン、およびその消化産物(様々なアレルゲンおよびその消化産物)ケトプロフェン(イブプロフェン)ジクロフェナク(インドメタシン)ケトロラック(フェンブフェン)ロキソプロフェン(テニダプ)ピロキシカム(テノキシカム)サラゾスルファピリジン(ピペタナート塩酸塩)臭化メペンゾラート、および、センノシドAおよびB。
1. プロバイオティクスフィリングとハードゼラチンカプセル
凍結乾燥された大腸菌(100000 CFUs)、ラクトース200mg、微晶質セルロース50mg、マグネシウムスタリン酸20mgを混合し、サイズ2のハードゼラチンカプセルに充填する。
微晶質セルロースのノンバレイユペレット中核を流動床コーターでプレドニゾロンでコーティングする。
プレドニゾロン、ラクトース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとマグネシウムステアリン酸を8:2:6:1の割合で混合し、直径1.5mm、厚さ1.2mmの凸型マイクロタブレット内で圧縮する。
プレドニゾロン、微晶質セルロース、ヒドロキシプロピルセルロースとマグネシウムスタリン酸を8:2:6:1の割合で水溶液に混合する。この溶液から噴射乾燥処理によりマイクロペレットを生成する。
微晶質セルロースで作成されたノンパレイユペレットコアを流動床コーターでタングステン溶液で作成されたナトリウムタングステンでコーティングする。
プロビオティックリフィングによるハードゼラチンカプセルを例5のようにコーティングする。ただし、接合されていないキトサンによる最初のコーティングは行わない。
回盲弁を通過後、80%の有効成分は大腸で放出される。
プロビオティックフィリングのハードゼラチンカプセルがキトサンでコーティングされる。
その後、デカグリセリンモノパルミチック酸エステルが、キトサンに対して15重量パーセント加えられる。キトサン溶液が均一化するまで混合物をかき混ぜる。コーティングはHicoater HC−LABOによって行う。
このコーティングはpH5.5以下で溶解する。
プロビオティックフィリングのハードゼラチンカプセルを例5のようにコーティングするが、最初のコーティングを最後のコーティングのように行う。(例5のコーティング4のような処理とコーティング材料)
プロビオティックフィリングのハードゼラチンカプセルをポリ(MMA−DEAEMA)共重合体でコーティングする。重合体がpH6以下になったときに溶解ように、重合体の準備において、DEAEMAの割合は通常のKollicoat Smartseal 30Dより増加しているが、共重合体とそれから作られた噴射溶液、コーティング処理は例5の最後のコーティングに対応する。(図6、層C)
プロビオティックフィリングのハードゼラチンカプセルをコーティングし、これはpH6.5以下で溶解する。(例5の最初のコーティングと同様)
タングステンでコーティングされたペレットを酢酸コーティングHPMC層でコーティングする。水を媒質とした噴射溶液を2.8%Pharmacoat 606、1.2%タルクを加え、pH5.0になるまでクエン酸を加える。
プレドニゾロンコーティングされたマイクロペレットをキトサンでできたマイクロペレットと共に基質に圧縮する。よって、キトサンマイクロペレットは4%キトサン溶液を噴射乾燥することにより作成される。(pH5.2の酢酸で調整)基質粒子は0.25から0.35mmまで粉砕される。90分以内に、完全にプレドニゾロンコーティングされていない基質はpH7.5の水溶液に抽出される。粉砕された粒子素材は、30%はクロロゲン酸と接合し、pH5から7の範囲では耐久性を示す、同様のサイズに粉砕されたキトサン粒子とタブレットに圧縮され、これらはその後Eudragit L 100でコーティングされる。(例5の3番目のコーティング同様)
例8a同様にプレドニゾロンコーティングマイクロペレットを処理する。しかし、Eudragit L 100のコーティングの前に、pH5.8の水溶液で30分間洗浄され、再び乾燥させる。
タングステンコーティングされたペレットのキトサンによりコーティングする。処理は例5の最初の層と同様。
1.2% トリエチルクエン酸塩と7.5%タルクを58.3%の水に溶解し、33% Kollicoat Smartseal 30Dをかき混ぜ混合する。懸濁液はNH3あるいはクエン酸を用いてpH6.2に調整する。
1.2%トリエチルクエン酸塩と7.5%タルクを58.3%の水に溶解し、33% of Eudragit FS 30Dをかき混ぜ混合する。懸濁液はNH3あるいはNaOH、クエン酸を用いてpH6.2に調整する。
タングステンコーティングされたペレットのキトサンによりコーティングする。(処理は例5の最初の層と同様。)
タングステンコーティングされたペレットのキトサンによりコーティングする。(処理は例5の最初の層と同様。)
タングステンコーティングされたペレットのキトサンによりコーティングする。(処理は例5の最初の層と同様。)
タングステンコーティングされたペレットのキトサンによりコーティングする。(処理は例5の最初の層と同様。)
1.2%トリエチルクエン酸塩と7.5%タルクを57.7%の水に溶解し、33%Kollicoat Smartseal 30Dをかき混ぜ混合する。
1.2%トリエチルクエン酸塩と7.5%タルクを58.3%の水に溶解し、33% of Eudragit FS 30Dをかき混ぜ混合する。
タングステンコーティングされたペレットのキトサンによりコーティングする。(処理は例5の最初の層と同様。)
1.2% トリエチルクエン酸塩、3.5%ポリソルベート80、7.5%タルクを54.8%の水に溶解し、33% Kollicoat Smartseal 30Dをかき混ぜ混合する。
1%トリエチルクエン酸塩、3.5%ポリソルベート80、7.5%タルクを55%の水に溶解し、33% of Eudragit FS 30Dをかき混ぜ混合する。
プレドニゾロンコーティングされたマイクロタブレットをキトサンでコーティングする。(例5の最初の層と同様の処理)
プレドニゾロンコーティングされたマイクロタブレット(本体W、図6)をポリ(MMA−DEAEMA)共重合体でコーティングする。共重合体や共重合体で作成された噴射溶液、最終層のコーテイング方法は例5と同様だが、共重合体がpH6.0以下になったらすでに溶解し始めているように共重合体の準備段階でDEAEMAの割合は通常のKollicoat Smartseal 30Dよりも多い(層C、図6)。
プレドニゾロンコーティングされたマイクロタブレットを例11の方法でコーティングする。しかし、マイクロタブレットは、最初のコーティング後(格子に設定する前に)、85%HPMC(Pharmacoat 606)、5%タルク、10%クロスカルメロースでコーティングする。この層は水溶液に接触すると、極めて膨張する。
プレドニゾロンコーティングされたマイクロタブレットを例11の方法でコーティングする。
メサラジンを充填したヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)で作成されたサイズ1カプセルをディップメソッドを用いて8%HPMC溶液でコーティングする。このために、カプセルは3分の2をHPMC溶液に浸し、その後、40℃の温かい送風で接触しても他のものにつかないようになるまで乾燥する。その後、重複層が形成されるように反対の3分の2をHPMC溶液で浸す。その後温かい送風で乾燥し、24時間室温で乾燥する。
プロビオティックフィリングのハードゼラチンカプセルをポリ(MMA−DEAEMA)共重合体でコーティングする。共重合体や共重合体で作成された噴射溶液、最終層のコーテイング方法は例5と同様だが、共重合体がpH7以下になったらすでに溶解し始めているように共重合体の準備段階でDEAEMAの割合は通常のKollicoat Smartseal 30Dよりも多い。このようにコーティングされたハードゼラチンカプセル500gを1分あたり250回転、150l/minに調節され、30℃の空気で吸引するCF−グラニュレーターに装填する。300gの4%Eudragit RS 溶液(288gエタノールに12g重合体288)、12gキトサン粒子、12g Eudragit S粒子(すべて、粒子の平均サイズは95μm)の懸濁液を3.5g/minで供給床に垂らす。
25% Eudragit L 12.5、25% Eudragit S 12.5、3.1%タルク、0.6%トリエチルクエン酸塩、46.3%イソプロパノール(97%)
Glatt GPGC 1.1−top sprayノズル:Schlick 970/0
ノズル開口:1.2mm、噴射圧:2bar、フィルター振動時間:5se、フィルター振動間隔:30s、供給空気温度:33°、排気温度:25°、噴射割合:15g/min./kg、圧力差 底/生成物:850mbar、圧力差フィルター:450mbar、乾燥空気容量:65m3/h、40℃での乾燥時間:2h
カプセルは例15と同様に作成されるが、最初のコーティングにおいて噴射割合を半分にし、HPMCカプセルが使用される。4%Eudragit RS溶液を12%重合体で水で希釈し、pH6.75に調整したEudragit NE 30 D分散体に変更する。
プロビオティックフィリングのハードゼラチンカプセルをポリ(MMA−DEAEMA)共重合体でコーティングする。共重合体や共重合体で作成された噴射溶液、最終層のコーテイング方法は例5と同様だが、共重合体がpH7以下になったらすでに溶解し始めているように共重合体の準備段階でDEAEMAの割合は通常のKollicoat Smartseal 30Dよりも多い。このようにコーティングされたハードゼラチンカプセル500gを1分あたり250回転、150l/minに調節され、30℃の空気で吸引するCF−グラニュレーターに装填する。2%のキトサン溶液600g(578gの水に12gの重合体と10gのクエン酸塩を溶解)で作成した懸濁液を6g/minで供給床に垂らす。同時に、事前に10μmの厚みにEudragit RSを流動床でコーティングされた粒子サイズ95μmのEudragit S粉末12gを120mg/分の供給速度でカプセル床に希釈する。コーティングされたカプセルの層を乾燥した後、腸コーティング(例15と同様)し、Kollicoat Smartseal 30Dの最終コーティングが例5の最終コーティングと同様に行われる。
平均直径50μmのカルボキシメチルセルロース−マイクロスフィアをEudragit FS 30Dでコーティングする。層の厚さは25μmに調整する。
例5の第1コーティングと同様、プロビオティックフィリングのハードゼラチンカプセルをキトサンでコーティングする。このようにコーティングされたハードゼラチンカプセル500gを1分あたり250回転、150l/minに調節され、30℃の空気で吸引するCF−グラニュレーターに装填する。4%Eudragit RS溶液(288gのエタノールに12g重合体を溶解)、Kollicoat Smartsealでコーティングされた12gマイクロペレット、Eudragit FS 30Dでコーティングされた12gマイクロペレットの懸濁液300gを3.5g/分の供給率でカプセル床に垂らす。
サイズ0のカプセルの底(専門家の間ではカプセル本体とも呼ばれる)を厚さを60μmに減少して作成し、US2011/0033530A1に記載されているように、40μmの厚みの機能層でコーティングする(参照文献の例3と同様)。このために、ディップスティックに留まる。しかし、層がpH5.5以上では溶解せず、pH6.0以上でのみ溶解するようにするため、Eudragit L 100をEudragit L 100−55の代わりに機能重合体(メタクリル酸−メチルメタクリル樹脂重合体(1:2))として利用する。トリエチルクエン酸塩の追加を10%から13%に増加する。機能コーティングの作成により、カプセル底のみをここまでで浸し、カプセルキャップと組み合わせて、機能コーティングはカプセルキャップの2mm下まで広がる。
プレドニゾロンコーティングされたマイクロタブレットをキトサンでコーティングする。(例5の最初の層と同様の処理)
4x4x14mmの長方形タブレットを2%キトサン溶液(2%のキトサンを1.5%の酢酸で溶解)でディップメソッドでコーティングする。このために、3分の2をキトサン溶液に浸水し、その後55℃の温かい空気で他のものに接触した時に接着しなくなるまで乾燥する。この処理を3回繰り返す。次に、反対の3分の2を浸し、重複層が形成されているように確認する。その後、同様に温かい空気を送り込んで乾燥する。この処理を3回繰り返す。次に、24時間室温で乾燥する。
ゼラチンあるいは望ましくはHPMCで作成されたサイズ1のカプセルキャップを50μmの厚みに減らして作成し、US2011/0033530A1に記載のように、25μmの厚みに機能重合体をコーティングする(参考文献の例C6と同様)。ただし、機能重合体としてEudragit FS 30Dの代わりにKollicoat Smartseal 30Dを使用する。分散体の低粘度のため、層は複数のディッピングによって作成する。この層はpH5.5以下で溶解する。
カルボキシメチルセルロース−マイクロスフィアを3つのグループに分割する。
有効成分を含んだ直径13mm、高さ3mm、ファセット0.5mmの平面−平行タブレットを層に積み重ね、層のファセットの末端で2つの円盤の間に挟む。次に、積み重ねたものを有機ポリメチルメタクリレート溶液(アセトンを溶媒とする)で噴射処理によりコーティングする。タブレットの端で安定的に重合体フィルムが形成され、タブレットの表面がコーティングあるいは損傷を受けないと離せないほど強く結合しない程度に、噴射量、乾燥した空気の量と温度を調整する。
「ドラッグデリバリーのための多粒子剤形キトサン分散系」Norihito SHIMONOほか, Chem. Pharm. Bull. 51(6) 620−624(2003)に記載されているようにパラセタモール(アセトアミノフェン)E−CDSペレットを作成する。ただし、「薬物コアの製法」の過程の後に、有効成分を添加された中核は最初に、pH6以下では溶解するが、それ以上では溶解しない層でコーティングする。
195mgのメサラジンと25mgのExplotabでそれぞれ満たされたサイズ3のハードゼラチンカプセルを閉じる。
パラセタモール(アセトアミノフェン)CDSペレットを「ドラッグデリバリーのための多粒子剤形キトサン分散系」Norihito SHIMONOほか,Chem. Pharm. Bull. 51(6) 620−624(2003)に記載されているように作成する。続いて、「CDSペレットの製法」に記載されているようにコーティングを行うが、キトサン粉末を用いず、代わりに同様の粒子サイズの下記のように生成された粉末を用いる。
EP0925060の例1に記載されるように、有効成分を含む迅速な崩壊剤ペレットを作成する。「ドラッグデリバリーのための多粒子剤形キトサン分散系」orihito SHIMONOほか, Chem. Pharm. Bull. 51(6) 620−624(2003)の「E−CDSペレットの製法」に記載されるようにペレットをコーティングする。
例28の記載と同様、有効成分を含むペレットを作成、コーティングする。
パラセタモールペレットを例25と同様に作成する。
コーティングされていないパラセタモール(アセトアミノフェン)ペレットをpH7以下では溶解するがそれ以上では溶解しない層でコーティングする。このため、ポリ(N−アクリロイル−N’−エチルピペラジンコメチルメタクリレート)共重合体が”N−アクリロイル−N’−エチルピペラジンの割合、例えば”水溶性”スマート”ポリy(N−アクリロイ−N’−エチルピペラジン−コ−メチルメタクリレート)の溶液特性”, G. Roshan Deen, Polymers 2012, 4, 32−45; doi:10.3390/polym4010032に記載されているように作成される。
コーティングされていないパラセタモール(アセトアミノフェン)ペレットをpH7.7以下では溶解するがそれ以上では溶解しない層でコーティングする。
ゼラチンもしくはHPMCで作成されたサイズ1のカプセルキャップを厚さを40μmに減らして作成し、3つの20μmの厚さの機能重合体によりコーティングする。このため、最後のコーティングが終わるまでディップスティックにつけたままにする。最初のコーティングはUS2011/0033530A1(参考文献の例C6と同様)に記載されているように行う。ただし、Eudragit FS 30Dの代わりに、Kollicoat Smartseal 30Dに準じて溶解する(WO2009/016258A1, 例l 1を参照)pH閾値がpH5.5からpH5.8になるようにDEAEMAの割合を増やしたポリ(MMA−DEAEMA)共重合体分散体を準備する。低い粘度に応じて、分散体の層は必要であれば何度かディッピングさせて作成する。この層はpH5.8以下で溶解する。
サイズ3のゼラチンハードゼラチンカプセルを95mgメサラジンと25mgExplotabで満たし、閉じる。
キトサンと5−フルオロウラシル(30%5−FU)のマイクロスフィアを「ドキシフルリジンを含んでいるキトサン・マイクロスフェアの製法と特性付け」Yoshinoほか, Drug Development and Industrial Pharmacy, 2003の「マイクロスフェアの製法」の章に記載されているように作成する。ただし、キトサンは85%脱アセチル化し、平均分子量は11000 Daltonである。平均直径は650μm。
サイズ000のHPMCカプセルに対象スフィア(PMMA(Plexiglas)で作成した空気充填空洞スフィア、直径4mm、厚さ0.2mm)を満たし、3.5MHzの超音波で水溶液中でよく反響する。カプセルの重量はそれぞれ約330mg。
ペレットあるいはカプセルを、US7604820の例1あるいは2、あるいは例6と7の組み合わせと同じように、ただしキトサン粉末の代わりに、例36で使用されたように同様の粒子サイズでAn/Am比率0.65のSALM−CS、あるいは対応する粒子サイズのPHEA−g−C1810−PY70共重合体を使用して、作成する。ペレットとカプセルの放出特性はUS7604820の例として示されているケースと類似するが、2番目の試験溶液(2Nd Fluid)をpH6.8ではなく、6.2に調整する。ただし、加えて、3番目の試験溶媒をpH4.0のものではなく、pH7.4のものを使用した場合も有効成分は放出される。よって、有効成分はpH6以上に上昇し、pH4まで降下した場合、あるいはpH値が7.4まで上昇した場合に放出される。
パラセタモール(アセトアミノフェン)E−CDSペレットを例25に記載しているように作成する。ただし、pH6以下で溶解するが、それ以上では溶解しない層の部分について、pH6以下あるいはpH7.1以上では溶解するように、キトサンの修飾により、30.8%のコハク酸無水物が使用されるという点で異なる、連続する層のように作成した層を添加する。
1から6の図において、下記の固有の文字が使用される。
Wは有効成分、例えば、有効成分を含む、あるいは有効成分でコーティングされたペレット、有効成分で満たされたカプセル、有効成分を含むタブレット、ミニタブレットなど。
Pは保護コーティング(外部層)
Eは腸コーティング(内部層)
Cは盲腸コーティング(最内部層)
C1は盲腸コーティング(最内部層)あるいは最内部層のない実施例においては最も内側の追加層
C2、C3、Cnは「追加層」
C1aは「追加層」1の部分 例:ある上縁pH値以上で可溶性
C1bは「追加層」2の部分 例:ある下縁pH値以下で可溶性
Sは崩壊層、あるいは覆いかぶさっている層の溶解を加速させる層
14から22の図は、例で使用されているpH依存的な溶解あるいは膨張層か耐久可能な範囲。腸を通過する過程で全ての層が溶解あるいは透過性を示すと想定した場合に、周囲の水溶液と接触する順番となるように、層の番号は外側から付けられた。
膨張層、崩壊剤を含む層、pH値を調節する機能をもつ層など、実質的にpH依存的でない層は図に記載されておらず、層の番号付けも飛ばされている。
コーティングされていないカプセルが、コーティングされたペレット、マイクロタブレット、基質−ペレットなどの入口の個別の例として使用された場合は、これは層1と記載される。カプセルが消化管内で起こりうるpH値のいずれの値でも耐久できない場合は、図内では該当する線は描かれていない。ただし、唾液中で胃に到達するまでの長時間耐久できる場合は、2番目の層として描かれている層は中性の唾液とは接触せず、酸性の胃液とのみ接触する。
左から右に基づいて、水溶液が異なる層を連続的に溶解あるいは貫通するために、周囲の溶液がどのようなpH値遷移をしなければならないか、遷移可能か、図から明確に分かる。
Claims (12)
- 1つあるいは複数の活性成分が、一意に定義されたpHよりも低pH、あるいは一意に定義されたpHよりも高pHの水溶液中で大規模あるいは完全に溶解または透過性である、1つあるいは複数の連続し、独立した層に包まれた哺乳類の大腸における放出制御製剤。また、そのように覆われた活性物質が先に定義されたpHよりも高いpHの水溶液中で大規模あるいは完全に溶解する層により更に包まれた放出制御製剤。
- 1つあるいは複数の要素が、一意に定義されたpHよりも低pH、あるいは一意に定義されたpHよりも高pHの水溶液中で大規模あるいは完全に溶解または透過性である、単一の機材あるいは複数の機材の併用により、一度あるいは連続的に覆われ、圧縮、粒状化された、一1つあるいは複数の連続し、独立した層に包まれた哺乳類の大腸における放出制御製剤の製造方法。また、先に定義されたpHより高いpHの水溶液中で大規模にあるいは完全に溶解または透過する物質によって覆われ、圧縮され、粒状化されたた活性物質の作成手順。
- 1つあるいは複数の活性物質が、一意に定義されたpHよりも低いpHの水溶液中で大規模あるいは完全に溶解または透過する層で覆われ、また、そのように覆われた1つあるいは複数の活性物質が、一意に定義された低pH以下のpH、あるいは一意に定義された高pH以上のpHの水溶液中で大規模あるいは完全に溶解あるいは透過する層で覆われ、また、更にそのように覆われた活性物質が先に定義されたpHより高いpHの水溶液中で大規模あるいは完全に溶解または透過する層によりさらに覆われた放出制御製剤。
- 最初に一意に定義されたpH以下の水溶液に大規模あるいは完全に溶解または透過する材料により、1つあるいは複数の活性物質が覆われ、圧縮、粒状化された
1つあるいは複数の物質が、またそのような1つあるいは複数の活性物質が、一意に定義された低pH以下のpHの水溶液あるいは一意に定義された高pH以上のpHの水溶液中で大規模あるいは完全に溶解または透過する1つの材料あるいは複数の材料の組み合わせにより一度あるいは連続して何度も覆われ、圧縮、粒状化され、さらにそのような活性物質が最終的に定義されたpH値よりも高いpHの水溶液中で大規模あるいいは完全に溶解または透過する物質により覆われた放出制御製剤の製造過程。 - 放出が大腸で行われ、1つあるいは1つ以上の活性物質、1つあるいは複数の粒子、錠剤、カプセル、またはその他の固体もしくは半固体の物質が、最初に定義されたpH以下のpHの水溶液で大規模あるいは完全に溶解または透過する物質により、1つあるいは複数の活性物質が乳化、分散、圧縮、被覆あるいは保護されており、また最初のpH値、2番めのpH値の間のpH値の水溶液中では非溶解性あるいは非透過性であり、定義されている2番めのpH値はなるべく、物質が放出されるあるいは物質が放出されるであろう個体群の消化管内で回腸弁に到達する前のpH値よりも高いpHであり、また1つあるいはそれ以上の方法で乳化、消散、圧縮、被覆あるいはその他の方法で活性物質を、一度あるいは複数回連続して、覆っている物質それぞれがこのように被覆、消散、乳化、圧縮、あるいはその他の内包物を保護することを実現した被覆物が、一意に定義された低pH値以下の水溶液、また一意に定義された高pH値以上の水溶液中で大規模あるいは完全に溶解または透過し、一意に定義された低pH値と一意に定義された高pH値の間のpHの水溶液中では非溶解性または非透過性であり、1つあるいは複数の方法で乳化、消散、圧縮、被覆あるいはその他の方法で被覆物に保護された活性物質あるいは1つもしくはそれ以上の活性物質が、最後に定義されたpH値以上の水溶液中で大規模にあるいは完全に溶解または透過する物質、さらに最後のpH値以下の水溶液中では大規模または完全に非溶解性または非透過性である哺乳類の消化器官における放出制御製剤。
- 消化管内のpH値減少後相当に放出が行われ、特に2度目の減少の後、消化管内で30%以上の放出が行われ、さらに消化管内のpH値の減少により50%以上が放出され、更に消化管内のpH値の減少により50%以上が放出され、特には消化管内のpH値の減少により80%以上の放出が行われ、消化管内の放出に必要なpHの減少が1.5pH単位以下の総量、さらに好ましくは1pH単位、最終的には0.5pH単位で行われ、pHの減少が1.5、1もしくは0.5pH単位以下の総量で行われ、少なくとも1pH単位、特には2pH単位、最終的位は3pH単位、4pH単位でpHの減少が起こる哺乳類の消化管内での放出制御製剤。
- 6の範囲により、消化管内のpH値の減少が、個体内のpH変動の最大値より小さい、ありは同等であり、回盲弁に達するまでに物質が放出あるいは放出されることが決められる製剤。
- 哺乳類の消化管内で1つあるいは複数の物質の放出制御製剤のうち、放出が回盲弁到達後に放出が行われ、特に30%以上の放出が回盲弁後に行われ、更には50%以上の放出が回盲弁到達後におこなれ、更に特には80%以上の放出が回盲弁後に行われ、回盲弁後の放出総量が、大腸で30%以上、更には50%以上、さらには75%以上の放出が大腸で行われる物。
- 請求項6から8による製剤で、哺乳類の消化管内の放出制御製剤のうち、ひとつあるいはそれ以上の活性物質、粒子、錠剤、ペレット、カプセル、あるいはその他の固体または半固体で、ひとつあるいは複数の乳化、消散、圧縮あるいはその他の覆われた物質で覆われていて、最初に一意に定義されたpH値以下の水溶液中で大規模にあるいは完全に溶解または透過し、個体群の中で回腸弁に到達するまでの消化管内のpHよりも高い値に設定された2番目のpHと、1番目に定義されたpHの間のpH値の水溶液中では大規模あるいは完全に非溶解性もしくは非透過性であり、乳化、消散財、あるいは被覆された活性物質または1つあるいは複数の活性物質により乳化、消散、圧縮、被覆された物質により一度あるいは連続的に覆われた物質で、そのような被覆物が、一意に定義された低pH値より低いph値の水溶液、または一意に定義された高pH値より高いpH値の水溶液中で大規模あるいは完全に溶解または透過し、一意に定義された低pH値と一意に定義された高pH値の間の値のpH値の水溶液中では大規模あるいは完全に非溶解性または非透過性の物質で、そのような1つあるいは複数の方法で乳化、消散、圧縮または被覆された活性物質または1つあるいは複数の活性物質がさらに乳化、消散、圧縮または被覆された活性物質で最後に定義されたpH値以上、あるいは最後に定義されたpH値以下の水溶液中で大規模あるいは完全に非溶解性または非透過性のもの。
- 以前の項の範囲による製剤で、乳化、消散、圧縮または被覆の定義された低pHが、特に0.1から2.5単位、更には0.2から1.5単位、更には0.4から1単位の値の定義された高pHよりも低いもの。
- 前項の範囲による製剤で、定義された高pH値の乳化、消散、圧縮、被覆あるいは最後のpH値が、先行の乳剤、分散物、圧縮物または被覆物の低pH、高pH値の間で、特には先に定義されたphより、0.1から2.5単位、0.2から1.5単位、さらには0.4から1単位以下、あるいは先の乳剤、消散、圧縮、被覆物が1番目と2番めの定義されたpH値の場合、最初の定義されたpH値よりも0.1から2.5、さらには0.2から1.5単位高いもの
- 前項の範囲による製剤で、乳化、消散、圧縮あるいは被覆された、1つあるいは複数の、ある種の溶解性、もしくは透過性を持っている単量体、重合体、もしくは共重合体、また乳化剤、可塑剤、溶剤、基質形成剤、固着防止剤、錠剤分解物質、急速溶解剤、芳香性物質、甘味料、染料、顔料、潤滑油、保存料、充填剤、結合剤のようなひとつあるいは複数の添加物
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