JP2023502953A - 駆除剤としての新規なヘテロアリール－トリアゾール化合物 - Google Patents

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ローゼル，ペーター
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ダミヨナイティス，アルナス・ヨナス
ハイズラー，イリング
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Abstract

Figure 2023502953000001
本発明は、新規な一般式（Ｉ）のヘテロアリール－トリアゾール化合物（構造要素Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４及びＲ５は、明細書中で提供される意味を有する。）、そのような化合物を含む製剤及び組成物、並びに植物保護における節足動物及び昆虫などの病害動物の防除におけるそれらの使用、及び動物での外部寄生虫の防除のためのそれらの使用に関するものである。
【化１】

Description

本発明は、新規なヘテロアリール－トリアゾール化合物、そのような化合物を含む製剤及び組成物、並びに植物保護における節足動物及び昆虫などの病害動物の防除におけるそれらの使用、及び動物での外部寄生虫の防除のためのそれらの使用に関するものである。
式Ｉ（Ｒ３ｂ＝水素）の特定のヘテロアリール－トリアゾール化合物が、ＷＯ２０１７／１９２３８５において、動物での外部寄生虫を防除するための使用、及びＷＯ２０１９／１７０６２６及びＷＯ２０１９／２１５１９８において植物保護の分野における節足動物及び昆虫を含む病害動物の防除のための使用について開示されている。さらに、特許出願ＷＯ２０１９／１９７４６８、ＷＯ２０１９／２０１８３５、ＷＯ２０１９／２０２０７７及びＷＯ２０１９／２０６７９９は、動物での外部寄生虫を防除するための使用、及び植物保護の分野における節足動物及び昆虫を含む病害動物を防除するための特定のヘテロアリールトリアゾール化合物を開示している。ＷＯ２０２０／００２５６３、ＷＯ２０２０／０５３３６４、ＷＯ２０２０／０５３３６５、ＷＯ２０２０／０７９１９８、ＷＯ２０２０／０９４３６３、ＷＯ２０２０／１６９４４５、ＷＯ２０２０／１８２６４９、ＷＯ２０２０１８８０１４、ＷＯ２０２０１８８０２７、ＷＯ２０２０１８２６４９及びＷＯ２０２０／１９３３４１には、アゾール－アミド化合物が記載されていて、その化合物はいずれも殺虫剤として使用できることが記載されている。
ＷＯ２０１７／１９２３８５ ＷＯ２０１９／１７０６２６ ＷＯ２０１９／２１５１９８ ＷＯ２０１９／１９７４６８ ＷＯ２０１９／２０１８３５ ＷＯ２０１９／２０２０７７ ＷＯ２０１９／２０６７９９ ＷＯ２０２０／００２５６３ ＷＯ２０２０／０５３３６４ ＷＯ２０２０／０５３３６５ ＷＯ２０２０／０７９１９８ ＷＯ２０２０／０９４３６３ ＷＯ２０２０／１６９４４５ ＷＯ２０２０／１８２６４９ ＷＯ２０２０１８８０１４ ＷＯ２０２０１８８０２７ ＷＯ２０２０１８２６４９ ＷＯ２０２０／１９３３４１
現代の植物保護製品及び獣医用外部寄生虫駆除剤は、例えば、有効性、持続性、スペクトル及び抵抗性破壊特性に関して、多くの要求を満たさなければならない。毒性、他の活性化合物又は製剤補助剤との組み合わせ可能性、並びに活性化合物の合成に必要な費用の問題などが関わってくる。さらに、抵抗性が生じる可能性もある。これら全ての理由から、新規な作物保護組成物又は動物外部寄生虫防除剤の探索は完全とは言えず、既知の化合物と比較して、少なくとも個々の側面に関して改善された特性を有する新規な化合物が常に必要とされている。
本発明の目的は、各種側面において駆除剤（ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ）のスペクトルを広げる化合物を提供することであった。
従って、本発明は、下記一般式（Ｉ）の化合物を提供する。
Figure 2023502953000002
 式中（構成１－１）、
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、直接結合又は置換されていても良いＣＨ２であり；
Ｒ１は、水素又はヒドロキシであり；
又は
Ｒ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシは、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
又は
Ｒ１は、複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、ここで、前記複素環は、飽和及び部分不飽和３～１０員複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ６アルキルは、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２は、フェニル、ナフチル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン又はピリダジンであり、それらはそれぞれ、独立に、
ハロゲン、ヒドロキシ、－ＮＨ２、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－複素環スルフィンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、Ｓ－複素環スルホンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］；
及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
からなる群から選択される１～５個の置換基で置換されていても良く；
又は
Ｒ２は、飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員、９員又は１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－複素環スルフィンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、Ｓ－複素環スルホンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］；
及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
又は
Ｒ２は、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル又はＣ１－Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは独立に、
水素、ハロゲン及び－ＣＮ；
及び独立にハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、及び－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル；
及び各場合で置換されていても良いＣ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル；
及びベンジル［ここで、そのフェニル置換基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群から選択される１～５個の置換基で置換されていても良い。］；
及び複素環－Ｃ１－Ｃ６アルキル［ここで、その複素環置換基は４～１０員飽和及び部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのそれぞれは、独立にハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、及びＣ１－Ｃ６アルコキシからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］；
及びそれぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群から選択される１～５個の置換基で置換されていても良いフェニル；
及び複素環［ここで、その複素環置換基は４～１０員飽和及び部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのそれぞれは、独立にハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、及びＣ１－Ｃ６アルコキシからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され；
又は
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが、それらが結合している炭素とともに、それぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良いＣ３－Ｃ６－炭素環系又は３～６員複素環系を形成しており；
Ｒ４は、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールであり、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン又はピリダジンは合計１～３個の置換基で置換されており、前記チアゾールは合計１～２個の置換基で置換されており、ただし、１個の置換基は下記の下位構造Ｓ１～Ｓ３９から選択され、それらの下位構造において、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールへの結合は＃で示されており、ＺはＣＯ、ＣＳ又はＳＯ２であり、Ｙは独立にＣＯ又はＳＯ２から選択され；
Figure 2023502953000003
 他の１個若しくは２個の任意の置換基は、それぞれ独立に、
ハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルスルファニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－フェニル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－フェニル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ＣＯ－フェニル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ及び－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ４１は、３～１０員飽和又は部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び各場合で置換されていても良い－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルスルファニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－フェニル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－フェニル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ＣＯ－フェニル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＮＨＣＳ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＳ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＳ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－フェニル、－ＮＨＣＳ－フェニル、－ＣＳＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＳＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＳＮＨ－フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル及び５～６員ヘテロアリール
からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４２は、
水素、ヒドロキシ；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ；
及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４３は、
各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ；
及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４４は、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４５は、水素及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキルであり；
又は
Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式又は多環式の置換されていても良い３～１２員飽和又は部分不飽和複素環を表し、それらはさらなるヘテロ原子を含んでいても良く；
Ｒ５は、水素、ハロゲン，又は各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１－Ｃ６アルコキシ）２ＣＨ－、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ，又は－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキルである。
式（Ｉ）の化合物は同様に、存在するジアステレオマー又はエナンチオマー及びＥ／Ｚ異性体、及び式（Ｉ）の化合物の塩及びＮ－オキサイド、並びに病害動物の防除のためのそれらの使用を包含する。
上記及び以降で特定される式についての好ましい基の定義を下記で提供する。
本発明はさらに、
（構成１－２）：
Ｘが、Ｏ又はＳであり；
Ｙが、直接結合又は置換されていても良いＣＨ２であり；
Ｒ１が、水素又はヒドロキシであり；
又は
Ｒ１が、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシは、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
又は
Ｒ１が、複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、ここで、前記複素環は、飽和及び部分不飽和３～１０員複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ６アルキルは、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン又はピリダジンであり、それらはそれぞれ、独立に、
ハロゲン、ヒドロキシ、－ＮＨ２、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－複素環スルフィンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、Ｓ－複素環スルホンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］；
及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
からなる群から選択される１～５個の置換基で置換されていても良く；
又は
Ｒ２が、飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員、９員又は１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－複素環スルフィンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、Ｓ－複素環スルホンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］；
及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
又は
Ｒ２が、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル又はＣ１－Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが独立に、
水素、ハロゲン及び－ＣＮ；
及び独立にハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、及び－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル；
及び各場合で置換されていても良いＣ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル；
及びベンジル［ここで、そのフェニル置換基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群から選択される１～５個の置換基で置換されていても良い。］；
及び複素環－Ｃ１－Ｃ６アルキル［ここで、その複素環置換基は４～１０員飽和及び部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのそれぞれは、独立にハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、及びＣ１－Ｃ６アルコキシからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］；
及びそれぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群から選択される１～５個の置換基で置換されていても良いフェニル；
及び複素環［ここで、その複素環置換基は４～１０員飽和及び部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのそれぞれは、独立にハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、及びＣ１－Ｃ６アルコキシからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され；
又は
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが、それらが結合している炭素とともに、それぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良いＣ３－Ｃ６－炭素環系又は３～６員複素環系を形成しており；
Ｒ４が、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールであり、ここで、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン又はピリダジンは合計１～３個の置換基で置換されており、前記チアゾールは合計１～２個の置換基で置換されており、ただし、１個の置換基は下記の下位構造Ｓ１～Ｓ３９から選択され、それらの下位構造において、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールへの結合は＃で示されており、ＺはＣＯ、ＣＳ又はＳＯ２であり、Ｙは独立にＣＯ又はＳＯ２から選択され；
Figure 2023502953000004
Figure 2023502953000005
他の１個若しくは２個の任意の置換基は、それぞれ独立に、
ハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルスルファニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－フェニル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－フェニル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ＣＯ－フェニル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ及び－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ４１が、３～１０員飽和又は部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び各場合で置換されていても良い－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルスルファニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－フェニル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－フェニル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ＣＯ－フェニル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＮＨＣＳ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＳ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＳ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－フェニル、－ＮＨＣＳ－フェニル、－ＣＳＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＳＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＳＮＨ－フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル及び５～６員ヘテロアリール
からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４２が、
水素、ヒドロキシ；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ；
及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４３が、
各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ；
及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４４が、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４５が、水素及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキルであり；
又は
Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式又は多環式の３～１２員飽和又は部分不飽和複素環を表し、それらはさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、置換されていても良く、その置換基は１～４個の置換基でさらに置換されていても良く；
Ｒ５が、水素、ハロゲン，又は各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１－Ｃ６アルコキシ）２ＣＨ－、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ，又は－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキルである、一般式（Ｉ）の化合物を提供する。
好ましいもの（構成２－１）は、
Ｘが、Ｏ又はＳであり；
Ｙが、直接結合又はＣＨ２であり；
Ｒ１が、水素又はヒドロキシであり；
又は
Ｒ１が、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシであり、ここで、前記Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシが、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン，－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
又は
Ｒ１が、複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、ここで、前記複素環が飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ４アルキルが、独立に
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン又はピリダジンであり、それらはそれぞれ、１～３個の置換基で置換されていても良く、その置換基はそれぞれ独立に、
ハロゲン、ヒドロキシ、－ＮＨ２、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ及びＣ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良い。］；
及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
からなる群から選択され；
又は
Ｒ２は、飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員、９員又は１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ及びＣ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良い。］；
及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良く；
又は
Ｒ２が、
Ｃ１－Ｃ３アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されたＣ１－Ｃ４アルキル；
又はハロゲン、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、及び－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２；又はＣ１－Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択される１個若しくは２個の置換基で置換されていても良いＣ３－Ｃ６シクロアルキル
であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが独立に、
水素、ハロゲン、及び－ＣＮ；
及び独立にヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル；
及びハロゲン、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良いＣ３－Ｃ６シクロアルキル；
及びヒドロキシ、－ＣＮ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良いＣ１－Ｃ４ハロアルキル
からなる群から選択され；
Ｒ４が、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールであり、ここで、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールが合計１～３個の置換基で置換されており、前記チアゾールが合計１～２個の置換基で置換されており、ただし、１個の置換基は下記の下位構造Ｓ１～Ｓ３９から選択され、それらの下位構造において、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールへの結合は＃で示されており、ＺがＣＯ、ＣＳ又はＳＯ２であり、Ｙが独立にＣＯ及びＳＯ２から選択され：
Figure 2023502953000006
 他の１～２個の任意の置換基は、それぞれ独立に、
ハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２
からなる群から選択され；
Ｒ４１が、４～１０員飽和又は部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－フェニル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－フェニル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル）（ＣＯ－フェニル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＮＨＣＳ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＳ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＳ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－フェニル、－ＮＨＣＳ－フェニル、－ＣＳＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＳＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＳＮＨ－フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル及び５～６員ヘテロアリール
からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４２が、
水素、ヒドロキシ；
及びＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ；
及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４３が、
Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ；
及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４４が、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４５が、水素及びＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキルであり；
又は
Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式、スピロ環状又は架橋多環式４～１２員飽和又は部分不飽和複素環を表し、それは、酸素、窒素、ケイ素及び硫黄の群から選択される最大２個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、及び－ＮＨ２；
及び各場合で置換されていても良い－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）
からなる群から選択される１～４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、（Ｃ１－Ｃ３アルコキシ）２ＣＨ－、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ，又は－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキルである、式（Ｉ）の化合物である。
好ましいもの（構成２－２）は、
Ｘが、Ｏ又はＳであり；
Ｙが、直接結合又はＣＨ２であり；
Ｒ１が、水素又はヒドロキシであり；
又は
Ｒ１が、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシであり、ここで、前記Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシが、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン，－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
又は
Ｒ１が、複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、ここで、前記複素環が飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ４アルキルが、独立に
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２が、フェニル、ナフチル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン又はピリダジンであり、それらはそれぞれ、１～３個の置換基で置換されていても良く、その置換基はそれぞれ独立に、
ハロゲン、ヒドロキシ、－ＮＨ２、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ及びＣ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良い。］；
及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
からなる群から選択され；
又は
Ｒ２は、飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員、９員又は１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
フェニル及び５～６員ヘテロアリール［前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ及びＣ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良い。］；
及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良く；
又は
Ｒ２が、
Ｃ１－Ｃ３アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されたＣ１－Ｃ４アルキル；
又はハロゲン、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、及び－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２；又はＣ１－Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択される１個若しくは２個の置換基で置換されていても良いＣ３－Ｃ６シクロアルキル
であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが独立に、
水素、ハロゲン、及び－ＣＮ；
及び独立にヒドロキシ、ハロゲン、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル；
及びハロゲン、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良いＣ３－Ｃ６シクロアルキル；
及びヒドロキシ、－ＣＮ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良いＣ１－Ｃ４ハロアルキル
からなる群から選択され；
Ｒ４が、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールであり、ここで、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールが合計１～３個の置換基で置換されており、前記チアゾールが合計１～２個の置換基で置換されており、ただし、１個の置換基は下記の下位構造Ｓ１～Ｓ３９から選択され、それらの下位構造において、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールへの結合は＃で示されており、ＺがＣＯ、ＣＳ又はＳＯ２であり、Ｙが独立にＣＯ及びＳＯ２から選択され：
Figure 2023502953000007
 他の１～２個の任意の置換基は、それぞれ独立に、
ハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２
からなる群から選択され；
Ｒ４１が、４～１０員飽和又は部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－フェニル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－フェニル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル）（ＣＯ－フェニル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＮＨＣＳ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＳ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＳ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－フェニル、－ＮＨＣＳ－フェニル、－ＣＳＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＳＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＳＮＨ－フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル及び５～６員ヘテロアリール
からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４２が、
水素、ヒドロキシ；
及びＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ；
及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４３が、
Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ；
及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４４が、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４５が、水素及びＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキルであり；
又は
Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式、スピロ環状又は架橋多環式４～１２員飽和又は部分不飽和複素環を表し、それは、酸素、窒素、ケイ素及び硫黄の群から選択される最大２個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、及び－ＮＨ２；
及び各場合で置換されていても良い－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、並びに飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員、９員又は１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環［それはそれぞれ、独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、（Ｃ１－Ｃ３アルコキシ）２ＣＨ－、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ，又は－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキルである、式（Ｉ）の化合物でもある。
さらに好ましいもの（構成３－１）は、
Ｘが、Ｏ又はＳであり；
Ｙが、直接結合又はＣＨ２であり；
Ｒ１が、水素であり；
又は
Ｒ１が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル又はＣ１－Ｃ３アルコキシであり、ここで、前記Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル又はＣ１－Ｃ３アルコキシが、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）－Ｃ１－Ｃ３アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ，又は各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良く；
又は
Ｒ１が、複素環又は複素環－Ｃ１－Ｃ２アルキルであり、ここで、前記複素環が飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記複素環又は複素環－Ｃ１－Ｃ２アルキルが、独立に
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）－Ｃ１－Ｃ３アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ，又は各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２が、１～３個の置換基で置換されていても良いフェニル又はピリジンであり、その置換基はそれぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、置換されていても良いＣ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル及びヘテロアリールスルホニルからなる群から選択され；
又は
Ｒ２が、５員ヘテロアリールであり、ここで、前記５員ヘテロアリールが１～３個の置換基で置換されていても良く、その置換基はそれぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、置換されていても良いＣ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル及びヘテロアリールスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが独立に、水素；独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良いＣ１－Ｃ３アルキル；Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル；Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、ピリジン、ピリミジン又はチアゾールであり、ここで、前記ピリジン、ピリミジン又はチアゾールが合計１～２個の置換基で置換されており、ただし、１個の置換基は下記の下位構造Ｓ１、Ｓ２、Ｓ３、Ｓ６、Ｓ７、Ｓ１５、Ｓ１８、Ｓ１９及びＳ３７から選択され、それらの下位構造において、前記ピリジン、ピリミジン又はチアゾールへの結合は＃で示されており、ＺがＣＯ又はＳＯ２であり：
Figure 2023502953000008
 他の任意の置換基は、
ハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２；
及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル
からなる群から選択され；
Ｒ４１が、４～８員飽和又は部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）２、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）２
からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４２が、
水素、ヒドロキシ；
及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ
であり；
Ｒ４３が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシであり；
Ｒ４４が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキルであり；
Ｒ４５が、水素及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキルであり；
又は
Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式、スピロ環状又は架橋多環式４～８員飽和複素環を表し、それは、酸素、窒素、ケイ素及び硫黄の群から選択される最大１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、及び－ＣＮ；
及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、及び－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２
からなる群から選択される１～４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、又はＣ１－Ｃ３アルコキシである、式（Ｉ）の化合物である。
また、さらなる好ましいもの（構成３－２）は、
Ｘが、Ｏ又はＳであり；
Ｙが、直接結合又はＣＨ２であり；
Ｒ１が、水素であり；
又は
Ｒ１が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル又はＣ１－Ｃ３アルコキシであり、ここで、前記Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル又はＣ１－Ｃ３アルコキシが、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）－Ｃ１－Ｃ３アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ，又は各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良く；
又は
Ｒ１が、複素環又は複素環－Ｃ１－Ｃ２アルキルであり、ここで、前記複素環が飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記複素環又は複素環－Ｃ１－Ｃ２アルキルが、独立に
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）－Ｃ１－Ｃ３アルキル；
及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ，又は各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２が、１～３個の置換基で置換されていても良いフェニル又はピリジンであり、その置換基はそれぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、置換されていても良いＣ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル及びヘテロアリールスルホニルからなる群から選択され；
又は
Ｒ２が、５員ヘテロアリールであり、ここで、前記５員ヘテロアリールが１～３個の置換基で置換されていても良く、その置換基はそれぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、置換されていても良いＣ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル及びヘテロアリールスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが独立に、水素；独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良いＣ１－Ｃ３アルキル；Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル；Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、ピリジン、ピリミジン又はチアゾールであり、ここで、前記ピリジン、ピリミジン又はチアゾールが合計１～２個の置換基で置換されており、ただし、１個の置換基は下記の下位構造Ｓ１、Ｓ２、Ｓ３、Ｓ６、Ｓ７、Ｓ１５、Ｓ１８、Ｓ１９及びＳ３７から選択され、それらの下位構造において、前記ピリジン、ピリミジン又はチアゾールへの結合は＃で示されており、ＺがＣＯ又はＳＯ２であり：
Figure 2023502953000009
 他の任意の置換基は、
ハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２；
及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル
からなる群から選択され；
Ｒ４１が、４～８員飽和又は部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）２、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）２
からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４２が、
水素、ヒドロキシ；
及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ
であり；
Ｒ４３が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシであり；
Ｒ４４が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキルであり；
Ｒ４５が、水素及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキルであり；
又は
Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式、スピロ環状又は架橋多環式４～８員飽和複素環を表し、それは、酸素、窒素、ケイ素及び硫黄の群から選択される最大１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、
ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、及び－ＣＮ；
及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、及び－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２
からなる群から選択される１～４個の置換基で置換されていても良く；
又は
Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式、スピロ環状又は架橋多環式４～８員飽和複素環を表し、それは酸素、窒素、ケイ素及び硫黄の群から選択される最大１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、５員ヘテロアリールからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されており、ここで、前記５員ヘテロアリールは、１～３個の置換基で置換されていても良く、その置換基はそれぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、又はＣ１－Ｃ３アルコキシである、式（Ｉ）の化合物である。
特に好ましいもの（構成４－１）は、
Ｘが、Ｏであり；
Ｙが、直接結合であり；
Ｒ１が、水素であり；
Ｒ２が、２個の置換基で置換されたフェニルであり、ただし、その１つ又は２つの置換基はＣ＝Ｘ基に結合した炭素に隣接するいずれの炭素上にもなく、それぞれ独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＮＯ２、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、イソプロピルスルホニル、シクロプロピルスルホニル、ジフルオロメチルスルホニル、及びトリフルオロメチルスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ３ａが、水素であり；
Ｒ３ｂが、水素、メチル、エチル、イソ－プロピル、ｎ－プロピルからなる群から選択され；
Ｒ４が、下記の下位構造Ｓ１－１ａ、Ｓ７－１、Ｓ１８－１ａ、Ｓ１８－２、Ｓ－１８－３及びＳ１８－４のうちの一つから選択され、それらの下位構造において、トリアゾールへの結合は＃で示されており：
Figure 2023502953000010
 Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、
下位構造Ｓ１－１ａの場合に、複素環基２－オキソピロリジン－１－イル、３－オキソモルホリン－４－イル、３－オキソチオモルホリン－４－イル、２－オキソピペリジン－１－イル、
下位構造Ｓ７－１の場合に、複素環基モルホリン－４－イル、３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル、３－フルオロアゼチジン－１－イル、
下位構造Ｓ１８－１ａ、Ｓ１８－２及びＳ１８－３の場合に、複素環基２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタン－６－イル、６－オキサ－３－アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン－３－イル、１，４－オキサゼパン－４－イル、チオモルホリン－４－イル、１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－イル、４－メチルピペラジン－１－イル、モルホリン－４－イル、ピペリジン－１－イル、ピロリジン－１－イル、アゼチジン－１－イル、３－オキソピペラジン－１－イル、４－メチル－３－オキソ－ピペラジン－１－イル、３，５－ジオキソピペラジン－１－イル、３，３－ジメチル－１，３－アザシリナン－１－イル、チオモルホリン－４－イル［ここで、前記モルホリン－４－イル、ピペリジン－１－イル、ピロリジン－１－イル及びアゼチジン－１－イルは、フッ素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、１，２，４－オキサジアゾリル及び２－メチルピラゾリルからなる群から選択される１～４個の置換基で置換されていても良い。］、
及び
下位構造Ｓ１８－４の場合に、複素環基モルホリン－４－イル
を表し；
又は
Ｒ４が、下記の下位構造Ｓ１－１ｂ、Ｓ１５－１、Ｓ１８－１ｂ、Ｓ－３７－１及びＳ－３７－２のうちの一つから選択され、それらの下位構造において、トリアゾールへの結合は＃で示されており：
Figure 2023502953000011
 Ｒ４１が、下位構造Ｓ１－１ｂの場合に、モルホリニルからなる群から選択される複素環であり、
Ｒ４１が、下位構造Ｓ１８－１ｂの場合に、オキセタニル、チエタニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルからなる群から選択される複素環であり、ここで、前記チエタニルは独立に＝Ｏ（オキソ）からなる群から選択される１～２個の置換基によって置換されていても良く、前記ピペリジニル及びテトラヒドロピラニルは、独立にメチルからなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４２が、水素又はメチルであり；
Ｒ４５が、メチルであり；
Ｒ５が、水素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、ジフルオロメチル，又はシクロプロピルである、式（Ｉ）の化合物である。
また、特に好ましいものは（構成４－２）、
Ｘが、Ｏであり；
Ｙが、直接結合であり；
Ｒ１が、水素であり；
Ｒ２が、２個の置換基で置換されたフェニルであり、ただし、その１つ又は２つの置換基はＣ＝Ｘ基に結合した炭素に隣接するいずれの炭素上にもなく、それぞれ独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＮＯ２、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、イソプロピルスルホニル、シクロプロピルスルホニル、ジフルオロメチルスルホニル、及びトリフルオロメチルスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ３ａが、水素であり；
Ｒ３ｂが、水素、メチル、エチル、イソ－プロピル、ｎ－プロピルからなる群から選択され；
Ｒ４が、下記の下位構造Ｓ１－１ａ、Ｓ７－１、Ｓ１８－１ａ、Ｓ１８－１ｂ、Ｓ１８－１ｃ、Ｓ１８－１ｄ、Ｓ１８－２、Ｓ－１８－３及びＳ１８－４のうちの一つから選択され、それらの下位構造において、トリアゾールへの結合は＃で示されており：
Figure 2023502953000012
 Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、
下位構造Ｓ１－１ａの場合に、複素環基２－オキソピロリジン－１－イル、３－オキソモルホリン－４－イル、３－オキソチオモルホリン－４－イル、２－オキソピペリジン－１－イル、
下位構造Ｓ７－１の場合に、複素環基モルホリン－４－イル、３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル、３－フルオロアゼチジン－１－イル、
下位構造Ｓ１８－１ａ、Ｓ１８－１ｂ、Ｓ１８－１ｃ、Ｓ１８－１ｄ、Ｓ１８－２及びＳ１８－３の場合に、複素環基２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタン－６－イル、６－オキサ－３－アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン－３－イル、１，４－オキサゼパン－４－イル、チオモルホリン－４－イル、１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－イル、４－メチルピペラジン－１－イル、モルホリン－４－イル、ピペリジン－１－イル、ピロリジン－１－イル、アゼチジン－１－イル、３－オキソピペラジン－１－イル、４－メチル－３－オキソ－ピペラジン－１－イル、３，５－ジオキソピペラジン－１－イル、３，３－ジメチル－１，３－アザシリナン－１－イル、チオモルホリン－４－イル［ここで、前記モルホリン－４－イル、ピペリジン－１－イル、ピロリジン－１－イル及びアゼチジン－１－イルは、フッ素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、１，２，４－オキサジアゾリル及び２－メチルピラゾリルからなる群から選択される１～４個の置換基で置換されていても良い。］、
及び
下位構造Ｓ１８－４の場合に、複素環基モルホリン－４－イル
を表し；
又は
Ｒ４が、下記の下位構造Ｓ１－１ｂ、Ｓ１５－１、Ｓ１８－５、Ｓ－３７－１及びＳ－３７－２のうちの一つから選択され、それらの下位構造において、トリアゾールへの結合は＃で示されており：
Figure 2023502953000013
 Ｒ４１が、下位構造Ｓ１－１ｂの場合に、モルホリニルからなる群から選択される複素環であり、
Ｒ４１が、下位構造Ｓ１８－５の場合に、オキセタニル、チエタニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルからなる群から選択される複素環であり、ここで、前記チエタニルは独立に＝Ｏ（オキソ）からなる群から選択される１～２個の置換基によって置換されていても良く、前記ピペリジニル及びテトラヒドロピラニルは、独立にメチルからなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ４２が、水素又はメチルであり；
Ｒ４５が、メチルであり；
Ｒ５が、水素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、ジフルオロメチル，又はシクロプロピルである、式（Ｉ）の化合物である。
非常に特に好ましいものは（構成５－１）、
Ｘが、Ｏであり；
Ｙが、直接結合であり；
Ｒ１が、水素であり；
Ｒ２が、３－クロロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル、３，５－ビス（トリフルオロメチル）フェニル、３，５－ジブロモフェニル、３－クロロ－５－メチルスルホニルフェニル、３－シクロプロピル－５－（トリフルオロメトキシ）フェニル、３－クロロ－５－（トリフルオロメトキシ）フェニル、３－シアノ－５－フルオロフェニル、３－メチルスルホニル－５－（トリフルオロメチル）フェニル、３－クロロ－５－シクロプロピルスルホニルフェニル，又は３－クロロ－５－（トリフルオロメチルスルホニル）フェニルであり；
Ｒ３ａが、水素であり；
Ｒ３ｂが、メチルであり；
Ｒ４が、５－（モルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、４－（モルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－（モルホリン－４－イルカルボニル）－１，３－チアゾール－２－イル、５－［［ｒａｃ－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－メトキシピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（アゼチジン－１－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－（ピロリジン－１－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－（２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタン－６－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－［（３－ヒドロキシピロリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（２，２－ジメチルモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－メトキシアゼチジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（ピロリジン－１－イルカルボニル）－１，３－チアゾール－２－イル、５－（アゼチジン－１－イルカルボニル）－１，３－チアゾール－２－イル、５－［［（３Ｓ）－３－フルオロピロリジン－１－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（３Ｒ）－３－フルオロピロリジン－１－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－フルオロアゼチジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－ヒドロキシアゼチジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（３Ｓ）－３－ヒドロキシピロリジン－１－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（３Ｒ）－３－ヒドロキシピロリジン－１－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、４－（ピロリジン－１－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、４－（アゼチジン－１－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－［（４－メトキシピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［シス－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２Ｒ）－２－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（３Ｒ）－３－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（３Ｓ）－３－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（１，４－オキサゼパン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－［（１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（チオモルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－［（４－メチルピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２Ｓ，６Ｓ）－２，６－ジメチルピペリジン－１－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［６－オキサ－３－アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン－３－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（４－メチルピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－モルホリン－４－イルピリジン－２－イル、５－［［（２Ｒ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メトキシ（メチル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（３－オキソモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル、５－（２－オキソピロリジン－１－イル）ピリジン－２－イル、５－（３－オキソチオモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル、５－［（モルホリン－４－イルカルボニル）アミノ］ピリジン－２－イル、５－（２－オキソピペリジン－１－イル）ピリジン－２－イル、５－［（オキソラン－３－イルアミノ）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メチル－（１－メチルピペリジン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（１，１－ジオキソチエタン－３－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２，２，６，６－テトラメチルオキサン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－オキソピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（２，２，６，６－テトラメチルモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（４－メチル－３－オキソピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３，５－ジオキソピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（２－メチルモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（メチルカルバモイルアミノ）ピリジン－２－イル、５－［（３，３－ジメチル－１，３－アザシリナン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メトキシ（メチル）アミノ］カルボニル］－１，３－チアゾール－２－イル、５－［［ｒａｃ－（３Ｓ）－３－（１，２，４－オキサジアゾール－５－イル）モルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（３Ｒ）－３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）モルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］－１，３－チアゾール－２－イル、５－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）ピリジン－２－イル、５－［［（１－メチルピペリジン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メチル（オキサン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メチル（オキセタン－３－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（チアン－４－イルアミノ）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（３－フルオロアゼチジン－１－イル）ピリジン－２－イル，又は５－モルホリン－４－イルスルホニルピリジン－２－イルであり；
Ｒ５が、水素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、ジフルオロメチル，又はシクロプロピルである、式（Ｉ）の化合物である。
また、非常に特に好ましいものは（構成５－２）、
Ｘが、Ｏであり；
Ｙが、直接結合であり；
Ｒ１が、水素であり；
Ｒ２が、３－クロロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル、３，５－ビス（トリフルオロメチル）フェニル、３，５－ジブロモフェニル、３－クロロ－５－メチルスルホニルフェニル、３－シクロプロピル－５－（トリフルオロメトキシ）フェニル、３－クロロ－５－（トリフルオロメトキシ）フェニル、３－ブロモ－５－（トリフルオロメトキシ）フェニル、３－メチルスルホニル－５－（トリフルオロメトキシ）フェニル、３－シアノ－５－フルオロフェニル、３－メチルスルホニル－５－（トリフルオロメチル）フェニル、３－クロロ－５－シクロプロピルスルホニルフェニル，又は３－クロロ－５－（トリフルオロメチルスルホニル）フェニルであり；
Ｒ３ａが、水素であり；
Ｒ３ｂが、メチルであり；
Ｒ４が、５－（モルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、４－（モルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－（モルホリン－４－イルカルボニル）－１，３－チアゾール－２－イル、５－［［ｒａｃ－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（２Ｒ，６Ｓ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（２Ｒ，６Ｓ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリミジン－２－イル、５－［（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－メトキシピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（アゼチジン－１－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－（ピロリジン－１－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－（ピロリジン－１－イルカルボニル）ピラジン－２－イル、５－（ピロリジン－１－イルカルボニル）ピリミジン－２－イル、５－［［シス－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２Ｒ）－２－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（３Ｒ）－３－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（３Ｓ）－３－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（３Ｓ）－３－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（１，４－オキサゼパン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－［（１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（チオモルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－［（４－メチルピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２Ｓ，６Ｓ）－２，６－ジメチルピペリジン－１－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［６－オキサ－３－アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン－３－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（４－メチルピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－モルホリン－４－イルピリジン－２－イル、５－［［（２Ｒ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２Ｓ，６Ｓ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピラジン－２－イル、６－［［ｒａｃ－（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリダジン－３－イル、６－（ピロリジン－１－イルカルボニル）ピリダジン－３－イル、５－［［メトキシ（メチル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（３－オキソモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル、５－（２－オキソピロリジン－１－イル）ピリジン－２－イル、５－（３－オキソチオモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル、５－［（モルホリン－４－イルカルボニル）アミノ］ピリジン－２－イル、５－（２－オキソピペリジン－１－イル）ピリジン－２－イル、５－［（オキソラン－３－イルアミノ）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メチル－（１－メチルピペリジン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（１，１－ジオキソチエタン－３－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２，２，６，６－テトラメチルオキサン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－オキソピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（２，２，６，６－テトラメチルモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（４－メチル－３－オキソピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３，５－ジオキソピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（２－メチルモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（メチルカルバモイルアミノ）ピリジン－２－イル、５－［（３，３－ジメチル－１，３－アザシリナン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メトキシ（メチル）アミノ］カルボニル］－１，３－チアゾール－２－イル、５－［［ｒａｃ－（３Ｓ）－３－（１，２，４－オキサジアゾール－５－イル）モルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（３Ｒ）－３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）モルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］－１，３－チアゾール－２－イル、５－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）ピリジン－２－イル、５－［［（１－メチルピペリジン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メチル（オキサン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メチル（オキセタン－３－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（チアン－４－イルアミノ）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（３－フルオロアゼチジン－１－イル）ピリジン－２－イル，又は５－モルホリン－４－イルスルホニルピリジン－２－イル、（Ｎ－テトラヒドロフラン－３－イル）ピリジン－３－カルボキサミド（６－アミノ－３－ピリジル）－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）メタノン、５－［［シス－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］－１，３－チアゾール－２－イル、５－［［（オキサン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イルであり；
Ｒ５が、水素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、又はシクロプロピルである、式（Ｉ）の化合物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、下記式（Ｉ′）の化合物に関するものである。
Figure 2023502953000014
 式中、構造要素Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４及びＲ５は、構成（１－１）で提供される意味又は構成（２－１）で提供される意味又は構成（３－１）で提供される意味又は構成（４－１）で提供される意味又は構成（５－１）で提供される意味を有する。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、下記式（Ｉ’）の化合物に関するものである。
Figure 2023502953000015
 式中、構造要素Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４及びＲ５は、構成（１－２）で提供される意味又は構成（２－２）で提供される意味又は構成（３－２）で提供される意味又は構成（４－２）で提供される意味又は構成（５－２）で提供される意味を有する。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、下記式（Ｉ’’）の化合物に関するものである。
Figure 2023502953000016
 式中、
Ｒ３ｂはＣ１－Ｃ３アルキル、特に好ましくはＭｅであり、Ｒ３ａはＨであり、
構造要素Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５は、構成（１－１）で提供される意味又は構成（２－１）で提供される意味又は構成（３－１）で提供される意味又は構成（４－１）で提供される意味又は構成（５－１）で提供される意味を有する。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、下記式（Ｉ’’）の化合物に関するものである。
Figure 2023502953000017
 式中、
Ｒ３ｂは、Ｃ１－Ｃ３アルキル、特に好ましくはＭｅであり、Ｒ３ａはＨであり、
構造要素Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５は、構成（１－２）で提供される意味又は構成（２－２）で提供される意味又は構成（３－２）で提供される意味又は構成（４－２）で提供される意味又は構成（５－２）で提供される意味を有する。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、下記式（Ｉ’’’）の化合物に関するものである。
Figure 2023502953000018
 式中、
Ｒ３ｂは、Ｃ１－Ｃ３アルキル、特に好ましくはＭｅであり、Ｒ３ａはＨであり、
構造要素Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５は、構成（１－１）で提供される意味又は構成（２－１）で提供される意味又は構成（３－１）で提供される意味又は構成（４－１）で提供される意味又は構成（５－１）で提供される意味を有する。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、下記式（Ｉ’’’）の化合物に関するものである。
Figure 2023502953000019
 式中、
Ｒ３ｂは、Ｃ１－Ｃ３アルキル、特に好ましくはＭｅであり、Ｒ３ａはＨであり、
構造要素Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５は、構成（１－２）で提供される意味又は構成（２－２）で提供される意味又は構成（３－２）で提供される意味又は構成（４－２）で提供される意味又は構成（５－２）で提供される意味を有する。
特に、本発明は、下記一般式（２６ａ）の中間体化合物を包含する。
Figure 2023502953000020
 式中、構造要素Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、構成（１－２）で提供される意味又は構成（２－２）で提供される意味又は構成（３－２）で提供される意味又は構成（４－２）で提供される意味又は構成（５－２）で提供される意味を有し、ＡｌｋはＣ１－Ｃ６アルキルである。
特に、本発明は、下記一般式（２７ａ）の中間体化合物を包含する。
Figure 2023502953000021
 式中、構造要素Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、構成（１－２）で提供される意味又は構成（２－２）で提供される意味又は構成（３－２）で提供される意味又は構成（４－２）で提供される意味又は構成（５－２）で提供される意味を有する。
特に、本発明は、中間体化合物ＩＮＴ－１及びＩＮＴ－２（表２参照）：
ＩＮＴ－１：メチル６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ニコチネート
ＩＮＴ－２：６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ニコチン酸
を包含する。
式（Ｉ）の化合物は、置換基の性質に応じて、立体異性体の形態で、すなわち幾何及び／又は光学異性体又は多様な組成の異性体混合物の形態であることも可能である。本発明は、本明細書で記載の式（Ｉ）の化合物のみであったとしても、純粋な立体異性体及びこれら異性体のいずれか望ましい混合物の両方を提供するものである。
しかしながら、本発明によれば、好ましくは、式（Ｉ）の化合物の光学活性な立体異性体型及びそれの塩を用いる。
従って、本発明は、節足動物及び特には昆虫などの病害動物を防除するための純粋なエナンチオマー及びジアステレオマー並びにそれらの混合物の両方に関するものである。
適切な場合、式（Ｉ）の化合物は、各種多形体で、又は各種多形体の混合物として存在し得る。純粋な多形体及び多形体混合物の両方が本発明によって提供され、本発明に従って使用可能である。
定義
明瞭に述べられていない限り、本明細書で使用される「ａ（一つの）」又は「ａｎ（一つの）」という表現が、状況に応じて、「一つ（１）」、「一つ（１）以上」又は「少なくとも一つ（１）」を意味し得ることは、当業者には明らかである。
環状の系及び基などの上記の全ての構造に関して、隣接する原子は、－Ｏ－Ｏ－や－Ｏ－Ｓ－であってはならない。
本願において、多様な数の可能な炭素原子を有する構造は、Ｃ下限炭素原子数－Ｃ上限炭素原子数構造（ＣＬＬ－ＣＵＬ構造）と称することで、より具体的に規定することができる。例を挙げると、アルキル基は３～１０個の炭素原子からなることができ、その場合に、それはＣ３－Ｃ１０アルキルに相当する。炭素原子及びヘテロ原子で構成された環構造は、「ＬＬ～ＵＬ員」構造と称することができる。６員環構造の１例は、トルエン（メチル基によって置換されている６員環構造）である。
例えば（ＣＬＬ－ＣＵＬ）アルキルなどの置換基の総称が、例えば（ＣＬＬ－ＣＵＬ）－シクロアルキル－（ＣＬＬ－ＣＵＬ）アルキルのように複合置換基の末端に位置する場合、複合置換基、例えば（ＣＬＬ－ＣＵＬ）シクロアルキルの冒頭の構成要素は、同一若しくは異なって、そして独立に後者の置換基、例えば（ＣＬＬ－ＣＵＬ）アルキルによってモノ置換又は多置換されていても良い。「（ＣＬＬ－ＣＵＬ）」又は「ＬＬ～ＵＬ員」を加えることで、化学基、環系及び環状基に関して本願で使用される全ての総称を、より正確に規定することができる。
上記式で提供される記号の定義では、以下の置換基の代表的なものである総称を用いた。
ハロゲンは、第７主族の元素、好ましくはフッ素、塩素、臭素及びヨウ素、より好ましくはフッ素、塩素及び臭素、さらにより好ましくはフッ素及び塩素に関するものである。
ヘテロ原子の例は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｐ、Ｂ、Ｓｉである。好ましくは、「ヘテロ原子」という用語は、Ｎ、Ｓ及びＯに関する。
本発明によれば、「アルキル」は、それ自体で、又は化学基の一部として、好ましくは１～６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐炭化水素を表し、例えばメチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソブチル、ｓ－ブチル、ｔ－ブチル、ペンチル、１－メチルブチル、２－メチルブチル、３－メチルブチル、１，２－ジメチルプロピル、１，１－ジメチルプロピル、２，２－ジメチルプロピル、１－エチルプロピル、ヘキシル、１－メチルペンチル、２－メチルペンチル、３－メチルペンチル、４－メチルペンチル、１，２－ジメチルプロピル、１，３－ジメチルブチル、１，４－ジメチルブチル、２，３－ジメチルブチル、１，１－ジメチルブチル、２，２－ジメチルブチル、３，３－ジメチルブチル、１，１，２－トリメチルプロピル、１，２，２－トリメチルプロピル、１－エチルブチル及び２－エチルブチルである。好ましいものとしては、１～４個の炭素原子を有するアルキルもあり、特には例えばメチル、エチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソブチル、ｓ－ブチル又はｔ－ブチルである。本発明のアルキルは、１以上の同一又は異なる基で置換されていても良い。
本発明によれば、「アルケニル」は、それ自体で、又は化学基の一部として、好ましくは２～６個の炭素原子及び少なくとも一つの二重結合を有する直鎖又は分岐炭化水素を表し、例えばビニル、２－プロペニル、２－ブテニル、３－ブテニル、１－メチル－２－プロペニル、２－メチル－２－プロペニル、２－ペンテニル、３－ペンテニル、４－ペンテニル、１－メチル－２－ブテニル、２－メチル－２－ブテニル、３－メチル－２－ブテニル、１－メチル－３－ブテニル、２－メチル－３－ブテニル、３－メチル－３－ブテニル、１，１－ジメチル－２－プロペニル、１，２－ジメチル－２－プロペニル、１－エチル－２－プロペニル、２－ヘキセニル、３－ヘキセニル、４－ヘキセニル、５－ヘキセニル、１－メチル－２－ペンテニル、２－メチル－２－ペンテニル、３－メチル－２－ペンテニル、４－メチル－２－ペンテニル、３－メチル－３－ペンテニル、４－メチル－３－ペンテニル、１－メチル－４－ペンテニル、２－メチル－４－ペンテニル、３－メチル－４－ペンテニル、４－メチル－４－ペンテニル、１，１－ジメチル－２－ブテニル、１，１－ジメチル－３－ブテニル、１，２－ジメチル－２－ブテニル、１，２－ジメチル－３－ブテニル、１，３－ジメチル－２－ブテニル、２，２－ジメチル－３－ブテニル、２，３－ジメチル－２－ブテニル、２，３－ジメチル－３－ブテニル、１－エチル－２－ブテニル、１－エチル－３－ブテニル、２－エチル－２－ブテニル、２－エチル－３－ブテニル、１，１，２－トリメチル－２－プロペニル、１－エチル－１－メチル－２－プロペニル及び１－エチル－２－メチル－２－プロペニルである。好ましいものとしては、２～４個の炭素原子を有するアルケニルもあり、特には例えば２－プロペニル、２－ブテニル又は１－メチル－２－プロペニルである。本発明のアルケニルは、１以上の同一又は異なる基で置換されていても良い。
本発明によれば、「アルキニル」は、それ自体で、又は化学基の一部として、好ましくは２～６個の炭素原子及び少なくとも一つの三重結合を有する直鎖又は分岐炭化水素を表し、例えば２－プロピニル、２－ブチニル、３－ブチニル、１－メチル－２－プロピニル、２－ペンチニル、３－ペンチニル、４－ペンチニル、１－メチル－３－ブチニル、２－メチル－３－ブチニル、１－メチル－２－ブチニル、１，１－ジメチル－２－プロピニル、１－エチル－２－プロピニル、２－ヘキシニル、３－ヘキシニル、４－ヘキシニル、５－ヘキシニル、１－メチル－２－ペンチニル、１－メチル－３－ペンチニル、１－メチル－４－ペンチニル、２－メチル－３－ペンチニル、２－メチル－４－ペンチニル、３－メチル－４－ペンチニル、４－メチル－２－ペンチニル、１，１－ジメチル－３－ブチニル、１，２－ジメチル－３－ブチニル、２，２－ジメチル－３－ブチニル、１－エチル－３－ブチニル、２－エチル－３－ブチニル、１－エチル－１－メチル－２－プロピニル及び２，５－ヘキサジイニルである。好ましいものとしては、２～４個の炭素原子を有するアルキニルもあり、特には例えばエチニル、２－プロピニル又は２－ブチニル－２－プロペニルである。本発明のアルキニルは、１以上の同一又は異なる基で置換されていても良い。
本発明によれば、「シクロアルキル」は、それ自体で、又は化学基の一部として、好ましくは３～１０個の炭素を有する単環式、二環式又は三環式炭化水素を表し、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ[２．２．１]ヘプチル、ビシクロ[２．２．２]オクチル又はアダマンチルである。好ましいものとしては、３、４、５、６又は７個の炭素原子を有するアルケニルもあり、特には例えばシクロプロピル又はシクロブチルである。本発明のシクロアルキルは、１以上の同一又は異なる基で置換されていても良い。
本発明によれば、「アルキルシクロアルキル」は、好ましくは４～１０個又は４～７個の炭素原子を有する単環式、二環式又は三環式アルキルシクロアルキルを表し、例えばメチルシクロプロピル、エチルシクロプロピル、イソプロピルシクロブチル、３－メチルシクロペンチル及び４－メチルシクロヘキシルである。好ましいものとしては、４、５又は７個の炭素原子を有するアルキルシクロアルキルもあり、特には例えばエチルシクロプロピル又は４－メチルシクロヘキシルである。本発明のアルキルシクロアルキルは、１以上の同一又は異なる基で置換されていても良い。
本発明によれば、「シクロアルキルアルキル」は、好ましくは４～１０個又は４～７個の炭素原子を有する単環式、二環式又は三環式シクロアルキルアルキルを表し、例えばシクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル及びシクロペンチルエチルである。好ましいものとしては、４、５又は７個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルもあり、特には例えばシクロプロピルメチル又はシクロブチルメチルである。本発明のシクロアルキルアルキルは、１以上の同一又は異なる基で置換されていても良い。
本発明によれば、「ヒドロキシアルキル」は、好ましくは１～６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルコールを表し、例えば、メタノール、エタノール、ｎ－プロパノール、イソプロパノール、ｎ－ブタノール、イソブタノール、ｓ－ブタノール及びｔ－ブタノールである。好ましいものとしては、１～４個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基もある。本発明のヒドロキシアルキル基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「アルコキシ」は、好ましくは１～６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐Ｏ－アルキルを表し、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ－プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ－ブトキシ、イソブトキシ、ｓ－ブトキシ及びｔ－ブトキシである。好ましいものとしては、１～４個の炭素原子を有するアルコキシ基もある。本発明のアルコキシ基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「アルキルチオ」又は「アルキルスルファニル」は、好ましくは１～６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐Ｓ－アルキルを表し、例えばメチルチオ、エチルチオ、ｎ－プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ－ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓ－ブチルチオ及びｔ－ブチルチオである。好ましいものとしては、１～４個の炭素原子を有するアルキルチオ基もある。本発明のアルキルチオ基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「アルキルスルフィニル」は、好ましくは１～６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝状のアルキルスルフィニルを表し、例えば、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ｎ－プロピルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル、ｎ－ブチルスルフィニル、イソブチルスルフィニル、ｓ－ブチルスルフィニル及びｔ－ブチルスルフィニルである。好ましいものとしては、１～４個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル基もある。本発明のアルキルスルフィニル基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良く、両方のエナンチオマーを包含する。
本発明によれば、「アルキルスルホニル」は、好ましくは１～６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐アルキルスルホニルを表し、例えばメチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ－プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｎ－ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｓ－ブチルスルホニル及びｔ－ブチルスルホニルである。好ましいものとしては、１～４個の炭素原子を有するアルキルスルホニル基もある。本発明のアルキルスルホニル基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「シクロアルキルチオ」又は「シクロアルキルスルファニル」は、好ましくは３～６個の炭素原子を有する－Ｓ－シクロアルキルを表し、例えば、シクロプロピルチオ、シクロブチルチオ、シクロペンチルチオ、シクロヘキシルチオである。好ましいものとしては、３～５個の炭素原子を有するシクロアルキルチオ基もある。本発明のシクロアルキルチオ基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「シクロアルキルスルフィニル」は、好ましくは３～６個の炭素原子を有する－Ｓ（Ｏ）－シクロアルキルを表し、例えば、シクロプロピルスルフィニル、シクロブチルスルフィニル、シクロペンチルスルフィニル、シクロヘキシルスルフィニルである。好ましいものとしては、３～５個の炭素原子を有するシクロアルキルスルフィニル基もある。本発明のシクロアルキルスルフィニル基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良く、両方のエナンチオマーを包含する。
本発明によれば、「シクロアルキルスルホニル」は、好ましくは３～６個の炭素原子を有する－ＳＯ２－シクロアルキルを表し、例えば、シクロプロピルスルホニル、シクロブチルスルホニル、シクロペンチルスルホニル、シクロヘキシルスルホニルである。好ましいものとしては、３～５個の炭素原子を有するシクロアルキルスルホニル基もある。本発明のシクロアルキルスルホニル基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「フェニルチオ」又は「フェニルスルファニル」は、－Ｓ－フェニルを表し、例えばフェニルチオである。本発明のフェニルチオ基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「フェニルスルフィニル」は、－Ｓ（Ｏ）－フェニルを表し、例えばフェニルスルフィニルである。本発明のフェニルスルフィニル基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良く、両方のエナンチオマーを包含する。
本発明によれば、「フェニルスルホニル」は、－ＳＯ２－フェニルを表し、例えばフェニルスルホニルである。本発明のフェニルスルホニル基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「アルキルカルボニル」は、好ましくは２～７個の炭素原子を有する直鎖又は分岐アルキル－Ｃ（＝Ｏ）を表し、例えばメチルカルボニル、エチルカルボニル、ｎ－プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ｓ－ブチルカルボニル及びｔ－ブチルカルボニルである。好ましいものとしては、１～４個の炭素原子を有するアルキルカルボニルもある。本発明のアルキルカルボニルは、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「アルコキシカルボニル」は、単独で又は化学基の構成要素として、好ましくはアルコキシ部分に１～６個の炭素原子又は１～４個の炭素原子を有する直鎖又は分岐アルコキシカルボニルを表し、例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ－プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｓ－ブトキシカルボニル及びｔ－ブトキシカルボニルである。本発明のアルコキシカルボニル基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「アルキルアミノカルボニル」は、好ましくはアルキル部分に１～６個の炭素原子又は１～４個の炭素原子を有する直鎖又は分枝状のアルキルアミノカルボニルを表し、例えば、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、ｎ－プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、ｓ－ブチルアミノカルボニル及びｔ－ブチルアミノカルボニルである。本発明のアルキルアミノカルボニル基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「Ｎ，Ｎ－ジアルキルアミノカルボニル」は、好ましくはアルキル部分に１～６個の炭素原子又は１～４個の炭素原子を有する直鎖又は分枝のＮ，Ｎ－ジアルキルアミノカルボニルを表し、例えばＮ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジ（ｎ－プロピルアミノ）カルボニル、Ｎ，Ｎ－ジ（イソプロピルアミノ）カルボニル及びＮ，Ｎ－ジ－（ｓ－ブチルアミノ）カルボニルである。本発明のＮ，Ｎ－ジアルキルアミノカルボニル基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、「アリール」は、好ましくは６～１４、特に６～１０個の環炭素原子を有する単環式、二環式又は多環式芳香族系を表し、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントレニル、好ましくはフェニルである。さらに、アリールは、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、フルオレニル、ビフェニルなどの縮合多環系も表し、結合部位は芳香族系上にある。本発明のアリール基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
置換アリールの例は、アリールアルキルであり、これは、Ｃ１－Ｃ４アルキル及び／又はＣ６－Ｃ１４アリール部分で１以上の同一又は異なる基によって同様に置換され得る。そのようなアリールアルキルの例には、ベンジル及びフェニル－１－エチルなどがある。
本発明によれば、「多環式」環という用語は、単結合若しくは二重結合を介して連結された縮合、架橋及びスピロ環状の炭素環及び複素環並びに環系を指す。
本発明によれば、「複素環」、「複素環式環」又は「複素環式環系」は、少なくとも一つの炭素原子がヘテロ原子によって、好ましくはＮ、Ｏ、Ｓ、Ｐ、Ｂ、Ｓｉ、Ｓｅからなる群からのヘテロ原子によって置き換わっており、飽和、不飽和又はヘテロ芳香族であり、置換されていなくても置換されていても良く、結合部位が環原子上にある、少なくとも一つの環を有する炭素環系を表す。異なって定義されない限り、複素環は、好ましくは３～９個の環原子、特には３～６個の環原子、そしてその複素環に１個以上、好ましくは１～４個、特には１、２若しくは３個のＮ、Ｏ及びＳからなる群からのヘテロ原子を含むが、二つの酸素原子が直接隣接してはならない。複素環は通常、４個以下の窒素原子及び／又は２個以下の酸素原子及び／又は２個以下の硫黄原子を含む。置換されていても良い複素環の場合、本発明は多環環系も包含し、例えば８－アザビシクロ[３．２．１]オクタニル、１－アザビシクロ[２．２．１]ヘプチル、１－オキサ－５－アザスピロ[２．３]ヘキシル又は２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インドールである。
本発明の複素環基は、例えば、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、ジオキソラニル、ジオキソリル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、オキセタニル、オキシラニル、アゼチジニル、アジリジニル、オキサゼチジニル、オキサジリジニル、オキサゼパニル、オキサジナニル、アゼパニル、オキソピロリジニル、ジオキソピロリジニル、オキソモルホリニル、オキソピペラジニル及びオキセパニルである。
特に重要なのは、ヘテロアリール、すなわちヘテロ芳香族系である。本発明によれば、ヘテロアリールという用語は、ヘテロ芳香族化合物、すなわち、上記の複素環の定義に該当する完全不飽和芳香族複素環化合物を表す。好ましいものは、１～３個、好ましくは１又は２個の同一若しくは異なる上記の群からのヘテロ原子を有する５～７員環である。本発明のヘテロアリールは、例えばフリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３－及び１，２，４－トリアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３－、１，３，４－、１，２，４－及び１，２，５－オキサジアゾリル、アゼピニル、ピロリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，３，５－、１，２，４－及び１，２，３－トリアジニル、１，２，４－、１，３，２－、１，３，６－及び１，２，６－オキサジニル、オキセピニル、チエピニル、１，２，４－トリアゾロニル及び１，２，４－ジアゼピニルである。本発明のヘテロアリール基は、１以上の同一又は異なる基によって置換されていても良い。
本発明によれば、置換基＝Ｏ（オキソ）は、メチレン（ＣＨ２）基の二つの水素原子又は水素以外の置換基のみを有する硫黄、窒素及びリン原子の孤立電子対に代わることができる。例えば基Ｃ２－アルキルは、例えば＝Ｏ（オキソ）による置換によって－ＣＯＣＨ３となり、それに対して、複素環チエタン－３－イル－は、例えば１個の＝Ｏ（オキソ）による置換によって１－オキソチエタン－３－イルとなり、又は２個の＝Ｏ（オキソ）基による置換によって１，１－ジオキソチエタン－３－イルとなる。
本発明によれば、置換基＝Ｓ（チオノ）は、メチレン（ＣＨ２）基の２個の水素原子に代わることができる。例えば、基Ｃ２－アルキルは、例えば＝Ｓ（チオノ）による置換により－ＣＳＣＨ３となる。
「各場合で置換されていても良い」という用語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル、アリール、フェニル、ベンジル、複素環及びヘテロアリール基などの基／置換基が置換されていることを意味し、それは、例えば、置換基、例えば１個の置換基又は複数の置換基、好ましくは１、２、３、４、５、６若しくは７個の置換基が、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、イソシアノ、メルカプト、イソチオシアナト、Ｃ１－Ｃ４カルボキシル、カーボンアミド、ＳＦ５、アミノスルホニル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ５－Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｎ－モノ－Ｃ１－Ｃ４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１－Ｃ４アルキルアミノ、Ｎ－Ｃ１－Ｃ４アルカノイルアミノ、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ２－Ｃ４アルケニルオキシ、Ｃ２－Ｃ４アルキニルオキシ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルコキシ、Ｃ５－Ｃ６シクロアルケニルオキシ、Ｃ１－Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルオキシカルボニル、Ｃ６－，Ｃ１０－，Ｃ１４－アリールオキシカルボニル、Ｃ１－Ｃ４アルカノイル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルカルボニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルカルボニル、Ｃ６－，Ｃ１０－，Ｃ１４－アリールカルボニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルケニルチオ、Ｃ５－Ｃ６シクロアルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルキニルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル（Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル基の両方のエナンチオマーを含む）、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル（Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル基の両方のエナンチオマーを含む）、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｎ－モノ－Ｃ１－Ｃ４アルキルアミノスルホニル、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１－Ｃ４アルキルアミノスルホニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルホスフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルホスホニル（Ｃ１－Ｃ４アルキルホスフィニル及びＣ１－Ｃ４アルキルホスホニルの両方のエナンチオマーを含む）、Ｎ－Ｃ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジ－Ｃ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニル、Ｎ－Ｃ１－Ｃ４アルカノイルアミノカルボニル、Ｎ－Ｃ１－Ｃ４アルカノイル－Ｎ－Ｃ１－Ｃ４アルキルアミノカルボニル、Ｃ６－，Ｃ１０－，Ｃ１４－アリール、Ｃ６－，Ｃ１０－，Ｃ１４－アリールオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ベンジルチオ、Ｃ６－，Ｃ１０－，Ｃ１４－アリールチオ、Ｃ６－，Ｃ１０－，Ｃ１４－アリールアミノ、ベンジルアミノ、複素環及びトリアルキルシリル、二重結合を介して結合した置換基、例えばＣ１－Ｃ４アルキリデン（例えば、メチリデン又はエチリデン）、オキソ基、イミノ基及び置換されたイミノ基からなる群から選択される、置換されていない基本構造から誘導される置換された基を意味する。２以上の基が１以上の環を形成する場合、これらは、炭素環、複素環、飽和、部分飽和、不飽和であることができ、例えば芳香環などがあり、さらに置換されている。例示で言及した置換基（「第１の置換基レベル」）は、それらが炭化水素質成分を含む場合、例えばそれぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、イソシアノ、アジド、アシルアミノ、オキソ基及びイミノ基から選択される置換基の１以上による、そこでのさらなる置換（「第２の置換基レベル」）を有していても良い。「置換されている（置換されていても良い）」基という用語は好ましくは、１個のみ又は２個の置換基レベルを包含する。
本発明のハロゲン置換された化学基又はハロゲン化基（例えば、アルキル又はアルコキシ）は、可能な最大数の置換基までハロゲンによってモノ置換又は多置換されている。このような基は、ハロ基（例えば、ハロアルキル）とも称される。ハロゲンによる多置換の場合、ハロゲン原子は同一であっても異なっていてもよく、すべてが一つの炭素原子に結合していてもよく、又は複数の炭素原子に結合していてもよい。ハロゲンは、特にはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素、好ましくはフッ素、塩素又は臭素、より好ましくはフッ素である。詳細には、ハロゲン置換された基は、モノハロシクロアルキル、例えば１－フルオロシクロプロピル、２－フルオロシクロプロピル又は１－フルオロシクロブチル、モノハロアルキル、例えば２－クロロエチル、２－フルオロエチル、１－クロロエチル、１－フルオロエチル、クロロメチル、又はフルオロメチル；パーハロアルキル、例えばトリクロロメチル又はトリフルオロメチル又はＣＦ２ＣＦ３、ポリハロアルキル、例えばジフルオロメチル、２－フルオロ－２－クロロエチル、ジクロロメチル、１，１，２，２－テトラフルオロエチル又は２，２，２－トリフルオロエチルである。ハロアルキルのさらなる例は、トリクロロメチル、クロロジフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、１－フルオロエチル、２－フルオロエチル、２，２－ジフルオロエチル、２，２，２－トリフルオロエチル、２，２，２－トリクロロエチル、２－クロロ－２，２－ジフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、３，３，３－トリフルオロプロピル及びペンタフルオロ－ｔ－ブチルである。好ましいものは、１～４個の炭素原子及び１～９個、好ましくは１～５個の同一若しくは異なるフッ素、塩素及び臭素から選択されるハロゲン原子を有するハロアルキルである。特に好ましいものは、１個若しくは２個の炭素原子及び１～５個の同一若しくは異なるフッ素及び塩素から選択されるハロゲン原子を有するハロアルキルであり、特にはジフルオロメチル、トリフルオロメチル又は２，２－ジフルオロエチルである。ハロゲン置換された化合物のさらなる例は、ハロアルコキシ、例えばＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨＦ２及びＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、ハロアルキルスルファニル、例えばジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、オリクロロメチルチオ、クロロジフルオロメチルチオ、１－フルオロエチルチオ、２－フルオロエチルチオ、２，２－ジフルオロエチルチオ、１，１，２，２－テトラフルオロエチルチオ、２，２，２－トリフルオロエチルチオ又は２－クロロ－１，１，２－トリフルオロエチルチオ、ハロアルキルスルフィニル、例えばジフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルフィニル、オリクロロメチルスルフィニル、クロロジフルオロメチルスルフィニル、１－フルオロエチルスルフィニル、２－フルオロエチルスルフィニル、２，２－ジフルオロエチルスルフィニル、１，１，２，２－テトラフルオロエチルスルフィニル、２，２，２－トリフルオロエチルスルフィニル及び２－クロロ－１，１，２－トリフルオロエチルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、例えばジフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルフィニル、オリクロロメチルスルフィニル、クロロジフルオロメチルスルフィニル、１－フルオロエチルスルフィニル、２－フルオロエチルスルフィニル、２，２－ジフルオロエチルスルフィニル、１，１，２，２－テトラフルオロエチルスルフィニル、２，２，２－トリフルオロエチルスルフィニル及び２－クロロ－１，１，２－トリフルオロエチルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル基、例えばジフルオロメチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、オリクロロメチルスルホニル、クロロジフルオロメチルスルホニル、１－フルオロエチルスルホニル、２－フルオロエチルスルホニル、２，２－ジフルオロエチルスルホニル、１，１，２，２－テトラフルオロエチルスルホニル、２，２，２－トリフルオロエチルスルホニル及び２－クロロ－１，１，２－トリフルオロエチルスルホニルである。
炭素原子を有する基の場合、１～４個の炭素原子、特には１個若しくは２個の炭素原子を有する基が好ましい。好ましいものは、通常、ハロゲン、例えばフッ素及び塩素、（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、好ましくはメチル又はエチル、（Ｃ１－Ｃ４）ハロアルキル、好ましくはトリフルオロメチル、（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ、好ましくはメトキシ又はエトキシ、（Ｃ１－Ｃ４）ハロアルコキシ、ニトロ及びシアノの群からの置換基である。ここで、特に好ましいものは、置換基メチル、メトキシ、フッ素及び塩素である。
モノ置換アミノ又はジ置換アミノなどの置換されたアミノは、例えばアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アシル及びアリール；好ましくはＮ－モノ－及びＮ，Ｎ－ジアルキルアミノ、（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ又はＮ，Ｎ－ジブチルアミノ）、Ｎ－モノ－又はＮ，Ｎ－ジアルコキシアルキルアミノ基（例えばＮ－メトキシメチルアミノ、Ｎ－メトキシエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ（メトキシメチル）アミノ又はＮ，Ｎ－ジ（メトキシエチル）アミノ）、Ｎ－モノ－及びＮ，Ｎ－ジアリールアミノ、例えば置換されていても良いアニリン類、アシルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジアシルアミノ、Ｎ－アルキル－Ｎ－アリールアミノ、Ｎ－アルキル－Ｎ－アシルアミノ、さらに飽和Ｎ－複素環の群からの１個若しくは２個の同一又は異なる基によってＮ－置換されている置換されたアミノ基の群からの基を意味し、ここで好ましいものは、１～４個の炭素原子を有するアルキル基であり；ここで、アリールは好ましくはフェニル又は置換されたフェニルであり；アシルについては、下記でさらに提供される定義が適用され、好ましくは（Ｃ１－Ｃ４）－アルカノイルである。同じことが、置換されたヒドロキシルアミノ又はヒドラジノに当てはまる。
置換アミノには、窒素原子上に四つの有機置換基を持つ四級アンモニウム化合物（塩）も含まれる。
置換されていても良いフェニルは、好ましくは、置換されていないか、ハロゲン、（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ－（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ－（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、（Ｃ１－Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１－Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ１－Ｃ４）アルキルチオ、（Ｃ１－Ｃ４）ハロアルキルチオ、（Ｃ１－Ｃ４）アルキルスルフィニル（Ｃ１－Ｃ４）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ１－Ｃ４）アルキルスルホニル（Ｃ１－Ｃ４）ハロアルキルスルホニル、シアノ、イソシアノ及びニトロ、例えばｏ－、ｍ－及びｐ－トリル、ジメチルフェニル類、２－、３－及び４－クロロフェニル、２－、３－及び４－フルオロフェニル、２－、３－及び４－トリフルオロメチル－及び４－オリクロロメチルフェニル、２，４－、３，５－、２，５－及び２，３－ジクロロフェニル、ｏ－、ｍ－及びｐ－メトキシフェニル、４－ヘプタフルオロフェニルの群からの同一若しくは異なる基によってモノ置換又は多置換されている、好ましくはトリ置換されているフェニルである。
置換されていても良いシクロアルキルは、好ましくは、置換されていないか、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ－（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ－（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、（Ｃ１－Ｃ４）ハロアルキル及び（Ｃ１－Ｃ４）ハロアルコキシ、特別には１個若しくは２個の（Ｃ１－Ｃ４）アルキル基の群からの同一若しくは異なる基によってモノ置換又は多置換されている、好ましくはトリ置換されているシクロアルキルである。
本発明の化合物は、好ましい実施形態において生じ得る。本明細書に記載の個々の実施形態は、互いに組み合わせることができる。自然の法則に違反し、したがって当業者がその専門知識に基づいて除外するであろう組み合わせは含まれない。たとえば、３以上の隣接する酸素原子を有する環構造は除外される。
異性体
置換基の性質に応じて、式（Ｉ）の化合物は、幾何異性体及び／又は光学活性異性体又は異なる組成での相当する異性体混合物の形態であり得る。これらの立体異性体は、例えば、エナンチオマー、ジアステレオマー、アトロプ異性体、又は幾何異性体である。したがって、本発明は、純粋な立体異性体及びこれら異性体の任意の混合物の両方を包含する。
方法及び使用
本発明は、式（Ｉ）の化合物を、病害動物及び／又はそれらの生息場所に作用させる、病害動物の防除方法に関するものでもある。病害動物そのような防除は、好ましくは農業及び林業、並びに材料保護で行う。好ましくは、ヒト若しくは動物身体の外科治療又は治療的処置方法、並びにヒト若しくは動物身体で行われる診断法は、それから除外される。
本発明はさらに、駆除剤、特には作物保護剤としての式（Ｉ）の化合物の使用に関するものである。
本願の文脈において、「駆除剤」という用語は各場合で、「作物保護剤」という用語も常に含む。
良好な植物耐性を有する式（Ｉ）の化合物は、温血動物に対する毒性が望ましい程度であり、及び、良好な環境適合性を示す場合、生物的ストレス因子及び非生物的ストレス要因に対して植物及び植物の器官を保護するのに適しており、収穫高を増大させるのに適しており、収穫物の質を向上させるのに適しており、また、農業において、園芸において、畜産業において、水性栽培において、森林で、庭園やレジャー施設で、貯蔵生産物や材料の保護において、及び、衛生学の分野において遭遇する害虫、特に、昆虫類、クモ形類動物、蠕虫類、特に線形動物及び軟体動物を防除するのに適している。
本特許出願の文脈の範囲内で、「衛生」という用語は、疾患、特に感染症を予防することを目的とする、そしてヒト及び動物の健康を保護するのに及び／又は環境を保護するのに役立つ、及び／又は清潔を維持するありとあらゆる手段、手順及び実務を意味するものと理解される。本発明によれば、これには特には、例えば、テキスタイル又は硬質表面、特に、ガラス、木材、コンクリート、磁器、セラミック、プラスチックの表面、又は金属の表面を、それらが衛生害虫及び／又はその排泄物がない状態に維持するために清浄化、消毒及び滅菌する手段などがある。好ましくは、これに関連して、ヒト身体又は動物身体に対して施され得る外科的又は治療的処置手順、及び、ヒト身体又は動物身体に対してなされる診断手順は、本発明の範囲から除外される。
従って、「衛生部門」という用語は、例えば、調理場、パン屋、空港、浴室、スイミングプール、デパート、ホテル、病院、家畜小屋、畜産などにおける衛生に関係する、これらの衛生上の手段、手順及び実務が重要である全ての区域、技術分野及び産業上の用途を包含するものである。
したがって、「衛生病害生物」という用語は、特に健康上の理由から、衛生部門での存在に問題がある１以上の病害動物を意味すると理解される。したがって、衛生部門における、衛生病害生物の存在及び／又はそれらへの曝露を回避又は最小化することが主な目的である。これは、特に、侵入を防ぐためと、すでに存在する侵入に対処するための両方に使用できる駆除剤の施用によって達成することができる。病害生物への曝露を回避又は低減する製剤も使用できる。衛生病害生物虫には、例えば、下記の生物が含まれる。
したがって、「衛生保護」という用語は、これらの衛生手段、手順、及び実務を維持及び／又は改善するためのすべての活動を網羅するものである。
式（Ｉ）の化合物は、好ましくは駆除剤として使用することができる。それらは、正常に感受性及び抵抗性の種に対して、そして発達の全ての又は一部の段階に対して活性である。上記の病害生物は次のとおりである。
節足動物門の害虫、特に、クモ綱（Ａｒａｃｈｎｉｄａ）の、例えば、アカルス属種（Ａｃａｒｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、アカルス・シロ（Ａｃａｒｕｓ ｓｉｒｏ）、アケリア・クコ（Ａｃｅｒｉａ ｋｕｋｏ）、アケリア・シェルドニ（Ａｃｅｒｉａ ｓｈｅｌｄｏｎｉ）、アクロプス属種（Ａｃｕｌｏｐｓ ｓｐｐ．）、アクルス属種（Ａｃｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、アクルス・フォクケウイ（Ａｃｕｌｕｓ ｆｏｃｋｅｕｉ）、アクルス・シュレクテンダリ（Ａｃｕｌｕｓ ｓｃｈｌｅｃｈｔｅｎｄａｌｉ）、アンブリオンマ属種（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ｓｐｐ．）、アムフィテトラニクス・ビエネンシス（Ａｍｐｈｉｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｖｉｅｎｎｅｎｓｉｓ）、アルガス属種（Ａｒｇａｓ ｓｐｐ．）、ボオフィルス属種（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、ブレビパルプス属種（Ｂｒｅｖｉｐａｌｐｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ブレビパルプス・ホエニシス（Ｂｒｅｖｉｐａｌｐｕｓ ｐｈｏｅｎｉｃｉｓ）、ブリオビア・グラミヌム（Ｂｒｙｏｂｉａ ｇｒａｍｉｎｕｍ）、ブリオビア・プラエチオサ（Ｂｒｙｏｂｉａ ｐｒａｅｔｉｏｓａ）、セントルロイデス属種（Ｃｅｎｔｒｕｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、コリオプテス属種（Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、デルマニスス・ガリナエ（Ｄｅｒｍａｎｙｓｓｕｓ ｇａｌｌｉｎａｅ）、デルマトファゴイデス・プテロニシヌス（Ｄｅｒｍａｔｏｐｈａｇｏｉｄｅｓ ｐｔｅｒｏｎｙｓｓｉｎｕｓ）、デルマトファゴイデス・ファリナエ（Ｄｅｒｍａｔｏｐｈａｇｏｉｄｅｓ ｆａｒｉｎａｅ）、デルマセントル属種（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ｓｐｐ．）、エオテトラニクス属種（Ｅｏｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、エオテトラニクス・ヒコリアエ（Ｅｏｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｈｉｃｏｒｉａｅ）、エピトリメルス・ピリ（Ｅｐｉｔｒｉｍｅｒｕｓ ｐｙｒｉ）、エウテトラニクス属種（Ｅｕｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、エウテトラニクス・バンクシ（Ｅｕｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｂａｎｋｓｉ）、エリオフィエス属種（Ｅｒｉｏｐｈｙｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、エリオフィエス・ピリ（Ｅｒｉｏｐｈｙｅｓ ｐｙｒｉ）、グリシファグス・ドメスチクス（Ｇｌｙｃｙｐｈａｇｕｓ ｄｏｍｅｓｔｉｃｕｓ）、ハロチデウス・デストルクトル（Ｈａｌｏｔｙｄｅｕｓ ｄｅｓｔｒｕｃｔｏｒ）、ヘミタロソネムス属種（Ｈｅｍｉｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ヘミタロソネムス・ラツス（Ｈｅｍｉｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｌａｔｕｓ）（＝ポリファゴタルソネムス・ラツス（Ｐｏｌｙｐｈａｇｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｌａｔｕｓ））、ヒアロンマ属種（Ｈｙａｌｏｍｍａ ｓｐｐ．）、イキソデス属種（Ｉｘｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、ラトロデクツス属種（Ｌａｔｒｏｄｅｃｔｕｓ ｓｐｐ．）、ロキソスケレス属種（Ｌｏｘｏｓｃｅｌｅｓ ｓｐｐ．）、ネウトロムビクラ・アウツムナリス（Ｎｅｕｔｒｏｍｂｉｃｕｌａ ａｕｔｕｍｎａｌｉｓ）、ヌフェルサ属種（Ｎｕｐｈｅｒｓａ ｓｐｐ．）、オリゴニクス属種（Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、オリゴニクス・コフェアエ（Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ ｃｏｆｆｅａｅ）、オリゴニクス・コニフェラルム（Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ ｃｏｎｉｆｅｒａｒｕｍ）、オリゴニクス・イリシス（Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ ｉｌｉｃｉｓ）、オリゴニクス・インジクス（Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ）、オリゴニクス・マンギフェルス（Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ ｍａｎｇｉｆｅｒｕｓ）、オリゴニクス・プラテンシス（Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ ｐｒａｔｅｎｓｉｓ）、オリゴニクス・プニカエ（Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ ｐｕｎｉｃａｅ）、オリゴニクス・イオテルシ（Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ ｙｏｔｈｅｒｓｉ）、オルニトドルス属種（Ｏｒｎｉｔｈｏｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、オルニトニスス属種（Ｏｒｎｉｔｈｏｎｙｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、パノニクス属種（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、パノニクス・シトリ（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｃｉｔｒｉ）（＝メタテトラニクス・シトリ（Ｍｅｔａｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｃｉｔｒｉ））、パノニクス・ウルミ（Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ ｕｌｍｉ）（＝メタテトラニクス・ウルミ（Ｍｅｔａｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｕｌｍｉ））、フィロコプトルタ・オレイボラ（Ｐｈｙｌｌｏｃｏｐｔｒｕｔａ ｏｌｅｉｖｏｒａ）、プラチテトラニクス・ムルチジギツリ（Ｐｌａｔｙｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｍｕｌｔｉｄｉｇｉｔｕｌｉ）、ポリファゴタルソネムス・ラツス（Ｐｏｌｙｐｈａｇｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｌａｔｕｓ）、プソロプテス属種（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、リピセファルス属種（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、リゾグリフス属種（Ｒｈｉｚｏｇｌｙｐｈｕｓ ｓｐｐ．）、サルコプテス属種（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、スコルピオ・マウルス（Ｓｃｏｒｐｉｏ ｍａｕｒｕｓ）、ステネオタルソネムス属種（Ｓｔｅｎｅｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）、ステネオタルソネムス・スピンキ（Ｓｔｅｎｅｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐｉｎｋｉ）、タルソネムス属種（Ｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、タルソネムス・コンフスス（Ｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｃｏｎｆｕｓｕｓ）、タルソネムス・パリズス（Ｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｐａｌｌｉｄｕｓ）、テトラニクス属種（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、テトラニクス・カナデンシス（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｃａｎａｄｅｎｓｉｓ）、テトラニクス・シンナバリヌス（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｃｉｎｎａｂａｒｉｎｕｓ）、テトラニクス・ツルケスタニ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｔｕｒｋｅｓｔａｎｉ）、テトラニクス・ウルチカエ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｕｒｔｉｃａｅ）、トロムビクラ・アルフレズゲシ（Ｔｒｏｍｂｉｃｕｌａ ａｌｆｒｅｄｄｕｇｅｓｉ）、バエジョビス属種（Ｖａｅｊｏｖｉｓ ｓｐｐ．）、バサテス・リコペルシシ（Ｖａｓａｔｅｓ ｌｙｃｏｐｅｒｓｉｃｉ）；
ムカデ綱（Ｃｈｉｌｏｐｏｄａ）の、例えば、ゲオフィルス属種（Ｇｅｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、スクチゲラ属種（Ｓｃｕｔｉｇｅｒａ ｓｐｐ．）；
トビムシ目（Ｃｏｌｌｅｍｂｏｌａ）又はトビムシ綱の、例えば、例えば、オニキウルス・アルマツス（Ｏｎｙｃｈｉｕｒｕｓ ａｒｍａｔｕｓ）； スミンツルス・ビリジス（Ｓｍｉｎｔｈｕｒｕｓ ｖｉｒｉｄｉｓ）；
ヤスデ綱（Ｄｉｐｌｏｐｏｄａ）の、例えば、ブラニウルス・グツラツス（Ｂｌａｎｉｕｌｕｓ ｇｕｔｔｕｌａｔｕｓ）；
昆虫綱（Ｉｎｓｅｃｔａ）の、例えば、ゴキブリ目（Ｂｌａｔｔｏｄｅａ）の、例えば、ブラッタ・オリエンタリス（Ｂｌａｔｔａ ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）、ブラッテラ・アサヒナイ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ａｓａｈｉｎａｉ）、ブラッテラ・ゲルマニカ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）、レウコファエア・マデラエ（Ｌｅｕｃｏｐｈａｅａ ｍａｄｅｒａｅ）、ロボプテラ・デシピエンス（Ｌｏｂｏｐｔｅｒａ ｄｅｃｉｐｉｅｎｓ）、ネオスチロピガ・ロムビフォリア（Ｎｅｏｓｔｙｌｏｐｙｇａ ｒｈｏｍｂｉｆｏｌｉａ）、パンクロラ属種（Ｐａｎｃｈｌｏｒａ ｓｐｐ．）、パルコブラッタ属種（Ｐａｒｃｏｂｌａｔｔａ ｓｐｐ．）、ペリプラネタ属種（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ｓｐｐ．）、例えば、ペリプラネタ・アメリカナ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）、ペリプラネタ・アウストララシアエ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｕｓｔｒａｌａｓｉａｅ）、ピクノセルス・スリナメンシス（Ｐｙｃｎｏｓｃｅｌｕｓ ｓｕｒｉｎａｍｅｎｓｉｓ）、スペラ・ロンギパルパ（Ｓｕｐｅｌｌａ ｌｏｎｇｉｐａｌｐａ）；
コウチュウ目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）の、例えば、アカリンマ・ビタツム（Ａｃａｌｙｍｍａ ｖｉｔｔａｔｕｍ）、アカントセリデス・オブテクツス（Ａｃａｎｔｈｏｓｃｅｌｉｄｅｓ ｏｂｔｅｃｔｕｓ）、アドレツス属種（Ａｄｏｒｅｔｕｓ ｓｐｐ．）、アエチナ・ツミダ（Ａｅｔｈｉｎａ ｔｕｍｉｄａ）、アゲラスチカ・アルニ（Ａｇｅｌａｓｔｉｃａ ａｌｎｉ）、アグリルス属種（Ａｇｒｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、アグリルス・プラニペニス（Ａｇｒｉｌｕｓ ｐｌａｎｉｐｅｎｎｉｓ）、アグリルス・コクサリス（Ａｇｒｉｌｕｓ ｃｏｘａｌｉｓ）、アグリルス・ビリネアツス（Ａｇｒｉｌｕｓ ｂｉｌｉｎｅａｔｕｓ）、アグリルス・アンクシウス（Ａｇｒｉｌｕｓ ａｎｘｉｕｓ）、アグリオテス属種（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、アグリオテス・リンネアツス（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｌｉｎｎｅａｔｕｓ）、アグリオテス・マンクス（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｍａｎｃｕｓ）、アグリオテス・オブスクルス（Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｏｂｓｃｕｒｕｓ）、アルフィトビウス・ジアペリヌス（Ａｌｐｈｉｔｏｂｉｕｓ ｄｉａｐｅｒｉｎｕｓ）、アムフィマロン・ソルスチチアリス（Ａｍｐｈｉｍａｌｌｏｎ ｓｏｌｓｔｉｔｉａｌｉｓ）、アノビウム・プンクタツム（Ａｎｏｂｉｕｍ ｐｕｎｃｔａｔｕｍ）、アノマラ・ドゥビア（Ａｎｏｍａｌａ ｄｕｂｉａ）、アノプロホラ属種（Ａｎｏｐｌｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ．）、例えばアノプロホラ・グラブリペニス（Ａｎｏｐｌｏｐｈｏｒａ ｇｌａｂｒｉｐｅｎｎｉｓ）、アントノムス属種（Ａｎｔｈｏｎｏｍｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、アントノムス・グランジス（Ａｎｔｈｏｎｏｍｕｓ ｇｒａｎｄｉｓ）、アントレヌス属種（Ａｎｔｈｒｅｎｕｓ ｓｐｐ．）、アピオン属種（Ａｐｉｏｎ ｓｐｐ．）、アポゴニア属種（Ａｐｏｇｏｎｉａ ｓｐｐ．）、アトウス・ヘモロイダレス（Ａｔｈｏｕｓ ｈａｅｍｏｒｒｈｏｉｄａｌｅｓ）、アトマリア属種（Ａｔｏｍａｒｉａ ｓｐｐ．）、例えば、アトマリア・リネアル（Ａｔｏｍａｒｉａ ｌｉｎｅａｒｉｓ）、アタゲヌス属種（Ａｔｔａｇｅｎｕｓ ｓｐｐ．）、バリス・カエルレセンス（Ｂａｒｉｓ ｃａｅｒｕｌｅｓｃｅｎｓ）、ブルキジウス・オブテクツス（Ｂｒｕｃｈｉｄｉｕｓ ｏｂｔｅｃｔｕｓ）、ブルクス属種（Ｂｒｕｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ブルクス・ピソルム（Ｂｒｕｃｈｕｓ ｐｉｓｏｒｕｍ）、ブルクス・ルフィマヌス（Ｂｒｕｃｈｕｓ ｒｕｆｉｍａｎｕｓ）、カッシダ属種（Ｃａｓｓｉｄａ ｓｐｐ．）、セロトマ・トリフルカタ（Ｃｅｒｏｔｏｍａ ｔｒｉｆｕｒｃａｔａ）、セウトリンクス属種（Ｃｅｕｔｏｒｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、セウトリンクス・アシミリス（Ｃｅｕｔｏｒｒｈｙｎｃｈｕｓ ａｓｓｉｍｉｌｉｓ）、セウトリンクス・クアドリデンス（Ｃｅｕｔｏｒｒｈｙｎｃｈｕｓ ｑｕａｄｒｉｄｅｎｓ）、セウトリンクス・ラパエ（Ｃｅｕｔｏｒｒｈｙｎｃｈｕｓ ｒａｐａｅ）、カエトクネマ属種（Ｃｈａｅｔｏｃｎｅｍａ ｓｐｐ．）、例えば、カエトクネマ・コンフィニス（Ｃｈａｅｔｏｃｎｅｍａ ｃｏｎｆｉｎｉｓ）、カエトクネマ・デンチクラタ（Ｃｈａｅｔｏｃｎｅｍａ ｄｅｎｔｉｃｕｌａｔａ）、カエトクネマ・エクチパ（Ｃｈａｅｔｏｃｎｅｍａ ｅｃｔｙｐａ）、クレオヌス・メンジクス（Ｃｌｅｏｎｕｓ ｍｅｎｄｉｃｕｓ）、コノデルス属種（Ｃｏｎｏｄｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、コスモポリテス属種（Ｃｏｓｍｏｐｏｌｉｔｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、コスモポリテス・ソルジズス（Ｃｏｓｍｏｐｏｌｉｔｅｓ ｓｏｒｄｉｄｕｓ）、コステリトラ・ゼアランジカ（Ｃｏｓｔｅｌｙｔｒａ ｚｅａｌａｎｄｉｃａ）、クテニセラ属種（Ｃｔｅｎｉｃｅｒａ ｓｐｐ．）、クルクリオ属種（Ｃｕｒｃｕｌｉｏ ｓｐｐ．）、例えば、クルクリオ・カリアエ（Ｃｕｒｃｕｌｉｏ ｃａｒｙａｅ）、クルクリオ・カリアトリペス（Ｃｕｒｃｕｌｉｏ ｃａｒｙａｔｒｙｐｅｓ）、クルクリオ・オブツスス（Ｃｕｒｃｕｌｉｏ ｏｂｔｕｓｕｓ）、クルクリオ・サイイ（Ｃｕｒｃｕｌｉｏ ｓａｙｉ）、クリプトレステス・フェルギネウス（Ｃｒｙｐｔｏｌｅｓｔｅｓ ｆｅｒｒｕｇｉｎｅｕｓ）、クリプトレステス・プシルス（Ｃｒｙｐｔｏｌｅｓｔｅｓ ｐｕｓｉｌｌｕｓ）、クリプトリンクス・ラパチ（Ｃｒｙｐｔｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｌａｐａｔｈｉ）、クリプトリンクス・マンギフェラエ（Ｃｒｙｐｔｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｍａｎｇｉｆｅｒａｅ）、シリンドロコプツルス属種（Ｃｙｌｉｎｄｒｏｃｏｐｔｕｒｕｓ ｓｐｐ．）、シリンドロコプツルス・アドスペルスス（Ｃｙｌｉｎｄｒｏｃｏｐｔｕｒｕｓ ａｄｓｐｅｒｓｕｓ）、シリンドロコプツルス・フルニシ（Ｃｙｌｉｎｄｒｏｃｏｐｔｕｒｕｓ ｆｕｒｎｉｓｓｉ）、デンドロクトヌス属種（Ｄｅｎｄｒｏｃｔｏｎｕｓ ｓｐｐ．）、例えばデンドロクトヌス・ポンデロセ（Ｄｅｎｄｒｏｃｔｏｎｕｓ ｐｏｎｄｅｒｏｓａｅ）、デルメステス属種（Ｄｅｒｍｅｓｔｅｓ ｓｐｐ．）、ジアブロチカ属種（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｐ．）、例えば、ジアブロチカ・バルテアタ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｂａｌｔｅａｔａ）、ジアブロチカ・バルベリ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｂａｒｂｅｒｉ）、ジアブロチカ・ウンデシムプンクタタ・ホワルジ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｕｎｄｅｃｉｍｐｕｎｃｔａｔａ ｈｏｗａｒｄｉ）、ジアブロチカ・ウンデシムプンクタタ・ウンデシムプンクタタ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｕｎｄｅｃｉｍｐｕｎｃｔａｔａ ｕｎｄｅｃｉｍｐｕｎｃｔａｔａ）、ジアブロチカ・ビルギフェラ・ビルギフェラ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｖｉｒｇｉｆｅｒａ ｖｉｒｇｉｆｅｒａ）、ジアブロチカ・ビルギフェラ・ゼアエ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｖｉｒｇｉｆｅｒａ ｚｅａｅ）、ジコクロシス属種（Ｄｉｃｈｏｃｒｏｃｉｓ ｓｐｐ．）、ジクラジスパ・アルミゲラ（Ｄｉｃｌａｄｉｓｐａ ａｒｍｉｇｅｒａ）、ジロボデルス属種（Ｄｉｌｏｂｏｄｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、エピカエルス属種（Ｅｐｉｃａｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、エピラクナ属種（Ｅｐｉｌａｃｈｎａ ｓｐｐ．）、例えば、エピラクナ・ボレアリス（Ｅｐｉｌａｃｈｎａ ｂｏｒｅａｌｉｓ）、エピラクナ・バリベスチス（Ｅｐｉｌａｃｈｎａ ｖａｒｉｖｅｓｔｉｓ）、エピトリキス属種（Ｅｐｉｔｒｉｘ ｓｐｐ．）、例えば、エピトリキス・ククメリス（Ｅｐｉｔｒｉｘ ｃｕｃｕｍｅｒｉｓ）、エピトリキス・フスクラ（Ｅｐｉｔｒｉｘ ｆｕｓｃｕｌａ）、エピトリキス・ヒルチペンニス（Ｅｐｉｔｒｉｘ ｈｉｒｔｉｐｅｎｎｉｓ）、エピトリキス・スブクリニタ（Ｅｐｉｔｒｉｘ ｓｕｂｃｒｉｎｉｔａ）、エピトリキス・ツベリス（Ｅｐｉｔｒｉｘ ｔｕｂｅｒｉｓ）、ファウスチヌス属種（Ｆａｕｓｔｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、ギビウム・プシロイデス（Ｇｉｂｂｉｕｍ ｐｓｙｌｌｏｉｄｅｓ）、グナトセルス・コルヌツス（Ｇｎａｔｈｏｃｅｒｕｓ ｃｏｒｎｕｔｕｓ）、ヘルラ・ウンダリス（Ｈｅｌｌｕｌａ ｕｎｄａｌｉｓ）、ヘテロニクス・アラトル（Ｈｅｔｅｒｏｎｙｃｈｕｓ ａｒａｔｏｒ）、ヘテロニキス属種（Ｈｅｔｅｒｏｎｙｘ ｓｐｐ．）、ホプリア・アルゲンテア（Ｈｏｐｌｉａ ａｒｇｅｎｔｅａ）、ヒラモルファ・エレガンス（Ｈｙｌａｍｏｒｐｈａ ｅｌｅｇａｎｓ）、ヒロトルペス・バジュルス（Ｈｙｌｏｔｒｕｐｅｓ ｂａｊｕｌｕｓ）、ヒペラ・ポスチカ（Ｈｙｐｅｒａ ｐｏｓｔｉｃａ）、ヒポメセス・スクアモスス（Ｈｙｐｏｍｅｃｅｓ ｓｑｕａｍｏｓｕｓ）、ヒポテネムス属種（Ｈｙｐｏｔｈｅｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ヒポテネムス・ハムペイ（Ｈｙｐｏｔｈｅｎｅｍｕｓ ｈａｍｐｅｉ）、ヒポテネムス・オブスクルス（Ｈｙｐｏｔｈｅｎｅｍｕｓ ｏｂｓｃｕｒｕｓ）、ヒポテネムス・プベセンス（Ｈｙｐｏｔｈｅｎｅｍｕｓ ｐｕｂｅｓｃｅｎｓ）、ラクノステルナ・コンサングイネア（Ｌａｃｈｎｏｓｔｅｒｎａ ｃｏｎｓａｎｇｕｉｎｅａ）、ラシドデルマ・セリコルネ（Ｌａｓｉｏｄｅｒｍａ ｓｅｒｒｉｃｏｒｎｅ）、ラテチクス・オリザエ（Ｌａｔｈｅｔｉｃｕｓ ｏｒｙｚａｅ）、ラトリジウス属種（Ｌａｔｈｒｉｄｉｕｓ ｓｐｐ．）、レマ属種（Ｌｅｍａ ｓｐｐ．）、レプチノタルサ・デセムリネアタ（Ｌｅｐｔｉｎｏｔａｒｓａ ｄｅｃｅｍｌｉｎｅａｔａ）、レウコプテラ属種（Ｌｅｕｃｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、例えば、レウコプテラ・コフェエラ（Ｌｅｕｃｏｐｔｅｒａ ｃｏｆｆｅｅｌｌａ）、リモニウス・エクチプス（Ｌｉｍｏｎｉｕｓ ｅｃｔｙｐｕｓ）、リッソロプトルス・オリゾフィルス（Ｌｉｓｓｏｒｈｏｐｔｒｕｓ ｏｒｙｚｏｐｈｉｌｕｓ）、リストロノツス属種（Ｌｉｓｔｒｏｎｏｔｕｓ（＝ヒペロデス（Ｈｙｐｅｒｏｄｅｓ）） ｓｐｐ．）、リキスス属種（Ｌｉｘｕｓ ｓｐｐ．）、ルペロデス属種（Ｌｕｐｅｒｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、ルペロモルファ・キサントデラ（Ｌｕｐｅｒｏｍｏｒｐｈａ ｘａｎｔｈｏｄｅｒａ）、リクツス属種（Ｌｙｃｔｕｓ ｓｐｐ．）、メガシレン属種（Ｍｅｇａｃｙｌｌｅｎｅ ｓｐｐ．）、例えばメガシレン・ロビニエ（Ｍｅｇａｃｙｌｌｅｎｅ ｒｏｂｉｎｉａｅ）、メガセリス属種（Ｍｅｇａｓｃｅｌｉｓ ｓｐｐ．）、メラノツス属種（Ｍｅｌａｎｏｔｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、メラノツス・ロングルス・オレゴネンシス（Ｍｅｌａｎｏｔｕｓ ｌｏｎｇｕｌｕｓ ｏｒｅｇｏｎｅｎｓｉｓ）、メリゲテス・アエネウス（Ｍｅｌｉｇｅｔｈｅｓ ａｅｎｅｕｓ）、メロロンタ属種（Ｍｅｌｏｌｏｎｔｈａ ｓｐｐ．）、例えば、メロロンタ・メロロンタ（Ｍｅｌｏｌｏｎｔｈａ ｍｅｌｏｌｏｎｔｈａ）、ミグドルス属種（Ｍｉｇｄｏｌｕｓ ｓｐｐ．）、モノカムス属種（Ｍｏｎｏｃｈａｍｕｓ ｓｐｐ．）、ナウパクツス・キサントグラフス（Ｎａｕｐａｃｔｕｓ ｘａｎｔｈｏｇｒａｐｈｕｓ）、ネクロビア属種（Ｎｅｃｒｏｂｉａ ｓｐｐ．）、ネオガレルセラ属種（Ｎｅｏｇａｌｅｒｕｃｅｌｌａ ｓｐｐ．）、ニプツス・ホロレウクス（Ｎｉｐｔｕｓ ｈｏｌｏｌｅｕｃｕｓ）、オリクテス・リノセロス（Ｏｒｙｃｔｅｓ ｒｈｉｎｏｃｅｒｏｓ）、オリザエフィルス・スリナメンシス（Ｏｒｙｚａｅｐｈｉｌｕｓ ｓｕｒｉｎａｍｅｎｓｉｓ）、オリザファグス・オリザエ（Ｏｒｙｚａｐｈａｇｕｓ ｏｒｙｚａｅ）、オチオリンクス属種（Ｏｔｉｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、オチオリンクス・クリブリコリス（Ｏｔｉｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｃｒｉｂｒｉｃｏｌｌｉｓ）、オチオリンクス・リグスチシ（Ｏｔｉｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｌｉｇｕｓｔｉｃｉ）、オチオリンクス・オバツス（Ｏｔｉｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｏｖａｔｕｓ）、オチオリンクス・ルゴソストリアルス（Ｏｔｉｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｒｕｇｏｓｏｓｔｒｉａｒｕｓ）、オチオリンクス・スルカツス（Ｏｔｉｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｕｌｃａｔｕｓ）、オウレマ属種（Ｏｕｌｅｍａ ｓｐｐ．）、例えばオウレマ・メラノプス（Ｏｕｌｅｍａ ｍｅｌａｎｏｐｕｓ）、オウレマ・オリザエ（Ｏｕｌｅｍａ ｏｒｙｚａｅ）、オキシセトニア・ジュンクンダ（Ｏｘｙｃｅｔｏｎｉａ ｊｕｃｕｎｄａ）、ファエドン・コクレアリアエ（Ｐｈａｅｄｏｎ ｃｏｃｈｌｅａｒｉａｅ）、フィロファガ属種（Ｐｈｙｌｌｏｐｈａｇａ ｓｐｐ．）、フィロファガ・ヘレリ（Ｐｈｙｌｌｏｐｈａｇａ ｈｅｌｌｅｒｉ）、フィロトレタ属種（Ｐｈｙｌｌｏｔｒｅｔａ ｓｐｐ．）、例えば、フィロトレタ・アルモラシアエ（Ｐｈｙｌｌｏｔｒｅｔａ ａｒｍｏｒａｃｉａｅ）、フィロトレタ・プシラ（Ｐｈｙｌｌｏｔｒｅｔａ ｐｕｓｉｌｌａ）、フィロトレタ・ラモサ（Ｐｈｙｌｌｏｔｒｅｔａ ｒａｍｏｓａ）、フィロトレタ・ストリオラタ（Ｐｈｙｌｌｏｔｒｅｔａ ｓｔｒｉｏｌａｔａ）、ポピリア・ジャポニカ（Ｐｏｐｉｌｌｉａ ｊａｐｏｎｉｃａ）、プレムノトリペス属種（Ｐｒｅｍｎｏｔｒｙｐｅｓ ｓｐｐ．）、プロステファヌス・トルンカツス（Ｐｒｏｓｔｅｐｈａｎｕｓ ｔｒｕｎｃａｔｕｓ）、プシリオデス属種（Ｐｓｙｌｌｉｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、プシリオデス・アフィニス（Ｐｓｙｌｌｉｏｄｅｓ ａｆｆｉｎｉｓ）、プシリオデス・クリソセフ
ァラ（Ｐｓｙｌｌｉｏｄｅｓ ｃｈｒｙｓｏｃｅｐｈａｌａ）、プシリオデス・プンクツラタ（Ｐｓｙｌｌｉｏｄｅｓ ｐｕｎｃｔｕｌａｔａ）、プチヌス属種（Ｐｔｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、リゾビウス・ベントラリス（Ｒｈｉｚｏｂｉｕｓ ｖｅｎｔｒａｌｉｓ）、リゾペルタ・ドミニカ（Ｒｈｉｚｏｐｅｒｔｈａ ｄｏｍｉｎｉｃａ）、リンコフォルス属種（Ｒｈｙｎｃｈｏｐｈｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、リンコフォルス・フェルギネウス（Ｒｈｙｎｃｈｏｐｈｏｒｕｓ ｆｅｒｒｕｇｉｎｅｕｓ）、リンコフォルス・パルマルム（Ｒｈｙｎｃｈｏｐｈｏｒｕｓ ｐａｌｍａｒｕｍ）、スコリツス属種（Ｓｃｏｌｙｔｕｓ ｓｐｐ．）、例えばスコリツス・ムルチストリアツス（Ｓｃｏｌｙｔｕｓ ｍｕｌｔｉｓｔｒｉａｔｕｓ）、シノキシロン・ペルフォランス（Ｓｉｎｏｘｙｌｏｎ ｐｅｒｆｏｒａｎｓ）、シトフィルス属種（Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、シトフィルス・グラナリウス（Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ ｇｒａｎａｒｉｕｓ）、シトフィルス・リネアリス（Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ ｌｉｎｅａｒｉｓ）、シトフィルス・オリザエ（Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ ｏｒｙｚａｅ）、シトフィルス・ゼアマイス（Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ ｚｅａｍａｉｓ）、スフェノホルス属種（Ｓｐｈｅｎｏｐｈｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、ステゴビウム・パニセウム（Ｓｔｅｇｏｂｉｕｍ ｐａｎｉｃｅｕｍ）、ステルネクス属種（Ｓｔｅｒｎｅｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ステルネクス・パルダツス（Ｓｔｅｒｎｅｃｈｕｓ ｐａｌｕｄａｔｕｓ）、シムフィレテス属種（Ｓｙｍｐｈｙｌｅｔｅｓ ｓｐｐ．）、タニメクス属種（Ｔａｎｙｍｅｃｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、タニメクス・ジラチコリス（Ｔａｎｙｍｅｃｕｓ ｄｉｌａｔｉｃｏｌｌｉｓ）、タニメクス・インジクス（Ｔａｎｙｍｅｃｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ）、タニメクス・パリアツス（Ｔａｎｙｍｅｃｕｓ ｐａｌｌｉａｔｕｓ）、テネブリオ・モリトル（Ｔｅｎｅｂｒｉｏ ｍｏｌｉｔｏｒ）、テネブリオイデス・マウレタニクス（Ｔｅｎｅｂｒｉｏｉｄｅｓ ｍａｕｒｅｔａｎｉｃｕｓ）、トリボリウム属種（Ｔｒｉｂｏｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、例えば、トリボリウム・アウダキス（Ｔｒｉｂｏｌｉｕｍ ａｕｄａｘ）、トリボリウム・カスタネウム（Ｔｒｉｂｏｌｉｕｍ ｃａｓｔａｎｅｕｍ）、トリボリウム・コンフスム（Ｔｒｉｂｏｌｉｕｍ ｃｏｎｆｕｓｕｍ）、トロゴデルマ属種（Ｔｒｏｇｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、チキウス属種（Ｔｙｃｈｉｕｓ ｓｐｐ．）、キシロトレクス属種（Ｘｙｌｏｔｒｅｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ザブルス属種（Ｚａｂｒｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ザブルス・テネブリオイデス（Ｚａｂｒｕｓ ｔｅｎｅｂｒｉｏｉｄｅｓ）；
革翅目（Ｄｅｒｍａｐｔｅｒａ）の、例えばアニソラビス・マリチメ（Ａｎｉｓｏｌａｂｉｓ ｍａｒｉｔｉｍｅ）、フォルフィクラ・アウリクラリア（Ｆｏｒｆｉｃｕｌａ ａｕｒｉｃｕｌａｒｉａ）、ラビズラ・リパリア（Ｌａｂｉｄｕｒａ ｒｉｐａｒｉａ）；
ハエ目（Ｄｉｐｔｅｒａ）の、例えば、アエデス属種（Ａｅｄｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、アエデス・アエギプチ（Ａｅｄｅｓ ａｅｇｙｐｔｉ）、アエデス・アルボピクツス（Ａｅｄｅｓ ａｌｂｏｐｉｃｔｕｓ）、アエデス・スチクチクス（Ａｅｄｅｓ ｓｔｉｃｔｉｃｕｓ）、アエデス・ベキサンス（Ａｅｄｅｓ ｖｅｘａｎｓ）、アグロミザ属種（Ａｇｒｏｍｙｚａ ｓｐｐ．）、例えば、アグロミザ・フロンテラ（Ａｇｒｏｍｙｚａ ｆｒｏｎｔｅｌｌａ）、アグロミザ・パルビコルニス（Ａｇｒｏｍｙｚａ ｐａｒｖｉｃｏｒｎｉｓ）、アナストレファ属種（Ａｎａｓｔｒｅｐｈａ ｓｐｐ．）、アノフェレス属種（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、アノフェレス・クアドリマクラツス（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｑｕａｄｒｉｍａｃｕｌａｔｕｓ）、アノフェレス・ガムビアエ（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｇａｍｂｉａｅ）、アスホンジリア属種（Ａｓｐｈｏｎｄｙｌｉａ ｓｐｐ．）、バクトロセラ属種（Ｂａｃｔｒｏｃｅｒａ ｓｐｐ．）、例えば、バクトロセラ・ククルビタエ（Ｂａｃｔｒｏｃｅｒａ ｃｕｃｕｒｂｉｔａｅ）、バクトロセラ・ドルサリス（Ｂａｃｔｒｏｃｅｒａ ｄｏｒｓａｌｉｓ）、バクトロセラ・オレアエ（Ｂａｃｔｒｏｃｅｒａ ｏｌｅａｅ）、ビビオ・ホルツラヌス（Ｂｉｂｉｏ ｈｏｒｔｕｌａｎｕｓ）、カリホラ・エリトロセファラ（Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｅｒｙｔｈｒｏｃｅｐｈａｌａ）、カリホラ・ビシナ（Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｖｉｃｉｎａ）、セラチチス・カピタタ（Ｃｅｒａｔｉｔｉｓ ｃａｐｉｔａｔａ）、キロノムス属種（Ｃｈｉｒｏｎｏｍｕｓ ｓｐｐ．）、クリソミア属種（Ｃｈｒｙｓｏｍｙａ ｓｐｐ．）、クリソプス属種（Ｃｈｒｙｓｏｐｓ ｓｐｐ．）、クリソゾナ・プルビアリス（Ｃｈｒｙｓｏｚｏｎａ ｐｌｕｖｉａｌｉｓ）、コクリオミア属種（Ｃｏｃｈｌｉｏｍｙａ ｓｐｐ．）、コンタリニア属種（Ｃｏｎｔａｒｉｎｉａ ｓｐｐ．）、例えば、コンタリニア・ジョンソニ（Ｃｏｎｔａｒｉｎｉａ ｊｏｈｎｓｏｎｉ）、コンタリニア・ナスツルチイ（Ｃｏｎｔａｒｉｎｉａ ｎａｓｔｕｒｔｉｉ）、コンタリニア・ピリボラ（Ｃｏｎｔａｒｉｎｉａ ｐｙｒｉｖｏｒａ）、コンタリニア・スクルジ（Ｃｏｎｔａｒｉｎｉａ ｓｃｈｕｌｚｉ）、コンタリニア・ソルギコラ（Ｃｏｎｔａｒｉｎｉａ ｓｏｒｇｈｉｃｏｌａ）、コンタリニア・トリチシ（Ｃｏｎｔａｒｉｎｉａ ｔｒｉｔｉｃｉ）、コルジロビア・アントロポファガ（Ｃｏｒｄｙｌｏｂｉａ ａｎｔｈｒｏｐｏｐｈａｇａ）、クリコトプス・シルベストリス（Ｃｒｉｃｏｔｏｐｕｓ ｓｙｌｖｅｓｔｒｉｓ）、クレキス属種（Ｃｕｌｅｘ ｓｐｐ．）、例えば、クレキス・ピピエンス（Ｃｕｌｅｘ ｐｉｐｉｅｎｓ）、クレキス・クインクエファシアツス（Ｃｕｌｅｘ ｑｕｉｎｑｕｅｆａｓｃｉａｔｕｓ）、クリコイデス属種（Ｃｕｌｉｃｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、クリセタ属種（Ｃｕｌｉｓｅｔａ ｓｐｐ．）、クテレブラ属種（Ｃｕｔｅｒｅｂｒａ ｓｐｐ．）、ダクス・オレアエ（Ｄａｃｕｓ ｏｌｅａｅ）、ダシネウラ属種（Ｄａｓｉｎｅｕｒａ ｓｐｐ．）、例えば、ダシネウラ・ブラシカエ（Ｄａｓｉｎｅｕｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、デリア属種（Ｄｅｌｉａ ｓｐｐ．）、例えば、デリア・アントクア（Ｄｅｌｉａ ａｎｔｉｑｕａ）、デリア・コアルクタタ（Ｄｅｌｉａ ｃｏａｒｃｔａｔａ）、デリア・フロリレガ（Ｄｅｌｉａ ｆｌｏｒｉｌｅｇａ）、デリア・プラツラ（Ｄｅｌｉａ ｐｌａｔｕｒａ）、デリア・ラジクム（Ｄｅｌｉａ ｒａｄｉｃｕｍ）、デルマトビア・ホミニス（Ｄｅｒｍａｔｏｂｉａ ｈｏｍｉｎｉｓ）、ドロソフィラ属種（Ｄｒｏｓｏｐｈｉｌａ ｓｐｐ．）、例えば、ドロソフィラ・メラノガステル（Ｄｒｏｓｐｈｉｌａ ｍｅｌａｎｏｇａｓｔｅｒ）、ドロソフィラ・スズキイ（Ｄｒｏｓｏｐｈｉｌａ ｓｕｚｕｋｉｉ）、エキノクネムス属種（Ｅｃｈｉｎｏｃｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）、エウレイア・ヘラクレイ（Ｅｕｌｅｉａ ｈｅｒａｃｌｅｉ）、ファンニア属種（Ｆａｎｎｉａ ｓｐｐ．）、ガステロフィルス属種（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、グロッシナ属種（Ｇｌｏｓｓｉｎａ ｓｐｐ．）、ハエマトポタ属種（Ｈａｅｍａｔｏｐｏｔａ ｓｐｐ．）、ヒドレリア属種（Ｈｙｄｒｅｌｌｉａ ｓｐｐ．）、ヒドレリア・グリセオラ（Ｈｙｄｒｅｌｌｉａ ｇｒｉｓｅｏｌａ）、ヒレミア属種（Ｈｙｌｅｍｙａ ｓｐｐ．）、ヒッポドスカ属種（Ｈｉｐｐｏｂｏｓｃａ ｓｐｐ．）、ヒポデルマ属種（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、リリオミザ属種（Ｌｉｒｉｏｍｙｚａ ｓｐｐ．）、例えば、リリオミザ・ブラシカエ（Ｌｉｒｉｏｍｙｚａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、リリオミザ・フイドブレンシス（Ｌｉｒｉｏｍｙｚａ ｈｕｉｄｏｂｒｅｎｓｉｓ）、リリオミザ・サチバエ（Ｌｉｒｉｏｍｙｚａ ｓａｔｉｖａｅ）、ルシリア属種（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｐｐ．）、例えば、ルシリア・クプリナ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ）、ルトゾミイア属種（Ｌｕｔｚｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、マンソニア属種（Ｍａｎｓｏｎｉａ ｓｐｐ．）、ムスカ属種（Ｍｕｓｃａ ｓｐｐ．）、例えば、ムスカ・ドメスチカ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）、ムスカ・ドメスチカ・ビシナ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ ｖｉｃｉｎａ）、オエストルス属種（Ｏｅｓｔｒｕｓ ｓｐｐ．）、オシネラ・フリト（Ｏｓｃｉｎｅｌｌａ ｆｒｉｔ）、パラタニタルスス属種（Ｐａｒａｔａｎｙｔａｒｓｕｓ ｓｐｐ．）、パララウテルボルニエラ・スブシンクタ（Ｐａｒａｌａｕｔｅｒｂｏｒｎｉｅｌｌａ ｓｕｂｃｉｎｃｔａ）、ペゴミア（Ｐｅｇｏｍｙａ）又はペゴミイア（Ｐｅｇｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、例えば、ペゴミイア・ベタエ（Ｐｅｇｏｍｙａ ｂｅｔａｅ）、ペゴミア・ヒオシアミ（Ｐｅｇｏｍｙａ ｈｙｏｓｃｙａｍｉ）、ペゴミア・ルビボラ（Ｐｅｇｏｍｙａ ｒｕｂｉｖｏｒａ）、フレボトムス属種（Ｐｈｌｅｂｏｔｏｍｕｓ ｓｐｐ．）、ホルビア属種（Ｐｈｏｒｂｉａ ｓｐｐ．）、ホルミア属種（Ｐｈｏｒｍｉａ ｓｐｐ．）、ピオフィラ・カセイ（Ｐｉｏｐｈｉｌａ ｃａｓｅｉ）、プラチパレア・ポエシロプテラ（Ｐｌａｔｙｐａｒｅａ ｐｏｅｃｉｌｏｐｔｅｒａ）、プロジプロシス属種（Ｐｒｏｄｉｐｌｏｓｉｓ ｓｐｐ．）、プシラ・ロサエ（Ｐｓｉｌａ ｒｏｓａｅ）、ラゴレチス属種（Ｒｈａｇｏｌｅｔｉｓ ｓｐｐ．）、例えば、ラゴレチス・シングラタ（Ｒｈａｇｏｌｅｔｉｓ ｃｉｎｇｕｌａｔａ）、ラゴレチス・コムプレタ（Ｒｈａｇｏｌｅｔｉｓ ｃｏｍｐｌｅｔａ）、ラゴレチス・ファウスタ（Ｒｈａｇｏｌｅｔｉｓ ｆａｕｓｔａ）、ラゴレチス・インジフェレンス（Ｒｈａｇｏｌｅｔｉｓ ｉｎｄｉｆｆｅｒｅｎｓ）、ラゴレチス・メンダキス（Ｒｈａｇｏｌｅｔｉｓ ｍｅｎｄａｘ）、ラゴレチス・ポモネラ（Ｒｈａｇｏｌｅｔｉｓ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ）、サルコファガ属種（Ｓａｒｃｏｐｈａｇａ ｓｐｐ．）、シムリウム属種（Ｓｉｍｕｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、例えば、シムリウム・メリジオナレ（Ｓｉｍｕｌｉｕｍ ｍｅｒｉｄｉｏｎａｌｅ）、ストモキス属種（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｓｐｐ．）、タバヌス属種（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｐｐ．）、テタノポプス属種（Ｔｅｔａｎｏｐｓ ｓｐｐ．）、チプラ属種（Ｔｉｐｕｌａ ｓｐｐ．）、例えば、チプラ・パルドサ（Ｔｉｐｕｌａ ｐａｌｕｄｏｓａ）、チプラ・シムプレキス（Ｔｉｐｕｌａ ｓｉｍｐｌｅｘ）、トキソトリパナ・クルビカウダ（Ｔｏｘｏｔｒｙｐａｎａ ｃｕｒｖｉｃａｕｄａ）；
カメムシ目（Ｈｅｍｉｐｔｅｒａ）の、例えば、アシジア・アカシアエバイレイアナエ（Ａｃｉｚｚｉａ ａｃａｃｉａｅｂａｉｌｅｙａｎａｅ）、アシジア・ドドナエアエ（Ａｃｉｚｚｉａ ｄｏｄｏｎａｅａｅ）、アシジア・ウンカトイデス（Ａｃｉｚｚｉａ ｕｎｃａｔｏｉｄｅｓ）、アクリダ・ツリタ（Ａｃｒｉｄａ ｔｕｒｒｉｔａ）、アシルトシポン属種（Ａｃｙｒｔｈｏｓｉｐｏｎ ｓｐｐ．）、例えば、アシルトシポン・ピスム（Ａｃｙｒｔｈｏｓｉｐｈｏｎ ｐｉｓｕｍ）、アクロゴニア属種（Ａｃｒｏｇｏｎｉａ ｓｐｐ．）、アエネオラミア属種（Ａｅｎｅｏｌａｍｉａ ｓｐｐ．）、アゴノセナ属種（Ａｇｏｎｏｓｃｅｎａ ｓｐｐ．）、アレウロカンツス属種（Ａｌｅｕｒｏｃａｎｔｈｕｓ ｓｐｐ．）、アレイロデス・プロレテラ（Ａｌｅｙｒｏｄｅｓ ｐｒｏｌｅｔｅｌｌａ）、アレウロロブス・バロデンシス（Ａｌｅｕｒｏｌｏｂｕｓ ｂａｒｏｄｅｎｓｉｓ）、アレウロトリクス・フロコスス（Ａｌｅｕｒｏｔｈｒｉｘｕｓ ｆｌｏｃｃｏｓｕｓ）、アロカリダラ・マライエンシス（Ａｌｌｏｃａｒｉｄａｒａ ｍａｌａｙｅｎｓｉｓ）、アムラスカ属種（Ａｍｒａｓｃａ ｓｐｐ．）、例えば、アムラスカ・ビグツラ（Ａｍｒａｓｃａ ｂｉｇｕｔｕｌｌａ）、アムラスカ・デバスタンス（Ａｍｒａｓｃａ ｄｅｖａｓｔａｎｓ）、アヌラフィス・カルズイ（Ａｎｕｒａｐｈｉｓ ｃａｒｄｕｉ）、アオニジエラ属種（Ａｏｎｉｄｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、例えば、（Ａｏｎｉｄｉｅｌｌａ ａｕｒａｎｔｉｉ）、（Ａｏｎｉｄｉｅｌｌａ ｃｉｔｒｉｎａ）、アオニジエラ・イノルナタ（Ａｏｎｉｄｉｅｌｌａ ｉｎｏｒｎａｔａ）、アファノスチグマ・ピリ（Ａｐｈａｎｏｓｔｉｇｍａ ｐｉｒｉ）、アフィス属種（Ａｐｈｉｓ ｓｐｐ．）、例えば、アフィス・シトリコラ（Ａｐｈｉｓ ｃｉｔｒｉｃｏｌａ）、アフィス・クラシボラ（Ａｐｈｉｓ ｃｒａｃｃｉｖｏｒａ）、アフィス・ファバエ（Ａｐｈｉｓ ｆａｂａｅ）、アフィス・ホルベシ（Ａｐｈｉｓ ｆｏｒｂｅｓｉ）、アフィス・グリシネス（Ａｐｈｉｓ ｇｌｙｃｉｎｅｓ）、アフィス・ゴシピイ（Ａｐｈｉｓ ｇｏｓｓｙｐｉｉ）、アフィス・ヘデラエ（Ａｐｈｉｓ ｈｅｄｅｒａｅ）、アフィス・イリノイセンシス（Ａｐｈｉｓ ｉｌｌｉｎｏｉｓｅｎｓｉｓ）、アフィス・ミドレトニ（Ａｐｈｉｓ ｍｉｄｄｌｅｔｏｎｉ）、アフィス・ナスツルチイ（Ａｐｈｉｓ ｎａｓｔｕｒｔｉｉ）、アフィス・ネリイ（Ａｐｈｉｓ ｎｅｒｉｉ）、アフィス・ポミ（Ａｐｈｉｓ ｐｏｍｉ）、アフィス・スピラエコラ（Ａｐｈｉｓ ｓｐｉｒａｅｃｏｌａ）、アフィス・ビブルニフィラ（Ａｐｈｉｓ ｖｉｂｕｒｎｉｐｈｉｌａ）、アルボリジア・アピカリス（Ａｒｂｏｒｉｄｉａ ａｐｉｃａｌｉｓ）、アリタイニラ属種（Ａｒｙｔａｉｎｉｌｌａ ｓｐｐ．）、アスピジエラ属種（Ａｓｐｉｄｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、アスピジオツス属種（Ａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、アスピジオツス・ネリイ（Ａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ ｎｅｒｉｉ）、アタヌス属種（Ａｔａｎｕｓ ｓｐｐ．）、アウラコルツム・ソラニ（Ａｕｌａｃｏｒｔｈｕｍ ｓｏｌａｎｉ）、ベミシア・タバシ（Ｂｅｍｉｓｉａ ｔａｂａｃｉ）、ブラストプシラ・オッシデンタリス（Ｂｌａｓｔｏｐｓｙｌｌａ ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）、ボレイオグリカスピス・メラレウカエ（Ｂｏｒｅｉｏｇｌｙｃａｓｐｉｓ ｍｅｌａｌｅｕｃａｅ）、ブラキカウズス・ヘリクリシ（Ｂｒａｃｈｙｃａｕｄｕｓ ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｉ）、ブラキコルス属種（Ｂｒａｃｈｙｃｏｌｕｓ ｓｐｐ．）、ブレビコリネ・ブラシカエ（Ｂｒｅｖｉｃｏｒｙｎｅ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、カコプシラ属種（Ｃａｃｏｐｓｙｌｌａ ｓｐｐ．）、例えば、カコプシラ・ピリコラ（Ｃａｃｏｐｓｙｌｌａ ｐｙｒｉｃｏｌａ）、カリギポナ・マルギナタ（Ｃａｌｌｉｇｙｐｏｎａ ｍａｒｇｉｎａｔａ）、カプリニア属種（Ｃａｐｕｌｉｎｉａ ｓｐｐ．）、カルネオセファラ・フルギダ（Ｃａｒｎｅｏｃｅｐｈａｌａ ｆｕｌｇｉｄａ）、セラトバクナ・ラニゲラ（Ｃｅｒａｔｏｖａｃｕｎａ ｌａｎｉｇｅｒａ）、セルコピダエ（Ｃｅｒｃｏｐｉｄａｅ）、セロプラステス属種（Ｃｅｒｏｐｌａｓｔｅｓ ｓｐｐ．）、カエトシホン・フラガエホリイ（Ｃｈａｅｔｏｓｉｐｈｏｎ ｆｒａｇａｅｆｏｌｉｉ）、キオナスピス・テガレンシス（Ｃｈｉｏｎａｓｐｉｓ ｔｅｇａｌｅｎｓｉｓ）、クロリタ・オヌキイ（Ｃｈｌｏｒｉｔａ ｏｎｕｋｉｉ）、コンドラクリス・ロセア（Ｃｈｏｎｄｒａｃｒｉｓ ｒｏｓｅａ）、クロマフィス・ジュグランジコラ（Ｃｈｒｏｍａｐｈｉｓ ｊｕｇｌａｎｄｉｃｏｌａ）、クリソムファルス・アオニズム（Ｃｈｒｙｓｏｍｐｈａｌｕｓ ａｏｎｉｄｕｍ）、クリソムファルス・フィクス（Ｃｈｒｙｓｏｍｐｈａｌｕｓ ｆｉｃｕｓ）、シカズリナ・ムビラ（Ｃｉｃａｄｕｌｉｎａ ｍｂｉｌａ）、コッコミチルス・ハリイ（Ｃｏｃｃｏｍｙｔｉｌｕｓ ｈａｌｌｉ）、コックス属種（Ｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、コックス・ヘスペリズム（Ｃｏｃｃｕｓ ｈｅｓｐｅｒｉｄｕｍ）、コックス・ロングルス（Ｃｏｃｃｕｓ ｌｏｎｇｕｌｕｓ）、コックス・プセウドマグノリアルム（Ｃｏｃｃｕｓ ｐｓｅｕｄｏｍａｇｎｏｌｉａｒｕｍ）、コックス・ビリジス（Ｃｏｃｃｕｓ ｖｉｒｉｄｉｓ）、クリプトミズス・リビス（Ｃｒｙｐｔｏｍｙｚｕｓ ｒｉｂｉｓ）、クリプトネオサ属種（Ｃｒｙｐｔｏｎｅｏｓｓａ ｓｐｐ．）、クテナリタイナ属種（Ｃｔｅｎａｒｙｔａｉｎａ ｓｐｐ．）、ダルブルス属種（Ｄａｌｂｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ジアレウロデス・チッテンデニ（Ｄｉａｌｅｕｒｏｄｅｓ ｃｈｉｔｔｅｎｄｅｎｉ）、ジアレウロデス・シトリ（Ｄｉａｌｅｕｒｏｄｅｓ ｃｉｔｒｉ）、ジアホリナ・シトリ（Ｄｉａｐｈｏｒｉｎａ ｃｉｔｒｉ）、ジアスピス属種（Ｄｉａｓｐｉｓ ｓｐｐ．）、ジウラフィス属種（Ｄｉｕｒａｐｈｉｓ ｓｐｐ．）、ドラリス属種（Ｄｏｒａｌｉｓ ｓｐｐ．）、ドロシカ属種（Ｄｒｏｓｉｃｈａ ｓｐｐ．）、ジサフィス属種（Ｄｙｓａｐｈｉｓ ｓｐｐ．）、例えば、ジサフィス・アピイホリア（Ｄｙｓａｐｈｉｓ ａｐｉｉｆｏｌｉａ）、ジサフィス・プランタギネア（Ｄｙｓａｐｈｉｓ ｐｌａｎｔａｇｉｎｅａ）、ジサフィス・ツリパエ（Ｄｙｓａｐｈｉｓ ｔｕｌｉｐａｅ）、ジスミコックス属種（Ｄｙｓｍｉｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、エムポアスカ属種（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐｐ．）、例えば、エムポアスカ・アブルプタ（Ｅｍｐｏａｓｃａ ａｂｒｕｐｔａ）、エムポアスカ・ファバエ（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｆａｂａｅ）、エムポアスカ・マリグナ（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｍａｌｉｇｎａ）、エムポアスカ・ソラナ（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｏｌａｎａ）、エムポアスカ・ステベンシ（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｔｅｖｅｎｓｉ）、エリオソマ属種（Ｅｒｉｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）、例えば、エリオソマ・アメリカヌム（Ｅｒｉｏｓｏｍａ ａｍｅｒｉｃａｎｕｍ）、エリオソマ・ラニゲルム（Ｅｒｉｏｓｏｍａ ｌａｎｉｇｅｒｕｍ）、エリオソマ・ピリコラ（Ｅｒｉｏｓｏｍａ ｐｙｒｉｃｏｌａ）、エリトロネウラ属種（Ｅｒｙｔｈｒｏｎｅｕｒａ ｓｐｐ．）、エウカリプトリマ属種（Ｅｕｃａｌｙｐｔｏｌｙｍａ ｓｐｐ．）、エウフィルラ属種（Ｅｕｐｈｙｌｌｕｒａ ｓｐｐ．）、エウセリス・ビロバツス（Ｅｕｓｃｅｌｉｓ ｂｉｌｏｂａｔｕｓ）、フェリシア属種（Ｆｅｒｒｉｓｉａ ｓｐｐ．）、フィオリニア属種（Ｆｉｏｒｉｎｉａ ｓｐｐ．）、フルカスピス・オセアニカ（Ｆｕｒｃａｓｐｉｓ ｏｃｅａｎｉｃａ）、ゲオコックス・コフェアエ（Ｇｅｏｃｏｃｃｕｓ ｃｏｆｆｅａｅ）、グリカスピス属種（Ｇｌｙｃａｓｐｉｓ ｓｐｐ．）、ヘテロプシラ・クバナ（Ｈｅｔｅｒｏｐｓｙｌｌａ ｃｕｂａｎａ）、ヘテロプシラ・スピヌロサ（Ｈｅｔｅｒｏｐｓｙｌｌａ ｓｐｉｎｕｌｏｓａ）、ホマロジスカ・コアグラタ（Ｈｏｍａｌｏｄｉｓｃａ ｃｏａｇｕｌａｔａ）、ヒアロプテルス・アルンジニス（Ｈｙａｌｏｐｔｅｒｕｓ ａｒｕｎｄｉｎｉｓ）、ヒアロプテルス・プルニ（Ｈｙａｌｏｐｔｅｒｕｓ ｐｒｕｎｉ）、イセリア属種（Ｉｃｅｒｙａ ｓｐｐ．）、例えば、イセリア・プルカシ（Ｉｃｅｒｙａ ｐｕｒｃｈａｓｉ）、イジオセルス属種（Ｉｄｉｏｃｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、イジオスコプス属種（Ｉｄｉｏｓｃｏｐｕｓ ｓｐｐ．）、ラオデルファキス・ストリアテルス（Ｌａｏｄｅｌｐｈａｘ ｓｔｒｉａｔｅｌｌｕｓ）、レカニウム属種（Ｌｅｃａｎｉｕｍ ｓｐｐ．）、例えば、レカニウム・コルニ（Ｌｅｃａｎｉｕｍ ｃｏｒｎｉ）（＝パルテノレカニウム・コルニ（Ｐａｒｔｈｅｎｏｌｅｃａｎｉｕｍ ｃｏｒｎｉ））、レピドサフェス属種（Ｌｅｐｉｄｏｓａｐｈｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、レピドサフェス・ウルミ（Ｌｅｐｉｄｏｓａｐｈｅｓ ｕｌｍｉ）、リパフィス・エリシミ（Ｌｉｐａｐｈｉｓ ｅｒｙｓｉｍｉ）、ロホレウカスピス・ジャポニカ（Ｌｏｐｈｏｌｅｕｃａｓｐｉｓ ｊａｐｏｎｉｃａ）、リコルマ・デリカツラ（Ｌｙｃｏｒｍａ ｄｅｌｉｃａｔｕｌａ）、マクロシフム属種（Ｍａｃｒｏｓｉｐｈｕｍ ｓｐｐ．）、例えば、マクロシフム・エウホルビアエ（Ｍａｃｒｏｓｉｐｈｕｍ ｅｕｐｈｏｒｂｉａｅ）、マクロシフム・リリイ（Ｍａｃｒｏｓｉｐｈｕｍ ｌｉｌｉｉ）、マクロシフム・ロサエ（Ｍａｃｒｏｓｉｐｈｕｍ ｒｏｓａｅ）、マクロステレス・ファシフロンス（Ｍａｃｒｏｓｔｅｌｅｓ ｆａｃｉｆｒｏｎｓ）、マハナルバ属種（Ｍａｈａｎａｒｖａ ｓｐｐ．）、メラナフィス・サッカリ（Ｍｅｌａｎａｐｈｉｓ ｓａｃｃｈａｒｉ）、メトカルフィエラ属種（Ｍｅｔｃａｌｆｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、メトカルファ・プルイノサ（Ｍｅｔｃａｌｆａ ｐｒｕｉｎｏｓａ）、メトポロフィウム・ジロズム（Ｍｅｔｏｐｏｌｏｐｈｉｕｍ ｄｉｒｈｏｄｕｍ）、モネリア・コスタリス（Ｍｏｎｅｌｌｉａ ｃｏｓｔａｌｉｓ）、モネリオプシス・ペカニス（Ｍｏｎｅｌｌｉｏｐｓｉｓ ｐｅｃａｎｉｓ）、ミズス属種（Ｍｙｚｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ミズス・アスカロニクス（Ｍｙｚｕｓ ａｓｃａｌｏｎｉｃｕｓ）、ミズス・セラシ（Ｍｙｚｕｓ ｃｅｒａｓｉ）、ミズス・リグストリ（Ｍｙｚｕｓ ｌｉｇｕｓｔｒｉ）、ミズス・オルナツス（Ｍｙｚｕｓ ｏｒｎａｔｕｓ）、ミズス・ペルシカエ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｅ）、ミズス・ニコチアナエ（Ｍｙｚｕｓ ｎｉｃｏｔｉａｎａｅ）、ナソノビア・リビスニグリ（Ｎａｓｏｎｏｖｉａ ｒｉｂｉｓｎｉｇｒｉ）、ネオマスケリア属種（Ｎｅｏｍａｓｋｅｌｌｉａ ｓｐｐ．）、ネホテッチキス属種（Ｎｅｐｈｏｔｅｔｔｉｘ ｓｐｐ．）、例えば、ネホテッチキス・シンクチセプス（Ｎｅｐｈｏｔｅｔｔｉｘ ｃｉｎｃｔｉｃｅｐｓ）、ネホテッチキス・ニグロピクツス（Ｎｅｐｈｏｔｅｔｔｉｘ ｎｉｇｒｏｐｉｃｔｕｓ）、ネッチゴニクラ・スペクトラ（Ｎｅｔｔｉｇｏｎｉｃｌｌａ ｓｐｅｃｔｒａ）、ニラパルバタ・ルゲンス（Ｎｉｌａｐａｒｖａｔａ ｌｕｇｅｎｓ）、オンコメトピア属種（Ｏｎｃｏｍｅｔｏｐｉａ ｓｐｐ．）、オルテジア・プラエロンガ（Ｏｒｔｈｅｚｉａ ｐｒａｅｌｏｎｇａ）、オキシヤ・キネンシス（Ｏｘｙａ ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）、パキプシラ属種（Ｐａｃｈｙｐｓｙｌｌａ ｓｐｐ．）、パラベミシア・ミリカエ（Ｐａｒａｂｅｍｉｓｉａ ｍｙｒｉｃａｅ）、パラトリオザ属種（Ｐａｒａｔｒｉｏｚａ ｓｐｐ．）、例えば、パラトリオザ・コクケレリ（Ｐａｒａｔｒｉｏｚａ ｃｏｃｋｅｒｅｌｌｉ）、パルラトリア属種（Ｐａｒｌａｔｏｒｉａ ｓｐｐ．）、ペムフィグス属種（Ｐｅｍｐｈｉｇｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ペムフィグス・ブルサリウス（Ｐｅｍｐｈｉｇｕｓ ｂｕｒｓａｒｉｕｓ）、ペムフィグス・ポプリベナエ（Ｐｅｍｐｈｉｇｕｓ ｐｏｐｕｌｉｖｅｎａｅ）、ペレグリヌス・マイジス（Ｐｅｒｅｇｒｉｎｕｓ ｍａｉｄｉｓ）、ペルキンシエラ属種（Ｐｅｒｋｉｎｓｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、フェナコックス属種（Ｐｈｅｎａｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、フェナコックス・マデイレンシス（Ｐｈｅｎａｃｏｃｃ
ｕｓ ｍａｄｅｉｒｅｎｓｉｓ）、プロエオミズス・パッセリニイ（Ｐｈｌｏｅｏｍｙｚｕｓ ｐａｓｓｅｒｉｎｉｉ）、ホロドン・フムリ（Ｐｈｏｒｏｄｏｎ ｈｕｍｕｌｉ）、フィロキセラ属種（Ｐｈｙｌｌｏｘｅｒａ ｓｐｐ．）、例えば、フィロキセラ・デバストラトリキス（Ｐｈｙｌｌｏｘｅｒａ ｄｅｖａｓｔａｔｒｉｘ）、フィロキセラ・ノタビリス（Ｐｈｙｌｌｏｘｅｒａ ｎｏｔａｂｉｌｉｓ）、ピンナスピス・アスピジストラエ（Ｐｉｎｎａｓｐｉｓ ａｓｐｉｄｉｓｔｒａｅ）、プラノコックス属種（Ｐｌａｎｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、プラノコックス・シトリ（Ｐｌａｎｏｃｏｃｃｕｓ ｃｉｔｒｉ）、プロソピドプシラ・フラバ（Ｐｒｏｓｏｐｉｄｏｐｓｙｌｌａ ｆｌａｖａ）、プロトプルビナリア・ピリホルミス（Ｐｒｏｔｏｐｕｌｖｉｎａｒｉａ ｐｙｒｉｆｏｒｍｉｓ）、プセウダウラカスピス・ペンタゴナ（Ｐｓｅｕｄａｕｌａｃａｓｐｉｓ ｐｅｎｔａｇｏｎａ）、プセウドコックス属種（Ｐｓｅｕｄｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、プセウドコックス・カルセオラリアエ（Ｐｓｅｕｄｏｃｏｃｃｕｓ ｃａｌｃｅｏｌａｒｉａｅ）、プセウドコックス・コムストッキ（Ｐｓｅｕｄｏｃｏｃｃｕｓ ｃｏｍｓｔｏｃｋｉ）、プセウドコックス・ロンギスピヌス（Ｐｓｅｕｄｏｃｏｃｃｕｓ ｌｏｎｇｉｓｐｉｎｕｓ）、プセウドコックス・マリチムス（Ｐｓｅｕｄｏｃｏｃｃｕｓ ｍａｒｉｔｉｍｕｓ）、プセウドコックス・ビブルニ（Ｐｓｅｕｄｏｃｏｃｃｕｓ ｖｉｂｕｒｎｉ）、プシロプシス属種（Ｐｓｙｌｌｏｐｓｉｓ ｓｐｐ．）、プシラ属種（Ｐｓｙｌｌａ ｓｐｐ．）、例えば、プシラ・ブキシ（Ｐｓｙｌｌａ ｂｕｘｉ）、プシラ・マリ（Ｐｓｙｌｌａ ｍａｌｉ）、プシラ・ピリ（Ｐｓｙｌｌａ ｐｙｒｉ）、プテロマルス属種（Ｐｔｅｒｏｍａｌｕｓ ｓｐｐ．）、プルビナリア属種（Ｐｕｌｖｉｎａｒｉａ ｓｐｐ．）、ピリラ属種（Ｐｙｒｉｌｌａ ｓｐｐ．）、クアドラスピジオツス属種（Ｑｕａｄｒａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、クアドラスピジオツス・ジュグランスレギアエ（Ｑｕａｄｒａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ ｊｕｇｌａｎｓｒｅｇｉａｅ）、クアドラスピジオツス・オストレアエホルミス（Ｑｕａｄｒａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ ｏｓｔｒｅａｅｆｏｒｍｉｓ）、クアドラスピジオツス・ペルニシオスス（Ｑｕａｄｒａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ ｐｅｒｎｉｃｉｏｓｕｓ）、クエサダ・ギガス（Ｑｕｅｓａｄａ ｇｉｇａｓ）、ラストロコックス属種（Ｒａｓｔｒｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、ロパロシフム属種（Ｒｈｏｐａｌｏｓｉｐｈｕｍ ｓｐｐ．）、例えば、ロパロシフム・マイジス（Ｒｈｏｐａｌｏｓｉｐｈｕｍ ｍａｉｄｉｓ）、ロパロシフム・オキシアカンタエ（Ｒｈｏｐａｌｏｓｉｐｈｕｍ ｏｘｙａｃａｎｔｈａｅ）、ロパロシフム・・パジ（Ｒｈｏｐａｌｏｓｉｐｈｕｍ ｐａｄｉ）、ロパロシフム・ルフィアブドミナレ（Ｒｈｏｐａｌｏｓｉｐｈｕｍ ｒｕｆｉａｂｄｏｍｉｎａｌｅ）、サイセチア属種（Ｓａｉｓｓｅｔｉａ ｓｐｐ．）、例えば、サイセチア・コフェアエ（Ｓａｉｓｓｅｔｉａ ｃｏｆｆｅａｅ）、サイセチア・ミランダ（Ｓａｉｓｓｅｔｉａ ｍｉｒａｎｄａ）、サイセチア・ネグレクタ（Ｓａｉｓｓｅｔｉａ ｎｅｇｌｅｃｔａ）、サイセチア・オレアエ（Ｓａｉｓｓｅｔｉａ ｏｌｅａｅ）、スカホイデウス・チタヌス（Ｓｃａｐｈｏｉｄｅｕｓ ｔｉｔａｎｕｓ）、スキザフィス・グラミヌム（Ｓｃｈｉｚａｐｈｉｓ ｇｒａｍｉｎｕｍ）、セレナスピズス・アルチクラツス（Ｓｅｌｅｎａｓｐｉｄｕｓ ａｒｔｉｃｕｌａｔｕｓ）、シファ・フラバ（Ｓｉｐｈａ ｆｌａｖａ）、シトビオン・アベナエ（Ｓｉｔｏｂｉｏｎ ａｖｅｎａｅ）、ソガタ属種（Ｓｏｇａｔａ ｓｐｐ．）、ソガテラ・フルシフェラ（Ｓｏｇａｔｅｌｌａ ｆｕｒｃｉｆｅｒａ）、ソガトデス属種（Ｓｏｇａｔｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、スチクトセファラ・フェスチナ（Ｓｔｉｃｔｏｃｅｐｈａｌａ ｆｅｓｔｉｎａ）、シホニヌス・フィリレアエ（Ｓｉｐｈｏｎｉｎｕｓ ｐｈｉｌｌｙｒｅａｅ）、テナラファラ・マライエンシス（Ｔｅｎａｌａｐｈａｒａ ｍａｌａｙｅｎｓｉｓ）、テトラゴノセフェラ属種（Ｔｅｔｒａｇｏｎｏｃｅｐｈｅｌａ ｓｐｐ．）、チノカリス・カリアエホリアエ（Ｔｉｎｏｃａｌｌｉｓ ｃａｒｙａｅｆｏｌｉａｅ）、トマスピス属種（Ｔｏｍａｓｐｉｓ ｓｐｐ．）、トキソプテラ属種（Ｔｏｘｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、例えば、トキソプテラ・アウランチイ（Ｔｏｘｏｐｔｅｒａ ａｕｒａｎｔｉｉ）、トキソプテラ・シトリシズス（Ｔｏｘｏｐｔｅｒａ ｃｉｔｒｉｃｉｄｕｓ）、トリアレウロデス・バポラリオルム（Ｔｒｉａｌｅｕｒｏｄｅｓ ｖａｐｏｒａｒｉｏｒｕｍ）、トリオザ属種（Ｔｒｉｏｚａ ｓｐｐ．）、例えば、トリオザ・ジオスピリ（Ｔｒｉｏｚａ ｄｉｏｓｐｙｒｉ）、チフロシバ属種（Ｔｙｐｈｌｏｃｙｂａ ｓｐｐ．）、ウナスピス属種（Ｕｎａｓｐｉｓ ｓｐｐ．）、ビテウス・ビチホリイ（Ｖｉｔｅｕｓ ｖｉｔｉｆｏｌｉｉ）、ジギナ属種（Ｚｙｇｉｎａ ｓｐｐ．）；
カメムシ亜目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒａ）の、例えば、アエリア属種（Ａｅｌｉａ ｓｐｐ．）、アナサ・トリスチス（Ａｎａｓａ ｔｒｉｓｔｉｓ）、アンテスチオプシス属種（Ａｎｔｅｓｔｉｏｐｓｉｓ ｓｐｐ．）、ボイセア属種（Ｂｏｉｓｅａ ｓｐｐ．）、ブリスス属種（Ｂｌｉｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、カロコリス属種（Ｃａｌｏｃｏｒｉｓ ｓｐｐ．）、カムピロンマ・リビダ（Ｃａｍｐｙｌｏｍｍａ ｌｉｖｉｄａ）、カベレリウス属種（Ｃａｖｅｌｅｒｉｕｓ ｓｐｐ．）、シメキス属種（Ｃｉｍｅｘ ｓｐｐ．）、例えば、シメキス・アドジュンクツス（Ｃｉｍｅｘ ａｄｊｕｎｃｔｕｓ）、シメキス・ヘミプテルス（Ｃｉｍｅｘ ｈｅｍｉｐｔｅｒｕｓ）、シメキス・レクツラリウス（Ｃｉｍｅｘ ｌｅｃｔｕｌａｒｉｕｓ）、シメキス・ピロセルス（Ｃｉｍｅｘ ｐｉｌｏｓｅｌｌｕｓ）、コラリア属種（Ｃｏｌｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、クレオンチアデス・ジルツス（Ｃｒｅｏｎｔｉａｄｅｓ ｄｉｌｕｔｕｓ）、ダシヌス・ピペリス（Ｄａｓｙｎｕｓ ｐｉｐｅｒｉｓ）、ジケロプス・フルカツス（Ｄｉｃｈｅｌｏｐｓ ｆｕｒｃａｔｕｓ）、ジコノコリス・ヘウェッチ（Ｄｉｃｏｎｏｃｏｒｉｓ ｈｅｗｅｔｔｉ）、ジスデルクス属種（Ｄｙｓｄｅｒｃｕｓ ｓｐｐ．）、エウスキスツス属種（Ｅｕｓｃｈｉｓｔｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、エウスキスツス・ヘロス（Ｅｕｓｃｈｉｓｔｕｓ ｈｅｒｏｓ）、エウスキスツス・セルブス（Ｅｕｓｃｈｉｓｔｕｓ ｓｅｒｖｕｓ）、エウスキスツス・トリスチグムス（Ｅｕｓｃｈｉｓｔｕｓ ｔｒｉｓｔｉｇｍｕｓ）、エウスキスツス・バリオラリウス（Ｅｕｓｃｈｉｓｔｕｓ ｖａｒｉｏｌａｒｉｕｓ）、エウリデマ属種（Ｅｕｒｙｄｅｍａ ｓｐｐ．）、エウリガステル属種（Ｅｕｒｙｇａｓｔｅｒ ｓｐｐ．）、ハリオモルファ・ハリス（Ｈａｌｙｏｍｏｒｐｈａ ｈａｌｙｓ）、ヘリオパルチス属種（Ｈｅｌｉｏｐｅｌｔｉｓ ｓｐｐ．）、ホルシアス・ノビレルス（Ｈｏｒｃｉａｓ ｎｏｂｉｌｅｌｌｕｓ）、レプトコリサ属種（Ｌｅｐｔｏｃｏｒｉｓａ ｓｐｐ．）、レプトコリサ・バリコルニス（Ｌｅｐｔｏｃｏｒｉｓａ ｖａｒｉｃｏｒｎｉｓ）、レプトグロスス・オッシデンタリス（Ｌｅｐｔｏｇｌｏｓｓｕｓ ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）、レプトグロスス・フィロプス（Ｌｅｐｔｏｇｌｏｓｓｕｓ ｐｈｙｌｌｏｐｕｓ）、リゴコリス属種（Ｌｙｇｏｃｏｒｉｓ ｓｐｐ．）、例えば、リゴコリス・パブリヌス（Ｌｙｇｏｃｏｒｉｓ ｐａｂｕｌｉｎｕｓ）、リグス属種（Ｌｙｇｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、リグス・エリスス（Ｌｙｇｕｓ ｅｌｉｓｕｓ）、リグス・ヘスペルス（Ｌｙｇｕｓ ｈｅｓｐｅｒｕｓ）、リグス・リネオラリス（Ｌｙｇｕｓ ｌｉｎｅｏｌａｒｉｓ）、マクロペス・エキスカバツス（Ｍａｃｒｏｐｅｓ ｅｘｃａｖａｔｕｓ）、メガコプタ・クリブラリア（Ｍｅｇａｃｏｐｔａ ｃｒｉｂｒａｒｉａ）、ミリダエ（Ｍｉｒｉｄａｅ）、モナロニオン・アトラツム（Ｍｏｎａｌｏｎｉｏｎ ａｔｒａｔｕｍ）、ネザラ属種（Ｎｅｚａｒａ ｓｐｐ．）、例えば、ネザラ・ビリズラ（Ｎｅｚａｒａ ｖｉｒｉｄｕｌａ）、ニシウス属種（Ｎｙｓｉｕｓ ｓｐｐ．）、オエバルス属種（Ｏｅｂａｌｕｓ ｓｐｐ．）、Ｐｅｎｔｏｍｉｄａｅ（Ｐｅｎｔｏｍｉｄａｅ）、ピエスマ・クアドラタ（Ｐｉｅｓｍａ ｑｕａｄｒａｔａ）、ピエゾドルス属種（Ｐｉｅｚｏｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ピエゾドルス・グイルジニイ（Ｐｉｅｚｏｄｏｒｕｓ ｇｕｉｌｄｉｎｉｉ）、プサルス属種（Ｐｓａｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、プセウダシスタ・ペルセア（Ｐｓｅｕｄａｃｙｓｔａ ｐｅｒｓｅａ）、ロドニウス属種（Ｒｈｏｄｎｉｕｓ ｓｐｐ．）、サールベルゲラ・シングラリス（Ｓａｈｌｂｅｒｇｅｌｌａ ｓｉｎｇｕｌａｒｉｓ）、スカプトコリス・カスタネア（Ｓｃａｐｔｏｃｏｒｉｓ ｃａｓｔａｎｅａ）、スコチノホラ属種（Ｓｃｏｔｉｎｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ．）、ステファニチス・ナシ（Ｓｔｅｐｈａｎｉｔｉｓ ｎａｓｈｉ）、チブラカ属種（Ｔｉｂｒａｃａ ｓｐｐ．）、トリアトマ属種（Ｔｒｉａｔｏｍａ ｓｐｐ．）；
ハチ目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）の、例えば、アクロミルメキス属種（Ａｃｒｏｍｙｒｍｅｘ ｓｐｐ．）、アタリア属種（Ａｔｈａｌｉａ ｓｐｐ．）、例えば、アタリア・ロサエ（Ａｔｈａｌｉａ ｒｏｓａｅ）、アッタ属種（Ａｔｔａ ｓｐｐ．）、カムポノツス属種（Ｃａｍｐｏｎｏｔｕｓ ｓｐｐ．）、ドリコベスプラ属種（Ｄｏｌｉｃｈｏｖｅｓｐｕｌａ ｓｐｐ．）、ジプリオン属種（Ｄｉｐｒｉｏｎ ｓｐｐ．）、例えば、ジプリオン・シミリス（Ｄｉｐｒｉｏｎ ｓｉｍｉｌｉｓ）、ホプロカムパ属種（Ｈｏｐｌｏｃａｍｐａ ｓｐｐ．）、例えば、ホプロカムパ・コオケイ（Ｈｏｐｌｏｃａｍｐａ ｃｏｏｋｅｉ）、ホプロカムパ・テスツジネア（Ｈｏｐｌｏｃａｍｐａ ｔｅｓｔｕｄｉｎｅａ）、ラシウス属種（Ｌａｓｉｕｓ ｓｐｐ．）、リネピテマ・フミレ（Ｌｉｎｅｐｉｔｈｅｍａ ｈｕｍｉｌｅ）、モノモリウム・ファラオニス（Ｍｏｎｏｍｏｒｉｕｍ ｐｈａｒａｏｎｉｓ）、パラトレチナ属種（Ｐａｒａｔｒｅｃｈｉｎａ ｓｐｐ．）、パラベスプラ属種（Ｐａｒａｖｅｓｐｕｌａ ｓｐｐ．）、プラギオレピス属種（Ｐｌａｇｉｏｌｅｐｉｓ ｓｐｐ．）、シレキス属種（Ｓｉｒｅｘ ｓｐｐ．）、例えばシレキス・ノクチリオ（Ｓｉｒｅｘ ｎｏｃｔｉｌｉｏ）、ソレノプシス・インビクタ（Ｓｏｌｅｎｏｐｓｉｓ ｉｎｖｉｃｔａ）、タピノマ属種（Ｔａｐｉｎｏｍａ ｓｐｐ．）、テクノピルメクス・アルビペス（Ｔｅｃｈｎｏｍｙｒｍｅｘ ａｌｂｉｐｅｓ）、ウロセルス属種（Ｕｒｏｃｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、ベスパ属種（Ｖｅｓｐａ ｓｐｐ．）、例えば、ベスパ・クラブロ（Ｖｅｓｐａ ｃｒａｂｒｏ）、ワスマンニア・アウロプンクタタ（Ｗａｓｍａｎｎｉａ ａｕｒｏｐｕｎｃｔａｔａ）、キセリス属種（Ｘｅｒｉｓ ｓｐｐ．）；
ワラジムシ目（Ｉｓｏｐｏｄａ）の、例えば、アルマジリジウム・ブルガレ（Ａｒｍａｄｉｌｌｉｄｉｕｍ ｖｕｌｇａｒｅ）、オニスクス・アセルス（Ｏｎｉｓｃｕｓ ａｓｅｌｌｕｓ）、ポルセリオ・スカベル（Ｐｏｒｃｅｌｌｉｏ ｓｃａｂｅｒ）；
シロアリ目（Ｉｓｏｐｔｅｒａ）の、例えば、コプトテルメス属種（Ｃｏｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、コプトテルメス・ホルモサヌス（Ｃｏｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｆｏｒｍｏｓａｎｕｓ）、コルニテルメス・クムランス（Ｃｏｒｎｉｔｅｒｍｅｓ ｃｕｍｕｌａｎｓ）、クリプトテルメス属種（Ｃｒｙｐｔｏｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）、インシシテルメス属種（Ｉｎｃｉｓｉｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）、カロテルメス属種（Ｋａｌｏｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）、ミクロテルメス・オベシ（Ｍｉｃｒｏｔｅｒｍｅｓ ｏｂｅｓｉ）、ナスチテルメス属種（Ｎａｓｕｔｉｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）、オドントテルメス属種（Ｏｄｏｎｔｏｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）、ポロテルメス属種（Ｐｏｒｏｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）、レチクリテルメス属種（Ｒｅｔｉｃｕｌｉｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、レチクリテルメス・フラビペス（Ｒｅｔｉｃｕｌｉｔｅｒｍｅｓ ｆｌａｖｉｐｅｓ）、レチクリテルメス・ヘスペルス（Ｒｅｔｉｃｕｌｉｔｅｒｍｅｓ ｈｅｓｐｅｒｕｓ）；
チョウ目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）の、例えば、アクロイア・グリセラ（Ａｃｈｒｏｉａ ｇｒｉｓｅｌｌａ）、アクロニクタ・マジョル（Ａｃｒｏｎｉｃｔａ ｍａｊｏｒ）、アドキソフィエス属種（Ａｄｏｘｏｐｈｙｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、アドキソフィエス・オラナ（Ａｄｏｘｏｐｈｙｅｓ ｏｒａｎａ）、アエジア・レウコメラス（Ａｅｄｉａ ｌｅｕｃｏｍｅｌａｓ）、アグロチス属種（Ａｇｒｏｔｉｓ ｓｐｐ．）、例えば、アグロチス・セゲツム（Ａｇｒｏｔｉｓ ｓｅｇｅｔｕｍ）、アグロチス・イプシロン（Ａｇｒｏｔｉｓ ｉｐｓｉｌｏｎ）、アラバマ属種（Ａｌａｂａｍａ ｓｐｐ．）、例えば、アラバマ・アルギラセア（Ａｌａｂａｍａ ａｒｇｉｌｌａｃｅａ）、アミエロイス・トランシテラ（Ａｍｙｅｌｏｉｓ ｔｒａｎｓｉｔｅｌｌａ）、アナルシア属種（Ａｎａｒｓｉａ ｓｐｐ．）、アンチカルシア属種（Ａｎｔｉｃａｒｓｉａ ｓｐｐ．）、例えば、アンチカルシア・ゲンマタリス（Ａｎｔｉｃａｒｓｉａ ｇｅｍｍａｔａｌｉｓ）、アルギロププロセ属種（Ａｒｇｙｒｏｐｌｏｃｅ ｓｐｐ．）、アルトグラファ属種（Ａｕｔｏｇｒａｐｈａ ｓｐｐ．）、バラトラ・ブラシカエ（Ｂａｒａｔｈｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、ブラストダクナ・アトラ（Ｂｌａｓｔｏｄａｃｎａ ａｔｒａ）、ボルボ・シンナラ（Ｂｏｒｂｏ ｃｉｎｎａｒａ）、ブックラトリキス・ツルベリエラ（Ｂｕｃｃｕｌａｔｒｉｘ ｔｈｕｒｂｅｒｉｅｌｌａ）、ブパルス・ピニアリウス（Ｂｕｐａｌｕｓ ｐｉｎｉａｒｉｕｓ）、ブッセオラ属種（Ｂｕｓｓｅｏｌａ ｓｐｐ．）、カコエシア属種（Ｃａｃｏｅｃｉａ ｓｐｐ．）、カロプチリア・テイボラ（Ｃａｌｏｐｔｉｌｉａ ｔｈｅｉｖｏｒａ）、カプア・レチクラナ（Ｃａｐｕａ ｒｅｔｉｃｕｌａｎａ）、カルポカプサ・ポモネラ（Ｃａｒｐｏｃａｐｓａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ）、カルポシナ・ニポネンシス（Ｃａｒｐｏｓｉｎａ ｎｉｐｏｎｅｎｓｉｓ）、ケイマトビア・ブルマタ（Ｃｈｅｉｍａｔｏｂｉａ ｂｒｕｍａｔａ）、キロ属種（Ｃｈｉｌｏ ｓｐｐ．）、例えば、キロ・プレジャデルス（Ｃｈｉｌｏ ｐｌｅｊａｄｅｌｌｕｓ）、キロ・スプレッサリス（Ｃｈｉｌｏ ｓｕｐｐｒｅｓｓａｌｉｓ）、コレウチス・パリアナ（Ｃｈｏｒｅｕｔｉｓ ｐａｒｉａｎａ）、コリストネウラ属種（Ｃｈｏｒｉｓｔｏｎｅｕｒａ ｓｐｐ．）、クリソデイキス・チャルシテス（Ｃｈｒｙｓｏｄｅｉｘｉｓ ｃｈａｌｃｉｔｅｓ）、クリシア・アムビグエラ（Ｃｌｙｓｉａ ａｍｂｉｇｕｅｌｌａ）、クナファロセルス属種（Ｃｎａｐｈａｌｏｃｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、クナファロクロシス・メジナリス（Ｃｎａｐｈａｌｏｃｒｏｃｉｓ ｍｅｄｉｎａｌｉｓ）、クネファシア属種（Ｃｎｅｐｈａｓｉａ ｓｐｐ．）、コノポモルファ属種（Ｃｏｎｏｐｏｍｏｒｐｈａ ｓｐｐ．）、コノトラケルス属種（Ｃｏｎｏｔｒａｃｈｅｌｕｓ ｓｐｐ．）、コピタルシア属種（Ｃｏｐｉｔａｒｓｉａ ｓｐｐ．）、シジア属種（Ｃｙｄｉａ ｓｐｐ．）、例えば、シジア・ニグリカナ（Ｃｙｄｉａ ｎｉｇｒｉｃａｎａ）、シジア・ポモネラ（Ｃｙｄｉａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ）、ダラカ・ノクツイデス（Ｄａｌａｃａ ｎｏｃｔｕｉｄｅｓ）、ジアファニア属種（Ｄｉａｐｈａｎｉａ ｓｐｐ．）、ジパロプシス属種（Ｄｉｐａｒｏｐｓｉｓ ｓｐｐ．）、ジアトラエア・サッカラリス（Ｄｉａｔｒａｅａ ｓａｃｃｈａｒａｌｉｓ）、ジオリクトリア属種（Ｄｉｏｒｙｃｔｒｉａ ｓｐｐ．）、例えばジオリクトリア・ジンメルマニ（Ｄｉｏｒｙｃｔｒｉａ ｚｉｍｍｅｒｍａｎｉ）、エアリアス属種（Ｅａｒｉａｓ ｓｐｐ．）、エクジトロファ・アウランチウム（Ｅｃｄｙｔｏｌｏｐｈａ ａｕｒａｎｔｉｕｍ）、エラスモパルプス・リグノセルス（Ｅｌａｓｍｏｐａｌｐｕｓ ｌｉｇｎｏｓｅｌｌｕｓ）、エルダナ・サッカリナ（Ｅｌｄａｎａ ｓａｃｃｈａｒｉｎａ）、エフェスチア属種（Ｅｐｈｅｓｔｉａ ｓｐｐ．）、例えば、エフェスチア・エルテラ（Ｅｐｈｅｓｔｉａ ｅｌｕｔｅｌｌａ）、エフェスチア・クエーニエラ（Ｅｐｈｅｓｔｉａ ｋｕｅｈｎｉｅｌｌａ）、エピノチア属種（Ｅｐｉｎｏｔｉａ ｓｐｐ．）、エピフィアス・ポストビッタナ（Ｅｐｉｐｈｙａｓ ｐｏｓｔｖｉｔｔａｎａ）、エランニス属種（Ｅｒａｎｎｉｓ ｓｐｐ．）、エルショビエラ・ムスクラナ（Ｅｒｓｃｈｏｖｉｅｌｌａ ｍｕｓｃｕｌａｎａ）、エチエラ属種（Ｅｔｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、エウドシマ属種（Ｅｕｄｏｃｉｍａ ｓｐｐ．）、エウリア属種（Ｅｕｌｉａ ｓｐｐ．）、エウポエシリア・アムビグエラ（Ｅｕｐｏｅｃｉｌｉａ ａｍｂｉｇｕｅｌｌａ）、エウプロクチス属種（Ｅｕｐｒｏｃｔｉｓ ｓｐｐ．）、例えば、エウプロクチス・クリソロエア（Ｅｕｐｒｏｃｔｉｓ ｃｈｒｙｓｏｒｒｈｏｅａ）、エウキソア属種（Ｅｕｘｏａ ｓｐｐ．）、フェルチア属種（Ｆｅｌｔｉａ ｓｐｐ．）、ガレリア・メロネラ（Ｇａｌｌｅｒｉａ ｍｅｌｌｏｎｅｌｌａ）、グラシラリア属種（Ｇｒａｃｉｌｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、グラホリタ属種（Ｇｒａｐｈｏｌｉｔｈａ ｓｐｐ．）、例えば、グラホリタ・モレスタ（Ｇｒａｐｈｏｌｉｔａ ｍｏｌｅｓｔａ）、グラホリタ・プルニボラ（Ｇｒａｐｈｏｌｉｔａ ｐｒｕｎｉｖｏｒａ）、ヘジレプタ属種（Ｈｅｄｙｌｅｐｔａ ｓｐｐ．）、ヘリコベルパ属種（Ｈｅｌｉｃｏｖｅｒｐａ ｓｐｐ．）、例えば、ヘリコベルパ・アルミゲラ（Ｈｅｌｉｃｏｖｅｒｐａ ａｒｍｉｇｅｒａ）、ヘリコベルパ・ゼア（Ｈｅｌｉｃｏｖｅｒｐａ ｚｅａ）、ヘリオチス属種（Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｓｐｐ．）、例えば、ヘリオチス・ビレセンス（Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ ｖｉｒｅｓｃｅｎｓ）、ヘピアルス属種（Ｈｅｐｉａｌｕｓ ｓｐｐ．）、例えばヘピアルス・フムリ（Ｈｅｐｉａｌｕｓ ｈｕｍｕｌｉ）、ホフマンノフィラ・プセウドスプレテラ（Ｈｏｆｍａｎｎｏｐｈｉｌａ ｐｓｅｕｄｏｓｐｒｅｔｅｌｌａ）、ホモエオソマ属種（Ｈｏｍｏｅｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）、ホモナ属種（Ｈｏｍｏｎａ ｓｐｐ．）、ヒポノメウタ・パデラ（Ｈｙｐｏｎｏｍｅｕｔａ ｐａｄｅｌｌａ）、カキボリア・フラボファシアタ（Ｋａｋｉｖｏｒｉａ ｆｌａｖｏｆａｓｃｉａｔａ）、ラムピデス属種（Ｌａｍｐｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ラフィグマ属種（Ｌａｐｈｙｇｍａ ｓｐｐ．）、ラスペイレシア・モレスタ（Ｌａｓｐｅｙｒｅｓｉａ ｍｏｌｅｓｔａ）、レウシノデス・オルボナリス（Ｌｅｕｃｉｎｏｄｅｓ ｏｒｂｏｎａｌｉｓ）、レウコプテラ属種（Ｌｅｕｃｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、例えば、レウコプテラ・コフェエラ（Ｌｅｕｃｏｐｔｅｒａ ｃｏｆｆｅｅｌｌａ）、リトコレチス属種（Ｌｉｔｈｏｃｏｌｌｅｔｉｓ ｓｐｐ．）、例えば、リトコレチス・ブランカルデラ（Ｌｉｔｈｏｃｏｌｌｅｔｉｓ ｂｌａｎｃａｒｄｅｌｌａ）、リトファネ・アンテンナタ（Ｌｉｔｈｏｐｈａｎｅ ａｎｔｅｎｎａｔａ）、ロベシア属種（Ｌｏｂｅｓｉａ ｓｐｐ．）、例えば、ロベシア・ボトラナ（Ｌｏｂｅｓｉａ ｂｏｔｒａｎａ）、ロキサグロチス・アルビコスタ（Ｌｏｘａｇｒｏｔｉｓ ａｌｂｉｃｏｓｔａ）、リマントリア属種（Ｌｙｍａｎｔｒｉａ ｓｐｐ．）、例えば、リマントリア・ジスパル（Ｌｙｍａｎｔｒｉａ ｄｉｓｐａｒ）、リオネチア属種（Ｌｙｏｎｅｔｉａ ｓｐｐ．）、例えば、リオネチア・クレルケラ（Ｌｙｏｎｅｔｉａ ｃｌｅｒｋｅｌｌａ）、マラコソマ・ネウストリア（Ｍａｌａｃｏｓｏｍａ ｎｅｕｓｔｒｉａ）、マルカ・テスツラリス（Ｍａｒｕｃａ ｔｅｓｔｕｌａｌｉｓ）、マメストラ・ブラシカエ（Ｍａｍｅｓｔｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、メラニチス・レダ（Ｍｅｌａｎｉｔｉｓ ｌｅｄａ）、モシス属種（Ｍｏｃｉｓ ｓｐｐ．）、モノピス・オブビエラ（Ｍｏｎｏｐｉｓ ｏｂｖｉｅｌｌａ）、ミチムナ・セパラタ（Ｍｙｔｈｉｍｎａ ｓｅｐａｒａｔａ）、ネマポゴン・クロアセルス（Ｎｅｍａｐｏｇｏｎ ｃｌｏａｃｅｌｌｕｓ）、ニムフラ属種（Ｎｙｍｐｈｕｌａ ｓｐｐ．）、オイケチクス属種（Ｏｉｋｅｔｉｃｕｓ ｓｐｐ．）、オムフィサ属種（Ｏｍｐｈｉｓａ ｓｐｐ．）、オペロフテラ属種（Ｏｐｅｒｏｐｈｔｅｒａ ｓｐｐ．）、オリア属種（Ｏｒｉａ ｓｐｐ．）、オルタガ属種（Ｏｒｔｈａｇａ ｓｐｐ．）、オストリニア属種（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｓｐｐ．）、例えば、オストリニア・ヌビラリス（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）、パノリス・フランメア（Ｐａｎｏｌｉｓ ｆｌａｍｍｅａ）、パルナラ属種（Ｐａｒｎａｒａ ｓｐｐ．）、ペクチノホラ属種（Ｐｅｃｔｉｎｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ．）、例えば、ペクチノホラ・ゴッシピエラ（Ｐｅｃｔｉｎｏｐｈｏｒａ ｇｏｓｓｙｐｉｅｌｌａ）、ペリレウコプテラ属種（Ｐｅｒｉｌｅｕｃｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、フトリマエア属種（Ｐｈｔｈｏｒｉｍａｅａ ｓｐｐ．）、例えば、フトリマエア・オペルクレラ（Ｐｈｔｈｏｒｉｍａｅａ ｏｐｅｒｃｕｌｅｌｌａ）、フィロクニスチス・シトレラ（Ｐｈｙｌｌｏｃｎｉｓｔｉｓ ｃｉｔｒｅｌｌａ）、フィロノリクテル属種（Ｐｈｙｌｌｏｎｏｒｙｃｔｅｒ ｓｐｐ．）、例えば、フィロノリクテル・ブランカルデラ（Ｐｈｙｌｌｏｎｏｒｙｃｔｅｒ ｂｌａｎｃａｒｄｅｌｌａ）、フィロノリクテル・クラタエゲラ（Ｐｈｙｌｌｏｎｏｒｙｃｔｅｒ ｃｒａｔａｅｇｅｌｌａ）、ピエリス属種（Ｐｉｅｒｉｓ ｓｐｐ．）、例えば、ピエリス・ラパエ（Ｐｉｅｒｉｓ ｒａｐａｅ）、プラチノタ・スツルタナ（Ｐｌａｔｙｎｏｔａ ｓｔｕｌｔａｎａ）、プロジア・インテルプンクテラ（Ｐｌｏｄｉａ ｉｎｔｅｒｐｕｎｃｔｅｌｌａ）、プルシア属種（Ｐｌｕｓｉａ ｓｐｐ．）、プルテラ・キシロステラ（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）（＝プルテラ・マクリペンニス（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｍａｃｕｌｉｐｅｎｎｉｓ））、ポデシア属種（Ｐｏｄｅｓｉａ ｓｐｐ．）、例えばポデシア・シリンゲ（Ｐｏｄｅｓｉａ ｓｙｒｉｎｇａｅ）、プライス属種（Ｐｒａｙｓ ｓｐｐ．）、プロデニア属種（Ｐｒｏｄｅｎｉａ ｓｐｐ．）、プロトパルセ属種（Ｐｒｏｔｏｐａｒｃｅ ｓｐｐ．）、プセウダレチア属種（Ｐｓｅｕｄａｌｅｔｉａ ｓｐｐ．）、例えば、プセウダレチア・ウニプンクタ（Ｐｓｅｕｄａｌｅｔｉａ ｕｎｉｐｕｎｃｔａ）、プセウドプルシア・インクルデンス（Ｐｓｅｕｄｏｐｌｕｓｉａ ｉｎｃｌｕｄｅｎｓ）、ピラウスタ・ヌビラリス（Ｐｙｒａｕｓｔａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）、ラキプルシア・ヌ（Ｒａｃｈｉｐｌｕｓｉａ ｎｕ）、スコエノビウス属種（Ｓｃｈｏｅｎｏｂｉｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、スコエノビウス・ビプンクチフェル（Ｓｃｈｏｅｎｏｂｉｕｓ ｂｉｐｕｎｃｔｉｆｅｒ）、シルポファガ属種（Ｓｃｉｒｐｏｐｈａｇａ ｓｐｐ．）、例えば、シルポファガ・インノタタ（Ｓｃｉｒｐｏｐｈａｇａ ｉｎｎｏｔａｔａ）、スコチア・セゲツム（Ｓｃｏｔｉａ ｓｅｇｅｔｕｍ）、セサミア属種（Ｓｅｓａｍｉａ ｓｐｐ．）、例えば、セサミア・インフェレンス（Ｓｅｓａｍｉａ ｉｎｆｅｒｅｎｓ）、スパルガノチス属種（Ｓｐａｒｇａｎｏｔｈｉｓ ｓｐｐ．）、スポドプテラ属種（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、例えば、スポドプテラ・エラジアナ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｅｒａｄｉａｎａ）、スポドプテラ・エキシグア（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｅｘｉｇｕａ）、スポドプテラ・フルギペルダ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）、スポドプテラ・プラエフィカ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｐｒａｅｆｉｃａ）、スタトモポダ属種（Ｓｔａｔｈｍｏｐｏｄａ ｓｐｐ．）、ステノマ属種（Ｓｔｅｎｏｍａ ｓｐｐ．）、ストモプテリキス・スブセシベラ（Ｓｔｏｍｏｐｔｅｒｙｘ ｓｕｂｓｅｃｉｖｅｌｌａ）、シナンテドン属種（Ｓｙｎａｎｔｈｅｄｏｎ ｓｐｐ．）、テシア・ソラニボラ（Ｔｅｃｉａ ｓｏｌａｎｉｖｏｒａ）、タウメトポエア属種（Ｔｈａｕｍｅｔｏｐｏｅａ ｓｐｐ．）、テルメシア・ゲンマタリス（Ｔｈｅｒｍｅｓｉａ ｇｅｍｍａｔａｌｉｓ）、チネア・クロアセラ（Ｔｉｎｅａ ｃｌｏａｃｅｌｌａ）、チネア・ペリオネラ（Ｔｉｎｅａ ｐｅｌｌｉｏｎｅｌｌａ）、チ
ネオラ・ビッセリエラ（Ｔｉｎｅｏｌａ ｂｉｓｓｅｌｌｉｅｌｌａ）、トルトリキス属種（Ｔｏｒｔｒｉｘ ｓｐｐ．）、トリコファガ・タペトゼラ（Ｔｒｉｃｈｏｐｈａｇａ ｔａｐｅｔｚｅｌｌａ）、トリコプルシア属種（Ｔｒｉｃｈｏｐｌｕｓｉａ ｓｐｐ．）、例えば、トリコプルシア・ニ（Ｔｒｉｃｈｏｐｌｕｓｉａ ｎｉ）、トリポリザ・インセルツラス（Ｔｒｙｐｏｒｙｚａ ｉｎｃｅｒｔｕｌａｓ）、ツタ・アブソルタ（Ｔｕｔａ ａｂｓｏｌｕｔａ）、ビラコラ属種（Ｖｉｒａｃｈｏｌａ ｓｐｐ．）；
バッタ目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）又は（Ｓａｌｔａｔｏｒｉａ）の、例えば、アケタ・ドメスチクス（Ａｃｈｅｔａ ｄｏｍｅｓｔｉｃｕｓ）、ジクロプルス属種（Ｄｉｃｈｒｏｐｌｕｓ ｓｐｐ．）、グリロタルパ属種（Ｇｒｙｌｌｏｔａｌｐａ ｓｐｐ．）、例えば、グリロタルパ・グリロタルパ（Ｇｒｙｌｌｏｔａｌｐａ ｇｒｙｌｌｏｔａｌｐａ）、ヒエログリフス属種（Ｈｉｅｒｏｇｌｙｐｈｕｓ ｓｐｐ．）、ロクスタ属種（Ｌｏｃｕｓｔａ ｓｐｐ．）、例えば、ロクスタ・ミグラトリア（Ｌｏｃｕｓｔａ ｍｉｇｒａｔｏｒｉａ）、メラノプルス属種（Ｍｅｌａｎｏｐｌｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、メラノプルス・デバスタトル（Ｍｅｌａｎｏｐｌｕｓ ｄｅｖａｓｔａｔｏｒ）、パラトランチクス・ウスリエンシス（Ｐａｒａｔｌａｎｔｉｃｕｓ ｕｓｓｕｒｉｅｎｓｉｓ）、スキストセルカ・グレガリア（Ｓｃｈｉｓｔｏｃｅｒｃａ ｇｒｅｇａｒｉａ）；
シラミ目（Ｐｈｔｈｉｒａｐｔｅｒａ）の、例えば、ダマリニア属種（Ｄａｍａｌｉｎｉａ ｓｐｐ．）、ハエマトピヌス属種（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、リノグナツス属種（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｐｐ．）、ペジクルス属種（Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、フィロキセラ・バスタトリキス（Ｐｈｙｌｌｏｘｅｒａ ｖａｓｔａｔｒｉｘ）、フチルス。プビス（Ｐｈｔｈｉｒｕｓ ｐｕｂｉｓ）、トリコデクテス属種（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ ｓｐｐ．）；
チャタテムシ目（Ｐｓｏｃｏｐｔｅｒａ）の、例えば、レピノツス属種（Ｌｅｐｉｎｏｔｕｓ ｓｐｐ．）、リポセリス属種（Ｌｉｐｏｓｃｅｌｉｓ ｓｐｐ．）；
ノミ目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒａ）の、例えば、セラトフィルス属種（Ｃｅｒａｔｏｐｈｙｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、クテノセファリデス属種（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、クテノセファリデス・カニス（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｃａｎｉｓ）、クテノセファリデス・フェリス（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）、プレキス・イリタンス（Ｐｕｌｅｘ ｉｒｒｉｔａｎｓ）、ツンガ・ペネトランス（Ｔｕｎｇａ ｐｅｎｅｔｒａｎｓ）、キセノプシラ・ケオピス（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ ｃｈｅｏｐｉｓ）；
アザミウマ目（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）の、例えば、アナホトリプス・オブスクルス（Ａｎａｐｈｏｔｈｒｉｐｓ ｏｂｓｃｕｒｕｓ）、バリオトリプス・ビホルミス（Ｂａｌｉｏｔｈｒｉｐｓ ｂｉｆｏｒｍｉｓ）、チャエタナフォツリプス・レエウウェニ（Ｃｈａｅｔａｎａｐｈｏｔｈｒｉｐｓ ｌｅｅｕｗｅｎｉ）、ドレパノトリプス・レウテリ（Ｄｒｅｐａｎｏｔｈｒｉｐｓ ｒｅｕｔｅｒｉ）、エンネオトリプス・フラベンス（Ｅｎｎｅｏｔｈｒｉｐｓ ｆｌａｖｅｎｓ）、フランクリニエラ属種（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、例えば、フランクリニエラ・フスカ（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｆｕｓｃａ）、フランクリニエラ・オッシデンタリス（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）、フランクリニエラ・スクルトゼイ（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｓｃｈｕｌｔｚｅｉ）、フランクリニエラ・トリチシ（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｔｒｉｔｉｃｉ）、フランクリニエラ・バシニイ（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｖａｃｃｉｎｉｉ）、フランクリニエラ・ウィリアムシ（Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ ｗｉｌｌｉａｍｓｉ）、ハプロツリプス属種（Ｈａｐｌｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、ヘリオトリプス属種（Ｈｅｌｉｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、ヘルシノトリプス・フェモラリス（Ｈｅｒｃｉｎｏｔｈｒｉｐｓ ｆｅｍｏｒａｌｉｓ）、カコトリプス属種（Ｋａｋｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、リピホロトリプス・クルエンタツス（Ｒｈｉｐｉｐｈｏｒｏｔｈｒｉｐｓ ｃｒｕｅｎｔａｔｕｓ）、シルトトリプス属種（Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、タエニノトリプス・カルダモミ（Ｔａｅｎｉｏｔｈｒｉｐｓ ｃａｒｄａｍｏｍｉ）、トリプス属種（Ｔｈｒｉｐｓ ｓｐｐ．）、例えば、トリプス・パルミ（Ｔｈｒｉｐｓ ｐａｌｍｉ）、トリプスタバシ（Ｔｈｒｉｐｓ ｔａｂａｃｉ）；
シミ目（Ｚｙｇｅｎｔｏｍａ（＝Ｔｈｙｓａｎｕｒａ））の、例えば、クテノレピスマ属種（Ｃｔｅｎｏｌｅｐｉｓｍａ ｓｐｐ．）、レピスマ・サッカリナ（Ｌｅｐｉｓｍａ ｓａｃｃｈａｒｉｎａ）、レスピモデス・インクイリヌス（Ｌｅｐｉｓｍｏｄｅｓ ｉｎｑｕｉｌｉｎｕｓ）、テルモビア・ドメスチカ（Ｔｈｅｒｍｏｂｉａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）；
コムカデ綱（Ｓｙｍｐｈｙｌａ）の、例えば、スクチゲレラ属種（Ｓｃｕｔｉｇｅｒｅｌｌａ ｓｐｐ．）、例えば、スクチゲレラ・インマクラタ（Ｓｃｕｔｉｇｅｒｅｌｌａ ｉｍｍａｃｕｌａｔａ）；
軟体動物門（Ｍｏｌｌｕｓｃａ）の害虫、例えば、ニマイガイ綱（Ｂｉｖａｌｖｉａ）の、例えば、ドレイセナ属種（Ｄｒｅｉｓｓｅｎａ ｓｐｐ．）；及び、さらに、
マキガイ綱（Ｇａｓｔｒｏｐｏｄａ）の、例えば、アリオン属種（Ａｒｉｏｎ ｓｐｐ．）、例えば、アリオン・アテル・ルフス（Ａｒｉｏｎ ａｔｅｒ ｒｕｆｕｓ）、ビオムファラリア属種（Ｂｉｏｍｐｈａｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、ブリヌス属種（Ｂｕｌｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、デロセラス属種（Ｄｅｒｏｃｅｒａｓ ｓｐｐ．）、例えば、デロセラス・ラエベ（Ｄｅｒｏｃｅｒａｓ ｌａｅｖｅ）、ガルバ属種（Ｇａｌｂａ ｓｐｐ．）、リムナエア属種（Ｌｙｍｎａｅａ ｓｐｐ．）、オンコメラニア属種（Ｏｎｃｏｍｅｌａｎｉａ ｓｐｐ．）、ポマセア属種（Ｐｏｍａｃｅａ ｓｐｐ．）、スクシネア属種（Ｓｕｃｃｉｎｅａ ｓｐｐ．）；
線形動物門（Ｎｅｍａｔｏｄａ）の植物害虫、すなわち、植物寄生性線虫、特に、アグレンクス属種（Ａｇｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、アグレンクス・アグリコラ（Ａｇｌｅｎｃｈｕｓ ａｇｒｉｃｏｌａ）、アングイナ属種（Ａｎｇｕｉｎａ ｓｐｐ．）、例えば、アングイナ・トリチシ（Ａｎｇｕｉｎａ ｔｒｉｔｉｃｉ）、アフェレンコイデス属種（Ａｐｈｅｌｅｎｃｈｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、アフェレンコイデス・アラキジス（Ａｐｈｅｌｅｎｃｈｏｉｄｅｓ ａｒａｃｈｉｄｉｓ）、アフェレンコイデス・フラガリアエ（Ａｐｈｅｌｅｎｃｈｏｉｄｅｓ ｆｒａｇａｒｉａｅ）、ベロノライムス属種（Ｂｅｌｏｎｏｌａｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ベロノライムス・グラシリス（Ｂｅｌｏｎｏｌａｉｍｕｓ ｇｒａｃｉｌｉｓ）、ベロノライムス・ロンギカウザツス（Ｂｅｌｏｎｏｌａｉｍｕｓ ｌｏｎｇｉｃａｕｄａｔｕｓ）、ベロノライムス・ノルトニ（Ｂｅｌｏｎｏｌａｉｍｕｓ ｎｏｒｔｏｎｉ）、ブルサフェレンクス属種（Ｂｕｒｓａｐｈｅｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ブルサフェレンクス・ココフィルス（Ｂｕｒｓａｐｈｅｌｅｎｃｈｕｓ ｃｏｃｏｐｈｉｌｕｓ）、ブルサフェレンクス・エレムス（Ｂｕｒｓａｐｈｅｌｅｎｃｈｕｓ ｅｒｅｍｕｓ）、ブルサフェレンク・スキシロフィルス（Ｂｕｒｓａｐｈｅｌｅｎｃｈｕｓ ｘｙｌｏｐｈｉｌｕｓ）、カコパウルス属種（Ｃａｃｏｐａｕｒｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、カコパウルス・ペスチス（Ｃａｃｏｐａｕｒｕｓ ｐｅｓｔｉｓ）、クリコネメラ属種（Ｃｒｉｃｏｎｅｍｅｌｌａ ｓｐｐ．）、例えば、クリコネメラ・クルバタ（Ｃｒｉｃｏｎｅｍｅｌｌａ ｃｕｒｖａｔａ）、クリコネメラ・オノエンシス（Ｃｒｉｃｏｎｅｍｅｌｌａ ｏｎｏｅｎｓｉｓ）、クリコネメラ・オルナタ（Ｃｒｉｃｏｎｅｍｅｌｌａ ｏｒｎａｔａ）、クリコネメラ・ルシウム（Ｃｒｉｃｏｎｅｍｅｌｌａ ｒｕｓｉｕｍ）、クリコネメラ・キセノプラキス（Ｃｒｉｃｏｎｅｍｅｌｌａ ｘｅｎｏｐｌａｘ）（＝メソクリコネマ・キセノプラキス（Ｍｅｓｏｃｒｉｃｏｎｅｍａ ｘｅｎｏｐｌａｘ））、クリコネモイデス属種（Ｃｒｉｃｏｎｅｍｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、例えば、クリコネモイデス・フェルニアエ（Ｃｒｉｃｏｎｅｍｏｉｄｅｓ ｆｅｒｎｉａｅ）、クリコネモイデス・オノエンセ（Ｃｒｉｃｏｎｅｍｏｉｄｅｓ ｏｎｏｅｎｓｅ）、クリコネモイデス・オルナツム（Ｃｒｉｃｏｎｅｍｏｉｄｅｓ ｏｒｎａｔｕｍ）、ジチレンクス属種（Ｄｉｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ジチレンクス・ジプサシ（Ｄｉｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｄｉｐｓａｃｉ）、ドリコドルス属種（Ｄｏｌｉｃｈｏｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、グロボデラ属種（Ｇｌｏｂｏｄｅｒａ ｓｐｐ．）、例えば、グロボデラ・パリダ（Ｇｌｏｂｏｄｅｒａ ｐａｌｌｉｄａ）、グロボデラ・ロストキエンシス（Ｇｌｏｂｏｄｅｒａ ｒｏｓｔｏｃｈｉｅｎｓｉｓ）、ヘリコチレンクス属種（Ｈｅｌｉｃｏｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ヘリコチレンクス・ジヒステラ（Ｈｅｌｉｃｏｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｄｉｈｙｓｔｅｒａ）、ヘミクリコネモイデス属種（Ｈｅｍｉｃｒｉｃｏｎｅｍｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ヘミシクリオホラ属種（Ｈｅｍｉｃｙｃｌｉｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ．）、ヘテロデラ属種（Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ ｓｐｐ．）、例えば、ヘテロデラ・アベナエ（Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ ａｖｅｎａｅ）、ヘテロデラ・グルシネス（Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ ｇｌｙｃｉｎｅｓ）、ヘテロデラ・スカクチイ（Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ ｓｃｈａｃｈｔｉｉ）、ヒルシュマニエラ属種（Ｈｉｒｓｃｈｍａｎｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、ホプロライムス属種（Ｈｏｐｌｏｌａｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、ロンギドルス属種（Ｌｏｎｇｉｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ロンギドルス・アフリカヌス（Ｌｏｎｇｉｄｏｒｕｓ ａｆｒｉｃａｎｕｓ）、メロイドギネ属種（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｓｐｐ．）、例えば、メロイドギネ・キトウォオジ（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｃｈｉｔｗｏｏｄｉ）、メロイドギネ・ファラキス（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｆａｌｌａｘ）、メロイドギネ・ハプラ（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｈａｐｌａ）、メロイドギネ・インコグニタ（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｉｎｃｏｇｎｉｔａ）、メロイネマ属種（Ｍｅｌｏｉｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ナコッブス属種（Ｎａｃｏｂｂｕｓ ｓｐｐ．）、ネオチレンクス属種（Ｎｅｏｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、パラロンギドルス属種（Ｐａｒａｌｏｎｇｉｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、パラフェレンクス属種（Ｐａｒａｐｈｅｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、パラトリコドルス属種（Ｐａｒａｔｒｉｃｈｏｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、パラトリコドルス・ミノル（Ｐａｒａｔｒｉｃｈｏｄｏｒｕｓ ｍｉｎｏｒ）、パラチレンクス属種（Ｐａｒａｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、プラチレンクス属種（Ｐｒａｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、プラチレンクス・ペネトランス（Ｐｒａｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｐｅｎｅｔｒａｎｓ）、プセウドハレンクス属種（Ｐｓｅｕｄｏｈａｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、プシレンクス属種（Ｐｓｉｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、プンクトデラ属種（Ｐｕｎｃｔｏｄｅｒａ ｓｐｐ．）、クイニスルシウス属種（Ｑｕｉｎｉｓｕｌｃｉｕｓ ｓｐｐ．）、ラドホルス属種（Ｒａｄｏｐｈｏｌｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、ラドホルス・シトロフィルス（Ｒａｄｏｐｈｏｌｕｓ ｃｉｔｒｏｐｈｉｌｕｓ）、ラドホルス・シミリス（Ｒａｄｏｐｈｏｌｕｓ ｓｉｍｉｌｉｓ）、ロチレンクルス属種（Ｒｏｔｙｌｅｎｃｈｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ロチレンクス属種（Ｒｏｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、スクテロネマ属種（Ｓｃｕｔｅｌｌｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、スバングイナ属種（Ｓｕｂａｎｇｕｉｎａ ｓｐｐ．）、トリコドルス属種（Ｔｒｉｃｈｏｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、トリコドルス・オブツスス（Ｔｒｉｃｈｏｄｏｒｕｓ ｏｂｔｕｓｕｓ）、トリコドルス・プリミチブス（Ｔｒｉｃｈｏｄｏｒｕｓ ｐｒｉｍｉｔｉｖｕｓ）、チレンコリンクス属種（Ｔｙｌｅｎｃｈｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、チレンコリンクス・アンヌラツス（Ｔｙｌｅｎｃｈｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ａｎｎｕｌａｔｕｓ）、チレンクルス属種（Ｔｙｌｅｎｃｈｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、例えば、チレンクルス・セミペネトランス（Ｔｙｌｅｎｃｈｕｌｕｓ ｓｅｍｉｐｅｎｅｔｒａｎｓ）、キシフィネマ属種（Ｘｉｐｈｉｎｅｍａ ｓｐｐ．）、例えば、キシフィネマ・インデキス（Ｘｉｐｈｉｎｅｍａ ｉｎｄｅｘ）。
式（Ｉ）の化合物は、任意に、特定の濃度又は特定の施用量において、除草剤、薬害軽減剤、成長調節剤若しくは植物の特性を改善する作用薬としても使用し得るか、又は、殺微生物剤（ｍｉｃｒｏｂｉｃｉｄｅ）若しくは除雄剤（ｇａｍｅｔｏｃｉｄｅ）として、例えば、殺菌剤（ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ）、抗真菌剤（ａｎｔｉｍｙｃｏｔｉｃ）、殺細菌剤若しくは殺ウイルス剤（これは、ウイロイドに対する作用薬も包含する）としても使用し得るか、又は、ＭＬＯ（マイコプラズマ様生物）及びＲＬＯ（リケッチア様生物）に対する作用薬としても使用し得る。適切な場合、それらは、他の活性化合物を合成するための中間体又は前駆物質としても使用することができる。
製剤／使用形態
本発明はさらに、製剤、特に望ましくない病害動物を防除するための製剤に関する。製剤は、病害動物及び／又はそれらの生息地に施用することができる。
本発明の製剤は、「即時使用」使用形態として末端ユーザーに提供することができる、すなわち、製剤は、噴霧装置又は散布装置などの好適な装置によって植物又は種子に直接施用することができる。あるいは、製剤は、使用前に、好ましくは水で希釈されなければならない濃縮物の形態で末端ユーザーに提供され得る。したがって、別断の断りがない限り、「製剤」という表現はそのような濃縮物を意味するが、「使用形態」という表現は、末端ユーザーにとっての「即時使用」溶液、すなわち通常はそのような希釈製剤としての最終使用形態（ｅｎｄ ｕｓｅｒ）を意味する。
本発明の製剤は、従来の方法で、例えば、本発明の化合物を、本明細書に開示されるような１以上の好適な補助剤と混合することによって調製することができる。
製剤は、少なくとも一つの本発明の化合物及び少なくとも一つの農業的に好適な補助剤、例えば、担体及び／又は界面活性剤を含む。
担体は、通常は不活性である固体若しくは液体の天然若しくは合成有機若しくは無機物質である。担体は通常、例えば、植物、植物部分又は種子への化合物の施用を改善するものである。好適な固体担体の例には、アンモニウム塩、特には硫酸アンモニウム類、リン酸暗門ミウム類及び硝酸アンモニウム類、天然岩粉、例えばカオリン類、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルガイト、モンモリロナイト及び珪藻土、シリカゲル及び合成岩粉、例えば微粉砕シリカ、アルミナ及びシリケート類などがあるが、これらに限定されるものではない。顆粒を製造するのに通常有用な固体担体の例には、破砕及び分別天然岩石、例えば方解石、大理石、軽石、海泡石及び苦灰石、無機及び有機粉の合成顆粒及び紙、おが屑、ヤシ殻、トウモロシの穂軸及びタバコ茎などの有機材料の顆粒などがあるが、これらに限定されるものではない。好適な液体担体の例には、有機溶媒及びそれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。好適な溶媒の例には、例えば、芳香族及び非芳香族炭化水素（例えば、シクロヘキサン、パラフィン類、アルキルベンゼン類、キシレン、トルエン、テトラヒドロナフタレン、アルキルナフタレン類、塩素化芳香族若しくは塩素化脂肪族炭化水素、例えばクロロベンゼン類、クロロエチレン類又は塩化メチレン）、アルコール類及び多価アルコール類（置換、エーテル化及び／又はエステル化されていても良い；例えば、エタノール、プロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、シクロヘキサノール又はグリコール）、ケトン類（例えば、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、アセトフェノン又はシクロヘキサノン）、エステル類（脂肪及びオイルを含む）及び（ポリ）エーテル類、置換されていない及び置換されたアミン類、アミド類（例えば、ジメチルホルムアミド又は／脂肪酸アミド類）及びそれらのエステル、ラクタム類（例えば、Ｎ－アルキルピロリドン類、特にＮ－メチルピロリドン）及びラクトン類、スルホン類及びスルホキシド類（例えば、ジメチルスルホキシド）、植物又は動物起源の油、ニトリル類（アセトニトリル、プロピオニトリル、ブチロニトリルなどのアルキルニトリル類、又はベンゾニトリルなどの芳香族ニトリル類）、炭酸エステル類（炭酸エチレン、炭酸プロピレン、炭酸ブチレンなどの環状炭酸エステル類、又は炭酸ジメチル、炭酸ジエチル、炭酸ジプロピル、炭酸ジブチル、炭酸ジオクチルなどのジアルキル炭酸エステル類）の種類からの極性及び非極性有機化学液体などがある。担体は、液化ガス増量剤、即ち、常温及び常圧下では気体である液体、例えばハロ炭化水素、ブタン、プロパン、窒素及び二酸化炭素などのエアロゾル噴霧剤であることもできる。
好ましい固体担体は、粘土、タルク及びシリカから選択される。
好ましい液体担体は、水、脂肪酸アミド及びそれのエステル、芳香族及び非芳香族炭化水素、ラクタム、ラクトン、炭酸エステル、ケトン、（ポリ）エーテルから選択される。
担体の量は、代表的には、製剤の１～９９．９９重量％、好ましくは５～９９．９％、より好ましくは１０～９９．５重量％、そして最も好ましくは２０～９９重量％の範囲である。
液体担体は、代表的には、製剤の２０～９０重量％、例えば３０～８０重量％の範囲で存在する。
固体担体は、代表的には、製剤の０～５０重量％、好ましくは５～４５重量％、例えば１０～３０重量％の範囲で存在する。
製剤が２以上の担体を含む場合、概説された範囲は担体の総量を指す。
界面活性剤は、イオン性（カチオン性若しくはアニオン性）、両性又は非イオン性界面活性剤、例えばイオン性若しくは非イオン性乳化剤、発泡剤、分散剤、湿展剤、浸透促進剤及びそれらの何れかの混合物であることができる。好適な界面活性剤の例には、ポリアクリル酸の塩、エトキシル化ポリ（α－置換）アクリレート誘導体、リグノスルホン酸の塩（例えば、リグノスルホン酸ナトリウム）、フェノールスルホン酸若しくはナフタレンスルホン酸の塩、エチレンオキサイド及び／又はプロピレンオキサイドとアルコールとの又はアルコールなしでの重縮合体、脂肪酸又は脂肪族アミン類（例えば、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、例えばヒマシ油エトキシレート、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル類、例えばアルキルアリールポリグリコールエーテル類）、置換されたフェノール類（好ましくはアルキルフェノール類又はアリールフェノール類）、スルホコハク酸エステル類の塩、タウリン誘導体（好ましくはアルキルタウレート類）、ポリエトキシル化アルコール類若しくはフェノール類のリン酸エステル、多価アルコール類の脂肪エステル類（グリセロール、ソルビトール又はスクロースの脂肪酸エステルなど）、硫酸塩（硫酸アルキル及び硫酸アルキルエーテルなど）、スルホン酸塩（例えば、アルキルスルホン酸塩、アリールスルホン酸塩及びアルキルベンゼンスルホン酸塩）、ナフタレン／ホルムアルデヒドのスルホン化ポリマー、リン酸エステル、タンパク質加水分解物、リグノ亜硫酸塩廃液及びメチルセルロースなどがあるが、これらに限定されるものではない。この段落での塩への言及は、好ましくは、それぞれのアルカリ塩、アルカリ土類塩、及びアンモニウム塩を指す。
好ましい界面活性剤は、エトキシル化ポリ（α－置換）アクリレート誘導体、アルコールとエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシドの重縮合物、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、アルキルベンゼンスルホネート、ナフタレン／ホルムアルデヒドのスルホン化ポリマー、ヒマシ油エトキシレート、リグノスルホン酸ナトリウム及びアリールフェノールエトキシレートなどのポリオキシエチレン脂肪酸エステルから選択される。
界面活性剤の量は、代表的には、製剤の５～４０重量％、例えば１０～２０重量％の範囲である。
好適な補助剤のさらなる例には、撥水剤、乾燥剤、結合剤（接着剤、粘着付与剤、固定剤、例えばカルボキシメチルセルロース、粉末、顆粒若しくはラテックスの形態の天然及び合成ポリマー、例えばアラビアガム、ポリビニルアルコール及びポリ酢酸ビニル、天然リン脂質、例えばセファリン類及びレシチン類及び合成リン脂質、ポリビニルピロリドン及びチロース）、増粘剤及び二次増粘剤（セルロースエーテル、アクリル酸誘導体、キサンタンガム、変性粘土、例えば、Ｂｅｎｔｏｎｅという名称で入手可能な製品、及び微粉砕シリカ）、安定剤（例：低温安定剤、保存剤（例えば、ジクロロフェン、ベンジルアルコールヘミホルマール、１，２－ベンズイソチアゾリン－３－オン、２－メチル－４－イソチアゾリン－３－オン）、抗酸化剤、光安定剤、特にＵＶ安定剤、又は化学的及び／又は物理的安定性を改善する他の薬剤）、色素又は顔料（例えば、無機顔料、例えば酸化鉄、酸化チタン及びプルシアンブルー；有機色素、例えばアリザリン、アゾ及び金属フタロシアニン色素）、消泡剤（例えば、シリコーン系消泡剤及びステアリン酸マグネシウム）、不凍剤、展着剤、ジベレリン類及び加工補助剤、鉱油及び植物油、香料、ロウ類、栄養素（例えば微量栄養素、例えば、鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン及び亜鉛の塩）、保護コロイド、チキソトロピー物質、浸透剤、金属イオン封鎖剤及び錯形成剤などがある。
補助剤の選択は、本発明の化合物の所期の施用形態及び／又はその化合物の物理特性によって決まる。さらに、補助剤は、製剤に特定の性質（技術的、物理的及び／又は生理的特性）又はそれから製造される使用形態を提供するように選択することができる。補助剤の選択により、特定のニーズに対して製剤をカスタマイズすることができる。
製剤は、殺虫上／ダニ駆除上／殺線虫上有効量の本発明の化合物を含む。「有効量」という用語は、栽培植物上の有害な昆虫／ダニ／線虫を防除するため、又は材料の保護において十分であり、処理される植物にほとんど損傷をもたらさない量を意味する。そのような量は広範囲に変動し得るものであり、防除される昆虫／ダニ／線虫種、処理される栽培植物若しくは材料、気候条件、及び使用される本発明の特定の化合物などの様々な因子によって決まる。通常、本発明による製剤は、０．０１～９９重量％、好ましくは０．０５～９８重量％、より好ましくは０．１～９５重量％、さらにより好ましくは０．５～９０重量％、最も好ましくは１～８０重量％の本発明の化合物を含む。Ｉ製剤は本発明の２以上の化合物を含むことが可能である。そのような場合、概説された範囲は、本発明の化合物の総量を指す。
本発明の製剤は、液剤（例えば、水溶液）、乳濁液、水及び油ベースの懸濁液、粉剤（例えば、水和剤、可溶性粉末）、ダスト剤、ペースト、粒剤（例えば、可溶性粒剤、散布用粒剤）、サスポエマルション製剤、本発明の化合物を含浸させた天然品又は合成品、肥料、及び高分子物質中のマイクロカプセル化などの任意の通常の製剤タイプであることができる。本発明の化合物は、懸濁形態、乳化形態又は溶解形態で存在し得る。特に好適な製剤タイプの例は、液剤、水溶性濃縮物（例えば、ＳＬ、ＬＳ）、分散性濃縮物（ＤＣ）、懸濁液及び懸濁液濃縮物（例えば、ＳＣ、ＯＤ、ＯＦ、ＦＳ）、乳化性濃縮物（例えば、ＥＣ）、乳濁液（例えば、ＥＷ、ＥＯ、ＥＳ、ＭＥ、ＳＥ）、カプセル（ＣＳ、ＺＣなど）、ペースト、トローチ、水和剤又はダスト剤（例えば、ＷＰ、ＳＰ、ＷＳ、ＤＰ、ＤＳ）、圧縮剤（例えば、ＢＲ、ＴＢ、ＤＴ）、粒剤（例えば、ＷＧ、ＳＧ、ＧＲ、ＦＧ、ＧＧ、ＭＧ）、殺虫剤（例えば、ＬＮ）、並びに種子などの植物増殖材料の処理のためのゲル製剤（例えば、ＧＷ、ＧＦ）である。これら及びその他の製剤タイプは、国連食糧農業機関（ＦＡＯ）によって定義されている。 概要が、″Ｃａｔａｌｏｇｕｅ ｏｆ ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ｔｙｐｅｓ ａｎｄ ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ｃｏｄｉｎｇ ｓｙｓｔｅｍ″、Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ Ｍｏｎｏｇｒａｐｈ Ｎｏ． ２、６ｔｈ Ｅｄ． Ｍａｙ ２００８、Ｃｒｏｐｌｉｆｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌにある。
好ましくは、本発明の製剤は、次のタイプ：ＥＣ、ＳＣ、ＦＳ、ＳＥ、ＯＤ、ＷＧ、ＷＰ、ＣＳ、より好ましくはＥＣ、ＳＣ、ＯＤ、ＷＧ、ＣＳのうちの一つの形態である。
製剤の種類とその調製の例の詳細を以下で提供する。本発明の２以上の化合物が存在する場合、本発明の化合物の概説された量は、本発明の化合物の総量を指す。これは、そのような成分の２以上の代表物、例えば、湿展剤、結合剤が存在する場合、製剤の任意のさらなる成分に準用する。
ｉ）水溶性濃縮物（ＳＬ、ＬＳ）
１０～６０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物及び５～１５重量％の界面活性剤（例えば、エチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシドとアルコールとの重縮合物）を、合計量を１００重量％とするような量の水及び／又は水溶性溶媒（例えば、プロピレングリコールなどのアルコール又はプロピレンカーボネートなどの炭酸エステル）に溶かす。施用前に、濃縮物を水で希釈する。
ｉｉ）分散性濃縮物（ＤＣ）
５～２５重量％の少なくとも一つの本発明の化合物及び１～１０重量％の界面活性剤及び／又は結合剤（例えば、ポリビニルピロリドン）を、合計量を１００重量％とするような量の有機溶媒（例えば、シクロヘキサノン）に溶かす。水で希釈して分散液を得る。
ｉｉｉ）乳化性濃縮物（ＥＣ）
１５～７０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物及び５～１０重量％の界面活性剤（例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレートの混合物）を、合計量を１００重量％とするような量の水不溶性有機溶媒（例えば、芳香族炭化水素又は脂肪酸アミド）及び必要に応じて追加の水溶性溶媒に溶かす。水で希釈して乳濁液を得る。
ｉｖ）乳濁液（ＥＷ、ＥＯ、ＥＳ）
５～４０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物及び１～１０重量％の界面活性剤（例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレートの混合物、又はアルコールを含む又は含まないエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシドの重縮合物）を、２０～４０重量％の水不溶性有機溶媒（例えば、芳香族炭化水素）に溶かす。この混合物を、乳化機によって、合計量を１００重量％とするような量の水に加える。得られる製剤は均質な乳濁液である。施用前に、その乳濁液をさらに水で希釈することができる。
ｖ）懸濁液及び懸濁製剤
ｖ－１）水系（ＳＣ、ＦＳ）
好適な粉砕装置、例えば攪拌ボールミルで、２０～６０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物を、２～１０重量％の界面活性剤（例えば、リグノスルホン酸ナトリウム及びポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル）、０．１～２重量％の増粘剤（例えば、キサンタンガム）及び水を加えて粉砕して、微細活性物質懸濁液を得る。その水は、合計量を１００重量％とするような量で加える。水で希釈することで、活性物質の安定した懸濁液を得る。ＦＳタイプの製剤の場合、最大４０重量％の結合剤（例えば、ポリビニルアルコール）を加える。
ｖ－２）油系（ＯＤ、ＯＦ）
好適な粉砕装置、例えば攪拌ボールミルで、２０～６０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物を、２～１０重量％の界面活性剤（例えば、リグノスルホン酸ナトリウム及びポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル）、０．１～２重量％の増粘剤（例えば、改質粘土、特にＢｅｎｔｏｎｅ、又はシリカ）及び有機担体を加えて粉砕して、微細活性物質油懸濁液を得る。その有機担体は、合計量を１００重量％とするような量で加える。水で希釈して、活性物質の安定な分散液を得る。
ｖｉ）顆粒水和剤及び水溶性粒剤（ＷＧ、ＳＧ）
１～９０重量％、好ましくは２０～８０重量％、最も好ましくは５０～８０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物を、界面活性剤（例えば、リグノスルホン酸ナトリウム及びアルキルナフチルスルホン酸ナトリウム）及び潜在的に担体材料を加えて微粉砕し、押出、スプレー乾燥、流動床造粒などの代表的な技術機器によって顆粒水和剤又は水溶性粒剤に変換する。その界面活性剤及び担体材料は、合計量を１００重量％とするような量で用いる。水で希釈して、活性物質の安定な分散液又は溶液を得る。
ｖｉｉ）水和剤及び水溶剤（ＷＰ、ＳＰ、ＷＳ）
５０～８０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物を、１～２０重量％の界面活性剤（例えば、リグノスルホン酸ナトリウム、アルキルナフチルスルホン酸ナトリウム）及び合計量を１００重量％とするような量の固体担体、例えばシリカゲルを加えてローターステーターミルで粉砕する。水で希釈して、活性物質の安定な分散液又は溶液を得る。
ｖｉｉｉ）ゲル（ＧＷ、ＧＦ）
攪拌ボールミルで、５～２５重量％の少なくとも一つの本発明の化合物を、３～１０重量％の界面活性剤（例えば、リグノスルホン酸ナトリウム）、１～５重量％の結合剤（例えば、カルボキシメチルセルロース）及び合計量を１００重量％とするような量の水を加えて粉砕する。これにより、活性物質の微細懸濁液が得られる。水で希釈して、活性物質の安定な懸濁液を得る。
ｉｘ）マイクロエマルション（ＭＥ）
５～２０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物を、５～３０重量％の有機溶媒混合物（例えば、脂肪酸ジメチルアミド及びシクロヘキサノン）、１０～２５重量％の界面活性剤混合物（例えば、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル及びアリールフェノールエトキシレート）、及び合計量を１００重量％とするような量の水に加える。この混合物を１時間撹拌することで、熱力学的に安定なマイクロエマルションが自然に生成される。
ｘ）マイクロカプセル（ＣＳ）
５～５０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物、０～４０重量％の水不溶性有機溶媒（例えば、芳香族炭化水素）、２～１５重量％のアクリルモノマー（例えば、メチルメタクリレート、メタクリル酸及びジ又はトリアクリレート）を含む油相を、保護コロイド（例えば、ポリビニルアルコール）の水溶液に分散させる。ラジカル開始剤によって開始されるラジカル重合によって、ポリ（メタ）アクリレートマイクロカプセルが形成される。あるいは、５～５０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物、０～４０重量％の水不溶性有機溶媒（例えば、芳香族炭化水素）、及びイソシアナートモノマー（例えば、ジフェニルメテン－４，４′－ジイソシアネート）を含む油相を、保護コロイド（例えば、ポリビニルアルコール）の水溶液に分散させ、これにより、ポリ尿素マイクロカプセルを形成する。任意に、ポリアミン（例えば、ヘキサメチレンジアミン）の添加も用いて、ポリ尿素マイクロカプセルを形成する。モノマーは、ＣＳ製剤全量の１～１０重量％になる。
ｘｉ）ダスト粉剤（ｄｕｓｔａｂｌｅ ｐｏｗｄｅｒ）（ＤＰ、ＤＳ）
１～１０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物を微粉砕し、合計量を１００重量％とするような量の固体担体、例えば微粉砕カオリンと十分に混和する。
ｘｉｉ）粒剤（ＧＲ、ＦＧ）
０．５～３０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物を微粉砕し、合計量を１００重量％とするような量の固体担体（例えば、ケイ酸塩）と合わせる。
ｘｉｉｉ）超低量液体（ＵＬ）
１～５０重量％の少なくとも一つの本発明の化合物を、合計量を１００重量％とするような量の有機溶媒、例えば芳香族炭化水素に溶かす。
タイプｉ）からｘｉｉｉ）の製剤は、任意に、さらなる補助剤、例えば０．１～１重量％の保存剤、０．１～１重量％の消泡剤、０．１～１重量％の色素及び／又は顔料、及び５～１０重量％の凍結防止剤を含んでいても良い。
混合物
式（Ｉ）の化合物は、例えば、作用スペクトルを拡大し、作用の持続期間を延長し、作用速度を高め、反発（ｒｅｐｕｌｓｉｏｎ）を防止するために、又は、抵抗性の発達を防止するために、１種類以上の適切な殺菌剤、殺細菌剤、殺ダニ剤、軟体動物駆除剤、殺線虫剤、殺虫剤、微生物剤、有益種、除草剤、肥料、鳥忌避剤、植物強化剤（ｐｈｙｔｏｔｏｎｉｃ）、不妊剤、薬害軽減剤、情報化学物質及び／又は植物成長調節剤との混合物として使用することも可能である。さらに、そのような活性化合物組合せは、植物の成長を向上させることが可能であり、及び／又は、非生物的要因（例えば、高温又は低温）に対する耐性、渇水に対する耐性又は水中若しくは土壌中の塩分の含有量の上昇に対する耐性を向上させることが可能である。さらにまた、開花性能及び結果性能を改善することも可能であり、発芽能力及び根の発達を最適化することも可能であり、収穫を容易にすることも可能であり、収穫高を向上させることも可能であり、成熟に影響を及ぼすことも可能であり、収穫された生産物の品質及び／若しくは栄養価を向上させることも可能であり、収穫された生産物の貯蔵寿命を長くすることも可能であり、並びに／又は、収穫された生産物の加工性を改善することも可能である。
さらに、式（Ｉ）の化合物は、別の活性化合物又は情報化学物質（例えば、誘引剤、及び／又は、鳥忌避剤、及び／又は、植物活性化剤、及び／又は、成長調節剤、及び／又は、肥料）との混合物の中に存在させることができる。同様に、式（Ｉ）の化合物を用いて、植物の特性（例えば、生長、収穫量及び収穫物の品質）を向上させることも可能である。
本発明による特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、製剤又はそのような製剤から調製された使用形態の中に、さらなる化合物（好ましくは、以下に記載されている化合物）と混合された状態で存在している。
以下に記載されている化合物のうちの１種類が種々の互変異性体形態で存在し得る場合、それらの形態も、たとえ各場合で明確に言及されていなくても包含される。さらに、全ての名前を挙げられた混合相手は、それらの官能基によって可能であれば、好適な塩基又は酸と塩を形成しても良い。
殺虫剤／殺ダニ剤／殺線虫剤
本明細書中において一般名によって特定されている活性化合物は、既知であり、そして、例えば、駆除剤ハンドブック（″Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ″ １６ｔｈ Ｅｄ．， Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ ２０１２）に記載されているか、又は、インターネット上で見出すことができる（例えば、「ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ａｌａｎｗｏｏｄ．ｎｅｔ／ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ」）。分類は、本特許出願の出願時点現在のＩＲＡＣ作用機序分類法（ＩＲＡＣ Ｍｏｄｅ ｏｆ Ａｃｔｉｏｎ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ Ｓｃｈｅｍｅ）に基づくものである。
（１）アセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）阻害薬、好ましくは、アラニカルブ、アルジカルブ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メソミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカーブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメート、トリメタカルブ、ＸＭＣ、及び、キシリルカルブから選択されるカーバメート系；又は、アセフェート、アザメチホス、アジンホス－エチル、アジンホス－メチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス－メチル、クマホス、シアノホス、ジメトン－Ｓ－メチル、ダイアジノン、ジクロルボス／ＤＤＶＰ、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ダイスルホトン、ＥＰＮ、エチオン、エトプロホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イミシアホス、イソフェンホス、Ｏ－（メトキシアミノチオホスホリル）サリチル酸イソプロピル、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシジメトン－メチル、パラチオン－メチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス－メチル、プロフェノホス、プロペタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテップ、テブピリムホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホン、及び、バミドチオンから選択される有機リン酸エステル類。
（２）ＧＡＢＡ依存性塩化物チャンネル遮断薬、好ましくは、クロルダン、及び、エンドスルファンから選択されるシクロジエン有機塩素類；又は、エチプロール及びフィプロニルから選択されるフェニルピラゾール類（フィプロール類）。
（３）ナトリウムチャンネル調節剤、好ましくはアクリナトリン、アレスリン、ｄ－シス－トランスアレスリン、ｄ－トランスアレスリン、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオアレスリンｓ－シクロペンテニル異性体、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ－シフルトリン、シハロトリン、ラムダ－シハロトリン、ガンマ－シハロトリン、シペルメトリン、アルファ－シペルメトリン、ベータ－シペルメトリン、シータ－シペルメトリン、ゼータ－シペルメトリン、シフェノトリン［（１Ｒ）－トランス異性体］、デルタメトリン、エムペントリン［（ＥＺ）－（１Ｒ）異性体］、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ－フルバリネート、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、カデトリン、モンフルオロトリン、ペルメトリン、フェノトリン［（１Ｒ）－トランス異性体］、プラレトリン、ピレトリン類（除虫菊（ｐｙｒｅｔｈｒｕｍ））、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメトリン、テトラメトリン［（１Ｒ）異性体］、トラロメトリン、及び、トランスフルトリン；又は、ＤＤＴ；又は、メトキシクロルから選択されるピレスロイド類。
（４）ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）競争的調節剤、好ましくはアセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリド、及び、チアメトキサム；又は、ニコチンから選択されるネオニコチノイド類；又は、スルホキサフロルから選択されるスルホキシミン類；又はフルピラジフロンから選択されるブテノリド類；又はトリフルメゾピリムから選択されるメソイオン化合物。
（５）ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）アロステリック調節剤（部位Ｉ）、好ましくはスピネトラム及びスピノサドから選択されるスピノシン類。
（６）グルタミン酸依存性塩化物チャンネル（ＧｌｕＣｌ）アロステリック調節剤、好ましくはアバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、レピメクチン、及び、ミルベメクチンから選択されるアベルメクチン類／ミルベマイシン類。
（７）幼若ホルモン模倣剤、好ましくはハイドロプレン、キノプレン及びメトプレン又はフェノキシカルブ又はピリプロキシフェンから選択される幼若ホルモン類似体。
（８）各種非特異的（多部位）阻害剤、好ましくは臭化メチル及び別のハロゲン化アルキル又はクロロピクリン又はフッ化スルフリル又はホウ砂又は吐酒石から選択されるハロゲン化アルキル系、又はダゾメット（ｄｉａｚｏｍｅｔ）及びメタムから選択されるメチルイソシアネート発生剤。
（９）弦音器官ＴＲＰＶチャンネル調節剤、好ましくはピメトロジン及びピリフルキナゾンから選択されるピリジンアゾメタン類、又はアフィドピロペンから選択されるピロペン類。
（１０）クロフェンテジン、ヘキシチアゾクス、ジフロビダジン及びエトキサゾールから選択されるＣＨＳ１に影響するダニ成長阻害薬。
（１１）バシルス・ツリンギエンシス・亜種・イスラエレンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐｅｃｉｅｓ ｉｓｒａｅｌｅｎｓｉｓ）、バシルス・スファエリクス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｐｈａｅｒｉｃｕｓ）、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・アイザワイ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐｅｃｉｅｓ ａｉｚａｗａｉ）、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・クルスタキ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐｅｃｉｅｓ ｋｕｒｓｔａｋｉ）、バシルス・ツリンギエンシス・亜種・テネブリオニス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐｅｃｉｅｓ ｔｅｎｅｂｒｉｏｎｉｓ）から選択される昆虫腸膜の微生物ディスラプター、並びにＣｒｙ１Ａｂ、Ｃｒｙ１Ａｃ、Ｃｒｙ１Ｆａ、Ｃｒｙ１Ａ．１０５、Ｃｒｙ２Ａｂ、Ｖｉｐ３Ａ、ｍＣｒｙ３Ａ、Ｃｒｙ３Ａｂ、Ｃｒｙ３Ｂｂ及びＣｒｙ３４／３５Ａｂ１から選択されるＢｔ植物タンパク質。
（１２）ミトコンドリアＡＴＰシンターゼの阻害薬、好ましくはジアフェンチウロンから選択されるＡＴＰディスラプター、又は、アゾシクロチン、シヘキサチン及び酸化フェンブタスズ又はプロパルギット又はテトラジホンから選択される有機スズ化合物、
（１３）クロルフェナピル、ＤＮＯＣ及びスルフルラミドから選択されるプロトン勾配破壊による酸化的リン酸化の脱共役剤。
（１４）ベンスルタップ、カルタップ塩酸塩、チオシラム及びチオスルタップ－ナトリウムから選択されるニコチン性アセチルコリン受容体チャンネル遮断剤。
（１５）ＣＨＳ１に影響するキチン生合成の阻害薬、好ましくはビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロン、及び、トリフルムロンから選択されるベンゾイル尿素類。
（１６）ブプロフェジンから選択されるキチン生合成の阻害薬、１型。
（１７）シロマジンから選択される脱皮ディスラプター（特に、双翅目、すなわち双翅類の場合）。
（１８）エクジソン受容体作動薬、好ましくはクロマフェノジド、ハロフェノジド、メトキシフェノジド及びテブフェノジドから選択されるジアシルヒドラジン類。
（１９）アミトラズから選択されるオクトパミン受容体作動薬。
（２０）ヒドラメチルノン、アセキノシル、フルアクリピリム及びビフェナゼートから選択されるミトコンドリア複合体ＩＩＩ電子伝達阻害薬。
（２１）ミトコンドリア複合体Ｉ電子伝達阻害薬、好ましくは、フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラド及びトルフェンピラド又はロテノン（Ｄｅｒｒｉｓ）から選択されるＭＥＴＩ殺ダニ剤及び殺虫剤。
（２２）電位依存性ナトリウムチャンネル遮断薬、好ましくは、インドキサカルブから選択されるオキサジアジン類、又は、メタフルミゾンから選択されるセミカルバゾン類。
（２３）アセチルＣｏＡカルボキシラーゼの阻害薬、好ましくはスピロジクロフェン、スピロメシフェン、スピロピジオン及びスピロテトラマトから選択されるテトロン酸誘導体及びテトラミン酸誘導体。
（２４）ミトコンドリア複合体ＩＶ電子伝達阻害薬、好ましくはリン化アルミニウム、リン化カルシウム、ホスフィン及びリン化亜鉛から選択されるホスフィド類；又はシアン化カルシウム、シアン化カリウム及びシアン化ナトリウムから選択されるシアン化物。
（２５）ミトコンドリア複合体ＩＩ電子伝達阻害薬、好ましくはシエノピラフェン及びシフルメトフェンから選択されるβ－ケトニトリル誘導体、又はピフルブミドから選択されるカルボキシアニリド類。
（２８）リアノジン受容体調節剤、好ましくはクロラントラニリプロール、シアントラニルプロール、シクラニリプロール、フルベンジアミド及びテトラニリプロールから選択されるジアミド類。
（２９）フロニカミドから選択される弦音器官調節剤（標的部位が未定義）。
（３０）ＧＡＢＡ依存性塩素チャンネルアロステリック調節因子、好ましくはブロフラニリドから選択されるメタジアミド類、又はフラクサメタミドから選択されるイソオキサゾール類。
（３１）Ｂａｃｕｌｏｖｉｓｕｓｅｓ、好ましくはシディア・ポモネラ（Ｃｙｄｉａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ）ＧＶ及びタウマトチビア ロイコトレタ（Ｔｈａｕｍａｔｏｔｉｂｉａ ｌｅｕｃｏｔｒｅｔａ）（ＧＶ）から選択されるグラニュロウィルス（ＧＶ）、又はアンチカルシア・ゲマタリス（Ａｎｔｉｃａｒｓｉａ ｇｅｍｍａｔａｌｉｓ）ＭＮＰＶ及びヘリコベルパ・アルミゲラ（Ｈｅｌｉｃｏｖｅｒｐａ ａｒｍｉｇｅｒａ）ＮＰＶから選択される核多角体病ウイルス（ＮＰＶ）。
（３２）ＧＳ－オメガ／カッパＨＸＴＸ－Ｈｖ１ａペプチドから選択されるニコチン性アセチルコリン受容体アロステリック調節因子（部位ＩＩ）。
（３３）アシノナピル、アフォキソレイナー、アザジラクチン、ベンクロチアズ、ベンゾキシメート、ベンズピリモキサン、ブロモプロピレート、キノメチオナート、クロロプラレトリン（Ｃｈｌｏｒｏｐｒａｌｌｅｔｈｒｉｎ）、氷晶石、シクロブトリフルラム又はシクロブトリフェン（Ｃｙｃｌｏｂｕｔｒｉｆｅｎ）（ＣＡＳ１４６０２９２－１６－３）、シクロキサプリド、シエトピラフェン、シハロジアミド、シプロフラニリド（ＣＡＳ２３７５１１０－８８－４）、ジクロロメゾチアズ、ジコホル、ジムプロピリダズ、ε－メトフルトリン、ε－モムフルトリン、フロメトキン、フルアザインドリジン、フルエンスルホン、フルフェネリム、フルフェノキシストロビン、フルフィプロール、フルヘキサホン（Ｆｌｕｈｅｘａｆｏｎ）、フルオピラム、フルピリミン、フルララネル、フフェノジド（Ｆｕｆｅｎｏｚｉｄｅ）、フペンチオフェノックス（Ｆｕｐｅｎｔｉｏｆｅｎｏｘ）（ＣＡＳ１４７２０５０－０４－６）、グアジピル、ヘプタフルトリン、イミダクロチズ、イプロジオン、イソシクロセラム、κ－ビフェントリン、κ－テフルトリン、ロチラネル（Ｌｏｔｉｌａｎｅｒ）、メペルフルトリン、オキサゾスルフィル、パイコングディング（Ｐａｉｃｈｏｎｇｄｉｎｇ）、ピリダリル、ピリフルキナゾン、ピリミノストロビン、サロラネル、スピロブジクロフェン（Ｓｐｉｒｏｂｕｄｉｃｌｏｆｅｎ）、テトラメチルフルトリン、テトラクロルアントラニリプロール（Ｔｅｔｒａｃｈｌｏｒａｎｔｒａｎｉｌｉｐｒｏｌｅ）、チゴラナー、チオキサザフェン、チオフルオキシメート（Ｔｈｉｏｆｌｕｏｘｉｍａｔｅ）、チクロピラゾフロール、ヨードメタン、トリフルペントキシド（Ｔｒｉｆｌｕｐｅｎｔｏｘｉｄｅ）（ＣＡＳ１４７２０５０－０４－６）から選択されるさらなる活性化合物；さらには、バチルス・フィルムス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｆｉｒｍｕｓ）に基づく調製物（Ｉ－１５８２、Ｖｏｔｉｖｏ）及びアザジラクチン（ＢｉｏＮｅｅｍ）、さらには、次の化合物：１－｛２－フルオロ－４－メチル－５－［（２，２，２－トリフルオロエチル）スルフィニル］フェニル｝－３－（トリフルオロメチル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－アミン（ＷＯ２００６／０４３６３５から公知）（ＣＡＳ ８８５０２６－５０－６）、２－クロロ－Ｎ－［２－｛１－［（２Ｅ）－３－（４－クロロフェニル）プロパ－２－エン－１－イル］ピペリジン－４－イル｝－４－（トリフルオロメチル）フェニル］イソニコチンアミド（ＷＯ２００６／００３４９４から公知）（ＣＡＳ ８７２９９９－６６－１）、３－（４－クロロ－２，６－ジメチルフェニル）－４－ヒドロキシ－８－メトキシ－１，８－ジアザスピロ［４．５］デカ－３－エン－２－オン（ＷＯ２０１００５２１６１から公知）（ＣＡＳ １２２５２９２－１７－０）、３－（４－クロロ－２，６－ジメチルフェニル）－８－メトキシ－２－オキソ－１，８－ジアザスピロ［４．５］デカ－３－エン－４－イルエチルカーボネート（ＥＰ２６４７６２６から公知）（ＣＡＳ－１４４０５１６－４２－６）、ＰＦ１３６４（ＪＰ２０１０／０１８５８６から公知）（ＣＡＳ １２０４７７６－６０－２）、（３Ｅ）－３－［１－［（６－クロロ－３－ピリジル）メチル］－２－ピリジリデン］－１，１，１－トリフルオロプロパン－２－オン（ＷＯ２０１３／１４４２１３から公知）（ＣＡＳ １４６１７４３－１５－６）、Ｎ－［３－（ベンジルカルバモイル）－４－クロロフェニル］－１－メチル－３－（ペンタフルオロエチル）－４－（トリフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキサミド（ＷＯ２０１０／０５１９２６から公知）（ＣＡＳ １２２６８８９－１４－０）、５－ブロモ－４－クロロ－Ｎ－［４－クロロ－２－メチル－６－（メチルカルバモイル）フェニル］－２－（３－クロロ－２－ピリジル）ピラゾール－３－カルボキサミド（ＣＮ１０３２３２４３１から公知）（ＣＡＳ １４４９２２０－４４－３）、４－［５－（３，５－ジクロロフェニル）－４，５－ジヒドロ－５－（トリフルオロメチル）－３－イソオキサゾリル］－２－メチル－Ｎ－（シス－１－オキシド－３－チエタニル）－ベンズアミド、４－［５－（３，５－ジクロロフェニル）－４，５－ジヒドロ－５－（トリフルオロメチル）－３－イソオキサゾリル］－２－メチル－Ｎ－（トランス－１－オキシド－３－チエタニル）－ベンズアミド及び４－［（５Ｓ）－５－（３，５－ジクロロフェニル）－４，５－ジヒドロ－５－（トリフルオロメチル）－３－イソオキサゾリル］－２－メチル－Ｎ－（シス－１－オキシド－３－チエタニル）ベンズアミド（ＷＯ２０１３／０５０３１７Ａ１から公知）（ＣＡＳ １３３２６２８－８３－７）、Ｎ－［３－クロロ－１－（３－ピリジニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル］－Ｎ－エチル－３－［（３，３，３－トリフルオロプロピル）スルフィニル］－プロパンアミド、（＋）－Ｎ－［３－クロロ－１－（３－ピリジニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル］－Ｎ－エチル－３－［（３，３，３－トリフルオロプロピル）スルフィニル］－プロパンアミド及び（－）－Ｎ－［３－クロロ－１－（３－ピリジニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル］－Ｎ－エチル－３－［（３，３，３－トリフルオロプロピル）スルフィニル］－プロパンアミド（ＷＯ２０１３／１６２７１５Ａ２、ＷＯ２０１３／１６２７１６Ａ２、ＵＳ２０１４／０２１３４４８Ａ１から公知）（ＣＡＳ １４７７９２３－３７－７）、５－［［（２Ｅ）－３－クロロ－２－プロペン－１－イル］アミノ］－１－［２，６－ジクロロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－４－［（トリフルオロメチル）スルフィニル］－１Ｈ－ピラゾール－３－カルボニトリル（ＣＮ１０１３３７９３７Ａから公知）（ＣＡＳ １１０５６７２－７７－２）、３－ブロモ－Ｎ－［４－クロロ－２－メチル－６－［（メチルアミノ）チオキソメチル］フェニル］－１－（３－クロロ－２－ピリジニル）－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキサミド、（Ｌｉｕｄａｉｂｅｎｊｉａｘｕａｎａｎ、ＣＮ１０３１０９８１６Ａから公知）（ＣＡＳ １２３２５４３－８５－９）；Ｎ－［４－クロロ－２－［［（１，１－ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］－６－メチルフェニル］－１－（３－クロロ－２－ピリジニル）－３－（フルオロメトキシ）－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキサミド（ＷＯ２０１２／０３４４０３Ａ１から公知）（ＣＡＳ １２６８２７７－２２－０）、Ｎ－［２－（５－アミノ－１，３，４－チアジアゾール－２－イル）－４－クロロ－６－メチルフェニル］－３－ブロモ－１－（３－クロロ－２－ピリジニル）－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキサミド（ＷＯ２０１１／０８５５７５Ａ１から公知）（ＣＡＳ １２３３８８２－２２－８）、４－［３－［２，６－ジクロロ－４－［（３，３－ジクロロ－２－プロペン－１－イル）オキシ］フェノキシ］プロポキシ］－２－メトキシ－６－（トリフルオロメチル）－ピリミジン（ＣＮ１０１３３７９４０Ａから公知）（ＣＡＳ １１０８１８４－５２－６）；（２Ｅ）－及び２（Ｚ）－２－［２－（４－シアノフェニル）－１－［３－（トリフルオロメチル）フェニル］エチリデン］－Ｎ－［４－（ジフルオロメトキシ）フェニル］－ヒドラジンカルボキサミド（ＣＮ１０１７１５７７４Ａから公知）（ＣＡＳ １２３２５４３－８５－９）；３－（２，２－ジクロロエテニル）－２，２－ジメチル－４－（１Ｈ－ベンゾイミダゾール－２－イル）フェニル－シクロプロパンカルボン酸エステル（ＣＮ１０３５２４４２２Ａから公知）（ＣＡＳ １５４２２７１－４６－４）；（４ａＳ）－７－クロロ－２，５－ジヒドロ－２－［［（メトキシカルボニル）［４－［（トリフルオロメチル）チオ］フェニル］アミノ］カルボニル］－インデノ［１，２－ｅ］［１，３，４］オキサジアジン－４ａ（３Ｈ）－カルボン酸メチルエステル（ＣＮ１０２３９１２６１Ａから公知）（ＣＡＳ １３７０３５８－６９－２）；６－デオキシ－３－Ｏ－エチル－２，４－ジ－Ｏ－メチル－１－［Ｎ－［４－［１－［４－（１，１，２，２，２－ペンタフルオロエトキシ）フェニル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル］フェニル］カーバメート］－α－Ｌ－マンノピラノース（ＵＳ２０１４／０２７５５０３Ａ１から公知）（ＣＡＳ １１８１２１３－１４－８）；８－（２－シクロプロピルメトキシ－４－トリフルオロメチル－フェノキシ）－３－（６－トリフルオロメチル－ピリダジン－３－イル）－３－アザ－ビシクロ［３．２．１］オクタン（ＣＡＳ １２５３８５０－５６－４）、（８－アンチ）－８－（２－シクロプロピルメトキシ－４－トリフルオロメチル－フェノキシ）－３－（６－トリフルオロメチル－ピリダジン－３－イル）－３－アザ－ビシクロ［３．２．１］オクタン（ＣＡＳ ９３３７９８－２７－７）、（８－シン）－８－（２－シクロプロピルメトキシ－４－トリフルオロメチルフェノキシ）－３－（６－トリフルオロメチルピリダジン－３－イル）－３－アザビシクロ［３．２．１］オクタン（ＷＯ２００７０４０２８０Ａ１、ＷＯ２００７０４０２８２Ａ１から公知）（ＣＡＳ ９３４００１－６６－８）、Ｎ－［４－（アミノチオキソメチル）－２－メチル－６－［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］－３－ブロモ－１－（３－クロロ－２－ピリジニル）－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボキサミド（ＣＮ １０３２６５５２７Ａから公知）（ＣＡＳ１４５２８７７－５０－７）、３－（４－クロロ－２，６－ジメチルフェニル）－８－メトキシ－１－メチル－１，８－ジアザスピロ［４．５］デカン－２，４－ジオン（ＷＯ２０１４／１８７８４６Ａ１から公知）（ＣＡＳ１６３８７６５－５８－８）、３－（４－クロロ－２，６－ジメチルフェニル）－８－メトキシ－１－メチル－２－オキソ－１，８－ジアザスピロ［４．５］デカ－３－エン－４－イル－炭酸エチルエステル（ＷＯ２０１０／０６６７８０Ａ１、ＷＯ２０１１１５１１４６Ａ１から公知）（ＣＡＳ１２２９０２３－００－０）、Ｎ－［１－（２，６－ジフルオロフェニル）－１Ｈ－ピラゾール－３－イル］－２－（トリフルオロメチル）ベンズアミド（ＷＯ２０１４／０５３４５０Ａ１から公知）（ＣＡＳ１５９４６２４－８７－９）、Ｎ－［２－（２，６－ジフルオロフェニル）－２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル］－２－（トリフルオロメチル）ベンズアミド（ＷＯ２０１４／０５３４５０Ａ１から公知）（ＣＡＳ１５９４６３７－６５－６）、Ｎ－［１－（３，５－ジフルオロ－２－ピリジニル）－１Ｈ－ピラゾール－３－イル］－２－（トリフルオロメチル）ベンズアミド（ＷＯ２０１４／０５３４５０Ａ１から公知）（ＣＡＳ１５９４６２６－１９－３）。
殺菌剤
本明細書において一般名で特定されている有効成分は、たとえば駆除剤マニュアル（１６ｔｈ Ｅｄ．Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ）で公知であって説明されているか、インターネット（例えば、ｗｗｗ．ａｌａｎｗｏｏｄ．ｎｅｔ／ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ）で検索することができる。
分類（１）～（１５）のすべての列記された殺菌剤混合相手は、それらの官能基によって可能である場合、任意に、好適な塩基又は酸と塩を形成することができる。分類（１）～（１５）のすべての列記された混合相手は、該当する場合、互変異体を含むことができる。
１）エルゴステロール生合成の阻害薬、例えば、（１．００１）シプロコナゾール、（１．００２）ジフェノコナゾール、（１．００３）エポキシコナゾール、（１．００４）フェンヘキサミド、（１．００５）フェンプロピジン、（１．００６）フェンプロピモルフ、（１．００７）フェンピラザミン、（１．００８）フルキンコナゾール、（１．００９）フルトリアホール、（１．０１０）イマザリル、（１．０１１）硫酸イマザリル、（１．０１２）イプコナゾール、（１．０１３）メトコナゾール、（１．０１４）ミクロブタニル、（１．０１５）パクロブトラゾール、（１．０１６）プロクロラズ、（１．０１７）プロピコナゾール、（１．０１８）プロチオコナゾール、（１．０１９）ピリソキサゾール、（１．０２０）スピロキサミン、（１．０２１）テブコナゾール、（１．０２２）テトラコナゾール、（１．０２３）トリアジメノール、（１．０２４）トリデモルフ、（１．０２５）トリチコナゾール、（１．０２６）（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）－５－（４－クロロベンジル）－２－（クロロメチル）－２－メチル－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イルメチル）シクロペンタノール、（１．０２７）（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）－５－（４－クロロベンジル）－２－（クロロメチル）－２－メチル－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イルメチル）シクロペンタノール、（１．０２８）（２Ｒ）－２－（１－クロロシクロプロピル）－４－［（１Ｒ）－２，２－ジクロロシクロプロピル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ブタン－２－オール（１．０２９）（２Ｒ）－２－（１－クロロシクロプロピル）－４－［（１Ｓ）－２，２－ジクロロシクロプロピル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ブタン－２－オール、（１．０３０）（２Ｒ）－２－［４－（４－クロロフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）フェニル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン－２－オール、（１．０３１）（２Ｓ）－２－（１－クロロシクロプロピル）－４－［（１Ｒ）－２，２－ジクロロシクロプロピル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ブタン－２－オール、（１．０３２）（２Ｓ）－２－（１－クロロシクロプロピル）－４－［（１Ｓ）－２，２－ジクロロシクロプロピル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ブタン－２－オール、（１．０３３）（２Ｓ）－２－［４－（４－クロロフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）フェニル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン－２－オール、（１．０３４）（Ｒ）－［３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－５－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，２－オキサゾール－４－イル］（ピリジン－３－イル）メタノール、（１．０３５）（Ｓ）－［３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－５－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，２－オキサゾール－４－イル］（ピリジン－３－イル）メタノール、（１．０３６）［３－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－５－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，２－オキサゾール－４－イル］（ピリジン－３－イル）メタノール、（１．０３７）１－（｛（２Ｒ，４Ｓ）－２－［２－クロロ－４－（４－クロロフェノキシ）フェニル］－４－メチル－１，３－ジオキソラン－２－イル｝メチル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール、（１．０３８）１－（｛（２Ｓ，４Ｓ）－２－［２－クロロ－４－（４－クロロフェノキシ）フェニル］－４－メチル－１，３－ジオキソラン－２－イル｝メチル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール、（１．０３９）１－｛［３－（２－クロロフェニル）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）オキシラン－２－イル］メチル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イルチオシアネート、（１．０４０）１－｛［ｒｅｌ（２Ｒ，３Ｒ）－３－（２－クロロフェニル）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）オキシラン－２－イル］メチル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イルチオシアネート、（１．０４１）１－｛［ｒｅｌ（２Ｒ，３Ｓ）－３－（２－クロロフェニル）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）オキシラン－２－イル］メチル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イルチオシアネート、（１．０４２）２－［（２Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）－１－（２，４－ジクロロフェニル）－５－ヒドロキシ－２，６，６－トリメチルヘプタン－４－イル］－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０４３）２－［（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）－１－（２，４－ジクロロフェニル）－５－ヒドロキシ－２，６，６－トリメチルヘプタン－４－イル］－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０４４）２－［（２Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）－１－（２，４－ジクロロフェニル）－５－ヒドロキシ－２，６，６－トリメチルヘプタン－４－イル］－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０４５）２－［（２Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）－１－（２，４－ジクロロフェニル）－５－ヒドロキシ－２，６，６－トリメチルヘプタン－４－イル］－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０４６）２－［（２Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）－１－（２，４－ジクロロフェニル）－５－ヒドロキシ－２，６，６－トリメチルヘプタン－４－イル］－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０４７）２－［（２Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）－１－（２，４－ジクロロフェニル）－５－ヒドロキシ－２，６，６－トリメチルヘプタン－４－イル］－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０４８）２－［（２Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）－１－（２，４－ジクロロフェニル）－５－ヒドロキシ－２，６，６－トリメチルヘプタン－４－イル］－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０４９）２－［（２Ｓ，４Ｓ，５Ｓ）－１－（２，４－ジクロロフェニル）－５－ヒドロキシ－２，６，６－トリメチルヘプタン－４－イル］－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０５０）２－［１－（２，４－ジクロロフェニル）－５－ヒドロキシ－２，６，６－トリメチルヘプタン－４－イル］－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０５１）２－［２－クロロ－４－（２，４－ジクロロフェノキシ）フェニル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン－２－オール、（１．０５２）２－［２－クロロ－４－（４－クロロフェノキシ）フェニル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ブタン－２－オール、（１．０５３）２－［４－（４－クロロフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）フェニル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ブタン－２－オール、（１．０５４）２－［４－（４－クロロフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）フェニル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ペンタン－２－オール、（１．０５５）メフェントリフルコナゾール、（１．０５６）２－｛［３－（２－クロロフェニル）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）オキシラン－２－イル］メチル｝－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０５７）２－｛［ｒｅｌ（２Ｒ，３Ｒ）－３－（２－クロロフェニル）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）オキシラン－２－イル］メチル｝－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０５８）２－｛［ｒｅｌ（２Ｒ，３Ｓ）－３－（２－クロロフェニル）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）オキシラン－２－イル］メチル｝－２，４－ジヒドロ－３Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－チオン、（１．０５９）５－（４－クロロベンジル）－２－（クロロメチル）－２－メチル－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イルメチル）シクロペンタノール、（１．０６０）５－（アリルスルファニル）－１－｛［３－（２－クロロフェニル）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）オキシラン－２－イル］メチル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール、（１．０６１）５－（アリルスルファニル）－１－｛［ｒｅｌ（２Ｒ，３Ｒ）－３－（２－クロロフェニル）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）オキシラン－２－イル］メチル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール、（１．０６２）５－（アリルスルファニル）－１－｛［ｒｅｌ（２Ｒ，３Ｓ）－３－（２－クロロフェニル）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）オキシラン－２－イル］メチル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール、（１．０６３）Ｎ′－（２，５－ジメチル－４－｛［３－（１，１，２，２－テトラフルオロエトキシ）フェニル］スルファニル｝フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０６４）Ｎ′－（２，５－ジメチル－４－｛［３－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）フェニル］スルファニル｝フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０６５）Ｎ′－（２，５－ジメチル－４－｛［３－（２，２，３，３－テトラフルオロプロポキシ）フェニル］スルファニル｝フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０６６）Ｎ′－（２，５－ジメチル－４－｛［３－（ペンタフルオロエトキシ）フェニル］スルファニル｝フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０６７）Ｎ′－（２，５－ジメチル－４－｛３－［（１，１，２，２－テトラフルオロエチル）スルファニル］フェノキシ｝フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０６８）Ｎ′－（２，５－ジメチル－４－｛３－［（２，２，２－トリフルオロエチル）スルファニル］フェノキシ｝フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０６９）Ｎ′－（２，５－ジメチル－４－｛３－［（２，２，３，３－テトラフルオロプロピル）スルファニル］フェノキシ｝フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０７０）Ｎ′－（２，５－ジメチル－４－｛３－［（ペンタフルオロエチル）スルファニル］フェノキシ｝フェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０７１）Ｎ′－（２，５－ジメチル－４－フェノキシフェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０７２）Ｎ′－（４－｛［３－（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルファニル｝－２，５－ジメチルフェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０７３）Ｎ′－（４－｛３－［（ジフルオロメチル）スルファニル］フェノキシ｝－２，５－ジメチルフェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０７４）Ｎ′－［５－ブロモ－６－（２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－２－イルオキシ）－２－メチルピリジン－３－イル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０７５）Ｎ′－｛４－［（４，５－ジクロロ－１，３－チアゾール－２－イル）オキシ］－２，５－ジメチルフェニル｝－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０７６）Ｎ′－｛５－ブロモ－６－［（１Ｒ）－１－（３，５－ジフルオロフェニル）エトキシ］－２－メチルピリジン－３－イル｝－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０７７）Ｎ′－｛５－ブロモ－６－［（１Ｓ）－１－（３，５－ジフルオロフェニル）エトキシ］－２－メチルピリジン－３－イル｝－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０７８）Ｎ′－｛５－ブロモ－６－［（シス－４－イソプロピルシクロヘキシル）オキシ］－２－メチルピリジン－３－イル｝－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０７９）Ｎ′－｛５－ブロモ－６－［（トランス－４－イソプロピルシクロヘキシル）オキシ］－２－メチルピリジン－３－イル｝－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、（１．０８０）Ｎ′－｛５－ブロモ－６－［１－（３，５－ジフルオロフェニル）エトキシ］－２－メチルピリジン－３－イル｝－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド、
（１．０８１）イプフェントリフルコナゾール、（１．０８２）２－［４－（４－クロロフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）フェニル］－１－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン－２－オール、（１．０８３）２－［６－（４－ブロモフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）－３－ピリジル］－１－（１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン－２－オール、（１．０８４）２－［６－（４－クロロフェノキシ）－２－（トリフルオロメチル）－３－ピリジル］－１－（１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン－２－オール、（１．０８５）３－［２－（１－クロロシクロプロピル）－３－（３－クロロ－２－フルオロ－フェニル）－２－ヒドロキシ－プロピル］イミダゾール－４－カルボニトリル及び（１．０８６）４－［［６－［ｒａｃ－（２Ｒ）－２－（２，４－ジフルオロフェニル）－１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシ－３－（５－チオキソ－４Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロピル］－３－ピリジル］オキシ］ベンゾニトリル。
２）複合体Ｉ又は複合体ＩＩでの呼吸鎖の阻害薬、例えば、（２．００１）ベンゾビンジフルピル、（２．００２）ビキサフェン、（２．００３）ボスカリド、（２．００４）カルボキシン、（２．００５）フルオピラム、（２．００６）フルトラニル、（２．００７）フルキサピロキサド、（２．００８）フラメトピル、（２．００９）イソフェタミド、（２．０１０）イソピラザム（アンチ－エピマー性エナンチオマー１Ｒ，４Ｓ，９Ｓ）、（２．０１１）イソピラザム（アンチ－エピマー性エナンチオマー１Ｓ，４Ｒ，９Ｒ）、（２．０１２）イソピラザム（アンチ－エピマー性ラセミ体１ＲＳ，４ＳＲ，９ＳＲ）、（２．０１３）イソピラザム（シン－エピマー性ラセミ体（１ＲＳ，４ＳＲ，９ＲＳ）とアンチ－エピマー性ラセミ体（１ＲＳ，４ＳＲ，９ＳＲ）の混合物）、（２．０１４）イソピラザム（シン－エピマー性エナンチオマー１Ｒ，４Ｓ，９Ｒ）、（２．０１５）イソピラザム（シン－エピマー性エナンチオマー１Ｓ，４Ｒ，９Ｓ）、（２．０１６）イソピラザム（シン－エピマー性ラセミ体１ＲＳ，４ＳＲ，９ＲＳ）、（２．０１７）ペンフルフェン、（２．０１８）ペンチオピラド、（２．０１９）ピジフルメトフェン（ｐｙｄｉｆｌｕｍｅｔｏｆｅｎ）、（２．０２０）ピラジフルミド、（２．０２１）セダキサン、（２．０２２）１，３－ジメチル－Ｎ－（１，１，３－トリメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０２３）１，３－ジメチル－Ｎ－［（３Ｒ）－１，１，３－トリメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル］－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０２４）１，３－ジメチル－Ｎ－［（３Ｓ）－１，１，３－トリメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル］－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０２５）１－メチル－３－（トリフルオロメチル）－Ｎ－［２′－（トリフルオロメチル）ビフェニル－２－イル］－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０２６）２－フルオロ－６－（トリフルオロメチル）－Ｎ－（１，１，３－トリメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル）ベンズアミド、（２．０２７）３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－Ｎ－（１，１，３－トリメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０２８）インピルフルキサム、（２．０２９）３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－Ｎ－［（３Ｓ）－１，１，３－トリメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル］－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０３０）フルインダピル、（２．０３１）３－（ジフルオロメチル）－Ｎ－［（３Ｒ）－７－フルオロ－１，１，３－トリメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル］－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０３２）３－（ジフルオロメチル）－Ｎ－［（３Ｓ）－７－フルオロ－１，１，３－トリメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－４－イル］－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０３３）５，８－ジフルオロ－Ｎ－［２－（２－フルオロ－４－｛［４－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル］オキシ｝フェニル）エチル］キナゾリン－４－アミン、（２．０３４）Ｎ－（２－シクロペンチル－５－フルオロベンジル）－Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０３５）Ｎ－（２－ｔｅｒｔ－ブチル－５－メチルベンジル）－Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０３６）Ｎ－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンジル）－Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０３７）Ｎ－（５－クロロ－２－エチルベンジル）－Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０３８）Ｎ－（５－クロロ－２－イソプロピルベンジル）－Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０３９）Ｎ－［（１Ｒ，４Ｓ）－９－（ジクロロメチレン）－１，２，３，４－テトラヒドロ－１，４－メタノナフタレン－５－イル］－３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０４０）Ｎ－［（１Ｓ，４Ｒ）－９－（ジクロロメチレン）－１，２，３，４－テトラヒドロ－１，４－メタノナフタレン－５－イル］－３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０４１）Ｎ－［１－（２，４－ジクロロフェニル）－１－メトキシプロパン－２－イル］－３－（ジフルオロメチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０４２）Ｎ－［２－クロロ－６－（トリフルオロメチル）ベンジル］－Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０４３）Ｎ－［３－クロロ－２－フルオロ－６－（トリフルオロメチル）ベンジル］－Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０４４）Ｎ－［５－クロロ－２－（トリフルオロメチル）ベンジル］－Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０４５）Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－Ｎ－［５－メチル－２－（トリフルオロメチル）ベンジル］－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０４６）Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－Ｎ－（２－フルオロ－６－イソプロピルベンジル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０４７）Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－Ｎ－（２－イソプロピル－５－メチルベンジル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０４８）Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－Ｎ－（２－イソプロピルベンジル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボチオアミド、（２．０４９）Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－Ｎ－（２－イソプロピルベンジル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０５０）Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－Ｎ－（５－フルオロ－２－イソプロピルベンジル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０５１）Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－Ｎ－（２－エチル－４，５－ジメチルベンジル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０５２）Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－Ｎ－（２－エチル－５－フルオロベンジル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０５３）Ｎ－シクロプロピル－３－（ジフルオロメチル）－Ｎ－（２－エチル－５－メチルベンジル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０５４）Ｎ－シクロプロピル－Ｎ－（２－シクロプロピル－５－フルオロベンジル）－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０５５）Ｎ－シクロプロピル－Ｎ－（２－シクロプロピル－５－メチルベンジル）－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０５６）Ｎ－シクロプロピル－Ｎ－（２－シクロプロピルベンジル）－３－（ジフルオロメチル）－５－フルオロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミド、（２．０５７）ピラプロポイン。
３）複合体ＩＩＩでの呼吸鎖の阻害薬、例えば、（３．００１）アメトクトラジン、（３．００２）アミスルブロム、（３．００３）アゾキシストロビン、（３．００４）クメトキシストロビン（ｃｏｕｍｅｔｈｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、（３．００５）クモキシストロビン、（３．００６）シアゾファミド、（３．００７）ジモキシストロビン、（３．００８）エノキサストロビン、（３．００９）ファモキサドン、（３．０１０）フェンアミドン、（３．０１１）フルフェノキシストロビン（ｆｌｕｆｅｎｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）、（３．０１２）フルオキサストロビン、（３．０１３）クレソキシム－メチル、（３．０１４）メトミノストロビン、（３．０１５）オリサストロビン、（３．０１６）ピコキシストロビン、（３．０１７）ピラクロストロビン、（３．０１８）ピラメトストロビン、（３．０１９）ピラオキシストロビン、（３．０２０）トリフロキシストロビン、（３．０２１）（２Ｅ）－２－｛２－［（｛［（１Ｅ）－１－（３－｛［（Ｅ）－１－フルオロ－２－フェニルビニル］オキシ｝フェニル）エチリデン］アミノ｝オキシ）メチル］フェニル｝－２－（メトキシイミノ）－Ｎ－メチルアセトアミド、（３．０２２）（２Ｅ，３Ｚ）－５－｛［１－（４－クロロフェニル）－１Ｈ－ピラゾール－３－イル］オキシ｝－２－（メトキシイミノ）－Ｎ，３－ジメチルペンタ－３－エンアミド、（３．０２３）（２Ｒ）－２－｛２－［（２，５－ジメチルフェノキシ）メチル］フェニル｝－２－メトキシ－Ｎ－メチルアセトアミド、（３．０２４）（２Ｓ）－２－｛２－［（２，５－ジメチルフェノキシ）メチル］フェニル｝－２－メトキシ－Ｎ－メチルアセトアミド、（３．０２５）フェンピコキサミド、（３．０２６）マンデストロビン、（３．０２７）Ｎ－（３－エチル－３，５，５－トリメチルシクロヘキシル）－３－ホルムアミド－２－ヒドロキシベンズアミド、（３．０２８）（２Ｅ，３Ｚ）－５－｛［１－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－１Ｈ－ピラゾール－３－イル］オキシ｝－２－（メトキシイミノ）－Ｎ，３－ジメチルペンタ－３－エンアミド、（３．０２９）メチル｛５－［３－（２，４－ジメチルフェニル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル］－２－メチルベンジル｝カーバメート、（３．０３０）メチルテトラプロール、（３．０３１）フロリルピコキサミド。
４）有糸分裂及び細胞分裂の阻害薬、例えば、（４．００１）カルベンダジム、（４．００２）ジエトフェンカルブ、（４．００３）エタボキサム、（４．００４）フルオピコリド、（４．００５）ペンシクロン、（４．００６）チアベンダゾール、（４．００７）チオファネート－メチル、（４．００８）ゾキサミド、（４．００９）３－クロロ－４－（２，６－ジフルオロフェニル）－６－メチル－５－フェニルピリダジン、（４．０１０）３－クロロ－５－（４－クロロフェニル）－４－（２，６－ジフルオロフェニル）－６－メチルピリダジン、（４．０１１）３－クロロ－５－（６－クロロピリジン－３－イル）－６－メチル－４－（２，４，６－トリフルオロフェニル）ピリダジン、（４．０１２）４－（２－ブロモ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２，６－ジフルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０１３）４－（２－ブロモ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２－ブロモ－６－フルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０１４）４－（２－ブロモ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２－ブロモフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０１５）４－（２－ブロモ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２－クロロ－６－フルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０１６）４－（２－ブロモ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２－クロロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０１７）４－（２－ブロモ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２－フルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０１８）４－（２－クロロ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２，６－ジフルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０１９）４－（２－クロロ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２－クロロ－６－フルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０２０）４－（２－クロロ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２－クロロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０２１）４－（２－クロロ－４－フルオロフェニル）－Ｎ－（２－フルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０２２）４－（４－クロロフェニル）－５－（２，６－ジフルオロフェニル）－３，６－ジメチルピリダジン、（４．０２３）Ｎ－（２－ブロモ－６－フルオロフェニル）－４－（２－クロロ－４－フルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０２４）Ｎ－（２－ブロモフェニル）－４－（２－クロロ－４－フルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン、（４．０２５）Ｎ－（４－クロロ－２，６－ジフルオロフェニル）－４－（２－クロロ－４－フルオロフェニル）－１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－５－アミン。
５）多部位作用を有することができる化合物、例えば、（５．００１）ボルドー液、（５．００２）カプタホール、（５．００３）キャプタン、（５．００４）クロロタロニル、（５．００５）水酸化銅、（５．００６）ナフテン酸銅、（５．００７）酸化銅、（５．００８）塩基性塩化銅、（５．００９）硫酸銅（２＋）、（５．０１０）ジチアノン、（５．０１１）ドジン、（５．０１２）ホルペット、（５．０１３）マンゼブ、（５．０１４）マンネブ、（５．０１５）メチラム、（５．０１６）メチラム亜鉛、（５．０１７）オキシン銅、（５．０１８）プロピネブ、（５．０１９）硫黄及び硫黄剤、例えば、多硫化カルシウム、（５．０２０）チウラム、（５．０２１）ジネブ、（５．０２２）ジラム、（５．０２３）６－エチル－５，７－ジオキソ－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［３′，４′：５，６］［１，４］ジチイノ［２，３－ｃ］［１，２］チアゾール－３－カルボニトリル。
６）宿主の防御を誘発し得る化合物、例えば、（６．００１）アシベンゾラル－Ｓ－メチル、（６．００２）イソチアニル、（６．００３）プロベナゾール、（６．００４）チアジニル。
７）アミノ酸及び／又はタンパク質の生合成の阻害薬、例えば、（７．００１）シプロジニル、（７．００２）カスガマイシン、（７．００３）カスガマイシン塩酸塩水和物、（７．００４）オキシテトラサイクリン、（７．００５）ピリメタニル、（７．００６）３－（５－フルオロ－３，３，４，４－テトラメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－１－イル）キノリン。
８）ＡＴＰ産生阻害薬、例えば、（８．００１）シルチオファム。
９）細胞壁合成の阻害薬、例えば、（９．００１）ベンチアバリカルブ、（９．００２）ジメトモルフ、（９．００３）フルモルフ、（９．００４）イプロバリカルブ、（９．００５）マンジプロパミド、（９．００６）ピリモルフ（ｐｙｒｉｍｏｒｐｈ）、（９．００７）バリフェナレート、（９．００８）（２Ｅ）－３－（４－ｔｅｒｔ－ブチルフェニル）－３－（２－クロロピリジン－４－イル）－１－（モルホリン－４－イル）プロパ－２－エン－１－オン、（９．００９）（２Ｚ）－３－（４－ｔｅｒｔ－ブチルフェニル）－３－（２－クロロピリジン－４－イル）－１－（モルホリン－４－イル）プロパ－２－エン－１－オン。
１０）脂質及び膜の合成の阻害薬、例えば、（１０．００１）プロパモカルブ、（１０．００２）プロパモカルブ塩酸塩、（１０．００３）トルクロホス－メチル。
１１）メラニン生合成の阻害薬、例えば、（１１．００１）トリシクラゾール、（１１．００２）２，２，２－トリフルオロエチル｛３－メチル－１－［（４－メチルベンゾイル）アミノ］ブタン－２－イル｝カルバメート。
１２）核酸合成の阻害薬、例えば、（１２．００１）ベナラキシル、（１２．００２）ベナラキシル－Ｍ（キララキシル）、（１２．００３）メタラキシル、（１２．００４）メタラキシル－Ｍ（メフェノキサム）。
１３）シグナル伝達の阻害薬、例えば、（１３．００１）フルジオキソニル、（１３．００２）イプロジオン、（１３．００３）プロシミドン、（１３．００４）プロキナジド、（１３．００５）キノキシフェン、（１３．００６）ビンクロゾリン。
１４）脱共役剤として作用し得る化合物、例えば、（１４．００１）フルアジナム、（１４．００２）メプチルジノカップ。
１５）（１５．００１）アブシジン酸、（１５．００２）ベンチアゾール、（１５．００３）ベトキサジン、（１５．００４）カプシマイシン（ｃａｐｓｉｍｙｃｉｎ）、（１５．００５）カルボン、（１５．００６）キノメチオネート、（１５．００７）クフラネブ、（１５．００８）シフルフェナミド、（１５．００９）シモキサニル、（１５．０１０）シプロスルファミド、（１５．０１１）フルチアニル、（１５．０１２）ホセチル－アルミニウム、（１５．０１３）ホセチル－カルシウム、（１５．０１４）ホセチル－ナトリウム、（１５．０１５）イソチオシアン酸メチル、（１５．０１６）メトラフェノン、（１５．０１７）ミルディオマイシン、（１５．０１８）ナタマイシン、（１５．０１９）ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル、（１５．０２０）ニトロタル－イソプロピル、（１５．０２１）オキサモカルブ（ｏｘａｍｏｃａｒｂ）、（１５．０２２）オキサチアピプロリン、（１５．０２３）オキシフェンチイン（ｏｘｙｆｅｎｔｈｉｉｎ）、（１５．０２４）ペンタクロロフェノール及び塩、（１５．０２５）亜リン酸及びそれの塩、（１５．０２６）プロパモカルブ－ホセチレート（ｐｒｏｐａｍｏｃａｒｂ－ｆｏｓｅｔｙｌａｔｅ）、（１５．０２７）ピリオフェノン（クラザフェノン（ｃｈｌａｚａｆｅｎｏｎｅ））、（１５．０２８）テブフロキン、（１５．０２９）テクロフタラム、（１５．０３０）トルニファニド、（１５．０３１）１－（４－｛４－［（５Ｒ）－５－（２，６－ジフルオロフェニル）－４，５－ジヒドロ－１，２－オキサゾール－３－イル］－１，３－チアゾール－２－イル｝ピペリジン－１－イル）－２－［５－メチル－３－（トリフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル］エタノン、（１５．０３２）１－（４－｛４－［（５Ｓ）－５－（２，６－ジフルオロフェニル）－４，５－ジヒドロ－１，２－オキサゾール－３－イル］－１，３－チアゾール－２－イル｝ピペリジン－１－イル）－２－［５－メチル－３－（トリフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル］エタノン、（１５．０３３）２－（６－ベンジルピリジン－２－イル）キナゾリン、（１５．０３４）ジピメチトロン、（１５．０３５）２－［３，５－ビス（ジフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル］－１－［４－（４－｛５－［２－（プロパ－２－イン－１－イルオキシ）フェニル］－４，５－ジヒドロ－１，２－オキサゾール－３－イル｝－１，３－チアゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル］エタノン、（１５．０３６）２－［３，５－ビス（ジフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル］－１－［４－（４－｛５－［２－クロロ－６－（プロパ－２－イン－１－イルオキシ）フェニル］－４，５－ジヒドロ－１，２－オキサゾール－３－イル｝－１，３－チアゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル］エタノン、（１５．０３７）２－［３，５－ビス（ジフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル］－１－［４－（４－｛５－［２－フルオロ－６－（プロパ－２－イン－１－イルオキシ）フェニル］－４，５－ジヒドロ－１，２－オキサゾール－３－イル｝－１，３－チアゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル］エタノン、（１５．０３８）２－［６－（３－フルオロ－４－メトキシフェニル）－５－メチルピリジン－２－イル］キナゾリン、（１５．０３９）２－｛（５Ｒ）－３－［２－（１－｛［３，５－ビス（ジフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル］アセチル｝ピペリジン－４－イル）－１，３－チアゾール－４－イル］－４，５－ジヒドロ－１，２－オキサゾール－５－イル｝－３－クロロフェニル メタンスルホネート、（１５．０４０）２－｛（５Ｓ）－３－［２－（１－｛［３，５－ビス（ジフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル］アセチル｝ピペリジン－４－イル）－１，３－チアゾール－４－イル］－４，５－ジヒドロ－１，２－オキサゾール－５－イル｝－３－クロロフェニル メタンスルホネート、（１５．０４１）イプフルフェノキン、（１５．０４２）２－｛２－フルオロ－６－［（８－フルオロ－２－メチルキノリン－３－イル）オキシ］フェニル｝プロパン－２－オール、（１５．０４３）フルオキサピプロリン、（１５．０４４）２－｛３－［２－（１－｛［３，５－ビス（ジフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル］アセチル｝ピペリジン－４－イル）－１，３－チアゾール－４－イル］－４，５－ジヒドロ－１，２－オキサゾール－５－イル｝フェニル メタンスルホネート、（１５．０４５）２－フェニルフェノール及び塩、（１５．０４６）３－（４，４，５－トリフルオロ－３，３－ジメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－１－イル）キノリン、（１５．０４７）キノフメリン、（１５．０４８）４－アミノ－５－フルオロピリミジン－２－オール（互変異体型：４－アミノ－５－フルオロピリミジン－２（１Ｈ）－オン）、（１５．０４９）４－オキソ－４－［（２－フェニルエチル）アミノ］ブタン酸、（１５．０５０）５－アミノ－１，３，４－チアジアゾール－２－チオール、（１５．０５１）５－クロロ－Ｎ′－フェニル－Ｎ′－（プロパ－２－イン－１－イル）チオフェン ２－スルホノヒドラジド、（１５．０５２）５－フルオロ－２－［（４－フルオロベンジル）オキシ］ピリミジン－４－アミン、（１５．０５３）５－フルオロ－２－［（４－メチルベンジル）オキシ］ピリミジン－４－アミン、（１５．０５４）９－フルオロ－２，２－ジメチル－５－（キノリン－３－イル）－２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾオキサゼピン、（１５．０５５）ブタ－３－イン－１－イル｛６－［（｛［（Ｚ）－（１－メチル－１Ｈ－テトラゾール－５－イル）（フェニル）メチレン］アミノ｝オキシ）メチル］ピリジン－２－イル｝カルバメート、（１５．０５６）（２Ｚ）－３－アミノ－２－シアノ－３－フェニルアクリル酸エチル、（１５．０５７）フェナジン－１－カルボン酸、（１５．０５８）３，４，５－トリヒドロキシ安息香酸プロピル、（１５．０５９）キノリン－８－オール、（１５．０６０）キノリン－８－オールスルフェート（２：１）、（１５．０６１）｛６－［（｛［（１－メチル－１Ｈ－テトラゾール－５－イル）（フェニル）メチレン］アミノ｝オキシ）メチル］ピリジン－２－イル｝カルバミン酸ｔｅｒｔ－ブチル、（１５．０６２）５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－［（４－メチルフェニル）スルホニル］－３，４－ジヒドロピリミジン－２（１Ｈ）－オン、（１５．０６３）アミノピリフェン、（１５．０６４）（Ｎ′－［２－クロロ－４－（２－フルオロフェノキシ）－５－メチルフェニル］－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド）、（１５．０６５）（Ｎ′－（２－クロロ－５－メチル－４－フェノキシフェニル）－Ｎ－エチル－Ｎ－メチルイミドホルムアミド）、（１５．０６６）（２－｛２－［（７，８－ジフルオロ－２－メチルキノリン－３－イル）オキシ］－６－フルオロフェニル｝プロパン－２－オール）、（１５．０６７）（５－ブロモ－１－（５，６－ジメチルピリジン－３－イル）－３，３－ジメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン）、（１５．０６８）（３－（４，４－ジフルオロ－５，５－ジメチル－４，５－ジヒドロチエノ［２，３－ｃ］ピリジン－７－イル）キノリン）、（１５．０６９）（１－（４，５－ジメチル－１Ｈ－ベンゾイミダゾール－１－イル）－４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン）、（１５．０７０）８－フルオロ－３－（５－フルオロ－３，３－ジメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－１－イル）キノロン、（１５．０７１）８－フルオロ－３－（５－フルオロ－３，３，４，４－テトラメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－１－イル）キノロン、（１５．０７２）３－（４，４－ジフルオロ－３，３－ジメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－１－イル）－８－フルオロキノリン、（１５．０７３）（Ｎ－メチル－Ｎ－フェニル－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド）、（１５．０７４）（メチル｛４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル｝カーバメート）、（１５．０７５）（Ｎ－｛４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンジル｝シクロプロパンカルボキサミド）、（１５．０７６）Ｎ－メチル－４－（５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド、（１５．０７７）Ｎ－［（Ｅ）－メトキシイミノメチル］－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド、（１５．０７８）Ｎ－［（Ｚ）－メトキシイミノメチル］－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド、（１５．０７９）Ｎ－［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］－シクロプロパンカルボキサミド、（１５．０８０）Ｎ－（２－フルオロフェニル）－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド、（１５．０８１）２，２－ジフルオロ－Ｎ－メチル－２－［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］－アセトアミド、（１５．０８２）Ｎ－アリル－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）フェニル］メチル］アセトアミド、（１５．０８３）Ｎ－［（Ｅ）－Ｎ－メトキシ－Ｃ－メチル－カルボニミドイル］－４－（５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］－ベンズアミド、（１５．０８４）Ｎ－［（Ｚ）－Ｎ－メトキシ－Ｃ－メチル－カルボニミドイル］－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンズアミド、（１５．０８５）Ｎ－アリル－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］－メチル］プロパンアミド、（１５．０８６）４，４－ジメチル－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］ピロリジン－２－オン、（１５．０８７）Ｎ－メチル－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］－ベンゼンカルボチオアミド、（１５．０８８）５－メチル－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］ピロリジン－２－オン、（１５．０８９）Ｎ－（（２，３－ジフルオロ－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］－３，３，３－トリフルオロ－プロパンアミド、（１５．０９０）１－メトキシ－１－メチル－３－［［４－［５－（トリフルオロメチル｝－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、（１５．０９１）１，１－ジエチル－３－［［４－［５－（トリフルオロメチル｝－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、（１５．０９２）Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］プロパンアミド、（１５．０９３）Ｎ－メトキシ－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］シクロプロパンカルボキサミド、（１５．０９４）１－メトキシ－３－メチル－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、（１５．０９５）Ｎ－メトキシ－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル）シクロプロパンカルボキサミド、（１５．０９６）Ｎ，２－ジメトキシ－Ｎ－［［４－［５－（トリフルオロメチル｝－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］プロパンアミド、（１５．０９７）Ｎ－エチル－２－メチル－Ｎ－［［
４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）フェニル］メチル］プロパンアミド、（１５．０９８）１－メトキシ－３－メチル－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、（１５．０９９）１，３－ジメトキシ－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、（１５．１００）３－エチル－１－メトキシ－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］尿素、（１５．１０１）１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］ピペリジン－２－オン、（１５．１０２）４，４－ジメチル－２－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］イソオキサゾリジン－３－オン、（１５．１０３）５，５－ジメチル－２－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］イソオキサゾリジン－３－オン、（１５．１０４）３，３－ジメチル－１－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］ピペリジン－２－オン、（１５．１０５）１－［［３－フルオロ－４－（５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］アゼパン－２－オン、（１５．１０６）４，４－ジメチル－２－［［４－（５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］イソオキサゾリジン－３－オン （１５．１０７）５，５－ジメチル－２－［［４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］フェニル］メチル］イソオキサゾリジン－３－オン、（１５．１０８）エチル（１－｛４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンジル｝－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）アセテート、（１５．１０９）Ｎ，Ｎ－ジメチル－１－｛４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンジル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－アミン及び（１５．１１０）Ｎ－｛２，３－ジフルオロ－４－［５－（トリフルオロメチル）－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル］ベンジル｝ブタンアミドからなる群から選択されるさらなる殺菌剤。
混合成分としての生物駆除剤（ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ）
式（Ｉ）の化合物は、生物駆除剤と組み合わせることができる。
生物駆除剤としては、特に、細菌類、菌類、酵母類、植物抽出物及び微生物によって形成される生成物（例えば、タンパク質又は二次代謝産物）などがある。
生物駆除剤は、細菌類、例えば、芽胞形成性細菌、根にコロニーを形成する細菌及び生物学的殺虫剤、殺菌剤又は殺線虫剤として作用する細菌を含む。
生物駆除剤として使用される、又は使用可能なそのような細菌類の例は、以下のものである：
バシルス・アミロリクエファシエンス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ａｍｙｌｏｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）株ＦＺＢ４２（ＤＳＭ ２３１１７９）、又は、バシルス・セレウス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｃｅｒｅｕｓ）、特に、バシルス・セレウス（Ｂ． ｃｅｒｅｕｓ）株ＣＮＣＭ Ｉ－１５６２、又は、バシルス・フィルムス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｆｉｒｍｕｓ）株Ｉ－１５８２（受託番号ＣＮＣＭ Ｉ－１５８２）、又は、バシルス・プミルス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｐｕｍｉｌｕｓ）、特に、株ＧＢ３４（受託番号ＡＴＣＣ ７００８１４）及び株ＱＳＴ２８０８（受託番号ＮＲＲＬ Ｂ－３００８７）、又は、バシルス・スブチリス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｕｂｔｉｌｉｓ）、特に、株ＧＢ０３（受託番号ＡＴＣＣ ＳＤ－１３９７）、又は、バシルス・スブチリス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｕｂｔｉｌｉｓ）株ＱＳＴ７１３（受託番号ＮＲＲＬ Ｂ－２１６６１）、又は、バシルス・スブチリス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｕｂｔｉｌｉｓ）株ＯＳＴ ３０００２（受託番号ＮＲＲＬ Ｂ－５０４２１）、バシルス・ツリンギエンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）、特に、バシルス・ツリンギエンシス 亜種 イスラエレンシス（Ｂ． ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐｅｃｉｅｓ ｉｓｒａｅｌｅｎｓｉｓ）（抗原型 Ｈ－１４）株ＡＭ６５－５２（受託番号ＡＴＣＣ １２７６）、又は、バシルス・ツリンギエンシス 亜種 アイザワイ（Ｂ． ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ． ａｉｚａｗａｉ）、特に、株ＡＢＴＳ－１８５７（ＳＤ－１３７２）、又は、バシルス・ツリンギエンシス 亜種 クルスタキ（Ｂ． ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ． ｋｕｒｓｔａｋｉ）株ＨＤ－１、又は、バシルス・ツリンギエンシス 亜種 テネブリオニス（Ｂ． ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ． ｔｅｎｅｂｒｉｏｎｉｓ）株ＮＢ １７６（ＳＤ－５４２８）、パステウリア・ペネトランス（Ｐａｓｔｅｕｒｉａ ｐｅｎｅｔｒａｎｓ）、パステウリア属種（Ｐａｓｔｅｕｒｉａ ｓｐｐ．）（ロチレンクルス・レニホルミス（Ｒｏｔｙｌｅｎｃｈｕｌｕｓ ｒｅｎｉｆｏｒｍｉｓ）線虫）－ＰＲ３（受託番号ＡＴＣＣ ＳＤ－５８３４）、ストレプトミセス・ミクロフラブス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｍｉｃｒｏｆｌａｖｕｓ）株ＡＱ６１２１（＝ ＱＲＤ ３１．０１３、ＮＲＲＬ Ｂ－５０５５０）、ストレプトミセス・ガルブス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｇａｌｂｕｓ）株ＡＱ ６０４７（受託番号ＮＲＲＬ ３０２３２）。
生物駆除剤として使用されるか使用可能な菌類及び酵母類の例は、以下のものである。
ベアウベリア・バシアナ（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｂａｓｓｉａｎａ）、特に、株ＡＴＣＣ ７４０４０、コニオチリウム・ミニタンス（Ｃｏｎｉｏｔｈｙｒｉｕｍ ｍｉｎｉｔａｎｓ）、特に、株ＣＯＮ／Ｍ／９１－８（受託番号ＤＳＭ－９６６０）、レカニシリウム属種（Ｌｅｃａｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、特に、株ＨＲＯ ＬＥＣ １２、レカニシリウム・レカニイ（Ｌｅｃａｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｌｅｃａｎｉｉ）（以前は、ベルチシリウム・レカニイ（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ ｌｅｃａｎｉｉ））として知られていた）、特に、株ＫＶ０１、メタリジウム・アニソプリアエ（Ｍｅｔａｒｈｉｚｉｕｍ ａｎｉｓｏｐｌｉａｅ）、特に、株Ｆ５２（ＤＳＭ３８８４／ ＡＴＣＣ ９０４４８）、メトスクニコウィア・フルクチコラ（Ｍｅｔｓｃｈｎｉｋｏｗｉａ ｆｒｕｃｔｉｃｏｌａ）、特に、株ＮＲＲＬ Ｙ－３０７５２、パエシロミセス・フモソロセウス（Ｐａｅｃｉｌｏｍｙｃｅｓ ｆｕｍｏｓｏｒｏｓｅｕｓ）（現在：イサリア・フモソロセア（Ｉｓａｒｉａ ｆｕｍｏｓｏｒｏｓｅａ））、特に、株ＩＦＰＣ ２００６１３又は株Ａｐｏｐｋａ ９７（受託番号ＡＴＣＣ ２０８７４）、パエシロミセス・リラシヌス（Ｐａｅｃｉｌｏｍｙｃｅｓ ｌｉｌａｃｉｎｕｓ）、特に、パエシロミセス・リラシヌス（Ｐ． ｌｉｌａｃｉｎｕｓ）株２５１（ＡＧＡＬ ８９／０３０５５０）、タラロミセス・フラブス（Ｔａｌａｒｏｍｙｃｅｓ ｆｌａｖｕｓ）、特に、株Ｖ１１７ｂ、トリコデルマ・アトロビリデ（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ ａｔｒｏｖｉｒｉｄｅ）、特に、株ＳＣ１（受託番号ＣＢＳ １２２０８９）、トリコデルマ・ハルジアヌム（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ ｈａｒｚｉａｎｕｍ）、特に、トリコデルマ・ハルジアヌム・リファイ（Ｔ． ｈａｒｚｉａｎｕｍ ｒｉｆａｉ）Ｔ３９（受託番号ＣＮＣＭ Ｉ－９５２）。
生物駆除剤として使用されるか使用可能なウィルス類の例は、以下のものである：
リンゴコカクモンハマキ（Ａｄｏｘｏｐｈｙｅｓ ｏｒａｎａ）顆粒病ウイルス（ＧＶ）、コドリンガ（Ｃｙｄｉａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ）顆粒病ウイルス（ＧＶ）、オオタバコガ（Ｈｅｌｉｃｏｖｅｒｐａ ａｒｍｉｇｅｒａ）核多角体病ウイルス（ＮＰＶ）、シロイチモジヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｅｘｉｇｕａ）ｍＮＰＶ、ツマジロクサヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）ｍＮＰＶ、エジプトヨトウ（Ａｆｒｉｃａｎ ｃｏｔｔｏｎ ｌｅａｆｗｏｒｍ）（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｌｉｔｔｏｒａｌｉｓ）ＮＰＶ。
植物又は植物の部分又は植物の器官に対して「接種源」として加えられて、それらの特定に特性によって植物の成長及び植物の健康を増進する細菌類及び菌類も、同様に包含される。挙げることができる例としては、以下のものがある。
アグロバクテリウム属種（Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、アゾリゾビウム・カウリノダンス（Ａｚｏｒｈｉｚｏｂｉｕｍ ｃａｕｌｉｎｏｄａｎｓ）、アゾスピリルム属種（Ａｚｏｓｐｉｒｉｌｌｕｍ ｓｐｐ．）、アゾトバクテル属種（Ａｚｏｔｏｂａｃｔｅｒ ｓｐｐ．）、ブラジリゾビウム属種（Ｂｒａｄｙｒｈｉｚｏｂｉｕｍ ｓｐｐ．）、ブルクホルデリア属種（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｓｐｐ．）、特に、ブルクホルデリア・セパシア（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｃｅｐａｃｉａ）（以前は、プセウドモナス・セパシア（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｃｅｐａｃｉａ）として知られていた）、ギガスポラ属種（Ｇｉｇａｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）又はギガスポラ・モノスポルム（Ｇｉｇａｓｐｏｒａ ｍｏｎｏｓｐｏｒｕｍ）、グロムス属種（Ｇｌｏｍｕｓ ｓｐｐ．）、ラッカリア属種（Ｌａｃｃａｒｉａ ｓｐｐ．）、ラクトバシルス・ブクネリ（Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ ｂｕｃｈｎｅｒｉ）、パラグロムス属種（Ｐａｒａｇｌｏｍｕｓ ｓｐｐ．）、ピソリツス・チンクトルス（Ｐｉｓｏｌｉｔｈｕｓ ｔｉｎｃｔｏｒｕｓ）、プセウドモナス属種（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ．）、リゾビウム属種（Ｒｈｉｚｏｂｉｕｍ ｓｐｐ．）、特に、リゾビウム・トリホリイ（Ｒｈｉｚｏｂｉｕｍ ｔｒｉｆｏｌｉｉ）、リゾポゴン属種（Ｒｈｉｚｏｐｏｇｏｎ ｓｐｐ．）、スクレロデルマ属種（Ｓｃｌｅｒｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、スイルス属種（Ｓｕｉｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、ストレプトミセス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｓｐｐ．）。
生物駆除剤として使用されるか使用可能な、植物抽出物及び微生物によって形成される生成物（これは、タンパク質及び二次代謝産物を包含する）の例は、以下のものである：
ニンニク（Ａｌｌｉｕｍ ｓａｔｉｖｕｍ）、ニガヨモギ（Ａｒｔｅｍｉｓｉａ ａｂｓｉｎｔｈｉｕｍ）、アザジラクチン（ａｚａｄｉｒａｃｈｔｉｎ）、Ｂｉｏｋｅｅｐｅｒ ＷＰ、カッシア・ニグリカンス（Ｃａｓｓｉａ ｎｉｇｒｉｃａｎｓ）、セラストルス・アングラツス（Ｃｅｌａｓｔｒｕｓ ａｎｇｕｌａｔｕｓ）、アメリカアリタソウ（Ｃｈｅｎｏｐｏｄｉｕｍ ａｎｔｈｅｌｍｉｎｔｉｃｕｍ）、キチン、Ａｒｍｏｕｒ－Ｚｅｎ、セイヨウオシダ（Ｄｒｙｏｐｔｅｒｉｓ ｆｉｌｉｘ－ｍａｓ）、スギナ（Ｅｑｕｉｓｅｔｕｍ ａｒｖｅｎｓｅ）、Ｆｏｒｔｕｎｅ Ａｚａ、Ｆｕｎｇａｓｔｏｐ、Ｈｅａｄｓ Ｕｐ（キノア（Ｃｈｅｎｏｐｏｄｉｕｍ ｑｕｉｎｏａ）サポニン抽出物）、除虫菊（Ｐｙｒｅｔｈｒｕｍ）／ピレトリン類、スリナムニガキ（Ｑｕａｓｓｉａ ａｍａｒａ）、コナラ属（Ｑｕｅｒｃｕｓ）、キラヤ属（Ｑｕｉｌｌａｊａ）、Ｒｅｇａｌｉａ、（「Ｒｅｑｕｉｅｍ（商標名）Ｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅ」）、ロテノン、リアニア／リアノジン、ヒレハリソウ（Ｓｙｍｐｈｙｔｕｍ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｅ）、ヨモギギク（Ｔａｎａｃｅｔｕｍ ｖｕｌｇａｒｅ）、チモール、Ｔｒｉａｃｔ ７０、ＴｒｉＣｏｎ、キンレンカ（Ｔｒｏｐａｅｕｌｕｍ ｍａｊｕｓ）、セイヨウイラクサ（Ｕｒｔｉｃａ ｄｉｏｉｃａ）、Ｖｅｒａｔｒｉｎ、セイヨウヤドリギ（Ｖｉｓｃｕｍ ａｌｂｕｍ）、アブラナ科（Ｂｒａｓｓｉｃａｃｅａｅ）抽出物、特に、ナタネ粉末又はカラシナ粉末、並びにオリーブ油から得られる生物殺虫／殺ダニ活性物質、特に、例えば、商品名ＦＬｉＰＰＥＲ（登録商標）の製品に含まれる有効成分としての炭素鎖長Ｃ１６－Ｃ２０を有する不飽和脂肪／カルボン酸。
混合成分としての薬害軽減剤
式（Ｉ）の化合物は、薬害軽減剤、例えば、ベノキサコール、クロキントセット（－メキシル）、シオメトリニル、シプロスルファミド、ジクロルミド、フェンクロラゾール（－エチル）、フェンクロリム、フルラゾール、フルキソフェニム、フリラゾール、イソキサジフェン（－エチル）、メフェンピル（－ジエチル）、ナフタル酸無水物、オキサベトリニル、２－メトキシ－Ｎ－（｛４－［（メチルカルバモイル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド（ＣＡＳ １２９５３１－１２－０）、４－（ジクロロアセチル）－１－オキサ－４－アザスピロ［４．５］デカン（ＣＡＳ ７１５２６－０７－３）、２，２，５－トリメチル－３－（ジクロロアセチル）－１，３－オキサゾリジン（ＣＡＳ ５２８３６－３１－４）などと組み合わせることができる。
植物及び植物の部分
本発明に従って、全ての植物及び植物部分を処理することができる。ここで、植物は、望ましい及び望ましくない野生植物又は作物植物（天然に発生している作物植物を包含する）のような全ての植物及び植物部分、例えば、穀類（コムギ、イネ、ライコムギ、オオムギ、ライムギ、エンバク）、トウモロコシ、ダイズ、ジャガイモ、テンサイ、サトウキビ、トマト、コショウ、キュウリ、メロン、ニンジン、スイカ、タマネギ、レタス、ホウレンソウ、リーキ、インゲンマメ、アブラナ科アブラナ属の植物（Ｂｒａｓｓｉｃａ ｏｌｅｒａｃｅａ）（例えば、キャベツ）及び他の野菜種、ワタ、タバコ、ナタネ、並びに、さらに、果実植物（果実は、リンゴ、ナシ、柑橘類及びブドウ）などを意味するものと理解すべきである。作物植物は、慣習的な育種法と最適化法によって得ることができる植物であり得るか、又は、バイオテクノロジー的方法と遺伝子工学的方法によって得ることができる植物であり得るか、又は、これらの方法の組合せによって得ることができる植物であることができる。そのような作物植物には、トランスジェニック植物も包含され、また、品種財産権によって保護され得る植物品種又は保護され得ない植物品種も包含される。植物は、全ての成育段階、例えば、種子、実生、幼植物（未成熟植物）から成熟した植物までを、意味するものと理解されるべきである。植物部分は、苗条、葉、花及び根などの、植物の地上部及び地下部の全ての部分及び器官を意味するものと理解されるべきであり、挙げられる例は、葉、針状葉、茎、幹、花、子実体、果実及び種子、さらには、塊茎、根及び根茎などである。植物の部分には、収穫された植物又は収穫された植物部分、並びに、栄養繁殖器官（ｖｅｇｅｔａｔｉｖｅ ｐｒｏｐａｇａｔｉｏｎ ｍａｔｅｒｉａｌ）及び生殖繁殖器官（ｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ ｐｒｏｐａｇａｔｉｏｎ ｍａｔｅｒｉａｌ）、例えば、苗、塊茎、根茎、挿し木及び種子などもある。
式（Ｉ）の化合物を用いた植物及び植物部分の本発明による処理は、慣習的な処理方法によって、例えば、浸漬、散布、気化、煙霧（ｆｏｇｇｉｎｇ）、ばらまき、塗布、注入などによって、直接的に行うか、又は、該化合物を植物及び植物部分の周囲、生息場所若しくは貯蔵空間に作用させることにより行い、また、繁殖器官（ｐｒｏｐａｇａｔｉｏｎ ｍａｔｅｒｉａｌ）の場合、特に種子の場合は、さらに、１以上のコーティングを施すことによっても行う。
上記で既に述べたように、本発明に従って、全ての植物及びそれの部分を処理することができる。好ましい実施形態では、野生の植物種及び植物品種、又は、交雑若しくはプロトプラスト融合のような慣習的な生物育種法により得られた植物種及び植物品種、並びに、それらの部分を処理する。好ましいさらに別の実施形態では、適切な場合には慣習的な方法と組み合わせた遺伝子工学的方法により得られたトランスジェニック植物及び植物品種（遺伝子組換え生物）及びそれらの部分を処理する。「部分（ｐａｒｔｓ）」又は「植物の部分（ｐａｒｔｓ ｏｆ ｐｌａｎｔｓ）」又は「植物の部分（ｐｌａｎｔ ｐａｒｔｓ）」という用語については、既に上記で説明した。本発明は、特に好ましくは、個々の市販の慣習的な品種又は使用されている慣習的な品種の植物を処理するのに用いられる。植物品種は、慣習的な育種又は突然変異誘発又は組換えＤＮＡ技術によって得た、新しい特性（「形質」）を有する植物を意味するものと理解されるべきである。それらは、品種、変種、生物型又は遺伝子型であることができる。
トランスジェニック植物、種子処理及び統合イベント
本発明によれば、式（Ｉ）の化合物は、これらの植物、植物品種又は植物部分に有利及び／又は有用な特性（形質）を付与する遺伝物質を受け取ったトランスジェニック植物、植物栽培品種又は植物部分を処理するのに有利に使用することができる。したがって、本発明は、１以上の組換え形質又はトランスジェニックイベント、あるいはそれらの組み合わせと組み合わせることができると考えられる。本願に関しては、トランスジェニックイベントは、植物ゲノムの染色体内の特定の位置（遺伝子座）に特定の組換えＤＮＡ分子を挿入することによって作成される。挿入により、「イベント」と呼ばれる新しいＤＮＡ配列が作成され、挿入された組換えＤＮＡ分子と、その挿入されたＤＮＡの両端に隣接する／隣り合ういくらかの量のゲノムＤＮＡを特徴とする。そのような形質又はトランスジェニックイベントには、病害生物抵抗性、水利用効率、収量成績、干ばつ耐性、種子品質、改善された栄養品質、雑種種子生産、及び除草剤耐性などがあるが、これらに限定されるものではなく、その形質は、そのような形質やトランスジェニックイベントを欠く植物に関して測定される。そのような有利及び／又は有用な特性（形質）の具体例は、より良好な植物成長、活力、ストレス耐性、自立性、耐倒伏性、栄養摂取、植物栄養素、及び／又は収量、特に成長の改善、高温又は低温に対する耐性の増加、干ばつ又は水若しくは土壌の塩分レベルに対する耐性の向上、開花性能の向上、収穫の容易さ、熟成の加速、収穫量の増加、収穫された製品の品質及び／又は栄養価の向上、収穫された製品の貯蔵寿命及び／又は加工性の向上、並びに昆虫、クモ形類動物、線形動物、ダニ、ナメクジ及びカタツムリなどの動物及び微生物の病害生物に対する抵抗性若しくは耐性の増加である。
そのような動物及び微生物の病害生物、特に昆虫に対する抵抗性又は耐性の特性を与えるタンパク質をコードするＤＮＡ配列の中で、文献に広く記載され、当業者に公知であるＢｔタンパク質をコードするバチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）からの遺伝物質が特に挙げられる。フォトラブダス（Ｐｈｏｔｏｒｈａｂｄｕｓ）（ＷＯ９７／１７４３２及びＷＯ９８／０８９３２）などの細菌から抽出されたタンパク質が挙げられる。特に、ＣｒｙｌＡ、ＣｒｙＩＡｂ、ＣｒｙＩＡｃ、ＣｒｙＩＩＡ、ＣｒｙＩＩＩＡ、ＣｒｙＩＩＩＢ２、Ｃｒｙ９ｃＣｒｙ２Ａｂ、Ｃｒｙ３Ｂｂ及びＣｒｙＩＦタンパク質又はそれらの毒性断片並びにそれらのハイブリッド又は組み合わせ、特にＣｒｙＩＦタンパク質又はＣｒｙＩＦタンパク質由来のハイブリッド（例えば、ハイブリッドＣｒｙＩＡ－ＣｒｙＩＦタンパク質又はそれの毒性断片）、ＣｒｙＩＡ型タンパク質又はそれの毒性断片、好ましくはＣｒｙＩＡｃタンパク質又はＣｒｙＩＡｃタンパク質由来のハイブリッド（例えば、ハイブリッドＣｒｙＩＡｂ－ＣｒｙＩＡｃタンパク質）又はＣｒｙＩＡｂ又はＢｔ２タンパク質又はそれの毒性断片、Ｃｒｙ２Ａｅ、Ｃｒｙ２Ａｆ又はＣｒｙ２Ａｇタンパク質又はそれの毒性断片、ＣｒｙＩＡ．１０５タンパク質又はそれの毒性断片、ＶＩＰ３Ａａ１９タンパク質、ＶＩＰ３Ａａ２０タンパク質、ＣＯＴ２０２又はＣＯＴ２０３ワタイベントで産生されるＶＩＰ３Ａタンパク質、Ｅｓｔｒｕｃｈ ｅｔ ａｌ．， （１９９６）， Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ． ２８；９３（１１）：５３８９－９４に記載のＶＩＰ３Ａａタンパク質又はそれの毒性断片、ＷＯ２００１／４７９５２に記載のＣｒｙタンパク質、ゼノラブタス（Ｘｅｎｏｒｈａｂｄｕｓ）、セラチア（Ｓｅｒｒａｔｉａ）（特に、セラチア・エントモフィラ（Ｓ． ｅｎｔｏｍｏｐｈｉｌａ）から）又はフォトラブダス（Ｐｈｏｔｏｒｈａｂｄｕｓ）属種からの（ＷＯ９８／５０４２７に記載）からの殺虫性タンパク質、例えばＷＯ９８／０８９３２に記載のフォトラブダス（Ｐｈｏｔｏｒｈａｂｄｕｓ）からのＴｃ－タンパク質などのＢｔ Ｃｒｙ又はＶＩＰタンパク質が挙げられる。また、上記で挙げた配列、特にそれらの毒性断片の配列のいずれかといくつかのアミノ酸（１～１０、好ましくは１～５）が異なる、又は輸送ペプチド、例えば色素体輸送ペプチドに融合しているこれらのタンパク質のいずれかの変異体又は突然変異体、又は別のタンパク質若しくはペプチドも本明細書に含まれる。
そのような特性の別のそして特に強調される例は、１以上の除草剤、例えば、イミダゾリノン類、スルホニル尿素類、グリホサート又はホスフィノトリシンに対する付与された耐性である。形質転換植物細胞及び植物に特定の除草剤に対する耐性を付与するタンパク質をコードするＤＮＡ配列の中で、特に、グリホサート系除草剤に対する耐性を付与する、ＷＯ２００９／１５２３５９に記載されているｂａｒ又はＰＡＴ遺伝子、又はグルホシネート系除草剤に対する耐性を付与するＷＯ２００９／１５２３５９に記載のストレプトミセス・コエリコロール（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｃｏｅｌｉｃｏｌｏｒ）遺伝子、標的としてＥＰＳＰＳを有する除草剤、特にはグリホサート及びそれの塩などの除草剤に対する耐性を付与する好適なＥＰＳＰＳ（５－エノールピルビルシキミ酸－３－リン酸－シンターゼ）をコードする遺伝子、グリホサート－ｎ－アセチルトランスフェラーゼをコードする遺伝子、又はグリホサートオキシドレダクターゼをコードする遺伝子が挙げられる。さらなる好適な除草剤耐性形質には、少なくとも一つのＡＬＳ（アセト乳酸シンターゼ）阻害剤（例えば、ＷＯ２００７／０２４７８２）、変異したアラビドプシスＡＬＳ／ＡＨＡＳ遺伝子（例えば、米国特許第６，８５５，５３３号）、２，４－Ｄ（２，４－ジクロロフェノキシ酢酸）に対する耐性を付与する２，４－Ｄ－モノオキシゲナーゼをコードする遺伝子及びジカンバ（３，６－ジクロロ－２－メトキシ安息香酸）に対する耐性を付与するディカンバモノオキシゲナーゼをコードする遺伝子などがある。
そのような特性のさらなる特に強調される例は、例えば、全身獲得抵抗性（ＳＡＲ）、システミン、フィトアレキシン類、エリシター、並びに耐性遺伝子及び対応して発現されるタンパク質及び毒素による、植物病原性真菌、細菌及び／又はウィルスに対する耐性の増加である。
本発明に従って好ましく処理することができるトランスジェニック植物又は植物品種における特に有用なトランスジェニックイベントには、イベント５３１／ＰＶ－ＧＨＢＫ０４（ワタ、昆虫防除、ＷＯ２００２／０４０６７７に記載）、イベント１１４３－１４Ａ（ワタ、昆虫防除、未寄託、ＷＯ２００６／１２８５６９に記載）；イベント１１４３－５１Ｂ（ワタ、昆虫防除、未寄託、ＷＯ２００６／１２８５７０に記載）；イベント１４４５（ワタ、除草剤耐性、未寄託、ＵＳ－Ａ２００２－１２０９６４又はＷＯ２００２／０３４９４６に記載）；イベント１７０５３（イネ、除草剤耐性、ＰＴＡ－９８４３として寄託、ＷＯ２０１０／１１７７３７に記載）；イベント１７３１４（イネ、除草剤耐性、ＰＴＡ－９８４４として寄託、ＷＯ２０１０／１１７７３５に記載）；イベント２８１－２４－２３６（ワタ、昆虫防除－除草剤耐性、ＰＴＡ－６２３３として寄託、ＷＯ２００５／１０３２６６又はＵＳ－Ａ２００５－２１６９６９に記載）；イベント３００６－２１０－２３（ワタ、昆虫防除－除草剤耐性、ＰＴＡ－６２３３として寄託、ＵＳ－Ａ２００７－１４３８７６又はＷＯ２００５／１０３２６６に記載）；イベント３２７２（トウモロコシ、品質形質、ＰＴＡ－９９７２として寄託、ＷＯ２００６／０９８９５２又はＵＳ－Ａ２００６－２３０４７３に記載）；イベント３３３９１（コムギ、除草剤耐性、ＰＴＡ－２３４７として寄託、ＷＯ２００２／０２７００４に記載）、イベント４０４１６（トウモロコシ、昆虫防除－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－１１５０８として寄託、ＷＯ１１／０７５５９３に記載）；イベント４３Ａ４７（トウモロコシ、昆虫防除－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－１１５０９として寄託、ＷＯ２０１１／０７５５９５に記載）；イベント５３０７（トウモロコシ、昆虫防除、ＡＴＣＣＰＴＡ－９５６１として寄託、ＷＯ２０１０／０７７８１６に記載）；イベントＡＳＲ－３６８（ベントグラス、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－４８１６として寄託、ＵＳ－Ａ２００６－１６２００７又はＷＯ２００４／０５３０６２に記載）；イベントＢ１６（トウモロコシ、除草剤耐性、未寄託、ＵＳ－Ａ２００３－１２６６３４に記載）；イベントＢＰＳ－ＣＶ１２７－９（ダイズ、除草剤耐性、ＮＣＩＭＢ Ｎｏ．４１６０３として寄託、載ＷＯ２０１０／０８０８２９に記）；イベントＢＬＲ１（ナタネ、雄性不稔の回復、ＮＣＩＭＢ４１１９３として寄託、ＷＯ２００５／０７４６７１に記載）、イベントＣＥ４３－６７Ｂ（ワタ、昆虫防除、ＤＳＭＡＣＣ２７２４ＵＳ－Ａ２００９－２１７４２３又はＷＯ２００６／１２８５７３として寄託、に記載）；イベントＣＥ４４－６９Ｄ（ワタ、昆虫防除、未寄託、ＵＳ－Ａ２０１０－００２４０７７に記載）；イベントＣＥ４４－６９Ｄ（ワタ、昆虫防除、未寄託、ＷＯ２００６／１２８５７１に記載）；イベントＣＥ４６－０２Ａ（ワタ、昆虫防除、未寄託、ＷＯ２００６／１２８５７２に記載）；イベントＣＯＴ１０２（ワタ、昆虫防除、未寄託、ＵＳ－Ａ２００６－１３０１７５又はＷＯ２００４／０３９９８６に記載）；イベントＣＯＴ２０２（ワタ、昆虫防除、未寄託、ＵＳ－Ａ２００７－０６７８６８又はＷＯ２００５／０５４４７９に記載）；イベントＣＯＴ２０３（ワタ、昆虫防除、未寄託、ＷＯ２００５／０５４４８０に記載）；イベントＤＡＳ２１６０６－３／１６０６（ダイズ、除草剤耐性、ＰＴＡ－１１０２８として寄託、ＷＯ２０１２／０３３７９４に記載）、イベントＤＡＳ４０２７８（トウモロコシ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－１０２４４として寄託、ＷＯ２０１１／０２２４６９に記載）；イベントＤＡＳ－４４４０６－６／ｐＤＡＢ８２６４．４４．０６．１（ダイズ、除草剤耐性、ＰＴＡ－１１３３６として寄託、ＷＯ２０１２／０７５４２６に記載）、イベントＤＡＳ－１４５３６－７／ｐＤＡＢ８２９１．４５．３６．２（ダイズ、除草剤耐性、ＰＴＡ－１１３３５として寄託、ＷＯ２０１２／０７５４２９に記載）、イベントＤＡＳ－５９１２２－７（トウモロコシ、昆虫防除－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ１１３８４として寄託、ＵＳ－Ａ２００６－０７０１３９に記載）；イベントＤＡＳ－５９１３２（トウモロコシ、昆虫防除－除草剤耐性、未寄託、ＷＯ２００９／１００１８８に記載）；イベントＤＡＳ６８４１６（ダイズ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－１０４４２として寄託、ＷＯ２０１１／０６６３８４又はＷＯ２０１１／０６６３６０に記載）；イベントＤＰ－０９８１４０－６（トウモロコシ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－８２９６として寄託、ＵＳ－Ａ２００９－１３７３９５又はＷＯ０８／１１２０１９に記載）；イベントＤＰ－３０５４２３－１（ダイズ、品質形質、未寄託、ＵＳ－Ａ２００８－３１２０８２又はＷＯ２００８／０５４７４７に記載）；イベントＤＰ－３２１３８－１（トウモロコシ、ハイブリダイゼーション系、ＡＴＣＣＰＴＡ－９１５８として寄託、ＵＳ－Ａ２００９－０２１０９７０又はＷＯ２００９／１０３０４９に記載）；イベントＤＰ－３５６０４３－５（ダイズ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－８２８７として寄託、ＵＳ－Ａ２０１０－０１８４０７９又はＷＯ２００８／００２８７２に記載）；イベントＥＥ－Ｉ（ナス、昆虫防除、未寄託、ＷＯ０７／０９１２７７に記載）；イベントＦｉｌ １７（トウモロコシ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ２０９０３１として寄託、ＵＳ－Ａ２００６－０５９５８１又はＷＯ９８／０４４１４０に記載）；イベントＦＧ７２（ダイズ、除草剤耐性、ＰＴＡ－１１０４１ＷＯ２０１１／０６３４１３として寄託、に記載）、イベントＧＡ２１（トウモロコシ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ２０９０３３として寄託、ＵＳ－Ａ２００５－０８６７１９又はＷＯ９８／０４４１４０に記載）；イベントＧＧ２５（トウモロコシ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ２０９０３２として寄託、ＵＳ－Ａ２００５－１８８４３４又はＷＯ９８／０４４１４０に記載）；イベントＧＨＢ１１９（ワタ、昆虫防除－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－８３９８として寄託、ＷＯ２００８／１５１７８０に記載）；イベントＧＨＢ６１４（ワタ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－６８７８として寄託、ＵＳ－Ａ２０１０－０５０２８２又はＷ０２００７／０１７１８６に記載）；イベントＧＪ１１（トウモロコシ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ２０９０３０として寄託、ＵＳ－Ａ２００５－１８８４３４又はＷＯ９８／０４４１４０に記載）；イベントＧＭＲＺ１３（サトウダイコン、ウィルス抵抗性、ＮＣＩＭＢ－４１６０１として寄託、ＷＯ２０１０／０７６２１２に記載）；イベントＨ７－ｌ（サトウダイコン、除草剤耐性、ＮＣＩＭＢ４１１５８又はＮＣＩＭＢ４１１５９として寄託、ＵＳ－Ａ２００４－１７２６６９又はＷＯ２００４／０７４４９２に記載）；イベントＪＯＰＬＩＮｌ（コムギ、疾病耐性、未寄託、ＵＳ－Ａ２００８－０６４０３２に記載）；イベントＬＬ２７（ダイズ、除草剤耐性、ＮＣＩＭＢ４１６５８として寄託、ＷＯ２００６／１０８６７４又はＵＳ－Ａ２００８－３２０６１６に記載）；イベントＬＬ５５（ダイズ、除草剤耐性、ＮＣＩＭＢ４１６６０として寄託、ＷＯ２００６／１０８６７５又はＵＳ－Ａ２００８－１９６１２７に記載）；イベントＬＬワタ２５（ワタ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－３３４３として寄託、ＷＯ２００３／０１３２２４又はＵＳ－Ａ２００３－０９７６８７に記載）；イベントＬＬＲＩＣＥ０６（イネ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ２０３３５３として寄託、ＵＳ６，４６８，７４７又はＷＯ２０００／０２６３４５に記載）；イベントＬＬイネ６２（イネ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ２０３３５２として寄託、ＷＯ２０００／０２６３４５に記載）、イベントＬＬイネ６０１（イネ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－２６００として寄託、ＵＳ－Ａ２００８－２２８９０６０又はＷＯ２０００／０２６３５６に記載）；イベントＬＹ０３８（トウモロコシ、品質形質、ＡＴＣＣＰＴＡ－５６２３として寄託、ＵＳ－Ａ２００７－０２８３２２又はＷＯ２００５／０６１７２０に記載）；イベントＭＩＲ１６２（トウモロコシ、昆虫防除、ＰＴＡ－８１６６として寄託、ＵＳ－Ａ２００９－３００７８４又はＷＯ２００７／１４２８４０に記載）；イベントＭＩＲ６０４（トウモロコシ、昆虫防除、未寄託、ＵＳ－Ａ２００８－１６７４５６又はＷＯ２００５／１０３３０１に記載）；イベントＭＯＮ１５９８５（ワタ、昆虫防除、ＡＴＣＣＰＴＡ－２５１６として寄託、ＵＳ－Ａ２００４－２５０３１７又はＷＯ２００２／１００１６３に記載）；イベントＭＯＮ８１０（トウモロコシ、昆虫防除、未寄託、ＵＳ－Ａ２００２－１０２５８２に記載）；イベントＭＯＮ８６３（トウモロコシ、昆虫防除、ＡＴＣＣＰＴＡ－２６０５として寄託、ＷＯ２００４／０１１６０１又はＵＳ－Ａ２００６－０９５９８６に記載）；イベントＭＯＮ８７４２７（トウモロコシ、受粉制御、ＡＴＣＣＰＴＡ－７８９９として寄託、ＷＯ２０１１／０６２９０４に記載）；イベントＭＯＮ８７４６０（トウモロコシ、ストレス耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－８９１０として寄託、ＷＯ２００９／１１１２６３又はＵＳ－Ａ２０１１－０１３８５０４に記載）；イベントＭＯＮ８７７０１（ダイズ、昆虫防除、ＡＴＣＣＰＴＡ－８１９４として寄託、ＵＳ－Ａ２００９－１３００７１又はＷＯ２００９／０６４６５２に記載）；イベントＭＯＮ８７７０５（ダイズ、品質形質－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－９２４１として寄託、ＵＳ－Ａ２０１０－００８０８８７又はＷＯ２０１０／０３７０１６に記載）；イベントＭＯＮ８７７０８（ダイズ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－９６７０として寄託、ＷＯ２０１１／０３４７０４に記載）；イベントＭＯＮ８７７１２（ダイズ、収量、ＰＴＡ－１０２９６として寄託、ＷＯ２０１２／０５１１９９に記載）、イベントＭＯＮ８７７５４（ダイズ、品質形質、ＡＴＣＣＰＴＡ－９３８５として寄託、ＷＯ２０１０／０２４９７６に記載）；イベントＭＯＮ８７７６９（ダイズ、品質形質、ＡＴＣＣＰＴＡ－８９１１として寄託、ＵＳ－Ａ２０１１－００６７１４１又はＷＯ２００９／１０２８７３に記載）；イベントＭＯＮ８８０１７（トウモロコシ、昆虫防除－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－５５８２として寄託、ＵＳ－Ａ２００８－０２８４８２又はＷＯ２００５／０５９１０３に記載）；イベントＭＯＮ８８９１３（ワタ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－４８５４として寄託、ＷＯ２００４／０７２２３５又はＵＳ－Ａ２００６－０５９５９０に記載）；イベントＭＯＮ８８３０２（アブラナ、除草剤耐性、ＰＴＡ－１０９５５として寄託、ＷＯ２０１１／１５３１８６に記載）、イベントＭＯＮ８８７０１（ワタ、除草剤耐性、ＰＴＡ－１１７５４として寄託、ＷＯ２０１２／１３４８０８に記載）、イベントＭＯＮ８９０３４（トウモロコシ、昆虫防除、ＡＴＣＣＰＴＡ－７４５５として寄託、ＷＯ０７／１４０２５６又はＵＳ－Ａ２００８－２６０９３２に記載）；イベントＭＯＮ８９７８８（ダイズ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－６７０８として寄託、ＵＳ－Ａ２００６－２８２９１５又はＷＯ２００６／１３０４３６に記載）；イベントＭＳ１１（アブラナ、授粉制御－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－８５０又はＰＴＡ－２４８５として寄託、ＷＯ２００１／０３１０４２に記載）；イベントＭＳ８（アブラナ、授粉制御－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－７３０として寄託、ＷＯ２００１／０４１５５８又はＵＳ－Ａ２００３－１８８３４７に記載）；イベントＮＫ６０３（トウモロコシ、除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－２４７８として寄託、ＵＳ－Ａ２００７－２９２８５４に記載）；イベントＰＥ－７（イネ、昆虫防除、未寄託、ＷＯ２００８／１１４２８２に記載）；イベントＲＦ３（アブラナ、授粉制御－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－７３０として寄託、ＷＯ２００１／０４１５５８又はＵＳ－Ａ２００３－１８８３４７に記載）；イベントＲＴ７３（アブラナ、除草剤耐性、未寄託、ＷＯ２００２／０３６８３１又はＵＳ－Ａ２００８－０７０２６０に記載）；イベントＳＹＨＴ０Ｈ２／ＳＹＮ－０００Ｈ２－５（ダイズ、除草剤耐性、ＰＴＡ－１１２
２６として寄託、ＷＯ２０１２／０８２５４８）に記載、イベントＴ２２７－１（サトウダイコン、除草剤耐性、未寄託、ＷＯ２００２／４４４０７又はＵＳ－Ａ２００９－２６５８１７に記載）；イベントＴ２５（トウモロコシ、除草剤耐性、未寄託、ＵＳ－Ａ２００１－０２９０１４又はＷＯ２００１／０５１６５４に記載）；イベントＴ３０４－４０（ワタ、昆虫防除－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－８１７１として寄託、ＵＳ－Ａ２０１０－０７７５０１又はＷＯ２００８／１２２４０６に記載）；イベントＴ３４２－１４２（ワタ、昆虫防除、未寄託、ＷＯ２００６／１２８５６８に記載）；イベントＴＣ１５０７（トウモロコシ、昆虫防除－除草剤耐性、未寄託、ＵＳ－Ａ２００５－０３９２２６又はＷＯ２００４／０９９４４７に記載）；イベントＶＩＰ１０３４（トウモロコシ、昆虫防除－除草剤耐性、ＡＴＣＣＰＴＡ－３９２５として寄託、ＷＯ２００３／０５２０７３に記載）、イベント３２３１６（トウモロコシ、昆虫防除－除草剤耐性、ＰＴＡ－１１５０７として寄託、ＷＯ２０１１／０８４６３２に記載）、イベント４１１４（トウモロコシ、昆虫防除－除草剤耐性、ＰＴＡ－１１５０６として寄託、Ｗ０２０１１／０８４６２１に記載）、イベントＥＥ－ＧＭ１／ＬＬ２７又はイベントＥＥ－ＧＭ２／ＬＬ５５（ＷＯ２０１１／０６３４１３Ａ２）と累積しても良いイベントＥＥ－ＧＭ３／ＦＧ７２（ダイズ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１０４１）、イベントＤＡＳ－６８４１６－４（ダイズ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１０４４２、ＷＯ２０１１／０６６３６０Ａ１）、イベントＤＡＳ－６８４１６－４（ダイズ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１０４４２、ＷＯ２０１１／０６６３８４Ａ１）、イベントＤＰ－０４０４１６－８（トウモロコシ、昆虫防除、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１５０８、ＷＯ２０１１／０７５５９３Ａ１）、イベントＤＰ－０４３Ａ４７－３（トウモロコシ、昆虫防除、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１５０９、ＷＯ２０１１／０７５５９５Ａ１）、イベントＤＰ－００４１１４－３（トウモロコシ、昆虫防除、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１５０６、ＷＯ２０１１／０８４６２１Ａ１）、イベントＤＰ－０３２３１６－８（トウモロコシ、昆虫防除、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１５０７、ＷＯ２０１１／０８４６３２Ａ１）、イベントＭＯＮ－８８３０２－９（アブラナ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１０９５５、ＷＯ２０１１／１５３１８６Ａ１）、イベントＤＡＳ－２１６０６－３（ダイズ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１０２８、ＷＯ２０１２／０３３７９４Ａ２）、イベントＭＯＮ－８７７１２－４（ダイズ、品質形質、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１０２９６、ＷＯ２０１２／０５１１９９Ａ２）、イベントＤＡＳ－４４４０６－６（ダイズ、累積除草剤耐性、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１３３６、ＷＯ２０１２／０７５４２６Ａ１）、イベントＤＡＳ－１４５３６－７（ダイズ、累積除草剤耐性、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１３３５、ＷＯ２０１２／０７５４２９Ａ１）、イベントＳＹＮ－０００Ｈ２－５（ダイズ、除草剤耐性、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１２２６、ＷＯ２０１２／０８２５４８Ａ２）、イベントＤＰ－０６１０６１－７（アブラナ、除草剤耐性、委託番号入手できない、ＷＯ２０１２０７１０３９Ａ１）、イベントＤＰ－０７３４９６－４（アブラナ、除草剤耐性、委託番号入手できない、ＵＳ２０１２１３１６９２）、イベント８２６４．４４．０６．１（ダイズ、累積除草剤耐性、寄託番号ＰＴＡ－１１３３６、ＷＯ２０１２０７５４２６Ａ２）、イベント８２９１．４５．３６．２（ダイズ、累積除草剤耐性、寄託番号ＰＴＡ－１１３３５、ＷＯ２０１２０７５４２９Ａ２）、イベントＳＹＨＴ０Ｈ２（ダイズ、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１２２６、ＷＯ２０１２／０８２５４８Ａ２）、イベントＭＯＮ８８７０１（ワタ、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１７５４、ＷＯ２０１２／１３４８０８Ａ１）、イベントＫＫ１７９－２（アルファルファ、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１８３３、ＷＯ２０１３／００３５５８Ａ１）、イベントｐＤＡＢ８２６４．４２．３２．１（ダイズ、累積除草剤耐性、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１１９９３、ＷＯ２０１３／０１００９４Ａ１）、イベントＭＺＤＴ０９Ｙ（トウモロコシ、ＡＴＣＣ寄託番号ＰＴＡ－１３０２５、ＷＯ２０１３／０１２７７５Ａ１）などがある。
さらに、そのようなトランスジェニックイベントのリストは、米国農務省（ＵＳＤＡ）の動植物検疫所（ＡＰＨＩＳ）によって提供されており、ａｐｈｉｓ．ｕｓｄａ．ｇｏｖのワールドワイドウェブ上ウェブサイトで見つけることができる。本願に関しては、本願の出願日におけるそのようなリストのステータスがどうであったかが関係する。
問題の所望の形質を与える遺伝子／イベントはまた、トランスジェニック植物において互いに組み合わせて存在しても良い。挙げることができるトランスジェニック植物の例は、穀物（コムギ、イネ、ライコムギ、オオムギ、ライムギ、カラスムギ）、トウモロコシ、ダイズ、ジャガイモ、サトウキビ、サトウキビ、トマト、エンドウマメ及び他の種類の野菜、ワタ、タバコ、アブラナ、さらには果実植物（果物のリンゴ、ナシ、柑橘系果実、ブドウを含む）などの重要な作物植物であり、特に強調されるのはトウモロコシ、ダイズ、コムギ、イネ、ジャガイモ、ワタ、サトウキビ、タバコ及びアブラナである。特に強調される形質は、昆虫、クモ類、線虫及びナメクジ及びカタツムリに対する植物の抵抗性の強化及び１以上の除草剤に対する植物の抵抗性の強化である。
本発明に従って好ましく処理され得るそのような植物、植物部分又は植物種子の市販の例には、ＧＥＮＵＩＴＹ（登録商標）、ＤＲＯＵＧＨＴＧＡＲＤ（登録商標）、ＳＭＡＲＴＳＴＡＸ（登録商標）、ＲＩＢ ＣＯＭＰＬＥＴＥ（登録商標）、ＲＯＵＮＤＵＰ ＲＥＡＤＹ（登録商標）、ＶＴ ＤＯＵＢＬＥ ＰＲＯ（登録商標）、ＶＴ ＴＲＩＰＬＥＰＲＯ（登録商標）、ＢＯＬＬＧＡＲＤ ＩＩ（登録商標）、ＲＯＵＮＤＵＰ ＲＥＡＤＹ ２ ＹＩＥＬＤ（登録商標）、ＹＩＥＬＤＧＡＲＤ（登録商標）、ＲＯＵＮＤＵＰ ＲＥＡＤＹ（登録商標） ２ ＸＴＥＮＤＴＭ、ＩＮＴＡＣＴＡ ＲＲ２ＰＲＯ（登録商標）、ＶＩＳＴＩＶＥ ＧＯＬＤ（登録商標）、及び／又はＸＴＥＮＤＦＬＥＸ（商標名）の商標名で販売又は流通している植物種子などの市販品などがある。
作物保護－処理の種類
式（Ｉ）の化合物による植物及び植物部分の処理は、慣習的な処理方法を用いて、例えば、浸漬、散布、噴霧、潅漑、気化、散粉、煙霧、ばらまき、泡状化、塗布、拡散（ｓｐｒｅａｄｉｎｇ－ｏｎ）、注入、潅水（潅注（ｄｒｅｎｃｈｉｎｇ））、点滴潅漑などによって、そして繁殖器官（ｐｒｏｐａｇａｔｉｏｎ ｍａｔｅｒｉａｌ）の場合、特に種子の場合は、さらに、乾式種子処理用粉剤として、液体種子処理用液剤として、スラリー処理用水溶剤として、被覆、１以上の被膜によるコーティングなどによって、直接、又は、植物及び植物部分の周囲、生息環境若しくは貯蔵空間への作用によって行う。さらに、式（Ｉ）の化合物を微量散布法（ｕｌｔｒａ－ｌｏｗ ｖｏｌｕｍｅ ｍｅｔｈｏｄ）によって施用することも可能であり、又は、該施用形態若しくは式（Ｉ）の化合物自体を土壌中に注入することも可能である。
植物の好ましい直接的な処理は、茎葉施用であり、すなわち、式（Ｉ）の化合物を茎葉部に施用し、その場合、処理頻度及び施用量は、当該有害生物の発生のレベルに従って適合させるべきである。
全身活性化合物の場合、式（Ｉ）の化合物は、さらにまた、根系を介しても植物に達する。従って、植物は、その植物の生息環境に対して式（Ｉ）の化合物を作用させることによって処理する。これは、例えば、潅注（ｄｒｅｎｃｈｉｎｇ）によって、又は、土壌若しくは栄養溶液に混合させる［即ち、植物の成育場所（例えば、土壌、又は、水耕系）に式（Ｉ）の化合物の液体形態を含浸させる］ことによって、又は、土壌施用［即ち、本発明による式（Ｉ）の化合物を固体形態で（例えば、顆粒形態で）植物の成育場所に導入する］ことによって、又はドリップ施用（「化学溶液潅漑」とも称される場合が多い）、即ち植物の近くの規定された場所での様々な量の水とともに、特定の期間にわたる表面又は表面下のドリップラインからの本発明による式（Ｉ）の化合物の液体施用によって行うことができる。水稲作物の場合には、これは、固体施用形態にある式（Ｉ）の化合物（例えば、粒剤として）を計量して湛水された水田に供給することによっても行うことができる。
デジタル技術
本発明の化合物を、例えば、場所固有の作物管理、衛星耕作、精密耕作農業又は精密農業のためのコンピュータプログラムに埋め込まれたモデルと組み合わせて使用することができる。このようなモデルは、収益性、持続可能性及び環境保護を最適化することを目的として、土壌、気候、作物（例えば、種類、成長段階、植物の健康）、雑草（例えば、種類、成長段階）、疾病、病害生物、栄養素、水、湿気、バイオマス、衛星データ、収量などのさまざまなソースからのデータを使用して、農業サイトのサイト固有の管理を支援するものである。特に、そのようなモデルは、農業の決断を最適化し、農薬施用の精度を制御し、実行された作業を記録するのに役立ち得る。
１例として、本発明の化合物は、モデルが病害生物の発達をモデル化し、その化合物を作物植物に施用することが推奨される閾値に達したと計算する場合、適切な施用法に従って作物植物に施用することができる。
農学モデルを含む市販のシステムは、例えば、Ｔｈｅ Ｃｌｉｍａｔｅ ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎからのＦｉｅｌｄＳｃｒｉｐｔｓＴＭ、ＢＡＳＦからのＸａｒｖｉｏＴＭ、Ｊｏｈｎ ＤｅｅｒｅからのＡＧＬｏｇｉｃＴＭなどである。
本発明の化合物はまた、例えば、トラクター、ロボット、ヘリコプター、飛行機、ドローンなどの無人航空機（ＵＡＶ）などの農用車両に取り付けられた、又はその中に収容されたスポット噴霧装置又は精密噴霧装置などのスマート噴霧装置と組み合わせて使用することができる。このような機器は、通常、入力センサー（例えば、カメラなど）と、入力データを分析するように構成され、入力データの分析に基づいて決定を提供して、個別で正確な方法で作物植物（それぞれ雑草）に本発明の化合物を施用するよう構成された処理ユニットを含む。このようなスマートスプレー装置を使用するには、通常、記録されたデータをローカライズし、農用車両を誘導又は制御するための位置システム（例えば、ＧＰＳ受信機）；わかりやすい地図上の情報を表すための地理情報システム（ＧＩＳ）、及び噴霧などの必要な農作業を実行するための適切な農用車両も必要である。
１例では、病害生物を、カメラによって取得された画像から検出することができる。１例では、害虫を、その画像に基づいて識別及び／又は分類することができる。そのような識別及び／又は分類は、画像処理アルゴリズムを利用することができる。このような画像処理アルゴリズムは、訓練されたニュートラル（ｎｅｕｔｒａｌ）ネットワーク、決定木などの機械学習アルゴリズムを利用し、人工知能アルゴリズムを利用できる。このようにして、本明細書に記載の化合物は、必要な場合にのみ施用することができる。
種子の処理
植物の種子を処理することによる害虫の防除は、長い間知られており、継続的に改良が加えられている。しかしながら、種子の処理には、必ずしも満足のいくように解決することができるわけではない一連の問題が伴っている。かくして、植物の貯蔵中、播種後又は出芽後に駆除剤を追加で施用することを不要とするか又は少なくとも著しく低減させるような、種子及び発芽中の植物を保護する方法を開発することは望ましい。さらに、使用される活性化合物によって植物自体に損傷を引き起こすことなく、害虫による攻撃から種子及び発芽中の植物が最適に保護されるような形で、使用される活性化合物の量を最適化することも望ましい。特に、種子を処理する方法では、最少量の駆除剤を使用して種子及び発芽中の植物の最適な保護を達成するために、害虫抵抗性トランスジェニック植物又は害虫耐性トランスジェニック植物の内因性の殺虫特性又は殺線虫特性も考慮に入れるべきである。
従って、本発明は、特に、病害生物による攻撃から種子及び発芽中の植物を保護する方法にも関し、ここで、該方法は、当該種子を式（Ｉ）の化合物のうちの１種類で処理することによる。種子及び発芽中の植物を病害生物による攻撃から保護するための本発明の方法は、さらに、該種子を、式（Ｉ）の化合物と混合成分によって、１回の操作で同時に又は順次に処理するような方法も包含する。それはさらに、該種子を、式（Ｉ）の化合物と混合成分によって、異なった時点で処理するような方法も包含する。
本発明はまた、種子及びその種子から生じた植物を病害動物に対して保護するために種子を処理するための、式（Ｉ）の化合物の使用にも関する。
さらに、本発明は、病害動物からの保護を提供するように、本発明による式（Ｉ）の化合物で処理された種子にも関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物と混合成分によって同時に処理された種子にも関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物と混合成分によって異なった時点で処理された種子にも関する。式（Ｉ）の化合物と混合成分によって異なった時点で処理された種子の場合、個々の物質は、その種子の表面上の異なった層の中に存在し得る。ここで、式（Ｉ）の化合物と混合成分を含んでいる層は、場合により、中間層によって分離させることができる。本発明は、さらにまた、式（Ｉ）の化合物と混合成分が被膜の成分として又は被膜に加えられたさらなる１つの層若しくは複数の層として施用されている種子にも関する。
本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物で処理された後で、埃による種子の摩耗を防止するために、フィルムコーティングプロセスに付される種子にも関する。
式（Ｉ）の全身作用性化合物で得られる利点の一つは、種子を処理することで、種子自体だけでなく、その種子から得られる植物も、発芽後に病害動物から保護されるという点である。このようにして、播種時又は播種後間もなくに作物を直接処理する手間を省くことができる。
種子を式（Ｉ）の化合物で処理することによって、処理された種子の発芽及び出芽が増進され得るというさらなる利点を考慮すべきである。
同様に、式（Ｉ）の化合物を、特に、トランスジェニック種子に使用できるということも、有利であると考えられる。
さらに、式（Ｉ）の化合物は、シグナル伝達技術の組成物又は化合物と組合せて使用することが可能であり、その結果として、共生生物（例えば、根粒菌、菌根菌及び／又は内部寄生性の細菌若しくは菌類）によるコロニー形成が良好になり、及び／又は、窒素固定が最適化される。
式（Ｉ）の化合物は、農業において、温室内で、森林で又は園芸において使用される全ての植物品種の種子を保護するのに適している。特に、これは、穀類（例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ、アワ及びエンバク）、トウモロコシ、ワタ、ダイズ、イネ、ジャガイモ、ヒマワリ、コーヒー、タバコ、カノラ、ナタネ、ビート（例えば、テンサイ及び飼料用ビート）、ラッカセイ、野菜（例えば、トマト、キュウリ、インゲンマメ、アブラナ科野菜、タマネギ及びレタス）、果実植物、芝生及び観賞植物の種子の形態を取る。穀類（例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ及びエンバク）、トウモロコシ、ダイズ、ワタ、カノラ、ナタネ、野菜及びイネの種子を処理することが、特に重要である。
既に上記で記載したように、式（Ｉ）の化合物によるトランスジェニック種子の処理も、特に重要である。これは、特に殺虫特性及び／又は殺線虫特性を有するポリペプチドの発現を制御する少なくとも１種類の異種遺伝子を基本的に含んでいる植物の種子の形態を取る。トランスジェニック種子内のこれらの異種遺伝子は、バチルス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）種、リゾビウム（Ｒｈｉｚｏｂｉｕｍ）種、シュードモナス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）種、セラチア（Ｓｅｒｒａｔｉａ）種、トリコデルマ（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ）種、クラビバクター（Ｃｌａｖｉｂａｃｔｅｒ）種、グロムス（Ｇｌｏｍｕｓ）種又はグリオクラジウム（Ｇｌｉｏｃｌａｄｉｕｍ）種などの微生物に由来し得る。本発明は、バチルス属種（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｐ．）に由来する少なくとも１種類の異種遺伝子を含んでいるトランスジェニック種子を処理するのに特に適している。それは特に好ましくは、バチルス・ツリンギエンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）由来の異種遺伝子である。
本発明に関連して、式（Ｉ）の化合物は、種子に対して施用する。好ましくは、該種子は、それが処理時に損傷を回避するのに充分安定な状態で処理する。一般に、該種子は、収穫と播種の間の任意の時点で処理することができる。通常使用される種子は、植物から分離されていて、穂軸、殻、葉柄、外皮、被毛又は果肉が除かれている。例えば、収穫され、不純物が取り除かれ、及び、貯蔵を可能とする含水量となるまで乾燥された種子を使用することができる。或いは、乾燥後に例えば水で処理され、その後再度乾燥された種子（例えば、プライミング）を使用することもできる。イネ種子の場合、例えば、イネ胚の一定段階（「鳩胸段階（ｐｉｇｅｏｎ ｂｒｅａｓｔ ｓｔａｇｅ）」）まで水中に浸漬させ、それによって発芽を刺激し、より均一な出芽となる種子を用いることも可能である。
種子を処理する場合、種子の発芽が悪影響を受けないように、又は、種子から生じた植物が損傷を受けないように、種子に施用する式（Ｉ）の化合物の量及び／又はさらなる添加剤の量を選択することに、概して注意しなければならない。このことは、とりわけ、特定の施用量で薬害作用を示し得る活性化合物の場合に、確実に実施しなければならない。
一般に、式（Ｉ）の化合物は、好適な製剤で種子に施用する。種子を処理するための適切な製剤及びプロセスは、当業者には知られている。
式（Ｉ）の化合物は、慣習的な種子粉衣製剤、例えば、溶液剤、エマルション剤、懸濁液剤、粉末剤、泡剤、スラリー剤又は種子用の別のコーティング組成物などに変換することが可能であり、及び、さらに、ＵＬＶ製剤に変換することも可能である。
これらの製剤は、既知方法で、式（Ｉ）の化合物を、慣習的な添加剤、例えば、慣習的な増量剤、及び溶媒又は希釈剤、着色剤、湿潤剤、分散剤、乳化剤、消泡剤、防腐剤、第２の増粘剤、接着剤、ジベレリン類などと混合させ、及び、さらに、水と混合させることによって製造される。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤の中に存在させることができる着色剤は、そのような目的に関して慣習的な全ての着色剤である。水中であまり溶解しない顔料又は水中で溶解する染料を使用することができる。その例としては、「Ｒｈｏｄａｍｉｎ Ｂ」、「Ｃ．Ｉ．Ｐｉｇｍｅｎｔ Ｒｅｄ １１２」及び「Ｃ．Ｉ．Ｓｏｌｖｅｎｔ Ｒｅｄ １」の名称で知られている着色剤などを挙げることができる。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤の中に存在させることができる有用な湿潤剤は、湿潤を促進し、農薬活性化合物の製剤に関して慣習的に使用される全ての物質である。好ましくは、アルキルナフタレンスルホネート類、例えば、ジイソプロピル又はジイソブチルナフタレンスルホネートなどを使用する。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤の中に存在させることができる有用な分散剤及び／又は乳化剤は、農薬有効成分の製剤に従来使用される全ての非イオン性、アニオン性及びカチオン性分散剤である。好ましくは、非イオン性若しくはアニオン性の分散剤又は非イオン性若しくはアニオン性の分散剤の混合物を使用する。好適な非イオン性分散剤としては、特に、エチレンオキシド／プロピレンオキシドブロックポリマー類、アルキルフェノールポリグリコールエーテル類及びトリスチリルフェノールポリグリコールエーテル類、並びに、それらのリン酸化誘導体又は硫酸化誘導体などがある。適しているアニオン性分散剤は、特に、リグノスルホネート類、ポリアクリル酸塩類及びアリールスルホネート／ホルムアルデヒド縮合物である。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤の中に存在させることができる消泡剤は、農薬有効成分の製剤に従来使用されている全ての泡抑制物質である。好ましくは、シリコーン消泡剤及びステアリン酸マグネシウムを使用する。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤の中に存在させることができる防腐剤は、農薬組成物中で当該目的のために使用することが可能な全ての物質である。例として、ジクロロフェン及びベンジルアルコールヘミホルマールなどを挙げることができる。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤の中に存在させることができる二次増粘剤は、農薬組成物中で当該目的のために使用することが可能な全ての物質である。セルロース誘導体、アクリル酸誘導体、キサンタン、改質粘土及び微粉化シリカが好ましい。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤の中に存在させることができる接着剤は、種子粉衣製品中で使用可能な全ての慣習的な結合剤である。ポリビニルピロリドン、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール及びチロースを好ましいものとして挙げることができる。
本発明に従って使用することができる種子粉衣製剤の中に存在させることができるジベレリン類は、好ましくは、ジベレリンＡ１、ジベレリンＡ３（＝ジベレリン酸）、ジベレリンＡ４及びジベレリンＡ７であり、ジベレリン酸が特に好ましく使用される。ジベレリン類は公知である（Ｒ． Ｗｅｇｌｅｒ ″Ｃｈｅｍｉｅ ｄｅｒ Ｐｆｌａｎｚｅｎｓｃｈｕｔｚ－ ａｎｄ Ｓｃｈａｄｌｉｎｇｓｂｅｋａｍｐｆｕｎｇｓｍｉｔｔｅｌ″ ｖｏｌ． ２， Ｓｐｒｉｎｇｅｒ Ｖｅｒｌａｇ， １９７０， ｐｐ． ４０１－４１２を参照）。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤は、広い範囲のさまざまな種類の種子を処理するために、直接的に使用することができるか、又は、予め水で希釈したあとで使用することができる。例えば、濃厚製剤（ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｅ）又は水で希釈することによって濃厚製剤から得ることができる調製物は、穀類、例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ、エンバク及びライコムギなどの種子を粉衣するのに使用することが可能であり、並びに、さらに、トウモロコシ、イネ、ナタネ、エンドウマメ、インゲンマメ、ワタ、ヒマワリ、ダイズ及びビートの種子を粉衣するのに使用することも可能であり、又は、広い範囲のさまざまな野菜の種子を粉衣するのに使用することが可能である。本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤又はそれらの希釈された使用形態は、トランスジェニック植物の種子を粉衣するのにも使用することが可能である。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤又は水を加えることによってその種子粉衣製剤から調製された使用形態を用いて種子を処理する場合、種子粉衣のために慣習的に使用可能な全ての混合装置が有用である。具体的には、種子粉衣における手順は、種子をバッチ式又は連続的に運転される混合機の中に入れること、所望される特定量の種子粉衣製剤を、そのままで添加するか又は予め水で希釈したあとで添加すること、及び、該製剤が当該種子の表面に均質に分配されるまで全てを混合させることである。適切な場合には、続いて乾燥工程を行う。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤の施用量は、比較的広い範囲内で変えることができる。それは、当該製剤中の式（Ｉ）の化合物の特定の含有量及び当該種子に左右される。式（Ｉ）の化合物の施用量は、一般に、種子１ｋｇ当たり０．００１から５０ｇであり、好ましくは、種子１ｋｇ当たり０．０１から１５ｇである。
動物の健康
動物の健康の分野、即ち、獣医学の分野においては、式（Ｉ）の化合物は、動物寄生生物に対して、特に、外部寄生生物又は内部寄生生物に対して、活性を示す。「内部寄生生物」という用語は、特に、蠕虫類及び原生動物（例えば、コクシジウム）を包含する。外部寄生生物は、代表的には、及び、好ましくは、節足動物、特に、昆虫類又はダニ類である。
獣医学の分野において、式（Ｉ）の化合物は、温血動物において好ましい毒性であり、動物育種及び畜産業において、家畜動物、育種用動物、動物園の動物、研究室の動物、実験動物及び家庭内動物（ｄｏｍｅｓｔｉｃ ａｎｉｍａｌ）において発生する寄生生物を防除するのに適している。
農業用家畜としては、例えば、哺乳動物、例えば、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ロバ、ラクダ、スイギュウ、ウサギ、トナカイ、ダマジカ、並びに、特に、ウシ及びブタ；又は家禽類、例えば、シチメンチョウ、アヒル、ガチョウ、及び、特に、ニワトリ；又は魚類若しくは甲殻類の動物、例えば、水産養殖における魚類及び甲殻類の動物；又は、場合により、昆虫類、例えば、ミツバチ類などがある。
家庭内動物としては、例えば、哺乳動物、例えば、ハムスター、テンジクネズミ、ラット、マウス、チンチラ、フェレット、又は特に、イヌ、ネコ、籠の鳥、爬虫類、両生類、又は、水槽の魚などがある。
特定の実施形態によれば、式（Ｉ）の化合物は、哺乳動物に対して投与される。
別の特定の実施形態によれば、式（Ｉ）の化合物は、鳥類に対して、即ち、籠の鳥、又は、特に、家禽類に投与される。
動物寄生生物を防除するために式（Ｉ）の化合物を使用することにより、病気、死亡事例及び生産性低下（肉、ミルク、羊毛、皮革、卵、蜂蜜などの場合）を低減又は予防することが意図され、その結果、より経済で且つより簡単な畜産業が可能となり、及び、より良好な動物の健康状態が達成され得る。
動物衛生の分野に関して本明細書で使用される場合、「防除する（ｃｏｎｔｒｏｌ）」又は「防除する（ｃｏｎｔｒｏｌｌｉｎｇ）」という用語は、式（Ｉ）の化合物が、寄生生物に感染している動物におけるその個々の寄生生物の発生を害がないレベルにまで低減させることにおいて有効であることを意味する。さらに具体的には、本明細書で使用される場合、「防除する」は、式（Ｉ）の化合物が、個々の寄生生物を殺し、その成長を阻害し、又は、その増殖を阻害する上で有効であることを意味する。
節足動物の例には、下記のものなどがあるが、これらに限定されるものではない。
アノプルリダ目（Ａｎｏｐｌｕｒｉｄａ）の、例えば、ハエマトピヌス属種（Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、リノグナツス属種（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｐｐ．）、ペジクルス属種（Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、プチルス属種（Ｐｈｔｉｒｕｓ ｓｐｐ．）、及び、ソレノポテス属種（Ｓｏｌｅｎｏｐｏｔｅｓ ｓｐｐ．）；
マロファギダ目（Ｍａｌｌｏｐｈａｇｉｄａ）並びにアムブリセリナ亜目（Ａｍｂｌｙｃｅｒｉｎａ）及びイスクノセリナ亜目（Ｉｓｃｈｎｏｃｅｒｉｎａ）の、例えば、ボビコラ属種（Ｂｏｖｉｃｏｌａ ｓｐｐ．）、ダマリナ属種（Ｄａｍａｌｉｎａ ｓｐｐ．）、フェリコラ属種（Ｆｅｌｉｃｏｌａ ｓｐｐ．）；レピケントロン属種（Ｌｅｐｉｋｅｎｔｒｏｎ ｓｐｐ．）、メノポン属種（Ｍｅｎｏｐｏｎ ｓｐｐ．）、トリコデクテス属種（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ ｓｐｐ．）、トリメノポン属種（Ｔｒｉｍｅｎｏｐｏｎ ｓｐｐ．）、トリノトン属種（Ｔｒｉｎｏｔｏｎ ｓｐｐ．）、ウェルネキエラ属種（Ｗｅｒｎｅｃｋｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）；
双翅目（Ｄｉｐｔｅｒａ）並びにネマトセリナ亜目（Ｎｅｍａｔｏｃｅｒｉｎａ）及びブラキセリナ亜目（Ｂｒａｃｈｙｃｅｒｉｎａ）の、例えば、アエデス属種（Ａｅｄｅｓ ｓｐｐ．）、アノフェレス属種（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｓｐｐ．）、アチロツス属種（Ａｔｙｌｏｔｕｓ ｓｐｐ．）、ブラウラ属種（Ｂｒａｕｌａ ｓｐｐ．）、カリホラ属種（Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｓｐｐ．）、クリソミイア属種（Ｃｈｒｙｓｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、クリソプス属種（Ｃｈｒｙｓｏｐｓ ｓｐｐ．）、クレキス属種（Ｃｕｌｅｘ ｓｐｐ．）、クリコイデス属種（Ｃｕｌｉｃｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、エウシムリウム属種（Ｅｕｓｉｍｕｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ファンニア属種（Ｆａｎｎｉａ ｓｐｐ．）、ガステロフィルス属種（Ｇａｓｔｅｒｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、グロシナ属種（Ｇｌｏｓｓｉｎａ ｓｐｐ．）、ハエマトビア属種（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｓｐｐ．）、ハエマトポタ属種（Ｈａｅｍａｔｏｐｏｔａ ｓｐｐ．）、ヒポボスカ属種（Ｈｉｐｐｏｂｏｓｃａ ｓｐｐ．）、ヒボミトラ属種（Ｈｙｂｏｍｉｔｒａ ｓｐｐ．）、ヒドロタエア属種（Ｈｙｄｒｏｔａｅａ ｓｐｐ．）、ヒポデルマ属種（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、リポプテナ属種（Ｌｉｐｏｐｔｅｎａ ｓｐｐ．）、ルシリア属種（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｐｐ．）、ルトゾミイヤ属種（Ｌｕｔｚｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、メロファグス属種（Ｍｅｌｏｐｈａｇｕｓ ｓｐｐ．）、モレリア属種（Ｍｏｒｅｌｌｉａ ｓｐｐ．）、ムスカ属種（Ｍｕｓｃａ ｓｐｐ．）、オダグミア属種（Ｏｄａｇｍｉａ ｓｐｐ．）、オエストルス属種（Ｏｅｓｔｒｕｓ ｓｐｐ．）、フィリポミイア属種（Ｐｈｉｌｉｐｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、フレボトムス属種（Ｐｈｌｅｂｏｔｏｍｕｓ ｓｐｐ．）、リノエストルス属種（Ｒｈｉｎｏｅｓｔｒｕｓ ｓｐｐ．）、サルコファガ属種（Ｓａｒｃｏｐｈａｇａ ｓｐｐ．）、シムリウム属種（Ｓｉｍｕｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ストモキス属種（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｓｐｐ．）、タバヌス属種（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｐｐ．）、チプラ属種（Ｔｉｐｕｌａ ｓｐｐ．）、ウィルヘルミア属種（Ｗｉｌｈｅｌｍｉａ ｓｐｐ．）、ウォールファールチア属種（Ｗｏｈｌｆａｈｒｔｉａ ｓｐｐ．）；
ノミ目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒｉｄａ）の、例えば、セラトフィルス属種（Ｃｅｒａｔｏｐｈｙｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、クテノセファリデス属種（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、プレキス属種（Ｐｕｌｅｘ ｓｐｐ．）、ツンガ属種（Ｔｕｎｇａ ｓｐｐ．）、キセノプシラ属種（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ ｓｐｐ．）；
ヘテロプテリダ目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒｉｄａ）の、例えば、シメキス属種（Ｃｉｍｅｘ ｓｐｐ．）、パンストロンギルス属種（Ｐａｎｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ロドニウス属種（Ｒｈｏｄｎｉｕｓ ｓｐｐ．）、トリアトマ属種（Ｔｒｉａｔｏｍａ ｓｐｐ．）；並びにゴキブリ目（Ｂｌａｔｔａｒｉｄａ）の有害害虫及び衛生害虫。
さらに、節足動物の中では、限定するものではないが、例として以下のダニ類も挙げることができる。
ダニ亜綱（Ａｃａｒｉ（Ａｃａｒｉｎａ））及びメタスチグマタ目（Ｍｅｔａｓｔｉｇｍａｔａ）の、例えば、ヒメダニ科（ａｒｇａｓｉｄａｅ）の、例えば、アルガス属種（Ａｒｇａｓ ｓｐｐ．）、オルニトドルス属種（Ｏｒｎｉｔｈｏｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、オトビウス属種（Ｏｔｏｂｉｕｓ ｓｐｐ．）、マダニ科（Ｉｘｏｄｉｄａｅ）の、例えば、アンブリオンマ属種（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ｓｐｐ．）、デルマセントル属種（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ ｓｐｐ．）、ハエマフィサリス属種（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ ｓｐｐ．）、ヒアロンマ属種（Ｈｙａｌｏｍｍａ ｓｐｐ．）、イキソデス属種（Ｉｘｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、リピセファルス（ボオフィルス）属種（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ） ｓｐｐ．）、リピセファルス属種（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．（多宿主ダニの原属）；メソスチグマタ目（ｍｅｓｏｓｔｉｇｍａｔａ）の、例えば、デルマニスス属種（Ｄｅｒｍａｎｙｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、オルニトニスス属種（Ｏｒｎｉｔｈｏｎｙｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、プネウモニスス属種（Ｐｎｅｕｍｏｎｙｓｓｕｓ ｓｐｐ．）、ライリエチア属種（Ｒａｉｌｌｉｅｔｉａ ｓｐｐ．）、ステルノストマ属種（Ｓｔｅｒｎｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、トロピラエラプス属種（Ｔｒｏｐｉｌａｅｌａｐｓ ｓｐｐ．）、バロア属種（Ｖａｒｒｏａ ｓｐｐ．）；アクチネジダ目（Ａｃｔｉｎｅｄｉｄａ（Ｐｒｏｓｔｉｇｍａｔａ））の、例えば、アカラピス属種（Ａｃａｒａｐｉｓ ｓｐｐ．）、ケイレチエラ属種（Ｃｈｅｙｌｅｔｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、デモデキス属種（Ｄｅｍｏｄｅｘ ｓｐｐ．）、リストロホルス属種（Ｌｉｓｔｒｏｐｈｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、ミオビア属種（Ｍｙｏｂｉａ ｓｐｐ．）、ネオトロムビクラ属種（Ｎｅｏｔｒｏｍｂｉｃｕｌａ ｓｐｐ．）、オルニトケイレチア属種（Ｏｒｎｉｔｈｏｃｈｅｙｌｅｔｉａ ｓｐｐ．）、プソレルガテス属種（Ｐｓｏｒｅｒｇａｔｅｓ ｓｐｐ．）、トロムビクラ属種（Ｔｒｏｍｂｉｃｕｌａ ｓｐｐ．；及び、アカリジダ目（Ａｃａｒｉｄｉｄａ（Ａｓｔｉｇｍａｔａ））の、例えば、アカルス属種（Ａｃａｒｕｓ ｓｐｐ．）、カログリフス属種（Ｃａｌｏｇｌｙｐｈｕｓ ｓｐｐ．）、コリオプテス属種（Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、シトジテス属種（Ｃｙｔｏｄｉｔｅｓ ｓｐｐ．）、ヒポデクテス属種（Ｈｙｐｏｄｅｃｔｅｓ ｓｐｐ．）、クネミドコプテス属種（Ｋｎｅｍｉｄｏｃｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、ラミノシオプテス属種（Ｌａｍｉｎｏｓｉｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、ノトエドレス属種（Ｎｏｔｏｅｄｒｅｓ ｓｐｐ．）、オトデクテス属種（Ｏｔｏｄｅｃｔｅｓ ｓｐｐ．）、プソロプテス属種（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、プテロリクス属種（Ｐｔｅｒｏｌｉｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、サルコプテス属種（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、トリキサカルス属種（Ｔｒｉｘａｃａｒｕｓ ｓｐｐ．）、チロファグス属種（Ｔｙｒｏｐｈａｇｕｓ ｓｐｐ．）。
寄生性原生動物の例としては、限定するものではないが、以下のものなどがある。
鞭毛虫亜門（Ｍａｓｔｉｇｏｐｈｏｒａ）（鞭毛虫類（Ｆｌａｇｅｌｌａｔａ））、例えば：
メタモナーダ（Ｍｅｔａｍｏｎａｄａ）：ヒゲハラムシ目（Ｄｉｐｌｏｍｏｎａｄｉｄａ）の、例えば、ギアルジア属種（Ｇｉａｒｄｉａ ｓｐｐ．）、スピロヌクレウス属種（Ｓｐｉｒｏｎｕｃｌｅｕｓ ｓｐｐ．）；
パラバサラ（Ｐａｒａｂａｓａｌａ）：トリコモナス目（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｄｉｄａ）の、例えば、ヒストモナス属種（Ｈｉｓｔｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ．）、ペンタトリコモナス属種（Ｐｅｎｔａｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ．）、テトラトリコモナス属種（Ｔｅｔｒａｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ．）、トリコモナス属種（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ．）、トリトリコモナス属種（Ｔｒｉｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ）；
ユーグレノゾア（Ｅｕｇｌｅｎｏｚｏａ）：トリパノソーマ目（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｔｉｄａ）の、例えば、レイスマニア属種（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ ｓｐｐ．）、トリパノソーマ属種（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）；
有毛根足虫亜門（Ｓａｒｃｏｍａｓｔｉｇｏｐｈｏｒａ）（根足虫類（Ｒｈｉｚｏｐｏｄａ））、例えば、エントアメーバ科（Ｅｎｔａｍｏｅｂｉｄａｅ）、例えば、エンタモエバ属種（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ ｓｐｐ．）、セントロアアメーバ科（Ｃｅｎｔｒａｍｏｅｂｉｄａｅ）、例えば、アカンタモエバ属種（Ａｃａｎｔｈａｍｏｅｂａ ｓｐ．）、ユーアメーバ科（Ｅｕａｍｏｅｂｉｄａｅ）、例えば、ハルトマネラ属種（Ｈａｒｔｍａｎｅｌｌａ ｓｐ．）；
アルベオラータ（Ａｌｖｅｏｌａｔａ）、例えば、アピコンプレックス門（Ａｐｉｃｏｍｐｌｅｘａ）（胞子虫類（Ｓｐｏｒｏｚｏａ））、例えば、クリプトスポリジウム属種（Ｃｒｙｐｔｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）；エイメリア目（Ｅｉｍｅｒｉｉｄａ）の、例えば、ベスノイチア属種（Ｂｅｓｎｏｉｔｉａ ｓｐｐ．）、シストイソスポラ属種（Ｃｙｓｔｏｉｓｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、エイメリア属種（Ｅｉｍｅｒｉａ ｓｐｐ．）、ハモンジア属種（Ｈａｍｍｏｎｄｉａ ｓｐｐ．）、イソスポラ属種（Ｉｓｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、ネオスポラ属種（Ｎｅｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、サルコシスチス属種（Ｓａｒｃｏｃｙｓｔｉｓ ｓｐｐ．）、トキソプラズマ属種（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａ ｓｐｐ．）；アデレイダ目（Ａｄｅｌｅｉｄａ）の、例えば、ヘパトゾオン属種（Ｈｅｐａｔｏｚｏｏｎ ｓｐｐ．）、クロシエラ属不（Ｋｌｏｓｓｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）；ハエモスポリダ目（Ｈａｅｍｏｓｐｏｒｉｄａ）の、例えば、レウコシトゾオン属種（Ｌｅｕｃｏｃｙｔｏｚｏｏｎ ｓｐｐ．）、プラスモジウム属種（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ ｓｐｐ．）；ピロプラスミダ目（Ｐｉｒｏｐｌａｓｍｉｄａ）の、例えば、バベシア属種（Ｂａｂｅｓｉａ ｓｐｐ．）、シリオホラ属種（Ｃｉｌｉｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ．）、エキノゾオン属種（Ｅｃｈｉｎｏｚｏｏｎ ｓｐｐ．）、テイレリア属種（Ｔｈｅｉｌｅｒｉａ ｓｐｐ．）；ベシブリフェリダ目（Ｖｅｓｉｂｕｌｉｆｅｒｉｄａ）の、例えば、バランチジウム属種（Ｂａｌａｎｔｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ブキストネラ属種（Ｂｕｘｔｏｎｅｌｌａ ｓｐｐ．）；
微胞子虫亜門（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒａ）、例えば、エンセファリトゾオン属種（Ｅｎｃｅｐｈａｌｉｔｏｚｏｏｎ ｓｐｐ．）、エンテロシトゾオン属種（Ｅｎｔｅｒｏｃｙｔｏｚｏｏｎ ｓｐｐ．）、グロビジウム属種（Ｇｌｏｂｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ノセマ属種（Ｎｏｓｅｍａ ｓｐｐ．）、及び、さらに、例えば、ミキソゾア属種（Ｍｙｘｏｚｏａ ｓｐｐ．）。
ヒト又は動物に病原性である蠕虫類には、例えば、鉤頭動物門（ａｃａｎｔｈｏｃｅｐｈａｌａ）、線虫、舌形動物門（ｐｅｎｔａｓｔｏｍａ）及び扁形動物門（ｐｌａｔｙｈｅｌｍｉｎｔｈａ）［例えば、単生類（ｍｏｎｏｇｅｎｅａ）、条虫類（ｃｅｓｔｏｄｅｓ）及び吸虫類（ｔｒｅｍａｔｏｄｅｓ）］などがある。
蠕虫類の例としては、限定するものではないが、以下のものなどがある。
単生綱（Ｍｏｎｏｇｅｎｅａ）：例えば：ダクチロギルス属種（Ｄａｃｔｙｌｏｇｙｒｕｓ ｓｐｐ．）、ギロダクチルス属種（Ｇｙｒｏｄａｃｔｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ミクロボトリウム属種（Ｍｉｃｒｏｂｏｔｈｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、ポリストマ属種（Ｐｏｌｙｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、トログロセファルス属種（Ｔｒｏｇｌｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）；
条虫類（Ｃｅｓｔｏｄｅｓ）：ギョウジョウチュウ目（Ｐｓｅｕｄｏｐｈｙｌｌｉｄｅａ）の、例えば、ボトリジウム属種（Ｂｏｔｈｒｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ジフィロボトリウム属種（Ｄｉｐｈｙｌｌｏｂｏｔｈｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、ジフロゴノポルス属種（Ｄｉｐｌｏｇｏｎｏｐｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、イクチオボトリウム属種（Ｉｃｈｔｈｙｏｂｏｔｈｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、リグラ属種（Ｌｉｇｕｌａ ｓｐｐ．）、シストセファルス属種（Ｓｃｈｉｓｔｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、スピロメトラ属種（Ｓｐｉｒｏｍｅｔｒａ ｓｐｐ．）；
エンヨウジョウチュウ目（Ｃｙｃｌｏｐｈｙｌｌｉｄａ）の、例えば：アンジラ属種（Ａｎｄｙｒａ ｓｐｐ．）、アノプロセファラ属種（Ａｎｏｐｌｏｃｅｐｈａｌａ ｓｐｐ．）、アビテリナ属種（Ａｖｉｔｅｌｌｉｎａ ｓｐｐ．）、ベルチエラ属種（Ｂｅｒｔｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、シトタエニア属種（Ｃｉｔｔｏｔａｅｎｉａ ｓｐｐ．）、ダバイネア属種（Ｄａｖａｉｎｅａ ｓｐｐ．）、ジオルキス属種（Ｄｉｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、ジプロピリジウム属種（Ｄｉｐｌｏｐｙｌｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ジピリジウム属種（Ｄｉｐｙｌｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、エキノコックス属種（Ｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、エキノコチレ属種（Ｅｃｈｉｎｏｃｏｔｙｌｅ ｓｐｐ．）、エキノレピス属種（Ｅｃｈｉｎｏｌｅｐｉｓ ｓｐｐ．）、ヒダチゲラ属種（Ｈｙｄａｔｉｇｅｒａ ｓｐｐ．）、ヒメノレピス属種（Ｈｙｍｅｎｏｌｅｐｉｓ ｓｐｐ．）、ジョイエウキシエラ属種（Ｊｏｙｅｕｘｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、メソセストイデス属種（Ｍｅｓｏｃｅｓｔｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、モニエジア属種（Ｍｏｎｉｅｚｉａ ｓｐｐ．）、パラノプロセファラ属種（Ｐａｒａｎｏｐｌｏｃｅｐｈａｌａ ｓｐｐ．）、ライリエチナ属種（Ｒａｉｌｌｉｅｔｉｎａ ｓｐｐ．）、スチレシア属種（Ｓｔｉｌｅｓｉａ ｓｐｐ．）、タエニア属種（Ｔａｅｎｉａ ｓｐｐ．）、チサニエジア属種（Ｔｈｙｓａｎｉｅｚｉａ ｓｐｐ．）、チサノソマ属種（Ｔｈｙｓａｎｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）；
吸虫類（Ｔｒｅｍａｔｏｄｅｓ）：二生亜綱（Ｄｉｇｅｎｅａ）の、例えば：アウストロビルハルジア属種（Ａｕｓｔｒｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、ブラキライマ属種（Ｂｒａｃｈｙｌａｉｍａ ｓｐｐ．）、カリコホロン属種（Ｃａｌｉｃｏｐｈｏｒｏｎ ｓｐｐ．）、カタトロピス属種（Ｃａｔａｔｒｏｐｉｓ ｓｐｐ．）、クロノルキス属種（Ｃｌｏｎｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、コリリクルム属種（Ｃｏｌｌｙｒｉｃｌｕｍ ｓｐｐ．）、コチロホロン属種（Ｃｏｔｙｌｏｐｈｏｒｏｎ ｓｐｐ．）、シクロコエルム属種（Ｃｙｃｌｏｃｏｅｌｕｍ ｓｐｐ．）、ジクロコエリウム属種（Ｄｉｃｒｏｃｏｅｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ジプロストムム属種（Ｄｉｐｌｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、エキノカスムス属種（Ｅｃｈｉｎｏｃｈａｓｍｕｓ ｓｐｐ．）、エキノパリフィウム属種（Ｅｃｈｉｎｏｐａｒｙｐｈｉｕｍ ｓｐｐ．）、エキノストマ属種（Ｅｃｈｉｎｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、エウリトレマ属種（Ｅｕｒｙｔｒｅｍａ ｓｐｐ．）、ファシオラ属種（Ｆａｓｃｉｏｌａ ｓｐｐ．）、ファシオロイデス属種（Ｆａｓｃｉｏｌｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ファシオロプシス属種（Ｆａｓｃｉｏｌｏｐｓｉｓ ｓｐｐ．）、フィスコエデリウス属種（Ｆｉｓｃｈｏｅｄｅｒｉｕｓ ｓｐｐ．）、ガストロチラクス属種（Ｇａｓｔｒｏｔｈｙｌａｃｕｓ ｓｐｐ．）、ギガントビルハルジア属種（Ｇｉｇａｎｔｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、ギガントコチレ属種（Ｇｉｇａｎｔｏｃｏｔｙｌｅ ｓｐｐ．）、ヘテロフィエス属種（Ｈｅｔｅｒｏｐｈｙｅｓ ｓｐｐ．）、ヒポデラエウム属種（Ｈｙｐｏｄｅｒａｅｕｍ ｓｐｐ．）、レウコクロリジウム属種（Ｌｅｕｃｏｃｈｌｏｒｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、メタゴニムス属種（Ｍｅｔａｇｏｎｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、メトルキス属種（Ｍｅｔｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、ナノフィエツス属種（Ｎａｎｏｐｈｙｅｔｕｓ ｓｐｐ．）、ノトコチルス属種（Ｎｏｔｏｃｏｔｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、オピストルキス属種（Ｏｐｉｓｔｈｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、オルニトビルハルジア属種（Ｏｒｎｉｔｈｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、パラゴニムス属種（Ｐａｒａｇｏｎｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、パラムフィストムム属種（Ｐａｒａｍｐｈｉｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、プラギオルキス属種（Ｐｌａｇｉｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、ポストジプロストムム属種（Ｐｏｓｔｈｏｄｉｐｌｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、プロストゴニムス属種（Ｐｒｏｓｔｈｏｇｏｎｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、シストソマ属種（Ｓｃｈｉｓｔｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）、トリコビルハルジア属種（Ｔｒｉｃｈｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、トログロトレマ属種（Ｔｒｏｇｌｏｔｒｅｍａ ｓｐｐ．）、チフロコエルム属種（Ｔｙｐｈｌｏｃｏｅｌｕｍ ｓｐｐ．）；
線虫類（Ｎｅｍａｔｏｄｅｓ）：ベンチュウ目（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌｉｄａ）の、例えば：カピラリア属種（Ｃａｐｉｌｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、ユーコレウス属種（Ｅｕｃｏｌｅｕｓ ｓｐｐ．）、パラカピラリア属種（Ｐａｒａｃａｐｉｌｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、トリキネラ属種（Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ ｓｐｐ．）、トリコモソイデス属種（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｓｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、トリクリス属種（Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ ｓｐｐ．）；
クキセンチュウ目（Ｔｙｌｅｎｃｈｉｄａ）の、例えば：ミクロネマ属種（Ｍｉｃｒｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、パラストロンギロイデス属種（Ｐａｒａｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ストロンギロイデス属種（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）；
カンセンチュウ目（Ｒｈａｂｄｉｔｉｎａ）の、例えば：アエルロストロンギルス属種（Ａｅｌｕｒｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、アミドストムム属種（Ａｍｉｄｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、アンシロストマ属種（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、アンギオストロンギルス属種（Ａｎｇｉｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ブロンコネマ属種（Ｂｒｏｎｃｈｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ブノストムム属種（Ｂｕｎｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、カベルチア属種（Ｃｈａｂｅｒｔｉａ ｓｐｐ．）、コオペリア属種（Ｃｏｏｐｅｒｉａ ｓｐｐ．）、コオペリオイデス属種（Ｃｏｏｐｅｒｉｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、クレノソマ属種（Ｃｒｅｎｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）、シアトストムム属種（Ｃｙａｔｈｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、シクロコセルクス属種（Ｃｙｃｌｏｃｏｃｅｒｃｕｓ ｓｐｐ．）、シクロドントストムム属種（Ｃｙｃｌｏｄｏｎｔｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、シクロコセルクス属種（Ｃｙｌｉｃｏｃｙｃｌｕｓ ｓｐｐ．）、シリコステファヌス属種（Ｃｙｌｉｃｏｓｔｅｐｈａｎｕｓ ｓｐｐ．）、シリンドロファリンキス属種（Ｃｙｌｉｎｄｒｏｐｈａｒｙｎｘ ｓｐｐ．）、シストカウルス属種（Ｃｙｓｔｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ジクチオカウルス属種（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、エラホストロンギルス属種（Ｅｌａｐｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、フィラロイデス属種（Ｆｉｌａｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、グロボセファルス属種（Ｇｌｏｂｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、グラフィジウム属種（Ｇｒａｐｈｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ギアロセファルス属種（Ｇｙａｌｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、ハエモンクス属種（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、ヘリグモソモイデス属種（Ｈｅｌｉｇｍｏｓｏｍｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ヒオストロンギルス属種（Ｈｙｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、マルシャラギア属種（Ｍａｒｓｈａｌｌａｇｉａ ｓｐｐ．）、メタストロンギルス属種（Ｍｅｔａｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ムエレリウス属種（Ｍｕｅｌｌｅｒｉｕｓ ｓｐｐ．）、ネカトル属種（Ｎｅｃａｔｏｒ ｓｐｐ．）、ネマトジルス属種（Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ ｓｐｐ．）、ネオストロンギルス属種（Ｎｅｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ニッポストロンギルス属種（Ｎｉｐｐｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、オベリスコイデス属種（Ｏｂｅｌｉｓｃｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、オエソファゴドンツス属種（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｄｏｎｔｕｓ ｓｐｐ．）、オエソファゴストムム属種（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、オルラヌス属種（Ｏｌｌｕｌａｎｕｓ ｓｐｐ．）；オルニトストロンギルス属種（Ｏｒｎｉｔｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、オスレルス属種（Ｏｓｌｅｒｕｓ ｓｐｐ．）、オステルタギア属種（Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ ｓｐｐ．）、パラコオペリア属種（Ｐａｒａｃｏｏｐｅｒｉａ ｓｐｐ．）、パラクレノソマ属種（Ｐａｒａｃｒｅｎｏｓｏｍａ ｓｐｐ．）、パラフィラロイデス属種（Ｐａｒａｆｉｌａｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、パレラホストロンギルス属種（Ｐａｒｅｌａｐｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、プネウモカウルス属種（Ｐｎｅｕｍｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、プネウモストロンギルス属種（Ｐｎｅｕｍｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ポテリオストムム属種（Ｐｏｔｅｒｉｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、プロトストロンギルス属種（Ｐｒｏｔｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、スピコカウルス属種（Ｓｐｉｃｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ステファヌルス属種（Ｓｔｅｐｈａｎｕｒｕｓ ｓｐｐ．）、ストロンギルス属種（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、シンガムス属種（Ｓｙｎｇａｍｕｓ ｓｐｐ．）、テラドルサギア属種（Ｔｅｌａｄｏｒｓａｇｉａ ｓｐｐ．）、トリコネマ属種（Ｔｒｉｃｈｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、トリコストロンギルス属種（Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、トリオドントホルス属種（Ｔｒｉｏｄｏｎｔｏｐｈｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、トログロストロンギルス属種（Ｔｒｏｇｌｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ウンシナリア属種（Ｕｎｃｉｎａｒｉａ ｓｐｐ．）；
センビセンチュウ目（Ｓｐｉｒｕｒｉｄａ）の、例えば：アカントケイロネマ属種（Ａｃａｎｔｈｏｃｈｅｉｌｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、アニサキス属種（Ａｎｉｓａｋｉｓ ｓｐｐ．）、アスカリジア属種（Ａｓｃａｒｉｄｉａ ｓｐｐ．）；アスカリス属種（Ａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、アスカロプス属種（Ａｓｃａｒｏｐｓ ｓｐｐ．）、アスピクルリス属種（Ａｓｐｉｃｕｌｕｒｉｓ ｓｐｐ．）、バイリサスカリス属種（Ｂａｙｌｉｓａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、ブルギア属種（Ｂｒｕｇｉａ ｓｐｐ．）、セルコピチフィラリア属種（Ｃｅｒｃｏｐｉｔｈｉｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、クラシカウダ属種（Ｃｒａｓｓｉｃａｕｄａ ｓｐｐ．）、ジペタロネマ属種（Ｄｉｐｅｔａｌｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ジロフィラリア属種（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、ドラクンクルス属種（Ｄｒａｃｕｎｃｕｌｕｓ ｓｐｐ．）；ドラスキア属種（Ｄｒａｓｃｈｉａ ｓｐｐ．）、エンテロビウス属種（Ｅｎｔｅｒｏｂｉｕｓ ｓｐｐ．）、フィラリア属種（Ｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、グナトストマ属種（Ｇｎａｔｈｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、ゴンギロネマ属種（Ｇｏｎｇｙｌｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ハブロネマ属種（Ｈａｂｒｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ヘテラキス属種（Ｈｅｔｅｒａｋｉｓ ｓｐｐ．）；リトモソイデス属種（Ｌｉｔｏｍｏｓｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ロア属種（Ｌｏａ ｓｐｐ．）、オンコセルカ属種（Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ ｓｐｐ．）、オキシウリス属種（Ｏｘｙｕｒｉｓ ｓｐｐ．）、パラブロネマ属種（Ｐａｒａｂｒｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、パラフィラリア属種（Ｐａｒａｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、パラスカリス属種（Ｐａｒａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、パサルルス属種（Ｐａｓｓａｌｕｒｕｓ ｓｐｐ．）、フィサロプテラ属種（Ｐｈｙｓａｌｏｐｔｅｒａ ｓｐｐ．）、プロブストマイリア属種（Ｐｒｏｂｓｔｍａｙｒｉａ ｓｐｐ．）、プセウドフィラリア属種（Ｐｓｅｕｄｏｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、セタリア属種（Ｓｅｔａｒｉａ ｓｐｐ．）、スクジュラビネマ属種（Ｓｋｊｒａｂｉｎｅｍａ ｓｐｐ．）、スピロセルカ属種（Ｓｐｉｒｏｃｅｒｃａ ｓｐｐ．）、ステファノフィラリア属種（Ｓｔｅｐｈａｎｏｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、ストロンギルリス（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｕｒｉｓ ｓｐｐ．）、シファシア属種（Ｓｙｐｈａｃｉａ ｓｐｐ．）、テラジア属種（Ｔｈｅｌａｚｉａ ｓｐｐ．）、トキサスカリス属種（Ｔｏｘａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、トキソカラ属種（Ｔｏｘｏｃａｒａ ｓｐｐ．）、ウケレリア属種（Ｗｕｃｈｅｒｅｒｉａ ｓｐｐ．）；
鉤頭動物門（Ａｃａｎｔｏｃｅｐｈａｌａ）：ダイコウトウチュウ目（Ｏｌｉｇａｃａｎｔｈｏｒｈｙｎｃｈｉｄａ）の、例えば：マクラカントリンクス属種（Ｍａｃｒａｃａｎｔｈｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、プロステノルキス属種（Ｐｒｏｓｔｈｅｎｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）；サジョウコウトウチュウ目（Ｍｏｎｉｌｉｆｏｒｍｉｄａ）の、例えば：モニリホルミス属種（Ｍｏｎｉｌｉｆｏｒｍｉｓ ｓｐｐ．）；
ポリモルフス目（Ｐｏｌｙｍｏｒｐｈｉｄａ）の、例えば：フィリコリス属種（Ｆｉｌｉｃｏｌｌｉｓ ｓｐｐ．）；コウトウチュウ目（Ｅｃｈｉｎｏｒｈｙｎｃｈｉｄａ）の、例えば、アカントセファルス属種（Ａｃａｎｔｈｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、エキノリンクス属種（Ｅｃｈｉｎｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、レプトリンコイデス属種（Ｌｅｐｔｏｒｈｙｎｃｈｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）；
舌形動物門（Ｐｅｎｔａｓｔｏｍａ）：ポロケファルス目（Ｐｏｒｏｃｅｐｈａｌｉｄａ）の、例えば、リングアツラ属種（Ｌｉｎｇｕａｔｕｌａ ｓｐｐ．）。
獣医学の分野において、及び、畜産業において、式（Ｉ）の化合物の投与は、当技術分野で一般的に知られている方法によって、例えば、適切な調製物の形態で、経腸、非経口、経皮又は経鼻的に行われる。投与は、予防的、感染後防御的（ｍｅｔａｐｈｙｌａｃｔｉｃ）又は治療的に行われ得る。
したがって、本発明の１実施形態は、薬物として使用するための式（Ｉ）の化合物を指す。
別の態様は、抗内部寄生剤として使用するための式（Ｉ）の化合物を指す。
別の特定の態様は、駆虫剤として使用するための、詳細には、殺線虫剤、殺扁形動物剤、殺鈎頭虫剤、又は殺舌虫剤として使用するための式（Ｉ）の化合物を指す。
別の特定の態様は、抗原虫剤として使用するための式（Ｉ）の化合物を指す。
別の態様は、抗外部寄生生物剤、特に殺節足動物剤、より具体的には殺虫剤又は殺ダニ剤として使用するための式（Ｉ）の化合物を指す。
本発明のさらなる態様は、有効量の少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物及び次のもの：薬学的に許容される賦形剤（例えば、固体希釈剤又は液体希釈剤）、薬学的に許容される補助剤（例えば、界面活性剤）、特に、薬学的に許容される賦形剤、及び／又は、動物薬製剤において通常使用される薬学的に許容される補助剤のうちの少なくとも一つを含む動物薬製剤である。
本発明の関連する態様は、本明細書に記載の動物薬製剤を製造する方法であって、少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物を、薬学的に許容される賦形剤及び／又は補助剤と、特に、薬学的に許容される賦形剤、及び／又は、動物薬製剤において通常使用される補助剤と混合させる段階を含む方法である。
本発明の別の特定の態様は、上記態様による、殺外部寄生生物薬製剤及び殺内部寄生生物薬製剤の群から選択される動物薬製剤、詳細には、駆虫薬製剤、抗原生動物薬製剤及び殺節足動物薬製剤の群から選択される動物薬製剤、さらにより詳細には、殺線虫薬製剤、殺扁形動物薬製剤、殺鉤頭動物薬製剤、殺舌形動物薬製剤、殺虫薬製剤及び殺ダニ薬製剤の群から選択される動物薬製剤、並びに、それらの製造方法である。
別の態様は、寄生生物感染症、特に、本明細書で記載した外部寄生生物及び内部寄生生物の群から選択される寄生生物による感染症を治療する方法であって、そのような処置を必要とする動物、特に、非ヒト動物において有効量の式（Ｉ）の化合物を適用することによる方法を指す。
別の態様は、寄生生物感染症、特に、上記で記載した外部寄生生物及び内部寄生生物の群から選択される寄生生物による感染症を治療する方法であって、そのような処置を必要とする動物、特に非ヒト動物において本明細書で定義の動物薬製剤を適用することによる方法を指す。
別の態様は、動物（特に、非ヒト動物）における寄生生物感染症、特に、上記で記載した外部寄生生物及び内部寄生生物の群から選択される寄生生物による感染症の治療における、式（Ｉ）の化合物の使用を指す。
動物の健康又は獣医学分野に関連して、「処置（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」という用語は、予防的処置、感染後防御的処置又は治療的処置を包含する。
特定の実施形態においては、獣医学の分野における、少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物と別の活性化合物、特に殺内部寄生生物薬及び殺外部寄生生物薬との混合物が提供される。
動物の健康の分野においては、「混合物」は、２種類の（又は、それより多い）異なる有効成分が共同（ｊｏｉｎｔ）製剤に製剤され、それによって一緒に適用されることを意味するのみではなく、それぞれの活性化合物について別個の製剤を含む製品を指すものでもある。従って、２種類より多くの活性化合物を使用する場合、全ての活性化合物を共同製剤に製剤することができるか、全ての活性化合物を別々の製剤に製剤することが可能である；さらに、活性化合物のうちの一部を一緒に製剤し且つ活性化合物のうちの一部を別々に製剤するという混合形態も可能である。別々の製剤では、当該複数の活性化合物を別々に施用することが可能であるか、又は、連続して施用することが可能である。
本明細書中において「一般名」によって特定されている活性化合物は公知であり、そして、例えば、「Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」（上記を参照）に記載されているか、インターネットで検索することができる（例えば、「ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ａｌａｎｗｏｏｄ．ｎｅｔ／ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ」）。
混合相手として該殺外部寄生生物薬の群から選択される例示的な有効成分としては、上記において詳細に記載されている殺虫剤及び殺ダニ剤などがあるが、これらに制限されるものではない。使用することが可能なさらなる有効成分について、現在の「ＩＲＡＣ Ｍｏｄｅ ｏｆ Ａｃｔｉｏｎ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ Ｓｃｈｅｍｅ」に基づいた上記分類に従って、以下に列挙する：（１）アセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）阻害薬；（２）ＧＡＢＡ依存性塩化物チャンネル遮断薬；（３）ナトリウムチャンネル調節薬；（４）ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）競合的調節薬；（５）ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）アロステリック調節薬；（６）グルタミン酸依存性塩化物チャンネル（ＧｌｕＣｌ）アロステリック調節薬；（７）幼若ホルモン模倣物質；（８）種々の非特異的（多部位）阻害薬；（９）弦音器官の調節薬；（１０）ダニ成長阻害薬；（１２）ミトコンドリアＡＴＰシンターゼの阻害薬、例えば、ＡＴＰディスラプター；（１３）プロトン勾配を破壊することによる酸化的リン酸化の脱共役剤；（１４）ニコチン作動性アセチルコリン受容体チャンネル遮断薬；（１５）キチン生合成の阻害薬（タイプ０）；（１６）キチン生合成の阻害薬（タイプ１）；（１７）脱皮ディスラプター（特に、双翅目、すなわち双翅類で）；（１８）エクジソン受容体作動薬；（１９）オクトパミン受容体作動薬；（２１）ミトコンドリア複合体Ｉ電子伝達阻害薬；（２５）ミトコンドリア複合体ＩＩ電子伝達阻害薬；（２０）ミトコンドリア複合体ＩＩＩ電子伝達阻害薬；（２２）電位依存性ナトリウムチャンネル遮断薬；（２３）アセチルＣｏＡカルボキシラーゼの阻害薬；（２８）リアノジン受容体調節薬；（３０）ＧＡＢＡ依存性塩素チャンネルアロステリック調節剤。
作用機序が未知であるか非特異的である活性化合物、例えば、フェントリファニル、フェノキサクリム、シクロプレン、クロロベンジレート、クロルジメホルム、フルベンジミン、ジシクラニル、アミドフルメト、キノメチオネート、トリアラテン、クロチアゾベン、テトラスル、オレイン酸カリウム、石油、メトキサジアゾン、ゴシプルレ、フルテンジン、ブロモプロピレート、氷晶石（ｃｒｙｏｌｉｔｅ）；
別の種類の化合物、例えば、ブタカルブ、ジメチラン、クロエトカルブ、ホスホカルブ、ピリミホス（－エチル）、パラチオン（－エチル）、メタクリホス、ｏ－サリチル酸イソプロピル、トリクロルホン、チゴラネル（ｔｉｇｏｌａｎｅｒ）、スルプロホス、プロパホス、セブホス、ピリダチオン、プロトエート、ジクロフェンチオン、ジメトン－Ｓ－メチルスルホン、イサゾホス、シアノフェンホス、ジアリホス、カルボフェノチオン、アウタチオホス、アロムフェンビンホス（－メチル）、アジンホス（－エチル）、クロルピリホス（－エチル）、ホスメチラン、ヨードフェンホス、ジオキサベンゾホス、ホルモチオン、ホノホス、フルピラゾホス、フェンスルホチオン、エトリムホス；
有機塩素化合物、例えば、カンフェクロル、リンダン、ヘプタクロル；又は、フェニルピラゾール系、例えば、アセトプロール、ピラフルプロール、ピリプロール、バニリプロール、シサプロニル；又は、イソオキサゾリン系、例えば、サロラネル、アフォキソラネル、ロチラネル、フルララネル；
ピレスロイド系、例えば、（シス－、トランス－）メトフルトリン、プロフルトリン、フルフェンプロックス、フルブロシトリネート、フブフェンプロックス、フェンフルトリン、プロトリフェンブト、ピレスメトリン、ＲＵ１５５２５、テラレトリン、シス－レスメトリン、ヘプタフルトリン、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、フェンピリトリン、シス－シペルメトリン、シス－ペルメトリン、クロシトリン、シハロトリン（ラムダ－）、クロバポルトリン、又は、ハロゲン化炭化水素化合物（ＨＣＨ類）；
ネオニコチノイド系、例えば、ニチアジン；
ジクロロメゾチアズ（ｄｉｃｌｏｒｏｍｅｚｏｔｉａｚ）、トリフルメゾピリム；
大環状ラクトン系、例えば、ネマデクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、モキシデクチン、セラメクチン、エプリノメクチン、ドラメクチン、エマメクチン安息香酸塩；ミルベマイシンオキシム；
トリプレン、エポフェノナン、ジオフェノラン；
生物学的薬剤、ホルモン類、又は、フェロモン類、例えば、天然産物類、例えば、ツリンギエンシン（ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｎ）、コドレモン、又は、ニーム成分；
ジニトロフェノール系、例えば、ジノカップ、ジノブトン、ビナパクリル；
ベンゾイル尿素系、例えば、フルアズロン、ペンフルロン；
アミジン誘導体、例えば、クロロメブホルム（ｃｈｌｏｒｍｅｂｕｆｏｒｍ）、シミアゾール、デミジトラズ；
蜜蜂巣箱ミツバチヘギイタダニ殺ダニ剤（ｂｅｅｈｉｖｅ ｖａｒｒｏａ ａｃａｒｉｃｉｄｅｓ）、例えば、有機酸、例えば、ギ酸、シュウ酸。
混合相手として該殺内部寄生生物薬の群から選択される例示的な有効成分としては、駆虫活性化合物及び抗原生動物活性化合物などがあるが、これらに限定されるものではない。
該駆虫活性化合物としては、以下の殺線虫活性化合物、殺吸虫活性化合物及び／又は殺条虫活性化合物などがあるが、これらに限定されるものではない。
大環状ラクトン類の種類の、例えば：エプリノメクチン、アバメクチン、ネマデクチン、モキシデクチン、ドラメクチン、セラメクチン、レピメクチン、ラチデクチン、ミルベメクチン、イベルメクチン、エマメクチン、ミルベマイシン；
ベンゾイミダゾール類及びプロベンゾイミダゾール類の種類の、例えば：オキシベンダゾール（ｏｘｉｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、メベンダゾール、トリクラベンダゾール（ｔｒｉｃｌａｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、チオファネート（ｔｈｉｏｐｈａｎａｔｅ）、パルベンダゾール（ｐａｒｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、オキシフェンダゾール（ｏｘｆｅｎｄａｚｏｌｅ）、ネトビミン（ｎｅｔｏｂｉｍｉｎ）、フェンベンダゾール、フェバンテル、チアベンダゾール（ｔｈｉａｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、シクロベンダゾール、カムベンダゾール、アルベンダゾールスルホキシド、アルベンダゾール、フルベンダゾール；
デプシペプチド類の種類の、好ましくは、環状デプシペプチド類（ｄｅｐｓｉｐｅｔｉｄｅｓ）の種類の、特に、２４員の環状デプシペプチド類の種類の、例えば：エモデプシド（ｅｍｏｄｅｐｓｉｄｅ）、ＰＦ１０２２Ａ；
テトラヒドロピリミジン類の種類の、例えば：モランテル、ピランテル、オキサンテル；
イミダゾチアゾール類の種類の、例えば：ブタミソール、レバミソール、テトラミソール；
アミノフェニルアミジン類の種類の、例えば：アミダンテル、脱アシル化アミダンテル（ｄＡＭＤ）、トリベンジミジン；
アミノアセトニトリル類の種類の、例えば：モネパンテル（ｍｏｎｅｐａｎｔｅｌ）；
パラヘルクアミド類の種類の、例えば：パラヘルクアミド、デルクアンテル；
サリチルアニリド類の種類の、例えば：トリブロムサラン、ブロモキサニド、ブロチアニド、クリオキサニド、クロサンテル、ニクロサミド、オキシクロザニド、ラフォキサニド；
置換フェノール類の種類の、例えば：ニトロキシニル、ビチオノール、ジソフェノール、ヘキサクロロフェン、ニクロホラン、メニクロホラン（ｍｅｎｉｃｌｏｐｈｏｌａｎ）；
有機リン酸エステル類の種類の、例えば：トリクロルホン、ナフタロホス（ｎａｐｈｔｈａｌｏｆｏｓ）、ジクロルボス／ＤＤＶＰ、クルホメート、クマホス、ハロキソン；
ピペラジノン類／キノリン類の種類の、例えば：プラジクアンテル（ｐｒａｚｉｑｕａｎｔｅｌ）、エプシプランテル；
ピペラジン類の種類の、例えば：ピペラジン、ヒドロキシジン；
テトラサイクリン類の種類の、例えば：テトラサイクリン、クロロテトラサイクリン、ドキシサイクリン、オキシテトラサイクリン、ロリテトラサイクリン；
各種他の種類の、例えば：ブナミジン、ニリダゾール、レソランテル、オムファロチン、オルチプラズ、ニトロスカネート、ニトロキシニル、オキサムニキン、ミラサン（ｍｉｒａｓａｎ）、ミラシル（ｍｉｒａｃｉｌ）、ルカントン、ヒカントン、へトリン（ｈｅｔｏｌｉｎ）、エメチン、ジエチルカルバマジン、ジクロロフェン、ジアンフェネチド、クロナゼパム、ベフェニウム、アモスカネート（ａｍｏｓｃａｎａｔｅ）、クロルスロン。
抗原生動物活性化合物としては、限定するものではないが、以下の活性化合物などがあるが、これらに限定されるものではない。
トリアジン類の種類の、例えば：ジクラズリル、ポナズリル、レトラズリル、トルトラズリル；
ポリエーテルイオノホア類の種類の、例えば：モネンシン、サリノマイシン、マデュラマイシン、ナラシン；
大環状ラクトン類の種類の、例えば：ミルベマイシン、エリスロマイシン；
キノロン類の種類の、例えば：エンロフロキサシン、プラドフロキサシン；
キニン類の種類の、例えば：クロロキン；
ピリミジン類の種類の、例えば：ピリメタミン；
スルホンアミド類の種類の、例えば：スルファキノキサリン、トリメトプリム、スルファクロジン；
チアミン類の種類の、例えば：アンプロリウム；
リンコサミド類の種類の、例えば：クリンダマイシン；
カルバニリド類の種類の、例えば：イミドカルブ；
ニトロフラン類の種類の、例えば：ニフルチモクス；
キナゾリンアルカロイド類の種類の、例えば：ハロフギノン；
各種他の種類の、例えば：オキサムニキン、パロモマイシン；
ワクチン又は微生物からの抗原の種類の、例えば：バベシア・カニス・ロッシ（Ｂａｂｅｓｉａ ｃａｎｉｓ ｒｏｓｓｉ）、エイメリア・テネラ（Ｅｉｍｅｒｉａ ｔｅｎｅｌｌａ）、エイメリア・プラエコキス（Ｅｉｍｅｒｉａ ｐｒａｅｃｏｘ）、エイメリア・ネカトリキス（Ｅｉｍｅｒｉａ ｎｅｃａｔｒｉｘ）、エイメリア・ミチス（Ｅｉｍｅｒｉａ ｍｉｔｉｓ）、エイメリア・マキシマ（Ｅｉｍｅｒｉａ ｍａｘｉｍａ）、エイメリア・ブルネッチ（Ｅｉｍｅｒｉａ ｂｒｕｎｅｔｔｉ）、エイメリア・アセルブリナ（Ｅｉｍｅｒｉａ ａｃｅｒｖｕｌｉｎａ）、バベシア・カニス・ボゲリ（Ｂａｂｅｓｉａ ｃａｎｉｓ ｖｏｇｅｌｉ）、レイシュマニア・インファンツム（Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ ｉｎｆａｎｔｕｍ）、バベシア・カニス・カニス（Ｂａｂｅｓｉａ ｃａｎｉｓ ｃａｎｉｓ）、ジクチオカウルス・ビビパルス（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ ｖｉｖｉｐａｒｕｓ）。
記載されている全ての混合相手は、それらの官能基によって可能であれば、好適な塩基又は酸と塩を形成することができる。
媒介動物の防除
式（Ｉ）の化合物は、媒介動物（ｖｅｃｔｏｒ）の防除において使用することも可能である。本発明に関して、媒介動物は、病原体（例えば、ウイルス類、蠕虫類（ｗｏｒｍｓ）、単細胞生物及び細菌類）を病原体保有宿主（植物、動物、ヒトなど）から宿主まで運ぶことが可能な節足動物（特に、昆虫又はクモ形類動物）である。該病原体は、宿主に機械的に運ばれ得る（例えば、非刺咬性ハエによるトラコーマ）、又は、宿主体内への注入後に運ばれ得る（例えば、蚊によるマラリア原虫）。
媒介動物の例及び媒介動物によって運ばれる疾患又は病原体は、以下のとおりである：
１）蚊類
－ハマダラカ（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ）：マラリア、フィラリア症；
－アカイエカ（Ｃｕｌｅｘ）：日本脳炎、別のウイルス性疾患、フィラリア症、蠕虫類の運搬；
－ヤブカ（Ａｅｄｅｓ）：黄熱病、デング熱、他のウイルス性疾患、フィラリア症；
－ブユ（Ｓｉｍｕｌｉｄａｅ）：蠕虫類（特に、回旋糸状虫（Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ ｖｏｌｖｕｌｕｓ））の運搬；
－チョウバエ（Ｐｓｙｃｈｏｄｉｄａｅ）：リーシュマニア症の伝染；
２）シラミ類：皮膚感染、流行性発疹チフス；
３）ノミ類：伝染病、発疹熱、条虫；
４）ハエ類：睡眠病（トリパノソーマ病）；コレラ、別の細菌性疾患；
５）ダニ類：ダニ症（ａｃａｒｉｏｓｉｓ）、流行性発疹チフス、リケッチア痘瘡、野兎病、セントルイス脳炎、ダニ媒介脳炎（ＴＢＥ）、クリミア・コンゴ出血熱、ボレリア症（ｂｏｒｒｅｌｉｏｓｉｓ）；
６）マダニ類：ボレリア症（ｂｏｒｅｌｌｉｏｓｅｓ）、例えば、ライム病ボレリア（Ｂｏｒｒｅｌｉａ ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ ｓｅｎｓｕ ｌａｔｏ．）、ダットン回帰熱ボレリア（Ｂｏｒｒｅｌｉａ ｄｕｔｔｏｎｉ）、ダニ媒介脳炎、Ｑ熱（Ｃｏｘｉｅｌｌａ ｂｕｒｎｅｔｉｉ）、バベシア症（Ｂａｂｅｓｉａ ｃａｎｉｓ ｃａｎｉｓ）、エーリキア症（ｅｈｒｌｉｃｈｉｏｓｉｓ）。
本発明の意味において、媒介動物の例は、植物ウイルスを植物に運ぶことが可能な昆虫類、例えば、アブラムシ類、ハエ類、ヨコバイ類又はアザミウマ類などである。植物ウイルスを運ぶことが可能な別の媒介動物は、ハダニ類、シラミ類、甲虫類及び線虫類である。
本発明の意味において、媒介動物のさらなる例は、病原体を動物及び／又はヒトに運ぶことが可能な昆虫類及びクモ形類動物、例えば、蚊類［特に、ヤブカ属（Ａｅｄｅｓ）の蚊、ハマダラカ属（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ）の蚊、例えば、ガンビエハマダラカ（Ａ．ｇａｍｂｉａｅ）、アノフェレス・アラビエンシス（Ａ．ａｒａｂｉｅｎｓｉｓ）、アノフェレス・フネスツス（Ａ．ｆｕｎｅｓｔｕｓ）、アノフェレス・ジルス（Ａ．ｄｉｒｕｓ）（マラリア）、及び、アカイエカ属（Ｃｕｌｅｘ）の蚊］、チョウバエ（Ｐｓｙｃｈｏｄｉｄｉｄ）、例えば、サシチョウバエ（Ｐｈｌｅｂｏｔｏｍｕｓ）、ルツォミヤ（Ｌｕｔｚｏｍｙｉａ）、シラミ類、ノミ類、ハエ類、ダニ類及びマダニ類である。
式（Ｉ）の化合物が抵抗性を打破する（ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ－ｂｒｅａｋｉｎｇ）場合、媒介動物の防除は、同様に可能である。
式（Ｉ）の化合物は、疾患の予防及び／又は媒介動物によって運ばれる病原体の予防において使用するのに適している。かくして、本発明のさらなる態様は、例えば、農業において、園芸において、庭園やレジャー施設において、及び、さらに、材料物質や貯蔵生産物の保護において、媒介動物を防除するための式（Ｉ）の化合物の使用である。
工業材料の保護
式（Ｉ）の化合物は、昆虫類［例えば、コウチュウ目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）、ハチ目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）、シロアリ目（Ｉｓｏｐｔｅｒａ）、チョウ目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）、チャタテムシ目（Ｐｓｏｃｏｐｔｅｒａ）及びシミ目（Ｚｙｇｅｎｔｏｍａ）の昆虫類］による攻撃又は破壊に対して工業材料を保護するのに適している。
本発明に関連して、工業材料は、非生物材料、例えば、好ましくは、プラスチック、接着剤、サイズ、紙及び厚紙、皮革、木材、加工木材製品及び塗料などを意味するものと理解される。本発明は、木材を保護するために使用するのが特に好ましい。
さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、少なくとも１種類のさらなる殺虫剤及び／又は少なくとも１種類の殺菌剤と一緒に使用する。
さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、即時使用可能な駆除剤として存在し、すなわち、それらは、さらなる変更を加えることなく、当該材料物質に施用することが可能であることを意味する。好適なさらなる殺虫剤又は殺菌剤には、特には、上記で挙げたものである。
驚くべきことに、式（Ｉ）の化合物は、海水又は淡海水と接触するもの、特に、船体、スクリーン、網、建造物、係船設備及び信号システムなどを、付着物から保護するために使用することができるということも分かった。同様に、式（Ｉ）の化合物は、単独で、又は、別の活性化合物と組合せて、防汚剤として使用することができる。
衛生分野における病害動物の防除
式（Ｉ）の化合物は、衛生分野において病害動物を防除するのに適している。特に、本発明は、家庭内分野において、衛生分野において、及び、貯蔵生産物の保護において、特に、密閉空間、例えば、住居、工場の通路、オフィス、車両の客室、動物飼育施設において遭遇する昆虫類、クモ形類動物、マダニ類及びダニ類を防除するために、適用することができる。害虫を防除するために、式（Ｉ）の化合物は、単独で使用するか、又は、他の活性化合物及び／又は補助剤と組み合わせて使用する。それらは、好ましくは、家庭用殺虫剤製品に含ませて使用する。式（Ｉ）の化合物は、感受性種及び抵抗性種に対して有効であり、さらに、全ての成育段階に対して有効である。
これらの害虫としては、例えば、クモ綱（Ａｒａｃｈｎｉｄａ）のサソリ目（Ｓｃｏｒｐｉｏｎｅｓ）、クモ目（Ａｒａｎｅａｅ）及びザトウムシ目（Ｏｐｉｌｉｏｎｅｓ）の害虫、ムカデ綱（Ｃｈｉｌｏｐｏｄａ）及びヤスデ綱（Ｄｉｐｌｏｐｏｄａ）の害虫、昆虫綱（Ｉｎｓｅｃｔａ）のゴキブリ目（Ｂｌａｔｔｏｄｅａ）、コウチュウ目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）、ハサミムシ目（Ｄｅｒｍａｐｔｅｒａ）、ハエ目（Ｄｉｐｔｅｒａ）、カメムシ亜目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒａ）、ハチ目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）、シロアリ目（Ｉｓｏｐｔｅｒａ）、チョウ目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）、シラミ目（Ｐｈｔｈｉｒａｐｔｅｒａ）、チャタテムシ目（Ｐｓｏｃｏｐｔｅｒａ）、バッタ目（Ｓａｌｔａｔｏｒｉａ 又は Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）、ノミ目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒａ）及びシミ目（Ｚｙｇｅｎｔｏｍａ）の害虫、並びに、軟甲綱（Ｍａｌａｃｏｓｔｒａｃａ）のワラジムシ目（Ｉｓｏｐｏｄａ）の害虫などをあげることができる。
それらは、例えば、エアロゾル、非加圧スプレー製品、例えば、ポンプスプレー及び噴霧スプレー、自動霧化システム（ａｕｔｏｍａｔｉｃ ｆｏｇｇｉｎｇ ｓｙｓｔｅｍ）、噴霧器（ｆｏｇｇｅｒ）、泡、ゲル、セルロース製又はプラスチック製のエバポレーター錠剤を有するエバポレーター製品、液体エバポレーター、ゲル及び膜エバポレーター、プロペラ駆動エバポレーター、エネルギーフリー型蒸発システム又は受動型蒸発システム、防虫紙（ｍｏｔｈ ｐａｐｅｒｓ）、防虫バッグ（ｍｏｔｈ ｂａｇｓ）及び防虫ゲル（ｍｏｔｈ ｇｅｌｓ）で用いるか、粒剤若しくは粉剤として、ばらまき用の餌に入れて用いるか、餌場で用いる。
略称及び記号
ＡｃＯＨ：酢酸
Ｂｏｃ：ブトキシカルボニル
ａｑ．：水性
ｂｒ．:広い
ｄ：二重線
ＤＣＣ：Ｎ，Ｎ’－ジシクロヘキシルカルボジイミド
ＤＩＰＥＡ：Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド
ＥＤＴＡ：エチレンジアミン四酢酸
ｅｅ：エナンチオマー過剰
ｅｑ．:当量
ＥＳ：エレクトロスプレーイオン化
Ｅｔ３Ｎ：トリエチルアミン
ＥｔＯＡｃ：酢酸エチル
ｈｒ（ｓ）：時間
ＨＡＴＵ：１－[ビス（ジメチルアミノ）メチレン]－１Ｈ－１，２，３－トリアゾロ[４，５－ｂ]ピリジニウム－３－オキシドヘキサフルオロホスフェート
ＨＯＢｔ：１－ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物
ＨＰＬＣ：高速液体クロマトグラフィー
ｉＰｒＯＨ：イソプロパノール
Ｊ：結合定数
ＬＣＭＳ：液体クロマトグラフィー－質量分析
ｍ／ｚ：質量／電荷比
Ｍ：モル濃度
ｍ：多重線
ＭｅＣＮ：アセトニトリル
ＭｅＯＨ：メタノール
ＮａＨ２ＰＯ４：リン酸一ナトリウム
ＮａＯＨ：水酸化ナトリウム
Ｎａ２ＳＯ４：硫酸ナトリウム
ＮＨ４Ｃｌ：塩化アンモニウム
ＮＭＲ：核磁気共鳴
ｑ：四重線
ｒｔ：室温
Ｒｔ：保持時間
ｓ：単重線
ｓａｔ．：飽和
Ｔ：温度
ｔ：三重線
Ｔ３Ｐ（登録商標）：プロピルホスホン酸無水物
ＴＨＦ：テトラヒドロフラン
ＴＭＳＯＫ：カリウムトリメチルシラノレート
ｗｔ．：重量
δ：化学シフト
λ：波長。
プロセス及び中間体の説明
式Ｉａの化合物は、以下の図式１に示されるように製造することができ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５及びＹは、以前に定義された通りであり、ＸはＯＨ又はＣｌを表す。
図式１
Figure 2023502953000022
 Ｘ＝ＯＨ：式（１）のトリアゾール化合物を式（２）のカルボン酸と反応させて（Ｘ＝ＯＨ）、式Ｉａの化合物を形成する。たとえば、酢酸エチル又はＤＭＦなどの適切な溶媒中の式（１）のトリアゾール、式（２）のカルボン酸（Ｘ＝ＯＨ）、Ｔ３Ｐ（登録商標）、ＨＡＴＵ、ＤＣＣ又はＨＯＢｔなどの好適なカップリング試薬、トリエチルアミン又はＤＩＰＥＡなどの適切な塩基の混合物を、約０～１００℃の範囲の温度で混合して、式Ｉａの化合物を提供し、それを次に単離し、必要かつ所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。
Ｘ＝Ｃｌ：式（１）のトリアゾール化合物を、式（２）のカルボン酸塩化物（Ｘ＝Ｃｌ）と反応させて、式Ｉａの化合物を形成する。例えば、ジクロロメタン又はＴＨＦなどの適切な溶媒中、式（１）のトリアゾール、式（２）のカルボン酸塩化物（Ｘ＝Ｃｌ）、トリエチルアミン又はＤＩＰＥＡなどの適切な塩基の混合物を、約０～１００℃の範囲の温度で混和して式Ｉａの化合物を得て、次に、それを単離し、必要かつ所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。
式（２）のカルボン酸（Ｘ＝ＯＨ）及び式（２）のカルボン酸塩化物（Ｘ＝Ｃｌ）は、市販されているか、当業者に知られている方法によって合成することができる。式（２）の特定のカルボン酸（Ｘ＝ＯＨ）の合成は、ＷＯ２０１９１９７４６８、ＷＯ２０１６１９８５０７、ＷＯ２０１５０８４９３６、ＷＯ２０１５１４８３５４及びＷＯ２０１５１４８３７３に記載されている。
式（１）の必要なトリアゾール化合物は、以下の図式２に示された方法に従って製造することができ、Ｒ３及びＲ４は前述のとおりであり、Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５及びＹは前述の通りであり、ＬＧは好適な脱離基である（ＷＯ２０１７１９２３８５も参照）。
図式２
Figure 2023502953000023
 式（４）のアミンを、式（３）の置換アゾールと反応させて、式（１）の化合物を形成する。例えば、アセトニトリル又はＤＭＦなどの適切な溶媒中の式（３）のアゾール、式（４）のアミン、Ｋ２ＣＯ３、ＮａＨ若しくはＤＩＰＥＡなどの適切な塩基の混合物を、約２０～１２０℃の範囲の温度で混合して、式（１）の化合物を提供し、これを次に単離し、必要かつ所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。
或いは、式（３）の置換アゾールをアンモニアと反応させて、式（５）の化合物を形成する。例えば、メタノールなどの適切な溶媒中のアンモニアの溶液、及び式（３）の置換アゾールを、約０～２５℃の範囲の温度で密封管内で混合して、式（５）の化合物を得て、次にそれを単離し、必要かつ所望に応じて、摩砕などの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。アセトニトリル又はＤＭＦなどの適切な溶媒中の式（５）の置換アゾール、式（６）の化合物、Ｋ２ＣＯ３又はＤＩＰＥＡなどの適切な塩基を、約２０～１２０°の範囲の温度で混合して式（１）の化合物を得て、次にそれを単離し、必要に応じてクロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。
式（４）のアミン及び式（６）の化合物は、市販されているか、又は当業者に知られている方法によって合成することができる。
式（３）の必要なトリアゾール化合物は、以下の図式３に示した方法に従って製造することができ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、及びＹは前述のとおりであり、ＬＧは好適な脱離基であり、Ｒ５は水素又はＣ１－Ｃ６アルキルである（ＷＯ２０１７１９２３８５も参照）。
図式３
Figure 2023502953000024
 式（７）のアミドをＮ，Ｎ－ジメチルアミドジメチルアセタール（８）と反応させて式（９）の化合物を形成し、それを次に、酸性条件下でヒドラジン（１０）と反応させて式（３）の化合物を形成する。例えば、式（７）の化合物及び式（８）のＮ，Ｎ－ジメチルアミドジメチルアセタールを、還流下でＣＨ２Ｃｌ２などの好適な溶媒中で反応させて、式（９）の化合物を提供する。溶媒を除去すると、式（９）の化合物を、１，４－ジオキサン、酢酸又はそのような溶媒の混合物などの好適な溶媒中で、約２０～１００℃の範囲の温度で置換ヒドラジン（１０）と反応させて式（３）の化合物を得て、それを次に単離し、必要及び所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。
式（８）のＮ，Ｎ－ジメチルアミドアセタール、式（７）のアミド、及び式（１０）のヒドラジンは、市販されているか、当業者に知られている方法によって合成することができる。
式Ｉａの化合物は、以下の図式４に示した方法に従って製造することができ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４及びＹは前記で定義の通りであり、Ｒ５は水素又はＣ１－Ｃ６アルキルである。
図式４
Figure 2023502953000025
 式（１１）のアミドを式（８）のＮ，Ｎ－ジメチルアミドジメチルアセタールと反応させて式（１２）の化合物を形成し、続いてこれを酸性条件下で式（１０）の置換ヒドラジンと反応させて式Ｉａの化合物を形成する。例えば、式（１１）の化合物及び式（８）のＮ，Ｎ－ジメチルアミドジメチルアセタールを、還流下にＣＨ２Ｃｌ２などの好適な溶媒中で反応させて、式（１２）の化合物を得る。溶媒を除去すると、式（１２）の化合物を、１，４－ジオキサン、酢酸又はそのような溶媒の混合物などの好適な溶媒中で、約２０～１００℃の範囲の温度で式（１０）の置換ヒドラジンと反応させる。次に、得られた式Ｉａの化合物を単離し、必要かつ所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。
式（１１）の必要なアミドは、以下の図式５に示した方法に従って製造することができ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、及びＹは前述のとおりであり、Ｙは前述の通りである（ＷＯ２０１７１９２３８５も参照）。
図式５
Figure 2023502953000026
 式（１３）のアミノアミドを式（２）のカルボン酸と反応させて、式（１１）の化合物を形成する。例えば、酢酸エチル又はＤＭＦなどの好適な溶媒中の式（１３）のアミノアミド、カルボン酸（２）、Ｔ３Ｐ（登録商標）、ＨＡＴＵ、ＤＣＣ又はＨＯＢｔなどの好適なカップリング試薬、トリエチルアミン又はＤＩＰＥＡなどの好適な塩基の混合物を約０～１００℃の範囲の温度で混合して式（１１）の化合物を得て、次にこれを単離し、必要かつ所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当業界で公知の技術を用いて精製することができる。
あるいは、式（１４）のアミノ酸を、ＭｅＯＨなどの好適な溶媒中で、室温で塩化チオニルと反応させて、式（１５）のアミノエステルを提供する。得られたアミノエステル（１５）を、酢酸などの好適な溶媒中、室温で、アルデヒド又はケトン、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムなどの適切な還元剤、Ｎａ２ＳＯ４などの脱水剤と反応させて、式（１６）の化合物を得る。次に、得られた式（１６）のアミノエステルを、式（２）のカルボン酸、Ｔ３Ｐ（登録商標）などの好適なカップリング試薬、ＤＩＰＥＡなどの好適な塩基と、酢酸エチルなどの好適な溶媒中で約９０℃で反応させて。式（１７）のアミドエステルを得て、これを次に単離し、必要かつ所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。得られた式（１７）のアミドエステルを、密閉管内でＭｅＯＨなどの好適な溶媒中、約８０℃で窒化マグネシウムと反応させて、式（１１）の化合物を得て、それを次に単離し、必要及び所望に応じて、クロマトグラフィー又は抽出などの当技術分野でよく知られている技術を使用して精製することができる。
式（２）及び（１４）の化合物は、市販されている。式（１３）の必要なアミノアミド化合物は、市販されているか、以下の図式６に示す方法に従って製造することができ、Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、及びＹは前述のとおりであり、ＬＧは好適な脱離基である（ＷＯ２０１７１９２３８５も参照）。
図式６
Figure 2023502953000027
 式（４）のアミンを式（７）のアミドと反応させて、式（１３）の化合物を形成する。例えば、アセトニトリル又はＤＭＦなどの好適な溶媒中の式（４）のアミン、式（７）のアミド、Ｋ２ＣＯ３又はＤＩＰＥＡなどの好適な塩基の混合物を、２５～８０℃で混合して式（１３）の化合物を得て、次に、それを単離し、必要及び所望に応じてクロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。
式（４）及び（７）の化合物は、市販されているか、当業者に公知の方法によって合成することができる。
別のアプローチでは、式Ｉａの化合物は、以下の図式７に示した方法に従って製造することができ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４及びＹは前記で定義の通りであり、Ｒ５はＣ１－Ｃ６アルキルである。
図式７
Figure 2023502953000028
 式（８）のアミジン塩酸塩を式（１９）の酸と反応させる。例えば、アセトニトリル又はＤＭＦなどの好適な溶媒中の式（１８）のアミジン塩酸塩、カルボン酸（１９）、ＨＡＴＵ、ＤＣＣ又はＨＯＢｔなどの好適なカップリング試薬、トリエチルアミン又はＤＩＰＥＡなどの好適な塩基を約０～１００℃の範囲の温度で混合して、式（２０）の化合物を形成し、その後それを酸性条件下で式（１０）の置換ヒドラジンと反応させて式Ｉａの化合物を形成し、次にそれを単離し、必要及び所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。
式（１８）のアミジン塩酸塩、式（１９）のカルボン酸誘導体、及び式（１０）のヒドラジンは、市販されているか、当業者に知られている方法によって合成することができる。
別のアプローチでは、式（１）の化合物は、以下の図式８に示した方法に従って製造することができ、Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４及びＹは前記で定義の通りであり、Ｒ５は水素又はＣ１－Ｃ６アルキルである。
図式８
Figure 2023502953000029
 式（２１）のアミドを、式（８）のＮ，Ｎ－ジメチルアミドジメチルアセタールと反応させて式（２２）の化合物を形成し、それをその後、酸性条件下で式（１０）の置換ヒドラジンと反応させて、式（２３）の化合物を形成する。例えば、式（２１）の化合物及び式（８）のＮ，Ｎ－ジメチルアミドジメチルアセタールを、還流下でＣＨ２Ｃｌ２などの好適な溶媒中で反応させて、式（２２）の化合物を提供する。溶媒を除去した後、式（２２）の化合物を、１，４－ジオキサン、酢酸又はそのような溶媒の混合物などの好適な溶媒中、約２０～約８０℃の範囲の温度で式（１０）の置換ヒドラジンと反応させる。次に、得られた式（２３）の化合物を単離し、必要かつ所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。
式（２３）のカーバメートを酸で処理して、式（１）のアミンを形成する。例えば、式（２３）のカーバメートと、塩化水素又はトリフルオロ酢酸などの好適な酸を、ジオキサンなどの好適な溶媒中、又はトリフルオロ酢酸の場合は追加の溶媒なしで、約０～８０℃の範囲の温度で反応させる。次に、得られた式（１）のアミンを、酸塩として、又は塩基処理後に遊離アミンとして単離し、必要かつ所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当技術分野で公知の技術を使用して精製することができる。
必要な式（２１）のアミド及び式（１０）のヒドラジンは、市販されているか、本願に記載の方法又は当業者に公知の方法によって合成することができる（例えば、式（２１）のアミドは、式（１３）におけるアミノアミドをビス（１，１－ジメチルエチル）ジカーボネートと反応させることで合成することができる。）。
式Ｉｂの化合物は、下記の図式９に示した方法に従って製造することができ、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４１及びＲ４２は前述で定義の通りであり、Ｒ５は水素又はＣ１－Ｃ６アルキルである。Ｔはピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールであり、ＬＧは臭素又はヨウ素などの脱離基である。
図式９
Figure 2023502953000030
 臭素又はヨウ素などの好適な脱離基（ＬＧ）で置換された式（２４）の化合物を、パラジウム触媒作用の条件下で式（２５）のアミンと反応させて、個々の式（２３ａ）のトリアゾール化合物を得る。トルエン又は１，４－ジオキサンなどの好適な溶媒中、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシド又はＣｓ２ＣＯ３などの好適な塩基、Ｐｄ２ｄｂａ３又はＰｄ（ＯＡｃ）２などの好適なパラジウム源、及びＸａｎｔｐｈｏｓ又はＸ－Ｐｈｏｓなどの好適な配位子を用いる公知の反応条件を適用することができる。選択される例については、Ｒ４１＝複素環、Ｒ４２＝フェニルに関してはＪＰ２００７２９２３８６；Ｒ４１＝複素環、Ｒ４２＝Ｈに関してはＷＯ２０１１０３５１７４；Ｒ４１及びＲ４２が単環式環又は多環式環を表す場合についてはＯｒｇａｎｉｃ Ｌｅｔｔｅｒｓ， ５（２４）， ４６１１－４６１４， ２００３を参照する。
得られた式（２３ａ）のトリアゾール化合物は、４Ｍ ＨＣｌ／ジオキサンなどの強酸存在下で脱保護して、式（１ａ）のアミン塩を得ることができ、それを図式１に記載の方法に従って最終生成物Ｉｂに変換することができる。
式（２５）のアミンは市販されているか、当業者に公知の方法によって合成することができる。式（２４）の化合物は、Ｔが臭素又はヨウ素などの脱離基ＬＧによって置換されているピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールである一般式（１０）のヒドラジンを用いて図式８に記載の方法に従って製造することができる。
式Ｉｃの化合物は、下記の図式１０に示した方法に従って製造することができ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４１及びＲ４２は前記で定義の通りであり、Ｒ５は水素又はＣ１－Ｃ６アルキルである。Ｔは、それぞれ１個の－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６－アルキル基、－ＣＯＯＨ又は－ＣＯＮ（Ｒ４１）Ｒ４２基で置換されたピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールである。ＡｌｋはＣ１－Ｃ６アルキルである。
図式１０
Figure 2023502953000031
 当業者に公知の方法によって、式（２６）のエステル化合物をケン化して、個々の式（２７）のカルボン酸化合物を得て、次に式（２５）のアミンとのアミドカップリング段階を行って、式（Ｉｃ）のアミドを得る。
例えば、ジオキサン、メタノール、水若しくはＴＨＦ又はそれらの混合物などの好適な溶媒中、式（２６）のエステル及びＬｉＯＨ、ＮａＯＨ又はＫＯＨなどの好適な塩基を、約０～１００℃の範囲の温度で混和して式（２７）の酸を得て、それを次に単離し、必要及び所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当業界で公知の技術を用いて精製することができる。
例えば、式（２５）のアミン、カルボン酸（２７）、好適なカップリング試薬、例えばＴ３Ｐ（登録商標）、ＨＡＴＵ、ＤＣＣ又はＨＯＢｔ、好適な塩基、例えばトリエチルアミン又はＤＩＰＥＡの酢酸エチル又はＤＭＦなどの好適な溶媒中混合物を、約０～１００℃の範囲の温度で混和して式Ｉｃの化合物を得て、次にそれを単離し、必要及び所望に応じて、クロマトグラフィーなどの当業界で公知の技術を用いて精製することができる。
式（２５）のアミンは、市販されているか、当業者に公知の方法によって合成することができる。式（２６）及び（２７）の化合物は、例えば、一般式（１０）のヒドラジンを用いて図式４に記載の方法に従って製造することができ、Ｒ４は、それぞれ１個の－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６－アルキル又は－ＣＯＯＨ基で置換されたピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールである。
式Ｉｄの化合物は、下記図式１１に示した方法に従って製造することができ、Ｒ２、Ｒ４１及びＲ４２は前記で定義の通りであり、Ｒ５はハロゲンであり、Ｔは、それぞれＣＯＮ（Ｒ４１）Ｒ４２基で置換されたピリジン又はチアゾールである。
図式１１
Figure 2023502953000032
 第１段階で、（αＳ）－１，３－ジヒドロ－α－メチル－１，３－ジオキソ－２Ｈ－イソインドール－２－酢酸（２８）（ＡＢＣＲから購入したＰｈｔ－Ａｌａ－ＯＨ）を、塩基及びカップリング試薬ＨＡＴＵの存在下に１－Ｎ－Ｂｏｃ－２－メチル－イソチオ尿素（２９）（ＡＢＣＲから購入）と反応させて、Ｎ－アシル化１－Ｎ－Ｂｏｃ－２－メチル－イソチオ尿素（３０）を形成し、それによって部分的又は完全なラセミ化が可能である。第２段階で、ＷＯ２０１４００９４２５Ａ１に記載の方法に従って、ピリジンなどの塩基の存在下で、ヘタリールヒドラジン（３１）と環化を起こさせて、式（３２）の３－Ｎ－Ｂｏｃ－アミノ置換された１，２，４－トリアゾール中間体を形成する（Ｒ５はＮＨ－Ｂｏｃである。）。次に、第３段階で、得られたカルボン酸（３２）をアミン（２５）と反応させて、式（３３）の１，２，４－トリアゾール中間体を形成する。酸性条件下（ジオキサン中のＨＣｌ）での式（３３）の中間体のＮ－Ｂｏｃ－脱保護後、３－アミノ－１，２，４－トリアゾール中間体（３４）（Ｒ５＝ＮＨ２）を第４段階で形成し、それを第５段階で、最初に亜硝酸ｔｅｒｔ－ブチルで、その後Ｎ． Ｄｅｓｒｏｙ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ． ２０１３， ５６， １４１８－１４３０に記載のＣｕＣｌ２（Ｒ５＝Ｃｌ）、日本特許２０１００７０５０３Ａに記載のＣｕＢｒ２（Ｒ５＝Ｂｒ）、Ｋ． Ｐｃｈａｌｅｋ ａｎｄ Ｍ． Ｐ． Ｈａｙ Ｊ． Ｏｒｇ． Ｃｈｅｍ． ２００６， ７１， ６５３０－６５３５に記載のＣｕＩ／Ｉ２混合物（Ｒ５＝Ｉ）のような銅ハライドで、又はＮ． Ｒ． Ｎｏｒｃｒｏｓｓ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ． ２０１６， ５９（１３）， ６１０１－６１２０に記載のジヨードメタン（Ｒ５＝Ｉ）で処理して、Ｎ－保護された３－ハロゲン置換１，２，４－トリアゾール中間体（３５）を形成することができる。
第６段階で、ＷＯ２０１８／０８６６０５に記載の方法に従って、エタノールなどの好適な溶媒中、ヒドラジン水和物との反応によって、ハロゲン置換された１，２，４－トリアゾール中間体（３５）からフタルイミド保護基を除去する。次に、第７段階で、得られたアミン（Ｉａ）をカルボン酸（２ａ）と反応させて、実施例化合物（Ｉｄ）、例えば実施例Ｉ－８４～Ｉ－８７（表１参照）を形成する。
式Ｉｅの化合物は、下記の図式１２に示した方法に従って製造することができ、Ｒ２、Ｒ４１及びＲ４２は前記で定義の通りであり、Ｒ５はＣ１－Ｃ３－ハロアルキルであり、Ｔはそれぞれ－ＣＯＮ（Ｒ４１）Ｒ４２基で置換されたピリジン又はチアゾールである。
図式１２
Figure 2023502953000033
 第１段階で、ＥＰ１０９９６９５に記載の方法に従って、ヘタリールヒドラジン（３１）及びエチルＣ１－Ｃ３－ハロアルキルカルボキシイミデート（３６）を処理することで、ヒドラゾンアミド（３７）を形成する。第２段階で、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ：Ａｓｙｍｍｅｔｒｙ， ２１（８）， ９３６－９４２，２０１０に従って（αＳ）－１，３－ジヒドロ－α－メチル－１，３－ジオキソ－２Ｈ－イソインドール－２－酢酸（ＡＢＣＲから購入したＰｈｔ－Ａｌａ－ＯＨ）及びオキサリルクロライドから製造した（αＳ）－１，３－ジヒドロ－α－メチル－１，３－ジオキソ－２Ｈ－イソインドール－２－アセチルクロライド（２８ａ）を、ＥＰ１０９９６９５に記載の方法に従って、ピリジンなどの塩基存在下にヒドラゾンアミド（３７）と反応させて、Ｎ－保護された３－ハロゲンアルキル置換１，２，４－トリアゾール中間体（３８）を形成し、それによって部分ラセミ化又は完全ラセミ化が可能である。次に、第３段階で、得られたカルボン酸（３８）を、アミン（２５）と反応させて、式（３９）の１，２，４－トリアゾール中間体を形成する。
第４段階で、ＷＯ２０１８０８６６０５に記載の方法に従って、エタノールなどの好適な溶媒中、ヒドラジン水和物との反応によってフタルイミド保護基を除去する。最終段階で、得られたアミン（４０）をカルボン酸（２ａ）と反応させて、実施例化合物（Ｉｄ）、例えば実施例Ｉ－５９、Ｉ－６０及びＩ－８３（表１を参照）を形成する。
下記の製造例及び使用例は、本発明を説明するものであるが、本発明を限定するものではない。
製造例
Ｎ－［（１Ｓ）－１－（１－｛５－［（２，２－ジメチルモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル）エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－１４）の合成
段階１：Ｎ－［（２Ｓ）－１－アミノ－１－オキソプロパン－２－イル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド
Figure 2023502953000034
 （２Ｓ）－２－アミノプロパンアミド４．５０ｇ（３６．１ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（８０ｍＬ）中溶液に、トリエチルアミン１０．１ｍＬ（７２．３ｍｍｏｌ）を加えた。室温で３０分間攪拌した後、３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイルクロライド５．０ｇ（１８．０ｍｍｏｌ）を加え、攪拌を２時間続けた。混合物を５％ＮａＨ２ＰＯ４水溶液で希釈した。相分離後、水相を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相を、飽和Ｎａ２ＣＯ３水溶液、５％ＮａＨ２ＰＯ４水溶液及びブラインの順で洗浄した。次に、溶液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して、標題化合物を得た（５．９ｇ）。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：３２８．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
1H NMRピークリスト (400 MHz, DMSO-d6) δ = 9.0827 (2.9); 9.0644 (2.9); 8.5637 (12.3); 8.3147 (5.4); 7.5013 (3.0); 7.0535 (3.1); 4.4834 (0.6); 4.4654 (2.7); 4.4472 (4.2); 4.4289 (2.7); 4.4108 (0.6); 3.3345 (18.3); 2.5286 (0.8); 2.5109 (32.9); 2.5065 (42.0); 2.5020 (30.3); 2.4978 (14.8); 1.3764 (16.0); 1.3583 (15.8); 0.0077 (0.4); -0.0002 (8.7)
段階２：６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ニコチン酸
Figure 2023502953000035
 Ｎ－［（２Ｓ）－１－アミノ－１－オキソプロパン－２－イル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド１．２５ｇ（３．８０ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（２５ｍＬ）中溶液に、１，１－ジメトキシ－Ｎ、Ｎ－ジメチルメタンアミン０．６８ｇ（５．７１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を９０分間還流させた。冷却して室温とした後、混合物を減圧下に溶媒留去し、残留物を酢酸２５ｍＬに溶かし、次に６－ヒドラジノニコチン酸０．７１ｇ（４．６４ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を１００℃で２時間攪拌し、次に酢酸を減圧下に留去した。残留物を酢酸エチルで希釈し、水及びブラインの順で数回洗浄した。次に、溶液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮して標題化合物（２ｇ）を得て、それをそれ以上精製せずに次の段階で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：４７４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
1H NMRピークリスト (400 MHz, DMSO-d6) δ = 9.5751 (0.8); 9.5575 (0.8); 9.0017 (1.3); 9.0003 (1.5); 8.9963 (1.4); 8.9947 (1.4); 8.5145 (1.1); 8.5088 (1.0); 8.4932 (1.2); 8.4875 (1.2); 8.4135 (2.8); 8.3052 (1.2); 8.2267 (3.7); 8.0060 (1.4); 8.0046 (1.4); 7.9848 (1.3); 7.9833 (1.3); 6.1488 (0.6); 6.1314 (0.9); 6.1139 (0.6); 3.3346 (12.5); 2.6731 (0.3); 2.5266 (1.0); 2.5217 (1.6); 2.5131 (19.5); 2.5087 (38.9); 2.5042 (50.7); 2.4996 (36.9); 2.4951 (17.9); 2.3310 (0.3); 1.9103 (16.0); 1.6831 (3.2); 1.6657 (3.2); 0.0079 (1.2); -0.0002 (34.9); -0.0086 (1.3).
段階３：Ｎ－［（１Ｓ）－１－（１－｛５－［（２，２－ジメチルモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル）エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－１４）
Figure 2023502953000036
 ６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ニコチン酸１６０ｍｇ（０．３３ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（３．６ｍＬ）中溶液に、ＨＡＴＵ ２１９ｍｇ（０．５７ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン０．０９ｍＬ（０．４７ｍｍｏｌ）を加えた。室温で３０分間攪拌後、２，２－ジメチルモルホリン５８ｍｇ（０．５０ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（２．５ｍＬ）中溶液を加え、混合物を室温で１６時間攪拌した。反応混合物を５％ＮａＨ２ＰＯ４水溶液で希釈し、ジクロロメタンで数回抽出した。最後に、合わせた有機層を、飽和Ｎａ２ＣＯ３水溶液及びブラインの順で洗浄した。溶液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残留物を分取クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た（１８ｍｇ）。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５７１．５［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
Ｎ－［（１Ｓ）－１－｛３－メチル－１－［５－（モルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－０９）の合成
段階１：メチル６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ニコチネート（ＩＮＴ－１）
Figure 2023502953000037
 Ｎ－［（２Ｓ）－１－アミノ－１－オキソプロパン－２－イル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド１．０ｇ（３．０４ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（５ｍＬ）中溶液に、１，１－ジメトキシ－Ｎ，Ｎ－ジメチルエタンアミン６８０ｍｇ（４．５７ｍｍｏｌ）を加え、懸濁液を９０分間還流させた。冷却して室温とした後、混合物を減圧下に溶媒留去し、残留物を酢酸３．８ｍＬ及びジオキサン３．８ｍＬに溶かし、その後、メチル６－ヒドラジノニコチネート６２１ｍｇ（３．７１ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を５０℃で終夜攪拌し、水及び酢酸エチルの混合物に投入した。有機相を水及び飽和Ｎａ２ＣＯ３水溶液の順で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過した。溶液を減圧下に濃縮し、残留物を、シクロヘキサン／酢酸エチルで溶離を行うシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物（９０５ｍｇ）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５０１．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
1H NMRピークリスト (400 MHz, d6-DMSO) δ = 9.5597 (1.4); 9.5419 (1.4); 8.9975 (2.3); 8.9959 (2.4); 8.9919 (2.6); 8.9902 (2.4); 8.5091 (1.9); 8.5034 (1.8); 8.4877 (2.0); 8.4819 (2.1); 8.4399 (4.9); 8.3094 (2.2); 7.9834 (2.5); 7.9818 (2.5); 7.9619 (2.4); 7.9603 (2.3); 6.1547 (1.0); 6.1372 (1.6); 6.1196 (1.0); 3.9011 (16.0); 3.3329 (111.4); 2.6772 (0.5); 2.6727 (0.7); 2.6682 (0.5); 2.5261 (2.2); 2.5214 (3.2); 2.5126 (39.7); 2.5082 (81.8); 2.5036 (108.7); 2.4991 (81.2); 2.4947 (41.0); 2.3490 (15.6); 2.3351 (0.7); 2.3305 (0.8); 2.3260 (0.6); 1.9899 (0.6); 1.6599 (5.6); 1.6425 (5.6); 1.1756 (0.3); 0.1460 (0.5); 0.0131 (0.5); 0.0080 (4.0); -0.0002 (125.5); -0.0085 (5.4); -0.1496 (0.5)
段階２：６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ニコチン酸（ＩＮＴ－２）
Figure 2023502953000038
 メチル６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ニコチネート８８０ｍｇ（１．７５ｍｍｏｌ）のジオキサン４．６ｍＬ及び水０．４６ｍＬの混合物中溶液に、水酸化リチウム１４７．３ｍｇ（３．５１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。次に、それを減圧下に溶媒留去し、残留物を１０％ＨＣｌ水溶液で酸性とした。混合物をＮａＣｌで飽和させ、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相をＮａ２ＳＯ４で脱水し、減圧下に溶媒留去して標題化合物（８３０ｍｇ）を得て、それをそれ以上精製せずに次の段階で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：４８７．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
1H-NMRピークリスト (400 MHz, d6-DMSO): δ = 9.5635 (1.4); 9.5457 (1.5); 8.9747 (2.5); 8.9730 (2.7); 8.9692 (2.7); 8.9673 (2.6); 8.4834 (2.0); 8.4778 (1.9); 8.4621 (2.2); 8.4564 (2.3); 8.4419 (5.1); 8.3057 (2.3); 7.9596 (2.6); 7.9580 (2.6); 7.9383 (2.5); 7.9366 (2.5); 6.1585 (1.0); 6.1408 (1.7); 6.1232 (1.1); 3.3344 (22.6); 2.6781 (0.4); 2.6735 (0.5); 2.6690 (0.4); 2.5270 (1.7); 2.5222 (2.6); 2.5136 (30.4); 2.5091 (60.6); 2.5045 (79.1); 2.4999 (58.1); 2.4954 (28.4); 2.3474 (16.0); 2.3315 (0.6); 2.3270 (0.4); 1.9903 (0.4); 1.9106 (1.1); 1.6610 (5.7); 1.6437 (5.6); 1.2326 (0.8); 0.1458 (0.4); 0.0080 (3.3); -0.0002 (95.7); -0.0085 (3.7); -0.1496 (0.4).
段階３：Ｎ－［（１Ｓ）－１－｛３－メチル－１－［５－（モルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－０９）
Figure 2023502953000039
 ６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ニコチン酸１１０ｍｇ（０．２２ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（２ｍＬ）中溶液に、ＨＡＴＵ ９８ｍｇ（０．２５ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン０．０８ｍＬ（０．４３ｍｍｏｌ）を加えた。室温で３０分間攪拌後、モルホリン１８．７ｍｇ（０．２１ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（２．０ｍＬ）中溶液を加え、混合物を室温で１６時間攪拌した。次にそれを、５％ＮａＨ２ＰＯ４水溶液で希釈し、ジクロロメタンで抽出した。最後に、合わせた有機層を飽和Ｎａ２ＣＯ３水溶液及びブラインの順で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残留物を分取クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物（７９ｍｇ）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５５６．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
２－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）－１，３－チアゾール－５－カルボン酸（実施例Ｉ－１６）の合成
段階１：メチル２－ヒドラジノ－１，３－チアゾール－５－カルボキシレート
Figure 2023502953000040
 メチル２－クロロ－１，３－チアゾール－５－カルボキシレート５．０ｇ（２８．１ｍｍｏｌ）及び１ＭヒドラジンのＴＨＦ中溶液５６．３ｍＬ（５６．３ｍｍｏｌ）の混合物を２．５時間還流させた。冷却して室温とした後、混合物を溶媒留去し、残留物を熱水５０ｍＬに懸濁させた。得られた沈殿を濾過し、水で洗浄し、真空乾燥して、標題化合物（４．３ｇ）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：１７４．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
1H NMRピークリスト (400 MHz, d6-DMSO): δ = 9.4620 (1.6); 7.7535 (5.8); 5.1545 (4.2); 3.7122 (16.0); 3.3350 (8.0); 2.5255 (0.4); 2.5117 (8.7); 2.5075 (17.1); 2.5030 (22.3); 2.4985 (16.8); 2.4943 (8.6)
段階２：メチル２－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）－１，３－チアゾール－５－カルボキシレート
Figure 2023502953000041
 Ｎ－［（２Ｓ）－１－アミノ－１－オキソプロパン－２－イル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド０．８３ｇ（２．５４ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（１５ｍＬ）中溶液に、１，１－ジメトキシ－Ｎ，Ｎ－ジメチルエタンアミン０．５１ｇ（３．８１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を９０分間還流させた。冷却して室温とした後、混合物を減圧下に溶媒留去し、残留物をジオキサン５ｍＬ及び酢酸５ｍＬで希釈し、次にメチル２－ヒドラジノ－１，３－チアゾール－５－カルボキシレート０．５４ｇ（３．１０ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で終夜攪拌した。混合物を水及び酢酸エチルで希釈し、有機層をブライン及び飽和Ｎａ２ＣＯ３水溶液の順で洗浄した。その溶液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に溶媒留去して残留物を得て、それをシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーによって精製して標題化合物（１．０９ｇ）を得て、それをそれ以上精製せずに次の段階で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５０８．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
1H NMRピークリスト (400 MHz, d6-DMSO) δ = 9.6807 (1.4); 9.6639 (1.4); 8.5366 (5.1); 8.4114 (7.7); 8.3428 (2.2); 6.1159 (1.0); 6.0987 (1.6); 6.0815 (1.0); 3.8819 (16.0); 3.3343 (19.5); 2.5288 (0.8); 2.5153 (13.4); 2.5109 (26.3); 2.5063 (33.7); 2.5017 (24.6); 2.4973 (12.0); 2.3417 (15.9); 1.9916 (0.4); 1.6451 (5.6); 1.6277 (5.5); 1.3973 (3.9); 0.0080 (1.4); -0.0002 (39.5); -0.0085 (1.6)
段階３：２－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）－１，３－チアゾール－５－カルボン酸
Figure 2023502953000042
 メチル２－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）－１，３－チアゾール－５－カルボキシレート１．０９ｇ（２．１４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１１．６ｍＬ）及び水（１．２ｍＬ）中溶液に、水酸化リチウム１８０ｍｇ（４．２９ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で終夜攪拌した。混合物を減圧下に溶媒留去し、残留物を酢酸エチルで希釈し、１０％ＨＣｌ水溶液で酸性とし、酢酸エチルで数回抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して標題化合物（１．１ｇ）を得て、それをそれ以上精製せずに次の段階で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：４９４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
1H NMRピークリスト (400 MHz, d6-DMSO) δ = 9.6742 (1.4); 9.6574 (1.4); 8.5357 (5.0); 8.3427 (2.2); 8.2960 (7.6); 6.1147 (1.0); 6.0975 (1.6); 6.0803 (1.0); 4.0568 (0.4); 4.0390 (1.2); 4.0212 (1.2); 4.0034 (0.4); 3.3356 (3.6); 3.2797 (0.4); 2.6740 (0.4); 2.5274 (1.2); 2.5227 (1.9); 2.5140 (21.3); 2.5096 (42.5); 2.5050 (55.2); 2.5004 (40.4); 2.4959 (19.8); 2.3374 (16.0); 1.9907 (5.4); 1.9110 (4.3); 1.6426 (5.4); 1.6252 (5.4); 1.1942 (1.5); 1.1764 (3.0); 1.1702 (0.4); 1.1586 (1.5); 0.0080 (2.4); -0.0002 (64.9); -0.0085 (2.6)
段階４：Ｎ－［（１Ｓ）－１－｛３－メチル－１－［５－（ピロリジン－１－イルカルボニル）－１，３－チアゾール－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－１６）
Figure 2023502953000043
 ２－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）－１，３－チアゾール－５－カルボン酸１０４．６ｍｇ（０．２１ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（３ｍＬ）中溶液に、ＨＡＴＵ ９２．１ｍｇ（０．２４ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン０．０５ｍＬ（０．２８ｍｍｏｌ）を加えた。室温で３０分間攪拌後、ピロリジン１４．３ｍｇ（０．２０ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１ｍＬ）中溶液を加え、反応混合物を終夜攪拌した。混合物を５％ＮａＨ２ＰＯ４水溶液で希釈し、ジクロロメタンで抽出し、合わせた有機層を溶媒留去した。残留物を分取クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１１４ｍｇを得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５４７．１［Ｍ＋Ｈ］＋
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
Ｎ－［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－４４）の合成
段階１：ｔｅｒｔ－ブチル｛（１Ｓ）－１－［１－（５－ブロモピリジン－２－イル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル］エチル｝カーバメート
Figure 2023502953000044
 Ｎ２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）－Ｌ－アラニンアミド５．０４ｇ（２６．８ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（８０ｍＬ）中溶液に、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミドジメチルアセタール４．７２ｍＬ（３３．５ｍｍｏｌ）を加えた。溶液を２４時間加熱還流してから、溶媒を減圧下に除去した。残留物を１，４－ジオキサン４０ｍＬ及び氷酢酸４０ｍＬの混合物に溶かした。５－ブロモ－２－ヒドラジノピリジン４．２ｇ（２２．３ｍｍｏｌ）を加え、混合物を５０℃で９０分間攪拌した。溶媒を減圧下に除去し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液を加え、混合物を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を減圧下に除去した。残留物をｐＨＰＬＣ（勾配Ｈ２Ｏ／アセトニトリル）によって精製して、ｔｅｒｔ－ブチル｛（１Ｓ）－１－［１－（５－ブロモピリジン－２－イル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル］エチル｝カーバメート３．８４ｇを得た。
1H NMR (CD3CN, 400 MHz): 8.62 (dd, 1 H), 8.15-8.12 (dd, 1 H), 7.95 (s, 1H), 7.81 (d, 1H), 5.93 (bs, 1H), 5.71-5.64 (m, 1 H), 1.48 (d, 3 H), 1.34 (s, 9 H).
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：３６９．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階２：ｔｅｒｔ－ブチル［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］カーバメート
Figure 2023502953000045
 ｔｅｒｔ－ブチル｛（１Ｓ）－１－［１－（５－ブロモピリジン－２－イル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル］エチル｝カーバメート１．４ｇ（３．８ｍｍｏｌ）のトルエン（４０ｍＬ）中溶液に、アルゴン下で、モルホリン３３１．２ｍｇ（３．８ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）１７４．１ｍｇ（０．１９ｍｍｏｌ）、４，５－ビス（ジフェニルホスフィノ）－９，９－ジメチルキサンテン（ＸＰｈｏｓ）２２０ｍｇ（０．３８ｍｍｏｌ）及びナトリウムｔｅｒｔ－ブトキシド５４８ｍｇ（５．７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を１００℃で４時間攪拌した。溶媒を減圧下に除去し、残留物を水及びジクロロメタンで繰り返し抽出した。合わせた有機相をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を減圧下に除去した。残留物をｐＨＰＬＣ（勾配Ｈ２Ｏ／アセトニトリル）によって精製して、ｔｅｒｔ－ブチル［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］カーバメート１．１５ｇを無色固体として得た。
1H NMR (DMSO-d6, 400 MHz): 8.22 (s, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.61 (2 x s, 2H) , 7.38 (d, 1H), 5.42-5.39 (m, 1H), 3.78-3.76 (m, 4H), 3.27-3.24 (m, 4H), 1.40 (d, 3H), 1.30 (s, 9H).
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：３７５．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階３：（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エタンアミン塩酸塩
Figure 2023502953000046
 ｔｅｒｔ－ブチル［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］カーバメート１ｇ（２．６７ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（２５ｍＬ）中溶液に、４Ｍ ＨＣｌの１，４－ジオキサン中溶液６．７ｍＬを加えた。混合物を５０℃で４時間及び室温で終夜攪拌した。溶媒を減圧下に除去し、残留物をアセトニトリル中で摩砕して、濾過後に、（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エタンアミン塩酸塩を含む固体６６３ｍｇを得た。これを、それ以上精製せずに次の段階で用いた。
1H NMR (DMSO-d6, 400 MHz): 8.82 (bs, HCl), 8.27 (s, 1H), 8.25 (d, 1H), 7.76 (d, 1H), 7.69-7.66 (dd, 1H), 5.34 (bs, NH2), 5.26-5.20 (m, 1H), 3.79-3.76 (m, 4H), 3.29-3.26 (m, 4H), 1.61 (d, 3H).
アミンのＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：２７５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階４：Ｎ－［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］－３，５－ビス（トリフルオロ－メチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－４４）
Figure 2023502953000047
 （１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エタンアミン塩酸塩１００ｍｇ（０．３５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中溶液に、０℃で３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイルクロライド９８ｍｇ（０．３５ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン１２５ｍｇ（０．９６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を０℃で３０分間維持し、その後に室温で攪拌した。溶媒を減圧下に除去し、残留物をｐＨＰＬＣ（勾配Ｈ２Ｏ／アセトニトリル）によって精製して、標題化合物１２２ｍｇを得た。
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５１５．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
Ｎ－［６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３－クロロ－５－（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ピリジン－３－イル］モルホリン－４－カルボキサミド（実施例Ｉ－５６）の合成
Figure 2023502953000048
 Ｎ－｛（１Ｓ）－１－［１－（５－アミノピリジン－２－イル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル］エチル｝－３－クロロ－５－（トリフルオロメチル）ベンズアミド（ＷＯ２０１９／２０６７９９から公知）７７ｍｇ（０．１９ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１ｍＬ）中溶液に、室温でＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン７３ｍｇ（０．５６ｍｍｏｌ）及びモルホリン－４－カルボニルクロライド２８ｍｇ（０．１９ｍｍｏｌ）を加えた。２日後、再度２倍当量のＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン及びモルホリン－４－カルボニルクロライドを加え、反応混合物を５０℃で２時間攪拌した。次、溶媒を減圧下に除去し、残留物をｐＨＰＬＣ（勾配Ｈ２Ｏ／アセトニトリル）によって精製して、標題化合物３０ｍｇを得た。
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５２４．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
Ｎ－［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イルスルホニル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－１２７）の合成
段階１：ｔｅｒｔ－ブチル［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イルスルホニル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］カーバメート
Figure 2023502953000049
 Ｎ－Ｂｏｃ－Ｌ－アラニンアミド４８６ｍｇ（２．５８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１７ｍＬ）中溶液に、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミドジメチルアセタール３６９ｍｇ（３．０９ｍｍｏｌ）を加え、混合物を４０℃で９０分間攪拌した。減圧下に溶媒を除去した後、酢酸８．７ｍＬを加え、次に４－［（６－ヒドラジノピリジン－３－イル）スルホニル］モルホリン１ｇ（３．８７ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を５０℃で６０分間攪拌した。溶媒を減圧下に除去し、残留物をジクロロメタンに取り、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で注意深く洗浄した。混合物を水及びジクロロメタンで繰り返し抽出した。合わせた有機相をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を減圧下に除去した。固体残留物（１．４ｇ、ＬＣ純度７６％）を、それ以上精製せずに次の段階で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：４３９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階２：（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イルスルホニル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エタンアミン塩酸塩
Figure 2023502953000050
 ｔｅｒｔ－ブチル［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イルスルホニル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］カーバメート１．４ｇ（３．１９ｍｍｏｌ、ＬＣ純度７６％）の１，４－ジオキサン（１７ｍＬ）中溶液に、４Ｍ ＨＣｌの１，４－ジオキサン中溶液８ｍＬを加えた。混合物を室温で終夜攪拌した。溶媒を減圧下に除去し、残留物をそれ以上精製せずに次の段階で用いた。
1H NMR (DMSO-d6, 400 MHz): 8.91 (d, 1H), 8.64 (bs, 2 H, NH2), 8.47 (s, 1H), 8.46-8.43 (dd, 1H), 8.21-8.19 (d, 1H), 5.44-5.41 (m, 1H), 3.68-3.65 (m, 4H), 3.02-3.00 (m, 4H), 1.66-1.65 (d, 3H).
アミンのＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：３３８．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階３：Ｎ－［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イルスルホニル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－１２７）
Figure 2023502953000051
 （１Ｓ）－１－｛１－［５－（モルホリン－４－イルスルホニル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エタンアミン塩酸塩１５３ｍｇ（０．４０ｍｍｏｌ、ＬＣ純度７０％）のアセトニトリル（３ｍＬ）中溶液に、トリエチルアミン１０３ｍｇ（１．０２ｍｍｏｌ）を加え、次に３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイルクロライド１３６ｍｇ（０．４９ｍｍｏｌ）を室温で滴下した。反応混合物を室温で終夜攪拌し、次に過剰の水で希釈した。混合物をジクロロメタンで３回抽出し、合わせたジクロロメタン相を減圧下に減量し、残留物をｐＨＰＬＣ（勾配Ｈ２Ｏ／アセトニトリル）によって精製して、標題化合物５９ｍｇを得た。
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５７９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
Ｎ－［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（３－オキソモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－１２８）の合成
段階１：ｔｅｒｔ－ブチル［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（３－オキソモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］カーバメート
Figure 2023502953000052
 ｔｅｒｔ－ブチル｛（１Ｓ）－１－［１－（５－ブロモピリジン－２－イル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル］エチル｝カーバメート８８０ｍｇ（２．３９ｍｍｏｌ）のジオキサン（１０ｍＬ）中溶液にアルゴン下で、モルホリン－３－オン４８３ｍｇ（４．７８ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）９１ｍｇ（０．４８ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム１．３２ｇ（９．５６ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ′－ジメチルエタン－１，２－ジアミン８４ｍｇ（０．９６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を１００℃で８時間攪拌した。溶媒を減圧下に除去し、残留物をＥＤＴＡ水溶液及びジクロロメタンで繰り返し抽出した。合わせた有機相をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を減圧下に除去した。残留物をｐＨＰＬＣ（勾配Ｈ２Ｏ／アセトニトリル）によって精製して、ｔｅｒｔ－ブチル［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（３－オキソモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］カーバメート４７５ｍｇを無色固体として得た。
1H NMR (DMSO-d6, 400 MHz): 8.68 (d, 1H), 8.19-8.16 (dd, 1H), 8.12 (s, 1H), 7.91-7.88 (d, 1H), 7.48-7.46 (d, 1H, NH), 5.56-5.53 (m, 1H), 4.28 (s, 2H), 4.04-4.01 (m, 2H), 3.88-3.86 (m, 2H), 1.44-1.42 (d, 3H), 1.31 (s, 9H).
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：３８９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階２：４－（６－｛５－［（１Ｓ）－１－アミノエチル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル｝ピリジン－３－イル）モルホリン－３－オン
Figure 2023502953000053
 ｔｅｒｔ－ブチル［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（３－オキソモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］カーバメート４５０ｍｇ（１．１６ｍｍｏｌ）に、４Ｍ ＨＣｌの１，４－ジオキサン中溶液３ｍＬを加えた。混合物を７０℃で８時間攪拌した。溶媒を減圧下に除去し、残留物をジクロロメタン及び飽和ＮａＨＣＯ３水溶液の混合物で処理し、ジクロロメタン相を減圧下に分離した。残留物をｐＨＰＬＣ（勾配Ｈ２Ｏ／アセトニトリル）によって精製して、４－（６－｛５－［（１Ｓ）－１－アミノエチル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル｝ピリジン－３－イル）モルホリン－３－オン１２８ｍｇを無色固体として得た。
1H NMR (DMSO-d6, 400 MHz): 8.69 (d, 1H), 8.18-8.16 (dd, 1H), 8.10 (s, 1H), 7.90-7.88 (d, 1H), 4.70-4.65 (m, 1H), 4.28 (s, 2H), 4.04-4.01 (m, 2H), 3.88-3.86 (m, 2H), 1.42-1.40 (d, 3H).
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：２８９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階３：Ｎ－［（１Ｓ）－１－｛１－［５－（３－オキソモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル｝エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－１２８）
Figure 2023502953000054
 ４－（６－｛５－［（１Ｓ）－１－アミノエチル］－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル｝ピリジン－３－イル）モルホリン－３－オン３０ｍｇ（０．１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．５ｍＬ）中溶液に、室温で３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイルクロライド３２ｍｇ（０．１１ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン４０ｍｇ（０．３１ｍｍｏｌ）を加え、次に室温で終夜攪拌した。溶媒を減圧下に除去し、残留物をｐＨＰＬＣ（勾配Ｈ２Ｏ／アセトニトリル）によって精製して、標題化合物４８ｍｇをオフホワイト固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５２９．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
３，５－ジブロモ－Ｎ－［１－［５－クロロ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］ベンズアミド（実施例Ｉ－８７）の合成
Figure 2023502953000055
段階１：ｔｅｒｔ－ブチルＮ－［（Ｅ）－Ｎ－［２－（１，３－ジオキソイソインドリン－２－イル）プロパノイル］－Ｃ－メチルスルファニル－カルボンイミドイル］カーバメート
Figure 2023502953000056
 ＴＨＦ（３０ｍＬ）中の（αＳ）－１，３－ジヒドロ－α－メチル－１，３－ジオキソ－２Ｈ－イソインドール－２－酢酸（ＡＢＣＲから購入したＰｈｔ－Ａｌａ－ＯＨ）１．０９ｇ（５．０ｍｍｏｌ）及び１－Ｎ－Ｂｏｃ－２－メチル－イソチオ尿素（ＡＢＣＲから購入）０．９５ｇ（５．０ｍｍｏｌ）に、トリエチルアミン（２．１ｍＬ）及びＨＡＴＵ ２．８５ｇ（７．５ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を温度８０℃で攪拌し、同一温度でさらに２時間攪拌した。次に、水を加え、混合物をＮａＨＣＯ３溶液及びジクロロメタンで抽出した。脱水後、溶媒を留去した。残った固体残留物を、シリカゲルでのシクロヘキサン／アセトン勾配を用いてクロマトグラフィー精製して、ラセミ体標題化合物１．４０ｇ（純度：９７．０％；収量：７０％）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：３９２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階２：６－［３－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）－５－［１－（１，３－ジオキソイソインドリン－２－イル）エチル］－１，２，４－トリアゾール－１－イル］ピリジン－３－カルボン酸
Figure 2023502953000057
 ラセミ体ｔｅｒｔ－ブチルＮ－［（Ｅ）－Ｎ－［（２Ｓ）－２－（１，３－ジオキソイソインドリン－２－イル）プロパノイル］－Ｃ－メチルスルファニル－カルボンイミドイル］カーバメート１．２ｇ（３．０６ｍｍｏｌ）のピリジン（１０ｍＬ）中溶液に、６－ヒドラジノピリジン－３－カルボン酸塩酸塩０．７ｇ（３．６９ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を温度８０℃で３．５時間攪拌した。その後、溶媒を減圧下に留去してラセミ体粗生成物（２．７ｇ、純度：５６％）を得て、それを精製せずに段階３で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：４７９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階３：ｔｅｒｔ－ブチルＮ－［５－［１－（１，３－ジオキソイソインドリン－２－イル）エチル］－１－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］カーバメート
Figure 2023502953000058
 ６－［３－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）－５－［１－（１，３－ジオキソイソインドリン－２－イル）エチル］－１，２，４－トリアゾール－１－イル］ピリジン－３－カルボン酸（段階２）２．７ｇ（３．１６ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（５０ｍＬ）中溶液に、ＨＡＴＵ １．４ｇ（３．７９ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ ５３０．９ｍｇ（４．１０ｍｍｏｌ）及びモルホリン３３０．４ｍｇ（３．７６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で終夜攪拌した。その後、溶媒を減圧下に留去し、粗生成物を、シリカゲルでのシクロヘキサン／アセトン勾配を用いてクロマトグラフィー精製して、ラセミ体標題化合物１．３ｇ（純度：８０％；収量：６０％）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５４８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階４：２－［１－［５－アミノ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン
Figure 2023502953000059
 ｔｅｒｔ－ブチルＮ－［５－［１－（１，３－ジオキソイソインドリン－２－イル）エチル］－１－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］カーバメート（段階２）３．０ｇ（４．７１ｍｍｏｌ）を４Ｎ ＨＣｌ－ジオキサン溶液（１５０ｍＬ）に溶かし、混合物を室温で１８時間攪拌した。次に、溶媒を減圧下に留去して、標題化合物３．０ｇ（純度：６４％；収量：９１％）を得た。
ＥＳＩ質量（ＥＳＩ－陽性）［ｍ／ｚ］：４４８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階５：２－［１－［５－クロロ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン
Figure 2023502953000060
 アセトニトリル（４６．７ｍＬ）中の２－［１－［５－アミノ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン７００ｍｇ（１．５６ｍｍｏｌ）に、塩化Ｃｕ（ＩＩ）３６０ｍｇ（２．６７ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物に亜硝酸ｔｅｒｔ－ブチル２３０ｍｇ（２．２３ｍｍｏｌ）を室温で滴下した。次に、反応混合物を温度７０℃で２時間攪拌した。反応混合物を酢酸エチルエステルで処理し、次に飽和ＮａＣｌ溶液及び水で抽出した。有機相を分離し、脱水し、溶媒留去した。粗生成物を、シリカゲルでのシクロヘキサン／アセトン勾配を用いるＭＰＬＣを介してクロマトグラフィー精製して、ラセミ体標題化合物７３０ｍｇ（純度：５１％；収量：５１％）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：４６７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階６：［６－［５－（１－アミノエチル）－３－クロロ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－３－ピリジル］－モルホリノ－メタノン
Figure 2023502953000061
 エタノール（１０ｍＬ）中の２－［１－［５－クロロ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン（段階４）５３０ｍｇ（１．１３ｍｍｏｌ）に、ヒドラジン－水和物２７０．０ｍｇ（２．９６ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を２時間加熱還流した。次に、アセトン（１０ｍＬ）を加え、加熱をさらに３０分間続けた。反応混合物を冷却し、濾過後、濾液を減圧下に溶媒留去してラセミ体中間体２６０ｍｇを得て、それを精製せずに段階７で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：３３７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階７：３，５－ジブロモ－Ｎ－［１－［５－クロロ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］ベンズアミド
アセトニトリル（１２．７ｍＬ）中の［６－［５－（１－アミノエチル）－３－クロロ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－３－ピリジル］－モルホリノ－メタノン２６０ｍｇ（０．７７ｍｍｏｌ）、３，５－ジブロモ安息香酸１７０ｍｇ（０．５８ｍｍｏｌ、ＤＩＰＥＡ １１２ｍｇ（０．８６ｍｍｏｌ）に、ＨＡＴＵ ２５７．５ｍｇ（０．６７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で終夜攪拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、固体残留物をジクロロメタン及び水で処理し、次に飽和ＮａＨＣＯ３水溶液及び水で抽出した。有機相を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、減圧下に溶媒留去した。残った粗生成物をＨＰＬＣ中性によって精製して、ラセミ体標題化合物５０ｍｇ（純度：９８．５％；収量：１４％）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５９８．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
Ｎ－［１－［５－ブロモ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－８６）の合成
Figure 2023502953000062
段階５：２－［１－［５－ブロモ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン
Figure 2023502953000063
 アセトニトリル（６６．６ｍＬ）中の２－［１－［５－アミノ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン（前述の実施例Ｉ－１２９の段階１～段階４に従って製造）１．０ｇ（２．２３ｍｍｏｌ）に、臭化Ｃｕ（ＩＩ）８６０ｍｇ（３．８５ｍｍｏｌ）を加え、次に反応混合物に室温で亜硝酸ｔｅｒｔ－ブチル３５０ｍｇ（３．３９ｍｍｏｌ）を室温で滴下した。次に、反応混合物を温度７０℃で２時間攪拌した。反応混合物を酢酸エチルエステルで処理し、次に飽和ＮａＣｌ溶液及び水で抽出した。有機相を分離し、脱水し、溶媒留去して、ラセミ体標題化合物７３０ｍｇ（純度：６４％；収量：６４％）を得て、それを第２の取得物とともに精製した。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５１１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階６：［６－［５－（１－アミノエチル）－３－ブロモ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－３－ピリジル］－モルホリノ－メタノン
Figure 2023502953000064
 エタノール（１０ｍＬ）中の２－［１－［５－ブロモ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン（段階４）５００ｍｇ（０．９７ｍｍｏｌ）に、ヒドラジン－水和物２３０．０ｍｇ（２．５２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を２時間加熱還流した。次に、アセトン（１０ｍＬ）を加え、加熱をさらに３０分間続けた。反応混合物を冷却し、濾過後、濾液を減圧下に溶媒留去して、ラセミ体中間体２４０ｍｇを得て、それを精製せずに段階７で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：３８１．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階７：Ｎ－［１－［５－ブロモ－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド
アセトニトリル（１２．７ｍＬ）中の［６－［５－（１－アミノエチル）－３－ブロモ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－３－ピリジル］－モルホリノ－メタノン２４０ｍｇ（０．６３ｍｍｏｌ）、３，５－ビス（トリフルオロメチル）－ジブロモ安息香酸１４０ｍｇ（０．５２ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ １００ｍｇ（０．７７ｍｍｏｌ）に、ＨＡＴＵ ２３０ｍｇ（０．６０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で終夜攪拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、固体残留物をジクロロメタン及び水で処理し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液溶液及び水で抽出した。有機相を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、溶媒を減圧下に留去した。残った粗生成物を、ＨＰＬＣ中性によって精製して、ラセミ体標題化合物１２３ｍｇ（純度：１００％；収量：３８％）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：６２１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
下記の表１に挙げた式（Ｉ－８５）の化合物を、同様に製造することができる。
Ｎ－［１－［５－ヨード－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－８５）の合成
Figure 2023502953000065
段階１：２－［１－［５－ヨード－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン
Figure 2023502953000066
 アセトニトリル（６０ｍＬ）中の［６－［５－（１－アミノエチル）－３－ヨード－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－３－ピリジル］－モルホリノ－メタノン（前述の実施例Ｉ－１２９の段階１～段階４に従って製造）１．２ｇ（１．７１ｍｍｏｌ）に、ジヨードメタン１．３５ｇ（５．０５ｍｍｏｌ）を加え（アルゴン雰囲気）、次に反応混合物に、亜硝酸ｔｅｒｔ－ブチル８００ｍｇ（７．７５ｍｍｏｌ）を室温で滴下した。反応混合物を温度８０℃で３時間攪拌した。反応混合物を酢酸エチルエステルで処理し、飽和ＮａＣｌ溶液で抽出した。その後、溶媒を減圧下に留去し、粗生成物を、シリカゲルでのシクロヘキサン／アセトン勾配を用いてクロマトグラフィー精製して、ラセミ体標題化合物の粗生成物（純度：５６％）２．０ｇを得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５５９．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階２：［６－［５－（１－アミノエチル）－３－ヨード－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－３－ピリジル］－モルホリノ－メタノン
Figure 2023502953000067
 エタノール（３．４ｍＬ）中の２－［１－［５－ヨード－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン（段階４）３３９ｍｇ（０．６ｍｍｏｌ）に、ヒドラジン－水和物１４０ｍｇ（１．５３ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を２時間加熱還流した。次に、アセトン（１０ｍＬ）を加え、加熱をさらに３０分間続けた。反応混合物を冷却し、濾過後に、濾液を減圧下に溶媒留去して、ラセミ体中間体１７０ｍｇを得て、それを精製せずに段階７で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：４２９．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階３：Ｎ－［１－［５－ヨード－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド
アセトニトリル（９ｍＬ）中の［６－［５－（１－アミノエチル）－３－ヨード－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－３－ピリジル］－モルホリノ－メタノン１７０ｍｇ（０．３９ｍｍｏｌ）、３，５－ビス（トリフルオロメチル）－ジブロモ安息香酸９０ｍｇ（０．３３ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ ６０ｍｇ（０．４６ｍｍｏｌ）に、ＨＡＴＵ １５０ｍｇ（０．３９ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で終夜攪拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、固体残留物をジクロロメタン及び水で処理し、次に飽和ＮａＨＣＯ３水溶液及び水で抽出した。有機相を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、減圧下に溶媒留去した。残った粗生成物をＨＰＬＣ中性によって精製して、ラセミ体標題化合物１０８ｍｇ（純度：９８．５％；収量：４７％）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：６６９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
Ｎ－［１－［５－（ジフルオロメチル）－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド（実施例Ｉ－８３）の合成
Figure 2023502953000068
段階１：６－［（２Ｚ）－２－（１－アミノ－２，２－ジフルオロ－エチリデン）ヒドラジノ］ピリジン－３－カルボン酸
Figure 2023502953000069
 メタノール（３２．１ｍＬ）中の６－ヒドラジニル－３－ピリジンカルボン酸２．８５ｇ（１８．６ｍｍｏｌ）に、エチル２，２－ジフルオロエタンカルボキシイミデート（例えばＥｎａｍｉｎｅ ｂｕｉｌｄｉｎｇ ｂｌｏｃｋｓから購入）１．８３ｇ（９．９４ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で終夜攪拌した。溶媒留去し、残留物をメタノールで洗浄し、粘土片上で乾燥させて、３．９５ｇ（収量：９２％）を得て、それを精製せずに段階２で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：２３１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階２：６－［３－（ジフルオロメチル）－５－［１－（１，３－ジオキソイソインドリン－２－イル）エチル］－１，２，４－トリアゾール－１－イル］ピリジン－３－カルボン酸
Figure 2023502953000070
 ピリジン（２８．５ｍＬ）中の６－［（２Ｚ）－２－（１－アミノ－２，２－ジフルオロ－エチリデン）ヒドラジノ］ピリジン－３－カルボン酸３．９５ｇ（１７．１ｍｍｏｌ）に、（αＳ）－１，３－ジヒドロ－α－メチル－１，３－ジオキソ－２Ｈ－イソインドール－２－アセチルクロライド（（αＳ）－１，３－ジヒドロ－α－メチル－１，３－ジオキソ－２Ｈ－イソインドール－２－酢酸（ＡＢＣＲから購入したＰｈｔ－Ａｌａ－ＯＨ）及びオキサリルクロライドからの製造を参照：Ｄ． Ａ． Ｇｒｕｚｄｅｖ ｅｔ ａｌ．， Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ：Ａｓｙｍｍｅｔｒｙ， ２１（８）， ９３６－９４２， ２０１０）４．７５ｇ（１９．９ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温で終夜攪拌した。次に、水を加え、混合物をジクロロメタンで抽出した。有機相を飽和ＮａＣｌ溶液とともに２回振盪し、分離した。脱水後、溶媒留去した。残った固体残留物を、シリカゲルでのシクロヘキサン／アセトン勾配で２回クロマトグラフィー精製して、ラセミ体標題化合物１．１２ｇ（純度：１００％；収量：１３．５％）を無色固体として得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：４１４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
1H NMRピークリスト (400 MHz, d6-DMSO) δ = 13.6533 (0.3); 8.6590 (1.9); 8.6554 (2.9); 8.6539 (3.0); 8.3944 (1.1); 8.3893 (1.8); 8.3849 (1.2); 8.3733 (1.2); 8.3680 (1.9); 8.3636 (1.2); 7.9072 (2.1); 7.8860 (1.9); 7.8005 (14.7); 7.7964 (16.0); 7.4000 (0.9); 7.2716 (1.8); 7.2680 (2.0); 7.1366 (1.0); 6.1475 (0.4); 6.1340 (1.3); 6.1301 (1.4); 6.1165 (1.3); 6.1127 (1.4); 6.0957 (0.4); 3.3244 (15.5); 2.6723 (0.8); 2.6679 (0.8); 2.5073 (41.2); 2.5031 (65.6); 2.4988 (69.1); 2.3299 (0.5); 2.3257 (0.5); 2.0870 (2.3); 2.0826 (2.2); 1.8325 (4.8); 1.8151 (4.6); -0.0002 (0.6); -0.0046 (0.6).
段階３：２－［１－［５－（ジフルオロメチル）－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン
Figure 2023502953000071
 ６－［３－（ジフルオロメチル）－５－［１－（１，３－ジオキソイソインドリン－２－イル）エチル］－１，２，４－トリアゾール－１－イル］ピリジン－３－カルボン酸（段階２）１．１２ｇ（２．７１ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（１２ｍＬ）中溶液に、ＨＡＴＵ １．２３ｇ（３．２５ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ １．０５ｇ（８．１２ｍｍｏｌ）及びモルホリン２３６ｍｇ（２．７１ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で終夜攪拌した。その後、反応混合物をエチルエステルアセテート及び水で処理し、有機相を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄した。
有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、減圧下に溶媒留去し、粗生成物をシリカゲルでのシクロヘキサン／アセトン勾配でクロマトグラフィー精製して、ラセミ体標題化合物９６７ｍｇ（純度：１００％；収量：７４％）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：４８３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
1H NMRピークリスト (400 MHz, d6-DMSO) δ = 8.3152 (0.6); 8.3000 (6.2); 8.2961 (6.0); 8.2945 (6.1); 8.0220 (4.0); 8.0164 (3.9); 8.0012 (4.9); 7.9956 (4.9); 7.8199 (9.0); 7.8119 (4.6); 7.8084 (4.2); 7.8050 (5.1); 7.7986 (16.0); 7.7900 (6.2); 7.7811 (11.6); 7.7750 (5.6); 7.7716 (4.1); 7.7684 (4.1); 7.7671 (4.0); 7.7594 (4.1); 7.7517 (0.4); 7.3895 (2.8); 7.2577 (7.2); 7.1261 (3.3); 6.1206 (1.1); 6.1032 (4.7); 6.0857 (4.8); 6.0682 (1.1); 3.6249 (2.3); 3.5896 (2.3); 3.4702 (2.0); 3.3238 (156.5); 3.0375 (1.1); 2.6800 (0.5); 2.6756 (1.0); 2.6711 (1.4); 2.6665 (1.0); 2.6620 (0.5); 2.5245 (4.0); 2.5110 (72.3); 2.5066 (148.0); 2.5020 (202.8); 2.4975 (153.6); 2.4931 (75.8); 2.3335 (0.9); 2.3289 (1.3); 2.3244 (1.0); 2.0746 (5.1); 1.8264 (13.8); 1.8089 (13.8); -0.0002 (3.8).
段階４：［６－［５－（１－アミノエチル）－３－（ジフルオロメチル）－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－３－ピリジル］－モルホリノ－メタノン（
Figure 2023502953000072
 エタノール（１５ｍＬ）中の２－［１－［５－（ジフルオロメチル）－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］イソインドリン－１，３－ジオン（段階３）９５０ｍｇ（１．９６ｍｍｏｌ）に、ヒドラジン－水和物４４８．０ｍｇ（４．９２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を２時間加熱還流した。次に、アセトン（１ｍＬ）を加え、加熱をさらに３０分間続けた。反応混合物を冷却し、濾過後、濾液を減圧下に溶媒留去して、ラセミ体中間体６９３ｍｇを得て、それを精製せずに段階５で用いた。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：３５３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
段階５：Ｎ－［１－［５－（ジフルオロメチル）－２－［５－（モルホリン－４－カルボニル）－２－ピリジル］－１，２，４－トリアゾール－３－イル］エチル］－３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド
Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（４．５ｍＬ）中の３，５－ビス（トリフルオロメチル）－ジブロモ－安息香酸８５ｍｇ（０．３２ｍｍｏｌ）に、ＤＩＰＥＡ ５５．３ｍｇ（０．４２ｍｍｏｌ）及びＨＡＴＵ １５０．２ｍｇ（０．３９ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で１０分間攪拌した。次に、［６－［５－（１－アミノエチル）－３－（ジフルオロメチル）－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－３－ピリジル］－モルホリノ－メタノン１１３ｍｇ（０．３２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で終夜攪拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、最初にＨＰＬＣ中性によって直接精製し、次にシリカゲルでのシクロヘキサン／アセトン勾配でクロマトグラフィー精製して、ラセミ体標題化合物９７．７ｍｇ（純度：１００％；収量：４９．５％）を得た。
ＥＳＩ質量［ｍ／ｚ］：５９３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６、４００ＭＨｚ）：表１のＮＭＲピークリストを参照する。
下記の表１に挙げた式（Ｉ－６０）～（Ｉ－５９）の化合物を同様に製造することができる。
化合物の分析データ
[Ｍ＋Ｈ]＋又は[ＭＨ]－の測定は、溶離液としてギ酸１ｍＬ／アセトニトリル１リットル及びギ酸０．９ｍＬ／Ｍｉｌｌｐｏｒｅ水１リットルを使用して行った。カラムＺｏｒｂａｘ Ｅｃｌｉｐｓｅ Ｐｌｕｓ Ｃ１８ ５０ｍｍ×２．１ｍｍを使用した。カラムオーブンの温度は５５℃であった。
１Ｈ ＮＭＲデータの測定は、１．７ｍｍ ＴＣＩ凍結プローブを備えたＢｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ＩＩＩ ４００Ｍｈｚ、５ｍｍ多核凍結プローブを備えたＢｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ＩＩＩ ６００Ｍｈｚ、又は基準としてのテトラメチルシラン（０．０）及び溶媒ＣＤ３ＣＮ、ＣＤＣｌ３又はＤ６－ＤＭＳＯを用いる５ｍｍＴＣＩ凍結プローブを備えたＢｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ＮＥＯ ６００Ｍｈｚで行った。
選択された例のＮＭＲデータを、従来の形態で（δ値、多重項分裂、水素原子数）、又はＮＭＲピークリストとして列記する。
ＮＭＲピークリスト法
選択された実施例の１Ｈ ＮＭＲデータは１Ｈ－ＮＭＲピークリストの形態で記載される。各シグナルピークについて、最初にδ値（ｐｐｍ単位）と次に小括弧内のシグナル強度が列記されている。異なるシグナルピークについてのδ値－シグナル強度数値のペアは、セミコロンによって互いに分離されて列記されている。
従って、一つの実施例のピークリストは、下記の形を取る。
δ１（強度１）；δ２（強度２）．．．；δｉ（強度ｉ）；．．．；δｎ（強度ｎ）
鋭いシグナルの強度は、ｃｍ単位でのＮＭＲスペクトラムの印刷例におけるシグナルの高さと相関しており、シグナル強度の真の比を示すものである。広いシグナルの場合、いくつかのピーク若しくはそのシグナルの中央並びにそれの相対強度を、スペクトラム中の最も強いシグナルとの比較で示すことができる。
１Ｈ ＮＭＲスペクトラムの化学シフトの較正のため、本発明者らは、テトラメチルシラン及び／又は特にＤＭＳＯ中で測定されるスペクトラムの場合には使用される溶媒の化学シフトを用いる。従って、ＮＭＲピークリストにおいては、テトラメチルシランピークがある場合があるが、必ずしもそうである必要はない。
１Ｈ ＮＭＲピークのリストは、旧来の１Ｈ ＮＭＲ印刷と同様であることから、通常は、旧来のＮＭＲ解釈で列記される全てのピークを含む。
さらに、旧来の１Ｈ ＮＭＲ印刷のように、それらは、溶媒シグナル、標的化合物の立体異性体（やはり、本発明によって提供される）のシグナル及び／又は不純物のピークのシグナルを示し得る。
溶媒及び／又は水のδ範囲内で化合物シグナルを報告するにおいて、本発明者らの１Ｈ－ＮＭＲピークリストでは、標準的な溶媒ピーク、例えば、通常は概して高い強度を有するＤＭＳＯ－Ｄ６中のＤＭＳＯのピーク及び水のピークが示されている。
標的化合物の立体異性体のピーク及び／又は不純物のピークは、通常は、標的化合物のピークより概して低い強度を有する（例えば、純度＞９０％）。
そのような立体異性体及び／又は不純物は、特定の製造方法に代表的なものであり得る。従って、それらのピークは、この場合、「副生成物フィンガープリント」を参照して本発明者らの製造方法の再現性を確認する上で役立ち得る。
公知の方法（ＭｅｓｔｒｅＣ、ＡＣＤシミュレーションで、さらには、経験的に評価される期待値で）で標的化合物のピークを計算する当業者であれば、必要に応じて適宜に別の強度フィルターを用いて標的化合物のピークを分離することができる。この分離は、旧来の１Ｈ ＮＭＲ解釈で問題となっているピーク選択と同様であると考えられる。
研究開示データベース番号（ｔｈｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｄｉｓｃｌｏｓｕｒｅ Ｄａｔａｂａｓｅ Ｎｕｍｂｅｒ）５６４０２５に、１Ｈ ＮＭＲピークリストのさらなる詳細がある。
以下の表１に記載される本発明による化合物は同様に、上記の製造例に従って、又はそれと同様にして得られる、Ｒ１が水素であり、Ｒ３ｂがメチルであり、Ｒ３ａが水素であり、Ｘが酸素であり、Ｙが直接結合である好ましい式（Ｉ）の化合物である。
Figure 2023502953000073
表１
Figure 2023502953000074
Figure 2023502953000075
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Figure 2023502953000159
１）「ａｂｓ」は、化合物がエナンチオマー的に豊富化された形態又は純粋な形態で得られ、主要な立体異性体が図面に描かれた絶対配置を有することを示す。
２）「ｌｏｗＴ」は、測定が２６０ケルビンの温度で行われたことを示す。
３）記載されている質量は、最も高い５強度を有する[Ｍ＋Ｈ]＋イオンの同位体パターンからのピークに相当する。＃は[Ｍ－Ｈ]－イオンが記録されたことを示す。
表２
Figure 2023502953000160
 １）「ａｂｓ」は、化合物がエナンチオマー的に豊富化された形態又は純粋な形態で得られ、主要な立体異性体が図面に描かれた絶対配置を有することを示す。
２）「ｌｏｗＴ」は、測定が２６０ケルビンの温度で行われたことを示す。
３）記載されている質量は、最も高い５強度を有する[Ｍ＋Ｈ]＋イオンの同位体パターンからのピークに相当する。＃は[Ｍ－Ｈ]－イオンが記録されたことを示す。
生物例
リピセファルス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ）（ウシマダニ）・ミクロプルス（ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）－イン・ビトロ接触試験ウシダニ幼虫（Ｐａｒｋｈｕｒｓｔ株、合成ピレスロイドに対して抵抗性）
化合物９ｍｇをアセトン１ｍＬに溶かし、アセトンで希釈して所望濃度とする。試験溶液２５０μＬを２５ｍＬガラス試験管に充填し、振盪装置で回転及び傾斜させることにより（３０ｒｐｍで２時間）、内壁に均一に分散させる。化合物濃度９００ｐｐｍ、内表面４４.７ｃｍ２及び均一分布で、用量５μｇ／ｃｍ２が達成される。
溶媒留去後、各試験管に２０～５０匹のウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）幼虫を入れ、有孔蓋で閉じ、インキュベーター中相対湿度８５％及び２７℃で、水平位置で孵化させる。４８時間後、効力を測定する。幼虫を試験管の底で軽く叩いて、負の走地性行動を記録する。未処理対照幼虫と同程度にバイアルの上部によじ登って戻る幼虫は生きているとマークし、未処理の対照幼虫と同程度によじ登って戻らないが無秩序に動いているか足をひきつらせているだけの幼虫は瀕死とマークし、底に留まって全く動いていないダニ幼虫は死んでいるとカウントする。
化合物濃度５μｇ／ｃｍ２で少なくとも８０％の効力がモニタリングされる場合、その化合物はリピセファルス・ミクロプルス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）に対して良好な効力を示す。効力１００％とは、すべての幼虫が死亡又は瀕死であることを意味し、０％は、死亡や瀕死の幼虫が全くいないことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－２、Ｉ－３、Ｉ－４、Ｉ－５、Ｉ－８、Ｉ－９、Ｉ－１０、Ｉ－１１、Ｉ－１２、Ｉ－１３、Ｉ－１４、Ｉ－１５、Ｉ－１６、Ｉ－１７、Ｉ－１９、Ｉ－２０、Ｉ－２４、Ｉ－２７、Ｉ－２９、Ｉ－３０、Ｉ－３１、Ｉ－３２、Ｉ－３３、Ｉ－３４、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－３７、Ｉ－４０、Ｉ－４１、Ｉ－４３、Ｉ－４４、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－４７、Ｉ－４８、Ｉ－４９、Ｉ－５０、Ｉ－６６、Ｉ－６７、Ｉ－６８、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７１、Ｉ－７２、Ｉ－７３、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７７、Ｉ－７８、Ｉ－８４、Ｉ－８５、Ｉ－８６、Ｉ－８８、Ｉ－８９、Ｉ－９４、Ｉ－９５、Ｉ－９７、Ｉ－９８、Ｉ－９９、Ｉ－１０３、Ｉ－１０４、Ｉ－１０５、Ｉ－１０６、Ｉ－１０７、Ｉ－１１０、Ｉ－１１１、Ｉ－１１２、Ｉ－１１３、Ｉ－１１４、Ｉ－１１６、Ｉ－１２３、Ｉ－１２５、Ｉ－１２７、Ｉ－１２８、Ｉ－１２９、Ｉ－１３０、Ｉ－１３１、Ｉ－１３５、Ｉ－１３６、Ｉ－１３８、Ｉ－１３９が、５μｇ／ｃｍ２（＝５００ｇ／ｈａ）の施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－７、Ｉ－１８、Ｉ－２２、Ｉ－２３、Ｉ－２８、Ｉ－６１、Ｉ－６３、Ｉ－７４、Ｉ－８７、Ｉ－９３、Ｉ－１００、Ｉ－１１５、Ｉ－１１７が、５μｇ／ｃｍ２（＝５００ｇ／ｈａ）の施用量で９０％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－６４、Ｉ－１０１が、５μｇ／ｃｍ２（＝５００ｇ／ｈａ）の施用量で８０％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－２、Ｉ－３、Ｉ－４、Ｉ－５、Ｉ－８、Ｉ－９、Ｉ－１０、Ｉ－１１、Ｉ－１２、Ｉ－１３、Ｉ－１４、Ｉ－１５、Ｉ－１６、Ｉ－１７、Ｉ－１８、Ｉ－１９、Ｉ－２４、Ｉ－２７、Ｉ－２９、Ｉ－３０、Ｉ－３１、Ｉ－３２、Ｉ－３３、Ｉ－３４、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－３７、Ｉ－４０、Ｉ－４１、Ｉ－４２、Ｉ－４３、Ｉ－４４、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－４７、Ｉ－４８、Ｉ－４９、Ｉ－５０、Ｉ－６６、Ｉ－６７、Ｉ－６８、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７１、Ｉ－７２、Ｉ－７３、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７７、Ｉ－７８、Ｉ－８４、Ｉ－８５、Ｉ－８６、Ｉ－８７、Ｉ－８８、Ｉ－８９、Ｉ－９４、Ｉ－９５、Ｉ－９７、Ｉ－９８、Ｉ－９９、Ｉ－１０４、Ｉ－１０５、Ｉ－１０６、Ｉ－１０７、Ｉ－１１０、Ｉ－１１１、Ｉ－１１２、Ｉ－１１３、Ｉ－１１４、Ｉ－１１６、Ｉ－１２３、Ｉ－１２５、Ｉ－１２７、Ｉ－１２８、Ｉ－１２９、Ｉ－１３０、Ｉ－１３１、Ｉ－１３５、Ｉ－１３６、Ｉ－１３８、Ｉ－１３９が、１μｇ／ｃｍ２（＝１００ｇ／ｈａ）の施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－６、Ｉ－７、Ｉ－２０、Ｉ－２２、Ｉ－２３、Ｉ－２８、Ｉ－６１、Ｉ－６３、Ｉ－６４、Ｉ－７４、Ｉ－９３、Ｉ－１００、Ｉ－１０３、Ｉ－１１５、Ｉ－１１７が、１μｇ／ｃｍ２（＝１００ｇ／ｈａ）の施用量で９０％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１０１が、１μｇ／ｃｍ２（＝１００ｇ／ｈａ）の施用量で８０％の良好な活性を示した。
リピセファルス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ）（ウシマダニ）・ミクロプルス（ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）－浸漬試験
試験動物：ウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）Ｐａｒｋｈｕｒｓｔ株、ＳＰ抵抗性
溶媒：ジメチルスルホキシド
活性化合物の好適な調製物を製造するために、活性化合物１０ｍｇを溶媒０.５ｍＬに溶かし、その濃厚液を水で希釈して所望の濃度とする。
この化合物溶液をピペットで管に入れる。８～１０匹の充血した成虫雌ウシマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）を有孔管に入れる。これらの管を、ダニが完全に濡れるまで化合物水溶液に浸す。液体を排出した後、ダニはプラスチックトレイ中の濾紙に移し、気候室で保管する。
７日後、受精卵の産卵をモニタリングする。受精が見られない卵は、約４２日後の孵化まで気候室に保管する。効力１００％とは、すべての卵が受精能力がないことを意味し、０％は、すべての卵が受精能力があることを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－２、Ｉ－５、Ｉ－９、Ｉ－１５、Ｉ－４６、Ｉ－４７、Ｉ－５０、Ｉ－９４、Ｉ－１０７、Ｉ－１１４が、１００ｐｐｍの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－８、Ｉ－１３、Ｉ－４５が、１００ｐｐｍの施用量で８０％の良好な活性を示した。
リピセファルス（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ）（ウシマダニ）・ミクロプルス（ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）－注射試験
溶媒：ジメチルスルホキシド
活性化合物の好適な調製物を製造するために、活性化合物１０ｍｇを溶媒０.５ｍＬに溶かし、その濃厚液を溶媒で希釈して所望の濃度とする。
成虫の充血した雌のダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）５匹に、化合物溶液１μＬの腹部注射を行う。ダニをレプリカプレートに移し、気候室で孵化させる。
７日後、受精卵の産卵をモニタリングする。受精が見られない卵は、約４２日後の孵化まで気候室に保管する。効力１００％とは、すべての卵が受精能力がないことを意味し、０％は、すべての卵が受精能力があることを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－２、Ｉ－４、Ｉ－５、Ｉ－６、Ｉ－７、Ｉ－８、Ｉ－９、Ｉ－１０、Ｉ－１１、Ｉ－１２、Ｉ－１３、Ｉ－１４、Ｉ－１５、Ｉ－１７、Ｉ－１８、Ｉ－１９、Ｉ－２０、Ｉ－２２、Ｉ－２３、Ｉ－２４、Ｉ－２５、Ｉ－２６、Ｉ－２９、Ｉ－３０、Ｉ－３１、Ｉ－３２、Ｉ－３３、Ｉ－３４、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－３７、Ｉ－３８、Ｉ－４０、Ｉ－４１、Ｉ－４２、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－４７、Ｉ－５０、Ｉ－５９、Ｉ－８３、Ｉ－８４、Ｉ－８７、Ｉ－９３、Ｉ－９４、Ｉ－９５、Ｉ－１０６、Ｉ－１０７、Ｉ－１１４、Ｉ－１１５、Ｉ－１１６、Ｉ－１１７が、１００％の施用量で４μｇ／動物の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１６、Ｉ－２７、Ｉ－２８が、４μｇ／動物の施用量で８０％の良好な活性を示した。
ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）－イン・ビトロ接触試験成体ネコノミ
化合物９ｍｇをアセトン１ｍＬに溶かし、アセトンで希釈して所望濃度とする。試験溶液２５０μＬを２５ｍＬガラス試験管に充填し、振盪装置で回転及び傾斜させることにより（３０ｒｐｍで２時間）、内壁に均一に分散させる。化合物濃度９００ｐｐｍ、内表面４４.７ｃｍ２及び均一分布で、用量５μｇ／ｃｍ２が達成される。
溶媒留去後、各試験管に５～１０匹の成体ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）を入れ、有孔蓋で閉じ、室温及び相対湿度で、横向きにして孵化させる。４８時間後、効力を求める。ノミを試験管の底で軽く叩き、最長５分間にわたり４５～５０℃の加熱プレート上で孵化させる。上方によじ登ることで熱を回避することができない動かないか無秩序に動いているノミは死亡又は瀕死とマークする。
化合物濃度５μｇ／ｃｍ２で少なくとも８０％の効力がモニタリングされる場合、その化合物はネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）に対して良好な効力を示す。効力１００％とは、すべてのノミが死亡又は瀕死であることを意味し、０％は、死亡や瀕死のノミが全くいないことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－２、Ｉ－５、Ｉ－８、Ｉ－９、Ｉ－１０、Ｉ－１１、Ｉ－１４、Ｉ－１５、Ｉ－１９、Ｉ－２０、Ｉ－２３、Ｉ－２９、Ｉ－３１、Ｉ－３２、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－４７、Ｉ－５０、Ｉ－５３、Ｉ－６３、Ｉ－６６、Ｉ－６７、Ｉ－６８、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７１、Ｉ－７２、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７７、Ｉ－８８、Ｉ－８９、Ｉ－９４、Ｉ－９５、Ｉ－９９、Ｉ－１１０、Ｉ－１１４、Ｉ－１１５、Ｉ－１１６、Ｉ－１１７、Ｉ－１２９、Ｉ－１３０、Ｉ－１３１、Ｉ－１３５、Ｉ－１３８が、５μｇ／ｃｍ２（＝５００ｇ／ｈａ）の施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－７、Ｉ－１２、Ｉ－１８、Ｉ－２２、Ｉ－２４、Ｉ－９８、Ｉ－１０４、Ｉ－１１２が、５μｇ／ｃｍ２（＝５００ｇ／ｈａ）の施用量で９０％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－４、Ｉ－１７、Ｉ－３０、Ｉ－４１、Ｉ－５５、Ｉ－１００、Ｉ－１０１、Ｉ－１０２、Ｉ－１２２が、５μｇ／ｃｍ２（＝５００ｇ／ｈａ）の施用量で８０％の良好な活性を示した。
ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ ｆｅｌｉｓ）－経口試験
溶媒：ジメチルスルホキシド
活性化合物の好適な調製物を製造するために、活性化合物１０ｍｇを溶媒０.５ｍＬに溶かし、その濃厚液をクエン酸添加ウシ血液で希釈して所望の濃度とする。
成虫の餌を与えられていないネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓｆｅｌｉｓ）約２０匹を、頂部及び底部がガーゼで覆われたノミチャンバに入れる。底部をパラフィルムで密閉したチャンバに、血液－化合物溶液を充填し、ノミが血液を吸うことができるように、ノミチャンバの頂部に乗せて、ノミが血液を吸うことができるようにする。血液チャンバを３７℃に加熱し、ノミチャンバは室温に保つ。
２日後、死亡率（％）を求める。１００％は、すべてのノミが死んだことを意味する。０％は、死んだノミが全くいなかったことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－４、Ｉ－５、Ｉ－８、Ｉ－１３、Ｉ－１５、Ｉ－１７、Ｉ－１８、Ｉ－１９、Ｉ－２０、Ｉ－２７、Ｉ－２８、Ｉ－２９、Ｉ－３１、Ｉ－３３、Ｉ－３５Ｉ－３６、Ｉ－４１、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－５０、Ｉ－５９、Ｉ－８３、Ｉ－８４、Ｉ－９３、Ｉ－９４、Ｉ－９５、Ｉ－１０７、Ｉ－１０８、Ｉ－１１４、Ｉ－１１５、Ｉ－１１６が、１００ｐｐｍの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、製造例からの次の化合物：Ｉ－３、Ｉ－７、Ｉ－２３、Ｉ－３２、Ｉ－４０、Ｉ－４７、Ｉ－８７、Ｉ－１１７が、１００ｐｐｍの施用量で９０％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－２２、Ｉ－２４、Ｉ－３７、Ｉ－４２が、１００ｐｐｍの施用量で８０％の良好な活性を示した。
クリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）－成体クリイロコイタマダニを用いたイン・ビトロ接触試験
化合物９ｍｇをアセトン１ｍＬに溶かし、アセトンで希釈して所望濃度とする。試験溶液２５０μＬを２５ｍＬガラス試験管に充填し、振盪装置で回転及び傾斜させることにより（３０ｒｐｍで２時間）、内壁に均一に分散させる。化合物濃度９００ｐｐｍ、内表面４４.７ｃｍ２及び均一分布で、用量５μｇ／ｃｍ２が達成される。
溶媒留去後、各試験管に５～１０匹の成体クリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）を入れ、有孔蓋で閉じ、インキュベーター中室温及び相対湿度で、横向きで孵化させる。４８時間後、効力を測定する。ダニを試験管の底で軽く叩いて、加熱プレート上で４５～５０℃で最長５分間孵化させる。上方によじ登ることで熱を回避することができない動かないか無秩序に動いているノミは死亡又は瀕死とマークする。
化合物濃度５μｇ／ｃｍ２で少なくとも８０％の効力がモニタリングされる場合、その化合物はクリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓａｎｇｕｉｎｅｕｓ）に対して良好な効力を示す。効力１００％とは、すべてのダニが死亡又は瀕死であることを意味し、０％は、死亡や瀕死のダニが全くいないことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－２、Ｉ－３、Ｉ－４、Ｉ－５、Ｉ－８、Ｉ－９、Ｉ－１０、Ｉ－１１、Ｉ－１２、Ｉ－１４、Ｉ－１５、Ｉ－１８、Ｉ－１９、Ｉ－２０、Ｉ－２２、Ｉ－２３、Ｉ－２４、Ｉ－２９、Ｉ－３１、Ｉ－３２、Ｉ－３３、Ｉ－３４、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－３７、Ｉ－４０、Ｉ－４１、Ｉ－４３、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－４７、Ｉ－５０、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７２、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７８、Ｉ－８８、Ｉ－８９、Ｉ－９４、Ｉ－９５、Ｉ－９８、Ｉ－１０６、Ｉ－１０７、Ｉ－１１４、Ｉ－１１５、Ｉ－１１７、Ｉ－１３０、Ｉ－１３１、Ｉ－１３５、Ｉ－１３６、Ｉ－１３８、Ｉ－１３９が、５μｇ／ｃｍ２（＝５００ｇ／ｈａ）の施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－６、Ｉ－２７、Ｉ－３８、Ｉ－７１、Ｉ－７７、Ｉ－８６、Ｉ－９９、Ｉ－１１６が、５μｇ／ｃｍ２（＝５００ｇ／ｈａ）の施用量で８０％の良好な活性を示した。
キュウリカブトムシ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｂａｌｔｅａｔａ）－噴霧試験
溶媒：アセトン７８.０重量部
ジメチルホルムアミド１.５重量部
乳化剤：アルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の好適な調製物を製造するため、活性化合物１重量部を、規定量の溶媒と混合し、濃厚液を、１０００ｐｐｍの乳化剤濃度を含む水で希釈して所望の濃度とする。さらなる試験濃度は、乳化剤含有水で希釈することによって調製される。
浸漬した小麦種子（Ｔｒｉｔｉｃｕｍ ａｅｓｔｉｖｕｍ）を、寒天及び少量の水を充填した多ウェルプレートに入れ、１日間インキュベートして発芽させる（種子５個／ウェル）。発芽した小麦種子に、所望濃度の有効成分を含む試験溶液を噴霧する。その後、各ユニットに、バンデッドキュウリカブトムシ（ｂａｎｄｅｄ ｃｕｃｕｍｂｅｒ ｂｅｅｔｌｅ）（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａｂａｌｔｅａｔａ）幼虫１０～２０匹を付ける。
７日後、効力（単位：％）を求める。１００％は、すべての苗が未処理・未感染対照のように成長したことを意味する。０％は、成長した苗が全くなかったことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－２、Ｉ－３９、Ｉ－６０、Ｉ－８３、Ｉ－１２５が、５００ｇ／ｈａ（＝１６０μｇ／ウェル）の施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－２、Ｉ－４、Ｉ－９、Ｉ－１４、Ｉ－１６、Ｉ－２９、Ｉ－３１、Ｉ－３２、Ｉ－３５、Ｉ－３７、Ｉ－３８、Ｉ－４０、Ｉ－４１、Ｉ－４３、Ｉ－４４、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－４８、Ｉ－４９、Ｉ－５０、Ｉ－６０、Ｉ－６３、Ｉ－６４、Ｉ－６６、Ｉ－６７、Ｉ－６８、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７１、Ｉ－７２、Ｉ－７３、Ｉ－７４、Ｉ－７５、Ｉ－７７、Ｉ－８３、Ｉ－８４、Ｉ－８６、Ｉ－８８、Ｉ－８９、Ｉ－９１、Ｉ－９４、Ｉ－９５、Ｉ－９７、Ｉ－９８、Ｉ－１００、Ｉ－１０２、Ｉ－１０３、Ｉ－１０４、Ｉ－１０５、Ｉ－１０６、Ｉ－１０７、Ｉ－１１４、Ｉ－１２５、Ｉ－１３０、Ｉ－１３１、Ｉ－１３４、Ｉ－１３５、Ｉ－１３８、Ｉ－１３９、Ｉ－１４３、Ｉ－１４４、Ｉ－１４５、Ｉ－１４６、Ｉ－１４７、Ｉ－１４８が、１００ｇ／ｈａ（＝３２μｇ／ウェル）の施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１１、Ｉ－１５、Ｉ－３６、Ｉ－４２、Ｉ－５９、Ｉ－６２、Ｉ－１１５、Ｉ－１１６、Ｉ－１２０、Ｉ－１２３が、１００ｇ／ｈａ（＝３２μｇ／ウェル）の施用量で８０％の良好な活性を示した。
サツマイモネコブセンチュウ（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｉｎｃｏｇｎｉｔａ）－試験
溶媒：アセトン１２５.０重量部
活性化合物の好適な調製物を製造するために、活性化合物１重量部を規定量の溶媒と混合し、濃厚液を水で希釈して所望の濃度とする。
容器に、砂、有効成分の溶液、サツマイモネコブセンチュウ（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｉｎｃｏｇｎｉｔａ）の卵と幼虫を含む懸濁液、及びレタス種子を充填する。レタス種子が発芽し、苗が成長する。虫こぶが根で発達する。
１４日後、虫こぶ形成のパーセントに基づいて殺線虫活性を求める。１００％は虫こぶが全く認められなかったことを意味し、０％は処理された植物の根に認められた虫こぶの数が未処理対照植物のものと等しいことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－８１、Ｉ－８８が、２０ｐｐｍの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－２７、Ｉ－２８、Ｉ－３０が、２０ｐｐｍの施用量で９０％の良好な活性を示した。
モモアカアブラムシ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｅ）－経口試験
溶剤：アセトン１００重量部
活性化合物の好適な調製物を製造するために、活性化合物１重量部を規定量の溶媒と混合し、濃厚液を水で希釈して所望の濃度とする。
化合物溶液５０μＬをマイクロタイタープレートに充填し、ＩＰＬ４１昆虫培地（３３％＋１５％砂糖）１５０μＬを加えて、ウェルあたり総量を２００μＬにする。その後、プレートをパラフィルムで密封し、そのパラフィルムを通してモモアカアブラムシ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｅ）の混合集団が化合物の調製物を吸うことができる。
５日後、死亡率（％）を求める。１００％はすべてのアブラムシが殺されたことを意味し、０％は殺されたアブラムシが全くなかったことを意味する。
この試験では、製造例からの次の化合物：Ｉ－５９、Ｉ－８３が、２０ｐｐｍの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－２、Ｉ－４、Ｉ－５、Ｉ－６、Ｉ－７、Ｉ－８、Ｉ－９、Ｉ－１０、Ｉ－１１、Ｉ－１２、Ｉ－１３、Ｉ－１４、Ｉ－１５、Ｉ－１６、Ｉ－１７、Ｉ－２０、Ｉ－２１、Ｉ－２３、Ｉ－２４、Ｉ－２５、Ｉ－２６、Ｉ－２９、Ｉ－３０、Ｉ－３１、Ｉ－３２、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－４０、Ｉ－４１、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－４７、Ｉ－４８、Ｉ－４９、Ｉ－５０、Ｉ－５３、Ｉ－５４、Ｉ－５５、Ｉ－６１、Ｉ－６３、Ｉ－６５、Ｉ－６７、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７１、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７９、Ｉ－８１、Ｉ－８３、Ｉ－９６、Ｉ－９７、Ｉ－９８、Ｉ－９９、Ｉ－１０２、Ｉ－１０６、Ｉ－１０７、Ｉ－１１０、Ｉ－１１３、Ｉ－１１４、Ｉ－１１５、Ｉ－１１６、Ｉ－１１７、Ｉ－１１９、Ｉ－１２０、Ｉ－１２１、Ｉ－１２２、Ｉ－１２８が、４ｐｐｍの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－３、Ｉ－１９、Ｉ－５７、Ｉ－１１１が、４ｐｐｍの施用量で９０％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１１２が、４ｐｐｍの施用量で７０％の良好な活性を示した。
モモアカアブラムシ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｅ）－噴霧試験
溶媒：アセトン７８．０重量部
ジメチルホルムアミド１.５重量部
乳化剤：アルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の好適な調製物を製造するため、活性化合物１重量部を、規定量の溶媒と混合し、濃厚液を１０００ｐｐｍの乳化剤濃度を含む水で希釈して所望の濃度とする。さらなる試験濃度は、乳化剤含有水で希釈することによって調製される。
モモアカアブラムシ（Ｍｙｚｕｓ ｐｅｒｓｉｃａｅ）のすべての齢が付いたハクサイ（Ｂｒａｓｓｉｃａ ｐｅｋｉｎｅｎｓｉｓ）葉片に、所望濃度の有効成分の調製物を噴霧する。
５日後、死亡率（単位：％）を求める。１００％はすべてのアブラムシが殺されたことを意味し、０％は殺されたアブラムシが全くなかったことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－２が、５００ｇ／ｈａの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－５８、Ｉ－６１、Ｉ－６３、Ｉ－８３、Ｉ－１２２が、５００ｇ／ｈａの施用量で９０％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－２、Ｉ－５、Ｉ－９、Ｉ－１３、Ｉ－２４、Ｉ－３１、Ｉ－３２、Ｉ－３６、Ｉ－４５、Ｉ－４７、Ｉ－７５、Ｉ－９４、Ｉ－１１２、Ｉ－１１４、Ｉ－１４７が、１００ｇ／ｈａの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－４、Ｉ－８、Ｉ－１０、Ｉ－１１、Ｉ－１４、Ｉ－１５、Ｉ－２０、Ｉ－２３、Ｉ－２９、Ｉ－３０、Ｉ－３５、Ｉ－４０、Ｉ－４１、Ｉ－４６、Ｉ－４９、Ｉ－５０、Ｉ－６３、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７６、Ｉ－８８、Ｉ－９９、Ｉ－１０２、Ｉ－１０４、Ｉ－１１０、Ｉ－１１５、Ｉ－１１６、Ｉ－１１７、Ｉ－１３０、Ｉ－１３１、Ｉ－１３４、Ｉ－１３８、Ｉ－１４１、Ｉ－１４３、Ｉ－１４８が、１００ｇ／ｈａの施用量で９０％の良好な活性を示した。
ミナミアオカメムシ（Ｎｅｚａｒａ ｖｉｒｉｄｕｌａ）－噴霧試験
溶媒：アセトン７８．０重量部
ジメチルホルムアミド１.５重量部
乳化剤：アルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の好適な調製物を製造するため、活性化合物１重量部を、規定量の溶媒と混合し、濃厚液を１０００ｐｐｍの乳化剤濃度を含む水で希釈して所望の濃度とする。さらなる試験濃度は、乳化剤含有水で希釈することによって調製される。
オオムギ（Ｈｏｒｄｅｕｍ ｖｕｌｇａｒｅ）に、所望の濃度の有効成分を含む試験液を噴霧し、ミナミアオカメムシ（Ｎｅｚａｒａ ｖｉｒｉｄｕｌａ）の幼虫を付ける。
４日後、死亡率（単位：％）を求める。１００％はすべてのカメムシが殺されたことを意味し、０％は殺されたカメムシが全くなかったことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－２、Ｉ－６１、Ｉ－６２、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７７、Ｉ－７８、Ｉ－７９、Ｉ－８０、Ｉ－８１、Ｉ－８３、Ｉ－８８、Ｉ－８９、Ｉ－９０、Ｉ－１２１、Ｉ－１２２、Ｉ－１３０、Ｉ－１３１、Ｉ－１３３、Ｉ－１３４、Ｉ－１３５、Ｉ－１３８、Ｉ－１４１、Ｉ－１４３が、５００ｇ／ｈａの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－９３が、５００ｇ／ｈａの施用量で９０％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－２、Ｉ－９、Ｉ－１１、Ｉ－１４、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－５０、Ｉ－８１、Ｉ－９４、Ｉ－９５、Ｉ－１０２、Ｉ－１１２が、１００ｇ／ｈａの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－８、Ｉ－２９、Ｉ－３１、Ｉ－３３、Ｉ－６５、Ｉ－７０、Ｉ－９８、Ｉ－１２０、Ｉ－１２１、Ｉ－１２２、Ｉ－１４１が、１００ｇ／ｈａの施用量で９０％の良好な活性を示した。
トビイロウンカ（Ｎｉｌａｐａｒｖａｔａ ｌｕｇｅｎｓ）－噴霧試験
溶媒：アセトン７８．０重量部
ジメチルホルムアミド１.５重量部
乳化剤：アルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の好適な調製物を製造するため、活性化合物１重量部を、規定量の溶媒と混合し、１０００ｐｐｍの乳化剤濃度を含む水で希釈して所望の濃度とする。さらなる試験濃度は、乳化剤含有水で希釈することによって調製される。
イネ（Ｏｒｙｚａｓａｔｉｖａ）に所望の濃度の有効成分の調製物を噴霧し、植物にトビイロウンカ（Ｎｉｌａｐａｒｖａｔａ ｌｕｇｅｎｓ）を付ける。
４日後、死亡率（単位：％）を求める。１００％はすべてのウンカが殺されたことを意味し、０％は殺されたウンカが全くなかったことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－２、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７７、Ｉ－７８、Ｉ－７９、Ｉ－８１、Ｉ－１３０、Ｉ－１３１、Ｉ－１３４、Ｉ－１３８、Ｉ－１４５が、５００ｇ／ｈａの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－８０、Ｉ－１２２、Ｉ－１４７が、５００ｇ／ｈａの施用量で９０％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－９、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－５４が、１００ｇ／ｈａの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－２、Ｉ－５、Ｉ－８、Ｉ－５０、Ｉ－９４、Ｉ－１０２が、１００ｇ／ｈａの施用量で９０％の良好な活性を示した。
ツマジロクサヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）－噴霧試験
溶媒：アセトン７８．０重量部
ジメチルホルムアミド１．５重量部
乳化剤：アルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の好適な調製物を製造するため、活性化合物１重量部を、規定量の溶媒と混合し、１０００ｐｐｍの乳化剤濃度を含む水で希釈して所望の濃度とする。さらなる試験濃度は、乳化剤含有水で希釈することによって調製される。
トウモロコシ（Ｚｅａ ｍａｙｓ）の葉片に、所望濃度の有効成分の調製物を噴霧する。乾燥すると、葉片にツマジロクサヨトウの幼虫（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）を付ける。
７日後、死亡率（単位：％）を求める。１００％はすべての毛虫が殺されたことを意味し、０％は殺された毛虫が全くなかったことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１、Ｉ－２、Ｉ－４、Ｉ－５、Ｉ－８、Ｉ－９、Ｉ－１０、Ｉ－１１、Ｉ－１２、Ｉ－１５、Ｉ－１６、Ｉ－１７、Ｉ－１８、Ｉ－１９、Ｉ－２０、Ｉ－２２、Ｉ－２３、Ｉ－２４、Ｉ－３１、Ｉ－３２、Ｉ－３３、Ｉ－３７、Ｉ－４４、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－４７、Ｉ－４８、Ｉ－４９、Ｉ－５０、Ｉ－５３、Ｉ－６１、Ｉ－６７、Ｉ－６８、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７１、Ｉ－７２、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７７、Ｉ－７８、Ｉ－７９、Ｉ－８３、Ｉ－８４、Ｉ－８８、Ｉ－８９、Ｉ－９０、Ｉ－９１、Ｉ－９４、Ｉ－９５、Ｉ－１０１、Ｉ－１０２、Ｉ－１０６、Ｉ－１０７、Ｉ－１１０、Ｉ－１１２、Ｉ－１１４、Ｉ－１３０、Ｉ－１３１、Ｉ－１３３、Ｉ－１３４、Ｉ－１３５、Ｉ－１３６、Ｉ－１３７、Ｉ－１３８、Ｉ－１４１、Ｉ－１４２、Ｉ－１４３、Ｉ－１４４、Ｉ－１４６、Ｉ－１４７、Ｉ－１４８が、１００ｇ／ｈａの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－１４、Ｉ－２９、Ｉ－６６、Ｉ－８６、Ｉ－１００、Ｉ－１０５が、１００ｇ／ｈａの施用量で８３％の良好な活性を示した。
ナミハダニ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｕｒｔｉｃａｅ）－噴霧試験ＯＰ抵抗性
溶媒：アセトン７８．０重量部
ジメチルホルムアミド１．５重量部
乳化剤：アルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の好適な調製物を製造するため、活性化合物１重量部を、規定量の溶媒と混合し、１０００ｐｐｍの乳化剤濃度を含む水で希釈して所望の濃度とする。さらなる試験濃度は、乳化剤含有水で希釈することによって調製される。
ナミハダニ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｕｒｔｉｃａｅ）のすべての齢が付いたインゲンマメ（Ｐｈａｓｅｏｌｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）葉片に、所望濃度の有効成分の調製物を噴霧する。
６日後、死亡率（単位：％）を求める。１００％はすべてのハダニが殺されたことを意味し、０％は殺されたハダニが全くなかったことを意味する。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－９、Ｉ－１１が、１００ｇ／ｈａの施用量で１００％の良好な活性を示した。
この試験では、例えば、製造例からの次の化合物：Ｉ－２、Ｉ－５が、１００ｇ／ｈａの施用量で９０％の良好な活性を示した。
ネッタイシマカ（Ａｅｄｅｓ ａｅｇｙｐｔｉ）試験（ＡＥＤＳＡＥ表面処理及び接触アッセイ）
溶媒：アセトン＋２０００ｐｐｍ菜種油メチルエステル（ＲＭＥ）
十分な有効成分含有溶液を製造するには、溶媒混合物（２ｍｇ／ｍＬ／ＲＭＥ２０００ｐｐｍのアセトン）に試験化合物を溶解する必要がある。この溶液を施釉タイルにピペットで移し、アセトン留去後、ネッタイシマカ（Ａｅｄｅｓ ａｅｇｙｐｔｉ）種ＭＯＮＨＥＩＭ系の成体蚊を乾燥表面に乗せる。曝露時間は３０分である。パーセント（％）での死亡率を、処理表面への昆虫の接触から２４時間後に求める。１００％死亡率は、調べた昆虫すべてが死亡したことを意味し、０％は、死亡した昆虫がなかったことを意味する。
次の実施例：Ｉ－１、Ｉ－２、Ｉ－４、Ｉ－５、Ｉ－８、Ｉ－９、Ｉ－１１、Ｉ－１２、Ｉ－１５、Ｉ－２０、Ｉ－２３、Ｉ－２４、Ｉ－２９、Ｉ－３１、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－４０、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－４８、Ｉ－４９、Ｉ－５０、Ｉ－６１、Ｉ－６３、Ｉ－６７、Ｉ－６８、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７９、Ｉ－８８、Ｉ－９４、Ｉ－１０２、Ｉ－１１２、Ｉ－１１４、Ｉ－１３１が、この試験で表面濃度２０ｍｇ／ｍ２で８０～１００％の効力を示した。
次の実施例：Ｉ－１、Ｉ－２、Ｉ－５、Ｉ－９、Ｉ－１１、Ｉ－２９、Ｉ－３１、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－５０、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－９４、Ｉ－１０２が、この試験で表面濃度４ｍｇ／ｍ２で８０～１００％の効力を示した。
ハマダラカ（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓｆｕｎｅｓｔｕｓ）試験（ＡＮＰＨＦＵ表面処理及び接触アッセイ）
溶媒：アセトン＋２０００ｐｐｍ菜種油メチルエステル（ＲＭＥ）
十分な有効成分含有溶液を製造するには、溶媒混合物（２ｍｇ／ｍＬ／ＲＭＥ２０００ｐｐｍのアセトン）に試験化合物を溶解する必要がある。この溶液を施釉タイルにピペットで移し、アセトン留去後、ハマダラカ（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓｆｕｎｅｓｔｕｓ）種ＦＵＭＯＺ－Ｒ系（Ｈｕｎｔ ｅｔ ａｌ．， Ｍｅｄ． Ｖｅｔ． Ｅｎｔｏｍｏｌ． ２００５ Ｓｅｐ；１９（３）：２７１－２７５）の成体蚊を乾燥表面に乗せる。曝露時間は３０分である。パーセント（％）での死亡率を、処理表面への昆虫の接触から２４時間後に求める。１００％死亡率は、調べた昆虫すべてが死亡したことを意味し、０％は、死亡した昆虫がなかったことを意味する。
次の実施例：Ｉ－２、Ｉ－５、Ｉ－９、Ｉ－３５、Ｉ－３６、Ｉ－５０、Ｉ－６９、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７９、Ｉ－８３が、この試験で表面濃度２０ｍｇ／ｍ２で８０～１００％の効力を示した。
次の実施例：Ｉ－３６、Ｉ－６９、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－５０が、この試験で表面濃度４ｍｇ／ｍ２で８０～１００％の効力を示した。
ネッタイイエカ（Ｃｕｌｅｘ ｑｕｉｎｑｕｅｆａｓｃｉａｔｕｓ）試験（ＣＵＬＸＦＡ表面処理及び接触アッセイ）
溶媒：アセトン＋２０００ｐｐｍ菜種油メチルエステル（ＲＭＥ）
十分な有効成分含有溶液を製造するには、溶媒混合物（２ｍｇ／ｍＬ／ＲＭＥ２０００ｐｐｍのアセトン）に試験化合物を溶解する必要がある。この溶液を施釉タイルにピペットで移し、アセトン留去後、ネッタイイエカ（Ｃｕｌｅｘ ｑｕｉｎｑｕｅｆａｓｃｉａｔｕｓ）種Ｐ００系の成体蚊を乾燥表面に乗せる。曝露時間は３０分である。パーセント（％）での死亡率を、処理表面への昆虫の接触から２４時間後に求める。１００％死亡率は、調べた昆虫すべてが死亡したことを意味し、０％は、死亡した昆虫がなかったことを意味する。
次の実施例：Ｉ－５０、Ｉ－６９、Ｉ－７５、Ｉ－７６が、この試験で表面濃度２０ｍｇ／ｍ２で８０～１００％の効力を示した。
次の実施例：Ｉ－７５、Ｉ－７６が、この試験で表面濃度４ｍｇ／ｍ２で８０～１００％の効力を示した。
イエバエ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）試験（ＭＵＳＣＤＯ表面処理及び接触アッセイ）
溶媒：アセトン＋２０００ｐｐｍ菜種油メチルエステル（ＲＭＥ）
十分な有効成分含有溶液を製造するには、溶媒混合物（２ｍｇ／ｍＬ／ＲＭＥ２０００ｐｐｍのアセトン）に試験化合物を溶解する必要がある。この溶液を施釉タイルにピペットで移し、アセトン留去後、イエバエ（Ｍｕｓｃａ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）種ＷＨＯ－Ｎ系の成体ハエを乾燥表面に乗せる。曝露時間は３０分である。
パーセント（％）での死亡率を、処理表面への昆虫の接触から２４時間後に求める。１００％死亡率は、調べた昆虫すべてが死亡したことを意味し、０％は、死亡した昆虫がなかったことを意味する。
次の実施例：Ｉ－２、Ｉ－５、Ｉ－８、Ｉ－９、Ｉ－１１、Ｉ－１５、Ｉ－２９、Ｉ－３１、Ｉ－３６、Ｉ－４５、Ｉ－４６、Ｉ－５０、Ｉ－６７、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７２、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－７７、Ｉ－７９、Ｉ－８３、Ｉ－８８、Ｉ－８９、Ｉ－９４、Ｉ－１０７、Ｉ－１１２、Ｉ－１１４、Ｉ－１１５、Ｉ－１３０、Ｉ－１３１、Ｉ－１３８が、この試験で表面濃度２０ｍｇ／ｍ２で８０～１００％の効力を示した。
次の実施例：Ｉ－２、Ｉ－４、Ｉ－５、Ｉ－９、Ｉ－３６、Ｉ－４５、Ｉ－５０、Ｉ－６９、Ｉ－７０、Ｉ－７５、Ｉ－７６、Ｉ－９４、Ｉ－１１４、Ｉ－１１５、Ｉ－１３０が、この試験で表面濃度４ｍｇ／ｍ２で８０～１００％の効力を示した。
チャバネゴキブリ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）試験（ＢＬＴＴＧＥ表面処理及び接触アッセイ）
溶媒：アセトン＋２０００ｐｐｍ菜種油メチルエステル（ＲＭＥ）
十分な有効成分含有溶液を製造するには、溶媒混合物（２ｍｇ／ｍＬ／ＲＭＥ２０００ｐｐｍのアセトン）に試験化合物を溶解する必要がある。この溶液を施釉タイルにピペットで移し、アセトン留去後、チャバネゴキブリ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ）種ＰＡＵＬＩＮＩＡ系の成体動物を乾燥表面に乗せる。曝露時間は３０分である。
パーセント（％）での死亡率を、処理表面への昆虫の接触から２４時間後に求める。１００％死亡率は、調べた昆虫すべてが死亡したことを意味し、０％は、死亡した昆虫がなかったことを意味する。
次の実施例：Ｉ－９が、この試験で表面濃度２０ｍｇ／ｍ２で８０～１００％の効力を示した。

Claims (20)

  1. 下記式（Ｉ）の化合物。
    Figure 2023502953000161
    ［式中、
    Ｘは、Ｏ又はＳであり；
    Ｙは、直接結合又は置換されていても良いＣＨ２であり；
    Ｒ１は、水素又はヒドロキシであり；
    又は
    Ｒ１は、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルコキシは、独立に、
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３；
    及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル；
    及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
    又は
    Ｒ１は、複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ６アルキルであり、ここで、前記複素環は、飽和及び部分不飽和３～１０員複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ６アルキルは、独立に、
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３；
    及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル；
    及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ２は、フェニル、ナフチル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン又はピリダジンであり、それらはそれぞれ、独立に、
    ハロゲン、ヒドロキシ、－ＮＨ２、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２；
    及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－複素環スルフィンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、Ｓ－複素環スルホンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
    及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］；
    及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
    からなる群から選択される１～５個の置換基で置換されていても良く；
    又は
    Ｒ２は、飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員、９員又は１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に、
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
    及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－複素環スルフィンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、Ｓ－複素環スルホンイミドイル、Ｓ－ヘテロアリールスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
    及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］；
    及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
    からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
    又は
    Ｒ２は、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル又はＣ１－Ｃ６ハロアルキルであり；
    Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは独立に、
    水素、ハロゲン及び－ＣＮ；
    及び独立にハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、及び－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル；
    及び各場合で置換されていても良いＣ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル；
    及びベンジル［ここで、そのフェニル置換基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群から選択される１～５個の置換基で置換されていても良い。］；
    及び複素環－Ｃ１－Ｃ６アルキル［ここで、その複素環置換基は４～１０員飽和及び部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのそれぞれは、独立にハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、及びＣ１－Ｃ６アルコキシからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］；
    及びそれぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６アルキルスルホニルからなる群から選択される１～５個の置換基で置換されていても良いフェニル；
    及び複素環［ここで、その複素環置換基は、４～１０員飽和及び部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのそれぞれは、独立にハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、及びＣ１－Ｃ６アルコキシからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    からなる群から選択され；
    又は
    Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが、それらが結合している炭素とともに、それぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良いＣ３－Ｃ６－炭素環系又は３～６員複素環系を形成しており；
    Ｒ４は、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールであり、ここで、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン又はピリダジンは合計１～３個の置換基で置換されており、前記チアゾールは合計１～２個の置換基で置換されており、ただし、１個の置換基は下記の下位構造Ｓ１～Ｓ３９から選択され、それらの下位構造において、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールへの結合は＃で示されており、ＺはＣＯ、ＣＳ又はＳＯ２であり、Ｙは独立にＣＯ又はＳＯ２から選択され；
    Figure 2023502953000162
    他の１個若しくは２個の任意の置換基は、それぞれ独立に、
    ハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２；
    及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルスルファニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－フェニル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－フェニル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ＣＯ－フェニル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ及び－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル
    からなる群から選択され；
    Ｒ４１は、３～１０員飽和又は部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に、
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
    及び各場合で置換されていても良い－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルスルファニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルフィンイミドイル、Ｓ－フェニルスルフィンイミドイル、Ｓ－Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルケニルスルホンイミドイル、Ｓ－Ｃ２－Ｃ６アルキニルスルホンイミドイル、Ｓ－フェニルスルホンイミドイル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－フェニル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－フェニル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ６アルキル）（ＣＯ－フェニル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＮＨＣＳ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＮＨＣＳ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）ＣＳ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－フェニル、－ＮＨＣＳ－フェニル、－ＣＳＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＳＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＳＮＨ－フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル及び５～６員ヘテロアリール
    からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ４２は、
    水素、ヒドロキシ；
    及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ；
    及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    であり；
    Ｒ４３は、
    各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ；
    及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    であり；
    Ｒ４４は、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４５は、水素及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ６アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ６アルキルであり；
    又は
    Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式又は多環式の３～１２員飽和又は部分不飽和複素環を表し、それらはさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、置換されていても良く、その置換基は１～４個の置換基でさらに置換されていても良く；
    Ｒ５は、水素、ハロゲン，又は各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１－Ｃ６アルコキシ）２ＣＨ－、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）Ｈ，又は－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ６アルキル）－Ｃ１－Ｃ６アルキルである。］
  2. Ｘが、Ｏ又はＳであり；
    Ｙが、直接結合又はＣＨ２であり；
    Ｒ１が、水素又はヒドロキシであり；
    又は
    Ｒ１が、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシであり、ここで、前記Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ３－Ｃ６アルキニルオキシ、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又はナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルコキシが、独立に、
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
    及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル；
    及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン，－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
    又は
    Ｒ１が、複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、ここで、前記複素環が飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記複素環、複素環－Ｃ１－Ｃ４アルコキシ又は複素環－Ｃ１－Ｃ４アルキルが、独立に
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
    及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル；
    及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    からなる群から選択される１～５個の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ２が、フェニル、ナフチル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン又はピリダジンであり、それらはそれぞれ、１～３個の置換基で置換されていても良く、その置換基はそれぞれ独立に、
    ハロゲン、ヒドロキシ、－ＮＨ２、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２；
    及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
    及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ及びＣ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良い。］；
    及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
    からなる群から選択され；
    又は
    Ｒ２は、飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員、９員又は１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
    及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルチオ、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－ヘテロアリール、－ＮＨＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－複素環、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－ＣＯＮＨ－ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ヘテロアリール、－ＣＯＮＨ－複素環、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）複素環、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）複素環、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＮＨＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－複素環、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－複素環、－ＮＨＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－ヘテロアリール、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＳＯ２ＮＨ（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ヘテロアリール）、－ＳＯ２ＮＨ（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（複素環）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（複素環）；
    及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ及びＣ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良い。］；
    及び置換されていても良い４～６員飽和又は部分不飽和複素環
    からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良く；
    又は
    Ｒ２が、
    Ｃ１－Ｃ３アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１個の置換基で置換されたＣ１－Ｃ４アルキル；
    又はハロゲン、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、及び－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２からなる群から選択される１個若しくは２個の置換基で置換されていても良いＣ３－Ｃ６シクロアルキル；又はＣ１－Ｃ４ハロアルキル
    であり；
    Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが独立に、
    水素、ハロゲン、及び－ＣＮ；
    及び独立にヒドロキシ、ハロゲン、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル；
    及びハロゲン、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良いＣ３－Ｃ６シクロアルキル；
    及びヒドロキシ、－ＣＮ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されていても良いＣ１－Ｃ４ハロアルキル
    からなる群から選択され；
    Ｒ４が、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールであり、ここで、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールが合計１～３個の置換基で置換されており、前記チアゾールが合計１～２個の置換基で置換されており、ただし、１個の置換基は下記の下位構造Ｓ１～Ｓ３９から選択され、それらの下位構造において、前記ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はチアゾールへの結合は＃で示されており、ＺがＣＯ、ＣＳ又はＳＯ２であり、Ｙが独立にＣＯ及びＳＯ２から選択され：
    Figure 2023502953000163
    他の１～２個の任意の置換基は、それぞれ独立に、
    ハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
    及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２
    からなる群から選択され；
    Ｒ４１が、４～１０員飽和又は部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
    及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルケニルスルホニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルファニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルフィニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＯ－フェニル、－ＮＨＣＯ－フェニル、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＣＯ－フェニル）２、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）（ＣＯ－フェニル）、－Ｎ（ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル）（ＣＯ－フェニル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮＨ－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）－ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）－ＳＯ２－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）－ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ－フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（ＳＯ２Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－フェニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（フェニル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル）（フェニル）、－ＮＨＣＳ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＳ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＳ－フェニル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）ＣＳ－フェニル、－ＮＨＣＳ－フェニル、－ＣＳＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＣＳＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）２、－ＣＳＮＨ－フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）フェニル、－ＣＳＮ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）フェニル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル及び５～６員ヘテロアリール
    からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ４２が、
    水素、ヒドロキシ；
    及びＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ；
    及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    であり；
    Ｒ４３が、
    Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ；
    及びフェニル［ここで、前記フェニルは、独立にハロゲン、－ＣＮ、及び各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    であり；
    Ｒ４４が、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキルであり；
    Ｒ４５が、水素及びＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、Ｃ２－Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ４アルキル、ナフチル－Ｃ１－Ｃ４アルキルであり；
    又は
    Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式、スピロ環状又は架橋多環式４～１２員飽和又は部分不飽和複素環を表し、それは、酸素、窒素、ケイ素及び硫黄の群から選択される最大２個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、及び－ＮＨ２；
    及び各場合で置換されていても良い－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）２、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ４アルキル）並びに飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員、９員又は１０員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環、［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］からなる群から選択される１～４個の置換基で置換されていても良く；
    Ｒ５が、水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、（Ｃ１－Ｃ３アルコキシ）２ＣＨ－、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ４アルキル、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）Ｈ，又は－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ４アルキル）－Ｃ１－Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｘが、Ｏ又はＳであり；
    Ｙが、直接結合又はＣＨ２であり；
    Ｒ１が、水素であり；
    又は
    Ｒ１が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル又はＣ１－Ｃ３アルコキシであり、ここで、前記Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル又はＣ１－Ｃ３アルコキシが、独立に、
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
    及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）－Ｃ１－Ｃ３アルキル；
    及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、又は各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良く；
    又は
    Ｒ１が、複素環又は複素環－Ｃ１－Ｃ２アルキルであり、ここで、前記複素環が飽和及び部分不飽和４～１０員複素環、５員ヘテロアリール、６員ヘテロアリール、９員ヘテロアリール及び１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記複素環又は複素環－Ｃ１－Ｃ２アルキルが、独立に
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２、－ＳＦ５、－ＳｉＭｅ３、
    及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ－、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＯＣＯＮＨ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）Ｈ、－Ｃ（＝ＮＯＣ１－Ｃ３アルキル）－Ｃ１－Ｃ３アルキル；
    及びフェニル及び５～６員ヘテロアリール［ここで、前記フェニル又は５～６員ヘテロアリールは、独立にハロゲン、－ＣＮ、又は各場合で置換されていても良いＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良い。］
    からなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ２が、１～３個の置換基で置換されていても良いフェニル又はピリジンであり、その置換基はそれぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、置換されていても良いＣ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル及びヘテロアリールスルホニルからなる群から選択され；
    又は
    Ｒ２が、５員ヘテロアリールであり、ここで、前記５員ヘテロアリールが１～３個の置換基で置換されていても良く、その置換基はそれぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、置換されていても良いＣ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、複素環チオ、複素環スルフィニル、複素環スルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル及びヘテロアリールスルホニルからなる群から選択され；
    Ｒ３ａ、Ｒ３ｂが独立に、水素；独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、及びＣ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択される１～３個の置換基によって置換されていても良いＣ１－Ｃ３アルキル；Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル；Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ４が、ピリジン、ピリミジン又はチアゾールであり、ここで、前記ピリジン、ピリミジン又はチアゾールが合計１～２個の置換基で置換されており、ただし、１個の置換基は下記の下位構造Ｓ１、Ｓ２、Ｓ３、Ｓ６、Ｓ７、Ｓ１５、Ｓ１８、Ｓ１９及びＳ３７から選択され、それらの下位構造において、前記ピリジン、ピリミジン又はチアゾールへの結合は＃で示されており、ＺがＣＯ又はＳＯ２であり：
    Figure 2023502953000164
    他の任意の置換基は、
    ハロゲン、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＮＨ２；
    及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル
    からなる群から選択され；
    Ｒ４１が、４～８員飽和又は部分不飽和複素環、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環であり、それらはそれぞれ、独立に、
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＣＯＮＨ２、－ＣＳＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＦ５、－ＮＨ２；
    及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＣＯ－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＣＯＮ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）２、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＳＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＳＯ２－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）ＳＯ２－（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＳＯ２ＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、－ＳＯ２Ｎ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）２
    からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ４２が、
    水素、ヒドロキシ；
    及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ
    であり；
    Ｒ４３が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシであり；
    Ｒ４４が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキルであり；
    Ｒ４５が、水素及びＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２－Ｃ４アルケニル、Ｃ２－Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２－Ｃ４アルキニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル－Ｃ１－Ｃ２アルキル、フェニル－Ｃ１－Ｃ２アルキルであり；
    又は
    Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式、スピロ環状又は架橋多環式４～８員飽和複素環を表し、それは、酸素、窒素、ケイ素及び硫黄の群から選択される最大１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、
    ハロゲン、＝Ｏ（オキソ）、＝Ｓ（チオノ）、ヒドロキシ、及び－ＣＮ；
    及び－ＣＯ２－Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルファニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＨＣＯ－Ｃ１－Ｃ３シクロアルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）ＣＯ－Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、－ＣＯ２Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）、－ＣＯＮＨ（Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル）、及び－ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ３アルキル）２
    からなる群から選択される１～４個の置換基で置換されていても良く；
    又は
    Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、単環式、スピロ環状又は架橋多環式４～８員飽和複素環を表し、それは酸素、窒素、ケイ素及び硫黄の群から選択される最大１個のさらなるヘテロ原子を含んでいても良く、５員ヘテロアリールからなる群から選択される１～２個の置換基で置換されており、ここで、前記５員ヘテロアリールは、１～３個の置換基で置換されていても良く、その置換基はそれぞれ独立にハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１－Ｃ３アルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルチオ、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキルスルホニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルチオ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキルスルホニルからなる群から選択され；
    Ｒ５が、水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル、又はＣ１－Ｃ３アルコキシである、請求項１又は２に記載の化合物。
  4. Ｘが、Ｏであり；
    Ｙが、直接結合であり；
    Ｒ１が、水素であり；
    Ｒ２が、２個の置換基で置換されたフェニルであり、ただし、その１つ又は２つの置換基はＣ＝Ｘ基に結合した炭素に隣接するいずれの炭素上にもなく、それぞれ独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、－ＣＮ、－ＳＦ５、－ＮＯ２、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、イソプロピルスルホニル、シクロプロピルスルホニル、ジフルオロメチルスルホニル、及びトリフルオロメチルスルホニルからなる群から選択され；
    Ｒ３ａが、水素であり；
    Ｒ３ｂが、水素、メチル、エチル、イソ－プロピル、ｎ－プロピルからなる群から選択され；
    Ｒ４が、下記の下位構造Ｓ１－１ａ、Ｓ７－１、Ｓ１８－１ａ、Ｓ１８－１ｂ、Ｓ１８－１ｃ、Ｓ１８－１ｄ、Ｓ１８－２、Ｓ－１８－３及びＳ１８－４のうちの一つから選択され、それらの下位構造において、トリアゾールへの結合は＃で示されており：
    Figure 2023502953000165
    Ｒ４１及びＲ４２が、それらが結合している窒素原子とともに、
    下位構造Ｓ１－１ａの場合に、複素環基２－オキソピロリジン－１－イル、３－オキソモルホリン－４－イル、３－オキソチオモルホリン－４－イル、２－オキソピペリジン－１－イル、
    下位構造Ｓ７－１の場合に、複素環基モルホリン－４－イル、３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル、３－フルオロアゼチジン－１－イル、
    下位構造Ｓ１８－１ａ、Ｓ１８－１ｂ、Ｓ１８－１ｃ、Ｓ１８－１ｄ、Ｓ１８－２及びＳ１８－３の場合に、複素環基２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタン－６－イル、６－オキサ－３－アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン－３－イル、１，４－オキサゼパン－４－イル、チオモルホリン－４－イル、１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－イル、４－メチルピペラジン－１－イル、モルホリン－４－イル、ピペリジン－１－イル、ピロリジン－１－イル、アゼチジン－１－イル、３－オキソピペラジン－１－イル、４－メチル－３－オキソ－ピペラジン－１－イル、３，５－ジオキソピペラジン－１－イル、３，３－ジメチル－１，３－アザシリナン－１－イル、チオモルホリン－４－イル［ここで、前記モルホリン－４－イル、ピペリジン－１－イル、ピロリジン－１－イル及びアゼチジン－１－イルは、フッ素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、１，２，４－オキサジアゾリル及び２－メチルピラゾリルからなる群から選択される１～４個の置換基で置換されていても良い。］、
    及び
    下位構造Ｓ１８－４の場合に、複素環基モルホリン－４－イル
    を表し；
    又は
    Ｒ４が、下記の下位構造Ｓ１－１ｂ、Ｓ１５－１、Ｓ１８－５、Ｓ－３７－１及びＳ－３７－２のうちの一つから選択され、それらの下位構造において、トリアゾールへの結合は＃で示されており：
    Figure 2023502953000166
    Ｒ４１が、下位構造Ｓ１－１ｂの場合に、モルホリニルからなる群から選択される複素環であり、
    Ｒ４１が、下位構造Ｓ１８－５の場合に、オキセタニル、チエタニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルからなる群から選択される複素環であり、ここで、チエタニルは独立に＝Ｏ（オキソ）からなる群から選択される１～２個の置換基によって置換されていても良く、前記ピペリジニル及びテトラヒドロピラニルは、独立にメチルからなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されていても良く；
    Ｒ４２が、水素又はメチルであり；
    Ｒ４５が、メチルであり；
    Ｒ５が、水素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、ジフルオロメチル，又はシクロプロピルである、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物。
  5. Ｘが、Ｏであり；
    Ｙが、直接結合であり；
    Ｒ１が、水素であり；
    Ｒ２が、３－クロロ－５－（トリフルオロメチル）フェニル、３，５－ビス（トリフルオロメチル）フェニル、３，５－ジブロモフェニル、３－クロロ－５－メチルスルホニルフェニル、３－シクロプロピル－５－（トリフルオロメトキシ）フェニル、３－クロロ－５－（トリフルオロメトキシ）フェニル、３－ブロモ－５－（トリフルオロメトキシ）フェニル、３－メチルスルホニル－５－（トリフルオロメトキシ）フェニル、３－シアノ－５－フルオロフェニル、３－メチルスルホニル－５－（トリフルオロメチル）フェニル、３－クロロ－５－シクロプロピルスルホニルフェニル、又は３－クロロ－５－（トリフルオロメチルスルホニル）フェニルであり；
    Ｒ３ａが、水素であり；
    Ｒ３ｂが、メチルであり；
    Ｒ４が、５－（モルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、４－（モルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－（モルホリン－４－イルカルボニル）－１，３－チアゾール－２－イル、５－［［ｒａｃ－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（２Ｒ，６Ｓ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（２Ｒ，６Ｓ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリミジン－２－イル、５－［（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－メトキシピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（アゼチジン－１－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－（ピロリジン－１－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－（ピロリジン－１－イルカルボニル）ピラジン－２－イル、５－（ピロリジン－１－イルカルボニル）ピリミジン－２－イル、５－［［シス－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２Ｒ）－２－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（３Ｒ）－３－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（３Ｓ）－３－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（３Ｓ）－３－メチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（１，４－オキサゼパン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－［（１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（チオモルホリン－４－イルカルボニル）ピリジン－２－イル、５－［（４－メチルピペリジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２Ｓ，６Ｓ）－２，６－ジメチルピペリジン－１－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［６－オキサ－３－アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン－３－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（４－メチルピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－モルホリン－４－イルピリジン－２－イル、５－［［（２Ｒ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２Ｓ，６Ｓ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピラジン－２－イル、６－［［ｒａｃ－（２Ｓ，６Ｒ）－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］ピリダジン－３－イル、６－（ピロリジン－１－イルカルボニル）ピリダジン－３－イル、５－［［メトキシ（メチル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（３－オキソモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル、５－（２－オキソピロリジン－１－イル）ピリジン－２－イル、５－（３－オキソチオモルホリン－４－イル）ピリジン－２－イル、５－［（モルホリン－４－イルカルボニル）アミノ］ピリジン－２－イル、５－（２－オキソピペリジン－１－イル）ピリジン－２－イル、５－［（オキソラン－３－イルアミノ）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メチル－（１－メチルピペリジン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（１，１－ジオキソチエタン－３－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［（２，２，６，６－テトラメチルオキサン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３－オキソピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（２，２，６，６－テトラメチルモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（４－メチル－３－オキソピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（３，５－ジオキソピペラジン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（２－メチルモルホリン－４－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（メチルカルバモイルアミノ）ピリジン－２－イル、５－［（３，３－ジメチル－１，３－アザシリナン－１－イル）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メトキシ（メチル）アミノ］カルボニル］－１，３－チアゾール－２－イル、５－［［ｒａｃ－（３Ｓ）－３－（１，２，４－オキサジアゾール－５－イル）モルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－（３Ｒ）－３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）モルホリン－４－イル］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［ｒａｃ－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］－１，３－チアゾール－２－イル、５－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）ピリジン－２－イル、５－［［（１－メチルピペリジン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メチル（オキサン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［［メチル（オキセタン－３－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イル、５－［（チアン－４－イルアミノ）カルボニル］ピリジン－２－イル、５－（３－フルオロアゼチジン－１－イル）ピリジン－２－イル、又は５－モルホリン－４－イルスルホニルピリジン－２－イル、（Ｎ－テトラヒドロフラン－３－イル）ピリジン－３－カルボキサミド（６－アミノ－３－ピリジル）－（１，１－ジオキソ－１，４－チアジナン－４－イル）メタノン、５－［［シス－２，６－ジメチルモルホリン－４－イル］カルボニル］－１，３－チアゾール－２－イル、５－［［（オキサン－４－イル）アミノ］カルボニル］ピリジン－２－イルであり；
    Ｒ５が、水素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、又はシクロプロピルである、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物。
  6. 下記式（Ｉ’）による構造を有する、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物。
    Figure 2023502953000167
    ［式中、構造要素Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４及びＲ５は、請求項１で提供される意味又は請求項２で提供される意味又は請求項３で提供される意味又は請求項４で提供される意味又は請求項５で提供される意味を有する。］
  7. 下記式（２６ａ）の化合物。
    Figure 2023502953000168
    ［式中、構造要素Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、構成（１－２）で提供される意味又は構成（２－２）で提供される意味又は構成（３－２）で提供される意味又は構成（４－２）で提供される意味又は構成（５－２）で提供される意味を有し、ＡｌｋはＣ１－Ｃ６アルキルである。］
  8. 下記式（２７ａ）の化合物。
    Figure 2023502953000169
    ［式中、構造要素Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、構成（１－２）で提供される意味又は構成（２－２）で提供される意味又は構成（３－２）で提供される意味又は構成（４－２）で提供される意味又は構成（５－２）で提供される意味を有する。］
  9. メチル６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ニコチネート及び６－（５－｛（１Ｓ）－１－［３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド］エチル｝－３－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ニコチン酸から選択される化合物。
  10. 少なくとも一つの請求項１～６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む製剤、特には農薬製剤。
  11. 少なくとも一つの増量剤及び／又は少なくとも一つの界面活性物質をさらに含む、請求項１０に記載の製剤。
  12. 前記式（Ｉ）の化合物が、少なくとも一つのさらなる活性化合物と混合されている、請求項１０又は１１に記載の製剤。
  13. 請求項１～６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又は請求項７～９のいずれか１項に記載の製剤を病害生物及び／又はそれらの生息地に作用させる、病害生物、特に病害動物の防除方法。
  14. 前記病害生物が病害動物であり、昆虫、クモ形類動物若しくは線形動物を含む、又は前記病害生物が昆虫、クモ形類動物若しくは線形動物である、請求項１３に記載の方法。
  15. 病害動物の防除のための請求項１～６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又は請求項１０～１２のいずれか１項に記載の製剤の使用。
  16. 前記病害動物が昆虫、クモ形類動物若しくは線形動物を含む、又は前記病害動物が昆虫、クモ形類動物若しくは線形動物である、請求項１５に記載の使用。
  17. 作物保護における請求項１５又は１６に記載の使用。
  18. 動物の健康の分野での請求項１５又は１６に記載の使用。
  19. 種子を請求項１～６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又は請求項１０～１２のいずれか１項に記載の製剤と接触させる方法段階を含む、病害生物、特に病害動物から種子又は発芽植物を保護する方法。
  20. 請求項２０に記載の方法によって得られる種子。
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