CN112888680A - 杀有害生物活性的唑-酰胺化合物 - Google Patents

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Abstract

具有式(I)的化合物，其中取代基是如权利要求1中所定义的，以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N‑氧化物可以用作杀昆虫剂。

Description

杀有害生物活性的唑-酰胺化合物
本发明涉及杀有害生物活性(特别是杀昆虫活性)的唑-酰胺化合物、涉及其制备方法、涉及包含那些化合物的组合物、并且涉及它们用于控制动物有害生物(包括节肢动物并且特别是昆虫或蜱螨目的代表)的用途。
WO 2017192385描述了用于控制动物(如哺乳动物和非哺乳动物)体外寄生虫的某些杂芳基-1,2,4-三唑和杂芳基-四唑化合物。
现在已经发现了新颖的杀有害生物活性的唑吖嗪化合物。
因此，本发明在第一方面涉及具有式I的化合物
Figure BDA0003025854700000011
其中：
A1和A2独立地是CR5或N，条件是A1和A2中的至少一个是N；
R1是氢、C1-C6烷基、C1-C6氰基烷基、氨基羰基C1-C6烷基、羟基羰基C1-C6烷基、C1-C6硝基烷基、三甲基硅烷C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C4环烷基C1-C2烷基--其中该C3-C4环烷基任选地被1或2个卤素原子取代、氧杂环丁烷-3-基-CH2-、或任选地被卤素或C1-C6卤代烷基取代的苄基；
R2是苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪任选地被一至三个取代基取代，条件是该一个或多个取代基不在与C＝O附接的碳相邻的任一碳上，并且取代基各自独立地选自：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3硫代卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、NO2、SF5、CN、CONH2、COOH和C(S)NH2；
R3是C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；
R4是吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被一个氰基取代基取代；
R5是氢、卤素、CN、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷氧基羰基或二(C1-C3烷氧基)甲烷；或该具有式I的化合物的立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物，或其农用化学上可接受的盐。
具有至少一个碱性中心的具有式I的化合物可以例如与以下形成例如酸加成盐：强无机酸(例如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸)，强有机羧酸(例如未经取代的或例如被卤素取代的C1-C4烷羧酸，例如乙酸，例如饱和或不饱和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸，例如羟基羧酸，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或例如苯甲酸)，或有机磺酸(例如未经取代的或例如被卤素取代的C1-C4烷磺酸或芳基磺酸，例如甲烷磺酸或对甲苯磺酸)。具有至少一个酸性基团的具有式I的化合物可以例如与碱形成盐，例如矿物盐，例如碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐或镁盐；或与氨或有机胺(例如吗啉，哌啶，吡咯烷，单、二或三低级烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或单、二或三羟基低级烷基胺，例如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺)形成盐。
在每种情况下，根据本发明的具有式I的化合物是处于游离形式、被氧化的形式如N-氧化物、或盐的形式(例如农艺学上可用的盐的形式)。
N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。例如，A.Albini和S.Pietra于1991年在博卡拉顿(Boca Raton)CRC出版社出版的名为“Heterocyclic N-oxides[杂环N-氧化物]”一书中描述了它们。
根据本发明的具有式I的化合物还包括在盐形成期间可能形成的水合物。
如本文所用，术语“C1-Cn烷基”是指具有1至n个碳原子的通过任何碳原子附接的饱和直链或支链烃基，例如甲基、乙基、正丙基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、正戊基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基或1-乙基-2-甲基丙基中的任何一个基团。
如本文使用的术语“C1-Cn卤代烷基”是指具有1至n个碳原子的经由这些碳原子中任一个附接的直链或支链饱和烷基(如上所述)，其中这些基团中的一些或全部氢原子可以被氟、氯、溴和/或碘替代，即，例如以下中的任一种：氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基。相应地，术语“C1-C2氟烷基”将是指带有1、2、3、4或5个氟原子的C1-C2烷基，例如以下中的任一种：二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基或五氟乙基。
如本文使用的术语“C1-Cn烷氧基”是指具有1至n个碳原子的直链或支链饱和烷基(如上所述)，其通过氧原子附接，即例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基中的任何一种。如本文使用的术语“卤代C1-Cn烷氧基”是指C1-Cn烷氧基，其中烷基上的一个或多个氢原子被相同或不同的卤素原子替代-实例包括三氟甲氧基、2-氟乙氧基、3-氟丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基，4-氯丁氧基。
如本文使用的术语“C1-Cn氰基烷基”是指具有1至n个碳原子的直链或支链饱和C1-Cn烷基(如上所述)，其中这些基团中的氢原子之一被氰基替代：例如，氰基甲基、2-氰基乙基、2-氰基丙基、3-氰基丙基、1-(氰基甲基)-2-乙基、1-(甲基)-2-氰基乙基、4-氰基丁基等。
如本文使用的术语“C3-Cn环烷基”是指3-n元环烷基，如环丙烷、环丁烷、环丙烷、环戊烷和环己烷。
如本文使用的术语“C3-C4环烷基-C1-C2烷基-”是指具有亚甲基或亚乙基的3或4元环烷基，该亚甲基或亚乙基与分子的其余部分连接。在这种情况下，C3-C4环烷基-C1-C2烷基-基团被取代，该一个或多个取代基在该环烷基上。
如本文使用的术语“氨基羰基C1-Cn烷基”是指烷基，其中基团中的氢原子之一被CONH2基团替代。
如本文使用的术语“羟基羰基C1-Cn烷基”是指烷基，其中基团中的氢原子之一被COOH基团替代。
如本文使用的术语“C1-Cn硝基烷基”是指烷基，其中基团中的氢原子之一被NO2基团替代。
如本文使用的术语“C1-Cn卤代烷硫基”是指通过硫原子连接的C1-C3卤代烷基部分。
如本文使用的术语“三甲基甲硅烷C1-Cn烷基”是指烷基，其中基团中的氢原子之一被-Si(CH3)3基团替代。
如本文使用的术语“C2-Cn烯基”是指具有两个至n个碳原子和一个或两个双键的直链或支链烯基链，例如乙烯基、丙-1-烯基、丁-2-烯基。
如本文使用的术语“C2-Cn卤代烯基”是指被一个或多个可以相同或不同的卤素原子取代的C2-Cn烯基部分。
如本文使用的术语“C2-Cn炔基”是指具有从两个至n个碳原子和一个三键的直链或支链炔基链，例如乙炔基、丙-2-炔基、丁-3-炔基，
如本文使用的术语“C2-Cn卤代炔基”是指被一个或多个可以相同或不同的卤素原子取代的C2-Cn炔基部分。
卤素通常是氟、氯、溴或碘。这也相应地适用于与其他含义组合的卤素，如卤代烷基
R2和R4的吡啶、嘧啶、吡嗪和哒嗪基团(未取代的或取代的)各自通过各环上的碳原子与化合物的其余部分连接。
如本文使用的，术语“控制”是指减少有害生物的数量、消除有害生物和/或预防进一步的有害生物损害，这样使得减少对植物或对植物衍生产物的损害。
如本文使用的交错线(staggered line)，例如在Y-1；和R4-1中，代表与化合物的剩余部分的连接点/附接点。
如本文使用的，术语“有害生物”是指在农业、园艺、林业、植物源产物(如果实、谷物和木材)的储存中发现的昆虫和软体动物；以及那些与人造结构的损害有关的有害生物。术语有害生物涵盖了该有害生物生命周期的所有阶段。
如本文使用的，术语“有效量”是指化合物或其盐的量，该量在单次或多次施用时提供了希望的效果。
有效量由本领域技术人员通过使用已知技术和通过观察在类似情况下获得的结果来容易地确定。在确定有效量时，考虑了许多因素，包括但不限于：要施用的植物或衍生产物的类型；要控制的有害生物及其生命周期；所施用的特定化合物；施用类型；和其他相关情况。
如本领域的普通技术人员将理解，具有式I的化合物含有立体中心，该立体中心在以下结构中用星号指示：
Figure BDA0003025854700000051
其中R1、R2、R3、R4、A1和A2是如第一方面中所定义。
本发明考虑了外消旋体和单独的对映异构体两者。具有优选立体化学的化合物在下面列出。
本发明的特别优选的化合物是具有式I’a的化合物：
Figure BDA0003025854700000061
其中R1、R2、R3、R4、A1和A2是如第一方面中所定义，和具有式(I’a)的化合物的立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物，及其农业化学上可接受的盐。
如本文使用的术语“任选地被取代的”意指所引用的基团未被取代或被指定的取代基取代，例如，“C3-C4环烷基任选地被1或2个卤素原子取代”意指C3-C4环烷基、被1个卤素原子取代的C3-C4环烷基和被2个卤素原子取代的C3-C4环烷基。
提供了根据本发明的实施例，如下面列出的。
在本发明每个方面的实施例中，A1和A2是
A.A1是N并且A2是CR5；或者
B.A1是N并且A2是N；或者
C.A1是N并且A2是CH；或者
D.A1是N并且A2是C-CH3
在本发明的每个方面的实施例中，R1是
A.氢；任选地被一个取代基取代的C1-C6烷基，该取代基选自：CN、CONH2、COOH、NO2和-Si(CH3)3；C1-C6卤代烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C2-C6卤代炔基；C3-C4环烷基-C1-C2烷基-，其中该C3-C4环烷基-任选地被1或2个卤素原子取代；氧杂环丁烷-3-基-CH2-；或任选地被卤素或C1-C3卤代烷基取代的苄基；或者
B.氢；C1-C6卤代烷基；任选地被CN或Si(CH3)3取代的C1-C6烷基；C3-C6炔基；C3-C4环烷基-C1-C2烷基-，其中该C3-C4环烷基任选地被1或2个卤素原子取代；氧杂环丁烷-3-基-CH2-；或任选地被卤素取代的苄基；或者
C.氢、C1-C6烷基、C3-C4环烷基C1-C2烷基-(其中该C3-C4环烷基任选地被1或2个卤素原子取代)、或氧杂环丁烷-3-基-CH2-；或者
D.氢、C1-C6烷基、或C3-C4环烷基C1-C2烷基-；或者
E.氢；C1-C6卤代烷基；任选地被CN或Si(CH3)3取代的C1-C6烷基；C3-C6炔基；或C3-C4环烷基-C1-C2烷基-，其中该C3-C4环烷基任选地被1或2个卤素原子取代；或者
F.氢；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷基；C3-C6炔基；或C3-C4环烷基-C1-C2烷基-，其中该C3-C4环烷基任选地被1或2个卤素原子取代；或者
G.环丙基-CH2-、正丙基、CH≡CCH2-、CF3CH2CH2-、FCH2CH2-、FCH2CH2CH2-、2,2-二氟环丙基-CH2-、2,2-二氯环丙基-CH2-、氢、CH3、(CH3)3SiCH2-、CH3CH2-、或CNCH2-；或者
H.环丙基-CH2-、正丙基、CH≡CCH2-、CF3CH2CH2-、FCH2CH2-、FCH2CH2CH2-、2,2-二氟环丙基-CH2-或2,2-二氯环丙基-CH2-；或者
I.环丙基-CH2-、正丙基、CH≡CCH2-、CF3CH2CH2-、FCH2CH2-、FCH2CH2CH2-、2,2-二氟环丙基-CH2-、氢、CH3、(CH3)3SiCH2-、或CH3CH2-；或者
J.环丙基-CH2-、正丙基、CH≡CCH2-、CF3CH2CH2-、FCH2CH2-、FCH2CH2CH2-、或2,2-二氟环丙基-CH2-；或者
K.环丙基-CH2-、正丙基、CH≡CCH2-、CF3CH2CH2-、FCH2CH2-、或FCH2CH2CH2-；或者
L.环丙基-CH2-、CH≡CCH2-、氢或CH3；或者
M.CH≡CCH2-或环丙基-CH2-；或者
N.环丙基-CH2-；或者
O.环丙基-CH2-、氢或CH3；或者
P.氢。
在本发明的每个方面的实施例中，R2是
A.苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪任选地被一至三个取代基取代，条件是该一个或多个取代基不在与–C(O)-基团键合的碳毗邻的任一碳上，该一至三个取代基各自独立地选自：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3硫代卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、NO2、SF5、CN、CONH2、COOH和C(S)NH2；或者
B.苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪任选地被一至两个取代基取代，条件是该一个或多个取代基不在与C＝O附接的碳毗邻的任一碳上，并且取代基各自独立地选自：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素或CN；或者
C.被一个或两个取代基取代的苯基、3-吡啶或4-吡啶，该一个或两个取代基独立地选自：C1-C3卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、CN或C(S)NH2，条件是该一个或多个取代基不在与–C(O)-基团键合的碳毗邻的任一碳上；或者
D.被一个或两个取代基取代的苯基、3-吡啶或4-吡啶，该一个或两个取代基独立地选自：C1-C3卤代烷基，C1-C3卤代烷氧基，卤素或CN，条件是该一个或多个取代基不在与–C(O)-基团键合的碳毗邻的任一碳上；或者
E.被一个或两个取代基取代的苯基或3-吡啶，该一个或两个取代基独立地选自：C1-C3卤代烷基，C1-C3卤代烷氧基，卤素或CN，条件是该一个或多个取代基不在与–C(O)-基团键合的碳毗邻的任一碳上；或者
F.3,5-双(三氟甲基)苯基、3,5-二氯苯基、3-三氟甲氧基苯基、3-氯-5-三氟甲基苯基、3-氰基苯基、3-氯-5-三氟甲氧基苯基、5-三氟甲基吡啶-3-基、3-溴-5-三氟甲基苯基、3-氰基-5-三氟甲基苯基或2,6-双(三氟甲基)吡啶-4-基；或者
G.3,5-双(三氟甲基)苯基、3,5-二氯苯基、3-三氟甲氧基苯基、3-氯-5-三氟甲基苯基、3-氰基苯基、3-氯-5-三氟甲氧基苯基、5-三氟甲基吡啶-3-基、3-溴-5-三氟甲基苯基或3-氰基-5-三氟甲基-苯基；或者
H.3,5-双(三氟甲基)苯基、3,5-二氯苯基、3-三氟甲氧基苯基、3-氯-5-三氟甲基苯基、3-氰基苯基、3-氯-5-三氟甲氧基苯基或5-三氟甲基吡啶-3-基；或；或者
I.是3,5-双(三氟甲基)苯基、3-氯-5-三氟甲基苯基、3-氰基苯基-3-氯-5-三氟甲氧基苯基、5-三氟甲基吡啶-3-基或3-氰基-5-三氟甲基苯基；或者
J.3,5-双(三氟甲基)苯基、3-氯-5-三氟甲基苯基、3-氯-5-三氟甲氧基苯基或5-三氟甲基吡啶-3-基；或者
K.3,5-双(三氟甲基)苯基；或者
L.Y1至Y21中之一；或者
Figure BDA0003025854700000101
M.Y1、Y2、Y3、Y5、Y6、Y7、Y11、Y13或Y15中之一；或者
N.Y1、Y3、Y5、Y6、Y11、Y13或Y15中之一；或者
O.Y1、Y3或Y11中之一；或者
P.Y1、Y5、Y6、Y11、Y12、Y13、Y15、Y16、Y18、Y19、Y20或Y21中之一；或者
Q.Y1、Y5、Y6、Y11、Y13、Y15、Y19或Y20中之一；或者
R.Y1、Y6、Y11、Y15、Y19或Y20中之一；或者
S.Y1、Y15、或Y20中之一；或者
T.Y1。
在本发明的每个方面的实施例中，R3是
A.C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；或者
B.C1-C3烷基；或者
C.甲基。
在本发明的每个方面的实施例中，R4是
A.选自R4-1至R4-8
Figure BDA0003025854700000111
B.选自R4-1、R4-2和R4-3；或者
C.R4-2。
在本发明的每个方面的实施例中，R5是
A.氢、卤素、CN、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基、或C1-C3卤代烷氧基；或者
B.氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基、或C1-C3卤代烷氧基；或者
C.氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷氧基、或C3-C4环烷基；或者
D.氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基、或C1-C3烷氧基羰基；或者
E.氢、卤素、C1-C3卤代烷基、或C1-C3烷氧基；或者
F.氢、C1-C3卤代烷基、或C1-C3烷氧基；或者
G.氢、甲基或(CH2CH2O)2CH-；或者
H.氢、甲基、环丙基、2,2,2-三氟乙基；或者
I.氢或甲基；或者
J.氢。
因此，本发明提供了具有如上定义的以所有组合/每个排列的取代基R1、R2、R3、R4、A1和A2的具有式I的化合物。因此，例如可获得具有式I的化合物，其中R1是实施例D(即氢、C1-C6烷基、或C3-C4环烷基C1-C2烷基-)；R2是实施例H(即，3,5-双(三氟甲基)苯基、3,5-二氯苯基、3-三氟甲氧基苯基、3-氯-5-三氟甲基苯基、3-氰基苯基、3-氯-5-三氟甲氧基苯基或5-三氟甲基吡啶-3-基)；R3是实施例C(即，甲基)；R4是实施例A(即，选自R4-1至R4-8)；A1和A2是实施例C(即，A1是N并且A2是CH)。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C4环烷基C1-C2烷基-(其中该C3-C4环烷基任选地被1或2个卤素原子取代)、或氧杂环丁烷-3-基-CH2-；作为R2的苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪任选地被一至两个取代基取代，条件是该一个或多个取代基不在与C＝O附接的碳毗邻的任一碳上，并且取代基各自独立地选自：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素或CN；作为R3的C1-C3烷基；作为R4的吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被一个氰基取代基取代；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C4环烷基C1-C2烷基-(其中该C3-C4环烷基任选地被1或2个卤素原子取代)、或氧杂环丁烷-3-基-CH2-；作为R2的Y1至Y21中之一；作为R3的C1-C3烷基；作为R4的吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被一个氰基取代基取代；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、或C3-C4环烷基C1-C2烷基-；作为R2的Y1至Y21中之一；作为R3的C1-C3烷基；作为R4的吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被一个氰基取代基取代；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、CH2＝CHCH2-、CH≡CCH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y2、Y3、Y5、Y6、Y7、Y11、Y13或Y15中之一；作为R3的C1-C3烷基；作为R4的吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被一个氰基取代基取代；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、CH2＝CHCH2-、CH≡CCH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y2、Y3、Y5、Y6、Y7、Y11、Y13或Y15中之一；作为R3的甲基；作为R4的吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被一个氰基取代基取代；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、CH2＝CHCH2-、CH≡CCH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y2、Y3、Y5、Y6、Y7、Y11、Y13或Y15中之一；作为R3的甲基；作为R4的R4-1至R4-8中之一；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、CH2＝CHCH2-、CH≡CCH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y2、Y3、Y5、Y6、Y7、Y11、Y13或Y15中之一；作为R3的甲基；作为R4的R4-1、R4-2和R4-3中之一；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y3、或Y11中之一；作为R3的甲基；作为R4的R4-1至R4-8中之一；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y5、Y6、Y11、Y13、Y15、Y19、或Y20中之一；作为R3甲基；作为R4的R4-1至R4-8中之一；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y5、Y6、Y11、Y13、Y15、Y19、或Y20中之一；作为R3的甲基；作为R4的R4-1、R4-2和R4-3中之一；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y6、Y11、Y15、Y19、或Y20中之一；作为R3的甲基；作为R4的R4-1至R4-8中之一；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y6、Y11、Y15、Y19、或Y20中之一；作为R3的甲基；作为R4的R4-1、R4-2和R4-3中之一；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y15、或Y20中之一；作为R3的甲基；作为R4的R4-1至R4-8中之一；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在本发明每个方面的实施例中，具有式I的化合物具有作为R1的环丙基-CH2-、氢或CH3；作为R2的Y1、Y15、或Y20中之一；作为R3的甲基；作为R4的R4-1、R4-2和R4-3中之一；以及作为A1的N以及作为A2的CH或C-CH3。
在第二方面，本发明使得包含如在第一方面中所定义的具有式I的化合物、一种或多种助剂和稀释剂、以及任选地一种或多种其他活性成分的组合物可供使用。
在第三方面，本发明使得对抗和控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法可供使用，该方法包括向有害生物、有害生物的场所、或易受有害生物攻击的植物施用杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的如在第一方面中所定义的化合物或如在第二方面中所定义的组合物。
在第四方面，本发明使得用于保护植物繁殖材料免受昆虫、螨、线虫或软体动物攻击的方法可供使用，该方法包括用有效量的如在第一方面中所定义的具有式I的化合物或如在第二方面中所定义的组合物处理该繁殖材料或该繁殖材料所种植的场所。
在第五方面，本发明使得植物繁殖材料(如种子)可供使用，该植物繁殖材料包含如在第一方面中所定义的具有式I的化合物或如在第二方面中所定义的组合物，或用如在第一方面中所定义的具有式I的化合物或如在第二方面中所定义的组合物进行处理，或将如在第一方面中所定义的具有式I的化合物或如在第二方面中所定义的组合物粘附到其上。
在另一方面，本发明提供了控制有需要的动物体内或体表的寄生虫的方法，该方法包括给予有效量的第一方面的化合物。本发明进一步提供了控制有需要的动物的体外寄生虫的方法，该方法包括给予有效量的如在第一方面中定义的具有式I的化合物。本发明进一步提供了用于预防和/或治疗由体外寄生虫传播的疾病的方法，该方法包括对有需要的动物给予有效量的如在第一方面中所定义的具有式I的化合物。
本领域技术人员可以按照已知方法制备具有式I的化合物。更具体地，具有式I和I’a的化合物及其中间体可以如以下在方案和实例中描述的制备。为了清楚起见，某些立体中心没有指明，并且不旨在以任何方式限制这些方案的传授内容。
根据本发明的用于制备具有式I的化合物的工艺通过本领域的技术人员已知的方法进行。具有式I的化合物
Figure BDA0003025854700000161
可以通过以下项的反应制备：具有式II的胺
Figure BDA0003025854700000162
其中R1、R3、R4、A1、和A2是如式I中所描述，与具有式III的羧酸衍生物的反应制备
Figure BDA0003025854700000163
其中R2是如以上在式I下所描述。该化学过程在方案1中更详细地描述。
方案1：
Figure BDA0003025854700000171
在方案1中，通过本领域技术人员已知并描述于例如Tetrahedron[四面体],61(46),10827-10852,2005中的方法将具有式III的化合物(其中R2是如式I中所描述)活化为具有式IIIa的化合物。例如其中X0是卤素的化合物是通过在催化量的DMF的存在下，在惰性溶剂如二氯甲烷或THF中，在20℃至100℃之间的温度(优选25℃)下用例如草酰氯或亚硫酰氯处理具有式III的化合物形成的。任选地在碱(例如三乙胺或吡啶)的存在下，用具有式II的化合物(其中R1、R3、R4、A1和A2是如以上所定义的)处理IIIa产生具有式I的化合物。可替代地，可以通过在惰性溶剂(例如吡啶、DMF、乙腈、CH2Cl2或THF)中，任选地在碱(例如三乙胺)的存在下，在30℃-180℃之间的温度下，用二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)或1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓-3-氧化物六氟磷酸盐(HATU)处理具有式III的化合物以给出被活化的物种IIIa(其中X0分别是X01、X02和X03)来制备具有式I的化合物。最后，具有式III的酸也可以通过与偶联剂(如丙烷膦酸酐
Figure BDA0003025854700000182
)反应被活化，以提供具有式IIIa的化合物，其中X0是X04，如例如在Synthesis[合成]2013,45,1569中描述的。与具有式II的胺的进一步反应提供了具有式I的化合物。
具有式IIa的化合物(其中R1、R3和R4是如以上所定义)可以由本领域技术人员制备。此种合成的典型实例在方案2中示出。
方案2.
Figure BDA0003025854700000181
例如，具有式IIa的化合物可以通过在合适的溶剂(其可包括例如乙腈或二噁烷)中在合适的碱(例如碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯(或碳酸氢钠或碳酸氢钾))存在下，通常在室温与200℃之间、优选40℃至反应混合物的沸点之间的温度加热(任选地在微波加热条件下)下具有式VI的化合物(其中R3和R4如式I中所定义)与具有式VIII的化合物(其中R1在式I中定义)之间的反应制备。
具有式VI的化合物(其中R3和R4如以上所定义)可通过在合适的溶剂(其可包括例如乙酸和1,4-二噁烷的混合物)中，通常在室温与200℃之间、优选40℃至反应混合物的沸点之间的温度加热(任选地在微波加热条件下)下具有式V的化合物(其中R3如式I中所定义)与具有式VII的化合物(其中R4在式I中定义)之间的反应制备。此类方法先前已经描述于例如Tetrahedron[四面体]2017,73,750中。
具有式V的化合物(其中R3如以上所定义)可以通过在合适的溶剂(其可包括例如二氯甲烷)中，通常在室温与200℃之间、优选20℃至反应混合物的沸点之间的温度加热下具有式IV的化合物(其中R2如式I中定义)与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)之间的反应制备。此类方法先前已经描述于例如Tetrahedron[四面体]2017,73,750中。
具有式Ia的化合物(其中R1、R2、R3和R4如以上所定义)可以由本领域技术人员容易地制备。此种合成的典型实例在方案3中示出。
方案3.
Figure BDA0003025854700000191
例如，具有式Ia的化合物(其中R1、R2、R3和R4如以上所定义)可通过在合适的溶剂(其可包括例如乙酸和1,4-二噁烷的混合物)中，通常在室温与200℃之间、优选40℃至反应混合物的沸点之间的温度加热(任选地在微波加热条件下)下具有式XI的化合物(其中R1、R2和R3如以上所定义)与具有式VII的化合物(其中R4在式I中定义)之间的反应制备。此类方法先前已经描述于例如Tetrahedron[四面体]2017,73,750中。
具有式XI的化合物(其中R1、R2和R3如以上所定义)可以通过在合适的溶剂(其可以包括例如，二氯甲烷)中，通常在室温与200℃之间、优选在40℃至反应混合物的沸点之间的温度加热下具有式X的化合物(其中R1、R2和R3如以上所定义)与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)之间的反应来制备。此类方法先前已经描述于，例如Tetrahedron[四面体]2017,73,750和US 2016296501,制备7,第29页中。
具有式X的化合物(其中R1、R2和R3如以上所定义)可以通过在合适的惰性溶剂(其可以包括例如吡啶、DMF、乙腈、CH2Cl2或THF)中，任选地在碱(例如三乙胺或吡啶)的存在下，通常在室温与200℃之间的温度加热下具有式IX的化合物(其中R1和R3如以上所定义)与具有式IIIa的化合物(其中R2和Xo如在方案1中所定义)之间的反应来制备。
具有式IX的化合物(其中R1和R3如以上所定义)可以通过在合适的溶剂(其可以包括例如，乙腈或二噁烷)中，在合适的碱(如碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯(或碳酸氢钠或碳酸氢钾))的存在下，通常在室温与200℃之间、优选在40℃至反应混合物的沸点之间的温度加热(任选地在微波加热条件下)下具有式IV的化合物(其中R3如在式I中定义)与具有式VIII的化合物(其中R1是在式I中定义)之间的反应来制备。
具有式Ib的化合物(其中R1、R2和R3如以上所定义)可以由本领域技术人员容易地制备。此种合成的典型实例在方案4中示出。
方案4.
Figure BDA0003025854700000211
例如，具有式Ib的化合物(其中R1、R2和R3如以上所定义)可以通过在钯催化剂(例如四(三苯基膦)钯(0)、Pd/C)的存在下，在合适的氰化物替代盐(例如Zn(CN)2、CuCN或K4[Fe(CN)6])存在下，在合适的溶剂(其可以包括例如DMF、DMAC或NMP)中，以及通常在室温与200℃之间、优选在20℃至反应混合物的沸点之间的温度加热(任选地在微波加热条件下)下具有式XII的化合物(其中R1、R2和R3如以上所定义)的反应制备。此类方法先前已经描述于以下中，例如J.Org.Chem.[有机化学杂志]2000,65,7984；Tetrahedron Lett.[四面体通讯]2004,45,1441；Org.Lett.[有机通讯],2007,9,1711；J.Org.Chem.[有机化学杂志]2011,76,665；J.Org.Chem.[有机化学杂志]2018,83,4922；Chem.Soc.Rev.[化学学会综述],2011,40,5049。
具有式XII的化合物(其中R1、R2和R3如以上所定义)可通过在合适的溶剂(其可以包括例如乙酸、乙酸和1,4-二噁烷的混合物或乙酸和甲苯的混合物)中，通常在室温与200℃之间、优选在40℃至反应混合物的沸点之间的温度加热(任选地在微波加热条件下)下具有式XI的化合物(其中R1、R2和R3如以上所定义)与(5-溴嘧啶-2-基)肼的反应制备。此类方法先前已经描述于以下中，例如J.Heterocyclic Chem.[杂环化学杂志]2008,45,887；Bioorg.Med.Chem.Lett.[生物有机化学与医学化学杂志]2015,25,5121。
取决于程序或反应条件，反应物可在碱存在下反应。适合的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇盐、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环、氢氧化铵以及碳环胺。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢氧化物以及1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。
这些反应物可以按照原样彼此进行反应，即：不添加溶剂或稀释剂。然而，在大多数情况下，加入惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果该反应在碱的存在下进行，那么这些过量使用的碱(如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙苯胺)还可以充当溶剂或稀释剂。
这些反应有利地在从约-80℃到约+140℃、优选从约-30℃到约+100℃的温度范围内，在许多情况下在环境温度与约+80℃之间的范围内进行。
取决于所选的适合各自情况的反应条件以及起始材料，有可能例如，在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用根据本发明的其他取代基来替代。
具有式I的化合物的盐能以本身已知的方式来制备。因此，例如，具有式I的化合物的酸加成盐是通过用适合的酸或适合的离子交换剂试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用适合的碱或用适合的离子交换剂试剂进行处理来获得的。
具有式I的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物I、酸加成盐(例如通过用适合的碱性化合物或用适合的离子交换剂试剂进行处理)以及与碱的盐(例如通过用适合的酸或用适合的离子交换剂试剂进行处理)。
具有式I的化合物的盐能以本身已知的方式转化为具有式I的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转化成其他酸加成盐，例如通过在适合的溶剂中用酸的适合的金属盐(如钠、钡或银的盐，例如用乙酸银)来处理无机酸的盐(如盐酸盐)，在该溶剂中，所形成的无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。
取决于程序或反应条件，具有成盐特性的这些具有式I的化合物能以游离形式或盐的形式获得。
取决于分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或取决于分子中存在的非芳香族双键的构型，具有式I的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下呈游离形式或呈盐形式)可以以可能的异构体之一的形式或作为这些的混合物存在，例如以纯异构体的形式，如对映体和/或非对映体，或作为异构体混合物，如对映异构体混合物，例如外消旋体、非对映体混合物或外消旋体混合物存在；本发明涉及纯异构体以及还有所有可能的异构体混合物，并且在上文和下文中在每种情况下都应如此理解，即使立体化学细节未在每种情况下明确提及。
呈游离形式或呈盐形式的具有式I的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体混合物(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)能够在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或色谱法以已知的方式分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
能够以类似方式获得的对映异构体混合物(如外消旋体)可以通过已知方法拆分成光学对映体，例如通过从光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的色谱法，例如在乙酰纤维素上的高效液相色谱法(HPLC)；借助于适合的微生物，通过用特异性固定化酶裂解；通过形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一个对映异构体被络合；或通过转化成非对映异构体的盐，例如通过使碱性最终产物外消旋体与光学活性酸(如羧酸，例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸，或磺酸，例如樟脑磺酸)反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从所述非对映异构体可以通过适合的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离的。
纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得，不仅是通过分离适合的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如通过根据本发明用具有适合的立体化学的起始材料进行该方法。
可以通过使具有式I的化合物与适合的氧化剂(例如H2O2/尿素加合物)在酸酐(例如三氟乙酸酐)的存在下进行反应来制备N-氧化物。此类氧化从文献中，例如从J.Med.Chem.[药物化学杂志],32(12),2561-73,1989或WO 2000/15615中是已知的。
如果单个组分具有不同的生物活性，有利的是在每一情况下分离或合成生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体或异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
如果适当的话，具有式I的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下呈游离形式或呈盐形式)还能以水合物的形式获得和/或包括其他溶剂，例如可以用于使以固体形式存在的化合物结晶的那些。
根据下表G-1至G-6的具有式I的化合物可以根据上述方法制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式I的化合物(以具有式IA的化合物的形式)。
Figure BDA0003025854700000251
表G-1提供20种具有式IA的化合物G-1.001至G-1.020，其中R1是H，R5是H并且R2是如表Z中所定义。例如G-1.009是
Figure BDA0003025854700000252
表Z：R2的取代基定义：
Figure BDA0003025854700000253
Figure BDA0003025854700000261
表G-2提供20种具有式IA的化合物G-2.001至G-2.020，其中R1是CH3，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表G-3提供20种具有式IA的化合物G-3.001至G-3.020，其中R1是环丙基甲基，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表G-4提供20种具有式IA的化合物G-4.001至G-4.020，其中R1是H，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表G-5提供20种具有式IA的化合物G-5.001至G-5.020，其中R1是CH3，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表G-6提供20种具有式IA的化合物G-6.001至G-6.020，其中R1是环丙基甲基，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
根据下表H-1至H-6的具有式I的化合物可以根据上述方法制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式I的化合物(以具有式IB的化合物的形式)。
Figure BDA0003025854700000271
表H-1提供20种具有式IB的化合物H-1.001至H-1.020，其中R1是H，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表H-2提供20种具有式IB的化合物H-2.001至H-2.020，其中R1是CH3，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表H-3提供20种具有式IB的化合物H-3.001至H-3.020，其中R1是环丙基甲基，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表H-4提供20种具有式IB的化合物H-4.001至H-4.020，其中R1是H，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表H-5提供20种具有式IB的化合物H-5.001至H-5.020，其中R1是CH3，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表H-6提供20种具有式IB的化合物H-6.001至H-6.020，其中R1是环丙基甲基，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
根据下表J-1至J-6的具有式I的化合物可以根据上述方法制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式I的化合物(以具有式IC的化合物的形式)。
Figure BDA0003025854700000281
表J-1提供20种具有式IC的化合物J-1.001至J-1.020，其中R1是H，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表J-2提供20种具有式IC的化合物J-2.001至J-2.020，其中R1是CH3，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表J-3提供20种具有式IC的化合物J-3.001至J-3.020，其中R1是环丙基甲基，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表J-4提供20种具有式IC的化合物J-4.001至J-4.020，其中R1是H，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表J-5提供20种具有式IC的化合物J-5.001至J-5.020，其中R1是CH3，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表J-6提供20种具有式IC的化合物J-6.001至J-6.020，其中R1是环丙基甲基，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
根据下表K-1至K-&的具有式I的化合物可以根据上述方法制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式I的化合物(以具有式ID的化合物的形式)。
Figure BDA0003025854700000291
表K-1提供20种具有式ID的化合物K-1.001至K-1.020，其中R1是H，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表K-2提供20种具有式ID的化合物K-2.001至K-2.020，其中R1是CH3，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表K-3提供20种具有式ID的化合物K-3.001至K-3.020，其中R1是环丙基甲基，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表K-4提供20种具有式ID的化合物K-4.001至K-4.020，其中R1是H，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表K-5提供20种具有式ID的化合物K-5.001至K-5.020，其中R1是CH3，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表K-6提供20种具有式ID的化合物K-6.001至K-6.020，其中R1是环丙基甲基，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
根据下表L-1至L-6的具有式I的化合物可以根据上述方法制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式I的化合物(以具有式IE的化合物的形式)。
Figure BDA0003025854700000292
表L-1提供20种具有式IE的化合物L-1.001至L-1.020，其中R1是H，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表L-2提供20种具有式IE的化合物L-2.001至L-2.020，其中R1是CH3，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表L-3提供20种具有式IE的化合物L-3.001至L-3.020，其中R1是环丙基甲基，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表L-4提供20种具有式IE的化合物L-4.001至L-4.020，其中R1是H，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表L-5提供20种具有式IE的化合物L-5.001至L-5.020，其中R1是CH3，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表L-6提供20种具有式IE的化合物L-6.001至L-6.020，其中R1是环丙基甲基，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
根据下表M-1至M-6的具有式I的化合物可以根据上述方法制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式I的化合物(以具有式IF的化合物的形式)。
Figure BDA0003025854700000301
表M-1提供20种具有式IF的化合物M-1.001至M-1.020，其中R1是H，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表M-2提供20种具有式IF的化合物M-2.001至M-2.020，其中R1是CH3，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表M-3提供20种具有式IF的化合物M-3.001至M-3.020，其中R1是环丙基甲基，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表M-4提供20种具有式IF的化合物M-4.001至M-4.020，其中R1是H，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表M-5提供20种具有式IF的化合物M-5.001至M-5.020，其中R1是CH3，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表M-6提供20种具有式IF的化合物M-6.001至M-6.020，其中R1是环丙基甲基，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
根据下表N-1至N-6的具有式I的化合物可以根据上述方法制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式I的化合物(以具有式IG的化合物的形式)。
Figure BDA0003025854700000311
表N-1提供20种具有式IG的化合物N-1.001至N-1.020，其中R1是H，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表N-2提供20种具有式IG的化合物N-2.001至N-2.020，其中R1是CH3，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表N-3提供20种具有式IG的化合物N-3.001至N-3.020，其中R1是环丙基甲基，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表N-4提供20种具有式IG的化合物N-4.001至N-4.020，其中R1是H，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表N-5提供20种具有式IG的化合物N-5.001至N-5.020，其中R1是CH3，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表N-6提供20种具有式IG的化合物N-6.001至N-6.020，其中R1是环丙基甲基，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
根据下表O-1至O-6的具有式I的化合物可以根据上述方法制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式I的化合物(以具有式IH的化合物的形式)。
Figure BDA0003025854700000321
表O-1提供20种具有式IH的化合物O-1.001至O-1.020，其中R1是H，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表O-2提供20种具有式IH的化合物O-2.001至O-2.020，其中R1是CH3，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表O-3提供20种具有式IH的化合物O-3.001至O-3.020，其中R1是环丙基甲基，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表O-4提供20种具有式IH的化合物O-4.001至O-4.020，其中R1是H，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表O-5提供20种具有式IH的化合物O-5.001至O-5.020，其中R1是CH3，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表O-6提供20种具有式IH的化合物O-6.001至O-6.020，其中R1是环丙基甲基，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
根据下表P-1至P-6的具有式I的化合物可以根据上述方法制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式I的化合物(以具有式IJ的化合物的形式)。
Figure BDA0003025854700000322
表P-1提供20种具有式IJ的化合物P-1.001至P-1.020，其中R1是H，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表P-2提供20种具有式IJ的化合物P-2.001至P-2.020，其中R1是CH3，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表P-3提供20种具有式IJ的化合物P-3.001至P-3.020，其中R1是环丙基甲基，R5是H并且R2是如表Z中所定义。
表P-4提供20种具有式IJ的化合物P-4.001至P-4.020，其中R1是H，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表P-5提供20种具有式IJ的化合物P-5.001至P-5.020，其中R1是CH3，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
表P-6提供20种具有式IJ的化合物P-6.001至P-6.020，其中R1是环丙基甲基，R5是CH3并且R2是如表Z中所定义。
还可获得具有式IIb的胺的某些中间体化合物
Figure BDA0003025854700000331
其中一些是新颖的。
具有式IIb的化合物的具体实例是其中(A)R1是CH2Cyp，R5是氢并且R4选自R4-1至R4-8；(B)R1是丙-2-炔基，R5是氢并且R4选自R4-1至R4-8；
(C)R1是甲基，R5是氢并且R4选自R4-1至R4-8；(D)R1是烯丙基，R5是氢并且R4选自R4-1至R4-8；(E)R1是氢，R5是氢并且R4选自R4-1至R4-8；(F)R1是CH2Cyp，R5是甲基并且R4选自R4-1至R4-8；(G)R1是丙-2-炔基，R5是甲基并且R4选自R4-1至R4-8；(H)R1是甲基，R5是甲基并且R4选自R4-1至R4-8；(I)R1是烯丙基，R5是甲基并且R4选自R4-1至R4-8；以及(J)R1是氢，R5是氢并且R4选自R4-1至R4-8。
还可获得具有式VIb的胺的某些中间体化合物
Figure BDA0003025854700000332
其中一些是新颖的。
具有式IIb的化合物的具体实例是其中(A)R5是氢并且R4选自R4-1至R4-8；以及(B)R5是甲基并且R4选自R4-1至R4-8。
根据本发明的具有式I的化合物在有害生物控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是在低的施用量下，它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼以及植物良好耐受的。根据本发明的这些活性成分作用于正常敏感的以及还有抗性的动物有害生物(如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的活性成分的杀昆虫或杀螨活性可以本身直接显示，即立即或者仅在过去一些时间之后(例如在蜕皮期间)发生对有害生物的破坏；或间接显示，例如降低产卵和/或孵化率。
以上提及的动物有害生物的实例是：
来自蜱螨目，例如
下毛瘿螨属物种(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属物种(Aculus spp)、窄瘿螨属物种(Acaricalus spp.)、瘤瘿螨属物种(Aceria spp.)、粗脚粉螨(Acarus siro)、钝眼蜱属物种(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属物种(Argas spp.)、牛蜱属物种(Boophilus spp.)、短须螨属物种(Brevipalpus spp.)、苔螨属物种(Bryobia spp)、上三脊瘿螨属物种(Calipitrimerus spp.)、皮螨属物种(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、表皮螨属物种(Dermatophagoides spp)、始叶螨属物种(Eotetranychus spp)、瘿螨属物种(Eriophyes spp.)、半跗线螨属物种(Hemitarsonemus spp)、璃眼蜱属物种(Hyalomma spp.)、硬蜱属物种(Ixodes spp.)、小爪螨属物种(Olygonychus spp)、钝缘蜱属物种(Ornithodoros spp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsone latus)、全爪螨属物种(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、植食螨属物种(Phytonemusspp.)、多食跗线螨属物种(Polyphagotarsonemus spp)、痒螨属物种(Psoroptes spp.)、扇头蜱属物种(Rhipicephalus spp.)、根螨属物种(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属物种(Sarcoptes spp.)、狭跗线螨属物种(Steneotarsonemus spp)、跗线螨属物种(Tarsonemusspp.)以及叶螨属物种(Tetranychus spp.)；
来自虱目，例如
血虱属物种(Haematopinus spp.)、长颚虱属物种(Linognathus spp.)、人虱属物种(Pediculus spp.)、瘿绵蚜属物种(Pemphigus spp.)以及根瘤蚜属物种(Phylloxeraspp.)；
来自鞘翅目，例如
叩甲属物种(Agriotes spp.)、欧洲鳃角金龟(Amphimallon majale)、东方异丽金龟(Anomala orientalis)、花象属物种(Anthonomus spp.)、蜉金龟属物种(Aphodiusspp)、玉米拟花萤(Astylus atromaculatus)、金龟属物种(Ataenius spp)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、萤叶甲属物种(Cerotomaspp)、宽胸叩头虫属物种(Conoderus spp)、根颈象属物种(Cosmopolites spp.)、绿花金龟(Cotinis nitida)、象虫属物种(Curculio spp.)、圆头犀金龟属物种(Cyclocephalaspp)、皮蠹属物种(Dermestes spp.)、根萤叶甲属物种(Diabrotica spp.)、阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)、食植瓢虫属物种(Epilachna spp.)、Eremnus属物种、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、Lagria vilosa、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、稻水象属物种(Lissorhoptrus spp.)、Liogenys属物种、Maecolaspis属物种、栗色绒金龟(Maladera castanea)、美洲叶甲属物种(Megascelisspp)、油菜花露尾甲(Melighetes aeneus)、鳃金龟属物种(Melolontha spp.)、Myochrousarmatus、锯谷盗属物种(Orycaephilus spp.)、耳喙象属物种(Otiorhynchus spp.)、鳃角金龟属物种(Phyllophaga spp.)、斑象属物种(Phlyctinus spp.)、弧丽金龟属物种(Popillia spp.)、蚤跳甲属物种(Psylliodes spp.)、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属物种(Rhizopertha spp.)、金龟子科(Scarabeidae)、米象属物种(Sitophilus spp.)、麦蛾属物种(Sitotroga spp.)、伪切根虫属物种(Somaticus spp.)、尖隐喙象属物种、大豆茎象(Sternechus subsignatus)、拟步行虫属物种(Tenebrio spp.)、拟谷盗属物种(Triboliumspp.)以及斑皮蠹属物种(Trogoderma spp.)；
来自双翅目，例如
伊蚊属物种(Aedes spp.)、疟蚊属物种(Anopheles spp)、高粱芒蚊(Antherigonasoccata.)、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、迟眼蕈蚊属物种(Bradysia spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、小条实蝇属物种(Ceratitis spp.)、金蝇属物种(Chrysomyia spp.)、库蚊属物种(Culex spp.)、黄蝇属物种(Cuterebra spp.)、寡鬃实蝇属物种(Dacus spp.)、地种蝇属物种(Delia spp)、黑腹果蝇(Drosophilamelanogaster)、厕蝇属物种(Fannia spp.)、胃蝇属物种(Gastrophilusspp.)、Geomyza tripunctata、舌蝇属物种(Glossina spp.)、皮蝇属物种(Hypodermaspp.)、虱蝇属物种(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属物种(Liriomyza spp.)、绿蝇属物种(Lucilia spp.)、黑潜蝇属物种(Melanagromyza spp.)、家蝇属物种(Musca spp.)、狂蝇属物种(Oestrus spp.)、瘿蚊属物种(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属物种(Phorbia spp.)、绕实蝇属物种(Rhagoletisspp)、Rivelia quadrifasciata、Scatella属物种、尖眼蕈蚊属物种(Sciara spp.)、螫蝇属物种(Stomoxys spp.)、虻属物种(Tabanus spp.)、绦虫属物种(Tannia spp.)以及大蚊属物种(Tipula spp.)；
来自半翅目，例如
瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、拟缘蝽属物种(Acrosternum spp)、苜蓿盲蝽(Adelphocoris lineolatus)、Aleurodes属物种、土黄缘蝽、海虾盾缘蝽(Bathycoeliathalassina)、土长蝽属物种、臭虫属物种、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽属物种(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉红蝽属物种、埃德萨属物种(Edessa spp)、美洲蝽属物种(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydema pulchrum)、扁盾蝽属物种、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horcias nobilellus)、稻缘蝽属物种、草盲蝽属物种、热带硕蚧属物种、卷心菜斑色蝽(Murgantia histrionic)、新长缘蝽属物种、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属物种、拟长蝽(Nysius simulans)、海岛蝽象、皮蝽属物种、壁蝽属物种、红猎蝽属物种、可可褐盲蝽、栗土蝽(Scaptocoris castanea)、黑蝽属物种(Scotinophara spp.)、Thyanta属物种、锥鼻虫属物种、木薯网蝽(Vatiga illudens)；
豌豆无网长管蚜(Acyrthosium pisum)、Adalges属物种、Agalliana ensigera、塔尔吉隆脉木虱、粉虱属物种(Aleurodicus spp.)、刺粉虱属物种(Aleurocanthus spp.)、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉叶蝉(Amarasca biguttula)、檬果长突叶蝉、肾圆盾蚧属物种、蚜科、蚜属物种、圆盾蚧属物种(Aspidiotus spp.)、茄沟无网蚜、马铃薯/番茄木虱(Bactericera cockerelli)、小粉虱属物种、短尾蚜属物种(Brachycaudus spp.)、甘蓝蚜、喀木虱属物种、双尾蚜(Cavariellaaegopodii Scop.)、蜡蚧属物种、黑褐圆盾蚧、橙褐圆盾蚧、大叶蝉属物种、大白叶蝉(Cofana spectra)、隐瘤蚜属物种、叶蝉属物种、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属物种、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属物种、小绿叶蝉属物种、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属物种、Gascardia属物种、赤桉木虱(Glycaspis brimblecombei)、菜缢管蚜(Hyadaphispseudobrassicae)、大尾蚜属物种(Hyalopterus spp.)、超瘤蚜种(Hyperomyzuspallidus)、檬果绿叶蝉(Idioscopus clypealis)、非洲叶蝉、灰飞虱属物种、水土坚蚧、蛎盾蚧属物种、萝卜蚜(Lopaphis erysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属物种、沫蝉属物种、蛾蜡蝉科(Metcalfa pruinosa)、麦无网蚜、麦蜡蝉、瘤蚜属物种、新声蚜属物种(Neotoxoptera sp)、黑尾叶蝉属物种、褐飞虱属物种(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、Odonaspis ruthae、甘蔗棉蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属物种、瘿绵蚜属物种、玉米蜡蝉、扁角飞虱属物种、忽布疣蚜、根瘤蚜属物种(Phylloxera spp)、动性球菌属物种、桑白盾蚧属物种、粉蚧属物种、棉跳盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属物种、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、齿盾蚧属物种、Quesada gigas、电光叶蝉(Reciliadorsalis)、缢管蚜属物种、黑盔蚧属物种、带叶蝉属物种、二叉蚜属物种、麦蚜属物种(Sitobion spp.)、白背飞虱、三角苜蓿跳虫(Spissistilus festinus)、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属物种、粉虱属物种、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属物种(Trionymus spp.)、非洲木虱、矢尖蚧、火焰斑叶蝉、Zyginidia scutellaris；
来自膜翅目，例如
顶切叶蚁属(Acromyrmex)、三节叶蜂属物种(Arge spp.)、切叶蚁属物种(Attaspp.)、茎叶蜂属物种(Cephus spp.)、松叶蜂属物种(Diprion spp.)、锯角叶蜂科(Diprionidae)、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、实叶蜂属物种(Hoplocampa spp.)、毛蚁属物种(Lasius spp.)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属物种(Neodiprionspp.)、农蚁属物种(Pogonomyrmex spp)、红火蚁、水蚁属物种(Solenopsis spp.)以及胡蜂属物种(Vespa spp.)；
来自等翅目，例如
家白蚁属物种(Coptotermes spp)、白蚁(Corniternes cumulans)、楹白蚁属物种(Incisitermes spp)、大白蚁属物种(Macrotermes spp)、澳白蚁属物种(Mastotermesspp)、小白蚁属物种(Microtermes spp)、散白蚁属物种(Reticulitermes spp.)；热带火蚁(Solenopsis geminate)
来自鳞翅目(Lepidoptera)，例如，
长翅卷蛾属物种、褐带卷蛾属物种、透翅蛾属物种、地夜蛾属物种、棉叶虫、Amylois属物种、黎豆夜蛾、黄卷蛾属物种、银蛾属物种(Argyresthia spp.)、带卷蛾属物种、丫纹夜蛾属物种、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属物种、色卷蛾属物种、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属物种、云卷蛾属物种、纹卷蛾属物种、鞘蛾属物种、篱笆豆粉蝶(Colias lesbia)、小造桥夜蛾(Cosmophila flava)、草螟属物种、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾、小卷蛾属物种、黄杨绢野螟、杆草螟属物种、苏丹棉铃虫、钻夜蛾属物种、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘薯杆螟、粉斑螟属物种、叶小卷蛾属物种(Epinotia spp.)、盐泽灯蛾(Estigmene acrea)、Etiellazinckinella、花小卷蛾属物种、环针单纹卷蛾、黄毒蛾属物种、切根虫属物种、Feltiajaculiferia、小食心虫属物种(Grapholita spp.)、云雾广翅小卷蛾、实夜蛾属物种、菜螟、切叶野螟属物种(Herpetogramma spp.)、美国白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属物种、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾属物种、潜蛾属物种、幕枯叶蛾属物种(Malacosoma spp.)、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、光腹夜蛾属物种(Mythimna spp.)、夜蛾属物种、秋尺蛾属物种、Orniodes indica、欧洲玉米螟、超小卷蛾属物种、褐卷蛾属物种、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、红铃麦蛾、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属物种、小菜蛾、小白巢蛾属物种、尺叶蛾属物种、薄荷灰夜蛾(Rachiplusianu)、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟属物种(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属物种、长须卷蛾属物种、灰翅夜蛾属物种、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属物种、异舟蛾属物种、卷蛾属物种、粉纹夜蛾、番茄斑潜蝇、以及巢蛾属物种；
来自食毛目(Mallophaga)，例如，
畜虱属物种(Damalinea spp.)和啮毛虱属物种(Trichodectes spp.)；
来自直翅目(Orthoptera)，例如，
蠊属物种(Blatta spp.)、小蠊属物种(Blattella spp.)、蝼蛄属物种(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属物种(Locusta spp.)、北痣蟋蟀(Neocurtilla hexadactyla)、大蠊属物种(Periplaneta spp.)、痣蟋蟀属物种(Scapteriscus spp.)、以及沙漠蝗属物种(Schistocerca spp.)；
来自啮虫目(Psocoptera)，例如，
虱啮属物种(Liposcelis spp.)；
来自蚤目(Siphonaptera)，例如，
角叶蚤属物种(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属物种(Ctenocephalides spp.)以及开皇客蚤(Xenopsylla cheopis)；
来自缨翅目(Thysanoptera)，例如，
Calliothrips phaseoli、花蓟马属物种(Frankliniella spp.)、阳蓟马属物种(Heliothrips spp)、褐带蓟马属物种(Hercinothrips spp.)、单亲蓟马属物种(Parthenothrips spp.)、非洲桔硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、大豆蓟马(Sericothrips variabilis)、带蓟马属物种(Taeniothrips spp.)、蓟马属物种(Thripsspp)；
来自缨尾目(Thysanura)，例如，衣鱼(Lepisma saccharina)。
在另一方面中，本发明还可涉及一种控制由植物寄生线虫(内寄生的-、半内寄生的-和外寄生线虫)对植物及其部分的损害的方法，尤其是以下植物寄生线虫，如根结线虫(root knot nematodes)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)以及其他根结线虫物种；孢囊形成线虫(cyst-formingnematodes)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属(Globodera)物种；禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆孢囊线虫(Heteroderaglycines)、甜菜孢囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heteroderatrifolii)、以及其他异皮线虫属(Heterodera)物种；种瘿线虫(Seed gall nematodes)、粒线虫属(Anguina)物种；茎及叶面线虫(Stem and foliar nematodes)、滑刃线虫属(Aphelenchoides)物种；刺毛线虫(Sting nematodes)、长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)以及其他刺线虫属(Belonolaimus)物种；松树线虫(Pine nematodes)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他伞滑刃属(Bursaphelenchus)物种；环形线虫(Ring nematodes)、环线虫属(Criconema)物种、小环线虫属(Criconemella)物种、轮线虫属(Criconemoides)物种、中环线虫属(Mesocriconema)物种；茎及鳞球茎线虫(Stemand bulb nematodes)、腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及其他茎线虫属(Ditylenchus)物种；维线虫(Awl nematodes)、锥线虫属(Dolichodorus)物种；螺旋线虫(Spiral nematodes)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属(Helicotylenchus)物种；鞘及鞘形线虫(Sheath and sheathoid nematodes)、鞘线虫属(Hemicycliophora)物种以及半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种；潜根线虫属(Hirshmanniella)物种；支线虫(Lancenematodes)、冠线虫属(Hoploaimus)物种；假根结线虫(false rootknot nematodes)、珍珠线虫属(Nacobbus)物种；针状线虫(Needle nematodes)、横带长针线虫(Longidoruselongatus)以及其他长针线虫属(Longidorus)物种；大头针线虫(Pin nematodes)、短体线虫属(Pratylenchus)物种；腐线虫(Lesion nematodes)、花斑短体线虫(Pratylenchusneglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchuscurvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他短体线虫属物种；柑桔穿孔线虫(Burrowing nematodes)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他内侵线虫属(Radopholus)物种；肾状线虫(Reniform nematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchusrobustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属(Rotylenchus)物种；盾线虫属(Scutellonema)物种；短粗根线虫(Stubby root nematodes)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属(Trichodorus)物种、拟毛刺线虫属(Paratrichodorus)物种；矮化线虫(Stunt nematodes)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)物种；柑桔线虫(Citrus nematodes)、穿刺线虫(Tylenchulus)物种；短剑线虫(Dagger nematodes)、剑线虫属(Xiphinema)物种；以及其他植物寄生线虫物种，如亚粒线虫属物种(Subanguina spp.)、根结线虫属物种(Hypsoperine spp.)、大刺环线虫属物种(Macroposthonia spp.)、矮化线虫属物种(Melinius spp.)、刻点胞囊属物种(Punctodera spp.)、以及五沟线虫属物种(Quinisulcius spp.)。
本发明的化合物还具有针对软体动物的活性。其实例包括例如福寿螺科；蛞蝓科(Arion)(黑蛞蝓(A.ater)、环状蛞蝓(A.circumscriptus)、棕阿勇蛞蝓(A.hortensis)、红蛞蝓(A.rufus))；巴蜗牛科(Bradybaenidae)(灌木巴蜗牛(Bradybaena fruticum))；葱蜗牛属(Cepaea)(花园葱蜗牛(C.hortensis)、森林葱蜗牛(C.Nemoralis))；ochlodina；野蛞蝓属(Deroceras)(野灰蛞蝓(D.agrestis)、D.empiricorum、光滑野蛞蝓(D.laeve)、网纹野蛞蝓(D.reticulatum))；圆盘螺属(Discus)(圆形圆盘蜗牛(D.rotundatus))；Euomphalia；土蜗属(Galba)(截口土蜗(G.trunculata))；小蜗牛属(Helicelia)(伊塔拉小蜗牛(H.itala)、布维小蜗牛(H.obvia))；大蜗牛科(Helicidae)Helicigona arbustorum)；Helicodiscus；大蜗牛(Helix)(开口大蜗牛(H.aperta))；蛞蝓属(Limax)(利迈科斯蛞蝓(L.cinereoniger)、黄蛞蝓(L.flavus)、边缘蛞蝓(L.marginatus)、大蛞蝓(L.maximus)、柔蛞蝓(L.tenellus))；椎实螺属(Lymnaea)；Milax(小蛞蝓科)(黑色小蛞蝓(M.gagates)、边缘小蛞蝓(M.marginatus)、硕氏小蛞蝓(M.sowerbyi))；钻螺属(Opeas)；瓶螺属(Pomacea)(福寿螺(P.canaticulata))；瓦娄蜗牛属(Vallonia)和Zanitoides。
根据本发明的活性成分可用于控制、即遏制或破坏上述类型的有害生物，这些有害生物特别出现在植物上，尤其是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上，或者在这些植物的器官上，例如果实、花、叶、茎、块茎或根，并且在一些情况下，甚至在一个随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护以抵抗这些有害生物。
特别地，适宜的目标作物是，谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米或高梁；甜菜，如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，例如梨果、核果或无核小果，如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜类作物，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘类水果，如橙子、柠檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或灯笼椒；樟科，如鳄梨、肉桂或樟脑；以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、荼、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、车前草科以及乳胶植物。
本发明的组合物和/或方法还可以用在任何观赏植物和/或蔬菜作物(包括花、灌木、阔叶树和常绿植物)上。
例如，本发明可以用于任何以下观赏植物物种：藿香蓟属物种、假面花属物种(Alonsoa spp.)、银莲花属物种、南非葵(Anisodontea capsenisis)、春黄菊属物种、金鱼草属物种、紫菀属物种、秋海棠属物种(例如丽格海棠、四季秋海棠、球根秋海棠(B.tubéreux))、叶子花属物种、雁河菊属物种(Brachycome spp.)、芸苔属物种(观赏植物)、蒲包草属物种、辣椒、长春花、美人蕉属物种、矢车菊属物种、菊属物种、瓜叶菊属物种(银叶菊(C.maritime))、金鸡菊属物种、红景天(Crassula coccinea)、火红萼距花(Cupheaignea)、大丽花属物种、翠雀属物种、荷包牡丹、彩虹菊属物种(Dorotheantus spp.)、洋桔梗、连翘属物种、倒挂金钟属物种、老鹳草属鼠麹草属(Geranium gnaphalium)、大丁草属物种、千日红、天芥菜属物种、向日葵属物种、木槿属物种、绣球花属物种、绣球属物种、嫣红蔓、凤仙花属物种(非洲凤仙花)、血苋属物种(Iresines spp.)、伽蓝菜属物种、马缨丹、三月花葵、狮耳花、百合属物种、松叶菊属物种、沟酸浆属物种、美国薄荷属物种、龙面花属物种、万寿菊属物种、石竹属物种(康乃馨)、美人蕉属物种、酢浆草属物种、雏菊属物种、天竺葵属物种(盾叶天竺葵、马蹄纹天竺葵)、堇菜属物种(三色堇)、碧冬茄属物种、草夹竹桃属物种、香茶菜属物种(Plecthranthus spp.)、一品红属物种、爬山虎属物种(五叶爬山虎、爬山虎)、报春花属物种、毛茛属物种、杜鹃花属物种、蔷薇属物种(玫瑰)、黄雏菊属物种、非洲堇属物种、鼠尾草属物种、紫扇花(Scaevola aemola)、蛾蝶花(Schizanthuswisetonensis)、景天属物种、茄属物种、苏非尼亚矮牵牛属物种(Surfinia spp.)、万寿菊属物种、烟草属物种、马鞭草属物种、百日草属物种以及其他花坛植物。
例如，本发明可以用于任何以下蔬菜物种：葱属物种(大蒜、洋葱、A.oschaninii、韭葱、火葱、大葱)、茴香芹、旱芹(Apium graveolus)、芦笋、甜菜(Beta vulgarus)、芸苔属物种(甘蓝、大白菜、芜菁)、辣椒、鹰嘴豆、苦苣、菊苣属物种(菊苣、苦苣)、西瓜、黄瓜属物种(黄瓜、甜瓜)、南瓜属物种(西葫芦、印度南瓜)、菜蓟属物种(Cyanara spp.)(朝鲜蓟、刺苞菜蓟)、野胡萝卜、茴香、金丝桃属物种、莴苣、番茄属物种(番茄、圣女果番茄)、薄荷属物种、罗勒、香芹、菜豆属物种(菜豆、荷包豆)、豌豆、萝卜、食用大黄、迷迭香属物种、鼠尾草属物种、黑婆罗门参(Scorzonera hispanica)、茄子、菠菜、新缬草属物种(莴苣缬草、V.eriocarpa)以及蚕豆。
优选的观赏植物物种包括非洲堇(African violet)、秋海棠属、大丽花属、大丁草属、绣球属、马鞭草属、蔷薇属、伽蓝菜属、一品红属、紫菀属、矢车菊属、金鸡菊属、翠雀属、美国薄荷属、草夹竹桃属、黄雏菊属、景天属、碧冬茄属、堇菜属、凤仙花属、老鹳草属、菊属、毛茛属、倒挂金钟属、鼠尾草属、绣球花属、迷迭香、鼠尾草、圣约翰草(St.Johnswort)、薄荷(mint)、甜椒(sweet pepper)、番茄和黄瓜(cucumber)。
根据本发明的这些活性成分尤其适合于控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜、黄瓜条叶甲、烟芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根据本发明的这些活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa)(优选地在马铃薯上)以及二化螟(优选地在水稻上)。
具有式I的化合物特别适合于控制：
·半翅目有害生物，例如物种烟粉虱、豆蚜、桃蚜、禾谷缢管蚜、褐稻虱和英雄美洲蝽(Euschistus heros)中的一种或多种(优选在蔬菜、大豆和甘蔗中)；
·鳞翅目有害生物，例如物种海灰翅夜蛾、草地贪夜蛾、小菜蛾、稻纵卷叶螟、苹果蠹蛾，大豆尺蠖、二化螟、南美玉米苗斑螟、大豆夜蛾和番茄斑潜蝇中的一种或多种(优选在蔬菜和玉米中)；
·缨翅目害有害生物，如蓟马科，例如烟蓟马和西花蓟马中的一种或多种(优选在蔬菜中)；并且
·土壤有害生物(如鞘翅目的)，例如物种黄瓜条叶甲、叩甲属物种和马铃薯甲虫(优选在蔬菜和玉米中)。
术语“作物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素是如已知例如来自于产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
可由此类转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白，例如来自蜡样芽胞杆菌或日本金龟子芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或者来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或者营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或细菌定殖线虫的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属物种(Photorhabdus spp.)或致病杆菌属物种(Xenorhabdus spp.)，如发光杆菌(Photorhabdus luminescens)、嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdus nematophilus)；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素，植物凝集素类(lectin)，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素(agglutinin)；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝蛋白酶抑制剂、马铃薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒素、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕化类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕化素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂如钠通道或钙通道阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合酶、联苄合酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
在本发明的背景下，δ-内毒素(例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C)或营养期杀虫蛋白(Vip)(例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A)应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，WO 02/15701)。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这种氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情况下，一种组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备此类转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
含有在转基因植物中的毒素赋予植物对有害昆虫的耐受性。这样的昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
含有一种或多种编码杀昆虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。此类植物的实例是：
Figure BDA0003025854700000461
(玉米品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard
Figure BDA0003025854700000462
Figure BDA0003025854700000463
(玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard
Figure BDA0003025854700000464
(玉米品种，表达Cry1Ab和Cry3Bb1毒素)；
Figure BDA0003025854700000465
(玉米品种，表达Cry9C毒素)；Herculex
Figure BDA0003025854700000466
(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素和获得对除草剂草丁膦铵耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；
Figure BDA0003025854700000467
Figure BDA0003025854700000471
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
Figure BDA0003025854700000472
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
Figure BDA0003025854700000479
(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；
Figure BDA0003025854700000473
(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；
Figure BDA0003025854700000474
Figure BDA0003025854700000475
(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)；
Figure BDA0003025854700000476
GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、
Figure BDA0003025854700000477
CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
Figure BDA0003025854700000478
此类转基因作物的另外的实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del'Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，被赋予对欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)攻击的抗性。Bt11玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，被赋予对欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)攻击的抗性。Bt176玉米还转基因表达酶PAT以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素被赋予昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而修饰的Cry3A055。此类转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.),270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6. 1507玉米，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation)，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种组成。NK603×MON 810玉米转基因地表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4 EPSPS，使之耐除草剂
Figure BDA0003025854700000481
(含有草甘膦)，以及还有由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
抗昆虫的植物的转基因作物还描述于BATS(生物安全与可持续发展中心(Zentrumfür Biosicherheit und Nachhaltigkeit)，BATS中心(Zentrum BATS)，克拉斯崔舍(Clarastrasse)13，巴塞尔(Basel)4058，瑞士)报告2003(http://bats.ch)中。
术语“作物”应理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物植物，这些抗病原物质是例如像所谓的“病程相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0 392 225)。此类抗病原物质和能够合成此类抗病原物质的转基因植物的实例例如从EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191是已知的。生产此类转基因植物的方法对于本领域的技术人员而言通常是已知的并且描述于例如以上提及的公开物中。
作物也可以经修饰以增加对真菌(例如镰孢霉属、炭疽病或疫霉属)、细菌(例如假单胞菌属)或病毒(例如马铃薯卷叶病毒、番茄斑萎病毒、黄瓜花叶病毒)病原体的抗性。
作物还包括对线虫(如大豆异皮线虫)具有增加的抗性的那些作物。
具有对非生物性胁迫的耐受性的作物包括例如通过NF-YB或本领域中已知的其他蛋白质的表达对干旱、高盐、高温、寒冷、霜或光辐射具有增加的耐受性的那些作物。
可由此类转基因植物表达的抗病原物质包括例如离子通道阻断剂，如钠通道和钙通道的阻断剂，例如病毒KP1、KP4或KP6毒素；芪合酶；联苄合酶；几丁质酶；葡聚糖酶；所谓“病程相关蛋白”(PRP；参见例如EP-A-0 392 225)；由微生物产生的抗病原物质，例如肽抗生素或杂环抗生素(参见例如WO 95/33818)或参与植物病原体防御的蛋白质或多肽因子(所谓“植物疾病抗性基因”，如WO 03/000906中所述)。
根据本发明的组合物的其他使用范围是保护所储存的物品和储存室以及保护原材料，如木材、纺织品、地板或建筑物，以及还在卫生领域中，尤其是保护人类、家畜以及多产的牲畜免遭所提及类型的有害生物的侵害。
本发明提供了用于疗法的第一方面的化合物。本发明提供了第一方面的化合物，用于控制动物体内或体表的寄生虫。本发明进一步提供了第一方面的化合物，用于控制动物的体外寄生虫。本发明进一步提供了第一方面的化合物，用于预防和/或治疗由体外寄生虫传播的疾病。
本发明提供了第一方面的化合物用于制造用于控制动物体内或体表的寄生虫的药物中的用途。本发明进一步提供了第一方面的化合物用于制造用于控制动物的体外寄生虫的药物中的用途。本发明进一步提供了第一方面的化合物用于制造用于预防和/或治疗由体外寄生虫传播的疾病的药物中的用途。
本发明提供了第一方面的化合物在控制动物体内或体表的寄生虫中的用途。本发明进一步提供了第一方面的化合物在控制动物的体外寄生虫中的用途。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时，术语“控制”是指减少有害生物或寄生虫的数量，消除有害生物或寄生虫和/或防止进一步的有害生物或寄生虫侵染。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时，术语“治疗”是指抑制、减缓、停止或逆转现有症状或疾病的进展或严重性。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时，术语“预防”是指避免在动物中发展症状或疾病。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时，术语“动物”可能是指哺乳动物和非哺乳动物，如鸟或鱼。在哺乳动物的情况下，它可以是人类或非人类哺乳动物。非人类哺乳动物包括但不限于家畜动物和宠物。家畜动物包括但不限于牛、骆驼、猪、绵羊、山羊和马。宠物包括但不限于狗、猫和兔。
“寄生虫”是生活在宿主动物体内或体表并通过以宿主动物为代价获取营养物而受益的有害生物。“体内寄生虫”是生活在宿主动物体内的寄生虫。“体外寄生虫”是生活在宿主动物体表的寄生虫。体外寄生虫包括但不限于壁虱、昆虫和甲壳类动物(例如海虱)。壁虱(或蜱螨目)亚纲包括蜱和螨。蜱包括但不限于以下属的成员：扇头蜱属(Rhipicaphalus)，例如微小扇头蜱(Rhipicaphalus microplus)(微小牛蜱(Boophilusmicroplus))和血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)；Amblyomrna；革蜱属(Dermacentor)；血蜱属(Haemaphysalis)；璃眼蜱属(Hyalomma)；硬蜱属(Ixodes)；角头蜱属(Rhipicentor)；牛壁虱属(Margaropus)；锐缘蜱属(Argas)；耳蜱属(Otobius)；和钝缘蜱属(Ornithodoros)。螨包括但不限于以下属的成员：皮螨属，例如牛皮痒螨；痒螨属，例如羊痒螨；姬螯螨属；皮刺螨属；例如鸡皮刺螨；禽刺螨属(Ortnithonyssus)；蠕形螨属，例如犬蠕形螨；疥螨属，例如人疥螨；以及疮螨属。昆虫包括但不限于以下目的成员：蚤目、双翅目、毛虱目、鳞翅目、鞘翅目和同翅目。蚤目的成员包括但不限于猫栉头蚤和犬栉头蚤(Ctenocephatides canis)。双翅目的成员包括但不限于蝇属物种；肤蝇，例如马蝇和羊狂蝇；螫蝇(biting flies)；虻，例如麻虻属物种和Tabunus物种；黑角蝇属，例如扰血蝇；螫蝇属(Stomoxys)；绿蝇属；蠓；以及蚊。毛虱目类的成员包括但不限于吸血虱和嚼虱(chewinglice)，例如羊毛虱(Bovicola Ovis)和牛羽虱。
当在动物体内或体表的寄生虫的上下文中使用时，术语“有效量”是指本发明化合物或其盐的量或剂量，其以单剂量或多剂量给予动物时，在动物体内或体表提供了希望的效果。主治诊断专家(作为本领域技术人员)通过使用已知技术和通过观察在类似情况下获得的结果，可以容易地确定有效量。在确定有效量时，主治诊断专家考虑了许多因素，包括但不限于：哺乳动物的种类；其大小、年龄和总体健康状况；要控制的寄生虫和侵染程度；所涉及的特定疾病或病症；疾病或病症的累及程度或严重性；个体反应；给予的特定化合物；给予模式；给予制剂的生物利用度特征；所选择的剂量方案；伴随药物的使用；和其他相关情况。
本发明的化合物可以通过具有希望效果的任何途径给予动物，包括但不限于局部、口服、肠胃外和皮下。局部给予是优选的。适用于局部给予的配制品包括例如溶液、乳液和悬浮液，并且可以采取倾倒、点涂、喷涂、喷雾栏(spray race)或浸渍的形式。在替代方案中，本发明的化合物可以通过耳标或颈圈给予。
本发明的化合物的盐形式包括药学上可接受的盐和兽医学上可接受的盐两者，它们可以不同于农用化学上可接受的盐。药学和兽医学上可接受的盐以及制备它们的常用方法在本领域中是熟知的。参见例如，Gould,P.L.,"Salt selection for basic drugs[基础药物的盐选择]",International Journal of Pharmaceutics[国际药剂学杂志],33:201-217(1986)；Bastin,R.J.等人"Salt Selection and Optimization Procedures forPharmaceutical New Chemical Entities[制药新化学实体的盐选择和最优化程序]",Organic Process Research and Development[有机过程研究与开发],4:427-435(2000)；以及Berge,S.M.等人,"Pharmaceutical Salts[药用盐]",Journal of PharmaceuticalSciences[药物科学杂志],66:1-19,(1977)。合成领域的技术人员将理解，使用本领域普通技术人员熟知的技术和条件，本发明的化合物容易转化成盐，并且可以作为盐(如盐酸盐)分离。此外，合成领域的技术人员将理解，本发明的化合物容易转化成相应的游离碱，并且可以作为相应的游离碱从相应的盐中分离出来。
本发明还提供了用于控制有害生物(如蚊和其他的疾病媒介物；同样参见http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一个实施例中，用于控制有害生物的方法包括通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍，向目标有害生物、它们的场所或表面或基底施用本发明的组合物。通过举例，通过本发明的方法考虑到了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS(室内滞留喷雾)施用。在另一个实施例中，考虑到了将此类组合物施用于如下基底，如无纺或织物材料，该材料处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中使用)。
在一个实施例中，用于控制此类有害生物的方法包括向目标有害生物、它们的场所或表面或基底施用杀有害生物有效量的本发明的组合物，以便于在该表面或基底上提供有效的滞留的杀有害生物活性。这样的施用可以通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍本发明的杀有害生物组合物来进行。通过举例，通过本发明的方法考虑到了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS施用，以便于在该表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性。在另一个实施例中，考虑了施用此类组合物以用于在基底上的有害生物的残留控制，该基底是如处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中)的织物材料。
有待处理的基底(包括无纺物、织物或网织品)可以由天然纤维，如棉花、拉菲亚树叶纤维、黄麻、亚麻、剑麻、粗麻布或羊毛，或者合成纤维，如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等等制成。聚酯是特别适合的。纺织品处理的方法是已知的，例如WO 2008/151984、WO2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO 2007/090739。
根据本发明的组合物的其他使用范围是针对所有观赏树木连同所有种类的果树和坚果树的树木注射/树干处理领域。
在树木注射/树干处理领域中，根据本发明的化合物尤其适合于对抗来自如上提及的鳞翅目和来自鞘翅目的蛀木昆虫，尤其是对抗下表A和B中列出的蛀木虫：
表A.具有经济重要性的外来蛀木虫的实例。
Figure BDA0003025854700000531
表B.具有经济重要性的本地蛀木虫的实例。
Figure BDA0003025854700000532
Figure BDA0003025854700000541
Figure BDA0003025854700000551
Figure BDA0003025854700000561
本发明还可以用于控制任何可以存在于草坪草中的昆虫有害生物，包括例如甲虫、毛虫、火蚁、地面珍珠(ground pearl)、千足虫、潮虫、螨虫、蝼蛄、介壳虫、粉蚧、蜱、沫蝉、南方麦小蝽以及蛴螬。本发明可以用于控制处于其生命周期的各个阶段的昆虫有害生物，包括卵、幼虫、若虫和成虫。
特别地，本发明可用于控制用草坪草的根部喂养的昆虫有害生物，所述昆虫有害生物包括蛴螬(如圆头犀金龟属物种(Cyclocephala spp.)(例如标记的金龟子、C.lurida)、Rhizotrogus属物种(例如欧洲金龟子，欧洲切根鳃金龟(R.majalis))、黄栌属物种(Cotinus spp.)(例如绿六月甲虫(Green June beetle)、绿六月花金龟(C.nitida))、弧丽金龟属物种(Popillia spp.)(例如日本甲虫、日本弧丽金龟(P.japonica))、鳃角金龟属物种(Phyllophaga spp.)(例如五月/六月甲虫)、金龟属物种(例如草坪草黑金龟(Blackturfgrass ataenius)、黑绒金龟)、绒毛金龟属物种(Maladera spp.)(例如亚洲花园甲虫(Asiatic garden beetle)、栗色绒金龟)以及Tomarus属物种)、地面珍珠(硕蚧属物种(Margarodes spp.))、蝼蛄(褐黄色的、南方的、以及短翅的；痣蟋蟀属物种(Scapteriscusspp.)、非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana))以及大蚊幼虫(leatherjackets)(欧洲大蚊(European crane fly)、大蚊属物种(Tipula spp.))。
本发明还可以用于控制茅草住宅的草坪草的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括粘虫(诸如秋夜蛾(fall armyworm)草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)，和常见粘虫一星黏虫(Pseudaletia unipuncta))、切根虫，象鼻虫(尖隐喙象属物种(Sphenophorusspp.)，诸如S.venatus verstitus和牧草长喙象(S.parvulus))以及草地螟(如草螟属物种(Crambus spp.)和热带草地螟，Herpetogramma phaeopteralis)。
本发明还可以用于控制在地上生活并取食草坪草叶子的草坪草中的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括麦小蝽(诸如南方麦小蝽，南方杆长蝽(Blissus insularis))、狗牙根螨(Bermudagrass mite)(Eriophyes cynodoniensis)、盖氏虎尾草粉蚧(草竹粉蚧(Antonina graminis))、两线沫蝉(Propsapia bicincta)、叶蝉、切根虫(夜蛾科)、以及麦二叉蚜。
本发明还可以用于控制草坪草中的其他有害生物，诸如在草坪中创建蚁巢的外引红火蚁(红火蚁(Solenopsis invicta))。
在卫生领域中，根据本发明的组合物有效地对抗外寄生虫如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫，虱、发虱、鸟虱和跳蚤。
此类寄生虫的实例是：
虱目：血虱属物种、长颚虱属物种(Linognathus spp.)、人虱属物种以及阴虱属物种(Phtirus spp.)、管虱属物种。
食毛目：毛羽虱属物种、短羽虱属物种、鸭虱属物种、牛羽虱属物种、Werneckiella属物种、Lepikentron属物种、畜虱属物种、啮毛虱属物种以及猫羽虱属物种(Felicolaspp.)。
双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属物种(Aedes spp.)、疟蚊属物种、库蚊属物种(Culex spp.)、蚋属物种(Simulium spp.)、真蚋属物种(Eusimulium spp.)、白蛉属物种(Phlebotomus spp.)、罗蛉属物种(Lutzomyiaspp.)、库蠓属物种(Culicoides spp.)、斑虻属物种(Chrysops spp.)、驼背虻属物种(Hybomitra spp.)、黄虻属物种(Atylotus spp.)、虻属物种(Tabanus spp.)、麻虻属物种(Haematopota spp.)、Philipomyia属物种、蜂虱蝇属物种(Braula spp.)、家蝇属物种(Musca spp.)、齿股蝇属物种(Hydrotaea spp.)、螫蝇属物种、黑角蝇属物种(Haematobiaspp.)、莫蝇属物种(Morellia spp.)、厕蝇属物种(Fannia spp.)、舌蝇属物种(Glossinaspp.)、丽蝇属物种(Calliphora spp.)、绿蝇属物种(Lucilia spp.)、金蝇属物种(Chrysomyia spp.)、污蝇属物种(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属物种(Sarcophaga spp.)、狂蝇属物种(Oestrus spp.)、皮蝇属物种(Hypoderma spp.)、胃蝇属物种(Gasterophilusspp.)、虱蝇属物种(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属物种(Lipoptena spp.)和蜱蝇属物种(Melophagus spp.)。
蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属物种(Pulex spp.)、栉头蚤属物种、客蚤属物种(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属物种。
异翅目(Heteropterida)，例如臭虫属物种、锥鼻虫属物种、红猎蝽属物种、锥蝽属物种(Panstrongylus spp.)。
蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国小蠊(Blattelagermanica)以及夏柏拉蟑螂属物种(Supella spp.)。
蜱螨(Acaria)亚纲(螨科(Acarida))和后气门目(Meta-stigmata)和中气门目(Meso-stigmata)，例如锐缘蜱属物种(Argas spp.)、钝缘蜱属物种(Ornithodorus spp.)、耳蜱属物种(Otobius spp.)、硬蜱属物种(Ixodes spp.)、钝眼蜱属物种(Amblyommaspp.)、牛蜱属物种(Boophilus spp.)、革蜱属物种(Dermacentor spp.)、血蜱属物种(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属物种(Hyalomma spp.)、扇头蜱属物种(Rhipicephalusspp.)、皮刺螨属物种(Dermanyssus spp.)、刺利螨属物种(Raillietia spp.)、肺刺螨属物种(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属物种(Sternostoma spp.)和瓦螨属物种(Varroaspp.)。
轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜂盾螨属物种(Acarapis spp.)、姬螯螨属物种(Cheyletiellaspp.)、禽螯螨属物种(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属物种(Myobia spp.)、疮螨属物种(Psorergates spp.)、蠕形螨属物种(Demodex spp.)、恙螨属物种(Trombicula spp.)、牦螨属物种(Listrophorus spp.)、粉螨属物种(Acarus spp.)、食酪螨属物种(Tyrophagusspp.)、嗜木螨属物种(Caloglyphus spp.)、颈下螨属物种(Hypodectes spp.)、翅螨属物种(Pterolichus spp.)、痒螨属物种(Psoroptes spp.)、皮螨属物种(Chorioptes spp.)、耳痒螨属物种(Otodectes spp.)、疥螨属物种(Sarcoptes spp.)、耳螨属物种(Notoedresspp.)、鸟疥螨属物种(Knemidocoptes spp.)、胞螨属物种(Cytodites spp.)以及鸡雏螨属物种(Laminosioptes spp.)。
根据本发明的组合物还适用于保护在如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等情况下的材料免受昆虫侵染。
根据本发明的组合物可以用于例如对抗以下有害生物：甲虫，如北美家天牛、长毛天牛、家具窃蠹、红毛窃蠹、梳角细脉窃蠹、Dendrobium pertinex、松芽枝窃蠹、Priobiumcarpini、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、栎粉蠹、柔毛粉蠹、胸粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属物种、条木小蠹属物种、咖啡黑长蠹、槲长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠹属物种与竹长蠹；以及还有膜翅类，如蓝黑树蜂、大树蜂、泰加大树蜂与Urocerus augur；以及白蚁类，如欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄胸散白蚁、桑特散白蚁、欧洲散白蚁、达尔文澳白蚁、内华达古白蚁与家白蚁；以及蛀虫，如衣鱼。具有式I和I’a的化合物或其盐尤其适用于控制选自以下科的一种或多种有害生物：夜蛾科、菜蛾科、叶甲科、蓟马科、蝽科、卷蛾科、飞虱科、蚜科、夜蛾科、草螟科、根结线虫科和异皮线虫科。在每个方面的优选实施例中，化合物TX(其中缩写“TX”表示“选自表G-1至G-6、H-1至H-6、J-1至J-6、K-1至K-6、L-1至L-6、M-1至M-6、N-1至N-6、O-1至O-6、和P-1至P-6、以及表F中定义的化合物中的一种化合物”)控制一种或多种选自以下科的有害生物：夜蛾科、菜蛾科、叶甲科、蓟马科、蝽科、卷蛾科、飞虱科、蚜科、夜蛾科、草螟科、根结线虫科和异皮线虫科。
具有式I和I’a的化合物或其盐尤其适用于控制选自以下属的一种或多种有害生物：灰翅夜蛾属物种、菜蛾属物种、花蓟马属物种、蓟马属物种、美洲蝽属物种、蠹蛾属(Cydia)物种、褐稻虱属物种、桃蚜属物种、蚜属物种、根萤叶甲属物种、缢管蚜属物种、尺夜蛾属物种和禾草螟属物种。在每个方面的优选实施例中，化合物TX(其中缩写“TX”表示“选自表G-1至G-6、H-1至H-6、J-1至J-6、K-1至K-6、L-1至L-6、M-1至M-6、N-1至N-6、O-1至O-6、和P-1至P-6、以及表F中定义的化合物中的一种化合物”)控制一种或多种选自以下属的有害生物：灰翅夜蛾属物种、菜蛾属物种、花蓟马属物种、蓟马属物种、美洲蝽属物种、蠹蛾属(Cydia)物种、褐稻虱属物种、桃蚜属物种、蚜属物种、根萤叶甲属物种、缢管蚜属物种、尺夜蛾属物种和禾草螟属物种。
具有式I和I’a的化合物或其盐尤其适用于控制以下项的一种或多种：海灰翅夜蛾、小菜蛾、西花蓟马、烟蓟马、英雄美洲蝽、苹果蠹蛾、褐稻虱、桃蚜、大豆尺蠖、豆蚜、黄瓜条叶甲、禾谷缢管蚜、和二化螟。
在每个方面的优选实施例中，化合物TX(其中缩写“TX”表示“选自表G-1至G-6、H-1至H-6、J-1至J-6、K-1至K-6、L-1至L-6、M-1至M-6、N-1至N-6、O-1至O-6、和P-1至P-6、以及表F中定义的化合物中的一种化合物”)控制以下项的一种或多种：海灰翅夜蛾、小菜蛾、西花蓟马、烟蓟马、英雄美洲蝽、苹果蠹蛾、褐稻虱、桃蚜、大豆尺蠖、豆蚜、黄瓜条叶甲、禾谷缢管蚜、和二化螟，如海灰翅夜蛾+TX、小菜蛾+TX、西花蓟马+TX、烟蓟马+TX、英雄美洲蝽+TX、苹果蠹蛾+TX、褐稻虱+TX、桃蚜+TX、大豆尺蠖+TX、豆蚜+TX、黄瓜条叶甲+TX、禾谷缢管蚜+TX、和二化螟+TX。
在每个方面的实施例中，选自表G-1至G-6、H-1至H-6、J-1至J-6、K-1至K-6、L-1至L-6、M-1至M-6、N-1至N-6、O-1至O-6、和P-1至P-6、以及表F中定义的化合物中的一种化合物适用于控制棉花、蔬菜、玉米、谷物、水稻和大豆作物上的海灰翅夜蛾、小菜蛾、西花蓟马、烟蓟马、英雄美洲蝽、苹果蠹蛾、褐稻虱、桃蚜、大豆尺蠖、豆蚜、黄瓜条叶甲、禾谷缢管蚜、和二化螟。
在实施例中，选自表G-1至G-6、H-1至H-6、J-1至J-6、K-1至K-6、L-1至L-6、M-1至M-6、N-1至N-6、O-1至O-6、和P-1至P-6、以及表F中定义的化合物中的一种化合物适用于控制甘蓝夜蛾(Mamestra)(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(Cydia pomonella)(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(Empoasca)(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa)(优选地在马铃薯上)以及二化螟(Chilo supressalis)(优选地在水稻上)。
根据本发明的化合物可以具有任何数量的益处，尤其包括针对保护植物对抗昆虫的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性(例如，更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性(针对地上和地下的非靶标生物体(如鱼、鸟和蜂))、改进的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。具体而言，已经出人意料地发现某些具有式I的化合物相对于非靶标节肢动物，特别是传粉者(如蜜蜂、独居蜂和熊蜂)，可以显示出有利的安全性。最特别地，相对于意大利蜂(Apis mellifera)。
根据本发明的化合物可以按未经修饰的形式用作杀有害生物剂，但它们通常以多种方式使用配制辅助剂(如载体、溶剂以及表面活性物质)被配制成组合物。这些配制品可以处于不同的实体形式，例如，处于以下形式：撒粉剂、凝胶、可湿性粉剂、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、可乳化的浓缩物、微可乳化浓缩物、水包油乳剂、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳剂、胶囊悬浮液、可乳化的颗粒剂、可溶性液体、水可溶性浓缩物(以水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式，例如从Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications forPesticides[关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用的手册]，联合国，第1版，二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者可以使用前稀释再使用。可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来进行稀释。
可以通过例如将活性成分与配制品辅助剂混合来制备这些配制品以便获得处于精细分散固体、颗粒、溶液、分散体或乳剂形式的组合物。这些活性成分还可以与其他辅助剂(例如精细分散固体、矿物油、植物或动物来源的油、改性的植物或动物来源的油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合)来一起配制。
这些活性成分还可以被包含于非常精细的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有活性成分。这使活性成分能以受控的量值释放(例如，缓慢释放)到环境中。微胶囊通常具有从0.1至500微米的直径。它们包含的活性成分的量按重量计是胶囊重量的约从25％至95％。这些活性成分可以处于整体性的固体的形式、处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于适合溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸酯、或本领域的技术人员已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常精细的微胶囊，其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的，但这些微胶囊本身未经包裹。
适合于制备根据本发明的这些组合物的配制辅助剂本身是已知的。作为液体载体可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、双丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊基酯、乙酸异冰片基酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇以及更高分子量的醇，例如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。
适合的固体载体是例如滑石、二氧化钛、叶蜡石黏土、硅石、凹凸棒石黏土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、经研磨的胡桃壳、木质素和类似的物质。
许多表面活性物质可以有利地用在固体和液体配制品两者中，尤其是在使用前可被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐，如十二烷基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸酯的盐，如十二烷基苯磺酸钙；烷基酚/氧化烯加成产物，如乙氧基化壬基苯酚；醇/氧化烯加成产物，如乙氧基化十三烷醇；皂，如硬脂酸钠；烷基萘磺酸酯的盐，如二丁基萘磺酸钠；磺基琥珀酸二烷基酯的盐，如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季铵，如氯化十二烷基三甲基铵；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸单-和二-烷酯的盐；以及还有其他物质，例如描述于：McCutcheon'sDetergents and Emulsifiers Annual[麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴]，MC出版公司(MCPublishing Corp.)，里奇伍德,新泽西州(Ridgewood New Jersey)(1981)。
可以用于杀有害生物配制品的其他辅助剂包括结晶抑制剂、粘度改性剂、悬浮剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变pH的物质和缓冲液、腐蚀抑制剂、香料、湿润剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂、以及液体和固体肥料。
根据本发明的组合物可以包括添加剂，该添加剂包括植物或动物来源的油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物。在根据本发明的组合物中的油添加剂的量通常是基于该待施用的混合物的从0.01％到10％。例如，可以在喷雾混合物已经制备之后将该油添加剂以所希望的浓度添加到喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油，例如菜籽油、橄榄油或葵花籽油；乳化的植物油；植物来源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或动物来源的油，如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯，尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物获知于Compendium of Herbicide Adjuvants[除草剂辅助剂纲要]，第10版，南伊利诺伊大学，2010。
这些本发明组合物总体上包括按重量计从0.1％至99％，尤其是按重量计从0.1％至95％的本发明的化合物以及按重量计从1％至99.9％的配制辅助剂，该配制辅助剂优选地包括按重量计从0至25％的表面活性物质。而商用产品可以优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释配制品。
施用比率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、以及受施用方法、施用时间以及目标作物支配的其他因素。一般来讲，可以将化合物以从1l/ha至2000l/ha、尤其是从10l/ha到1000l/ha的比率施用。
优选的配制品可以具有以下组成(重量％)：
可乳化的浓缩物：
活性成分：1％至95％，优选60％至90％
表面活性剂：1％至30％，优选5％至20％
液体载体：1％至80％，优选1％至35％
尘剂：
活性成分：0.1％至10％，优选0.1％至5％
固体载体：99.9％至90％，优选99.9％至99％
悬浮液浓缩物：
活性成分：5％至75％，优选10％至50％
水：94％至24％，优选88％至30％
表面活性剂：1％至40％，优选2％至30％
可湿性粉剂：
活性成分：0.5％至90％，优选1％至80％
表面活性剂：0.5％至20％，优选1％至15％
固体载体：5％至95％，优选15％至90％
颗粒剂：
活性成分：0.1％至30％，优选0.1％至15％
固体载体：99.5％至70％，优选97％至85％
以下实例进一步展示了(但不限制)本发明。
<u>可湿性粉剂</u> a) b) c)
活性成分 25％ 50％ 75％
木质素磺酸钠 5％ 5％ -
月桂基硫酸钠 3％ - 5％
二异丁基萘磺酸钠 - 6％ 10％
苯酚聚乙二醇醚(7-8mol的环氧乙烷) - 2％ -
高度分散的硅酸 5％ 10％ 10％
高岭土 62％ 27％ -
将该组合与这些辅助剂充分混合并且将混合物在适当的研磨机中充分研磨，从而获得了可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
<u>干种子处理用的粉剂</u> a) b) c)
活性成分 25％ 50％ 75％
轻质矿物油 5％ 5％ 5％
高度分散的硅酸 5％ 5％ -
高岭土 65％ 40％ -
滑石 - 20％
将该组合与辅助剂充分混合并且将该混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而获得可以直接用于种子处理的粉剂。
<u>可乳化的浓缩物</u>
活性成分 10％
辛基酚聚乙二醇醚(4-5mol的环氧乙烷) 3％
十二烷基苯磺酸钙 3％
蓖麻油聚乙二醇醚(35mol环氧乙烷) 4％
环己酮 30％
二甲苯混合物 50％
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。
<u>尘粉剂</u> a) b) c)
活性成分 5％ 6％ 4％
滑石 95％ - -
高岭土 - 94％ -
矿物填充剂 - - 96％
通过将该组合与载体混合并且将混合物在适当的研磨机中研磨而获得即用型尘剂。此类粉剂还可以用于种子的干拌种。
<u>挤出机颗粒</u>
活性成分 15％
木质素磺酸钠 2％
羧甲基纤维素 1％
高岭土 82％
将该组合与这些辅助剂混合并且研磨，并且将混合物用水湿润。
将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
<u>包衣的颗粒</u>
活性成分 8％
聚乙二醇(分子量200) 3％
高岭土 89％
将这种精细研磨的组合在混合器中均匀地施用于用聚乙二醇湿润的高岭土中。以此方式获得无尘的包衣的颗粒。
悬浮液浓缩物
Figure BDA0003025854700000661
Figure BDA0003025854700000671
将精细地研磨的组合与辅助剂紧密地混合，得到悬浮液浓缩物，从该悬浮液浓缩液可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且通过喷洒、倾倒或浸渍保护其对抗微生物的侵染。
种子处理用的可流动性浓缩物
Figure BDA0003025854700000672
将精细地研磨的组合与辅助剂紧密地混合，得到悬浮液浓缩物，从该悬浮液浓缩液可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且通过喷洒、倾倒或浸渍保护其对抗微生物的侵染。
缓释的胶囊悬浮液
将28份的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂以及51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。将混合物搅拌直至聚合反应完成。将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂以及3份的分散剂进行稳定。该胶囊悬浮液配制品包含28％的活性成分。该介质胶囊的直径是8微米-15微米。将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上。
配制品类型包括乳液浓缩物(EC)、悬浮液浓缩物(SC)、悬乳液(SE)、胶囊悬浮液(CS)、水可分散性颗粒剂(WG)、可乳化的颗粒剂(EG)、乳剂、油包水型乳液(EO)、水包油型乳液(EW)、微乳液(ME)、油分散体(OD)、油悬剂(OF)、油溶性液剂(OL)、可溶性浓缩物(SL)、超低容量悬浮液(SU)、超低容量液剂(UL)、母药(TK)、可分散性浓缩物(DC)、可湿性粉剂(WP)、可溶性颗粒剂(SG)或与农业上可接受的辅助剂组合的任何技术上可行的配制品。
制备实例：
“Mp”意指以℃计的熔点。自由基表示甲基基团。在Brucker 400MHz光谱仪上记录1H NMR测量值，化学位移相对于TMS标准物以ppm给出。光谱在如指定的氘代溶剂中测量。用以下LCMS方法中的任一种来表征这些化合物。对于每种化合物获得的特征LCMS值是保留时间(“Rt”，以分钟记录)和测量的分子离子(M+H)+。
LCMS方法1：
在来自沃特斯公司(Waters)的质谱仪(SQD、SQDII单四极杆质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子和负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围：30V，萃取器：2.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：50l/h，去溶剂化气体流量：650l/h；质量范围：100Da至900Da)以及来自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵、经加热的柱室、二极管阵列检测器和ELSD检测器。柱：Waters UPLC HSS T3，1.8μm，30×2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH；梯度：10％-100％B，在1.2min内；流量(ml/min)0.85
实例P1：N-[1-[2-(5-氰基嘧啶-2-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-(环丙基甲基)-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(化合物F4)
步骤A：2-(环丙基甲基氨基)丙酰胺的制备
Figure BDA0003025854700000691
向2-溴丙酰胺(30g，188mmol)在乙腈(600mL)中的溶液中添加碳酸钾(78.5g，563mmol)和环丙基甲酰胺(27mL，300mmol)。将所得悬浮液搅拌72小时、过滤并蒸发。将残余物溶解在乙酸乙酯(400mL)中，用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并蒸发，以给出呈白色晶体的2-(环丙基甲基氨基)丙酰胺。1H-NMR(400MHz,CDCl3)：δ＝5.44(br s,1H),3.20(q,J＝7.0Hz,1H),2.53(dd,J＝6.6,12.1Hz,1H),2.40(dd,J＝7.0,12.1Hz,1H),1.34(d,J＝7.0Hz,3H),0.98–0.87(m,1H),0.55–0.45(m,2H),0.17–0.09(m,2H)。
步骤B：N-(2-氨基-1-甲基-2-氧代-乙基)-N-(环丙基甲基)-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺的制备
Figure BDA0003025854700000692
经30分钟向2-(环丙基甲基氨基)丙酰胺(20.4g，143.8mmol)和三乙胺(22mL，158mmol)在二氯甲烷(290mL)中的在0℃冷却的溶液中滴加3,5-双(三氟甲基)苯甲酰氯(45.1g，158.2mmol)。将反应混合物在0℃下搅拌一小时，并小心地用水淬灭。倾析出两相混合物，并且将水相用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用硫酸钠干燥，过滤并蒸发，得到粗制米色固体。通过硅胶色谱法纯化(环己烷/乙酸乙酯梯度，100:0→0:100)得到N-(2-氨基-1-甲基-2-氧代-乙基)-N-(环丙基甲基)-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺。
1H-NMR(400MHz,CDCl3)：δ＝7.97(s,1H),7.89(s,2H),6.92–6.42(m,1H),5.85–5.47(m,1H),5.05–4.73(m,1H),3.44–3.20(m,1H),3.14–3.05(m,1H),1.62(d,J＝7.3Hz,3H),1.05–0.85(m,1H),0.59–0.47(m,2H),0.12–0.16(m,2H)；LCMS：Rt 0.96，m/z＝383(M+H+)。
步骤C：N-(环丙基甲基)-N-[2-[(Z)-二甲基氨基亚甲基氨基]-1-甲基-2-氧代-乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺的制备
Figure BDA0003025854700000701
向N-(2-氨基-1-甲基-2-氧代-乙基)-N-(环丙基甲基)-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(49.3g，129mmol)在二氯甲烷(258mL)中的溶液中添加N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(26.5mL，194mmol)。将所得混合物在40℃下搅拌一小时并蒸发，得到呈浅橙色油状物的N-(环丙基甲基)-N-[2-[(Z)-二甲基氨基亚甲基氨基]-1-甲基-2-氧代-乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺。
LCMS：Rt 1.01，m/z＝438(M+H+)。
步骤D：N-[1-[2-(5-溴嘧啶-2-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-(环丙基甲基)-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺的制备
Figure BDA0003025854700000702
向N-(环丙基甲基)-N-[2-[(Z)-二甲基氨基亚甲基氨基]-1-甲基-2-氧代-乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(54.9g，126mmol)在1,4-二噁烷(250mL)和乙酸(250mL)的混合物中的溶液中添加5-溴-2-肼基嘧啶(28.5g，151mmol)。将反应混合物在50℃下搅拌42小时，并蒸发，得到深棕色残余物。通过硅胶色谱法纯化(环己烷/乙酸乙酯，65:35)得到N-[1-[2-(5-溴嘧啶-2-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-(环丙基甲基)-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺。
LCMS：Rt 1.12,m/z＝563,565(M+H+)。
步骤E：N-[1-[2-(5-氰基嘧啶-2-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-(环丙基甲基)-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺的制备
Figure BDA0003025854700000711
在微波小瓶中装入N-[1-[2-(5-溴嘧啶-2-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-(环丙基甲基)-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(200mg，0.355mmol)、氰化锌(85mg，0.710mmol)、四(三苯基膦)钯(0)(41mg，0.0355mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(3.14mL)。将反应混合物用氩气脱气5分钟，并在微波下于160℃照射1h20。将得到的深棕色悬浮液在硅藻土上过滤，并将残余物用水稀释。将水性混合物用乙酸乙酯萃取，将合并的有机相用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并蒸发，得到粗制的深棕色油状物。通过硅胶色谱法纯化(环己烷/乙酸乙酯梯度，80:20→60:40)得到呈白色粉末的N-[1-[2-(5-氰基嘧啶-2-基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-N-(环丙基甲基)-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺。
LCMS：Rt 1.07，m/z＝510(M+H+)。
实例P2：3-溴-5-氯-N-[1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]苯甲 酰胺(化合物F23)
步骤A：6-肼基吡啶-3-甲腈盐酸盐的制备
Figure BDA0003025854700000721
在室温下将肼(2.95mL，32.55mmol，2.00当量)滴加到6-氯吡啶-3-甲腈(CAS33252-28-7，2.50g，16.28mmol)在乙醇(49mL)中的溶液中。将反应混合物加热至80℃并搅拌2小时。冷却至室温后，将所得固体过滤，用二乙醚洗涤，并且然后减压干燥，得到呈米色固体的所需产物(3.00g，16.2mmol)，其无需进一步纯化即可使用。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm:4.43(br s,2H)6.67-6.85(m,1H)7.73(br d,J＝8.80Hz,1H)8.35(s,1H)8.59(br s,1H)。
步骤B：(NE)-2-溴-N-(二甲基氨基亚甲基)丙酰胺的制备
Figure BDA0003025854700000722
在室温下，将1,1-二甲氧基-N,N-二甲基-甲胺(CAS 4637-24-5，2.65mL，18.8mmol，1.50当量)滴加到2-溴丙酰胺(CAS 5875-25-2，2.00g，12.50mmol)在二氯甲烷(38mL)中的溶液中。将反应混合物加热至36℃并搅拌1小时。冷却至室温后，将反应混合物减压浓缩，得到呈黄色油状物的所需产物(2.73g，12.5mmol)，其无需进一步纯化即可使用。
1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm:1.83(d,J＝6.60Hz,3H)3.11-3.13(m,3H)3.14-3.16(m,3H)4.53(q,J＝6.97Hz,1H)8.47(s,1H)。
步骤C：6-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈制备
Figure BDA0003025854700000731
在室温下将6-肼基吡啶-3-甲腈盐酸盐(如上所述制备，2.08g，11.2mmol，1.05当量)添加至(NE)-2-溴-N-(二甲基氨基亚甲基)丙酰胺(如上所述制备的中间体I2，2.40g，10.7mmol)在1,4-二噁烷(24mL)中的溶液中。然后滴加乙酸(24mL)，并将所得溶液加热至80℃并搅拌1小时。冷却至室温后，减压除去溶剂。将所得残余物用乙酸乙酯稀释，并用饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。将粗材料通过硅胶快速色谱法(在二氯甲烷中的甲醇)纯化得到呈粉色固体的所需产物(1.50g，5.40mmol)。
1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm:2.24(d,J＝6.97Hz,3H)6.42(q,J＝6.72Hz,1H)8.02-8.04(m,1H)8.12-8.19(m,2H)8.82-8.85(m,1H)。
LC-MS:保留时间0.86min，m/z 279-280-281[M+H+](Br模式)。
步骤D：6-[5-(1-氨基乙基)-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈的制备
Figure BDA0003025854700000732
将氨(在甲醇中的7M，15.4mL，108mmol，20.0当量)滴加到6-[5-(1-溴乙基)-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈(如上所述制备的中间体I3，1.50g，5.39mmol)在甲醇(43mL)中的溶液中。将反应混合物加热至60℃并搅拌1小时。冷却至室温后，再次添加氨(在甲醇中的7M，7.70mL，54.0mmol，10.0当量)，并将其在60℃下搅拌过夜。冷却至室温后，将反应混合物在减压下浓缩。将粗材料通过硅胶快速色谱法(在二氯甲烷中的甲醇)纯化得到呈黄色胶状物的所需产物(1.10g，3.59mmol)。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm:1.39-1.47(m,3H)4.82(d,J＝6.97Hz,1H)8.05(dd,J＝8.44,0.73Hz,1H)8.17-8.27(m,1H)8.56(dd,J＝8.80,2.20Hz,1H)9.08(dd,J＝2.20,0.73Hz,1H)。
步骤E：3-溴-5-氯-N-[1-[2-(5-氰基-2-吡啶基)-1,2,4-三唑-3-基]乙基]苯甲酰胺的制备
Figure BDA0003025854700000741
在小瓶中装入3-溴-5-氯苯甲酸(CAS 42860-02-6，0.12g，0.49mmol)、6-[5-(1-氨基乙基)-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲腈(如上所述制备的中间体I4，0.16g，0.73mmol，1.50当量)和1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(CAS148893-10-1，0.28g，0.73mmol，1.50当量)。将N-乙基-N-(丙-2-基)丙-2-胺(CAS7087-68-5，0.25mL，1.50mmol，3.00当量)在N,N-二甲基甲酰胺(2.0mL)中的溶液添加到小瓶中。将反应混合物在室温下搅拌30分钟。然后将其用乙酸乙酯稀释并通过二氧化硅垫过滤。浓缩滤液后，通过反相色谱法(乙腈30％至80％)纯化粗材料，得到所需产物(0.20g，0.46mmol)。
1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δppm:1.67-1.75(m,3H)6.35-6.43(m,1H)7.67(s,1H)7.74(s,1H)7.84(s,1H)8.02(s,1H)8.14-8.21(m,2H)8.87(s,1H)。
LC-MS(方法1)：保留时间1.01min，m/z 431,433，435[M+H+](Br、Cl模式)。
Figure BDA0003025854700000751
Figure BDA0003025854700000761
Figure BDA0003025854700000771
Figure BDA0003025854700000781
Figure BDA0003025854700000791
Figure BDA0003025854700000801
Figure BDA0003025854700000811
Figure BDA0003025854700000821
Figure BDA0003025854700000831
Figure BDA0003025854700000841
Figure BDA0003025854700000851
通过添加其他杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分，根据本发明的组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于普遍情况。具有式I的化合物与其他杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有另外的出人意料的优点，这些优点还可以在更宽的意义上描述为协同活性。例如，植物的更好的耐受性、降低的植物毒性、昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制、或者在它们的生产期间(例如，在研磨或者混合期间，在它们的储存期间或它们的使用期间)的更好的行为。
在这里，适当添加的活性成分是例如以下类别的活性成分的代表：有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱以及苏芸金芽孢杆菌制剂。
具有式I的化合物与活性成分的以下混合物是优选的(其中缩写“TX”表示“选自表G-1至G-6、H-1至H-6、J-1至J-6、K-1至K-6、L-1至L-6、M-1至M-6、N-1至N-6、O-1至O-6、和P-1至P-6、以及表F中定义的化合物中的一种化合物”)：
辅助剂，该辅助剂选自由以下组成的物质组：石油(别名)(628)+TX，
昆虫控制活性物质，该昆虫控制活性物质选自阿维菌素+TX、灭螨醌+TX、啶虫脒+TX、乙酰虫腈+TX、氟丙菊酯+TX、Acynonapyr+TX、双丙环虫酯+TX、阿福拉纳+TX、棉铃威+TX、丙烯除虫菊酯+TX、α-氯氰菊酯+TX、甲体氯氰菊酯+TX、磺胺螨酯+TX、灭害威+TX、三唑锡+TX、杀虫磺+TX、苯螨特+TX、Benzpyrimoxan+TX、β-氟氯氰菊酯+TX、β-氯氰菊酯+TX、联苯肼酯+TX、联苯菊酯+TX、乐杀螨+TX、生物烯丙菊酯+TX、生物烯丙菊酯S)-环戊基异构体+TX、生物苄呋菊酯+TX、双三氟虫脲+TX、溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)+TX、溴氟菊酯+TX、溴硫磷-乙基+TX、噻嗪酮+TX、丁酮威+TX、硫线磷+TX、西维因+TX、丁硫克百威+TX、巴丹+TX，CAS号：1472050-04-6+TX、CAS号：1632218-00-8+TX、CAS号：1808115-49-2+TX、CAS号：2032403-97-5+TX、CAS号：2044701-44-0+TX、CAS号：2128706-05-6+TX、CAS号：2249718-27-0+TX、氯虫苯甲酰胺+TX、氯丹+TX、溴虫腈+TX、氯炔丙菊酯+TX、环虫酰肼+TX、克仑吡林+TX、除线威+TX、噻虫胺+TX、2-氯苯基N-甲基氨基甲酸酯(CPMC)+TX、苯腈磷+TX、溴氰虫酰胺+TX、环溴虫酰胺+TX、拟除虫菊酯+TX、环氧虫啶+TX、腈吡螨酯+TX、乙唑螨腈(Cyetpyrafen或Etpyrafen)+TX、丁氟螨酯+TX、氟氯氰菊酯+TX、氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide)+TX、三氟氯氰菊酯+TX、氯氰菊酯+TX、苯氰菊酯+TX、灭蝇胺+TX、溴氰菊酯+TX、杀螨隆+TX、氯亚胺硫磷+TX、二溴磷(Dibrom)+TX、Dicloromezotiaz+TX、氟螨嗪+TX、除虫脲+TX、dimpropyridaz+TX、二活菌素+TX、敌螨普+TX、呋虫胺+TX、蔬果磷+TX、埃玛菌素+TX、右旋烯炔菊醋+TX、ε-momfluorothrin+TX、ε-甲氧苄氟菊酯+TX、高氰戊菊酯+TX、乙硫磷+TX、乙虫腈+TX、醚菊酯+TX、乙螨唑+TX、伐灭磷+TX、喹螨醚+TX、五氟苯菊醋+TX、杀螟硫磷+TX、仲丁威+TX、苯硫威+TX、苯氧威+TX、甲氰菊酯+TX、唑螨酯(Fenpyroxymate)+TX、丰索磷+TX、倍硫磷+TX、叶塞灵+TX、氰戊菊酯+TX、氟虫腈+TX、氟麦托醌(Flometoquin)+TX、氟啶虫酰胺+TX、嘧螨酯+TX、Fluazaindolizine+TX、啶蜱脲+TX、氟虫双酰胺+TX、氟螨噻+TX、Flucitrinate+TX、氟螨脲+TX、氟氰戊菊酯+TX、氟噻虫砜+TX、嘧虫胺+TX、三氟醚菊酯+TX、丁烯氟虫腈+TX、氟己芬(Fluhexafon)+TX、氟氯苯菊酯+TX、氟吡菌酰胺+TX、氟吡呋喃酮+TX、Flupyrimin+TX、氟雷拉纳(fluralaner)+TX、氟胺氰菊酯+TX、Fluxametamide+TX、噻唑膦+TX、γ-三氟氯氰菊酯+TX、GossyplureTM+TX、戊吡虫胍+TX、氯虫酰肼+TX、苄螨醚(halofenprox)+TX、Heptafluthrin+TX、噻螨酮+TX、氟蚁腙+TX、咪唑环磷(Imicyafos)+TX、吡虫啉+TX、炔咪菊酯+TX、茚虫威+TX、碘甲烷+TX、异菌脲+TX、Isocycloseram+TX、异拌磷+TX、伊维菌素+TX、κ-联苯菊酯+TX、κ-七氟菊酯+TX、λ-三氟氯氰菊酯+TX、雷皮菌素+TX、氯芬奴隆+TX、氰氟虫腙+TX、四聚乙醛+TX、威百亩+TX、灭多虫+TX、甲氧虫酰肼+TX、甲氧苄氟菊酯+TX、速灭威+TX、自克威+TX、灭螨菌素+TX、Momfluorothrin+TX、灭绦灵+TX、烯啶虫胺+TX、硝虫噻嗪+TX、氧乐果+TX、杀线威+TX、Oxazosufyl+TX、对硫磷-乙基+TX、苄氯菊酯+TX、苯醚菊酯+TX、磷虫威+TX、胡椒基丁醚+TX、抗蚜威+TX、嘧啶磷-乙基+TX、多角体病毒+TX、炔丙菊酯+TX、丙溴磷+TX、丙溴磷+TX、丙氟菊酯+TX、克螨特+TX、胺丙畏+TX、残杀威+TX、丙硫磷+TX、丙苯烃菊酯(Protrifenbute)+TX、吡氟丁酰胺(pyflubumide)+TX、吡蚜酮+TX、吡唑硫磷+TX、啶吡唑虫胺(Pyrafluprole)+TX、哒螨灵+TX、啶虫丙醚+TX、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)+TX、嘧螨醚+TX、Pyrimostrobin+TX、吡唑虫啶+TX、蚊蝇醚+TX、苄呋菊脂+TX、Sarolaner+TX、司拉克丁+TX、氟硅菊酯+TX、乙基多杀菌素+TX、多杀菌素+TX、螺螨酯+TX、螺甲螨酯+TX、Spiropidion+TX、螺虫乙酯+TX、砜虫啶+TX、虫酰肼+TX、吡螨胺+TX、丁基嘧啶磷(Tebupirimiphos)+TX、七氟菊酯+TX、双硫磷+TX、Tetrachloraniliprole+TX、四氯杀螨砜(tetradiphon)+TX、胺菊酯+TX、四氟醚菊酯+TX、杀螨素+TX、氟氰虫酰胺+TX、θ-氯氰菊酯+TX、噻虫啉+TX、噻虫嗪+TX、杀虫环+TX、硫双威+TX、久效威+TX、甲基乙拌磷+TX、杀虫单+TX、Tioxazafen+TX、唑虫酰胺+TX、毒杀芬+TX、四溴菊酯+TX、四氟苯菊酯+TX、唑蚜威+TX、三唑磷+TX、敌百虫+TX、毒壤磷+TX、敌百虫+TX、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)+TX、Tyclopyrazoflor+TX、ζ-氯氰菊酯+TX、海藻提取物和衍生自糖酰的发酵产物+TX、海藻提取物和衍生自糖酰的发酵产物(包含脲+TX、氨基酸+TX、钾和钼以及EDTA螯合锰)+TX、海藻提取物和发酵的植物产物+TX、海藻提取物和发酵的植物产物(包含植物激素+TX，维生素+TX，EDTA螯合铜+TX、锌+TX、以及铁+TX)、印楝素+TX、芽孢杆菌属鲇泽(Bacillus aizawai)+TX、蚀几丁质芽孢杆菌(Bacilluschitinosporus)AQ746(NRRL登记号B-21 618)+TX、坚强芽孢杆菌+TX、芽孢杆菌属库尔斯塔克(Bacillus kurstaki)+TX、蕈状芽孢杆菌AQ726(NRRL登记号B-21664)+TX、短小芽孢杆菌(NRRL登记号B-30087)+TX、短小芽孢杆菌AQ717(NRRL登记号B-21662)+TX、芽孢杆菌属物种AQ178(ATCC登记号53522)+TX、芽孢杆菌属物种AQ175(ATCC登记号55608)+TX、芽孢杆菌属物种AQ177(ATCC登记号55609)+TX、未指明的枯草芽孢杆菌+TX、枯草芽孢杆菌AQ153(ATCC登记号55614)+TX、枯草芽孢杆菌AQ30002(NRRL登记号B-50421)+TX、枯草芽孢杆菌AQ30004(NRRL登记号B-50455)+TX、枯草芽孢杆菌AQ713(NRRL登记号B-21661)+TX、枯草芽孢杆菌AQ743(NRRL登记号B-21665)+TX、苏云金芽孢杆菌AQ52(NRRL登记号B-21619)+TX、苏云金芽孢杆菌BD#32(NRRL登记号B-21530)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(subspec.kurstaki)BMP 123+TX、球孢白僵菌+TX、D-柠檬烯+TX、颗粒体病毒+TX、康壮素(Harpin)+TX、棉铃虫核型多角体病毒+TX、谷实夜蛾核型多角体病毒+TX、烟芽夜蛾核型多角体病毒+TX、澳洲棉铃虫核型多角体病毒+TX、绿僵菌属物种+TX、Muscodor albus 620(NRRL登记号30547)+TX、Muscodor roseus A3-5(NRRL登记号30548)+TX、基于印楝树的产品+TX、玫烟色拟青霉+TX、淡紫色拟青霉+TX、拟斯扎瓦巴氏杆菌+TX、穿刺巴氏杆菌+TX、分枝巴氏杆菌+TX、索雷巴氏杆菌(Pasteuria thornei)+TX、巴氏杆菌+TX、对-伞花烃+TX、小菜蛾颗粒体病毒+TX、小菜蛾核型多角体病毒+TX、多角体病毒+TX、除虫菊+TX、QRD 420(类萜共混物)+TX、QRD 452(类萜共混物)+TX、QRD 460(类萜共混物)+TX、皂树+TX、球状红球菌AQ719(NRRL登记号B-21663)+TX、草地贪夜蛾核型多角体病毒+TX、鲜黄链霉菌(NRRL登记号30232)+TX、链霉菌属物种(NRRL登记号B-30145)+TX、类萜共混物+TX、以及轮枝孢属物种，
杀藻剂，该杀藻剂选自由以下组成的物质组：百杀辛(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氯萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯基乙酸锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX，
驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下组成的物质组：阿维菌素(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、司拉克丁(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和托布津(thiophanate)(1435)+TX，
杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下组成的物质组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX，
杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下组成的物质组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、噻菌灵(probenazole)(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX、和硫柳汞(别名)[CCN]+TX，
生物试剂，该生物试剂选自由以下组成的物质组：棉褐带卷蛾GV(别名)(12)+TX、放射形土壤杆菌(别名)(13)+TX、钝绥螨属物种(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾NPV(别名)(28)+TX、原樱翅缨小蜂(Anagrus atomus)(别名)(29)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinus abdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(别名)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾NPV(别名)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillussphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensisBerliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensissubsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensissubsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensissubsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillusthuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵菌(Beauveriabassiana)(别名)(53)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(别名)(54)+TX、普通草蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾GV(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsiaformosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TX、谷实夜蛾NPV(别名)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和大异小杆线虫(H.megidis)(别名)(433)+TX、斑长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophuscaliginosus)(别名)(491)+TX、甘蓝夜蛾NPV(别名)(494)+TX、黄阔柄跳小蜂(Metaphycushelvolus)(别名)(522)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、欧洲新松叶蜂(Neodiprion sertifer)NPV和红头新松叶蜂(N.lecontei)NPV(别名)(575)+TX、小花蝽属物种(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomycesfumosoroseus)(别名)(613)+TX、智利小植绥螨(Phytoseiulus persimilis)(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾核多角体病毒(Spodoptera exigua multicapsid nuclear polyhedrosisvirus)(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(别名)(742)+TX、格氏线虫(Steinernema glaseri)(别名)(742)+TX、锐比斯氏线虫(Steinernema riobrave)(别名)(742)+TX、Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernemascapterisci)(别名)(742)+TX、斯氏线虫属物种(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂属物种(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(别名)(848)+TX，
土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下组成的物质组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和溴甲烷(537)+TX，
化学不育剂，该化学不育剂选自由以下组成的物质组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(别名)[CCN]+TX、白消安(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、甲基唑磷嗪(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(别名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[CCN]+TX、硫涕巴(别名)[CCN]+TX、曲他胺(别名)[CCN]和尿烷亚胺(别名)[CCN]+TX，
昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下组成的物质组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八碳-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬-5-醇与4-甲基壬-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(alpha-multistriatin)(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、可得蒙(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(别名)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、dominicalure(别名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(别名)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(别名)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、己诱剂(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(别名)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(别名)(481)+TX、三甲基二氧三环壬烷(lineatin)(别名)[CCN]+TX、litlure(别名)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(methyl eugenol)(别名)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺康彼(orfralure)(别名)[CCN]+TX、椰蛀犀金龟聚集信息素(oryctalure)(别名)(317)+TX、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、sordidin(别名)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、地中海实蝇引诱剂(839)+TX、地中海实蝇引诱剂A(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂B1(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂B2(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TX，
昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自由以下组成的物质组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊灵(dimethyl carbate)[CCN]+TX、邻苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、草氨酸盐(oxamate)[CCN]和派卡瑞丁[CCN]+TX，
杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下组成的物质组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺-乙醇胺(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、蜗螺杀(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、三苯基乙酸锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、吡唑虫啶(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
杀线虫剂，所述杀线虫剂选自由以下组成的物质组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名称)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、苯氯噻唑(benclothiaz)[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、虫螨威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、三氯硝基甲(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(999)+TX、细胞分裂素(别名)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、乐果(262)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸盐(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、克线磷(326)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、噻唑膦(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(开发代码)(423)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、艾沙米多福(isamidofos)(1230)+TX、氯唑磷(1231)+TX、伊佛霉素(别名)[CCN]+TX、激动素(别名)(210)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、甲基异硫氰酸酯(543)+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)组合物(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、草氨酰(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威[CCN]+TX、克线丹(别名)+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(别名)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名称)(1422)+TX、thiafenox(别名)+TX、硫磷嗪(1434)+TX、三唑磷(820)+TX、唑蚜威(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX、氟噻虫砜(fluensulfone)[318290-98-1]+TX、氟吡菌酰胺+TX
硝化抑制剂，该硝化抑制剂选自由以下组成的物质组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
植物活化剂，该植物活化剂选自由以下组成的物质组：阿拉酸式苯(acibenzolar)(6)+TX、阿拉酸式苯-S-甲基(6)+TX、噻菌灵(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutriasachalinensis)提取物(别名)(720)+TX，
杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下组成的物质组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、胆钙化醇(别名)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠(273)+TX、钙化醇(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、氟鼠啶(1183)+TX、氟鼠啶盐酸盐(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氰化氢(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
增效剂，该增效剂选自由以下组成的物质组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(别名)(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK264(研究代码)(296)+TX、增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TX，
动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下组成的物质组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍辛盐(guazatine)(422)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，
杀病毒剂，所述杀病毒剂选自由以下组成的物质组：衣马宁(别名)[CCN]和利巴韦林(别名)[CCN]+TX，
创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下组成的物质组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基托布津(802)+TX，
生物活性物质，该生物活性物质选自1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺+TX、4-氯苯基苯基砜+TX、乙酰虫腈+TX、涕灭砜威+TX、赛果+TX、果满磷+TX、胺吸磷+TX、草酸氢胺吸磷+TX、双甲脒+TX、杀螨特+TX、三氧化二砷+TX、偶氮苯+TX、偶氮磷+TX、苯菌灵+TX、苯诺沙磷(benoxafos)+TX、苯甲酸苄酯+TX、联苯吡菌胺+TX、溴灭菊酯+TX、溴烯杀+TX、溴硫磷+TX、溴螨酯+TX、噻嗪酮+TX、丁酮威+TX、丁酮砜威+TX、丁基哒螨灵+TX、多硫化钙+TX、八氯莰烯+TX、氯灭杀威+TX、三硫磷+TX、螨蜱胺+TX、灭螨猛+TX、杀螨醚+TX、杀虫脒+TX、杀虫脒盐酸盐+TX、杀螨醇+TX、杀螨酯+TX、敌螨特+TX、乙酯杀螨醇+TX、灭螨脒(chloromebuform)+TX、灭虫脲+TX、丙酯杀螨醇+TX、虫螨磷+TX、瓜菊酯I+TX、瓜菊酯II+TX、瓜菊酯+TX、克罗散泰+TX、蝇毒磷+TX、克罗米通+TX、巴毒磷+TX、硫杂灵+TX、果虫磷+TX、DCPM+TX、DDT+TX、田乐磷+TX、田乐磷-O+TX、田乐磷-S+TX、内吸磷-甲基+TX、内吸磷-O+TX、内吸磷-O-甲基+TX、内吸磷-S+TX、内吸磷-S-甲基+TX、磺吸磷(demeton-S-methylsulfon)+TX、抑菌灵+TX、敌敌畏+TX、dicliphos+TX、除螨灵+TX、甲氟磷+TX、消螨酚(dinex)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)+TX、敌螨普-4+TX、敌螨普-6+TX、邻敌螨消+TX、硝戊酯+TX、硝辛酯杀螨剂+TX、硝丁酯+TX、敌杀磷+TX、磺基二苯+TX、戒酒硫+TX、DNOC+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)+TX、多拉克汀+TX、因毒磷+TX、依立诺克丁+TX、益硫磷+TX、乙嘧硫磷+TX、抗螨唑+TX、苯丁锡+TX、苯硫威+TX、fenpyrad+TX、唑螨酯+TX、胺苯吡菌酮+TX、除螨酯+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)+TX、氟螨噻+TX、氟螨脲+TX、联氟螨+TX、氟杀螨+TX、FMC 1137+TX、伐虫脒+TX、伐虫脒盐酸盐+TX、胺甲威(formparanate)+TX、γ-HCH+TX、果绿定+TX、苄螨醚+TX、十六烷基环丙烷羧酸酯+TX、水胺硫磷+TX、茉莉菊酯I+TX、茉莉菊酯II+TX、碘硫磷+TX、林丹+TX、丙螨氰+TX、灭蚜磷+TX、二噻磷+TX、甲硫芬+TX、虫螨畏+TX、溴甲烷+TX、速灭威+TX、自克威+TX、米尔贝肟+TX、丙胺氟+TX、久效磷+TX、茂果+TX、莫昔克丁+TX、二溴磷(naled)+TX、4-氯-2-(2-氯-2-甲基-丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]哒嗪-3-酮+TX、氟蚁灵+TX、尼可霉素+TX、戊氰威+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物+TX、氧乐果+TX、亚异砜磷+TX、砜拌磷+TX、pp'-DDT+TX、对硫磷+TX、苄氯菊酯+TX、芬硫磷+TX、伏杀磷+TX、硫环磷+TX、磷胺+TX、氯化松节油(polychloroterpenes)+TX、杀螨素(polynactins)+TX、丙氯诺+TX、蜱虱威+TX、残杀威+TX、乙噻唑磷+TX、发疏磷+TX、除虫菊酯I+TX、除虫菊酯II+TX、除虫菊酯+TX、哒嗪硫磷+TX、嘧硫磷+TX、喹硫磷(quinalphos)+TX、喹硫磷(quintiofos)+TX、R-1492+TX、甘氨硫磷+TX、鱼藤酮+TX、八甲磷+TX、克线丹+TX、司拉克丁+TX、苏硫磷+TX、SSI-121+TX、舒非仑+TX、氟虫胺+TX、硫特普+TX、硫+TX、氟螨嗪+TX、τ-氟胺氰菊酯+TX、TEPP+TX、叔丁威+TX、四氯杀螨砜+TX、杀螨好+TX、thiafenox+TX、抗虫威+TX、久效威+TX、甲基乙拌磷+TX、克杀螨+TX、苏力菌素+TX、威菌磷+TX、苯螨噻+TX、三唑磷+TX、灭蚜唑(triazuron)+TX、三氯丙氧磷+TX、三活菌素+TX、蚜灭多+TX、甲烯氟虫腈(vaniliprole)+TX、百杀辛(bethoxazin)+TX、二辛酸铜+TX、硫酸铜+TX、cybutryne+TX、二氯萘醌+TX、双氯酚+TX、茵多酸+TX、三苯锡+TX、熟石灰+TX、代森钠+TX、灭藻醌+TX、醌萍胺+TX、西玛津+TX、三苯基乙酸锡+TX、三苯基氢氧化锡+TX、育畜磷+TX、哌嗪+TX、托布津+TX、氯醛糖+TX、倍硫磷+TX、吡啶-4-胺+TX、士的宁+TX、1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺+TX、8-羟基喹啉硫酸盐+TX、溴硝醇+TX、氢氧化铜+TX、甲酚+TX、双吡硫翁+TX、多地辛+TX、敌磺钠+TX、甲醛+TX、汞加芬+TX、春雷霉素+TX、春雷霉素盐酸盐水合物+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸)镍+TX、三氯甲基吡啶+TX、辛噻酮+TX、奥索利酸+TX、土霉素+TX、羟基喹啉硫酸钾+TX、噻菌灵+TX、链霉素+TX、链霉素倍半硫酸盐+TX、叶枯酞+TX、硫柳汞+TX、棉褐带卷蛾GV+TX、放射形土壤杆菌+TX、钝绥螨属物种(Amblyseius spp.)+TX、芹菜夜蛾NPV+TX、原樱翅缨小蜂(Anagrus atomus)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinus abdominalis)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)+TX、苜蓿银纹夜蛾NPV+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus Neide)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)+TX、普通草蛉(Chrysoperla carnea)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)+TX、苹果蠹蛾GV+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusasibirica)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditisbacteriophora)和大异小杆线虫(H.megidis)+TX、斑长足瓢虫(Hippodamia convergens)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)+TX、盲蝽(Macrolophus caliginosus)+TX、甘蓝夜蛾NPV+TX、黄阔柄跳小蜂(Metaphycus helvolus)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhiziumanisopliae var.acridum)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliaevar.anisopliae)+TX、欧洲新松叶蜂(Neodiprion sertifer)NPV和红头新松叶蜂(N.lecontei)NPV+TX、小花蝽属物种+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)+TX、智利小植绥螨(Phytoseiulus persimilis)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)+TX、夜蛾斯氏线虫+TX、格氏线虫(Steinernema glaseri)+TX、锐比斯氏线虫(Steinernema riobrave)+TX、Steinernemariobravis+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)+TX、斯氏线虫属物种(Steinernema spp.)+TX、赤眼蜂属物种+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)+TX、蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)+TX、唑磷嗪(apholate)+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)+TX、白消安+TX、迪麦替夫(dimatif)+TX、六甲蜜胺(hemel)+TX、六甲磷(hempa)+TX、甲基涕巴(metepa)+TX、甲硫涕巴(methiotepa)+TX、甲基唑磷嗪(methylapholate)+TX、不孕啶(morzid)+TX、氟幼脲(penfluron)+TX、涕巴(tepa)+TX、硫代六甲磷(thiohempa)+TX、硫涕巴+TX、曲他胺+TX、尿烷亚胺+TX、(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯+TX、14-甲基十八碳-1-烯+TX、4-甲基壬-5-醇与4-甲基壬-5-酮+TX、α-多纹素+TX、西部松小蠹集合信息素+TX、十二碳二烯醇(codlelure)+TX、可得蒙(codlemone)+TX、诱蝇酮(cuelure)+TX、环氧十九烷+TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯+TX、dominicalure+TX、4-甲基辛酸乙酯+TX、丁香酚+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)+TX、诱杀烯混剂I+TX、诱杀烯混剂II+TX、诱杀烯混剂III+TX、诱杀烯混剂IV+TX、己诱剂(hexalure)+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)+TX、小蠢烯醇(ipsenol)+TX、金龟子性诱剂(japonilure)+TX、三甲基二氧三环壬烷(lineatin)+TX、litlure+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)+TX、诱杀酯(medlure)+TX、megatomoic acid+TX、诱虫醚(methyl eugenol)+TX、诱虫烯(muscalure)+TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯+TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯+TX、贺康彼(orfralure)+TX、椰蛀犀金龟聚集信息素(oryctalure)+TX、非乐康(ostramone)+TX、诱虫环(siglure)+TX、sordidin+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)+TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯+TX、地中海实蝇引诱剂(trimedlure)+TX、地中海实蝇引诱剂A+TX、地中海实蝇引诱剂B1+TX、地中海实蝇引诱剂B2+TX、地中海实蝇引诱剂C+TX、trunc-call+TX、2-(辛基硫代)乙醇+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)+TX、丁氧基(聚丙二醇)+TX、己二酸二丁酯+TX、邻苯二甲酸二丁酯+TX、丁二酸二丁酯+TX、避蚊胺+TX、驱蚊灵(dimethyl carbate)+TX、邻苯二甲酸二甲酯+TX、乙基己二醇+TX、己脲(hexamide)+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)+TX、甲基新癸酰胺(methylneodecanamide)+TX、草氨酸盐(oxamate)+TX、派卡瑞丁(picaridin)+TX、1-二氯-1-硝基乙烷+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯+TX、1-溴-2-氯乙烷+TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基乙酸酯+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯+TX、2-(1,3-二硫戊环-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯+TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯+TX、2-咪唑啉酮+TX、2-异戊酰茚满-1,3-二酮+TX、2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯+TX、2-氰硫基乙基月桂酸酯+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯+TX、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯+TX、5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基二甲基氨基甲酸酯+TX、阿赛硫磷+TX、丙烯腈+TX、艾氏剂+TX、阿洛氨菌素+TX、除害威+TX、α-蜕化素+TX、磷化铝+TX、灭害威+TX、新烟碱+TX、乙基杀扑磷(athidathion)+TX、甲基吡啶磷+TX、苏云金芽孢杆菌δ-内毒素+TX、六氟硅酸钡+TX、多硫化钡+TX、熏菊酯+TX、拜耳22/190+TX、拜耳22408+TX、β-氟氯氰菊酯+TX、β-氯氰菊酯+TX、戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)+TX、生物氯菊酯+TX、双(2-氯乙基)醚+TX、硼砂+TX、溴苯烯磷+TX、溴-DDT+TX、合杀威+TX、畜虫威+TX、特嘧硫磷(butathiofos)+TX、丁酯磷+TX、砷酸钙+TX、氰化钙+TX、二硫化碳+TX、四氯化碳+TX、巴丹盐酸盐+TX、瑟瓦定(cevadine)+TX、冰片丹+TX、氯丹+TX、十氯酮+TX、氯仿+TX、氯化苦+TX、氯腈肟磷+TX、氯吡唑磷(chlorprazophos)+TX、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)+TX、顺式苄呋菊酯(cismethrin)+TX、氰菊酯(clocythrin)(别名)+TX、乙酰亚砷酸铜+TX、砷酸铜+TX、油酸铜+TX、畜虫磷(coumithoate)+TX、冰晶石+TX、CS 708+TX、苯腈磷+TX、杀螟腈+TX、环虫菊+TX、赛灭磷+TX、d-胺菊酯+TX、DAEP+TX、棉隆+TX、脱甲基克百威(decarbofuran)+TX、除线特(diamidafos)+TX、异氯磷+TX、除线磷+TX、dicresyl+TX、环虫腈+TX、狄氏剂+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸醋+TX、喘定(dior)+TX、四氟甲醚菊酯+TX、地麦威+TX、苄菊酯+TX、甲基毒虫畏+TX、敌蝇威+TX、丙硝酚+TX、戊硝酚+TX、地乐酚+TX、苯虫醚+TX、蔬果磷+TX、噻喃磷+TX、DSP+TX、脱皮甾酮+TX、EI 1642+TX、EMPC+TX、EPBP+TX、etaphos+TX、乙硫苯威+TX、甲酸乙酯+TX、二溴乙烷+TX、二氯乙烷+TX、环氧乙烷+TX、EXD+TX,皮蝇磷+TX、乙苯威+TX、杀螟硫磷+TX、氧嘧酰胺(fenoxacrim)+TX、吡氯氰菊酯+TX、丰索磷+TX、乙基倍硫磷+TX、氟氯双苯隆(flucofuron)+TX、丁苯硫磷+TX、磷砒酯+TX、丁环硫磷+TX、呋线威+TX、抗虫菊+TX、双胍辛盐+TX、双胍辛乙酸盐+TX、四硫代碳酸钠+TX、苄螨醚(halfenprox)+TX、HCH+TX、HEOD+TX、七氯+TX、速杀硫磷+TX、HHDN+TX、氰化氢+TX、喹啉威+TX、IPSP+TX、氯唑磷+TX、碳氯灵+TX、异艾氏剂+TX、异柳磷+TX、移栽灵+TX、稻瘟灵+TX、恶唑磷+TX、保幼激素I+TX、保幼激素II+TX、保幼激素III+TX、氯戊环+TX、烯虫炔酯+TX、砷酸铅+TX、溴苯磷+TX、啶虫磷+TX、噻唑磷+TX、间异丙苯基甲基氨基甲酸酯+TX、磷化镁+TX、叠氮磷+TX、甲基减蚜磷+TX、灭蚜硫磷+TX、氯化亚汞+TX、甲亚砜磷+TX、威百亩+TX、威百亩钾盐+TX、威百亩钠盐+TX、甲基磺酰氟+TX、丁烯胺磷+TX、甲氧普林+TX、甲醚菊酯+TX、甲氧滴滴涕+TX、异硫氰酸甲酯+TX、甲基氯仿+TX、二氯甲烷+TX、恶虫酮+TX、灭蚁灵+TX、奈肽磷+TX、萘+TX、NC-170+TX、烟碱+TX、硫酸烟碱+TX、硝虫噻嗪+TX、原烟碱+TX，O-5-二氯-4-碘代苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基硫代膦酸酯+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯+TX、油酸+TX、对-二氯苯+TX、甲基对硫磷+TX、五氯苯酚+TX、月桂酸五氯苯酯+TX、PH 60-38+TX、芬硫磷+TX、对氯硫磷+TX、磷化氢+TX、甲基辛硫磷+TX、甲胺嘧磷+TX、多氯二环戊二烯异构体+TX、亚砷酸钾+TX、硫氰酸钾+TX、早熟素I+TX、早熟素II+TX、早熟素III+TX、酰胺嘧啶磷+TX、丙氟菊酯+TX、猛杀威+TX、丙硫磷+TX、吡菌磷+TX、反灭虫菊+TX、苦木提取物(quassia)+TX、喹硫磷-甲基+TX、畜宁磷+TX、碘柳胺+TX、苄呋菊脂+TX、鱼藤酮+TX、噻嗯菊酯+TX、鱼尼汀+TX、利阿诺定+TX、沙巴藜芦(sabadilla)+TX、八甲磷+TX、克线丹+TX、SI-0009+TX、噻丙腈+TX、亚砷酸钠+TX、氰化钠+TX、氟化钠+TX、六氟硅酸钠+TX、五氯苯酚钠+TX，硒酸钠+TX，硫氰酸钠+TX、磺苯醚隆(sulcofuron)+TX，磺苯醚隆钠盐(sulcofuron-sodium)+TX，硫酰氟+TX，硫丙磷+TX、焦油+TX、噻螨威+TX、TDE+TX、丁基嘧啶磷+TX、双硫磷+TX、环戊烯丙菊酯+TX、四氯乙烷+TX、噻氯磷+TX、杀虫环+TX、杀虫环草酸盐+TX、虫线磷+TX、杀虫单+TX、杀虫单钠+TX、四溴菊酯+TX、反氯菊酯+TX、唑蚜威+TX、异皮蝇磷-3(trichlormetaphos-3)+TX、毒壤膦+TX、混杀威+TX、三氟甲氧威(tolprocarb)+TX、氯啶菌酯+TX、烯虫硫酯+TX、藜芦定+TX、藜芦碱+TX、XMC+TX、zetamethrin+TX、磷化锌+TX、唑虫磷+TX、以及氯氟醚菊酯+TX、四氟醚菊酯+TX、双(三丁基锡)氧化物+TX、溴乙酰胺+TX、磷酸铁+TX、氯硝柳胺-乙醇胺+TX、三丁基氧化锡+TX、吡吗啉+TX、蜗螺杀+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷+TX、1,3-二氯丙烯+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪-3-基乙酸+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤+TX、苯氯噻(benclothiaz)+TX、细胞分裂素+TX、DCIP+TX、糠醛+TX、异酰胺磷(isamidofos)+TX、激动素+TX、疣孢漆斑菌组合物+TX、四氯噻吩+TX、二甲苯酚+TX、玉米素+TX、乙基黄原酸钾+TX、阿拉酸式苯+TX、阿拉酸式苯-S-甲基+TX、大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物+TX、α-氯代醇+TX、安妥+TX、碳酸钡+TX、双鼠脲+TX、溴鼠隆+TX、溴敌隆+TX、溴鼠胺+TX、氯鼠酮+TX、胆钙化醇+TX、氯杀鼠灵+TX、克灭鼠+TX、杀鼠萘+TX、杀鼠嘧啶+TX、鼠得克+TX、噻鼠灵+TX、敌鼠+TX、钙化醇+TX、氟鼠灵+TX、氟乙酰胺+TX、氟鼠啶+TX、氟鼠啶盐酸盐+TX、鼠特灵+TX、毒鼠磷+TX、磷+TX、杀鼠酮+TX、灭鼠优+TX、海葱糖苷+TX、氟乙酸钠+TX、硫酸铊+TX、杀鼠灵+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮+TX、具有橙花叔醇的法呢醇+TX、增效炔醚+TX、MGK 264+TX，增效醚+TX、增效醛+TX、增效酯(propyl isomer)+TX、S421+TX、增效散+TX、芝麻林素(sesasmolin)+TX、亚砜+TX、蒽醌+TX、环烷酸铜+TX、王铜+TX、二环戊二烯+TX、塞仑+TX、环烷酸锌+TX、福美锌+TX、衣马宁+TX、利巴韦林+TX、氧化汞+TX、甲基托布津+TX、阿扎康唑+TX、联苯三唑醇+TX、糠菌唑+TX、环唑醇+TX、苯醚甲环唑+TX、烯唑醇+TX、氟环唑+TX、腈苯唑+TX、氟喹唑+TX、氟硅唑+TX、粉唑醇+TX、呋吡菌胺+TX、己唑醇+TX、抑霉唑+TX、亚胺唑+TX、种菌唑+TX、叶菌唑+TX、腈菌唑+TX、多效唑+TX、稻瘟酯+TX、戊菌唑+TX、丙硫菌唑+TX、啶斑肟(pyrifenox)+TX、咪鲜胺+TX、丙环唑+TX、啶菌唑+TX、硅氟唑(simeconazole)+TX、戊唑醇+TX、氟醚唑+TX、三唑酮+TX、三唑醇+TX、氟菌唑+TX、灭菌唑+TX、嘧啶醇+TX、氯苯嘧啶醇+TX、氟苯嘧啶醇+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)+TX、甲菌定(dimethirimol)+TX、乙菌定(ethirimol)+TX、十二环吗啉+TX、苯锈啶(fenpropidine)+TX、丁苯吗啉+TX、螺环菌胺+TX、十三吗啉+TX、嘧菌环胺+TX、嘧菌胺+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)+TX；拌种咯+TX、咯菌腈+TX、苯霜灵(benalaxyl)+TX、呋霜灵(furalaxyl)+TX、甲霜灵+TX、R-甲霜灵+TX；呋酰胺+TX；恶霜灵(oxadixyl)+TX、多菌灵+TX、咪菌威(debacarb)+TX、麦穗宁+TX、噻苯达唑+TX、乙菌利(chlozolinate)+TX、菌核利(dichlozoline)+TX、甲菌利(myclozoline)+TX、腐霉利(procymidone)+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)+TX、啶酰菌胺(boscalid)+TX、萎锈灵+TX、甲呋酰胺+TX、氟酰胺(flutolanil)+TX、灭锈胺+TX、氧化萎锈灵+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)+TX、噻呋酰胺+TX、多果定+TX、双胍辛胺+TX、嘧菌酯+TX、醚菌胺+TX、烯肟菌酯(enestroburin)+TX、烯肟菌胺+TX、氟菌螨酯+TX、氟嘧菌酯+TX、醚菌酯+TX、苯氧菌胺+TX、肟菌酯+TX、肟醚菌胺+TX、啶氧菌酯+TX、唑菌胺酯+TX、唑胺菌酯+TX、唑菌酯+TX、福美铁+TX、代森锰锌+TX、代森锰+TX、代森联+TX、甲基代森锌+TX、代森锌+TX、敌菌丹+TX、克菌丹+TX、唑呋草+TX、灭菌丹+TX、对甲抑菌灵+TX、波尔多混合剂+TX、氧化铜+TX、代森锰铜+TX、喹啉铜+TX、酞菌酯+TX、克瘟散+TX、异稻瘟净+TX、氯瘟磷+TX、甲基立枯磷+TX、敌菌灵+TX、苯噻菌胺+TX、灭瘟素(blasticidin)+TX、地茂散(chloroneb)+TX、百菌清+TX、环氟菌胺+TX、霜脲氰+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)+TX、哒菌酮(diclomezine)+TX、氯硝胺(dicloran)+TX、乙霉威(diethofencarb)+TX、烯酰吗啉+TX、氟吗啉+TX、二噻农(dithianon)+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)+TX、土菌灵(etridiazole)+TX、恶唑菌酮+TX、咪唑菌酮(fenamidone)+TX、稻瘟酰胺(fenoxanil)+TX、嘧菌腙(ferimzone)+TX、氟啶胺(fluazinam)+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)+TX、磺菌胺(flusulfamide)+TX、氟唑菌酰胺+TX、环酰菌胺+TX、三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)+TX、恶霉灵(hymexazol)+TX、丙森锌+TX、赛座灭(cyazofamid)+TX、磺菌威(methasulfocarb)+TX、苯菌酮+TX、戊菌隆(pencycuron)+TX、苯酞+TX、多氧霉素(polyoxins)+TX、霜霉威(propamocarb)+TX、吡菌苯威+TX、碘喹唑酮(proquinazid)+TX、咯喹酮(pyroquilon)+TX、苯啶菌酮(pyriofenone)+TX、喹氧灵+TX、五氯硝基苯+TX、噻酰菌胺+TX、咪唑嗪(triazoxide)+TX、三环唑+TX、嗪氨灵+TX、有效霉素+TX、缬菌胺+TX、苯酰菌胺(zoxamide)+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)+TX、吡唑萘菌胺(isopyrazam)+TX、氟唑环菌胺(sedaxane)+TX、苯并烯氟菌唑+TX、氟唑菌酰羟胺+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3’,4’,5’-三氟-联苯-2-基)-酰胺+TX、isoflucypram+TX、异噻菌胺+TX、dipymetitrone+TX、6-乙基-5,7-二氧代-吡咯并[4,5][1,4]二硫杂[1,2-c]异噻唑-3-甲腈+TX、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪-3-甲腈+TX、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺+TX、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺+TX、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺+TX、fluindapyr+TX、甲香菌酯(jiaxiangjunzhi)+TX、lvbenmixianan+TX、dichlobentiazox+TX、曼德斯宾(mandestrobin)+TX、3-(4,4-二氟-3,4-二氢-3,3-二甲基异喹啉-1-基)喹诺酮+TX、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇+TX、噻哌菌灵(oxathiapiprolin)+TX、N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯+TX、pyraziflumid+TX、inpyrfluxam+TX、trolprocarb+TX、氯氟醚菌唑+TX、ipfentrifluconazole+TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸盐+TX、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸丁-3-炔酯+TX、N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸甲酯+TX、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪+TX、pyridachlometyl+TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺+TX、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮+TX、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮+TX、aminopyrifen+TX、唑嘧菌胺+TX、吲唑磺菌胺+TX、氟唑菌苯胺+TX、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺+TX、florylpicoxamid+TX、苯吡克咪徳(fenpicoxamid)+TX、异丁乙氧喹啉+TX、ipflufenoquin+TX、quinofumelin+TX、异丙噻菌胺+TX、N-[2-[2,4-二氯-苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺+TX、N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺+TX、苯噻菌酯+TX、氰烯菌酯+TX、5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇锌盐(2:1)+TX、氟吡菌酰胺+TX、氟噻唑菌腈+TX、氟醚菌酰胺+TX、pyrapropoyne+TX、哌碳唑(picarbutrazox)+TX、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈+TX、metyltetraprole+TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、α-(1,1-二甲基乙基)-α-[4'-(三氟甲氧基)[1,1'-二苯基]-4-基]-5-嘧啶甲醇+TX、fluoxapiprolin+TX、烯肟菌酯(enoxastrobin)+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫烷基-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈+TX、抗倒酯+TX、丁香菌酯+TX、中生菌素+TX、噻菌铜+TX、噻唑锌+TX、amectotractin+TX、异菌脲+TX、(N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺+TX、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺+TX、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺+TX、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲+TX、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲+TX、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲+TX、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺+TX、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮+TX、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮+TX、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯+TX、以及N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺+TX)的混合物，其中混合物中除了TX以外的化合物可以由WO 2017/055473、WO 2017/055469、WO 2017/093348和WO 2017/118689中描述的方法制备，2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇+TX(该化合物可以由WO 2017/029179中描述的方法制备)，2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇+TX(该化合物可以由WO 2017/029179中描述的方法制备)，3-[2-(1-氯环丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羟基-丙基]咪唑-4-甲腈+TX(该化合物可以由WO2016/156290中描述的方法制备)，3-[2-(1-氯环丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羟基-丙基]咪唑-4-甲腈+TX(该化合物可以由WO 2016/156290中描述的方法制备)，2-氨基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯+TX(该化合物可以由WO 2014/006945中描述的方法制备)，2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫杂[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮+TX(该化合物可以由WO 2011/138281中描述的方法制备)，N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯硫代甲酰胺+TX、N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺+TX,
(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺+TX(该化合物可以由WO 2018/153707中描述的方法制备)、N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX(该化合物可以由WO 2016/202742中描述的方法制备)、以及2-(二氟甲基)-N-[(3S)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX(该化合物可以由WO2014/095675中描述的方法制备)，
微生物剂，包括：鲁氏不动杆菌+TX、枝顶孢属真菌+TX+TX、顶头孢霉菌+TX+TX、Acremonium diospyri+TX、Acremonium obclavatum+TX、棉褐带卷蛾颗粒体病毒(AdoxGV)
Figure BDA0003025854700001101
+TX、放射形土壤杆菌菌株K84
Figure BDA0003025854700001102
+TX、链格孢菌+TX、决明链格孢+TX、损毁链格孢(Alternaria destruens)
Figure BDA0003025854700001103
+TX、白粉寄生孢
Figure BDA0003025854700001104
+TX、黄曲霉AF36
Figure BDA0003025854700001105
+TX、黄曲霉NRRL 21882
Figure BDA0003025854700001111
+TX、曲霉属物种+TX、出芽短梗霉菌+TX、固氮螺菌+TX、(
Figure BDA0003025854700001112
+TX、
Figure BDA0003025854700001113
)+TX、固氮菌+TX、褐球固氮菌(Azotobacter chroocuccum)
Figure BDA0003025854700001114
+TX、固氮菌囊孢(Bionatural Blooming
Figure BDA0003025854700001115
)+TX、解淀粉芽孢杆菌+TX、蜡样芽胞杆菌+TX、蚀几丁质芽孢杆菌菌株(Bacillus chitinosporus strain)CM-1+TX、蚀几丁质芽孢杆菌菌株(Bacillus chitinosporus strain)AQ746+TX、地衣芽孢杆菌菌株HB-2(BiostartTM
Figure BDA0003025854700001116
)+TX、地衣芽孢杆菌菌株3086(
Figure BDA0003025854700001117
+TX、Green
Figure BDA0003025854700001118
)+TX、环状芽孢杆菌+TX、坚强芽孢杆菌(
Figure BDA0003025854700001119
+TX、BioNem-
Figure BDA00030258547000011110
+TX、
Figure BDA00030258547000011111
)+TX、坚强芽孢杆菌菌株I-1582+TX、浸麻芽孢杆菌+TX、死海芽孢杆菌(Bacillusmarismortui)+TX、巨大芽孢杆菌+TX、蕈状芽孢杆菌菌株AQ726+TX、乳突芽孢杆菌(MilkySpore
Figure BDA00030258547000011112
)+TX、短小芽孢杆菌属物种+TX、短小芽孢杆菌菌株GB34(Yield
Figure BDA00030258547000011113
)+TX、短小芽孢杆菌菌株AQ717+TX、短小芽孢杆菌菌株QST 2808(
Figure BDA00030258547000011114
+TX、Ballad
Figure BDA00030258547000011115
)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus spahericus)
Figure BDA00030258547000011116
+TX、芽孢杆菌属物种+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ175+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ177+TX、芽孢杆菌属物种菌株AQ178+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST 713(
Figure BDA00030258547000011117
+TX、
Figure BDA00030258547000011118
+TX、
Figure BDA00030258547000011119
)+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST 714
Figure BDA00030258547000011120
+TX、枯草芽孢杆菌菌株AQ153+TX、枯草芽孢杆菌菌株AQ743+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST3002+TX、枯草芽孢杆菌菌株QST3004+TX、解淀粉枯草芽孢杆菌变种菌株FZB24(
Figure BDA00030258547000011121
+TX、
Figure BDA00030258547000011122
)+TX、苏云金芽孢杆菌Cry 2Ae+TX、苏云金芽孢杆菌Cry1Ab+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽(Bacillusthuringiensis aizawai)GC 91
Figure BDA00030258547000011123
+TX、苏云金芽孢杆菌以色列(Bacillusthuringiensis israelensis)(
Figure BDA00030258547000011124
+TX、
Figure BDA00030258547000011125
+TX、
Figure BDA00030258547000011126
)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克(Bacillus thuringiensis kurstaki)(
Figure BDA00030258547000011127
+TX、
Figure BDA00030258547000011128
+TX、
Figure BDA00030258547000011129
+TX、
Figure BDA00030258547000011130
+TX、Scutella
Figure BDA0003025854700001121
+TX、Turilav
Figure BDA0003025854700001122
+TX、
Figure BDA0003025854700001123
+TX、Dipel
Figure BDA0003025854700001124
+TX、
Figure BDA0003025854700001125
+TX、
Figure BDA0003025854700001126
)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克BMP 123
Figure BDA0003025854700001127
+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克HD-1(Bioprotec-CAF/
Figure BDA0003025854700001128
)+TX、苏云金芽孢杆菌菌株BD#32+TX、苏云金芽孢杆菌菌株AQ52+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种(Bacillus thuringiensis var.aizawai)(
Figure BDA0003025854700001129
+TX、
Figure BDA00030258547000011210
)+TX、细菌属物种(bacteria spp.)(
Figure BDA00030258547000011211
+TX、
Figure BDA00030258547000011212
+TX、
Figure BDA00030258547000011213
)+TX、Clavipacter michiganensis噬菌体
Figure BDA00030258547000011214
+TX、
Figure BDA00030258547000011215
+TX、球孢白僵菌(Beauveria bassiana)(
Figure BDA00030258547000011216
+TX、Brocaril
Figure BDA00030258547000011217
)+TX、球孢白僵菌GHA(Mycotrol
Figure BDA00030258547000011218
+TX、Mycotrol
Figure BDA00030258547000011219
+TX、
Figure BDA00030258547000011220
)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(
Figure BDA00030258547000011221
+TX、Schweizer
Figure BDA00030258547000011222
+TX、
Figure BDA00030258547000011223
)+TX、白僵菌属物种(Beauveria spp.)+TX、灰葡萄孢菌(Botrytis cineria)+TX、大豆慢生型根瘤菌(Bradyrhizobium japonicum)
Figure BDA00030258547000011224
+TX、短短小芽孢杆菌(Brevibacillus brevis)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲(Bacillus thuringiensis tenebrionis)
Figure BDA00030258547000011225
+TX、BtBooster+TX、洋葱伯克霍尔德菌(Burkholderia cepacia)(
Figure BDA00030258547000011226
+TX、
Figure BDA00030258547000011227
+TX、Blue
Figure BDA00030258547000011228
)+TX、伯克霍尔德菌(Burkholderia gladii)+TX、唐菖蒲伯克霍尔德菌(Burkholderiagladioli)+TX、伯克霍尔德菌属物种(Burkholderia spp.)+TX、加拿大蓟真菌(Canadianthistle fungus)(CBH Canadian
Figure BDA00030258547000011229
)+TX、乳酪假丝酵母(Candidabutyri)+TX、无名假丝酵母(Candida famata)+TX、Candida fructus+TX、光滑念珠菌(Candida glabrata)+TX、吉利蒙念珠菌(Candida guilliermondii)+TX、口津假丝酵母(Candida melibiosica)+TX、橄榄假丝酵母(Candida oleophila)菌株O+TX、近平滑假丝酵母(Candida parapsilosis)+TX、菌膜假丝酵母(Candida pelliculosa)+TX、铁红假丝酵母(Candida pulcherrima)+TX、瑞氏假丝酵母(Candida reukaufii)+TX、齐藤假丝酵母(Candida saitoana)(Bio-
Figure BDA00030258547000011230
+TX、
Figure BDA0003025854700001131
)+TX、清酒假丝酵母(Candida sake)+TX、假丝酵母属物种(Candida spp.)+TX、纤细假丝酵母(Candida tenius)+TX、戴氏西地西菌(Cedecea dravisae)+TX、产黄纤维单胞菌(Cellulomonas flavigena)+TX、螺卷毛壳(Chaetomium cochliodes)(Nova
Figure BDA0003025854700001132
)+TX、球毛壳菌(Chaetomium globosum)(Nova-
Figure BDA0003025854700001133
)+TX、铁杉紫色杆菌(Chromobacterium subtsugae)菌株PRAA4-1T
Figure BDA0003025854700001134
+TX、枝状枝孢菌(Cladosporium cladosporioides)+TX、尖孢枝孢(Cladosporium oxysporum)+TX、绿头枝孢(Cladosporium chlorocephalum)+TX、枝孢属物种(Cladosporium spp.)+TX、极细枝孢霉(Cladosporium tenuissimum)+TX、粉红粘帚霉(Clonostachys rosea)
Figure BDA0003025854700001135
+TX、尖孢炭疽菌(Colletotrichum acutatum)+TX、盾壳霉(Coniothyrium minitans)(Cotans
Figure BDA0003025854700001136
)+TX、盾壳霉属物种(Coniothyriumspp.)+TX、浅白隐球酵母(Cryptococcus albidus)
Figure BDA0003025854700001137
+TX、土生隐球菌(Cryptococcus humicola)+TX、隐球酵母属infirmo-miniatus+TX、罗伦隐球酵母(Cryptococcus laurentii)+TX、苹果异形小卷蛾颗粒体病毒(Cryptophlebia leucotretagranulovirus)
Figure BDA0003025854700001138
+TX、Cupriavidus campinensis+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella granulovirus)(CYD-
Figure BDA0003025854700001139
)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(
Figure BDA00030258547000011310
+TX、Madex
Figure BDA00030258547000011311
+TX、Madex Max/
Figure BDA00030258547000011312
)+TX、Cylindrobasidium laeve
Figure BDA00030258547000011313
+TX、枝双孢霉属(Cylindrocladium)+TX、汉逊德巴利酵母(Debaryomyceshansenii)+TX、Drechslera hawaiinensis+TX、阴沟肠杆菌(Enterobacter cloacae)+TX、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)+TX、毒力虫霉(Entomophtora virulenta)
Figure BDA00030258547000011314
+TX、附球菌(Epicoccum nigrum)+TX、黑附球菌(Epicoccum purpurascens)+TX、附球孢属物种+TX、Filobasidium floriforme+TX、锐顶镰孢菌+TX、厚孢镰刀菌+TX、尖孢镰刀菌(
Figure BDA00030258547000011315
/Biofox
Figure BDA00030258547000011316
)+TX、层出镰刀菌+TX、镰刀菌属物种+TX、白地霉(Galactomyces geotrichum)+TX、链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum)(
Figure BDA0003025854700001141
+TX、
Figure BDA0003025854700001142
)+TX、粉红粘帚霉(Gliocladium roseum)+TX、粘帚霉属物种
Figure BDA0003025854700001143
+TX、绿粘帚霉
Figure BDA0003025854700001144
+TX、颗粒体病毒
Figure BDA0003025854700001145
+TX、嗜盐盐芽孢杆菌(Halobacillus halophilus)+TX、岸喜盐芽孢杆菌(Halobacilluslitoralis)+TX、特氏盐芽孢杆菌(Halobacillus trueperi)+TX、盐单胞菌属物种+TX、冰下盐单胞菌(Halomonas subglaciescola)+TX、多变盐弧菌(Halovibrio variabilis)+TX、葡萄汁有孢汉逊酵母+TX、棉铃虫核型多角体病毒
Figure BDA0003025854700001146
+TX、谷实夜蛾核型多角体病毒
Figure BDA0003025854700001147
+TX、异黄酮-芒柄花黄素
Figure BDA0003025854700001148
+TX、柠檬克勒克酵母+TX、克勒克酵母属物种+TX、大链壶菌(Lagenidium giganteum)
Figure BDA0003025854700001149
+TX、长孢蜡蚧菌(Lecanicillium longisporum)
Figure BDA00030258547000011410
+TX、蝇蚧疥霉(Lecanicilliummuscarium)
Figure BDA00030258547000011411
+TX、舞毒蛾核型多角体病毒
Figure BDA00030258547000011412
+TX、嗜盐海球菌+TX、格氏梅拉菌(Meira geulakonigii)+TX、绿僵菌
Figure BDA00030258547000011413
+TX、绿僵菌(Destruxin
Figure BDA00030258547000011414
)+TX、Metschnikowia fruticola
Figure BDA00030258547000011415
+TX、美极梅奇酵母(Metschnikowia pulcherrima)+TX、Microdochium dimerum
Figure BDA00030258547000011416
+TX、天蓝色小单孢菌(Micromonospora coerulea)+TX、Microsphaeropsis ochracea+TX、恶臭白色真菌(Muscodor albus)620
Figure BDA00030258547000011417
+TX、Muscodor roseus菌株A3-5+TX、菌根属物种(Mycorrhizae spp.)(
Figure BDA00030258547000011418
+TX、Root
Figure BDA00030258547000011419
)+TX、疣孢漆斑菌菌株AARC-0255
Figure BDA00030258547000011420
+TX、BROS
Figure BDA00030258547000011421
+TX、Ophiostoma piliferum菌株D97
Figure BDA00030258547000011422
+TX、粉质拟青霉(Paecilomyces farinosus)+TX、玫烟色拟青霉(PFR-
Figure BDA00030258547000011423
+TX、
Figure BDA00030258547000011424
)+TX、淡紫拟青霉(Paecilomyces lilacinus)(Biostat
Figure BDA00030258547000011425
)+TX、淡紫拟青霉菌株251(MeloCon
Figure BDA00030258547000011426
)+TX、多粘类芽孢杆菌+TX、成团泛菌(BlightBanC9-
Figure BDA00030258547000011427
)+TX、泛菌属物种+TX、巴斯德氏芽菌属物种
Figure BDA00030258547000011428
+TX、拟斯扎瓦巴氏杆菌(Pasteuria nishizawae)+TX、黄灰青霉+TX、拜赖青霉(Penicillium billai)(
Figure BDA0003025854700001151
+TX、
Figure BDA0003025854700001152
)+TX、短密青霉+TX、常现青霉+TX、灰黄青霉+TX、产紫青霉+TX、青霉菌属物种+TX、纯绿色肯霉+TX、大伏革菌(Phlebiopsis gigantean)
Figure BDA0003025854700001153
+TX、解磷细菌
Figure BDA0003025854700001154
+TX、隐地疫霉+TX、棕榈疫霉
Figure BDA0003025854700001155
+TX、异常毕赤酵母+TX、季也蒙毕赤酵母(Pichia guilermondii)+TX、膜醭毕赤氏酵母+TX、指甲毕赤酵母+TX、树干毕赤酵母+TX、铜绿假单胞菌+TX、致金色假单胞菌(Pseudomonas aureofasciens)(Spot-Less
Figure BDA0003025854700001156
)+TX、洋葱假单胞菌+TX、绿针假单胞菌
Figure BDA0003025854700001157
+TX、皱褶假单胞菌(Pseudomonas corrugate)+TX、荧光假单胞菌菌株A506(BlightBan
Figure BDA0003025854700001158
)+TX、恶臭假单胞菌+TX、Pseudomonas reactans+TX、假单胞菌属物种+TX、丁香假单胞菌(Bio-
Figure BDA0003025854700001159
)+TX、绿黄假单胞菌+TX、荧光假单胞菌
Figure BDA00030258547000011510
+TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL(Sporodex
Figure BDA00030258547000011511
)+TX、纵沟柄锈菌(Puccinia canaliculata)+TX、Puccinia thlaspeos(Wood
Figure BDA00030258547000011512
)+TX、侧雄腐霉菌(Pythium oligandrum)+TX、寡雄腐霉(
Figure BDA00030258547000011513
+TX、
Figure BDA00030258547000011514
)+TX、缠器腐霉+TX、水生拉恩菌(Rhanella aquatilis)+TX、拉恩菌属物种(Rhanella spp.)+TX、根瘤菌(Rhizobia)(
Figure BDA00030258547000011515
+TX、
Figure BDA00030258547000011516
)+TX、丝核菌(Rhizoctonia)+TX、球状红球菌(Rhodococcus globerulus)菌株AQ719+TX、双倒卵形红冬孢酵母菌(Rhodosporidium diobovatum)+TX、圆红冬孢酵母菌(Rhodosporidium toruloides)+TX、红酵母属物种(Rhodotorula spp.)+TX、粘红酵母(Rhodotorula glutinis)+TX、禾本红酵母(Rhodotorula graminis)+TX、胶红酵母(Rhodotorula mucilagnosa)+TX、深红酵母(Rhodotorula rubra)+TX、酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)+TX、玫瑰色盐水球菌(Salinococcus roseus)+TX、小核盘菌(Sclerotinia minor)+TX、小核盘菌
Figure BDA00030258547000011517
+TX、柱顶孢霉属物种(Scytalidium spp.)+TX、Scytalidiumuredinicola+TX、甜菜夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera exigua nuclear polyhedrosisvirus)(Spod-
Figure BDA0003025854700001161
+TX、
Figure BDA0003025854700001162
)+TX、粘质沙雷氏菌(Serratia marcescens)+TX、普城沙雷菌(Serratia plymuthica)+TX、沙雷氏菌属物种(Serratia spp.)+TX、粪生粪壳菌(Sordaria fimicola)+TX、海灰翅夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera littoralisnucleopolyhedrovirus)
Figure BDA0003025854700001163
+TX、红掷孢酵母(Sporobolomyces roseus)+TX、嗜麦芽寡养单胞菌(Stenotrophomonas maltophilia)+TX、不吸水链霉菌(Streptomycesahygroscopicus)+TX、白丘链霉菌(Streptomyces albaduncus)+TX、脱叶链霉菌(Streptomyces exfoliates)+TX、鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)+TX、灰平链霉菌(Streptomyces griseoplanus)+TX、灰绿链霉菌(Streptomyces griseoviridis)
Figure BDA00030258547000011619
+TX、利迪链霉菌(Streptomyces lydicus)
Figure BDA0003025854700001164
+TX、利迪链霉菌WYEC-108
Figure BDA0003025854700001165
+TX、紫色链霉菌(Streptomyces violaceus)+TX、小铁艾酵母(Tilletiopsis minor)+TX、铁艾酵母属物种(Tilletiopsis spp.)+TX、棘孢木霉(Trichoderma asperellum)(T34
Figure BDA0003025854700001166
)+TX、盖姆斯木霉(Trichoderma gamsii)
Figure BDA0003025854700001167
+TX、深绿木霉(Trichoderma atroviride)
Figure BDA0003025854700001168
+TX、钩状木霉(Trichoderma hamatum)TH 382+TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum rifai)
Figure BDA0003025854700001169
+TX、哈茨木霉(Trichoderma harzianum)T-22(Trianum-
Figure BDA00030258547000011610
+TX、PlantShield
Figure BDA00030258547000011611
+TX、
Figure BDA00030258547000011612
+TX、Trianum-
Figure BDA00030258547000011613
)+TX、哈茨木霉(Trichodermaharzianum)T-39
Figure BDA00030258547000011614
+TX、非钩木霉(Trichoderma inhamatum)+TX、康宁木霉(Trichoderma koningii)+TX、木霉属物种(Trichoderma spp.)LC 52
Figure BDA00030258547000011615
+TX、木素木霉(Trichoderma lignorum)+TX、长柄木霉(Trichoderma longibrachiatum)+TX、多孢木霉(Trichoderma polysporum)(Binab
Figure BDA00030258547000011616
)+TX、紫杉木霉(Trichoderma taxi)+TX、绿色木霉(Trichoderma virens)+TX、绿色木霉(原来称为绿色粘帚霉(Gliocladium virens)GL-21)
Figure BDA00030258547000011617
+TX、绿色木霉(Trichoderma viride)+TX、绿色木霉菌株ICC 080
Figure BDA00030258547000011618
+TX、茁芽丝孢酵母(Trichosporon pullulans)+TX、毛孢子菌属物种(Trichosporon spp.)+TX、单端孢属物种(Trichothecium spp.)+TX、粉红单端孢(Trichothecium roseum)+TX、Typhula phacorrhiza菌株94670+TX、Typhula phacorrhiza菌株94671+TX、黑细基格孢(Ulocladium atrum)+TX、奥德曼细基格孢(Ulocladiumoudemansii)(Botry-
Figure BDA0003025854700001171
)+TX、玉蜀黍黑粉菌(Ustilago maydis)+TX、各种细菌和补充微量营养素(Natural
Figure BDA0003025854700001172
)+TX、各种真菌(Millennium
Figure BDA0003025854700001173
)+TX、厚垣轮枝孢菌(Verticillium chlamydosporium)+TX、蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(
Figure BDA0003025854700001174
+TX、
Figure BDA0003025854700001175
+TX、Vip3Aa20
Figure BDA0003025854700001176
+TX、死海枝芽孢杆菌(Virgibaclillus marismortui)+TX、野油菜黄单胞菌pv.Poae
Figure BDA0003025854700001177
+TX、伯氏致病杆菌+TX、嗜线虫致病杆菌；
植物提取物，包括：松树油
Figure BDA0003025854700001178
+TX、印楝素(Plasma Neem
Figure BDA0003025854700001179
+TX、
Figure BDA00030258547000011710
+TX、
Figure BDA00030258547000011711
+TX、Molt-
Figure BDA00030258547000011712
+TX、植物IGR(
Figure BDA00030258547000011713
+TX、
Figure BDA00030258547000011714
)+TX、芥花油(Lilly Miller
Figure BDA00030258547000011715
)+TX、土荆芥(Chenopodiumambrosioides near ambrosioides)
Figure BDA00030258547000011716
+TX、菊花提取物
Figure BDA00030258547000011717
+TX、印楝油提取物
Figure BDA00030258547000011718
+TX、唇形科(Labiatae)精油
Figure BDA00030258547000011719
+TX、丁香-迷迭香-胡椒薄荷和百里香油提取物(Garden insect
Figure BDA00030258547000011720
)+TX、甜菜碱
Figure BDA00030258547000011721
+TX、大蒜+TX、柠檬草油
Figure BDA00030258547000011722
+TX、印楝油+TX、猫薄荷(Nepeta cataria)(猫薄荷油)+TX、Nepeta catarina+TX、烟碱+TX、牛至油
Figure BDA00030258547000011723
+TX、胡麻科(Pedaliaceae)油
Figure BDA00030258547000011724
+TX、除虫菊+TX、皂皮树(Quillaja saponaria)
Figure BDA00030258547000011725
+TX、大虎杖(Reynoutria sachalinensis)(
Figure BDA00030258547000011726
+TX、
Figure BDA00030258547000011727
)+TX、鱼藤酮(Eco
Figure BDA00030258547000011728
)+TX、芸香科(Rutaceae)植物提取物
Figure BDA00030258547000011729
+TX、大豆油(Ortho
Figure BDA00030258547000011730
)+TX、茶树油(Timorex
Figure BDA00030258547000011731
)+TX、百里香油+TX、
Figure BDA00030258547000011732
MMF+TX、
Figure BDA00030258547000011733
+TX、迷迭香-芝麻-胡椒薄荷-百里香和肉桂提取物混合物(EF
Figure BDA00030258547000011734
)+TX、丁香-迷迭香和胡椒薄荷提取物混合物(EF
Figure BDA0003025854700001181
)+TX、丁香-胡椒薄荷-大蒜油和薄荷混合物(Soil
Figure BDA0003025854700001182
)+TX、高岭土
Figure BDA0003025854700001183
+TX、褐藻的贮存葡聚糖
Figure BDA0003025854700001184
信息素，包括：黑头萤火虫信息素(3M Sprayable Blackheaded Fireworm
Figure BDA0003025854700001185
)+TX、苹果蠹蛾信息素(Paramount dispenser-(CM)/Isomate C-
Figure BDA0003025854700001186
)+TX、葡萄小卷叶蛾信息素(3M MEC-GBM Sprayable
Figure BDA0003025854700001187
)+TX、卷叶虫信息素(3M MEC–LR Sprayable
Figure BDA0003025854700001188
)+TX、家蝇信息素(Muscamone)(Snip7Fly
Figure BDA0003025854700001189
+TX、Starbar Premium Fly
Figure BDA00030258547000011810
)+TX、梨小食心虫信息素(3M oriental fruit mothsprayable
Figure BDA00030258547000011811
)+TX、桃透翅蛾(Peachtree Borer)信息素(Isomate-
Figure BDA00030258547000011812
)+TX、番茄蛲虫(Tomato Pinworm)信息素(3M Sprayable
Figure BDA00030258547000011813
)+TX、衣透斯特粉末(Entostat powder)(来自棕榈树的提取物)(Exosex
Figure BDA00030258547000011814
)+TX、(E+TX,Z+TX,Z)-3+TX,8+TX,11十四碳三烯乙酸酯+TX、(Z+TX,Z+TX,E)-7+TX,11+TX,13-十六三烯醛+TX、(E+TX,Z)-7+TX,9-十二碳二烯-1-基乙酸酯+TX、2-甲基-1-丁醇+TX、乙酸钙+TX、
Figure BDA00030258547000011815
+TX、
Figure BDA00030258547000011816
+TX、Check-
Figure BDA00030258547000011817
+TX、薰衣草千里酸酯(Lavandulyl senecioate)；
宏生物剂(Macrobial)，包括：短距蚜小蜂+TX、阿尔蚜茧蜂(Aphidius ervi)(Aphelinus-
Figure BDA00030258547000011818
)+TX、Acerophagus papaya+TX、二星瓢虫(Adalia-
Figure BDA00030258547000011819
)+TX、二星瓢虫
Figure BDA00030258547000011820
+TX、二星瓢虫
Figure BDA00030258547000011821
+TX、串茧跳小蜂(Ageniaspiscitricola)+TX、巢蛾多胚跳小蜂+TX、安德森钝绥螨(Amblyseius andersoni)(
Figure BDA00030258547000011822
+TX、Andersoni-
Figure BDA00030258547000011823
)+TX、加州钝绥螨(Amblyseiuscalifornicus)(
Figure BDA00030258547000011824
+TX、
Figure BDA00030258547000011825
)+TX、黄瓜钝绥螨(
Figure BDA00030258547000011826
+TX、Bugline
Figure BDA00030258547000011827
)+TX、伪钝绥螨
Figure BDA00030258547000011828
+TX、斯氏钝绥螨(Bugline
Figure BDA00030258547000011829
+TX、Swirskii-
Figure BDA00030258547000011830
)+TX、奥氏钝绥螨
Figure BDA00030258547000011831
+TX、粉虱细蜂(Amitus hesperidum)+TX、原樱翅缨小蜂(Anagrus atomus)+TX、暗腹长索跳小蜂(Anagyrus fusciventris)+TX、卡玛长索跳小蜂(Anagyrus kamali)+TX、Anagyrus loecki+TX、粉蚧长索跳小蜂(Anagyrus pseudococci)
Figure BDA0003025854700001191
+TX、红蜡蚧扁角跳小蜂(Anicetus benefices)+TX、金小蜂(Anisopteromalus calandrae)+TX、林地花蝽(Anthocoris nemoralis)(Anthocoris-
Figure BDA0003025854700001192
)+TX、短距蚜小蜂(
Figure BDA0003025854700001193
+TX、
Figure BDA0003025854700001194
)+TX、短翅蚜小蜂(Aphelinus asychis)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidiuscolemani)
Figure BDA0003025854700001195
+TX、阿尔蚜茧蜂
Figure BDA0003025854700001196
+TX、烟蚜茧蜂+TX、桃赤蚜蚜茧蜂(Aphipar-
Figure BDA0003025854700001197
)+TX、食蚜瘿蚊
Figure BDA0003025854700001198
+TX、食蚜瘿蚊
Figure BDA0003025854700001199
+TX、岭南黄蚜小蜂+TX、印巴黄蚜小蜂+TX、哈氏长尾啮小蜂(Aprostocetus hagenowii)+TX、蚁形隐翅甲(Atheta coriaria)
Figure BDA00030258547000011910
+TX、熊蜂属物种+TX、欧洲熊蜂(Natupol
Figure BDA00030258547000011911
)+TX、欧洲熊蜂(
Figure BDA00030258547000011912
+TX、
Figure BDA00030258547000011913
)+TX、Cephalonomiastephanoderis+TX、黑背唇瓢虫(Chilocorus nigritus)+TX、普通草蛉(Chrysoperlacarnea)
Figure BDA00030258547000011914
+TX、普通草蛉
Figure BDA00030258547000011915
+TX、红通草蛉(Chrysoperlarufilabris)+TX、Cirrospilus ingenuus+TX、四带瑟姬小蜂(Cirrospilusquadristriatus)+TX、白星橘啮小蜂(Citrostichus phyllocnistoides)+TX、Closterocerus chamaeleon+TX、Closterocerus属物种+TX、Coccidoxenoides perminutus
Figure BDA00030258547000011916
+TX、泊蚜小蜂(Coccophagus cowperi)+TX、赖食蚧蚜小蜂(Coccophaguslycimnia)+TX、螟黄足盘绒茧蜂+TX、菜蛾绒茧蜂+TX、孟氏隐唇瓢虫(
Figure BDA00030258547000011917
+TX、
Figure BDA00030258547000011918
)+TX、日本方头甲+TX、西伯利亚离颚茧蜂+TX、西伯利亚离颚茧蜂
Figure BDA00030258547000011919
+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂
Figure BDA00030258547000011920
+TX、小黑瓢虫(Delphastuscatalinae)
Figure BDA00030258547000011921
+TX、Delphastus pusillus+TX、Diachasmimorpha krausii+TX、长尾潜蝇茧蜂+TX、Diaparsis jucunda+TX、阿里食虱跳小蜂(Diaphorencyrtusaligarhensis)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(
Figure BDA00030258547000011922
+TX、
Figure BDA00030258547000011923
)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(
Figure BDA0003025854700001201
+TX、
Figure BDA0003025854700001202
)+TX、歧脉跳小蜂属物种+TX、盾蚧长缨蚜小蜂+TX、丽蚜小蜂(Encarsia
Figure BDA0003025854700001203
+TX、
Figure BDA0003025854700001204
+TX、En-
Figure BDA0003025854700001205
)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)
Figure BDA0003025854700001206
+TX、哥德恩蚜小蜂(Encarsia guadeloupae)+TX、海地恩蚜小蜂(Encarsia haitiensis)+TX、细扁食蚜蝇
Figure BDA0003025854700001207
+TX、Eretmoceris siphonini+TX、加州浆角蚜小蜂(Eretmoceruscalifornicus)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(
Figure BDA0003025854700001208
+TX、Eretline
Figure BDA0003025854700001209
)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)
Figure BDA00030258547000012010
+TX、海氏桨角蚜小蜂+TX、蒙氏桨角蚜小蜂(
Figure BDA00030258547000012011
+TX、Eretline
Figure BDA00030258547000012012
)+TX、Eretmocerus siphonini+TX、四斑光缘瓢虫(Exochomus quadripustulatus)+TX、食螨瘿蚊(Feltiella acarisuga)
Figure BDA00030258547000012013
+TX、食螨瘿蚊
Figure BDA00030258547000012014
+TX、阿里山潜蝇茧蜂+TX、Fopiusceratitivorus+TX、芒柄花黄素(Wirless
Figure BDA00030258547000012015
)+TX、细腰凶蓟马
Figure BDA00030258547000012016
+TX、西方静走螨(Galendromus occidentalis)+TX、莱氏棱角肿腿蜂(Goniozus legneri)+TX、麦蛾柔茧蜂+TX、异色瓢虫
Figure BDA00030258547000012017
+TX、异小杆线虫属物种(Lawn
Figure BDA00030258547000012018
)+TX、嗜菌异小杆线虫(NemaShield
Figure BDA00030258547000012019
+TX、
Figure BDA00030258547000012020
+TX、Terranem-
Figure BDA00030258547000012021
+TX、
Figure BDA00030258547000012022
+TX、
Figure BDA00030258547000012023
+TX、B-
Figure BDA00030258547000012024
+TX、
Figure BDA00030258547000012025
+TX、
Figure BDA00030258547000012026
)+TX、大异小杆线虫(Heterorhabditis megidis)(Nemasys
Figure BDA00030258547000012027
+TX、BioNem
Figure BDA00030258547000012028
+TX、Exhibitline
Figure BDA00030258547000012029
+TX、Larvanem-
Figure BDA00030258547000012030
)+TX、斑长足瓢虫(Hippodamia convergens)+TX、尖狭下盾螨(Hypoaspis aculeifer)(Aculeifer-
Figure BDA00030258547000012031
+TX、Entomite-
Figure BDA00030258547000012032
)+TX、兵下盾螨(Hypoaspis miles)(Hypoline
Figure BDA00030258547000012033
+TX、Entomite-
Figure BDA00030258547000012034
)+TX、黑色枝跗瘿蜂+TX、Lecanoideus floccissimus+TX、Lemophaguserrabundus+TX、三色丽突跳小蜂(Leptomastidea abnormis)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)
Figure BDA00030258547000012035
+TX、长角跳小蜂(Leptomastix epona)+TX、Lindorus lophanthae+TX、Lipolexis oregmae+TX、叉叶绿蝇
Figure BDA00030258547000012036
+TX、茶足柄瘤蚜茧蜂+TX、盲蝽(Macrolophus caliginosus)(Mirical-
Figure BDA0003025854700001211
+TX、Macroline
Figure BDA0003025854700001212
+TX、
Figure BDA0003025854700001213
)+TX、Mesoseiulus longipes+TX、黄色阔柄跳小蜂(Metaphycus flavus)+TX、Metaphycus lounsburyi+TX、角纹脉褐蛉
Figure BDA0003025854700001214
+TX、黄色花翅跳小蜂(Microterys flavus)+TX、Muscidifurax raptorellus和Spalangia cameroni
Figure BDA0003025854700001215
+TX、Neodryinus typhlocybae+TX、加州新小绥螨+TX、黄瓜新小绥螨
Figure BDA0003025854700001216
+TX、伪新小绥螨(Neoseiulus fallacis)+TX、Nesideocoris tenuis(
Figure BDA0003025854700001217
+TX、
Figure BDA0003025854700001218
)+TX、古铜黑蝇
Figure BDA0003025854700001219
+TX、狡小花蝽(Oriusinsidiosus)(Thripor-
Figure BDA00030258547000012110
+TX、Oriline
Figure BDA00030258547000012111
)+TX、无毛小花蝽(Orius laevigatus)(Thripor-
Figure BDA00030258547000012112
+TX、Oriline
Figure BDA00030258547000012113
)+TX、大臀小花蝽(Orius majusculus)(Oriline
Figure BDA00030258547000012114
)+TX、小黑花椿象(Thripor-
Figure BDA00030258547000012137
)+TX、Pauesia juniperorum+TX、瓢虫柄腹姬小蜂(Pediobiusfoveolatus)+TX、Phasmarhabditis hermaphrodita
Figure BDA00030258547000012115
+TX、Phymastichuscoffea+TX、粗毛小植绥螨(Phytoseiulus macropilus)+TX、智利小植绥螨(
Figure BDA00030258547000012116
+TX、Phytoline
Figure BDA00030258547000012117
)+TX、斑腹刺益蝽
Figure BDA00030258547000012118
+TX、寄生性蚤蝇(Pseudacteon)curvatus+TX、寄生性蚤蝇(Pseudacteon)obtusus+TX、寄生性蚤蝇(Pseudacteon)tricuspis+TX、Pseudaphycus maculipennis+TX、Pseudleptomastix mexicana+TX、具毛嗜木虱跳小蜂(Psyllaephagus pilosus)+TX、同色短背茧蜂(Psyttalia concolor)(复合物)+TX、胯姬小蜂属物种(Quadrastichus spp.)+TX、Rhyzobius lophanthae+TX、澳洲瓢虫+TX、Rumina decollate+TX、Semielacher petiolatus+TX、麦长管蚜
Figure BDA00030258547000012119
+TX、小卷蛾斯氏线虫(Nematac
Figure BDA00030258547000012120
+TX、
Figure BDA00030258547000012121
+TX、BioNem
Figure BDA00030258547000012122
+TX、
Figure BDA00030258547000012123
+TX、
Figure BDA00030258547000012124
+TX、
Figure BDA00030258547000012125
)+TX、夜蛾斯氏线虫(
Figure BDA00030258547000012126
+TX、Nemasys
Figure BDA00030258547000012127
+TX、BioNem
Figure BDA00030258547000012128
+TX、Steinernema-
Figure BDA00030258547000012129
+TX、
Figure BDA00030258547000012130
+TX、
Figure BDA00030258547000012131
+TX、Exhibitline
Figure BDA00030258547000012132
+TX、Scia-
Figure BDA00030258547000012133
+TX、
Figure BDA00030258547000012134
)+TX、锯蜂线虫(Steinernema kraussei)(Nemasys
Figure BDA00030258547000012135
+TX、BioNem
Figure BDA00030258547000012136
+TX、Exhibitline
Figure BDA0003025854700001221
)+TX、锐比斯氏线虫(Steinernema riobrave)(
Figure BDA0003025854700001222
+TX、
Figure BDA0003025854700001223
)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)(Nematac
Figure BDA0003025854700001224
)+TX、斯氏线虫属物种+TX、斯氏科(Steinernematid)属物种(Guardian
Figure BDA0003025854700001225
)+TX、深点食螨瓢虫
Figure BDA0003025854700001226
+TX、亮腹釉小蜂+TX、Tetrastichus setifer+TX、Thripobius semiluteus+TX、中华长尾小蜂(Torymus sinensis)+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricholine
Figure BDA0003025854700001227
)+TX、甘蓝夜蛾赤眼蜂(Tricho-
Figure BDA0003025854700001228
)+TX、广赤眼蜂+TX、微小赤眼蜂+TX、玉米螟赤眼蜂+TX、宽脉赤眼蜂(Trichogramma platneri)+TX、短管赤眼蜂+TX、螟黑点瘤姬蜂(Xanthopimplastemmator)；以及
其他生物制剂，包括：脱落酸+TX、
Figure BDA0003025854700001229
+TX、紫韧革菌(Chondrostereumpurpureum)(Chontrol
Figure BDA00030258547000012210
)+TX、胶孢炭疽菌(Colletotrichum gloeosporioides)
Figure BDA00030258547000012211
+TX、辛酸铜
Figure BDA00030258547000012212
+TX、三角洲陷阱(Delta trap)
Figure BDA00030258547000012213
+TX、梨火疫病菌(Erwinia amylovora)(Harpin)(
Figure BDA00030258547000012214
+TX、Ni-HIBIT Gold
Figure BDA00030258547000012215
)+TX、磷酸铁
Figure BDA00030258547000012216
+TX、漏斗陷阱(Funnel trap)(Trapline
Figure BDA00030258547000012217
)+TX、
Figure BDA00030258547000012218
+TX、Grower's
Figure BDA00030258547000012219
+TX、高油菜素内酯(Homo-brassonolide)+TX、磷酸铁(Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug&Snail
Figure BDA00030258547000012220
)+TX、MCP冰雹陷阱(MCP hail trap)(Trapline
Figure BDA00030258547000012221
)+TX、象甲和寄生蜂(Microctonus hyperodae)+TX、大豆红褐坏死病菌(Mycoleptodiscus terrestris)(Des-
Figure BDA00030258547000012222
)+TX、
Figure BDA00030258547000012223
+TX、
Figure BDA00030258547000012224
+TX、
Figure BDA00030258547000012225
+TX、信息素陷阱(Pheromone trap)(Thripline
Figure BDA00030258547000012226
)+TX、碳酸氢钾
Figure BDA00030258547000012227
+TX、脂肪酸钾盐
Figure BDA00030258547000012228
+TX、硅酸钾溶液(Sil-
Figure BDA00030258547000012229
)+TX、碘化钾+硫氰酸钾
Figure BDA00030258547000012230
+TX、SuffOil-
Figure BDA00030258547000012231
+TX、蜘蛛毒液+TX、蝗虫小孢子虫(Nosema locustae)(Semaspore Organic Grasshopper
Figure BDA00030258547000012232
)+TX、粘滞陷阱(Sticky trap)(Trapline
Figure BDA00030258547000012233
+TX、Rebell
Figure BDA00030258547000012234
)+TX和陷阱(Takitrapliney+
Figure BDA00030258547000012235
)+TX。
在活性成分之后的括号中的参考，例如[3878-19-1]是指化学文摘登记号。上文描述的混合配伍物是已知的。在活性成分包括在“The Pesticide Manual[杀有害生物剂手册]”[The Pesticide Manual-A World Compendium[杀有害生物剂手册-全球概览]；第13版；编辑：C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Coimcil[英国农作物保护委员会]]中的情况下，它们在其中以上文对于特定化合物的圆括号中所给出的条目编号来描述；例如化合物“阿巴美丁”以条目编号(1)来描述。在“[CCN]”在上文添加到特定化合物的情况下，所讨论的化合物包括在“Compendium of Pesticide Common Names[杀有害生物剂通用名纲要]”中，其可以在互联网[A.Wood；Compendium of Pesticide Common Names，Copyright
Figure BDA0003025854700001231
1995-2004]上获得；例如，化合物“乙酰虫腈”描述于互联网地址http:// www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html中。
上述活性成分中的大多数上文中通过所谓的“通用名”来提及，在个别的情形中使用相关的“ISO通用名”或另一“通用名”。若名称不是“通用名”，则所使用的名称种类以特定化合物的圆括号中所给出的名称来代替；在这种情况下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”或“研究代码”，或若既不使用那些名称之一也不使用“通用名”，则使用“别名”。“CAS登记号”意指化学文摘登记号。
具有式I的化合物(选自表G-1至G-6、H-1至H-6、J-1至J-6、K-1至K-6、L-1至L-6、M-1至M-6、N-1至N-6、O-1至O-6、和P-1至P-6、以及表F中定义的化合物)与以上所述的活性成分的活性成分混合物包括选自表G-1至G-6、H-1至H-6、J-1至J-6、K-1至K-6、L-1至L-6、M-1至M-6、N-1至N-6、O-1至O-6、和P-1至P-6、以及表F中定义的一种化合物的化合物和如以上所述的活性成分，优选地是处于从100:1至1:6000的混合比率，尤其是从50:1至1:50，更尤其是处于从20:1至1:20的比率，甚至更尤其是从10:1至1:10，非常尤其是从5:1和1:5，特别优选的是从2:1至1:2的比率，并且从4:1至2:1的比率同样是优选的，特别是处于1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。
如上所述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，该方法包括将包含如上所述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
具有式I的化合物(选自表G-1至G-6、H-1至H-6、J-1至J-6、K-1至K-6、L-1至L-6、M-1至M-6、N-1至N-6、O-1至O-6、和P-1至P-6、以及表F中定义的化合物)和一种或多种如上所述的活性成分的混合物可以例如如下施用：以单一的“掺水即用”的形式，以组合式喷雾混合物(该混合物由这些单一活性成分组分的单独配制品构成，例如“桶混剂”)，以及当以顺序方式(即，一个在另一个适度短的时间段之后，如几小时或几天)施用时组合使用这些单一活性成分。具有式I的化合物与如以上描述的活性成分的施用的顺序对于实施本发明并不是关键的。
根据本发明的组合物还可以包含其他固体或液体助剂，如稳定剂，例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡剂(例如硅酮油)，防腐剂，粘度调节剂，粘合剂和/或增粘剂，肥料或其他用于获得特定效果的活性成分，例如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物活化剂、杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的组合物是以本身已知的方式，在不存在助剂的情况下，例如通过研磨、筛选和/或压缩固体活性成分；和在至少一种助剂的存在下，例如通过紧密混合活性成分与一种或多种助剂和/或将活性成分与一种或多种助剂一起研磨来制备。用于制备组合物的这些方法和用于制备这些组合物的化合物I的用途也是本发明的主题。
这些组合物的施用方法，即控制上述类型的有害生物的方法，如喷雾、雾化、撒粉、刷涂、拌种、撒播或浇灌(它们被选择以适于普遍情况的预期目的)以及这些组合物用于控制上述类型的有害生物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比率是在0.1与1000ppm之间，优选在0.1与500ppm之间的活性成分。每公顷的施用比率总体上是每公顷1g至2000g活性成分、特别是10g/ha至1000g/ha、优选地是10g/ha至600g/ha。
在作物保护领域中，优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施用)，可能的是选择施用的频率和比率以符合所讨论的有害生物的侵染风险。可替代地，该活性成分可以通过根系统(内吸作用)到达植物，这是通过用液体组合物将这些植物的场所浸透或者通过将呈固体形式的活性成分引入植物的场所(例如引入土壤，例如以颗粒的形式(土施))来实现的。在水稻作物的情况下，这样的颗粒剂可以被计量地加入淹水的稻田中。
本发明的具有式I的化合物及其组合物还适合于植物繁殖材料(例如种子，像果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)的保护，以对抗上述类型的有害生物。可以用该化合物在种植前对该繁殖材料进行处理，例如可以在播种前对种子进行处理。可替代地，该化合物可以施用至种子籽粒(包衣)，这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过施用固体组合物层实现的。还可能在该繁殖材料被种植在施用处时施用这些组合物，例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和如此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理比率将取决于有待控制的植物以及有害生物/真菌，并且通常在每100kg种子1克至200克之间、优选在每100kg种子5克至150克之间，如在每100kg种子10克至100克之间。
术语种子包括所有种类的种子以及植物繁殖体，包括但并不限于真正的种子、种子块、吸盘、谷粒、鳞球茎、果实、块茎、谷物、根茎、插条、切割枝条以及类似物并且在优选实施例中意指真正的种子。
本发明还包括经具有式I的化合物包衣或处理或含有具有式I的化合物的种子。尽管取决于施用的方法成分的更多或更少的部分可以渗透到该种子材料中，术语“包衣或处理和/或含有”通常表示在施用的时候，在大多数情况下，该活性成分在该种子的表面。当所述种子产品被(再)种植时，它可以吸收活性成分。在实施例中，本发明使得其上粘附有具有式I的化合物的植物繁殖材料可供使用。此外，由此使得包括用具有式I的化合物处理过的植物繁殖材料的组合物可供使用。
种子处理包括本领域中已知的所有适合的种子处理技术，如拌种、种子包衣、种子撒粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法进行具有式I的化合物的种子处理施用，如在种子播种之前或播种/种植过程中对种子喷雾或撒粉。
本发明的化合物与其他类似化合物的区别可以在于在低施用比率下更大的功效和/或不同的有害生物控制，这可以由本领域的技术人员使用实验程序，使用更低的浓度(如果必要的话)例如，10ppm、5ppm、2ppm、1ppm或0.2ppm，或更低的施用比率如300、200或100mg的AI/m2来证实。通过增加的安全性(针对地上和地下的非靶标生物体(如鱼、鸟和蜂)、改进的物理-化学特性或增加的生物可降解性)可以观察到更大的效力。
生物学实例：
接下来的实例用来阐明本发明。本发明的某些化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用比率下更大的功效，这可以由本领域的技术人员使用在实例中概述的实验程序，使用更低的施用比率(如果必要的话)，例如，50ppm、24ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm或0.2ppm来证实。
实例B1：黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)(玉米根虫)
将24孔微量滴定板中的置于琼脂层上的玉米芽通过喷雾用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对板进行侵染(6至10只/孔)。侵染4天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用比率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％控制的效果：
F1、F2、F3、F4、F5、F6、F7、F8、F9、F10、F11、F12、F13、F14、F15、F16、F17、F18、F21、F22、F23。
实例B2：英雄美洲蝽(新热带区褐蝽象)
将24孔微量滴定板中的琼脂上的大豆叶片用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，用N2期若虫对叶片进行侵染。侵染5天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用比率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％控制的效果：
F2、F4、F6、F8、F12、F16。
实例B3：二化螟(Chilo suppressalis)(水稻二化螟(Striped rice stemborer))
将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对板进行侵染(6-8只/孔)。侵染6天之后，相比于未处理样品，针对死亡率、拒食效果以及生长抑制对这些样品进行评估。当这些类别(死亡率、拒食效果和生长抑制)中的至少一个高于未处理的样品时，实现测试样品对二化螟的控制。
以下化合物在200ppm施用比率下产生了三个类别(死亡率、拒食效果或生长抑制)中至少一个的至少80％控制：
F1、F2、F3、F5、F9、F10、F11、F12、F15、F16、F17、F18、F19、F20、F21、F22。
实例B4：小菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(Diamond back moth))
将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后，将菜蛾属卵吸移穿过塑料模板到凝胶印迹纸上并且用其封闭板。侵染8天之后，相比于未处理样品，针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用比率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80％控制的效果：
F1、F2、F3、F5、F6、F7、F8、F9、F10、F11、F12、F13、F14、F15、F16、F17、F18、F19、F20、F21、F22、F23。
实例B5：桃蚜(绿桃蚜)：摄食/接触活性
将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将这些叶圆片用混合年龄的蚜虫种群进行侵染。侵染6天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在200ppm施用比率下产生至少80％的死亡率：
F16.
实例B6：桃蚜(绿桃蚜)：内在活性
将从10'000ppm DMSO储备溶液制备的测试化合物通过移液管施用到24孔微量滴定板中并与蔗糖溶液混合。用拉伸的石蜡膜(Parafilm)封闭板。将具有24个孔的塑料模板放置在板上，并将侵染的豌豆幼苗直接放置在石蜡膜上。用凝胶吸印纸和另一个塑料模板封闭侵染的板，然后倒置。侵染5天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在12ppm测试比率下产生至少80％的死亡率：
F2、F6、F8、F9、F16。
实例B7：海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)(埃及棉叶虫)
将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用五只L1期幼虫进行侵染。侵染3天之后，相比于未处理样品，针对死亡率、拒食效果以及生长抑制对这些样品进行评估。当这些类别(死亡率、拒食效果和生长抑制)中的至少一个高于未处理的样品时，实现测试样品对海灰翅夜蛾的控制。
以下化合物在200ppm施用比率下产生了三个类别(死亡率、拒食效果或生长抑制)中至少一个的至少80％控制：
F1、F2、F3、F4、F5、F6、F7、F8、F9、F10、F12、F13、F14、F15、F16、F17、F18、F19、F20、F21、F22、F23。
实例B8：海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)(埃及棉叶虫)
将测试化合物用移液管从10’000ppm DMSO储备溶液施用到24孔板中并且与琼脂进行混合。将莴苣种子置于琼脂上并且用另一块也包含琼脂的板封闭该多孔板。7天之后，根吸收了化合物并且莴苣生长进入了盖板。然后，将这些莴苣叶切到盖板中。将灰翅夜蛾属卵吸移穿过塑料模板到潮湿的凝胶印迹纸上并且用其封闭盖板。侵染6天之后，相比于未处理样品，针对死亡率、拒食效果以及生长抑制对这些样品进行评估。
以下化合物在12.5ppm测试比率下给出了三个类别(死亡率、拒食、或生长抑制)中至少一个的至少80％控制的效果：
F2.
实例B9：桃蚜(绿色桃蚜虫)
将从10'000ppm DMSO储备溶液制备的测试化合物通过液体处理机器人施用到96孔微量滴定板中并与蔗糖溶液混合。将石蜡膜在96孔微量滴定板上拉伸，并将具有96孔的塑料模板置于该板上。将蚜虫筛入孔中直接到该石蜡膜上。用凝胶印迹卡片和第二个塑料模板封闭经侵染的板，并且然后倒置。侵染5天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在50ppm施用比率下产生至少80％的死亡率：
F2、F6、F8、F9、F16。
实例B10：小菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(Diamondback Moth))
通过液体处理机器人用从10’000ppm DMSO储备溶液制备的水性测试溶液处理含有人工饲料的96孔微量滴定板。干燥后，卵(每孔约30个)被侵染到悬挂在饲料上方的网状盖子上。这些卵孵化并且L1幼虫向下移动到该饲料。侵染9天之后，针对死亡率对这些样品进行评估。
以下化合物在500ppm施用比率下给出了至少80％的平均死亡率的效果：
F1、F2、F3、F5、F10、F11、F12、F17、F18、F19、F20、F21。

Claims (15)

1.一种具有式I的化合物
Figure FDA0003025854690000011
其中：
A1和A2独立地是CR5或N，条件是A1和A2中的至少一个是N；
R1是氢、C1-C6烷基、C1-C6氰基烷基、氨基羰基C1-C6烷基、羟基羰基C1-C6烷基、C1-C6硝基烷基、三甲基硅烷C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C4环烷基C1-C2烷基--其中该C3-C4环烷基任选地被1或2个卤素原子取代、氧杂环丁烷-3-基-CH2-、或任选地被卤素或C1-C6卤代烷基取代的苄基；
R2是苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪任选地被一至三个取代基取代，条件是该一个或多个取代基不在与C＝O附接的碳相邻的任一碳上，并且取代基各自独立地选自：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3硫代卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、卤素、NO2、SF5、CN、CONH2、COOH和C(S)NH2；
R3是C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；
R4是吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中该吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被一个氰基取代基取代；
R5是氢、卤素、CN、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷氧基羰基或二(C1-C3烷氧基)甲烷；或该具有式I的化合物的立体异构体、对映异构体、互变异构体和N-氧化物，或其农用化学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R3是甲基。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中，A1是N并且A2是CR5。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，R1是氢；任选地被一个取代基取代的C1-C6烷基，该取代基选自：CN、CONH2、COOH、NO2和-Si(CH3)3；C1-C6卤代烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C2-C6卤代炔基；C3-C4环烷基-C1-C2烷基-，其中该C3-C4环烷基-任选地被1或2个卤素原子取代；氧杂环丁烷-3-基-CH2-；或任选地被卤素或C1-C3卤代烷基取代的苄基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中，R2是Y1至Y21之一
Figure FDA0003025854690000031
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，R4选自R4-1至R4-8
Figure FDA0003025854690000041
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中，R4选自R4-1至R4-3。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中，R1是环丙基-CH2-、CH≡CCH2-、CH2＝CHCH2-、氢或甲基。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中，R5是氢或甲基。
10.一种组合物，该组合物包含如权利要求1至9中任一项所定义的化合物、一种或多种助剂和稀释剂、以及任选地一种或多种其他活性成分。
11.一种对抗并控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法，该方法包括将杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的如权利要求1至9中任一项所定义的化合物或如权利要求10所定义的组合物施用到有害生物、有害生物的场所、或易受有害生物攻击的植物上。
12.一种用于保护植物繁殖材料免受昆虫、螨、线虫或软体动物攻击的方法，该方法包括用有效量的如权利要求1至9中任一项所定义的化合物或如权利要求10所定义的组合物处理该繁殖材料或该繁殖材料所种植的场地。
13.一种植物繁殖材料，如种子，其包含如权利要求1至9中任一项所定义的化合物或如权利要求10所定义的组合物，或将其用如权利要求1至9中任一项所定义的化合物或如权利要求10所定义的组合物进行处理，或将如权利要求1至9中任一项所定义的化合物或如权利要求10所定义的组合物粘附到其上。
14.一种控制有需要的动物体内或体表的寄生虫的方法，该方法包括给予有效量的如权利要求1至9中任一项所定义的化合物或如权利要求10所定义的组合物。
15.一种具有式IIb的化合物
Figure FDA0003025854690000051
其中R1是CH2Cyp、丙-2-炔基、甲基或氢；R5是氢或甲基；并且R4选自如权利要求6中定义的R4-1至R4-8；和
一种具有式VIb的化合物
Figure FDA0003025854690000052
其中R5是氢或甲基；并且R4选自如权利要求6中定义的R4-1至R4-8。
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