CN115003663B - 作为农药的新的杂芳基-三唑化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及新的通式(I)的杂芳基‑三唑化合物，其中结构元素X、Y、R1、R2、R3a、R3b、R4和R5具有说明书中给出的含义，涉及包含所述化合物的制剂和组合物，以及它们在植物保护中用于防治动物有害物(包括节肢动物和昆虫)的用途，以及它们用于防治动物体外寄生虫的用途。

Description

作为农药的新的杂芳基-三唑化合物
本发明涉及新的杂芳基-三唑化合物，包含所述化合物的制剂和组合物，以及它们在植物保护中用于防治动物有害物(包括节肢动物和昆虫)的用途，以及它们用于防治动物体外寄生虫的用途。
某些式I(R3b＝氢)的杂芳基-三唑化合物用于防治动物体外寄生虫的用途公开于WO 2017/192385中，以及其在植物保护领域中用于防治动物有害物(包括节肢动物和昆虫)的用途公开于WO 2019/170626和WO 2019/215198中。此外，专利申请WO 2019/197468、WO2019/201835、WO 2019/202077和WO 2019/206799公开了某些杂芳基-三唑化合物用于防治动物体外寄生虫以及在植物保护领域中用于防治动物有害物(包括节肢动物和昆虫)的用途。WO 2020/002563、WO 2020/053364、WO 2020/053365、WO 2020/079198、WO 2020/094363、WO 2020/169445、WO2020/182649、WO2020188014、WO2020188027、WO2020182649和WO2020/193341记载了所有可用作杀虫剂的唑-酰胺化合物。
现代植物保护产品和兽用杀外寄生虫剂(ectoparasiticides)必须满足许多要求，例如在功效、持久性、作用谱和抗性突破性能方面。毒性问题、与其他活性化合物或制剂助剂的相容性问题以及活性化合物合成所需的费用问题都发挥作用。此外，可能会出现抗性。由于所有这些原因，不能认为对新的作物保护组合物或兽用杀外寄生虫剂的研究已完成，并且一直需要具有与已知化合物相比至少在个别方面有所改进的特性的新的化合物。
本发明的一个目的是提供在各个方面拓宽农药谱的化合物。
因此，本发明提供通式(I)的化合物
其中(构型1-1)：
X为O或S；
Y为直连键或任选取代的CH2；
R1为氢或羟基；
或
R1为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基(alkinyloxy)、苯基-C1-C6烷氧基或萘基-C1-C6烷氧基，其中所述C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基或萘基-C1-C6烷氧基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代(thiono))、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6卤代烷氧基-、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C3-C6环烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-C(＝NOC1-C6烷基)H、-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
或
R1为杂环基、杂环基-C1-C6烷氧基或杂环基-C1-C6烷基，其中所述杂环基选自饱和的和部分不饱和的3元至10元杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，并且所述杂环基、杂环基-C1-C6烷氧基或杂环基-C1-C6烷基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6卤代烷氧基-、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C3-C6环烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-C(＝NOC1-C6烷基)H、-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
R2为苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其各自任选地被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自：
卤素、羟基、-NH2、-CN、-SF5、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烯硫基、C2-C6烯基亚磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基亚磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基(heterocyclylthio)、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基(heteroarylthio)、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、S-C1-C6烷基亚磺酰亚胺基(sulfinimidoyl)、S-C3-C6环烷基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基亚磺酰亚胺基、S-苯基亚磺酰亚胺基、S-杂环基亚磺酰亚胺基、S-杂芳基亚磺酰亚胺基、S-C1-C6烷基磺酰亚胺基(sulfonimidoyl)、S-C3-C6环烷基磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基磺酰亚胺基、S-苯基磺酰亚胺基、S-杂环基磺酰亚胺基、S-杂芳基磺酰亚胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-NHCO-杂芳基、-N(C1-C6烷基)CO-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂芳基、-NHCO-杂环基、-N(C1-C6烷基)CO-杂环基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂环基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-CONH-杂芳基、-CON(C1-C6烷基)杂芳基、-CON(C3-C6环烷基)杂芳基、-CONH-杂环基、-CON(C1-C6烷基)杂环基、-CON(C3-C6环烷基)杂环基、-C(＝NOC1-C6烷基)H、-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-NHSO2-杂环基、-N(C1-C6烷基)SO2-杂环基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂环基、-NHSO2-杂芳基、-N(C1-C6烷基)SO2-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂芳基、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-SO2NH(杂芳基)、-SO2N(C1-C6烷基)(杂芳基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂芳基)、-SO2NH(杂环基)、-SO2N(C1-C6烷基)(杂环基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂环基)；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；
或
R2为杂环基，其选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、9元杂芳基或10元杂芳基，其各自任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烯硫基、C2-C6烯基亚磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基亚磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、S-C1-C6烷基亚磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基亚磺酰亚胺基、S-苯基亚磺酰亚胺基、S-杂环基亚磺酰亚胺基、S-杂芳基亚磺酰亚胺基、S-C1-C6烷基磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基磺酰亚胺基、S-苯基磺酰亚胺基、S-杂环基磺酰亚胺基、S-杂芳基磺酰亚胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-NHCO-杂芳基、-N(C1-C6烷基)CO-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂芳基、-NHCO-杂环基、-N(C1-C6烷基)CO-杂环基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂环基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-CONH-杂芳基、-CON(C1-C6烷基)杂芳基、-CON(C3-C6环烷基)杂芳基、-CONH-杂环基、-CON(C1-C6烷基)杂环基、-CON(C3-C6环烷基)杂环基、-C(＝NOC1-C6烷基)H、-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-NHSO2-杂环基、-N(C1-C6烷基)SO2-杂环基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂环基、-NHSO2-杂芳基、-N(C1-C6烷基)SO2-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂芳基、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-SO2NH(杂芳基)、-SO2N(C1-C6烷基)(杂芳基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂芳基)、-SO2NH(杂环基)、-SO2N(C1-C6烷基)(杂环基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂环基)；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；
或
R2为在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C1-C6卤代烷基；
R3a、R3b独立地选自氢、卤素和-CN；
以及C1-C6烷基，其任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)和-CON(C1-C6烷基)2；
以及在每种情况下任选取代的C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基；
以及苄基，其中苯基取代基任选地被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、-SF5和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基和C1-C6烷基磺酰基；
以及杂环基-C1-C6烷基，其中杂环基取代基选自4元至10元饱和的和部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；
以及苯基，其任选地被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、-SF5和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基和C1-C6烷基磺酰基；
以及杂环基，其中杂环基取代基选自4元至10元饱和的和部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；
或
R3a、R3b与它们所连接的碳一起形成C3-C6-碳环或3元至6元杂环环体系，其任选地被一至两个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基；
R4为吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑，其中所述吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被总共一至三个取代基取代，以及所述噻唑被总共一至两个取代基取代，条件是一个取代基选自以下亚结构S1-S39，其中与吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑连接的键用#标记，并且Z为CO、CS或SO2，且Y独立地选自CO或SO2；
其他一个或两个任选的取代基各自独立地选自以下：
卤素、羟基、-CN、-COOH、-CO2-C1-C6烷基、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基硫烷基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C2-C4烯基硫烷基、C2-C4烯基亚磺酰基、C2-C4烯基磺酰基、C2-C4炔基硫烷基、C2-C4炔基亚磺酰基、C2-C4炔基磺酰基、苯基硫烷基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、S-C1-C6烷基亚磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基亚磺酰亚胺基、S-苯基亚磺酰亚胺基、S-C1-C6烷基磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基磺酰亚胺基、S-苯基磺酰亚胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C6烷基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-C1-C6烷基)、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C6烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)-SO2-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-(C3-C6环烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-N(SO2C1-C6烷基)2、-N(SO2C1-C6卤代烷基)2、-N(SO2C3-C6环烷基)2、-N(SO2C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6卤代烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-C(＝NOC1-C6烷基)H和-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；
R41为杂环，其选自3元至10元饱和的或部分不饱和的杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，其各自任选地被一至四个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及在每种情况下任选取代的-CO2-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基硫烷基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C4烯基硫烷基、C2-C4烯基亚磺酰基、C2-C4烯基磺酰基、C2-C4炔基硫烷基、C2-C4炔基亚磺酰基、C2-C4炔基磺酰基、苯基硫烷基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、S-C1-C6烷基亚磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基亚磺酰亚胺基、S-苯基亚磺酰亚胺基、S-C1-C6烷基磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基磺酰亚胺基、S-苯基磺酰亚胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C6烷基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-C1-C6烷基)、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C6烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)-SO2-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-(C3-C6环烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-N(SO2C1-C6烷基)2、-N(SO2C1-C6卤代烷基)2、-N(SO2C3-C6环烷基)2、-N(SO2C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6卤代烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-NHCS-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CS-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)CS-C1-C6烷基、-NHCS-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CS-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CS-(C3-C6环烷基)、-N(C1-C6烷基)CS-苯基、-N(C3-C6环烷基)CS-苯基、-NHCS-苯基、-CSNH(C1-C6烷基)、-CSN(C1-C6烷基)2、-CSNH(C3-C6环烷基)、-CSN(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-CSN(C3-C6环烷基)2、-CSNH-苯基、-CSN(C1-C6烷基)苯基、-CSN(C3-C6环烷基)苯基、-C(＝NOC1-C6烷基)H、-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、苯基和5元至6元杂芳基；
R42为氢、羟基；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6卤代烷氧基；
以及苯基，其中所述苯基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
R43为在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6卤代烷氧基；
以及苯基，其中所述苯基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
R44为在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基；
R45为氢和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基；
或
R41和R42与它们所连接的氮原子一起代表单环或多环任选取代的3元至12元饱和的或部分不饱和的杂环基，其可含有其他杂原子；
R5为氢、卤素或在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)2CH-、-CO2C1-C6烷基、-C(＝NOC1-C6烷基)H或-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基。
式(I)的化合物同样包括存在的任何非对映异构体或对映异构体和E/Z异构体，以及式(I)的化合物的盐和N-氧化物，及其用于防治动物有害物的用途。
上文和下文中指定的式的优选基团定义在下文中给出。
本发明还提供通式(I)的化合物
其中(构型1-2)：
X为O或S；
Y为直连键或任选取代的CH2；
R1为氢或羟基；
或
R1为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基或萘基-C1-C6烷氧基，其中所述C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基或萘基-C1-C6烷氧基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6卤代烷氧基-、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C3-C6环烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-C(＝NOC1-C6烷基)H、-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
或
R1为杂环基、杂环基-C1-C6烷氧基或杂环基-C1-C6烷基，其中所述杂环基选自饱和的和部分不饱和的3元至10元杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，并且所述杂环基、杂环基-C1-C6烷氧基或杂环基-C1-C6烷基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6卤代烷氧基-、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C3-C6环烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-C(＝NOC1-C6烷基)H、-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
R2为苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其各自任选地被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自：
卤素、羟基、-NH2、-CN、-SF5、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烯硫基、C2-C6烯基亚磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基亚磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、S-C1-C6烷基亚磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基亚磺酰亚胺基、S-苯基亚磺酰亚胺基、S-杂环基亚磺酰亚胺基、S-杂芳基亚磺酰亚胺基、S-C1-C6烷基磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基磺酰亚胺基、S-苯基磺酰亚胺基、S-杂环基磺酰亚胺基、S-杂芳基磺酰亚胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-NHCO-杂芳基、-N(C1-C6烷基)CO-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂芳基、-NHCO-杂环基、-N(C1-C6烷基)CO-杂环基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂环基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-CONH-杂芳基、-CON(C1-C6烷基)杂芳基、-CON(C3-C6环烷基)杂芳基、-CONH-杂环基、-CON(C1-C6烷基)杂环基、-CON(C3-C6环烷基)杂环基、-C(＝NOC1-C6烷基)H、-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-NHSO2-杂环基、-N(C1-C6烷基)SO2-杂环基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂环基、-NHSO2-杂芳基、-N(C1-C6烷基)SO2-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂芳基、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-SO2NH(杂芳基)、-SO2N(C1-C6烷基)(杂芳基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂芳基)、-SO2NH(杂环基)、-SO2N(C1-C6烷基)(杂环基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂环基)；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；
或
R2为杂环基，其选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、9元杂芳基或10元杂芳基，其各自任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烯硫基、C2-C6烯基亚磺酰基、C2-C6烯基磺酰基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基亚磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、S-C1-C6烷基亚磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基亚磺酰亚胺基、S-苯基亚磺酰亚胺基、S-杂环基亚磺酰亚胺基、S-杂芳基亚磺酰亚胺基、S-C1-C6烷基磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基磺酰亚胺基、S-苯基磺酰亚胺基、S-杂环基磺酰亚胺基、S-杂芳基磺酰亚胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-NHCO-杂芳基、-N(C1-C6烷基)CO-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂芳基、-NHCO-杂环基、-N(C1-C6烷基)CO-杂环基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂环基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-CONH-杂芳基、-CON(C1-C6烷基)杂芳基、-CON(C3-C6环烷基)杂芳基、-CONH-杂环基、-CON(C1-C6烷基)杂环基、-CON(C3-C6环烷基)杂环基、-C(＝NOC1-C6烷基)H、-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-NHSO2-杂环基、-N(C1-C6烷基)SO2-杂环基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂环基、-NHSO2-杂芳基、-N(C1-C6烷基)SO2-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂芳基、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-SO2NH(杂芳基)、-SO2N(C1-C6烷基)(杂芳基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂芳基)、-SO2NH(杂环基)、-SO2N(C1-C6烷基)(杂环基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂环基)；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；
或
R2为在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C1-C6卤代烷基；
R3a、R3b独立地选自氢、卤素和-CN；
以及C1-C6烷基，其任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)和-CON(C1-C6烷基)2；
以及在每种情况下任选取代的C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基；
以及苄基，其中苯基取代基任选地被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、-SF5和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基和C1-C6烷基磺酰基；
以及杂环基-C1-C6烷基，其中所述杂环基取代基选自4元至10元饱和的和部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；
以及苯基，其任选地被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、-SF5和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基和C1-C6烷基磺酰基；
以及杂环基，其中所述杂环基取代基选自4元至10元饱和的和部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；
或
R3a、R3b与它们所连接的碳一起形成C3-C6-碳环或3元至6元杂环环体系，其任选地被一至两个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基；
R4为吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑，其中所述吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被总共一至三个取代基取代，以及所述噻唑被总共一至两个取代基取代，条件是一个取代基选自以下亚结构S1-S39，其中与吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑连接的键用#标记，并且Z为CO、CS或SO2，且Y独立地选自CO或SO2；
其他一个或两个任选的取代基各自独立地选自以下：
卤素、羟基、-CN、-COOH、-CO2-C1-C6烷基、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C6环烷基硫烷基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C2-C4烯基硫烷基、C2-C4烯基亚磺酰基、C2-C4烯基磺酰基、C2-C4炔基硫烷基、C2-C4炔基亚磺酰基、C2-C4炔基磺酰基、苯基硫烷基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、S-C1-C6烷基亚磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基亚磺酰亚胺基、S-苯基亚磺酰亚胺基、S-C1-C6烷基磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基磺酰亚胺基、S-苯基磺酰亚胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C6烷基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-C1-C6烷基)、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C6烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)-SO2-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-(C3-C6环烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-N(SO2C1-C6烷基)2、-N(SO2C1-C6卤代烷基)2、-N(SO2C3-C6环烷基)2、-N(SO2C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6卤代烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-C(＝NOC1-C6烷基)H和-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；
R41为杂环，其选自3元至10元饱和的或部分不饱和的杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，其各自任选地被一至四个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及在每种情况下任选取代的-CO2-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基硫烷基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C4烯基硫烷基、C2-C4烯基亚磺酰基、C2-C4烯基磺酰基、C2-C4炔基硫烷基、C2-C4炔基亚磺酰基、C2-C4炔基磺酰基、苯基硫烷基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、S-C1-C6烷基亚磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基亚磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基亚磺酰亚胺基、S-苯基亚磺酰亚胺基、S-C1-C6烷基磺酰亚胺基、S-C3-C6环烷基磺酰亚胺基、S-C2-C6烯基磺酰亚胺基、S-C2-C6炔基磺酰亚胺基、S-苯基磺酰亚胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C6烷基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-C1-C6烷基)、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C6烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C6烷基)-SO2-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-(C3-C6环烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-N(SO2C1-C6烷基)2、-N(SO2C1-C6卤代烷基)2、-N(SO2C3-C6环烷基)2、-N(SO2C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6卤代烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-NHCS-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CS-C1-C6烷基、-N(C3-C6环烷基)CS-C1-C6烷基、-NHCS-C3-C6环烷基、-N(C1-C6烷基)CS-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CS-(C3-C6环烷基)、-N(C1-C6烷基)CS-苯基、-N(C3-C6环烷基)CS-苯基、-NHCS-苯基、-CSNH(C1-C6烷基)、-CSN(C1-C6烷基)2、-CSNH(C3-C6环烷基)、-CSN(C1-C6烷基)(C3-C6环烷基)、-CSN(C3-C6环烷基)2、-CSNH-苯基、-CSN(C1-C6烷基)苯基、-CSN(C3-C6环烷基)苯基、-C(＝NOC1-C6烷基)H、-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、苯基和5元至6元杂芳基；
R42为氢、羟基；
以及在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6卤代烷氧基；
以及苯基，其中所述苯基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
R43为在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6卤代烷氧基；
以及苯基，其中所述苯基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
R44为在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基；
R45为氢和在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基；
或
R41和R42与它们所连接的氮原子一起代表单环或多环3元至12元饱和的或部分不饱和的杂环基，其可含有其他杂原子并且其任选地被取代，其中所述取代基可被一至四个取代基进一步取代；
R5为氢、卤素或在每种情况下任选取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)2CH-、-CO2C1-C6烷基、-C(＝NOC1-C6烷基)H或-C(＝NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基。
优选式(I)的化合物(构型2-1)，其中
X为O或S；
Y为直连键或CH2；
R1为氢或羟基；
或
R1为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C4烷氧基或萘基-C1-C4烷氧基，其中所述C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C4烷氧基或萘基-C1-C4烷氧基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4卤代烷氧基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4环烷基、-N(C3-C6烷基)CO-C3-C6环烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-C(＝NOC1-C4烷基)H、-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；
或
R1为杂环基、杂环基-C1-C4烷氧基或杂环基-C1-C4烷基，其中所述杂环基选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，并且所述杂环基、杂环基-C1-C4烷氧基或杂环基-C1-C4烷基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4卤代烷氧基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4环烷基、-N(C3-C6烷基)CO-C3-C6环烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-C(＝NOC1-C4烷基)H、-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；
R2为苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其各自任选地被一至三个取代基取代，每个取代基独立地选自：
卤素、羟基、-NH2、-CN、-SF5、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2；
以及在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烯硫基、C2-C4烯基亚磺酰基、C2-C4烯基磺酰基、C2-C4炔硫基、C2-C4炔基亚磺酰基、C2-C4炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-NHCO-杂芳基、-N(C1-C4烷基)CO-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂芳基、-NHCO-杂环基、-N(C1-C4烷基)CO-杂环基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂环基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-CONH-杂芳基、-CON(C1-C4烷基)杂芳基、-CON(C3-C4环烷基)杂芳基、-CONH-杂环基、-CON(C1-C4烷基)杂环基、-CON(C3-C6环烷基)杂环基、-C(＝NOC1-C4烷基)H、-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-NHSO2-杂环基、-N(C1-C4烷基)SO2-杂环基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂环基、-NHSO2-杂芳基、-N(C1-C4烷基)SO2-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂芳基、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-SO2NH(杂芳基)、-SO2N(C1-C4烷基)(杂芳基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂芳基)、-SO2NH(杂环基)、-SO2N(C1-C4烷基)(杂环基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂环基)；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至两个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；
或
R2为杂环基，其选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、9元杂芳基或10元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烯硫基、C2-C4烯基亚磺酰基、C2-C4烯基磺酰基、C2-C4炔硫基、C2-C4炔基亚磺酰基、C2-C4炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-NHCO-杂芳基、-N(C1-C4烷基)CO-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂芳基、-NHCO-杂环基、-N(C1-C4烷基)CO-杂环基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂环基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-CONH-杂芳基、-CON(C1-C4烷基)杂芳基、-CON(C3-C4环烷基)杂芳基、-CONH-杂环基、-CON(C1-C4烷基)杂环基、-CON(C3-C6环烷基)杂环基、-C(＝NOC1-C4烷基)H、-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-NHSO2-杂环基、-N(C1-C4烷基)SO2-杂环基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂环基、-NHSO2-杂芳基、-N(C1-C4烷基)SO2-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂芳基、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-SO2NH(杂芳基)、-SO2N(C1-C4烷基)(杂芳基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂芳基)、-SO2NH(杂环基)、-SO2N(C1-C4烷基)(杂环基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂环基)；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至两个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；
或
R2为C1-C4烷基，其被一个选自以下的取代基取代：C1-C3烷氧基-、C1-C3卤代烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；
或C3-C6环烷基，其任选地被一个或两个选自以下的取代基取代：卤素、-CN、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)和-CON(C1-C4烷基)2；或C1-C4卤代烷基；
R3a、R3b独立地选自氢、卤素和-CN；
以及C1-C4烷基，其任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基；
以及C3-C6环烷基，其任选地被一至两个选自以下的取代基取代：卤素、-CN、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基；
以及C1-C4卤代烷基，其任选地被一至两个选自以下的取代基取代：羟基、-CN、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基；
R4为吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑，其中所述吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑被总共一至三个取代基取代，以及所述噻唑被总共一至两个取代基取代，条件是一个取代基选自以下亚结构S1-S39，其中与吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑连接的键用#标记，并且Z为CO、CS或SO2，且Y独立地选自CO或SO2：
其他一至两个任选的取代基各自独立地选自以下：
卤素、羟基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基硫烷基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C4环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4卤代烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2；
R41为杂环，其选自4元至10元饱和的或部分不饱和的杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，其各自任选地被一至四个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基硫烷基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烯基硫烷基、C2-C4烯基亚磺酰基、C2-C4烯基磺酰基、C2-C4炔基硫烷基、C2-C4炔基亚磺酰基、C2-C4炔基磺酰基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C3-C4环烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C4烷基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-C1-C4烷基)、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C4烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-SO2-C1-C4烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)-SO2-C1-C4烷基、-CON(C1-C4烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C4烷基)-SO2-(C3-C6环烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-N(SO2C1-C4烷基)2、-N(SO2C1-C4卤代烷基)2、-N(SO2C3-C6环烷基)2、-N(SO2C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4卤代烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-NHCS-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CS-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)CS-C1-C4烷基、-NHCS-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)CS-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CS-(C3-C6环烷基)、-N(C1-C4烷基)CS-苯基、-N(C3-C6环烷基)CS-苯基、-NHCS-苯基、-CSNH(C1-C4烷基)、-CSN(C1-C4烷基)2、-CSNH(C3-C6环烷基)、-CSN(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-CSN(C3-C6环烷基)2、-CSNH-苯基、-CSN(C1-C4烷基)苯基、-CSN(C3-C6环烷基)苯基、-C(＝NOC1-C4烷基)H、-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、苯基和5元至6元杂芳基；
R42为氢、羟基；
以及C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4卤代烷氧基；
以及苯基，其中所述苯基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基；
R43为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4卤代烷氧基；
以及苯基，其中所述苯基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基；
R44为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基；
R45为氢和C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基；
或
R41和R42与它们所连接的氮原子一起代表单环、螺环或桥接多环3元至12元饱和的或部分不饱和的杂环基，其可含有最高达两个选自氧、氮、硅和硫的其他杂原子，并且其任选地被一至四个选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5和-NH2；
以及在每种情况下任选取代的-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基硫烷基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4环烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C3-C6环烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)；
R5为氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、(C1-C3烷氧基)2CH-、-CO2C1-C4烷基、-C(＝NOC1-C4烷基)H或-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基。
还优选式(I)的化合物(构型2-2)，其中
X为O或S；
Y为直连键或CH2；
R1为氢或羟基；
或
R1为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C4烷氧基或萘基-C1-C4烷氧基，其中所述C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C4烷氧基或萘基-C1-C4烷氧基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4卤代烷氧基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4环烷基、-N(C3-C6烷基)CO-C3-C6环烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-C(＝NOC1-C4烷基)H、-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；
或
R1为杂环基、杂环基-C1-C4烷氧基或杂环基-C1-C4烷基，其中所述杂环基选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，并且所述杂环基、杂环基-C1-C4烷氧基或杂环基-C1-C4烷基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4卤代烷氧基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4环烷基、-N(C3-C6烷基)CO-C3-C6环烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-C(＝NOC1-C4烷基)H、-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；
R2为苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其各自任选地被一至三个取代基取代，每个取代基独立地选自：
卤素、羟基、-NH2、-CN、-SF5、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2；
以及在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烯硫基、C2-C4烯基亚磺酰基、C2-C4烯基磺酰基、C2-C4炔硫基、C2-C4炔基亚磺酰基、C2-C4炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-NHCO-杂芳基、-N(C1-C4烷基)CO-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂芳基、-NHCO-杂环基、-N(C1-C4烷基)CO-杂环基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂环基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-CONH-杂芳基、-CON(C1-C4烷基)杂芳基、-CON(C3-C4环烷基)杂芳基、-CONH-杂环基、-CON(C1-C4烷基)杂环基、-CON(C3-C6环烷基)杂环基、-C(＝NOC1-C4烷基)H、-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-NHSO2-杂环基、-N(C1-C4烷基)SO2-杂环基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂环基、-NHSO2-杂芳基、-N(C1-C4烷基)SO2-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂芳基、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-SO2NH(杂芳基)、-SO2N(C1-C4烷基)(杂芳基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂芳基)、-SO2NH(杂环基)、-SO2N(C1-C4烷基)(杂环基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂环基)；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至两个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；
或
R2为杂环基，其选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、9元杂芳基或10元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烯硫基、C2-C4烯基亚磺酰基、C2-C4烯基磺酰基、C2-C4炔硫基、C2-C4炔基亚磺酰基、C2-C4炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-NHCO-杂芳基、-N(C1-C4烷基)CO-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂芳基、-NHCO-杂环基、-N(C1-C4烷基)CO-杂环基、-N(C3-C6环烷基)CO-杂环基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-CONH-杂芳基、-CON(C1-C4烷基)杂芳基、-CON(C3-C4环烷基)杂芳基、-CONH-杂环基、-CON(C1-C4烷基)杂环基、-CON(C3-C6环烷基)杂环基、-C(＝NOC1-C4烷基)H、-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-NHSO2-杂环基、-N(C1-C4烷基)SO2-杂环基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂环基、-NHSO2-杂芳基、-N(C1-C4烷基)SO2-杂芳基、-N(C3-C6环烷基)SO2-杂芳基、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-SO2NH(杂芳基)、-SO2N(C1-C4烷基)(杂芳基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂芳基)、-SO2NH(杂环基)、-SO2N(C1-C4烷基)(杂环基)、-SO2N(C3-C6环烷基)(杂环基)；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至两个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；
或
R2为C1-C4烷基，其被一个选自以下的取代基取代：C1-C3烷氧基-、C1-C3卤代烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；
或C3-C6环烷基，其任选地被一个或两个选自以下的取代基取代：卤素、-CN、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)和-CON(C1-C4烷基)2；或C1-C4卤代烷基；
R3a、R3b独立地选自氢、卤素和-CN；
以及C1-C4烷基，其任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：羟基、卤素、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基；
以及C3-C6环烷基，其任选地被一至两个选自以下的取代基取代：卤素、-CN、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基；
以及C1-C4卤代烷基，其任选地被一至两个选自以下的取代基取代：羟基、-CN、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基；
R4为吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑，其中所述吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑被总共一至三个取代基取代，以及所述噻唑被总共一至两个取代基取代，条件是一个取代基选自以下亚结构S1-S39，其中与吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑连接的键用#标记，并且Z为CO、CS或SO2，且Y独立地选自CO或SO2：
其他一至两个任选的取代基各自独立地选自以下：
卤素、羟基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基硫烷基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C4环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4卤代烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2；
R41为杂环，其选自4元至10元饱和的或部分不饱和的杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，其各自任选地被一至四个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基硫烷基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烯基硫烷基、C2-C4烯基亚磺酰基、C2-C4烯基磺酰基、C2-C4炔基硫烷基、C2-C4炔基亚磺酰基、C2-C4炔基磺酰基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C3-C4环烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CO-(C3-C6环烷基)、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6环烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C4烷基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-C1-C4烷基)、-N(CO-C3-C6环烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C4烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-CON(C3-C6环烷基)2、-CONH-SO2-C1-C4烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)-SO2-C1-C4烷基、-CON(C1-C4烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C4烷基)-SO2-(C3-C6环烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6环烷基)苯基、-N(SO2C1-C4烷基)2、-N(SO2C1-C4卤代烷基)2、-N(SO2C3-C6环烷基)2、-N(SO2C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4卤代烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6环烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)SO2-(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-SO2NH(C3-C6环烷基)、-SO2N(C3-C6环烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4环烷基)(苯基)、-NHCS-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CS-C1-C4烷基、-N(C3-C6环烷基)CS-C1-C4烷基、-NHCS-C3-C6环烷基、-N(C1-C4烷基)CS-(C3-C6环烷基)、-N(C3-C6环烷基)CS-(C3-C6环烷基)、-N(C1-C4烷基)CS-苯基、-N(C3-C6环烷基)CS-苯基、-NHCS-苯基、-CSNH(C1-C4烷基)、-CSN(C1-C4烷基)2、-CSNH(C3-C6环烷基)、-CSN(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、-CSN(C3-C6环烷基)2、-CSNH-苯基、-CSN(C1-C4烷基)苯基、-CSN(C3-C6环烷基)苯基、-C(＝NOC1-C4烷基)H、-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、苯基和5元至6元杂芳基；
R42为氢、羟基；
以及C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4卤代烷氧基；
以及苯基，其中所述苯基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基；
R43为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4卤代烷氧基；
以及苯基，其中所述苯基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN和在每种情况下任选取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷硫基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基；
R44为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基；
R45为氢和C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基；
或
R41和R42与它们所连接的氮原子一起代表单环、螺环或桥接多环4元至12元饱和的或部分不饱和的杂环基，其可含有最高达两个选自氧、氮、硅和硫的其他杂原子，并且其任选地被一至四个选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5和-NH2；
以及在每种情况下任选取代的-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6环烷基硫烷基、C3-C6环烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4环烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C3-C6环烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6环烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)和杂环基，所述杂环基选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、9元杂芳基或10元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基；
R5为氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、(C1-C3烷氧基)2CH-、-CO2C1-C4烷基、-C(＝NOC1-C4烷基)H或-C(＝NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基。
进一步优选式(I)的化合物(构型3-1)，其中
X为O或S；
Y为直连键或CH2；
R1为氢；
或
R1为C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基或C1-C3烷氧基，其中所述C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基或C1-C3烷氧基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基-、C1-C3卤代烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷基烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、-NHCO2-C1-C3烷基、-OCONH-C1-C3烷基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4环烷基)、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4环烷基、-CON(C1-C3烷基)2、-C(＝NOC1-C3烷基)H、-C(＝NOC1-C3烷基)-C1-C3烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN或在每种情况下任选取代的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；
或
R1为杂环基或杂环基-C1-C2烷基，其中所述杂环基选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，并且所述杂环基或杂环基-C1-C2烷基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基-、C1-C3卤代烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷基烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、-NHCO2-C1-C3烷基、-OCONH-C1-C3烷基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4环烷基)、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4环烷基、-CON(C1-C3烷基)2、-C(＝NOC1-C3烷基)H、-C(＝NOC1-C3烷基)-C1-C3烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN或在每种情况下任选取代的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；
R2为苯基或吡啶，其任选地被一至三个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、-SF5、-NO2、C1-C3烷基、任选取代的C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基和杂芳基磺酰基；
或
R2为5元杂芳基，其中所述5元杂芳基任选地被一至三个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、-SF5、-NO2、C1-C3烷基、任选取代的C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基和杂芳基磺酰基；
R3a、R3b独立地选自氢；任选地被一至三个取代基取代的C1-C3烷基，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；C3-C4环烷基；C1-C3卤代烷基；
R4为吡啶、嘧啶或噻唑，其中所述吡啶、嘧啶或噻唑被总共一至两个取代基取代，条件是一个取代基选自以下亚结构S1、S2、S3、S6、S7、S15、S18、S19和S37，其中与吡啶、嘧啶或噻唑连接的键用#标记，并且Z为CO或SO2：
其他任选的取代基选自以下：
卤素、羟基、-CN、-COOH、-CO2-C1-C3烷基、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2；
以及C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C3-C4环烷基硫烷基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基；
R41为杂环，其选自4元至8元饱和的或部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至四个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及-CO2-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷基硫烷基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-N(C3-C4环烷基)CO-C1-C3烷基、-NHCO-C3-C4环烷基、-N(C1-C3烷基)CO-(C3-C4环烷基)、-N(C3-C4环烷基)CO-(C3-C4环烷基)、-CONH(C1-C3烷基)、-CON(C1-C3烷基)2、-CONH(C3-C4环烷基)、-CON(C1-C3烷基)(C3-C4环烷基)、-CON(C3-C4环烷基)2、-NHSO2-C1-C3烷基、-NHSO2-C1-C3卤代烷基、-N(C1-C3烷基)SO2-C1-C3烷基、-N(C3-C4环烷基)SO2-C1-C3烷基、-NHSO2-C3-C4环烷基、-N(C1-C3烷基)SO2-(C3-C4环烷基)、-N(C3-C4环烷基)SO2-(C3-C4环烷基)、-SO2NH(C1-C3烷基)、-SO2N(C1-C3烷基)2、-SO2N(C1-C3烷基)(C3-C4环烷基)、-SO2NH(C3-C4环烷基)、-SO2N(C3-C4环烷基)2；
R42为氢、羟基；
以及C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基；
R43为C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基；
R44为C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基；
R45为氢和C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基；
或
R41和R42与它们所连接的氮原子一起代表单环、螺环或桥接多环4元至8元饱和杂环基，其可含有最高达一个选自氧、氮、硅和硫的其他杂原子，并且其任选地被一至四个选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基和-CN；
以及-CO2-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷基硫烷基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-NHCO-C1-C3环烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4环烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4环烷基)和-CON(C1-C3烷基)2；
R5为氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基或C1-C3烷氧基。
还进一步优选式(I)的化合物(构型3-2)，其中
X为O或S；
Y为直连键或CH2；
R1为氢；
或
R1为C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基或C1-C3烷氧基，其中所述C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基或C1-C3烷氧基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基-、C1-C3卤代烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷基烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、-NHCO2-C1-C3烷基、-OCONH-C1-C3烷基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4环烷基)、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4环烷基、-CON(C1-C3烷基)2、-C(＝NOC1-C3烷基)H、-C(＝NOC1-C3烷基)-C1-C3烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN或在每种情况下任选取代的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；
或
R1为杂环基或杂环基-C1-C2烷基，其中所述杂环基选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，并且所述杂环基或杂环基-C1-C2烷基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
以及C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基、C1-C3烷氧基-、C1-C3卤代烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷基烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、-NHCO2-C1-C3烷基、-OCONH-C1-C3烷基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4环烷基)、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4环烷基、-CON(C1-C3烷基)2、-C(＝NOC1-C3烷基)H、-C(＝NOC1-C3烷基)-C1-C3烷基；
以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN或在每种情况下任选取代的C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；
R2为苯基或吡啶，其任选地被一至三个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、-SF5、-NO2、C1-C3烷基、任选取代的C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基和杂芳基磺酰基；
或
R2为5元杂芳基，其中所述5元杂芳基任选地被一至三个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、-SF5、-NO2、C1-C3烷基、任选取代的C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基和杂芳基磺酰基；
R3a、R3b独立地选自氢；任选地被一至三个取代基取代的C1-C3烷基，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；C3-C4环烷基；C1-C3卤代烷基；
R4为吡啶、嘧啶或噻唑，其中所述吡啶、嘧啶或噻唑被总共一至两个取代基取代，条件是一个取代基选自以下亚结构S1、S2、S3、S6、S7、S15、S18、S19和S37，其中与吡啶、嘧啶或噻唑连接的键用#标记，并且Z为CO或SO2：
其他任选的取代基选自以下：
卤素、羟基、-CN、-COOH、-CO2-C1-C3烷基、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2；
以及C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C3-C4环烷基硫烷基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基；
R41为杂环，其选自4元至8元饱和的或部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至四个独立地选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
以及-CO2-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷基硫烷基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-N(C3-C4环烷基)CO-C1-C3烷基、-NHCO-C3-C4环烷基、-N(C1-C3烷基)CO-(C3-C4环烷基)、-N(C3-C4环烷基)CO-(C3-C4环烷基)、-CONH(C1-C3烷基)、-CON(C1-C3烷基)2、-CONH(C3-C4环烷基)、-CON(C1-C3烷基)(C3-C4环烷基)、-CON(C3-C4环烷基)2、-NHSO2-C1-C3烷基、-NHSO2-C1-C3卤代烷基、-N(C1-C3烷基)SO2-C1-C3烷基、-N(C3-C4环烷基)SO2-C1-C3烷基、-NHSO2-C3-C4环烷基、-N(C1-C3烷基)SO2-(C3-C4环烷基)、-N(C3-C4环烷基)SO2-(C3-C4环烷基)、-SO2NH(C1-C3烷基)、-SO2N(C1-C3烷基)2、-SO2N(C1-C3烷基)(C3-C4环烷基)、-SO2NH(C3-C4环烷基)、-SO2N(C3-C4环烷基)2；
R42为氢、羟基；
以及C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基；
R43为C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基；
R44为C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基；
R45为氢和C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基；
或
R41和R42与它们所连接的氮原子一起代表单环、螺环或桥接多环4元至8元饱和杂环基，其可含有最高达一个选自氧、氮、硅和硫的其他杂原子，并且其任选地被一至四个选自以下的取代基取代：
卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基和-CN；
以及-CO2-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷基硫烷基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-NHCO-C1-C3环烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4环烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4环烷基)和-CON(C1-C3烷基)2；
或
R41和R42与它们所连接的氮原子一起代表单环、螺环或桥接多环4元至8元饱和杂环基，其可含有最高达一个选自氧、氮、硅和硫的其他杂原子，并且其被一至两个选自以下的取代基取代：
5元杂芳基，其中所述5元杂芳基任选地被一至三个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4环烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C4环烷硫基、C3-C4环烷基亚磺酰基、C3-C4环烷基磺酰基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3卤代烷基亚磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基；
R5为氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C4环烷基或C1-C3烷氧基。
特别优选式(I)的化合物(构型4-1)，其中
X为O；
Y为直连键；
R1为氢；
R2为苯基，其被两个取代基取代，条件是所述取代基不在与键合至C＝X基团的碳相邻的任一碳上，每个取代基独立地选自氟、氯、溴、碘、-CN、-SF5、-NO2、二氟甲基、三氟甲基、环丙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、异丙基磺酰基、环丙基磺酰基、二氟甲基磺酰基和三氟甲基磺酰基；
R3a为氢；
R3b选自氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基；
R4选自以下亚结构S1-1a、S7-1、S18-1a、S18-2、S-18-3和S18-4之一，其中与三唑连接的键用#标记：
其中
R41和R42与它们所连接的氮原子一起代表：
在亚结构S1-1a的情况下，杂环基2-氧代吡咯烷-1-基、3-氧代吗啉-4-基、3-氧代硫代吗啉-4-基、2-氧代哌啶-1-基，
在亚结构S7-1的情况下，杂环基吗啉-4-基、3,3-二氟氮杂环丁烷(difluoroazetidin)-1-基、3-氟氮杂环丁烷-1-基，
在亚结构S18-1a、S18-2和S18-3的情况下，杂环基2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷-6-基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚烷-3-基、1,4-氧氮杂环庚烷(oxazepan)-4-基、硫代吗啉-4-基、1,1-二氧化硫代吗啉-4-基、4-甲基哌嗪-1-基、吗啉-4-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基、3-氧代哌嗪-1-基、4-甲基-3-氧代-哌嗪-1-基、3,5-二氧代哌嗪-1-基、3,3-二甲基-1,3-氮硅杂环己烷(azasilinan)-1-基、硫代吗啉-4-基，其中所述吗啉-4-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基和氮杂环丁烷-1-基任选地被一至四个选自以下的取代基取代：氟、羟基、甲基、甲氧基、1,2,4-噁二唑基和2-甲基吡唑基，
和
在亚结构S18-4的情况下，杂环基吗啉-4-基；
或
R4选自以下亚结构S1-1b、S15-1、S18-1b、S-37-1和S-37-2之一，其中与三唑连接的键用#标记：
其中
R41在亚结构S1-1b的情况下为杂环，其选自吗啉基，
R41在亚结构S18-1b的情况下为杂环，其选自氧杂环丁烷基(oxetanyl)、硫杂环丁烷基(thietanyl)、四氢呋喃基、哌啶基、四氢吡喃基、四氢噻喃基，其中所述硫杂环丁烷基任选地被一至两个独立地选自＝O(氧代)的取代基取代，并且其中所述哌啶基和四氢吡喃基任选地被一至四个独立地选自甲基的取代基取代；
R42为氢或甲基；
R45为甲基；
R5为氢、氯、溴、碘、甲基、乙基、二氟甲基或环丙基。
还特别优选式(I)的化合物(构型4-2)，其中
X为O；
Y为直连键；
R1为氢；
R2为苯基，其被两个取代基取代，条件是所述取代基不在与键合至C＝X基团的碳相邻的任一碳上，每个取代基独立地选自氟、氯、溴、碘、-CN、-SF5、-NO2、二氟甲基、三氟甲基、环丙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、异丙基磺酰基、环丙基磺酰基、二氟甲基磺酰基和三氟甲基磺酰基；
R3a为氢；
R3b选自氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基；
R4选自以下亚结构S1-1a、S7-1、S18-1a、S18-1b、S18-1c、S18-1d、S18-2、S-18-3和S18-4之一，其中与三唑连接的键用#标记：
其中
R41和R42与它们所连接的氮原子一起代表：
在亚结构S1-1a的情况下，杂环基2-氧代吡咯烷-1-基、3-氧代吗啉-4-基、3-氧代硫代吗啉-4-基、2-氧代哌啶-1-基，
在亚结构S7-1的情况下，杂环基吗啉-4-基、3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基、3-氟氮杂环丁烷-1-基，
在亚结构S18-1a、S18-1b、S18-1c、S18-1d、S18-2和S18-3的情况下，杂环基2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷-6-基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚烷-3-基、1,4-氧氮杂环庚烷-4-基、硫代吗啉-4-基、1,1-二氧化硫代吗啉-4-基、4-甲基哌嗪-1-基、吗啉-4-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基、3-氧代哌嗪-1-基、4-甲基-3-氧代-哌嗪-1-基、3,5-二氧代哌嗪-1-基、3,3-二甲基-1,3-氮硅杂环己烷-1-基、硫代吗啉-4-基，其中所述吗啉-4-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基和氮杂环丁烷-1-基任选地被一至四个选自以下的取代基取代：氟、羟基、甲基、甲氧基、1,2,4-噁二唑基和2-甲基吡唑基，
和
在亚结构S18-4的情况下，杂环基吗啉-4-基；
或
R4选自以下亚结构S1-1b、S15-1、S18-5、S-37-1和S-37-2之一，其中与三唑连接的键用#标记：
其中
R41在亚结构S1-1b的情况下为杂环，其选自吗啉基，
R41在亚结构S18-5的情况下为杂环，其选自氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、四氢呋喃基、哌啶基、四氢吡喃基、四氢噻喃基，其中所述硫杂环丁烷基任选地被一至两个独立地选自＝O(氧代)的取代基取代，并且其中所述哌啶基和四氢吡喃基任选地被一至四个独立地选自甲基的取代基取代；
R42为氢或甲基；
R45为甲基；
R5为氢、氯、溴、碘、甲基、乙基、二氟甲基或环丙基。
非常特别优选式(I)的化合物(构型5-1)，其中
X为O；
Y为直连键；
R1为氢；
R2为3-氯-5-(三氟甲基)苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、3,5-二溴苯基、3-氯-5-甲基磺酰基苯基、3-环丙基-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氰基-5-氟苯基、3-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)苯基、3-氯-5-环丙基磺酰基苯基或3-氯-5-(三氟甲基磺酰基)苯基；
R3a为氢；
R3b为甲基；
R4为5-(吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基、4-(吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-(吗啉-4-基羰基)-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[(4-羟基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-羟基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-甲氧基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-(氮杂环丁烷-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(吡咯烷-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷-6-基羰基)吡啶-2-基、5-[(3-羟基吡咯烷-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2,2-二甲基吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-(吡咯烷-1-基羰基)-1,3-噻唑-2-基、5-(氮杂环丁烷-1-基羰基)-1,3-噻唑-2-基、5-[[(3S)-3-氟吡咯烷-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3R)-3-氟吡咯烷-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[(3-氟氮杂环丁烷-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[(3S)-3-羟基吡咯烷-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]羰基]吡啶-2-基、4-(吡咯烷-1-基羰基)吡啶-2-基、4-(氮杂环丁烷-1-基羰基)吡啶-2-基、5-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[顺式-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2R)-2-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3R)-3-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3S)-3-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-(1,4-氧氮杂环庚烷-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(1,1-二氧化硫代吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(硫代吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(4-甲基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[(2S,6S)-2,6-二甲基哌啶-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚烷-3-基]羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-吗啉-4-基吡啶-2-基、5-[[(2R,6R)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲氧基(甲基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-(3-氧代吗啉-4-基)吡啶-2-基、5-(2-氧代吡咯烷-1-基)吡啶-2-基、5-(3-氧代硫代吗啉-4-基)吡啶-2-基、5-[(吗啉-4-基羰基)氨基]吡啶-2-基、5-(2-氧代哌啶-1-基)吡啶-2-基、5-[(氧杂环戊烷(oxolan)-3-基氨基)羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基-(1-甲基哌啶-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(1,1-二氧代硫杂环丁烷(dioxothietan)-3-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2,2,6,6-四甲基氧杂环己烷(tetramethyloxan)-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[(3-氧代哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2,2,6,6-四甲基吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基-3-氧代哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3,5-二氧代哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2-甲基吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(甲基氨基甲酰基氨基)吡啶-2-基、5-[(3,3-二甲基-1,3-氮硅杂环己烷-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[甲氧基(甲基)氨基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-(3S)-3-(1,2,4-噁二唑-5-基)吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3R)-3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)吡啶-2-基、5-[[(1-甲基哌啶-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(氧杂环己烷(oxan)-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(氧杂环丁烷-3-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[(硫杂环己烷(thian)-4-基氨基)羰基]吡啶-2-基、5-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)吡啶-2-基或5-吗啉-4-基磺酰基吡啶-2-基；
R5为氢、氯、溴、碘、甲基、二氟甲基或环丙基。
还非常特别优选式(I)的化合物(构型5-2)，其中
X为O；
Y为直连键；
R1为氢；
R2为3-氯-5-(三氟甲基)苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、3,5-二溴苯基、3-氯-5-甲基磺酰基苯基、3-环丙基-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基、3-溴-5-(三氟甲氧基)苯基、3-甲基磺酰基-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氰基-5-氟苯基、3-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)苯基、3-氯-5-环丙基磺酰基苯基或3-氯-5-(三氟甲基磺酰基)苯基；
R3a为氢；
R3b为甲基；
R4为5-(吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基、4-(吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-(吗啉-4-基羰基)-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2R,6S)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2R,6S)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]嘧啶-2-基、5-[(4-羟基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-羟基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-甲氧基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-(氮杂环丁烷-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(吡咯烷-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(吡咯烷-1-基羰基)吡嗪-2-基、5-(吡咯烷-1-基羰基)嘧啶-2-基、5-[[顺式-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2R)-2-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3R)-3-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3S)-3-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3S)-3-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-(1,4-氧氮杂环庚烷-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(1,1-二氧化硫代吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(硫代吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(4-甲基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[(2S,6S)-2,6-二甲基哌啶-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚烷-3-基]羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-吗啉-4-基吡啶-2-基、5-[[(2R,6R)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2S,6S)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2S,6R)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡嗪-2-基、6-[[rac-(2S,6R)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]哒嗪-3-基、6-(吡咯烷-1-基羰基)哒嗪-3-基、5-[[甲氧基(甲基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-(3-氧代吗啉-4-基)吡啶-2-基、5-(2-氧代吡咯烷-1-基)吡啶-2-基、5-(3-氧代硫代吗啉-4-基)吡啶-2-基、5-[(吗啉-4-基羰基)氨基]吡啶-2-基、5-(2-氧代哌啶-1-基)吡啶-2-基、5-[(氧杂环戊烷-3-基氨基)羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基-(1-甲基哌啶-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2,2,6,6-四甲基氧杂环己烷-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[(3-氧代哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2,2,6,6-四甲基吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基-3-氧代哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3,5-二氧代哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2-甲基吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(甲基氨基甲酰基氨基)吡啶-2-基、5-[(3,3-二甲基-1,3-氮硅杂环己烷-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[甲氧基(甲基)氨基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-(3S)-3-(1,2,4-噁二唑-5-基)吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3R)-3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)吡啶-2-基、5-[[(1-甲基哌啶-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(氧杂环己烷-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(氧杂环丁烷-3-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[(硫杂环己烷-4-基氨基)羰基]吡啶-2-基、5-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)吡啶-2-基或5-吗啉-4-基磺酰基吡啶-2-基、(N-四氢呋喃-3-基)吡啶-3-甲酰胺、(6-氨基-3-吡啶基)-(1,1-二氧代-1,4-噻嗪烷(thiazinan)-4-基)甲酮、5-[[顺式-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-[[(氧杂环己烷-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基；
R5为氢、氯、溴、碘、甲基、乙基、二氟甲基或环丙基。
在另一个优选的实施方案中，本发明涉及式(I’)的化合物
其中结构元素R1、R2、R3a、R3b、R4和R5具有构型(1-1)中给出的含义或构型(2-1)中给出的含义或构型(3-1)中给出的含义或构型(4-1)中给出的含义或构型(5-1)中给出的含义。
在另一个优选的实施方案中，本发明涉及式(I’)的化合物
其中结构元素R1、R2、R3a、R3b、R4和R5具有构型(1-2)中给出的含义或构型(2-2)中给出的含义或构型(3-2)中给出的含义或构型(4-2)中给出的含义或构型(5-2)中给出的含义。
在另一个优选的实施方案中，本发明涉及式(I”)的化合物，其中R3b为C1-C3烷基，特别优选Me，并且R3a为H，并且
/>
其中结构元素R1、R2、R4和R5具有构型(1-1)中给出的含义或构型(2-1)中给出的含义或构型(3-1)中给出的含义或构型(4-1)中给出的含义或构型(5-1)中给出的含义。
在另一个优选的实施方案中，本发明涉及式(I”)的化合物，其中R3b为C1-C3烷基，特别优选Me，并且R3a为H，并且
其中结构元素R1、R2、R4和R5具有构型(1-2)中给出的含义或构型(2-2)中给出的含义或构型(3-2)中给出的含义或构型(4-2)中给出的含义或构型(5-2)中给出的含义。
在另一个优选的实施方案中，本发明涉及式(I”’)的化合物，其中R3b为C1-C3烷基，特别优选Me，并且R3a为H，并且
其中结构元素R1、R2、R4和R5具有构型(1-1)中给出的含义或构型(2-1)中给出的含义或构型(3-1)中给出的含义或构型(4-1)中给出的含义或构型(5-1)中给出的含义。
在另一个优选的实施方案中，本发明涉及式(I”’)的化合物，其中R3b为C1-C3烷基，特别优选Me，并且R3a为H，并且
其中结构元素R1、R2、R4和R5具有构型(1-2)中给出的含义或构型(2-2)中给出的含义或构型(3-2)中给出的含义或构型(4-2)中给出的含义或构型(5-2)中给出的含义。
特别地，本发明涵盖通式(26a)的中间体化合物：
其中结构元素R1、R2和R5具有构型(1-2)中给出的含义或构型(2-2)中给出的含义或构型(3-2)中给出的含义或构型(4-2)中给出的含义或构型(5-2)中给出的含义，并且Alk为C1-C6烷基。
特别地，本发明涵盖通式(27a)的中间体化合物：
其中结构元素R1、R2和R5具有构型(1-2)中给出的含义或构型(2-2)中给出的含义或构型(3-2)中给出的含义或构型(4-2)中给出的含义或构型(5-2)中给出的含义。
特别地，本发明涵盖中间体化合物INT-1和INT-2(参见表2)：
INT-1：6-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基(benzamido)]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)烟酸甲酯
INT-2：6-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)烟酸
取决于取代基的性质，式(I)的化合物还可为立体异构体的形式，即几何异构体和/或光学异构体或不同组成的异构体混合物的形式。本发明提供纯立体异构体和这些异构体的任意所需混合物，尽管其通常仅为本文中所述的式(I)的化合物。
然而，根据本发明，优选使用式(I)的化合物的旋光立体异构形式及其盐。
因此，本发明涉及纯对映异构体和非对映异构体及其混合物，用于防治动物有害物，包括节肢动物且特别是昆虫。
如果合适，式(I)的化合物可以以各种多晶型形式或作为各种多晶型形式的混合物存在。纯多晶型物和多晶型物混合物均由本发明提供并且可以根据本发明使用。
定义
本领域技术人员知晓，如果没有明确说明，则本申请中使用的表述“一(a或an)”可以根据情况意指“一(1)”、“一(1)或更多”或“至少一(1)”。
对于本文中所述的所有结构，例如环体系和基团，相邻原子不能为-O-O-或-O-S-。
具有可变数目的可能碳原子(C原子)的结构在本申请中可称为C碳原子的下限-C碳原子的上限结构(CLL-CUL结构)，以便更具体地进行规定。例如：烷基可由3至10个碳原子组成，并且在这种情况下对应于C3-C10烷基。由碳原子和杂原子组成的环结构可称为“LL元至UL元”结构。6元环结构的一个实例为甲苯(被甲基取代的6元环结构)。
如果取代基的统称(例如CLL-CUL烷基)在复合取代基(例如CLL-CUL环烷基-CLL-CUL烷基)的末端，则在复合取代基首端的组成部分(例如CLL-CUL环烷基)可以被后一个取代基(例如CLL-CUL烷基)相同或不同且独立地单取代或多取代。本申请中用于化学基团、环状体系和环状基团的所有统称可以通过添加“CLL-CUL”或“LL元至UL元”更具体地规定。
在上式中给出的符号的定义中，使用通常代表下列取代基的统称：
卤素涉及第7主族的元素，优选氟、氯、溴和碘，更优选氟、氯和溴，且甚至更优选氟和氯。
杂原子的实例为N、O、S、P、B、Si。优选地，术语“杂原子”涉及N、S和O。
根据本发明，“烷基”——单独或作为化学基团的一部分——代表优选具有1至6个碳原子的直链或支链烃，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,2-二甲基丙基、1,1-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,2-二甲基丙基、1,3-二甲基丁基、1,4-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基丁基和2-乙基丁基。还优选具有1至4个碳原子的烷基，尤其例如甲基、乙基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。本发明的烷基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烯基”——单独或作为化学基团的一部分——代表优选具有2至6个碳原子和至少一个双键的直链或支链烃，例如乙烯基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。还优选具有2至4个碳原子的烯基，尤其例如2-丙烯基、2-丁烯基或1-甲基-2-丙烯基。本发明的烯基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“炔基”——单独或作为化学基团的一部分——代表优选具有2至6个碳原子和至少一个三键的直链或支链烃，例如2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基和2,5-己二炔基。还优选具有2至4个碳原子的炔基，尤其例如乙炔基、2-丙炔基或2-丁炔基-2-丙烯基。本发明的炔基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“环烷基”——单独或作为化学基团的一部分——代表优选具有3至10个碳的单环、双环或三环烃，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、双环[2.2.1]庚基、双环[2.2.2]辛基或金刚烷基。还优选具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基，尤其例如环丙基或环丁基。本发明的环烷基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷基环烷基”代表优选具有4至10个或4至7个碳原子的单环、双环或三环烷基环烷基，例如甲基环丙基、乙基环丙基、异丙基环丁基、3-甲基环戊基和4-甲基环己基。还优选具有4、5或7个碳原子的烷基环烷基，尤其例如乙基环丙基或4-甲基环己基。本发明的烷基环烷基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“环烷基烷基”代表优选具有4至10个或4至7个碳原子的单环、双环或三环环烷基烷基，例如环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基和环戊基乙基。还优选具有4、5或7个碳原子的环烷基烷基，尤其例如环丙基甲基或环丁基甲基。本发明的环烷基烷基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“羟烷基”代表优选具有1至6个碳原子的直链或支链醇，例如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇和叔丁醇。还优选具有1至4个碳原子的羟烷基。本发明的羟烷基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷氧基”代表优选具有1至6个碳原子的直链或支链O-烷基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。还优选具有1至4个碳原子的烷氧基。本发明的烷氧基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷硫基”或“烷基硫烷基”代表优选具有1至6个碳原子的直链或支链S-烷基，例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基。还优选具有1至4个碳原子的烷硫基。本发明的烷硫基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷基亚磺酰基”代表优选具有1至6个碳原子的直链或支链烷基亚磺酰基，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基和叔丁基亚磺酰基。还优选具有1至4个碳原子的烷基亚磺酰基。本发明的烷基亚磺酰基可被一个或多个相同或不同的基团取代并且包括两种对映异构体。
根据本发明，“烷基磺酰基”代表优选具有1至6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基和叔丁基磺酰基。还优选具有1至4个碳原子的烷基磺酰基。本发明的烷基磺酰基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“环烷硫基”或“环烷基硫烷基”代表优选具有3至6个碳原子的-S-环烷基，例如环丙硫基、环丁硫基、环戊硫基、环己硫基。还优选具有3至5个碳原子的环烷硫基。本发明的环烷硫基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“环烷基亚磺酰基”代表优选具有3至6个碳原子的-S(O)-环烷基，例如环丙基亚磺酰基、环丁基亚磺酰基、环戊基亚磺酰基、环己基亚磺酰基。还优选具有3至5个碳原子的环烷基亚磺酰基。本发明的环烷基亚磺酰基可被一个或多个相同或不同的基团取代并且包括两种对映异构体。
根据本发明，“环烷基磺酰基”代表优选具有3至6个碳原子的-SO2-环烷基，例如环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基。还优选具有3至5个碳原子的环烷基磺酰基。本发明的环烷基磺酰基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“苯硫基”或“苯基硫烷基”代表-S-苯基，例如苯硫基。本发明的苯硫基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“苯基亚磺酰基”代表-S(O)-苯基，例如苯基亚磺酰基。本发明的苯基亚磺酰基可被一个或多个相同或不同的基团取代并且包括两种对映异构体。
根据本发明，“苯基磺酰基”代表-SO2-苯基，例如苯基磺酰基。本发明的苯基磺酰基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷基羰基”代表优选具有2至7个碳原子的直链或支链烷基-C(＝O)，例如甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、仲丁基羰基和叔丁基羰基。还优选具有1至4个碳原子的烷基羰基。本发明的烷基羰基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷氧基羰基”——单独或作为化学基团的组成部分——代表在烷氧基部分优选具有1至6个碳原子或具有1至4个碳原子的直链或支链烷氧基羰基，，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、仲丁氧基羰基和叔丁氧基羰基。本发明的烷氧基羰基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“烷基氨基羰基”代表在烷基部分优选具有1至6个碳原子或1至4个碳原子的直链或支链烷基氨基羰基，例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、仲丁基氨基羰基和叔丁基氨基羰基。本发明的烷基氨基羰基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“N,N-二烷基氨基羰基”代表在烷基部分优选具有1至6个碳原子或1至4个碳原子的直链或支链N,N-二烷基氨基羰基，例如N,N-二甲基氨基羰基、N,N-二乙基氨基羰基、N,N-二(正丙基氨基)羰基、N,N-二(异丙基氨基)羰基和N,N-二-(仲丁基氨基)羰基。本发明的N,N-二烷基氨基羰基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，“芳基”代表具有优选6至14个、特别是6至10个环碳原子的单环、双环或多环芳族体系，例如苯基、萘基、蒽基、菲基，优选苯基。此外，芳基还代表稠合的多环体系，例如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基，其中键合位点在芳族体系上。本发明的芳基可被一个或多个相同或不同的基团取代。
取代的芳基的实例为芳基烷基，其同样可在C1-C4烷基和/或C6-C14芳基部分被一个或多个相同或不同的基团取代。所述芳基烷基的实例包括苄基和苯基-1-乙基。
根据本发明，术语“多环”是指稠合、桥接和螺环碳环和杂环以及通过单键或双键连接的环体系。
根据本发明，“杂环(heterocycle)”、“杂环(heterocyclic ring)”或“杂环环体系”代表具有至少一个环的碳环环体系，其中至少一个碳原子被杂原子替代，优选被选自N、O、S、P、B、Si、Se的杂原子替代，并且所述环体系为饱和的、不饱和的或杂芳族的，并且可为未取代的或取代的，其中键合位点在环原子上。除非另有定义，否则所述杂环在杂环中优选含有3至9个环原子、特别是3至6个环原子，以及一个或多个、优选1至4个、特别是1、2或3个杂原子，所述杂原子优选选自N、O和S，但两个氧原子不应直接相邻。所述杂环通常含有不超过4个氮原子和/或不超过2个氧原子和/或不超过2个硫原子。在任选取代的杂环基的情况下，本发明还包括多环环体系，例如8-氮杂双环[3.2.1]辛基、1-氮杂双环[2.2.1]庚基、1-氧杂-5-氮杂螺[2.3]己基或2,3-二氢-1H-吲哚。
本发明的杂环基为例如哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、二氢吡喃基、四氢吡喃基、二噁烷基、吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、噻唑烷基、噁唑烷基、二氧杂环戊烷基(dioxolanyl)、间二氧杂环戊烯基(dioxolyl)、吡唑烷基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、氧杂环丁烷基、氧杂环丙烷基(oxiranyl)、氮杂环丁烷基、氮杂环丙烷基(aziridinyl)、氧氮杂环丁烷基(oxazetidinyl)、氧氮杂环丙烷基(oxaziridinyl)、氧氮杂环庚烷基、氧氮杂环己烷基(oxazinanyl)、氮杂环庚烷基(azepanyl)、氧代吡咯烷基、二氧代吡咯烷基、氧代吗啉基、氧代哌嗪基和氧杂环庚烷基(oxepanyl)。
特别重要的是杂芳基，即杂芳族体系。根据本发明，术语杂芳基代表杂芳族化合物，即落入上述杂环定义范围的完全不饱和的芳族杂环化合物。优选来自上述组的具有1至3个、优选1或2个相同或不同的杂原子的5元至7元环。本发明的杂芳基为例如呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基和1,2,4-三唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1,2,3-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基和1,2,5-噁二唑基、氮杂环庚烯基(azepinyl)、吡咯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基和1,2,3-三嗪基、1,2,4-噁嗪基、1,3,2-噁嗪基、1,3,6-噁嗪基和1,2,6-噁嗪基、氧杂环庚烯基(oxepinyl)、硫杂环庚烯基(thiepinyl)、1,2,4-三唑酮基(triazolonyl)和1,2,4-二氮杂环庚烯基。本发明的杂芳基还可被一个或多个相同或不同的基团取代。
根据本发明，取代基＝O(氧代)可以替代亚甲基(CH2)基团的两个氢原子或仅带有除氢以外的取代基的硫、氮和磷原子的孤对电子。例如，基团C2-烷基通过被＝O(氧代)取代变成例如-COCH3，而杂环硫杂环丁烷-3-基-通过被一个＝O(氧代)基团取代变成例如1-氧代硫杂环丁烷-3-基，或通过被两个＝O(氧代)基团取代变成1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基。
根据本发明，取代基＝S(硫代)可以替代亚甲基(CH2)基团的两个氢原子。例如基团C2-烷基通过被＝S(硫代)取代变成例如-CSCH3。
术语“在每种情况下任选取代的”意指基团/取代基(例如烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、环烷基、芳基、苯基、苄基、杂环基和杂芳基基团)被取代，意指例如衍生自未取代的基础结构的取代的基团，其中取代基，例如一(1)个取代基或多个取代基(优选1、2、3、4、5、6或7个)选自氨基、羟基、卤素、硝基、氰基、异氰基、巯基、异硫氰酸酯基(isothiocyanato)、C1-C4羧基、碳酰胺、SF5、氨基磺酰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C4环烷基、C2-C4烯基、C5-C6环烯基、C2-C4炔基、N-单-C1-C4烷基氨基、N,N-二-C1-C4烷基氨基、N-C1-C4烷酰基氨基(alkanoylamino)、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C3-C4环烷氧基、C5-C6环烯氧基、C1-C4烷氧基羰基、C2-C4烯氧基羰基、C2-C4炔氧基羰基、C6-芳氧基羰基、C10-芳氧基羰基、C14-芳氧基羰基、C1-C4烷酰基、C2-C4烯基羰基、C2-C4炔基羰基、C6-芳基羰基、C10-芳基羰基、C14-芳基羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C4环烷硫基、C2-C4烯硫基、C5-C6环烯硫基、C2-C4炔硫基、C1-C4烷基亚磺酰基(包括C1-C4烷基亚磺酰基的两种对映异构体)、C1-C4卤代烷基亚磺酰基(包括C1-C4卤代烷基亚磺酰基的两种对映异构体)、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、N-单-C1-C4烷基氨基磺酰基、N,N-二-C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C4烷基膦基(alkylphosphinyl)、C1-C4烷基膦酰基(alkylphosphonyl)(包括C1-C4烷基膦基和C1-C4烷基膦酰基的两种对映异构体)、N-C1-C4烷基氨基羰基、N,N-二-C1-C4烷基氨基羰基、N-C1-C4烷酰基氨基羰基、N-C1-C4烷酰基-N-C1-C4烷基氨基羰基、C6-芳基、C10-芳基、C14-芳基、C6-芳氧基、C10-芳氧基、C14-芳氧基、苄基、苄氧基、苄硫基、C6-芳硫基、C10-芳硫基、C14-芳硫基、C6-芳基氨基、C10-芳基氨基、C14-芳基氨基、苄基氨基、杂环基和三烷基甲硅烷基，通过双键键合的取代基，例如C1-C4亚烷基(例如亚甲基或亚乙基)、氧代基团、亚氨基基团和取代的亚氨基基团。当两个或更多个基团形成一个或多个环时，它们可为碳环、杂环、饱和的、部分饱和的、不饱和的，例如包括芳族环并具有进一步的取代基。如果举例提及的取代基(“第一取代基水平”)含有烃组分，则它们可任选地在其中具有进一步的取代基(“第二取代基水平”)，例如被一个或多个各自独立地选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、异氰基、叠氮基、酰基氨基、氧代基团和亚氨基基团的取代基进一步取代。术语“(任选)取代的”基团优选仅包括一个或两个取代基水平。
本发明的卤素取代的化学基团或卤化基团(例如烷基或烷氧基)被卤素单取代或多取代直至最大可能的取代基数。这类基团也称为卤代基团(例如卤代烷基)。在被卤素多取代的情况下，卤素原子可以相同或不同，并且可以全部与一个碳原子键合，或者可以与多个碳原子键合。卤素特别为氟、氯、溴或碘，优选氟、氯或溴，且更优选氟。更具体地，卤素取代的基团为单卤代环烷基(例如1-氟环丙基、2-氟环丙基或1-氟环丁基)、单卤代烷基(例如2-氯乙基、2-氟乙基、1-氯乙基、1-氟乙基、氯甲基或氟甲基)；全卤代烷基(例如三氯甲基或三氟甲基或CF2CF3)、多卤代烷基(例如二氟甲基、2-氟-2-氯乙基、二氯甲基、1,1,2,2-四氟乙基或2,2,2-三氟乙基)。卤代烷基的其他实例为三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、氯甲基、溴甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、五氟乙基、3,3,3-三氟丙基和五氟叔丁基。优选具有1至4个碳原子和1至9个、优选1至5个相同或不同的选自氟、氯和溴的卤素原子的卤代烷基。特别优选具有1或2个碳原子和1至5个相同或不同的选自氟和氯的卤素原子的卤代烷基，尤其例如二氟甲基、三氟甲基或2,2-二氟乙基。卤素取代的化合物的其他实例为卤代烷氧基，例如OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3、OCH2CHF2和OCH2CH2Cl；卤代烷基硫烷基，例如二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、氯二氟甲硫基、1-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2,2-二氟乙硫基、1,1,2,2-四氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基或2-氯-1,1,2-三氟乙硫基；卤代烷基亚磺酰基，例如二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氯甲基亚磺酰基、氯二氟甲基亚磺酰基、1-氟乙基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2,2-二氟乙基亚磺酰基、1,1,2,2-四氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基和2-氯-1,1,2-三氟乙基亚磺酰基；卤代烷基亚磺酰基，例如二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、三氯甲基亚磺酰基、氯二氟甲基亚磺酰基、1-氟乙基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2,2-二氟乙基亚磺酰基、1,1,2,2-四氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基和2-氯-1,1,2-三氟乙基亚磺酰基；卤代烷基磺酰基，例如二氟甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基、氯二氟甲基磺酰基、1-氟乙基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2,2-二氟乙基磺酰基、1,1,2,2-四氟乙基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基和2-氯-1,1,2-三氟乙基磺酰基。
在具有碳原子的基团的情况下，优选具有1至4个碳原子、特别是1或2个碳原子的那些基团。通常优选选自以下的取代基：卤素(例如氟和氯)、(C1-C4)烷基(优选甲基或乙基)、(C1-C4)卤代烷基(优选三氟甲基)、(C1-C4)烷氧基(优选甲氧基或乙氧基)、(C1-C4)卤代烷氧基、硝基和氰基。本文中特别优选取代基甲基、甲氧基、氟和氯。
取代的氨基(例如单取代或二取代的氨基)意指选自例如被一个或两个相同或不同的基团N-取代的取代的氨基基团，所述一个或两个相同或不同的基团选自烷基、羟基、氨基、烷氧基、酰基和芳基；优选N-单-烷基氨基和N,N-二烷基氨基(例如甲基氨基、乙基氨基、N,N-二甲基氨基、N,N-二乙基氨基、N,N-二-正丙基氨基、N,N-二异丙基氨基或N,N-二丁基氨基)、N-单-烷氧基烷基氨基或N,N-二烷氧基烷基氨基(例如N-甲氧基甲基氨基、N-甲氧基乙基氨基、N,N-二(甲氧基甲基)氨基或N,N-二(甲氧基乙基)氨基)、N-单-芳基氨基和N,N-二芳基氨基(例如任选取代的苯胺)、酰基氨基、N,N-二酰基氨基、N-烷基-N-芳基氨基、N-烷基-N-酰基氨基以及饱和的N-杂环；本文中优选具有1至4个碳原子的烷基基团；在本文中，芳基优选为苯基或取代的苯基；对于酰基，适用在下文进一步给出的定义，优选(C1-C4)-烷酰基。这同样适用于取代的羟基氨基或肼基。
取代的氨基还包括在氮原子上具有四个有机取代基的季铵化合物(盐)。
任选取代的苯基优选为未取代的或被相同或不同的选自以下的基团单取代或多取代(优选最高达三取代)的苯基：卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)卤代烷硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基(C1-C4)卤代烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基(C1-C4)卤代烷基磺酰基、氰基、异氰基和硝基，例如邻-甲苯基、间-甲苯基和对-甲苯基、二甲基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基和4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基和4-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基和4-三氟甲基苯基和4-三氯甲基苯基、2,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,5-二氯苯基和2,3-二氯苯基、邻-甲氧基苯基、间-甲氧基苯基和对-甲氧基苯基、4-七氟苯基。
任选取代的环烷基优选为未取代的或被相同或不同的选自以下的基团单取代或多取代(优选最高达三取代)的环烷基：卤素、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基和(C1-C4)卤代烷氧基，特别是被一个或两个(C1-C4)烷基单取代或多取代。
本发明的化合物可出现在优选的实施方案中。本文中所述的各个实施例可以彼此组合。不包括违反自然规律的组合，因此本领域技术人员会根据他/她的专业知识排除这些组合。排除例如具有三个或更多个相邻氧原子的环结构。
异构体
取决于取代基的性质，式(I)的化合物可为几何异构体和/或旋光异构体或不同组成的相应异构体混合物的形式。这些立体异构体为例如对映异构体、非对映异构体、阻转异构体或几何异构体。因此，本发明包括纯立体异构体和这些异构体的任意混合物。
方法和用途
本发明还涉及防治动物有害物的方法，其中使式(I)的化合物作用于动物有害物和/或其生境。动物有害物的防治优选在农业和林业以及材料保护中进行。由此优选排除用于人体或动物体的外科或治疗性治疗的方法以及在人体或动物体上进行的诊断方法。
此外，本发明涉及式(I)的化合物作为农药、特别是作物保护剂的用途。
在本申请的上下文中，术语“农药”在每种情况下还总是包括术语“作物保护剂”。
具有良好的植物耐受性、有利的恒温动物毒性和良好的环境相容性的式(I)的化合物适用于保护植物和植物器官抵抗生物和非生物应激物(stressor)，提高采收产量，改善采收物的品质，以及防治在农业、园艺、畜牧业、水产养殖、林业、花园和休闲设施、储存产品和材料的保护以及卫生领域中遇到的动物有害物，尤其是昆虫、蛛形纲动物、蠕虫，特别是线虫和软体动物。
在本专利申请的上下文中，术语“卫生”应理解为意指旨在预防疾病、特别是感染性疾病以及用于保护人类和动物健康和/或保护环境和/或保持清洁的任意和所有措施、步骤和实践。根据本发明，这尤其包括对例如纺织品或硬表面，尤其是由玻璃、木材、混凝土、瓷、陶瓷、塑料或金属制成的表面进行清洁、消毒和杀菌以确保这些都没有卫生有害物和/或其分泌物的措施。在这方面，本发明的范围优选排除应用于人体或动物体的外科或治疗性治疗步骤，以及在人体或动物体上进行的诊断步骤。
因此，术语“卫生领域”涵盖其中这些卫生措施、步骤和实践重要的所有区域、技术领域和工业应用，例如关于厨房、面包店、机场、浴室、游泳池、百货公司、酒店、医院、厩舍、动物饲养等中的卫生。
因此，术语“卫生有害物”应理解为意指一种或多种这样的动物有害物，其在卫生领域中的存在是有问题的，特别是出于健康原因。因此，一个主要目的是避免卫生领域中卫生有害物的存在和/或与其接触，或使卫生领域中卫生有害物的存在和/或与其接触降低至最小程度。这可特别通过农药的施用来实现，所述农药既可用于预防侵染也可用于处理已存在的侵染。也可使用避免或减少与有害物接触的制剂。卫生有害物包括例如下文所提及的生物。
因此，术语“卫生保护”涵盖保持和/或改善这些卫生措施、步骤和实践的所有行为。
式(I)的化合物可优选用作农药。它们对通常敏感且具有抗性的物种以及对所有或一些发育阶段具有活性。上述有害物包括：
来自节肢动物门(Arthropoda)、特别是蛛形纲(Arachnida)的有害物，例如粉螨属(Acarus spp.)(例如粗脚粉螨(Acarus siro))、枸杞瘤节蜱(Aceria kuko)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp.)(例如福氏针刺瘿螨(Aculus fockeui)、苹果刺锈螨(Aculus schlechtendali))、钝眼蜱属(Amblyommaspp.)、山楂叶螨(Amphitetranychus viennensis)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)(例如紫红短须螨(Brevipalpusphoenicis))、麦苔螨(Bryobia graminum)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、刺尾蝎属(Centruroides spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、屋尘螨(Dermatophagoides pteronyssinus)、粉尘螨(Dermatophagoides farinae)、革蜱属(Dermacentor spp.)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)(例如核桃始叶螨(Eotetranychushicoriae))、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)(例如得克萨斯柑桔螨(Eutetranychus banksi))、瘿螨属(Eriophyes spp.)(例如梨瘿螨(Eriophyespyri))、家食甜螨(Glycyphagus domesticus)、红足海镰螯螨(Halotydeus destructor)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)(例如侧多食跗线螨(Hemitarsonemus latus(＝Polyphagotarsonemus latus)))、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、毒蛛属(Latrodectus spp.)、斜蛛属(Loxosceles spp.)、秋收恙螨(Neutrombiculaautumnalis)、Nuphersa属、小爪螨属(Oligonychus spp.)(例如咖啡小爪螨(Oligonychuscoffeae)、Oligonychus coniferarum、槭树小爪螨(Oligonychus ilicis)、Oligonychusindicus、芒果小爪螨(Oligonychus mangiferus)、草地小爪螨(Oligonychus pratensis)、石榴小爪螨(Oligonychus punicae)、樟小爪螨(Oligonychus yothersi))、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、禽刺螨属(Ornithonyssus spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)(例如柑橘全爪螨(Panonychus citri(＝Metatetranychus citri))、苹果全爪螨(Panonychusulmi(＝Metatetranychus ulmi)))、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、Platytetranychus multidigituli、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、狭跗线螨属(Steneotarsonemusspp.)、稻细螨(Steneotarsonemus spinki)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)(例如乱跗线螨(Tarsonemus confusus)、白跗线螨(Tarsonemus pallidus))、叶螨属(Tetranychus spp.)(例如加拿大叶螨(Tetranychus canadensis)、朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、土耳其斯坦叶螨(Tetranychus turkestani)、二斑叶螨(Tetranychus urticae))、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Vaejovis属、番茄刺皮瘿螨(Vasates lycopersici)；
来自唇足纲(Chilopoda)的有害物，例如地蜈蚣属(Geophilus spp.)、蚰蜒属(Scutigera spp.)；
来自弹尾目或弹尾纲(Collembola)的有害物，例如武装棘跳虫(Onychiurusarmatus)、绿圆跳虫(Sminthurus viridis)；
来自倍足纲(Diplopoda)的有害物，例如Blaniulus guttulatus；
来自昆虫纲(Insecta)的有害物，例如来自蜚蠊目(Blattodea)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、亚洲蜚蠊(Blattella asahinai)、德国小蠊(Blattellagermanica)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、Loboptera decipiens、家屋蟑螂(Neostylopyga rhombifolia)、古巴蠊属(Panchlora spp.)、木蠊属(Parcoblatta spp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)(例如美洲大蠊(Periplaneta americana)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae))、蔗蠊(Pycnoscelus surinamensis)、棕带蜚蠊(Supellalongipalpa)；
来自鞘翅目(Coleoptera)的有害物，例如Acalymma vittatum、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属(Adoretus spp.)、小蜂窝甲虫(Aethinatumida)、蓝毛臀萤叶甲(Agelastica alni)、吉丁属(Agrilus spp.)(例如白蜡窄吉丁(Agrilus planipennis)、Agrilus coxalis、栗双线窄吉丁(Agrilus bilineatus)、桦铜窄吉丁(Agrilus anxius))、叩甲属(Agriotes spp.)(例如直条叩甲(Agriotes linneatus)、小麦叩甲(Agriotes mancus)、暗叩甲(Agriotes obscurus))、黑菌虫(Alphitobiusdiaperinus)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobiumpunctatum)、Anomala dubia、星天牛属(Anoplophora spp.)(例如光肩星天牛(Anoplophora glabripennis))、花象属(Anthonomus spp.)(例如棉铃象甲(Anthonomusgrandis))、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、长喙小象属(Apion spp.)甘蔗金龟属(Apogoniaspp.)、Athous haemorrhoidales、隐食甲属(Atomaria spp.)(例如甜菜隐食甲(Atomarialinearis))、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、Baris caerulescens、Bruchidius obtectus、豆象属(Bruchus spp.)(例如豌豆象(Bruchus pisorum)、蚕豆象(Bruchus rufimanus))、龟甲属(Cassida spp.)、菜豆莹叶甲(Cerotoma trifurcata)、龟象属(Ceutorrhynchusspp.)(例如白菜仔龟象(Ceutorrhynchus assimilis)、Ceutorrhynchus quadridens、白菜龟象(Ceutorrhynchus rapae))、凹胫跳甲属(Chaetocnema spp.)(例如Chaetocnemaconfinis、Chaetocnema denticulata、Chaetocnema ectypa)、Cleonus mendicus、宽胸叩头虫属(Conoderus spp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)(例如香蕉根颈象(Cosmopolites sordidus))、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、Ctenicera属、象虫属(Curculio spp.)(例如美核桃象(Curculio caryae)、Curculiocaryatrypes、Curculio obtusus、Curculio sayi)、锈赤扁谷盗(Cryptolestesferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)、杨干隐喙象(Cryptorhynchuslapathi)、Cryptorhynchus mangiferae、细枝象属(Cylindrocopturus spp.)、密点细枝象(Cylindrocopturus adspersus)、Cylindrocopturus furnissi、大小蠹属(Dendroctonusspp.)(例如中欧山松大小蠹(Dendroctonus ponderosae))、皮蠹属(Dermestes spp.)、条叶甲属(Diabrotica spp.)(例如黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)、北方玉米根虫(Diabrotica barberi)、黄瓜十一星叶甲(Diabrotica undecimpunctata howardi)、Diabrotica undecimpunctata undecimpunctata、西方玉米根虫(Diabrotica virgiferavirgifera)、墨西哥玉米根虫(Diabrotica virgifera zeae))、蛀野螟属(Dichocrocisspp.)、稻铁甲虫(Dicladispa armigera)、蛴螬属(Diloboderus spp.)、Epicaerus属、食植瓢虫属(Epilachna spp.)(例如瓜食植瓢虫(Epilachna borealis)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivestis))、毛跳甲属(Epitrix spp.)(例如美国马铃薯跳甲(Epitrixcucumeris)、茄子叶甲(Epitrix fuscula)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、美国马铃薯跳甲(Epitrix subcrinita)、块茎跳甲(Epitrix tuberis))、Faustinus属、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、阔角谷盗(Gnathocerus cornutus)、菜心野螟(Hellulaundalis)、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、Heteronyx属、Hoplia argentea、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、蓝绿象(Hypomeces squamosus)、咪小蠹属(Hypothenemus spp.)(例如咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、苹枝小蠹(Hypothenemus obscurus)、Hypothenemuspubescens)、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、烟草甲(Lasiodermaserricorne)、长头谷盗(Latheticus oryzae)、薪甲属(Lathridius spp.)、合爪负泥虫属(Lema spp.)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、纹潜蛾属(Leucoptera spp.)(例如咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella))、Limonius ectypus、稻水象(Lissorhoptrusoryzophilus)、卜象属(Listronotus(＝Hyperodes)spp.)、筒喙象属(Lixus spp.)、Luperodes属、黄胸寡毛跳甲(Luperomorpha xanthodera)、粉蠹属(Lyctus spp.)、Megacyllene属(例如刺槐黄带蜂天牛(Megacyllene robiniae))、美洲叶甲属(Megascelisspp.)、梳爪叩头虫属(Melanotus spp.)(例如Melanotus longulus oregonensis)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、鳃金龟属(Melolontha spp.)(例如五月鳃金龟(Melolonthamelolontha))、Migdolus属、墨天牛属(Monochamus spp.)、南美果树象甲(Naupactusxanthographus)、隐跗郭公虫属(Necrobia spp.)、Neogalerucella属、黄蛛甲(Niptushololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagus oryzae、耳象属(Otiorhynchus spp.)(例如Otiorhynchus cribricollis、大莒蓿耳喙象(Otiorhynchus ligustici)、草莓根耳象(Otiorhynchus ovatus)、粗草莓根耳象(Otiorhynchus rugosostriarus)、黑葡萄耳象(Otiorhynchus sulcatus))、禾谷负泥虫属(Oulema spp.)(例如黑角负泥虫(Oulema melanopus)、水稻负泥虫(Oulema oryzae))、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)、Phyllophaga helleri、菜跳甲属(Phyllotreta spp.)(例如辣根跳甲(Phyllotreta armoraciae)、美拉黑跳甲(Phyllotreta pusilla)、Phyllotretaramosa、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata))、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、小象属(Premnotrypes spp.)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、蚤跳甲属(Psylliodesspp.)(例如Psylliodes affinis、油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)、忽布跳甲(Psylliodes punctulata))、蛛甲属(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、隐喙象属(Rhynchophorus spp.)、红棕象甲(Rhynchophorusferrugineus)、棕榈象甲(Rhynchophorus palmarum)、小蠹属(Scolytus spp.)(例如波纹小蠹(Scolytus multistriatus))、Sinoxylon perforans、米象属(Sitophilus spp.)(例如谷象(Sitophilus granarius)、罗望子象(Sitophilus linearis)、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais))、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、药材甲(Stegobium paniceum)、茎干象属(Sternechus spp.)(例如豆茎象(Sternechuspaludatus))、Symphyletes属、纤毛象属(Tanymecus spp.)(例如玉米象鼻虫(Tanymecusdilaticollis)、印度纤毛象(Tanymecus indicus)、红豆草灰象甲(Tanymecuspalliatus))、黄粉虫(Tenebrio molitor)、大谷盗(Tenebrioides mauretanicus)、拟谷盗属(Tribolium spp.)(例如美洲黑拟谷盗(Tribolium audax)、赤拟谷盗(Triboliumcastaneum)、杂拟谷盗(Tribolium confusum))、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲属(Zabrus spp.)(例如玉米距步甲(Zabrus tenebrioides))；
来自革翅目(Dermaptera)的有害物，例如海岸肥螋(Anisolabis maritime)、欧洲球螋(Forficula auricularia)、溪岸蠼螋(Labidura riparia)；
来自双翅目(Diptera)的有害物，例如伊蚊属(Aedes spp.)(例如埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、叮刺伊蚊(Aedes sticticus)、刺扰伊蚊(Aedesvexans))、潜蝇属(Agromyza spp.)(例如苜蓿斑潜蝇(Agromyza frontella)、玉米斑潜蝇(Agromyza parvicornis))、按实蝇属(Anastrepha spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)(例如四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae))、瘿蚊属(Asphondylia spp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.)(例如瓜实蝇(Bactroceracucurbitae)、橘果实蝇(Bactrocera dorsalis)、油橄榄果实蝇(Bactrocera oleae))、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、绿头蝇(Calliphora erythrocephala)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、摇蚊属(Chironomus spp.)、金蝇属(Chrysomya spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、锥蝇属(Cochliomya spp.)、康瘿蚊属(Contarinia spp.)(例如葡萄瘿蚊(Contariniajohnsoni)、甘蓝瘿蚊(Contarinia nasturtii)、梨瘿蚊(Contarinia pyrivora)、向日葵瘿蚊(Contarinia schulzi)、高粱康瘿蚊(Contarinia sorghicola)、麦黄康瘿蚊(Contarinia tritici))、嗜人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga)、环足摇蚊(Cricotopussylvestris)、库蚊属(Culex spp.)(例如尖音库蚊(Culex pipiens)、致倦库蚊(Culexquinquefasciatus))、库蠓属(Culicoides spp.)、脉毛蚊属(Culiseta spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、叶瘿蚊属(Dasineura spp.)(例如油菜荚叶瘿蚊(Dasineura brassicae))、地种蝇属(Delia spp.)(例如葱地种蝇(Deliaantiqua)、麦地种蝇(Delia coarctata)、毛跗地种蝇(Delia florilega)、灰地种蝇(Deliaplatura)、甘蓝地种蝇(Delia radicum))、人肤蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属(Drosophila spp.)(例如黄猩猩果蝇(Drosphila melanogaster)、樱桃果蝇(Drosophilasuzukii))、稻象属(Echinocnemus spp.)、Euleia heraclei、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、毛眼水蝇属(Hydrellia spp.)、麦叶毛眼水蝇(Hydrellia griseola)、种蝇属(Hylemya spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)(例如菜斑潜蝇(Liriomyza brassicae)、南美斑潜蝇(Liriomyza huidobrensis)、美洲斑潜蝇(Liriomyza sativae))、绿蝇属(Lucilia spp.)(例如铜绿蝇(Lucilia cuprina))、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、曼蚊属(Mansonia spp.)、家蝇属(Musca spp.)(例如家蝇(Muscadomestica)、舍蝇(Musca domestica vicina))、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、拟长跑摇蚊属(Paratanytarsus spp.)、Paralauterborniellasubcincta、泉蝇属(Pegomya spp.或Pegomyia spp.)(例如甜菜泉蝇(Pegomya betae)、天仙子泉蝇(Pegomya hyoscyami)、悬钩子泉蝇(Pegomya rubivora))、白蛉属(Phlebotomusspp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、伏蝇属(Phormia spp.)、酪蝇(Piophila casei)、Platyparea poeciloptera、Prodiplosis属、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、绕实蝇属(Rhagoletis spp.)(例如白带绕实蝇(Rhagoletis cingulata)、核桃绕实蝇(Rhagoletiscompleta)、黑绕实蝇(Rhagoletis fausta)、欧洲甜樱桃绕实蝇(Rhagoletisindifferens)、越橘绕实蝇(Rhagoletis mendax)、苹绕实蝇(Rhagoletis pomonella))、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、蚋属(Simulium spp.)(例如南方蚋(Simulium meridionale))、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、根斑蝇属(Tetanops spp.)、大蚊属(Tipula spp.)(例如欧洲大蚊(Tipula paludosa)、牧场大蚊(Tipula simplex))、木瓜驮实蝇(Toxotrypana curvicauda)；
来自半翅目(Hemiptera)的有害物，例如贝氏相思羞木虱(Acizziaacaciaebaileyanae)、Acizzia dodonaeae、木虱(Acizzia uncatoides)、长头蝗(Acridaturrita)、无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.)、例如豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、Acrogonia属、沫蝉属(Aeneolamia spp.)、隆脉木虱属(Agonoscena spp.)、刺粉虱属(Aleurocanthus spp.)、甘蓝粉虱(Aleyrodes proletella)、蔗裂粉虱(Aleurolobusbarodensis)、软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、Allocaridara malayensis、杧果叶蝉属(Amrasca spp.)(例如棉叶蝉(Amrasca bigutulla)、马铃薯微叶蝉(Amrascadevastans))、飞廉短尾蚜(Anuraphis cardui)、肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.)(例如红肾圆盾蚧(Aonidiella aurantii)、黄肾圆盾蚧(Aonidiella citrina)、榈肾圆盾蚧(Aonidiella inornata))、梨矮蚜(Aphanostigma piri)、蚜属(Aphis spp.)(例如绣线菊蚜(Aphis citricola)、豆蚜(Aphis craccivora)、黑豆蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphisforbesi)、大豆蚜(Aphis glycines)、棉蚜(Aphis gossypii)、常春藤蚜(Aphis hederae)、葡萄藤蚜(Aphis illinoisensis)、中仲蚜(Aphis middletoni)、鼠李马铃薯蚜(Aphisnasturtii)、夹竹桃蚜(Aphis nerii)、苹果蚜(Aphis pomi)、异绣线菊蚜(Aphisspiraecola)、喜荚蒾蚜(Aphis viburniphila))、葡萄叶蝉(Arboridia apicalis)、Arytainilla属、小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)(例如常春藤圆盾蚧(Aspidiotus nerii))、Atanus属、土豆沟无网蚜(Aulacorthum solani)、烟粉虱(Bemisia tabaci)、桉树芽木虱(Blastopsylla occidentalis)、Boreioglycaspismelaleucae、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、微管蚜属(Brachycolus spp.)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、喀木虱属(Cacopsylla spp.)(例如梨木虱(Cacopsyllapyricola))、小褐稻虱(Calligypona marginata)、Capulinia属、Carneocephala fulgida、甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastesspp.)、草莓中瘤钉毛蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、Chionaspis tegalensis、茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、棉蝗(Chondracris rosea)、核桃黑斑蚜(Chromaphisjuglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus aonidum)、褐圆蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、软蚧属(Coccus spp.)(例如广食褐软蚧(Coccus hesperidum)、长椭圆软蚧(Coccus longulus)、柑橘树软蚧(Coccuspseudomagnoliarum)、刷毛缘软蚧(Coccus viridis))、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Cryptoneossa属、蓝桉木虱属(Ctenarytaina spp.)、Dalbulus属、杜鹃粉虱(Dialeurodeschittendeni)、柑橘粉虱(Dialeurodes citri)、柑橘木虱(Diaphorina citri)、白背盾蚧属(Diaspis spp.)、双尾蚜属(Diuraphis spp.)、Doralis属、履棉蚧属(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)(例如芹叶西圆尾蚜(Dysaphis apiifolia)、车前西圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)、百合西圆尾蚜(Dysaphis tulipae))、灰粉蚧属(Dysmicoccusspp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)(例如西部马铃薯小绿叶蝉(Empoasca abrupta)、蚕豆小绿叶蝉(Empoasca fabae)、苹小绿叶蝉(Empoasca maligna)、茄小绿叶蝉(Empoascasolana)、Empoasca stevensi、绵蚜属(Eriosoma spp.)(例如美洲榆绵蚜(Eriosomaamericanum)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、居梨绵蚜(Eriosoma pyricola))、斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、Eucalyptolyma属、褐木虱属(Euphyllura spp.)、Euscelisbilobatus、拂粉蚧属(Ferrisia spp.)、蜕盾蚧属(Fiorinia spp.)、Furcaspis oceanica、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、蓝盾木虱属(Glycaspis spp.)、银合欢木虱属(Heteropsylla cubana)、Heteropsylla spinulosa、假桃病毒叶蝉(Homalodiscacoagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、梅大尾蚜(Hyalopterus pruni)、吹绵蚧属(Icerya spp.)(例如澳洲吹绵蚧(Icerya purchasi))、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、蜡蚧属(Lecaniumspp.)(例如水木坚蚧(Lecanium corni(＝Parthenolecanium corni)))、蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)(例如榆蛎盾蚧(Lepidosaphes ulmi))、萝卜蚜(Lipaphiserysimi)、日本白片盾蚧(Lopholeucaspis japonica)、斑衣蜡蝉(Lycorma delicatula)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)(例如马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、向日葵指管蚜(Macrosiphum lilii)、蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae))、Macrosteles facifrons、Mahanarva属、高粱蚜森林型(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella属、Metcalfapruinosa、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤蚜属(Myzus spp.)(例如冬葱瘤蚜(Myzus ascalonicus)、樱桃瘤蚜(Myzus cerasi)、女贞瘤蚜(Myzus ligustri)、饰瘤蚜(Myzus ornatus)、桃蚜(Myzuspersicae)、烟蚜(Myzus nicotianae))、莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribisnigri)、斑翅粉虱属(Neomaskellia spp.)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)(例如黑尾叶蝉(Nephotettixcincticeps)、二条黑尾叶蝉(Nephotettix nigropictus))、Nettigoniclla spectra、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia属、Orthezia praelonga、中华稻蝗(Oxyachinensis)、芽瘿木虱属(Pachypsylla spp.)、杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)、薯个木虱属(Paratrioza spp.)(例如马铃薯木虱(Paratrioza cockerelli))、片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)(例如柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)、美国鸡冠叶瘿绵蚜(Pemphigus populivenae))、玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)、扁角飞虱属(Perkinsiella spp.)、绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)(例如Phenacoccusmadeirensis)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、倭蚜属(Phylloxera spp.)(例如破倭蚜(Phylloxera devastatrix)、警倭蚜(Phylloxeranotabilis))、百合并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)(例如橘臀纹粉蚧(Planococcus citri))、Prosopidopsylla flava、梨形原绵蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)(例如柑橘栖粉蚧(Pseudococcus calceolariae)、康氏粉蚧(Pseudococcus comstocki)、长尾粉蚧(Pseudococcus longispinus)、真葡萄粉蚧(Pseudococcus maritimus)、暗色粉蚧(Pseudococcus viburni))、杰木虱属(Psyllopsisspp.)、木虱属(Psylla spp.)(例如黄杨木虱(Psylla buxi)、苹木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla pyri))、金小蜂属(Pteromalus spp.)、绵蚧属(Pulvinaria spp.)、Pyrilla属、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)(例如核桃笠圆盾蚧(Quadraspidiotusjuglansregiae)、桦笠圆盾蚧(Quadraspidiotus ostreaeformis)、梨笠圆盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus))、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)(例如玉米缢管蚜(Rhopalosiphum maidis)、Rhopalosiphumoxyacanthae、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)、红腹缢管蚜(Rhopalosiphumrufiabdominale))、黑盔蚧属(Saissetia spp.)(例如咖啡黑盔蚧(Saissetia coffeae)、美洲黑盔蚧(Saissetia miranda)、佛洲黑盔蚧(Saissetia neglecta)、橄榄黑盔蚧(Saissetia oleae))、葡萄带叶蝉(Scaphoideus titanus)、麦二叉蚜(Schizaphisgraminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidus articulatus)、美甘蔗伪毛蚜(Sipha flava)、麦长管蚜(Sitobion avenae)、长唇基飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)、稻飞虱属(Sogatodes spp.)、Stictocephala festina、梣粉虱(Siphoninusphillyreae)、Tenalaphara malayensis、方头盾木虱属(Tetragonocephela spp.)、Tinocallis caryaefoliae、广胸沫蝉属(Tomaspis spp.)、声蚜属(Toxoptera spp.)(例如橘声蚜(Toxoptera aurantii)、褐橘声蚜(Toxoptera citricidus))、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、个木虱属(Trioza spp.)(例如柿个木虱(Triozadiospyri))、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteusvitifolii)、么叶蝉属(Zygina spp.)；
来自异翅亚目(Heteroptera)的有害物，例如麦蝽属(Aelia spp.)、南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)、Boisea属、土长蝽属(Blissus spp.)、俊盲蝽属(Calocoris spp.)、斑腿微刺盲蝽(Campylomma livida)、异背长蝽属(Cavelerius spp.)、臭虫属(Cimex spp.)(例如Cimex adjunctus、热带臭虫(Cimexhemipterus)、温带臭虫(Cimex lectularius)、疏毛臭虫(Cimex pilosellus))、白瓣麦寄蝇属(Collaria spp.)、绿盲蝽(Creontiades dilutus)、胡椒缘蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercusspp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)(例如英雄美洲蝽(Euschistus heros)、褐美洲蝽(Euschistus servus)、三点美洲蝽(Euschistus tristigmus)、一点美洲蝽(Euschistusvariolarius))、菜蝽属(Eurydema spp)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、茶翅蝽(Halyomorpha halys)、Heliopeltis属、Horcias nobilellus、稻缘蝽属(Leptocorisaspp.)、异稻缘蝽(Leptocorisa varicornis)、西针喙缘蝽(Leptoglossus occidentalis)、叶喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、丽盲蝽属(Lygocoris spp.)(例如原丽盲蝽(Lygocoris pabulinus))、草盲蝽属(Lygus spp.)(例如灰豆草盲蝽(Lygus elisus)、豆荚草盲蝽(Lygus hesperus)、美国牧草盲蝽(Lygus lineolaris))、蔗黑长蝽(Macropesexcavatus)、筛豆龟蝽(Megacopta cribraria)、盲蝽科(Miridae)、黑摩盲蝽(Monalonionatratum)、绿蝽属(Nezara spp.)(例如稻绿蝽(Nezara viridula))、小长蝽属(Nysiusspp.)、Oebalus属、Pentomidae、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽属(Piezodorus spp.)(例如Piezodorus guildinii)、杂盲蝽属(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、Scaptocoris castanea、黑蝽属(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca属、锥猎蝽属(Triatomaspp.)；
来自膜翅目(Hymenoptera)的有害物，例如顶切叶蚁属(Acromyrmex spp.)、菜叶蜂属(Athalia spp.)(例如芜菁叶蜂(Athalia rosae))、切叶蚁属(Atta spp.)、弓背蚁属(Camponotus spp.)、长黄胡蜂属(Dolichovespula spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)(例如类欧松叶蜂(Diprion similis))、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)(例如樱实叶蜂(Hoplocampa cookei)、苹实叶蜂(Hoplocampa testudinea))、毛蚁属(Lasius spp.)、阿根廷虹臭蚁(Linepithema(Iridiomyrmex)humile)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、立毛蚁属(Paratrechina spp.)、Paravespula属、斜结蚁属(Plagiolepis spp.)、树蜂属(Sirexspp.)(例如云杉树蜂(Sirex noctilio))、红火蚁(Solenopsis invicta)、酸臭蚁属(Tapinoma spp.)、白足狡臭蚁(Technomyrmex albipes)、大树蜂属(Urocerus spp.)、胡蜂属(Vespa spp.)(例如黄边胡蜂(Vespa crabro))、小火蚁(Wasmannia auropunctata)、长尾树蜂属(Xeris spp.)；
来自等足目(Isopoda)的有害物，例如鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber)；
来自等翅目(Isoptera)的有害物，例如乳白蚁属(Coptotermes spp.)(例如中国台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus))、堆角白蚁(Cornitermes cumulans)、堆砂白蚁属(Cryptotermes spp.)、楹白蚁属(Incisitermes spp.)、木白蚁属(Kalotermes spp.)、稻麦小白蚁(Microtermes obesi)、象白蚁属(Nasutitermes spp.)、土白蚁属(Odontotermesspp.)、盲白蚁属(Porotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)(例如北美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、西美散白蚁(Reticulitermes hesperus))；
来自鳞翅目(Lepidoptera)的有害物，例如小蜡螟(Achroia grisella)、桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)(例如棉褐带卷蛾(Adoxophyesorana))、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属(Agrotis spp.)(例如黄地老虎(Agrotissegetum)、小地老虎(Agrotis ipsilon))、Alabama属(例如棉叶波纹夜蛾(Alabamaargillacea))、脐橙螟(Amyelois transitella)、条麦蛾属(Anarsia spp.)、干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)(例如大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis))、条小卷蛾属(Argyroplocespp.)、丫纹夜蛾属(Autographa spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、苹髓尖蛾(Blastodacna atra)、籼弄蝶(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松粉蝶尺蛾(Bupalus piniarius)、干夜蛾属(Busseola spp.)、卷夜蛾属(Cacoecia spp.)、茶细蛾(Caloptilia theivora)、Capua reticulana、苹果小卷蛾(Carpocapsapomonella)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属(Chilo spp.)(例如七星稻螟(Chilo plejadellus)、二化螟(Chilo suppressalis))、Choreutis pariana、色卷蛾属(Choristoneura spp.)、裸纹夜蛾(Chrysodeixischalcites)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus属、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocis medinalis)、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、Conopomorpha属、球细颈象属(Conotrachelus spp.)、Copitarsia属、小卷蛾属(Cydia spp.)(例如豌豆小卷蛾(Cydianigricana)、苹果小卷蛾(Cydia pomonella))、Dalaca noctuides、绢野螟属(Diaphaniaspp.)、Diparopsis属、小蔗杆草螟(Diatraea saccharalis)、梢斑螟属(Dioryctria spp.)(例如美洲松梢斑螟(Dioryctria zimmermani))、金刚钻属(Earias spp.)、Ecdytolophaaurantium、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘薯杆螟(Eldanasaccharina)、粉斑螟属(Ephestia spp.)(例如烟草粉斑螟(Ephestia elutella)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella))、叶小卷蛾属(Epinotia spp.)、苹淡褐卷蛾(Epiphyaspostvittana)、松尺蛾属(Erannis spp.)、Erschoviella musculana、荚斑螟属(Etiellaspp.)、落叶夜蛾属(Eudocima spp.)、棕卷蛾属(Eulia spp.)、女贞细卷蛾(Eupoeciliaambiguella)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)(例如黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea))、切夜蛾属(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、细蛾属(Gracillaria spp.)、小食心虫属(Grapholitha spp.)(例如梨小食心虫(Grapholitamolesta)、杏小食心虫(Grapholita prunivora))、Hedylepta属、棉铃虫属(Helicoverpaspp.)(例如棉铃虫(Helicoverpa armigera)、谷实夜蛾(Helicoverpa zea))、实夜蛾属(Heliothis spp.)(例如烟芽夜蛾(Heliothis virescens))、蝠蛾属(Hepialus spp.)(例如黑龙江蝠蛾(Hepialus humuli))、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、同斑螟属(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属(Homona spp.)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿举肢蛾(Kakivoria flavofasciata)、亮灰蝶属(Lampides spp.)、贪夜蛾属(Laphygma spp.)、梨小食心虫(Laspeyresia molesta)、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)、纹潜蛾属(Leucoptera spp.)(例如咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella))、潜叶细蛾属(Lithocolletis spp.)(例如苹细蛾(Lithocolletis blancardella))、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小卷蛾属(Lobesia spp.)(例如葡萄花翅小卷蛾(Lobesiabotrana))、豆白隆切根虫(Loxagrotis albicosta)、毒蛾属(Lymantria spp.)(例如舞毒蛾(Lymantria dispar))、潜蛾属(Lyonetia spp.)(例如桃潜叶蛾(Lyonetiaclerkella))、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、豆荚野螟(Maruca testulalis)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、暮眼蝶(Melanitis leda)、毛胫夜蛾属(Mocis spp.)、Monopis obviella、粘虫(Mythimna separata)、Nemapogon cloacellus、水螟属(Nymphulaspp.)、Oiketicus属、蠹野螟属(Omphisa spp.)、秋尺蛾属(Operophtera spp.)、Oria属、瘤丛螟属(Orthaga spp.)、秆野螟属(Ostrinia spp.)(例如欧洲玉米螟(Ostrinianubilalis))、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶属(Parnara spp.)、红铃虫属(Pectinophora spp.)(例如棉红铃虫(Pectinophora gossypiella))、Perileucoptera属、烟尺蛾属(Phthorimaea spp.)(例如马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella))、柑桔叶潜蛾(Phyllocnistis citrella)、小潜细蛾属(Phyllonorycter spp.)(例如Phyllonorycterblancardella、Phyllonorycter crataegella)、粉蝶属(Pieris spp.)(例如菜粉蝶(Pieris rapae))、荷兰石竹小卷蛾(Platynota stultana)、印度谷斑螟(Plodiainterpunctella)、金翅夜蛾属(Plusia spp.)、菜蛾(Plutella xylostella(＝Plutellamaculipennis))、Podesia属(例如Podesia syringae)、小白巢蛾属(Prays spp.)、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、Protoparce属、黏虫属(Pseudaletia spp.)(例如一星黏虫(Pseudaletia unipuncta))、大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyraustanubilalis)、Rachiplusia nu、禾螟属(Schoenobius spp.)(例如Schoenobiusbipunctifer)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)(例如稻白螟(Scirpophaga innotata))、黄地老虎(Scotia segetum)、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)(例如稻蛀茎夜蛾(Sesamiainferens))、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、贪夜蛾属(Spodoptera spp.)(例如Spodoptera eradiana、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、草地贪夜蛾(Spodopterafrugiperda)、Spodoptera praefica)、举肢蛾属(Stathmopoda spp.)、Stenoma属、花生麦蛾(Stomopteryx subsecivella)、兴透翅蛾属(Synanthedon spp.)、Tecia solanivora、异舟蛾属(Thaumetopoea spp.)、Thermesia gemmatalis、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、卷蛾属(Tortrix spp.)、毛毡衣蛾(Trichophaga tapetzella)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)，例如粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、三化螟(Tryporyza incertulas)、番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)、浆果灰蝶属(Virachola spp.)；
来自直翅目(Orthoptera)或跳跃亚目(Saltatoria)的有害物，例如家蟋(Achetadomesticus)、双色蝗属(Dichroplus spp.)、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)(例如欧洲蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa))、蔗蝗属(Hieroglyphus spp.)、飞蝗属(Locusta spp.)(例如东亚飞蝗(Locustamigratoria))、黑蝗属(Melanoplus spp.)(例如赤地黑蝗(Melanoplusdevastator))、乌苏里拟寰螽(Paratlanticus ussuriensis)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)；
来自虱目(Phthiraptera)的有害物，例如畜虱属(Damalinia spp.)、血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、阴虱(Phthiruspubis)、嚼虱属(Trichodectes spp.)；
来自啮虫目(Psocoptera)的有害物，例如Lepinotus属、书虱属(Liposcelisspp.)；
来自蚤目(Siphonaptera)的有害物，例如角叶蚤属(Ceratophyllusspp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)(例如犬栉首蚤(Ctenocephalidescanis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis))、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)；
来自缨翅目(Thysanoptera)的有害物，例如玉米黄呆蓟马(Anaphothripsobscurus)、稻蓟马(Baliothrips biformis)、Chaetanaphothrips leeuweni、葡萄镰蓟马(Drepanothrips reuteri)、Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniella spp.)(例如烟褐花蓟马(Frankliniella fusca)、西方花蓟马(Frankliniella occidentalis)、棉花蓟马(Frankliniella schultzei)、东方花蓟马(Frankliniella tritici)、桔越蓟马(Frankliniella vaccinii)、威廉期花蓟马(Frankliniella williamsi))、简管蓟马属(Haplothrips spp.)、阳蓟马属(Heliothrips spp.)、温室条蓟马(Hercinothripsfemoralis)、卡蓟马属(Kakothrips spp.)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属(Scirtothrips spp.)、Taeniothrips cardamomi、蓟马属(Thrips spp.)(例如棕榈蓟马(Thripspalmi)、烟蓟马(Thrips tabaci))；
来自衣鱼目(Zygentoma)(＝缨尾目(Thysanura))的有害物，例如栉衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、中国台湾衣鱼(Lepisma saccharina)、Lepismodes inquilinus、家衣鱼(Thermobia domestica)；
来自综合纲(Symphyla)的有害物，例如么蚰属(Scutigerella spp.)，例如白松虫(Scutigerella immaculata)；
来自软体动物门(Mollusca)的有害物，例如来自双壳纲(Bivalvia)，例如饰贝属(Dreissena spp.)，
以及来自腹足纲(Gastropoda)的有害物，例如陆蛞蝓属(Arion spp.)(例如Arionater rufus)、双脐螺属(Biomphalaria spp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、野蛞蝓属(Deroceras spp.)(例如光滑野蛞蝓(Deroceras laeve))、土蜗属(Galba spp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)、黄金螺属(Pomacea spp.)、琥珀螺属(Succinea spp.)；
来自线虫动物门(Nematoda)的植物有害物，即植物寄生性线虫(phytoparasiticnematodes)，特别是粗纹膜垫刃线虫属(Aglenchus spp.)(例如居农粗纹膜垫刃线虫(Aglenchus agricola))、粒线虫属(Anguina spp.)(例如小麦粒线虫(Anguinatritici))、滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)(例如花生滑刃线虫(Aphelenchoidesarachidis)、草莓滑刃线虫(Aphelenchoides fragariae))、刺线虫属(Belonolaimusspp.)(例如细小刺线虫(Belonolaimus gracilis)、长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)、诺顿刺线虫(Belonolaimus nortoni))、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchusspp.)(例如椰子红环腐线虫(Bursaphelenchus cocophilus)、荒漠伞滑刃线虫(Bursaphelenchus eremus)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus))、坏死线虫属(Cacopaurus spp.)(例如有害坏死线虫(Cacopaurus pestis))、小环线虫属(Criconemella spp.)(例如弯曲小环线虫(Criconemella curvata)、俄尼小环线虫(Criconemella onoensis)、装饰小环线虫(Criconemella ornata)、Criconemellarusium、薄叶小环线虫(Criconemella xenoplax)(＝异盘中环线虫(Mesocriconemaxenoplax)))、轮线虫属(Criconemoides spp.)(例如Criconemoides ferniae、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum)、茎线虫属(Ditylenchus spp.)(例如鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci))、锥线虫属(Dolichodorus spp.)、球胞囊线虫属(Globodera spp.)(例如马铃薯白线虫(Globodera pallida)、马铃薯金线虫(Globoderarostochiensis))、螺旋线虫属(Helicotylenchus spp.)(例如双宫螺旋线虫(Helicotylenchus dihystera))、半轮线虫属(Hemicriconemoides spp.)、鞘线虫属(Hemicycliophora spp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)(例如燕麦异皮线虫(Heterodera avenae)、大豆异皮线虫(Heterodera glycines)、甜菜异皮线虫(Heteroderaschachtii))、潜根线虫属(Hirschmaniella spp.)、纽带线虫属(Hoplolaimus spp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)(例如非洲长针线虫(Longidorus africanus))、根结线虫属(Meloidogyne spp.)(例如奇氏根结线虫(Meloidogyne chitwoodi)、伪根结线虫(Meloidogyne fallax)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita))、拟球线虫属(Meloinema spp.)、珍珠线虫属(Nacobbus spp.)、拟茎线虫属(Neotylenchus spp.)、异长针线虫属(Paralongidorus spp.)、拟滑刃线虫属(Paraphelenchus spp.)、类毛刺线虫属(Paratrichodorus spp.)(例如较小类毛刺线虫(Paratrichodorus minor))、针线虫属(Paratylenchus spp.)、短体线虫属(Pratylenchusspp.)(例如穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans))、Pseudohalenchus属、双宫垫刃线虫属(Psilenchus spp.)、斑皮线虫属(Punctodera spp.)、五沟线虫属(Quinisulciusspp.)、穿孔线虫属(Radopholus spp.)(例如柑橘穿孔线虫(Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis))、肾形线虫属(Rotylenchulus spp.)、盘旋线虫属(Rotylenchus spp.)、盾线虫属(Scutellonema spp.)、亚粒线虫属(Subanguina spp.)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)(例如钝毛刺线虫(Trichodorus obtusus)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus))、矮化线虫属(Tylenchorhynchus spp.)(例如环纹矮化线虫(Tylenchorhynchus annulatus))、小垫刃线虫属(Tylenchulus spp.)(例如半穿刺小垫刃线虫(Tylenchulus semipenetrans))、剑线虫属(Xiphinema spp.)(例如标准剑线虫(Xiphinema index))。
式(I)的化合物还可任选地在一定的浓度或施用率下用作除草剂、安全剂、生长调节剂或改善植物特性的试剂，用作杀微生物剂或杀配子剂，例如用作杀真菌剂、抗霉菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抗类病毒剂)或用作抗MLO(类支原体生物(mycoplasma-likeorganism))和RLO(类立克次氏体生物(rickettsia-like organism))的试剂。如果合适，它们也可用作用于合成其他活性化合物的中间体或前体。
制剂/使用形式
本发明还涉及制剂，特别是用于防治不想要的防治动物有害物的制剂。可将所述制剂施用于动物有害物和/或其生境。
本发明的制剂可以“即用型”使用形式提供给最终用户，即可将制剂通过合适的装置(例如喷雾或撒粉装置)直接施用于植物或种子。或者，制剂可以浓缩物的形式提供给最终用户，所述浓缩物在使用前必须稀释，优选用水稀释。因此，除非另有说明，否则“制剂”一词意指这种浓缩物，而“使用形式”一词意指以“即用型”溶液形式提供给最终用户，即通常是这种稀释的制剂。
本发明的制剂可以常规方式制备，例如通过将本发明的化合物与一种或多种如本文所公开的合适的助剂混合。
制剂包含至少一种本发明的化合物和至少一种农业上合适的助剂，例如一种或多种载体和/或一种或多种表面活性剂。
载体为通常呈惰性的固体或液体、天然或合成的有机或无机物质。载体通常改善化合物在例如植物、植物部分或种子上的施用。合适的固体载体的实例包括但不限于铵盐(特别是硫酸铵、磷酸铵和硝酸铵)、天然岩粉(例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石和硅藻土)、硅胶和合成岩粉(例如细分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐)。通常用于制备颗粒的有用的固体载体的实例包括但不限于粉碎并分级的天然岩石(例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石)、无机粉和有机粉的合成颗粒以及有机材料(例如纸、锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草秸秆)的颗粒。合适的液体载体的实例包括但不限于水、有机溶剂及其组合。合适的溶剂的实例包括极性和非极性有机化学液体，例如来自以下类别：芳族和非芳族烃(例如环己烷、石蜡、烷基苯、二甲苯、甲苯、四氢萘、烷基萘、氯化芳族烃或氯化脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷)、醇和多元醇(其还可任选地被取代、醚化和/或酯化，例如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己醇或乙二醇)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、苯乙酮或环己酮)、酯(包括脂肪和油类)和(聚)醚、未取代和取代的胺、酰胺(例如二甲基甲酰胺或脂肪酸酰胺)及其酯、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮，特别是N-甲基吡咯烷酮)和内酯、砜和亚砜(例如二甲基亚砜)、植物或动物来源的油、腈(烷基腈，例如乙腈、丙腈、丁腈，或芳族腈，例如苄腈)、碳酸酯(环状碳酸酯，例如碳酸亚乙酯、碳酸亚丙酯、碳酸亚丁酯)或碳酸二烷基酯(例如碳酸二甲酯、碳酸二乙酯、碳酸二丙酯、碳酸二丁酯、碳酸二辛酯)。载体还可为液化气态增量剂，即在标准温度和标准压力下呈气态的液体，例如气溶胶推进剂，如卤代烃、丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
优选的固体载体选自粘土、滑石和二氧化硅。
优选的液体载体选自水、脂肪酸酰胺及其酯、芳族和非芳族烃、内酰胺、内酯、碳酸酯、酮、(聚)醚。
载体的量通常为制剂的1至99.99重量％，优选5至99.9重量％，更优选10至99.5重量％，且最优选20至99重量％。
液体载体通常以制剂的20至90重量％、例如30至80重量％存在。
固体载体通常以制剂的0至50重量％、优选5至45重量％、例如10至30重量％存在。
如果制剂包含两种或更多种载体，则所列范围是指载体的总量。
表面活性剂可为离子型(阳离子型或阴离子型)、两性或非离子型表面活性剂，例如离子型或非离子型乳化剂、泡沫形成剂、分散剂、润湿剂、渗透促进剂及其任意混合物。合适的表面活性剂的实例包括但不限于聚丙烯酸的盐、乙氧基化聚(α-取代的)丙烯酸酯衍生物、木质素磺酸的盐(例如木质素磺酸钠)、苯酚磺酸或萘磺酸的盐、环氧乙烷和/或环氧丙烷与醇、脂肪酸或脂肪胺的缩聚物(例如，聚氧亚乙基脂肪酸酯，如蓖麻油乙氧基化物，聚氧亚乙基脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚)或在没有醇、脂肪酸或脂肪胺的情况下环氧乙烷和/或环氧丙烷的缩聚物、取代的酚(优选烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酯(例如丙三醇、山梨糖醇或蔗糖的脂肪酸酯)、硫酸盐(例如烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐)、磺酸盐(例如，烷基磺酸盐、芳基磺酸盐和烷基苯磺酸盐)、萘/甲醛的磺化聚合物、磷酸酯、蛋白质水解物、木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。本段中对盐的任何提及优选是指相应的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐。
优选的表面活性剂选自乙氧基化聚(α-取代的)丙烯酸酯衍生物、环氧乙烷和/或环氧丙烷与醇的缩聚物、聚氧亚乙基脂肪酸酯、烷基苯磺酸盐、萘/甲醛的磺化聚合物、聚氧亚乙基脂肪酸酯(例如蓖麻油乙氧基化物)、木质素磺酸钠和芳基酚乙氧基化物。
表面活性剂的量通常为制剂的5至40重量％，例如10至20重量％。
合适的助剂的其他实例包括防水剂、干燥剂、粘合剂(binder)(胶粘剂(adhesive)、增粘剂、固定剂，例如羧甲基纤维素，粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物(例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯)，天然磷脂(例如脑磷脂和卵磷脂)和合成磷脂，聚乙烯吡咯烷酮和甲基纤维素)、增稠剂和二次增稠剂(例如纤维素醚、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土(例如可以名称Bentone获得的产品)和细分散的二氧化硅)、稳定剂(例如低温稳定剂、防腐剂(例如双氯酚、苄醇半缩甲醛、1,2-苯并异噻唑啉-3-酮、2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮)、抗氧化剂、光稳定剂(特别是UV稳定剂)或其他改善化学和/或物理稳定性的试剂)、染料或颜料(例如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；有机颜料，例如茜素、偶氮和金属酞菁染料)、消泡剂(例如硅酮消泡剂和硬脂酸镁)、防冻剂、粘着剂、赤霉素和加工助剂、矿物油和植物油、香料、蜡、营养物(包括微量营养物，例如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐)、保护胶体、触变物质、渗透剂、螯合剂和络合物形成剂。
助剂的选择取决于本发明的化合物的预期施用方式和/或化合物的物理特性。此外，可以选择助剂以赋予制剂或由其制备的使用形式以特定的特性(技术、物理和/或生物学特性)。助剂的选择可以允许根据具体需求定制制剂。
制剂包含杀昆虫/杀螨/杀线虫有效量的本发明的化合物。术语“有效量”表示足以防治栽培植物上或材料保护中的有害昆虫/螨/线虫并且不会对处理过的植物造成实质性损害的量。这样的量可以在宽范围内变化并且取决于各种因素，例如待防治的昆虫/螨/线虫种类、处理的栽培植物或材料、气候条件和所使用的本发明的具体化合物。通常，本发明的制剂包含0.01至99重量％、优选0.05至98重量％、更优选0.1至95重量％、甚至更优选0.5至90重量％、最优选1至80重量％的本发明的化合物。制剂可以包含两种或更多种本发明的化合物。在这种情况下，所列范围是指本发明的化合物的总量。
本发明的制剂可以是任何常规制剂类型，例如溶液剂(例如水性溶液剂)、乳剂、水基和油基悬浮剂、粉剂(例如可湿性粉剂、可溶性粉剂)、粉末剂(dust)、糊剂、颗粒剂(例如可溶性颗粒剂、用于撒播的颗粒剂)、悬乳浓缩剂、浸渍有本发明的化合物的天然或合成产品、肥料以及聚合物质中的微胶囊剂。本发明的化合物可以悬浮、乳化或溶解的形式存在。特别合适的制剂类型的实例为溶液剂、水溶性浓缩剂(例如SL、LS)、可分散浓缩剂(DC)、悬浮剂和悬浮浓缩剂(例如SC、OD、OF、FS)、可乳化浓缩剂(例如EC)、乳剂(例如EW、EO、ES、ME、SE)、胶囊剂(例如CS、ZC)、糊剂、锭剂、可湿性粉剂或粉末剂(例如WP、SP、WS、DP、DS)、压制剂(例如BR、TB、DT)、颗粒剂(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)、杀虫制品(例如LN)，以及用于处理植物繁殖材料(例如种子)的凝胶制剂(例如GW、GF)。这些制剂类型和其他制剂类型由联合国粮食及农业组织(Food and Agriculture Organization of the United Nations)(FAO)定义。概述在"Catalogue of pesticide formulation types and international codingsystem"，第2号技术专著，第6版，2008年5月，Croplife International中给出。
优选地，本发明的制剂为以下类型之一的形式：EC、SC、FS、SE、OD、WG、WP、CS，更优选EC、SC、OD、WG、CS。
关于制剂类型及其制备的实施例的更多详情在下文中给出。如果存在两种或更多种本发明的化合物，则本发明的化合物的所述量是指本发明的化合物的总量。如果存在所述组分的两个或更多个代表，例如润湿剂、粘合剂，则这比照适用于制剂的任何其他组分。
i)水溶性浓缩剂(SL、LS)
将10-60重量％的至少一种本发明的化合物和5-15重量％的表面活性剂(例如环氧乙烷和/或环氧丙烷与醇的缩聚物)溶于这样量的水和/或水溶性溶剂(例如醇，如丙二醇，或碳酸酯，如碳酸亚丙酯)中：使得总量为100重量％。在施用前，浓缩剂用水稀释。
ii)可分散浓缩剂(DC)
将5-25重量％的至少一种本发明的化合物和1-10重量％的表面活性剂和/或粘合剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于这样量的有机溶剂(例如环己酮)中，使得总量为100重量％。用水稀释得到分散体。
iii)可乳化浓缩剂(EC)
将15-70重量％的至少一种本发明的化合物和5-10重量％的表面活性剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物的混合物)溶于这样量的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃或脂肪酸酰胺)和(如果需要)另外的水溶性溶剂中：使得总量为100重量％。用水稀释得到乳剂。
iv)乳剂(EW、EO、ES)
将5-40重量％的至少一种本发明的化合物和1-10重量％的表面活性剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物的混合物，或环氧乙烷和/或环氧丙烷与醇的缩聚物，或在没有醇的情况下环氧乙烷和/或环氧丙烷的缩聚物)溶于20-40重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。借助乳化机将该混合物加入到这样量的水中：使得总量为100重量％。所得制剂为均匀乳剂。在施用前，乳剂可用水进一步稀释。
v)悬浮剂和悬浮浓缩剂
v-1)水基(SC、FS)
在合适的研磨设备(例如搅拌球磨机)中，将20-60重量％的至少一种本发明的化合物在添加2-10重量％的表面活性剂(例如木质素磺酸钠和聚氧亚乙基脂肪醇醚)、0.1-2重量％的增稠剂(例如黄原胶)和水的情况下粉碎，得到细活性物质悬浮剂。以这样的量加入水：使得总量为100重量％。用水稀释得到活性物质的稳定悬浮剂。对于FS类型制剂，添加最高达40重量％的粘合剂(例如聚乙烯醇)。
v-2)油基(OD、OF)
在合适的研磨设备(例如搅拌球磨机)中，将20-60重量％的至少一种本发明的化合物在添加2-10重量％的表面活性剂(例如木质素磺酸钠和聚氧亚乙基脂肪醇醚)、0.1-2重量％的增稠剂(例如改性粘土(特别是Bentone)或二氧化硅)和有机载体的情况下粉碎，得到细活性物质油悬浮剂。有机载体以这样的量加入：使得总量为100重量％。用水稀释得到活性物质的稳定分散体。
vi)水分散性颗粒剂和水溶性颗粒剂(WG、SG)
将1-90重量％、优选20-80重量％、最优选50-80重量％的至少一种本发明的化合物在添加表面活性剂(例如木质素磺酸钠和烷基萘磺酸钠)和潜在载体材料的情况下进行精细研磨，并通过常规技术设备(例如挤出、喷雾干燥、流化床造粒)转换为水分散性或水溶性颗粒剂。表面活性剂和载体材料以这样的量使用：使得总量为100重量％。用水稀释得到活性物质的稳定分散体或溶液。
vii)水分散性粉剂和水溶性粉剂(WP、SP、WS)
将50-80重量％的至少一种本发明的化合物在转子-定子磨机中在添加1-20重量％的表面活性剂(例如木质素磺酸钠、烷基萘磺酸钠)和这样量的固体载体(例如硅胶)的情况下研磨：使得总量为100重量％。用水稀释得到活性物质的稳定分散体或溶液。
viii)凝胶(GW、GF)
在搅拌球磨机中，将5-25重量％的至少一种本发明的化合物在添加3-10重量％的表面活性剂(例如木质素磺酸钠)、1-5重量％的粘合剂(例如羧甲基纤维素)和这样量的水的情况下粉碎：使得总量为100重量％。这样产生活性物质的细悬浮液。用水稀释得到活性物质的稳定悬浮剂。
ix)微乳剂(ME)
将5-20重量％的至少一种本发明的化合物添加到5-30重量％的有机溶剂共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量％的表面活性剂共混物(例如聚氧亚乙基脂肪醇醚和芳基酚乙氧基化物)和这样量的水中：使得总量为100重量％。将该混合物搅拌1小时以自发产生热力学稳定的微乳剂。
x)微胶囊剂(CS)
将包含5-50重量％的至少一种本发明的化合物、0-40重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)、2-15重量％的丙烯酸单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二丙烯酸酯或三丙烯酸酯)的油相分散到保护胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。通过自由基引发剂引发的自由基聚合形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊剂。或者，将包含5-50重量％的至少一种本发明的化合物、0-40重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基亚甲基-4,4'-二异氰酸酯)的油相分散到保护胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中，这导致聚脲微胶囊剂的形成。任选地，添加多胺(例如六亚甲基二胺)也用于形成聚脲微胶囊剂。单体量为总CS制剂的1-10重量％。
xi)可撒粉粉剂(DP、DS)
将1-10重量％的至少一种本发明的化合物与这样量的固体载体(例如细分散的高岭土)精细研磨并充分混合：使得总量为100重量％。
xii)颗粒剂(GR、FG)
将0.5-30重量％的至少一种本发明的化合物与这样量的固体载体(例如硅酸盐)精细研磨并混合：使得总量为100重量％。
xiii)超低容量液剂(UL)
将1-50重量％的至少一种本发明的化合物溶于这样量的有机溶剂(例如芳族烃)中：使得总量为100重量％。
制剂类型i)至xiii)可任选地包含其他助剂，例如0.1-1重量％的防腐剂、0.1-1重量％的消泡剂、0.1-1重量％的染料和/或颜料和5-10重量％的防冻剂。
混合物
式(I)的化合物还可与一种或多种合适的以下物质以混合物的形式使用：杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀软体动物剂、杀线虫剂、杀昆虫剂、微生物剂(microbiological)、有益物种、除草剂、肥料、驱鸟剂、植物性毒素(phytotonic)、止繁殖剂、安全剂、化学信息素和/或植物生长调节剂，从而由此例如拓宽作用谱、延长作用持续时间、提高作用速率、防止抵抗性或防止耐药性的发展。此外，所述活性化合物组合可改善植物生长和/或提高对非生物因素的耐受性，例如对高温或低温，对干旱或对高的水含量或土壤盐度的耐受性。还可以改善开花和结果性能、优化发芽能力和根系发育、促进采收并提高产量、影响成熟、提高采收产品的品质和/或营养价值、延长采收产品的保存期限和/或改善采收产品的加工性能。
此外，式(I)的化合物可与其他活性化合物或化学信息素例如引诱剂和/或驱鸟剂和/或植物激活剂和/或生长调节剂和/或肥料以混合物的形式存在。同样地，式(I)的化合物可用于改善植物特性，例如生长、采收物的产量和品质。
在本发明的一个具体实施方案中，在制剂或由这些制剂制备的使用形式中，式(I)的化合物与其他化合物、优选如下文所述的那些化合物以混合物的形式存在。
如果下文提及的化合物之一可以不同的互变异构形式存在，则这些形式也包括在内，即使在每种情况下没有明确提及。此外，如果所有指定的混合配伍剂(mixing partner)的官能团能够与合适的碱或酸形成盐，则其可以任选地与合适的碱或酸形成盐。
杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂
本文中以其通用名称标识的活性化合物是已知的，并且记载于例如《农药手册》中(“The Pesticide Manual”第16版,British Crop Protection Council 2012)，或可在互联网(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上找到。该分类基于提交本专利申请时的当前IRAC作用模式分类表。
(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，优选氨基甲酸酯类，其选自棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫眯(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)和灭杀威(xylylcarb)；或有机磷酸酯类，其选自乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、甲基谷硫磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、imicyafos、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、异噁唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)和蚜灭多(vamidothion)。
(2)GABA门控氯化物通道阻断剂，优选环戊二烯-有机氯类，其选自氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan)，或苯基吡唑类(fiproles)，其选自乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)。
(3)钠通道调节剂，优选拟除虫菊酯类(pyrethroids)，其选自氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊酯(allethrin)、d-顺式-反式丙烯除虫菊酯、d-反式丙烯除虫菊酯、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯s-环戊烯基异构体、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、λ-三氟氯氰菊酯、γ-三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)[(1R)-反式-异构体]、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯(empenthrin)[(EZ)-(1R)-异构体]、顺式氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、momfluorothrin、苄氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)[(1R)-反式-异构体]、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊酯(除虫菊)(pyrethrins(pyrethrum))、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯[(1R)-异构体]、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟苯菊酯(transfluthrin)，或DDT或甲氧氯(methoxychlor)。
(4)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)竞争性调节剂，优选新烟碱类，其选自啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam)，或烟碱(nicotine)，或亚砜亚胺类，其选自氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)，或丁烯酸内脂类(butenolids)，其选自氟吡呋喃酮(flupyradifurone)，或中离子类(mesoionics)，其选自三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)。
(5)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)变构调节剂(位点I)，优选多杀菌素类(spinosyns)，其选自乙基多杀菌素(spinetoram)和多杀菌素(spinosad)。
(6)谷氨酸门控氯化物通道(GluCl)变构调节剂，优选阿维菌素/米尔贝霉素类(avermectins/milbemycins)，其选自阿维菌素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和弥拜菌素(milbemectin)。
(7)保幼激素模拟物类，优选选自以下的保幼激素类似物：烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和烯虫酯(methoprene)，或苯氧威(fenoxycarb)或吡丙醚(pyriproxyfen)。
(8)各种非特异性(多位点)抑制剂，优选烷基卤化物，其选自甲基溴和其他烷基卤化物；或氯化苦(chloropicrine)或硫酰氟或硼砂或吐酒石(tartar emetic)，或选自diazomet和威百亩(metam)的异氰酸甲酯产生剂。
(9)弦音器官TRPV通道调节剂，优选吡啶偶氮甲烷类，其选自吡蚜酮(pymetrozine)和氟虫吡喹(pyrifluquinazone)，或pyropenes，其选自双丙环虫酯(afidopyropen)。
(10)影响CHS1的螨生长抑制剂，其选自四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)、氟螨嗪(diflovidazin)和乙螨唑(etoxazole)。
(11)昆虫肠道膜微生物干扰剂，其选自苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)和B.t.植物蛋白，所述B.t.植物蛋白选自Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb和Cry34Ab1/35Ab1。
(12)线粒体ATP合酶抑制剂，优选ATP干扰剂，其选自杀螨隆(diafenthiuron)；或有机锡化合物，其选自三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatinoxide)；或克螨特(propargite)或四氯杀螨砜(tetradifon)。
(13)通过中断质子梯度的氧化磷酸化的解偶联剂，其选自溴虫腈(chlorfenapyr)、DNOC和氟虫胺(sulfluramid)。
(14)烟碱型乙酰胆碱受体通道阻断剂，其选自杀虫磺(bensultap)、杀螟丹盐酸盐(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocylam)和杀虫双(thiosultap-sodium)。
(15)影响CHS1的几丁质生物合成抑制剂，优选苯甲酰脲类，其选自双三氟虫脲(bistrifluron)、氟啶脲(chlorfluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和杀铃脲(triflumuron)。
(16)几丁质生物合成抑制剂，类型1，其选自噻嗪酮(buprofezin)。
(17)蜕皮干扰剂(特别是用于双翅目，即双翅类昆虫)，其选自灭蝇胺(cyromazine)。
(18)蜕皮激素受体激动剂，优选二酰基肼类，其选自环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。
(19)章鱼胺受体激动剂，其选自双甲脒(amitraz)。
(20)线粒体复合物III电子传递抑制剂，其选自氟蚁腙(hydramethylnone)、灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)和联苯肼酯(bifenazate)。
(21)线粒体复合物I电子传递抑制剂，优选METI杀螨剂和杀昆虫剂，其选自喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad)，或鱼藤酮(rotenone)(鱼藤属(Derris))。
(22)电压依赖性钠通道阻断剂，优选噁二嗪类，其选自茚虫威(indoxacarb)，或缩氨基脲类，其选自氰氟虫腙(metaflumizone)。
(23)乙酰基辅酶A羧化酶抑制剂，优选特窗酸(tetronic acid)和特特拉姆酸(tetramic acid)衍生物，其选自螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、甲氧哌啶乙酯(spiropidion)和螺虫乙酯(spirotetramat)。
(24)线粒体复合物IV电子传递抑制剂，优选磷化物类，其选自磷化铝、磷化钙、膦和磷化锌，或氰化物类，其选自氰化钙、氰化钾和氰化钠。
(25)线粒体复合物II电子传递抑制剂，优选β-酮腈衍生物，其选自腈吡螨酯(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen)，或甲酰苯胺类，其选自pyflubumide。
(28)兰尼碱受体调节剂，优选二酰胺类，其选自氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)、环溴虫酰胺(cyclaniliprole)、氟虫双酰胺(flubendiamide)和氟氰虫酰胺(tetraniliprole)。
(29)弦音器官调节剂(具有不明确的靶位点)，其选自氟啶虫酰胺(flonicamid)。
(30)GABA门控氯化物通道变构调节剂，优选间二酰胺类，其选自溴虫氟苯双酰胺(broflanilide)，或异噁唑类，其选自fluxametamide。
(31)杆状病毒(Baculovisuses)，优选颗粒体病毒(GV)，其选自苹果小卷蛾(Cydiapomonella)GV和苹果异胫小卷蛾(Thaumatotibia leucotreta)(GV)，或核多角体病毒(NPV)，其选自大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)MNPV和棉铃虫(Helicoverpa armigera)NPV。
(32)烟碱型乙酰胆碱受体变构调节剂(位点II)，其选自GS-omega/kappa HXTX-Hv1a肽。
(33)其他活性化合物，其选自Acynonapyr、阿福拉纳(Afoxolaner)、印楝素(Azadirachtin)、Benclothiaz、苯螨特(Benzoximate)、Benzpyrimoxan、溴螨酯(Bromopropylate)、灭螨猛(Chinomethionat)、右旋反式氯丙炔菊酯(Chloroprallethrin)、冰晶石(Cryolite)、Cyclobutrifluram或Cyclobutrifen(CAS1460292-16-3)、环氧虫啶(Cycloxaprid)、乙唑螨腈(Cyetpyrafen)、氯氟氰虫酰胺(Cyhalodiamide)、Dicloromezotiaz、三氯杀螨醇(Dicofol)、嗪虫唑酰胺(Dimpropyridaz)、ε-甲氧苄氟菊酯(epsilon-Metofluthrin)、ε-Momfluthrin、Flometoquin、三氟咪啶酰胺(Fluazaindolizine)、氟噻虫砜(Fluensulfone)、嘧虫胺(Flufenerim)、氟菌螨酯(Flufenoxystrobin)、丁虫腈(Flufiprole)、Fluhexafon、氟吡菌酰胺(Fluopyram)、Flupyrimin、氟雷拉纳(Fluralaner)、呋喃虫酰肼(Fufenozide)、Fupentiofenox(CAS 1472050-04-6)、戊吡虫胍(Guadipyr)、七氟甲醚菊酯(Heptafluthrin)、氯噻啉(Imidaclothiz)、异菌脲(Iprodione)、Isocycloseram、κ-联苯菊酯、κ-七氟菊酯、洛替拉纳(Lotilaner)、氯氟醚菊酯(Meperfluthrin)、Oxazosulfyl、哌虫啶(Paichongding)、啶虫丙醚(Pyridalyl)、氟虫吡喹(Pyrifluquinazon)、嘧螨胺(Pyriminostrobin)、沙洛拉那(Sarolaner)、螺螨双酯(Spirobudiclofen)、四氟醚菊酯(Tetramethylfluthrin)、四氯虫酰胺(Tetrachlorantraniliprole)、Tigolaner、Tioxazafen、硫氟肟醚(Thiofluoximate)、Tyclopyrazoflor、碘甲烷、Triflupentoxide(CAS 1472050-04-6)；此外，基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)的制剂(I-1582，Votivo)和印楝素(BioNeem)，以及下列化合物：1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(由WO2006/043635已知)(CAS 885026-50-6)；2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(由WO2006/003494已知)(CAS 872999-66-1)；3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(由WO 2010052161已知)(CAS 1225292-17-0)；3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(由EP2647626已知)(CAS 1440516-42-6)；PF1364(由JP2010/018586已知)(CAS1204776-60-2)；(3E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亚基]-1,1,1-三氟-丙-2-酮(由WO2013/144213已知)(CAS 1461743-15-6)；N-[3-(苄基氨基甲酰基)-4-氯苯基]-1-甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO2010/051926已知)(CAS1226889-14-0)；5-溴-4-氯-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲酰胺(由CN103232431已知)(CAS 1449220-44-3)；4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧代-3-硫杂环丁烷基)-苯甲酰胺、4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(反式-1-氧代-3-硫杂环丁烷基)-苯甲酰胺和4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基-N-(顺式-1-氧代-3-硫杂环丁烷基)苯甲酰胺(由WO 2013/050317A1已知)(CAS 1332628-83-7)；N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]-丙酰胺、(+)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]-丙酰胺和(-)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亚磺酰基]-丙酰胺(由WO 2013/162715 A2、WO 2013/162716A2、US 2014/0213448 A1已知)(CAS 1477923-37-7)；5-[[(2E)-3-氯-2-丙烯-1-基]氨基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亚磺酰基]-1H-吡唑-3-甲腈(由CN101337937 A已知)(CAS 1105672-77-2)；3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)硫代甲基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，(Liudaibenjiaxuanan，由CN 103109816 A已知)(CAS 1232543-85-9)；N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2012/034403 A1已知)(CAS1268277-22-0)；N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由WO 2011/085575 A1已知)(CAS 1233882-22-8)；4-[3-[2,6-二氯-4-[(3,3-二氯-2-丙烯-1-基)氧基]苯氧基]丙氧基]-2-甲氧基-6-(三氟甲基)-嘧啶(由CN 101337940 A已知)(CAS 1108184-52-6)；(2E)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]-肼甲酰胺和2(Z)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]-肼甲酰胺(由CN 101715774 A已知)(CAS 1232543-85-9)；3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基-4-(1H-苯并咪唑-2-基)苯基-环丙烷羧酸酯(由CN 103524422 A已知)(CAS 1542271-46-4)；(4aS)-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-[(三氟甲基)硫基]苯基]氨基]羰基]-茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(由CN 102391261 A已知)(CAS 1370358-69-2)；6-脱氧-3-O-乙基-2,4-二-O-甲基-,1-[N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-五氟乙氧基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-3-基]苯基]氨基甲酸酯]-α-L-吡喃甘露糖(由US 2014/0275503 A1已知)(CAS 1181213-14-8)；8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-哒嗪-3-基)-3-氮杂-双环[3.2.1]辛烷(CAS 1253850-56-4)、(8-反式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-哒嗪-3-基)-3-氮杂-双环[3.2.1]辛烷(CAS 933798-27-7)、(8-顺式)-8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-哒嗪-3-基)-3-氮杂-双环[3.2.1]辛烷(由WO 2007040280 A1、WO 2007040282 A1已知)(CAS 934001-66-8)；N-[4-(氨基硫代甲基)-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(由CN103265527 A已知)(CAS 1452877-50-7)；3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-2,4-二酮(由WO 2014/187846 A1已知)(CAS 1638765-58-8)；3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基-碳酸乙酯(由WO 2010/066780 A1、WO 2011151146 A1已知)(CAS 1229023-00-0)；N-[1-(2,6-二氟苯基)-1H-吡唑-3-基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(由WO 2014/053450 A1已知)(CAS1594624-87-9)；N-[2-(2,6-二氟苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(由WO 2014/053450 A1已知)(CAS 1594637-65-6)；N-[1-(3,5-二氟-2-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(由WO 2014/053450 A1已知)(CAS 1594626-19-3)。
杀菌剂
本文中以其通用名称说明的活性成分是已知的，并且记载于例如《农药手册》中(第16版British Crop Protection Council)，或可在互联网(例如www.alanwood.net/pesticides)上检索。
如果(1)至(15)类的所有指定的杀菌混合配伍剂的官能团能够与合适的碱或酸形成盐，则其可以任选地与合适的碱或酸形成盐。在适用的情况下，(1)至(15)类的所有指定的混合配伍剂可包括互变异构形式。
1)麦角甾醇生物合成抑制剂，例如(1.001)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.002)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.003)氟环唑(epoxiconazole)、(1.004)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.005)苯锈啶(fenpropidin)、(1.006)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.007)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(1.008)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.009)粉唑醇(flutriafol)、(1.010)烯菌灵(imazalil)、(1.011)烯菌灵硫酸盐(imazalil sulfate)、(1.012)种菌唑(ipconazole)、(1.013)叶菌唑(metconazole)、(1.014)腈菌唑(myclobutanil)、(1.015)多效唑(paclobutrazol)、(1.016)咪鲜胺(prochloraz)、(1.017)丙环唑(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.019)氯啶菌酯(pyrisoxazole)、(1.020)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.021)戊唑醇(tebuconazole)、(1.022)氟醚唑(tetraconazole)、(1.023)三唑醇(triadimenol)、(1.024)克啉菌(tridemorph)、(1.025)灭菌唑(triticonazole)、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.028)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.029)(2R)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.030)(2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.031)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.032)(2S)-2-(1-氯环丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯环丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.033)(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.035)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.036)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧杂环戊烷-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧杂环戊烷-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.039)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.040)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.041)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.050)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.051)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.052)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.053)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.054)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055)氯氟醚菌唑(Mefentrifluconazole)、(1.056)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.057)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.058)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.059)5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇、(1.060)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.061)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.062)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧杂环丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.063)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.064)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.065)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.066)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.067)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.068)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.069)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.070)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.071)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.072)N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫烷基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.073)N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫烷基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.074)N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.075)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.076)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.077)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.078)N'-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.079)N'-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.080)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(1.081)ipfentrifluconazole、(1.082)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.083)2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.084)2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.085)3-[2-(1-氯环丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羟基-丙基]咪唑-4-甲腈和(1.086)4-[[6-[rac-(2R)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苄腈。
2)呼吸链复合物I或II的抑制剂，例如(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.003)啶酰菌胺(boscalid)、(2.004)萎锈灵(carboxin)、(2.005)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.006)氟酰胺(flutolanil)、(2.007)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.008)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.009)噻吩酰菌酮(Isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反式差向异构对映异构体1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映异构体1S,4R,9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS和反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.017)氟唑菌苯胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、(2.020)Pyraziflumid、(2.021)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.022)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.023)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.024)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.025)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.026)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.028)inpyrfluxam、(2.029)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.030)fluindapyr、(2.031)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.032)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.033)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.034)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.035)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.036)N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.037)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.038)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.039)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基萘(methanonaphthalen)-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.040)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.041)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.042)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.043)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.044)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.045)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.046)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.047)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.048)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲酰胺、(2.049)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.050)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.051)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.052)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.053)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.054)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.055)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.056)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.057)pyrapropoyne。
3)呼吸链复合物III的抑制剂，例如(3.001)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.002)安美速(amisulbrom)、(3.003)腈嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.006)氰霜唑(cyazofamid)、(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.008)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.009)噁唑菌酮(famoxadone)、(3.010)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.011)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.013)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.014)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.015)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.018)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.019)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.020)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.025)fenpicoxamid、(3.026)mandestrobin、(3.027)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亚氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺、(3.029){5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苄基}氨基甲酸甲酯、(3.030)metyltetraprole、(3.031)florylpicoxamid。
4)有丝分裂和细胞分裂抑制剂，例如(4.001)多菌灵(carbendazim)、(4.002)乙霉威(diethofencarb)、(4.003)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.004)氟吡菌胺(fluopicolide)、(4.005)戊菌隆(pencycuron)、(4.006)噻菌灵(thiabendazole)、(4.007)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.008)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.009)3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪、(4.010)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(4.011)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.013)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.014)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.016)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.017)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.018)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.019)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.020)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.021)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.022)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(4.023)N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.024)N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。
5)能够具有多位点作用的化合物，例如(5.001)波尔多混合剂(bordeauxmixture)、(5.002)敌菌丹(captafol)、(5.003)克菌丹(captan)、(5.004)百菌清(chlorothalonil)、(5.005)氢氧化铜、(5.006)环烷酸铜(copper naphthenate)、(5.007)氧化铜、(5.008)氯氧化铜(copper oxychloride)、(5.009)硫酸铜(2+)、(5.010)二噻农(dithianon)、(5.011)多果定(dodine)、(5.012)灭菌丹(folpet)、(5.013)代森锰锌(mancozeb)、(5.014)代森锰(maneb)、(5.015)代森联(metiram)、(5.016)代森联锌(metiram zinc)、(5.017)喹啉铜(oxine-copper)、(5.018)丙森锌(propineb)、(5.019)硫和包括多硫化钙的硫制剂、(5.020)福美双(thiram)、(5.021)代森锌(zineb)、(5.022)福美锌(ziram)、(5.023)6-乙基-5,7-二氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3',4':5,6][1,4]二噻英并[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈。
6)能够诱导宿主防御的化合物，例如(6.001)阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、(6.002)异噻菌胺(isotianil)、(6.003)烯丙苯噻唑(probenazole)、(6.004)噻酰菌胺(tiadinil)。
7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂，例如(7.001)嘧菌环胺(cyprodinil)、(7.002)春雷霉素(kasugamycin)、(7.003)春雷霉素盐酸盐水合物(kasugamycinhydrochloride hydrate)、(7.004)氧四环素(oxytetracycline)、(7.005)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.006)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉。
8)ATP产生抑制剂，例如(8.001)硅噻菌胺(silthiofam)。
9)细胞壁合成抑制剂，例如(9.001)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.002)烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.003)氟吗啉(flumorph)、(9.004)异丙菌胺(iprovalicarb)、(9.005)双炔酰菌胺(mandipropamid)、(9.006)丁吡吗啉(pyrimorph)、(9.007)缬菌胺(valifenalate)、(9.008)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.009)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。
10)脂质和膜合成抑制剂，例如(10.001)霜霉威(propamocarb)、(10.002)霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、(10.003)甲基立枯磷(tolclofos-methyl)。
11)黑色素生物合成抑制剂，例如(11.001)三环唑(tricyclazole)、(11.002){3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸2,2,2-三氟乙基酯。
12)核酸合成抑制剂，例如(12.001)苯霜灵(benalaxyl)、(12.002)高效苯霜灵(benalaxyl-M)(kiralaxyl)、(12.003)甲霜灵(metalaxyl)、(12.004)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam))。
13)信号转导抑制剂，例如(13.001)咯菌腈(fludioxonil)、(13.002)异菌脲(iprodione)、(13.003)腐霉利(procymidone)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid)、(13.005)喹氧灵(quinoxyfen)、(13.006)乙烯菌核利(vinclozolin)。
14)能够用作解偶联剂的化合物，例如(14.001)氟啶胺(fluazinam)、(14.002)消螨多(meptyldinocap)。
15)其他杀菌剂，其选自(15.001)脱落酸(abscisic acid)、(15.002)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.003)bethoxazin、(15.004)卡巴西霉素(capsimycin)、(15.005)香芹酮(carvone)、(15.006)灭螨猛(chinomethionat)、(15.007)硫杂灵(cufraneb)、(15.008)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.009)霜脲氰(cymoxanil)、(15.010)环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、(15.011)flutianil、(15.012)三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(15.013)三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、(15.014)三乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、(15.015)异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、(15.016)苯菌酮(metrafenone)、(15.017)灭粉霉素(mildiomycin)、(15.018)纳他霉素(natamycin)、(15.019)二甲基二硫代氨基甲酸镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、(15.020)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.021)噁莫克(oxamocarb)、(15.022)氟噻唑吡乙酮(Oxathiapiprolin)、(15.023)oxyfenthiin、(15.024)五氯苯酚及其盐、(15.025)亚磷酸及其盐、(15.026)霜霉威-乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、(15.027)pyriofenone(chlazafenone)、(15.028)异丁乙氧喹啉(tebufloquin)、(15.029)叶枯酞(tecloftalam)、(15.030)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.031)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.032)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.033)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.034)dipymetitrone、(15.035)2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.036)2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.037)2-[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.038)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.039)2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.040)2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.041)Ipflufenoquin、(15.042)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇、(15.043)fluoxapiprolin、(15.044)2-{3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}苯基甲磺酸酯、(15.045)2-苯基苯酚及其盐、(15.046)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.047)quinofumelin、(15.048)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式：4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.049)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、(15.050)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.051)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼、(15.052)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.054)9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂环庚烯、(15.055){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸丁-3-炔-1-基酯、(15.056)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.057)吩嗪-1-甲酸、(15.058)3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯、(15.059)喹啉-8-醇、(15.060)喹啉-8-醇硫酸酯(2:1)、(15.061){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、(15.062)5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮、(15.063)aminopyrifen、(15.064)(N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺)、(15.065)(N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺)、(15.066)(2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]-6-氟苯基}丙-2-醇)、(15.067)(5-溴-1-(5,6-二甲基吡啶-3-基)-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉)、(15.068)(3-(4,4-二氟-5,5-二甲基-4,5-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7-基)喹啉)、(15.069)(1-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉)、(15.070)8-氟-3-(5-氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹诺酮、(15.071)8-氟-3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹诺酮、(15.072)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)-8-氟喹啉、(15.073)(N-甲基-N-苯基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺)、(15.074)(甲基{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基}氨基甲酸酯)、(15.075)(N-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苄基}环丙烷甲酰胺)、(15.076)N-甲基-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、(15.077)N-[(E)-甲氧基亚氨基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、(15.078)N-[(Z)-甲氧基亚氨基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、(15.079)N-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]-环丙烷甲酰胺、(15.080)N-(2-氟苯基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、(15.081)2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]-乙酰胺、(15.082)N-烯丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]甲基]乙酰胺、(15.083)N-[(E)-N-甲氧基-C-甲基-碳酰亚胺基(carbonimidoyl)]-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-苯甲酰胺、(15.084)N-[(Z)-N-甲氧基-C-甲基-碳酰亚胺基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、(15.085)N-烯丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]-甲基]丙酰胺、(15.086)4,4-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮、(15.087)N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-硫代苯甲酰胺(benzenecarbothioamide)、(15.088)5-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮、(15.089)N-((2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-3,3,3-三氟-丙酰胺、(15.090)1-甲氧基-1-甲基-3-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.091)1,1-二乙基-3-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.092)N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、(15.093)N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、(15.094)1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.095)N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基)环丙烷甲酰胺、(15.096)N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、(15.097)N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]甲基]丙酰胺、(15.098)1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.099)1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.100)3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.101)1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮、(15.102)4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、(15.103)5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、(15.104)3,3-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮、(15.105)1-[[3-氟-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]氮杂环庚烷-2-酮、(15.106)4,4-二甲基-2-[[4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、(15.107)5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、(15.108)(1-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苄基}-1H-吡唑-4-基)乙酸乙酯、(15.109)N,N-二甲基-1-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苄基}-1H-1,2,4-三唑-3-胺和(15.110)N-{2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苄基}丁酰胺。
作为混合组分的生物农药
式(I)的化合物可与生物农药结合。
生物农药特别包含细菌、真菌、酵母、植物提取物和由微生物形成的产物，包括蛋白质和次生代谢物。
生物农药包含细菌，例如形成孢子的细菌、根部定殖细菌以及用作生物杀昆虫剂、杀真菌剂或杀线虫剂的细菌。
用作或可用作生物农药的这类细菌的实例为：
解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)，菌株FZB42(DSM231179)，或蜡样芽孢杆菌(Bacillus cereus)，特别是蜡样芽孢杆菌菌株CNCM I-1562，或坚强芽孢杆菌，菌株I-1582(登记号CNCM I-1582)，或短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)，特别是菌株GB34(登记号ATCC700814)和菌株QST2808(登记号NRRL B-30087)，或枯草芽孢杆菌(Bacillussubtilis)，特别是菌株GB03(登记号ATCC SD-1397)，或枯草芽孢杆菌菌株QST713(登记号NRRL B-21661)或枯草芽孢杆菌菌株OST 30002(登记号NRRL B-50421)，苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)，特别是苏云金芽孢杆菌以色列亚种(血清型H-14)，菌株AM65-52(登记号ATCC 1276)，或苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种，特别是菌株ABTS-1857(SD-1372)，或苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株HD-1，或苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种菌株NB 176(SD-5428)，穿刺芽孢杆菌(Pasteuria penetrans)，巴斯德氏芽菌属(Pasteuria spp.)(肾形线虫(Rotylenchulus reniformis nematode))-PR3(登记号ATCC SD-5834)，细黄链霉菌(Streptomyces microflavus)菌株AQ6121(＝QRD 31.013，NRRL B-50550)，鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)菌株AQ 6047(登记号NRRL 30232)。
用作或可用作生物农药的真菌和酵母的实例为：
球孢白僵菌(Beauveria bassiana)，特别是菌株ATCC 74040，盾壳霉(Coniothyrium minitans)，特别是菌株CON/M/91-8(登记号DSM-9660)，蜡蚧菌属(Lecanicillium spp.)，特别是菌株HRO LEC 12，蜡蚧轮枝菌(Lecanicillium lecanii)，(以前称为蜡蚧轮枝孢(Verticillium lecanii))，特别是菌株KV01，金龟子绿僵菌(Metarhizium anisopliae)，特别是菌株F52(DSM3884/ATCC 90448)，核果梅奇酵母(Metschnikowia fructicola)，特别是菌株NRRL Y-30752，玫烟色拟青霉(Paecilomycesfumosoroseus)(现名：玫烟色棒束孢(Isaria fumosorosea))，特别是菌株IFPC 200613或菌株Apopka 97(登记号ATCC 20874)，淡紫色拟青霉(Paecilomyces lilacinus)，特别是淡紫色拟青霉菌株251(AGAL 89/030550)，黄色蠕形霉(Talaromyces flavus)，特别是菌株V117b，深绿木霉(Trichoderma atroviride)，特别是菌株SC1(登记号CBS 122089)，哈茨木霉(Trichoderma harzianum)，特别是哈茨木霉(T.harzianum rifai)T39.(登记号CNCM I-952)。
用作或可用作生物农药的病毒的实例为：
棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)(夏季水果卷叶蛾(summer fruit tortrix))颗粒体病毒(GV)、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)(codling moth)颗粒体病毒(GV)、棉铃虫(Helicoverpa armigera)(cotton bollworm)核多角体病毒(NPV)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)(beet armyworm)mNPV、草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)(秋粘虫(fallarmyworm))mNPV、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)(非洲棉叶虫(African cottonleafworm))NPV。
还包括作为“接种剂(inoculant)”添加到植物或植物部位或植物器官并凭借其特定特性促进植物生长和植物健康的细菌和真菌。可提及的实例为：
土壤杆菌属(Agrobacterium spp.)、茎瘤固氮根瘤菌(Azorhizobiumcaulinodans)、固氮螺菌属(Azospirillum spp.)、固氮菌属(Azotobacter spp.)、慢生根瘤菌属(Bradyrhizobium spp.)、伯克霍尔德氏菌属(Burkholderia spp.)、特别是洋葱伯克霍尔德氏菌(Burkholderia cepacia)(以前称为洋葱假单胞菌(Pseudomonascepacia))、巨孢囊霉属(Gigaspora spp.)或Gigaspora monosporum、球囊霉属(Glomusspp.)、蜡蘑属(Laccaria spp.)、布氏乳杆菌(Lactobacillus buchneri)、类球囊霉属(Paraglomus spp.)、Pisolithus tinctorus、假单胞菌属(Pseudomonas spp.)、根瘤菌属(Rhizobium spp.)、特别是三叶草根瘤菌(Rhizobium trifolii)、须腹菌属(Rhizopogonspp.)、硬皮马勃属(Scleroderma spp.)、乳牛肝菌属(Suillus spp.)、链霉菌属(Streptomyces spp.)。
用作或可用作生物农药的植物提取物和由微生物形成的产物(包括蛋白质和次生代谢物)的实例为：
大蒜(Allium sativum)、苦艾(Artemisia absinthium)、印楝素、Biokeeper WP、Cassia nigricans、苦皮藤(Celastrus angulatus)、Chenopodium anthelminticum、几丁质、Armour-Zen、欧洲鳞毛蕨(Dryopteris filix-mas)、问荆(Equisetum arvense)、Fortune Aza、Fungastop、Heads Up(藜麦皂苷提取物(Chenopodium quinoa saponinextract))、除虫菊/除虫菊酯、苏里南苦木(Quassia amara)、栎(Quercus)、皂树(Quillaja)、Regalia、"RequiemTM杀昆虫剂"、鱼藤酮、鱼尼丁(ryania)/兰尼碱、聚合草(Symphytum officinale)、菊蒿(Tanacetum vulgare)、百里酚(thymol)、Triact 70、TriCon、Tropaeulum majus、大荨麻(Urtica dioica)、藜芦碱(Veratrin)、白槲寄生(Viscum album)、十字花科(Brassicaceae)提取物(特别是油菜粉或芥末粉)，以及由橄榄油获得的生物杀昆虫/杀螨活性物质，特别是具有碳链长度C16-C20的不饱和脂肪酸/羧酸作为活性成分，例如包含在商品名为的产品中。
作为混合组分的安全剂
式(I)的化合物可与安全剂结合，所述安全剂为例如解草嗪(benoxacor)、解毒喹(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、二氯丙烯胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole(-ethyl))、解草啶(fenclorim)、解草胺(flurazole)、氟草肟(fluxofenim)、解草噁唑(furilazole)、双苯噁唑酸(isoxadifen(-ethyl))、吡唑解草酯(mefenpyr(-diethyl))、萘二甲酸酐(naphthalic anhydride)、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-({4-[(甲基氨基甲酰基)氨基]苯基}磺酰基)苯甲酰胺(CAS129531-12-0)、4-(二氯乙酰基)-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷(CAS 71526-07-3)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙酰基)-1,3-噁唑烷(CAS 52836-31-4)。
植物和植物部位
可根据本发明处理所有的植物和植物部位。在本文中，植物应理解为意指所有的植物和植物部位，例如想要和不想要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)，例如谷类(小麦、稻、黑小麦、大麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、甘蔗、番茄、胡椒、黄瓜、甜瓜、胡萝卜、西瓜、洋葱、莴苣、菠菜、韭菜、菜豆、甘蓝(Brassica oleracea)(例如卷心菜)和其他植物种类、棉花、烟草、油菜以及水果植物(包括水果苹果、梨、柑橘类水果和葡萄藤)。作物植物可为可通过常规育种和优化方法或通过生物技术和基因工程方法或这些方法的组合而获得的植物，包括转基因植物，并且包括能够或不能受到品种产权保护(varietal property right)的植物品种。植物应理解为意指所有的发育阶段，例如种子、幼苗、幼株(未成熟的)植物直至成熟植物。植物部位应理解为意指植物地上和地下的所有部位及器官，例如芽、叶、花和根，给出的实例为叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子，以及块茎、根和根茎。植物部位还包括采收植物或采收植物部位以及无性繁殖和有性繁殖材料，例如幼苗、块茎、根茎、插枝和种子。
根据本发明用式(I)的化合物处理植物和植物部位是直接进行的，或通过常规处理方法使化合物作用于周围环境、环境或储存空间而进行，例如通过浸泡、喷洒、蒸发、成雾(fogging)、散布(scattering)、涂布、注射进行，以及在繁殖材料的情况下，特别是在种子的情况下，还通过施加一层或多层包衣而进行。
如上所述，可以根据本发明处理所有的植物及其部位。在一个优选的实施方案中，处理野生植物物种和植物栽培种，或通过常规生物育种方法(例如杂交或原生质体融合)获得的那些植物，以及它们的部位。在另一个优选的实施方案中，处理通过基因工程方法(如果合适与常规方法结合)获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰生物)及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”已在上文进行了解释。本发明特别优选用于处理相应市售的常规栽培种的植物或正在使用的那些植物。植物栽培种应理解为意指具有新特性(“性状”)并且已通过常规育种、诱变或重组DNA技术获得的植物。它们可为栽培种、变种、生物型或基因型。
转基因植物、种子处理和整合株系(integration event)
根据本发明，式(I)的化合物可有利地用于处理获得了遗传物质的转基因植物、植物栽培种或植物部位，所述遗传物质赋予这些植物、植物栽培种或植物部位有利和/或有用的特性(性状)。因此，预期本发明可与一种或多种重组性状或转基因株系或其组合结合。为了本申请的目的，转基因株系是通过将特定重组DNA分子插入植物基因组染色体内的特定位置(基因座)而产生的。插入会产生新的DNA序列，称为“株系(event)”，并且其特征在于插入的重组DNA分子和紧邻/侧接插入的DNA的两端的一定量的基因组DNA。这种性状或转基因株系包括但不限于有害物抗性、水分利用效率、产量性能、耐旱性、种子品质、改善的营养品质、杂交种子生产和除草剂耐受性，其中所述性状是相对于缺乏这种性状或转基因株系的植物测量的。这种有利的和/或有用的特性(性状)的具体实例为更好的植物生长、活力、胁迫耐受性、站立性、抗倒伏性、营养吸收、植物营养和/或产量，特别是改善的生长、对高温或低温的耐受性增加、对干旱或对水或土壤盐度水平的耐受性增加、开花性能增强、采收更容易、成熟加速、产量更高、采收产品的品质更高和/或营养价值更高、采收产品的储存期限和/或加工性能更佳，以及对动物和微生物有害物(例如对昆虫、蛛形纲动物、线虫、螨、蛞蝓和蜗牛)的抗性或耐受性增强。
在编码赋予所述动物和微生物有害物(特别是昆虫)抗性或耐受性的蛋白质的DNA序列中，将特别提及来自苏云金芽孢杆菌的编码文献中广泛记载且为本领域技术人员所熟知的Bt蛋白的遗传物质。还将提及从细菌例如光杆状菌属(Photorhabdus)中提取的蛋白质(WO97/17432和WO98/08932)。特别地，将提及Bt Cry或VIP蛋白，其包括CrylA、CryIAb、CryIAc、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF蛋白或其毒性片段，以及它们的杂交种或组合，尤其是Cry1F蛋白或衍生自Cry1F蛋白的杂交种(例如杂交种CrylA-CrylF蛋白或其毒性片段)，CrylA型蛋白或其毒性片段，优选CrylAc蛋白或衍生自CrylAc蛋白的杂交种(例如杂交种CrylAb-CrylAc蛋白)或CrylAb或Bt2蛋白或其毒性片段，Cry2Ae、Cry2Af或Cry2Ag蛋白或其毒性片段，CrylA.105蛋白或其毒性片段，VIP3Aa19蛋白，VIP3Aa20蛋白，在COT202或COT203棉花株系中产生的VIP3A蛋白，VIP3Aa蛋白或其毒性片段(如Estruch等人(1996),Proc Natl Acad Sci US A.28；93(11):5389-94中所记载)，如WO2001/47952中所记载的Cry蛋白，来自致病杆菌属(Xenorhabdus)(如WO98/50427中所记载)、沙雷氏菌属(Serratia)(特别是来自嗜虫沙雷氏菌(S.entomophila))或光杆状菌属种菌株的杀虫蛋白，例如来自光杆状菌属的Tc-蛋白，如WO98/08932中所记载。本文中还包括这些蛋白质中的任一种的任何变体或突变体，其在一些(1-10个，优选1-5个)氨基酸上不同于任何上文指定的序列，特别是它们的毒性片段的序列，或与转运肽(例如质体转运肽)或另一种蛋白质或肽融合。
所述特性的另一个和特别强调的实例是赋予对一种或多种除草剂(例如咪唑啉酮、磺酰脲、草甘膦或草丁膦(phosphinothricin))的耐受性。在编码赋予转化的植物细胞和植物对某些除草剂的耐受性的蛋白质的DNA序列中，将特别提及WO2009/152359中所记载的赋予对草铵膦除草剂的耐受性的bar或PAT基因或天蓝色链霉菌(Streptomycescoelicolor)基因，编码赋予对以EPSPS作为靶标的除草剂(尤其是除草剂例如草甘膦及其盐)的耐受性的合适EPSPS(5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸-合酶)的基因，编码草甘膦-n-乙酰转移酶的基因，或编码草甘膦氧化还原酶的基因。其他合适的除草剂耐受性状包括至少一种ALS(乙酰乳酸合酶)抑制剂(例如WO2007/024782)、突变的拟南芥(Arabidopsis)ALS/AHAS基因(例如美国专利6,855,533)、编码赋予对2,4-D(2,4-二氯苯氧乙酸)的耐受性的2,4-D-单加氧酶的基因和编码赋予对麦草畏(dicamba)(3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸)的耐受性的麦草畏单加氧酶的基因。
所述特性的其他和特别强调的实例是对植物病原性真菌、细菌和/或病毒的抗性增强，这是由于例如系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、激发子(elicitor)以及抗性基因和相应表达的蛋白质和毒素。
可根据本发明优选处理的转基因植物或植物栽培种中特别有用的转基因株系包括：株系531/PV-GHBK04(棉花，昆虫防治，记载于WO2002/040677)；株系1143-14A(棉花，昆虫防治，未保藏，记载于WO2006/128569)；株系1143-51B(棉花，昆虫防治，未保藏，记载于WO2006/128570)；株系1445(棉花，除草剂耐受性，未保藏，记载于US-A 2002-120964或WO2002/034946)；株系17053(稻，除草剂耐受性，保藏为PTA-9843，记载于WO2010/117737)；株系17314(稻，除草剂耐受性，保藏为PTA-9844，记载于WO2010/117735)；株系281-24-236(棉花，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为PTA-6233，记载于WO2005/103266或US-A 2005-216969)；株系3006-210-23(棉花，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为PTA-6233，记载于US-A2007-143876或WO2005/103266)；株系3272(玉米，品质性状，保藏为PTA-9972，记载于WO2006/098952或US-A 2006-230473)；株系33391(小麦，除草剂耐受性，保藏为PTA-2347，记载于WO2002/027004)；株系40416(玉米，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-11508，记载于WO 11/075593)；株系43A47(玉米，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为ATCCPTA-11509，记载于WO2011/075595)；株系5307(玉米，昆虫防治，保藏为ATCC PTA-9561，记载于WO2010/077816)；株系ASR-368(翦股颖(bent grass)，除草剂耐受性，保藏为ATCCPTA-4816，记载于US-A 2006-162007或WO2004/053062)；株系B16(玉米，除草剂耐受性，未保藏，记载于US-A 2003-126634)；株系BPS-CV127-9(大豆，除草剂耐受性，保藏为NCIMB编号41603，记载于WO2010/080829)；株系BLR1(油菜，雄性不育性修复，保藏为NCIMB 41193，记载于WO2005/074671)；株系CE43-67B(棉花，昆虫防治，保藏为DSM ACC2724，记载于US-A2009-217423或WO2006/128573)；株系CE44-69D(棉花，昆虫防治，未保藏，记载于US-A2010-0024077)；株系CE44-69D(棉花，昆虫防治，未保藏，记载于WO2006/128571)；株系CE46-02A(棉花，昆虫防治，未保藏，记载于WO2006/128572)；株系COT102(棉花，昆虫防治，未保藏，记载于US-A 2006-130175或WO2004/039986)；株系COT202(棉花，昆虫防治，未保藏，记载于US-A 2007-067868或WO2005/054479)；株系COT203(棉花，昆虫防治，未保藏，记载于WO2005/054480)；株系DAS21606-3/1606(大豆，除草剂耐受性，保藏为PTA-11028，记载于WO2012/033794)；株系DAS40278(玉米，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-10244，记载于WO2011/022469)；株系DAS-44406-6/pDAB8264.44.06.l(大豆，除草剂耐受性，保藏为PTA-11336，记载于WO2012/075426)；株系DAS-14536-7/pDAB8291.45.36.2(大豆，除草剂耐受性，保藏为PTA-11335，记载于WO2012/075429)；株系DAS-59122-7(玉米，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA 11384，记载于US-A 2006-070139)；株系DAS-59132(玉米，昆虫防治-除草剂耐受性，未保藏，记载于WO2009/100188)；株系DAS68416(大豆，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-10442，记载于WO2011/066384或WO2011/066360)；株系DP-098140-6(玉米，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-8296，记载于US-A 2009-137395或WO 08/112019)；株系DP-305423-1(大豆，品质性状，未保藏，记载于US-A 2008-312082或WO2008/054747)；株系DP-32138-1(玉米，杂交体系，保藏为ATCC PTA-9158，记载于US-A 2009-0210970或WO2009/103049)；株系DP-356043-5(大豆，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-8287，记载于US-A2010-0184079或WO2008/002872)；株系EE-I(茄子，昆虫防治，未保藏，记载于WO 07/091277)；株系Fil 17(玉米，除草剂耐受性，保藏为ATCC 209031，记载于US-A 2006-059581或WO 98/044140)；株系FG72(大豆，除草剂耐受性，保藏为PTA-11041，记载于WO2011/063413)；株系GA21(玉米，除草剂耐受性，保藏为ATCC 209033，记载于US-A 2005-086719或WO 98/044140)；株系GG25(玉米，除草剂耐受性，保藏为ATCC 209032，记载于US-A 2005-188434或WO98/044140)；株系GHB119(棉花，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-8398，记载于WO2008/151780)；株系GHB614(棉花，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-6878，记载于US-A 2010-050282或WO2007/017186)；株系GJ11(玉米，除草剂耐受性，保藏为ATCC209030，记载于US-A 2005-188434或WO98/044140)；株系GM RZ13(甜菜，病毒抗性，保藏为NCIMB-41601，记载于WO2010/076212)；株系H7-l(甜菜，除草剂耐受性，保藏为NCIMB 41158或NCIMB 41159，记载于US-A 2004-172669或WO2004/074492)；株系JOPLINl(小麦，病害耐受性，未保藏，记载于US-A 2008-064032)；株系LL27(大豆，除草剂耐受性，保藏为NCIMB41658，记载于WO2006/108674或US-A 2008-320616)；株系LL55(大豆，除草剂耐受性，保藏为NCIMB 41660，记载于WO2006/108675或US-A 2008-196127)；株系LLcotton25(棉花，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-3343，记载于WO2003/013224或US-A 2003-097687)；株系LLRICE06(稻，除草剂耐受性，保藏为ATCC 203353，记载于US 6,468,747或WO2000/026345)；株系LLRice62(稻，除草剂耐受性，保藏为ATCC 203352，记载于WO2000/026345)；株系LLRICE601(稻，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-2600，记载于US-A 2008-2289060或WO2000/026356)；株系LY038(玉米，品质性状，保藏为ATCC PTA-5623，记载于US-A 2007-028322或WO2005/061720)；株系MIR162(玉米，昆虫防治，保藏为PTA-8166，记载于US-A2009-300784或WO2007/142840)；株系MIR604(玉米，昆虫防治，未保藏，记载于US-A 2008-167456或WO2005/103301)；株系MON15985(棉花，昆虫防治，保藏为ATCC PTA-2516，记载于US-A 2004-250317或WO2002/100163)；株系MON810(玉米，昆虫防治，未保藏，记载于US-A2002-102582)；株系MON863(玉米，昆虫防治，保藏为ATCC PTA-2605，记载于WO2004/011601或US-A 2006-095986)；株系MON87427(玉米，授粉防治，保藏为ATCC PTA-7899，记载于WO2011/062904)；株系MON87460(玉米，胁迫耐受性，保藏为ATCC PTA-8910，记载于WO2009/111263或US-A 2011-0138504)；株系MON87701(大豆，昆虫防治，保藏为ATCC PTA-8194，记载于US-A 2009-130071或WO2009/064652)；株系MON87705(大豆，品质性状-除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-9241，记载于US-A 2010-0080887或WO2010/037016)；株系MON87708(大豆，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-9670，记载于WO2011/034704)；株系MON87712(大豆，产量，保藏为PTA-10296，记载于WO2012/051199)；株系MON87754(大豆，品质性状，保藏为ATCCPTA-9385，记载于WO2010/024976)；株系MON87769(大豆，品质性状，保藏为ATCC PTA-8911，记载于US-A 2011-0067141或WO2009/102873)；株系MON88017(玉米，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-5582，记载于US-A 2008-028482或WO2005/059103)；株系MON88913(棉花，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-4854，记载于WO2004/072235或US-A 2006-059590)；株系MON88302(油菜，除草剂耐受性，保藏为PTA-10955，记载于WO2011/153186)；株系MON88701(棉花，除草剂耐受性，保藏为PTA-11754，记载于WO2012/134808)；株系MON89034(玉米，昆虫防治，保藏为ATCC PTA-7455，记载于WO 07/140256或US-A 2008-260932)；株系MON89788(大豆，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-6708，记载于US-A 2006-282915或WO2006/130436)；株系MSl 1(油菜，授粉防治-除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-850或PTA-2485，记载于WO2001/031042)；株系MS8(油菜，授粉防治-除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-730，记载于WO2001/041558或US-A 2003-188347)；株系NK603(玉米，除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-2478，记载于US-A 2007-292854)；株系PE-7(稻，昆虫防治，未保藏，记载于WO2008/114282)；株系RF3(油菜，授粉防治-除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-730，记载于WO2001/041558或US-A 2003-188347)；株系RT73(油菜，除草剂耐受性，未保藏，记载于WO2002/036831或US-A 2008-070260)；株系SYHT0H2/SYN-000H2-5(大豆，除草剂耐受性，保藏为PTA-11226，记载于WO2012/082548)；株系T227-1(甜菜，除草剂耐受性，未保藏，记载于WO2002/44407或US-A 2009-265817)；株系T25(玉米，除草剂耐受性，未保藏，记载于US-A2001-029014或WO2001/051654)；株系T304-40(棉花，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为ATCCPTA-8171，记载于US-A 2010-077501或WO2008/122406)；株系T342-142(棉花，昆虫防治，未保藏，记载于WO2006/128568)；株系TC1507(玉米，昆虫防治-除草剂耐受性，未保藏，记载于US-A 2005-039226或WO2004/099447)；株系VIP1034(玉米，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为ATCC PTA-3925，记载于WO2003/052073)；株系32316(玉米，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为PTA-11507，记载于WO2011/084632)；株系4114(玉米，昆虫防治-除草剂耐受性，保藏为PTA-11506，记载于WO2011/084621)；株系EE-GM3/FG72(大豆，除草剂耐受性，ATCC登录号PTA-11041)，任选地与株系EE-GM1/LL27或株系EE-GM2/LL55堆叠(WO2011/063413A2)；株系DAS-68416-4(大豆，除草剂耐受性，ATCC登录号PTA-10442，WO2011/066360Al)；株系DAS-68416-4(大豆，除草剂耐受性，ATCC登录号PTA-10442，WO2011/066384Al)；株系DP-040416-8(玉米，昆虫防治，ATCC登录号PTA-11508，WO2011/075593Al)；株系DP-043A47-3(玉米，昆虫防治，ATCC登录号PTA-11509，WO2011/075595Al)；株系DP-004114-3(玉米，昆虫防治，ATCC登录号PTA-11506，WO2011/084621Al)；株系DP-032316-8(玉米，昆虫防治，ATCC登录号PTA-11507，WO2011/084632Al)；株系MON-88302-9(油菜，除草剂耐受性，ATCC登录号PTA-10955，WO2011/153186Al)；株系DAS-21606-3(大豆，除草剂耐受性，ATCC登录号PTA-11028，WO2012/033794A2)；株系MON-87712-4(大豆，品质性状，ATCC登录号PTA-10296，WO2012/051199A2)；株系DAS-44406-6(大豆，堆叠的除草剂耐受性，ATCC登录号PTA-11336，WO2012/075426Al)；株系DAS-14536-7(大豆，堆叠的除草剂耐受性，ATCC登录号PTA-11335，WO2012/075429Al)；株系SYN-000H2-5(大豆，除草剂耐受性，ATCC登录号PTA-11226，WO2012/082548A2)；株系DP-061061-7(油菜，除草剂耐受性，无可用的保藏号，WO2012071039Al)；株系DP-073496-4(油菜，除草剂耐受性，无可用的保藏号，US2012131692)；株系8264.44.06.1(大豆，堆叠的除草剂耐受性，登录号PTA-11336，WO2012075426A2)；株系8291.45.36.2(大豆，堆叠的除草剂耐受性，登录号PTA-11335，WO2012075429A2)；株系SYHT0H2(大豆，ATCC登录号PTA-11226，WO2012/082548A2)；株系MON88701(棉花，ATCC登录号PTA-11754，WO2012/134808Al)；株系KK179-2(紫花苜蓿，ATCC登录号PTA-11833，WO2013/003558Al)；株系pDAB8264.42.32.1(大豆，堆叠的除草剂耐受性，ATCC登录号PTA-11993，WO2013/010094Al)；株系MZDT09Y(玉米，ATCC登录号PTA-13025，WO2013/012775Al)。
此外，这些转基因株系的列表由美国农业部(USDA)的动植物卫生检验局(APHIS)提供，并且可在其万维网网站aphis.usda.gov上找到。对于本申请，所述列表在本申请提交日的状态是相关的。
赋予所需的所述性状的基因/株系也可以彼此组合存在于转基因植物中。可提及的转基因植物的实例为重要的作物植物，例如谷类(小麦、稻、黑小麦、大麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他类型的蔬菜、棉花、烟草、油菜以及水果植物(包括水果苹果、梨、柑橘类水果和葡萄)，特别强调的是玉米、大豆、小麦、稻、马铃薯、棉花、甘蔗、烟草和油菜。特别强调的性状是植物对昆虫、蛛形纲动物、线虫以及蛞蝓和蜗牛的抗性增加，以及植物对一种或多种除草剂的抗性增加。
可根据本发明优选处理的所述植物、植物部位或植物种子的可商购获得的实例包括以RIB/>ROUNDUP/>VT DOUBLE/>VT TRIPLE/>BOLLGARD/>ROUNDUPREADY 2/> ROUNDUP/>2 XTENDTM、INTACTA RR2VISTIVE/>和/或XTENDFLEXTM商品名出售或分销的商业产品，例如植物种子。/>
作物保护——处理类型
用式(I)的化合物处理植物和植物部位是直接进行的，或通过使用常规处理方法作用于其周围环境、生境或储存空间而进行，例如通过浸渍、喷洒、雾化、灌溉、蒸发、撒粉、成雾、撒播、发泡、涂布、撒布、注射、浇水(浸湿)、滴灌进行，以及在繁殖材料的情况下，特别是在种子的情况下，还以粉末剂进行干种子处理，以溶液剂进行湿种子处理，以水溶性粉剂进行浆料处理，通过结壳、通过涂覆一层或多层包衣等进行处理。还可以通过超低容量法施用式(I)的化合物，或将式(I)的使用形式或化合物本身注射到土壤中。
优选的对植物的直接处理为叶面施用，即将式(I)的化合物施用于叶面，其中应根据所述有害物侵染的程度来调节处理频率和施用率。
在系统性活性化合物的情况下，式(I)的化合物还经由根系进入植物。则通过使式(I)的化合物作用于植物的生境来处理植物。这可以通过例如以下方式来实现：浸湿；或混入土壤或营养溶液中，即用液体形式的式(I)的化合物浸渍植物的位置(例如土壤或水培系统)；或土壤施用，即将本发明的式(I)的化合物以固体形式(例如以颗粒剂的形式)引入至植物的位置；或滴灌施用(通常也称为“化学灌溉”)，即在植物附近的限定位置处在一定时间内从地表或浅地表滴水线液体施用本发明的式(I)的化合物以及不同量的水。在水稻作物的情况下，这也可以通过将式(I)的化合物以固体施用形式(例如作为颗粒剂)计量加入淹水的稻田中来实现。
数字技术
本发明的化合物可与模型组合使用，例如嵌入计算机程序中用于特定位点作物管理、卫星耕种、精准耕种或精准农业。这类模型使用来自各种来源(例如土壤、天气、作物(例如类型、生长阶段、植物健康)、杂草(例如类型、生长阶段)、病害、有害物、营养、水、湿度、生物量、卫星数据、产量等)的数据支持农业场地的特定位点管理，以优化盈利性、可持续性和环境保护。特别地，这类模型可有助于优化农艺决策、控制农药施用的精确度并记录所进行的工作。
例如，如果模型模拟有害物的发展并计算已达到推荐的将本发明的化合物施用于作物植物的临界值，则可以根据适当的剂量方案将本发明的化合物施用于作物植物。
包括农艺模型的市售系统为例如购自The Climate Corporation的FieldScriptsTM、购自BASF的XarvioTM、购自John Deere的AGLogicTM等。
本发明的化合物还可与连接或安装在农用交通工具(例如拖拉机、机器人、直升机、飞机、无人飞行载具(UAV)如无人机等)上的智能喷洒设备(例如点式喷洒或精准喷洒设备)结合使用。这类设备通常包括输入传感器(例如照相机)和处理单元，该处理单元被配置为分析输入数据并被配置为基于对输入数据的分析提供决策，以将本发明的化合物以特定且精准的方式施用于作物植物(分别为杂草)。使用这种智能喷洒设备通常还需要定位系统(例如GPS接收器)以定位记录的数据并引导或控制农用交通工具；地理信息系统(GIS)以在易懂的地图上表示信息，以及适当的农用车辆来执行所需的农业行动，例如喷洒。
在一个实施例中，可以从相机获取的图像中检测到有害物。在一个实施例中，可以基于该图像识别和/或分类有害物。这种识别和/分类可以利用图像处理算法。这种图像处理算法可以利用机器学习算法，例如经过训练的中性网络、决策树，并利用人工智能算法。以这种方式，本文中所述的化合物可以仅在需要时施用。
种子处理
通过处理植物种子来防治动物有害物是长期以来已知的，并且是持续改进的主题。然而，种子的处理存在一系列始终无法以令人满意的方式解决的问题。因此，期望开发出保护种子和发芽植物的方法，其免除或至少显著减少在储存过程中、播种后或植物出苗后农药的额外施用。此外，期望优化所使用的活性化合物的量，以便为种子和发芽植物提供最佳保护，使其免受动物有害物的侵袭，但所使用的活性化合物不会对植物本身造成损害。特别地，处理种子的方法还应考虑有害物抗性或有害物耐受性转基因植物的固有的杀昆虫或杀线虫特性，以便用最小用量的农药实现对种子以及发芽植物的最佳保护。
因此，本发明还特别涉及一种通过用一种式(I)的化合物处理种子以保护种子和发芽植物免受有害物侵袭的方法。本发明的保护种子和发芽植物免受有害物侵袭的方法还包括其中用式(I)的化合物和混合组分在一个操作中同时或依次处理种子的方法。其还包括其中用式(I)的化合物和混合组分在不同时间处理种子的方法。
本发明还涉及式(I)的化合物用于处理种子以保护种子和由其长成的植物免受动物有害物侵袭的用途。
此外，本发明涉及已用本发明的式(I)的化合物处理过从而提供保护以免受动物有害物侵袭的种子。本发明还涉及已用式(I)的化合物和混合组分同时处理过的种子。本发明还涉及已用式(I)的化合物和混合组分在不同时间处理过的种子。在已用式(I)的化合物和混合组分在不同时间点处理过的种子的情况下，各物质可以不同的层存在于种子上。本文中，包含式(I)的化合物和混合组分的层可任选地被中间层间隔。本发明还涉及种子，其中已经施用式(I)的化合物和混合组分作为包衣的组分或作为除包衣外的另一层或另几层。
此外，本发明涉及种子，在用式(I)的化合物处理后，对其进行薄膜包衣工艺(film-coating process)以防止灰尘磨损种子。
具有系统性作用的式(I)的化合物所具有的优势之一在于以下事实：通过处理种子，不仅保护种子本身而且保护由其长成的植物在出苗后免受动物有害物的侵袭。以此方式，可免除在播种时或在播种后不久对作物的即时处理。
必须考虑的另一个优势在于，通过用式(I)的化合物处理种子，可以增强经处理的种子的发芽和出苗。
同样被认为有利的是，式(I)的化合物还可特别用于转基因种子。
此外，式(I)的化合物可与信号技术的组合物或化合物结合使用，从而使共生体例如根瘤菌、菌根和/或植物内生细菌或真菌更好的定殖，和/或优化固氮作用。
式(I)的化合物适合用于保护在农业、温室、林业或园艺中所使用的任何植物品种的种子。特别地，其采用以下形式的植物的种子：谷类(例如小麦、大麦、黑麦、黍和燕麦)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、咖啡、烟草、加拿大油菜(canola)、油菜、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(例如番茄、黄瓜、菜豆、十字花科蔬菜、洋葱和莴苣)、水果植物、草坪和观赏植物。特别重要的是处理谷类(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦)、玉米、大豆、棉花、加拿大油菜、油菜、蔬菜和稻的种子。
如上所述，用式(I)的化合物处理转基因种子也是特别重要的。其采用以下形式的植物的种子：所述植物的种子通常包含至少一种控制特别是具有杀昆虫和/或杀线虫特性的多肽的表达的异源基因。转基因种子中的异源基因可源自以下微生物：例如芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属、假单胞菌属、沙雷氏菌属、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或粘帚霉属(Gliocladium)。本发明特别适合用于处理包含至少一种源自芽孢杆菌属的异源基因的转基因种子。特别优选源自苏云金芽孢杆菌的异源基因。
在本发明的上下文中，将式(I)的化合物施用于种子。优选地，在足够稳定的状态下处理种子以避免在处理期间的损害。通常，可在采收和播种之间的任何时间点处理种子。通常所使用的种子已与植物分离并且已除去穗轴、壳、茎、荚、毛或果肉。例如，可使用已采收、清洁并干燥至含水量允许储存的种子。或者，还可使用在干燥后已例如用水处理然后再次干燥(例如引发(priming))的种子。在稻种子的情况下，还可使用已浸泡的种子，例如在水中浸泡至稻胚的某个阶段(“胚乳期(pigeon breast stage)”)，以刺激发芽和更均匀的出苗。
在处理种子时，通常必须注意选择施用于种子的式(I)的化合物的量和/或其他添加剂的量，以使种子的发芽不会受到不利影响，或不损害由其长成的植物。对于在一定施用率下可以表现出植物毒性作用的活性化合物，必须特别确保这一点。
通常，以合适的制剂形式将式(I)的化合物施用于种子。用于种子处理的合适的制剂和方法是本领域技术人员已知的。
可将式(I)的化合物转化为常规拌种制剂，例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或其他种子包衣组合物，以及ULV制剂。
这些制剂以已知方式通过将式(I)的化合物与常规添加剂混合而制备，所述常规添加剂为例如常规增量剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、胶粘剂、赤霉素以及水。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的着色剂为通常用于此目的的所有着色剂。可使用微溶于水的颜料或溶于水的染料。实例包括已知的名称为罗丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的染料。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的润湿剂为促进润湿并常用于配制农业化学活性化合物的所有物质。优选使用萘磺酸烷基酯，例如萘磺酸二异丙酯或萘磺酸二异丁酯。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的分散剂和/或乳化剂为常用于配制活性农业化学成分的所有非离子型、阴离子型和阳离子型分散剂。优选使用非离子型或阴离子型分散剂，或非离子型或阴离子型分散剂的混合物。合适的非离子型分散剂特别包括环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚，及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子型分散剂特别为木质素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸酯/甲醛缩合物。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为常用于配制活性农业化学成分的所有抑制泡沫的物质。优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为在农业化学组合物中可用于此目的的所有物质。实例包括双氯酚和苄醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂为在农业化学组合物中可用于此目的的所有物质。优选纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的胶粘剂为可用于拌种产品中的所有常规粘结剂。可优选提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选为赤霉素A1、A3(＝赤霉酸)、A4和A7；特别优选使用赤霉酸。赤霉酸是已知的(参见R.Wegler“Chemie derPflanzenschutz-and”，第2卷，Springer Verlag，1970，第401-412页)。
可根据本发明使用的拌种制剂可直接或预先用水稀释后用于处理多种不同种类的种子。例如，可将浓缩剂或可通过用水稀释而由其获得的制剂用于拌种谷类(例如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦)的种子，以及玉米、稻、油菜、豌豆、菜豆、棉花、向日葵、大豆和甜菜的种子，或多种不同的蔬菜种子。可根据本发明使用的拌种制剂或其稀释的使用形式还可用于对转基因植物的种子进行拌种。
为了用可根据本发明使用的拌种制剂或由其通过添加水而制备的使用形式来处理种子，所有可常规用于拌种的混合装置均是有用的。具体而言，拌种的过程为：将种子置于混合器内(分批或连续操作)；加入特定所需量的拌种制剂(以其本身或预先用水稀释后)；并将所有物质混合直至制剂均匀地分布在种子上。如果合适，随后进行干燥操作。
可根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对宽的范围内变化。这取决于制剂中的式(I)的化合物的具体含量和种子。式(I)的化合物的施用率通常为每千克种子0.001至50g，优选每千克种子0.01至15g。
动物健康
在动物健康领域，即在兽医学领域，式(I)的化合物对动物寄生虫、特别是体外寄生虫或体内寄生虫具有活性。术语“体内寄生虫”特别包括蠕虫和原生动物(protozoae)，例如球虫(coccidia)。体外寄生虫通常且优选为节肢动物，特别是昆虫或螨。
在兽医学领域，具有有利的恒温动物毒性的式(I)的化合物适用于防治在家畜、育种、动物园、实验室、实验和家养动物的动物育种和动物饲养中出现的寄生虫。它们对所述寄生虫的所有或特定发育阶段均具有活性。
农业家畜包括例如哺乳动物，例如绵羊、山羊、马、驴、骆驼、水牛、兔、驯鹿、扁角鹿，以及特别是牛和猪；或家禽，例如火鸡、鸭、鹅，以及特别是鸡；或例如水产养殖中的鱼或甲壳类动物；或——根据具体情况——昆虫，例如蜜蜂。
家养动物包括例如哺乳动物，例如仓鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛丝鼠、雪貂，或特别是狗、猫；笼养鸟；爬行动物；两栖动物或观赏鱼。
根据一个具体实施方案，将式(I)的化合物给予哺乳动物。
根据另一个具体实施方案，将式(I)的化合物给予鸟类，即笼养鸟或特别是家禽。
通过将式(I)的化合物用于防治动物寄生虫，旨在减少或预防疾病、死亡案例和性能降低(对于肉、奶、羊毛、皮、蛋、蜂蜜等)，从而能够使动物饲养更经济和更简单并可实现更好的动物健康。
如本文中所用的关于动物健康领域的术语“防治(control)”或“防治(controlling)”意指式(I)的化合物可有效地将各寄生虫在感染此类寄生虫的动物中的发病率降低至无害水平。更具体而言，如本文中所用，“防治”意指式(I)的化合物有效地杀死各寄生虫、抑制其生长或抑制其繁殖。
示例性节肢动物包括但不限于：
来自虱目(Anoplurida)的节肢动物，例如血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、阴虱属(Phtirus spp.)、管虱属(Solenopotes spp.)；
来自食毛目(Mallophagida)和钝角亚目(Amblycerina)以及细角亚目(Ischnocerina)的节肢动物，例如牛羽虱属(Bovicola spp.)、Damalina属、猫羽虱属(Felicola spp.)、Lepikentron属、禽虱属(Menopon spp.)、啮毛虱属(Trichodectesspp.)、毛羽虱属(Trimenopon spp.)、巨羽虱属(Trinoton spp.)、Werneckiella属；
来自双翅目和长角亚目(Nematocerina)以及短角亚目(Brachycerina)的节肢动物，例如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、蜂虱蝇属(Braula spp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、库蚊属(Culex spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、真蚋属(Eusimuliumspp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、角蝇属(Haematobia spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、羊虱蝇属(Lipoptena spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、蜱蝇属(Melophagus spp.)、莫蝇属(Morellia spp.)、家蝇属(Musca spp.)、短蚋亚属(Odagmiaspp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、Philipomyia属、白蛉属(Phlebotomus spp.)、鼻狂蝇属(Rhinoestrus spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、蚋属(Simulium spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、大蚊属(Tipula spp.)、维蚋属(Wilhelmiaspp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)；
来自蚤目(Siphonapterida)的节肢动物，例如角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)；栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、蚤属(Pulex spp.)、潜蚤属(Tunga spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)；
来自异翅目(Heteropterida)的节肢动物，例如臭虫属(Cimex spp.)、锥蝽属(Panstrongylus spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、锥猎蝽属(Triatoma spp.)；以及来自蜚蠊目(Blattarida)的讨厌的有害物和卫生有害物。
此外，在节肢动物中，可举例提及但不限于下列蜱螨亚纲(Acari)：
来自蜱螨亚纲(蜱螨目(Acarina))和后气门目(Metastigmata)的节肢动物，例如来自隐喙蜱科(argasidae)，如锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、残缘蜱属(Otobius spp.)，来自硬蜱科(Ixodidae)，如花蜱属(Amblyomma spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、血蜱属(Haemaphysalis spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、扇头蜱属(牛蜱属)(Rhipicephalus(Boophilus)spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)(多宿主蜱的原属)；来自中气门目(mesostigmata)的节肢动物，如皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、禽刺螨属(Ornithonyssus spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssusspp.)、刺利螨属(Raillietia spp.)、胸刺螨属(Sternostoma spp.)、热厉螨属(Tropilaelaps spp.)、瓦螨属(Varroa spp.)；来自辐螨目(Actinedida)(前气门目(Prostigmata))，例如蜂盾螨属(Acarapis spp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、Listrophorus属、肉螨属(Myobia spp.)、新恙螨属(Neotrombiculaspp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)；和来自粉螨目(Acaridida)(无气门目(Astigmata))的节肢动物，例如粉螨属(Acarus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、足螨属(Chorioptes spp.)、胞螨属(Cytodites spp.)、颈下螨属(Hypodectes spp.)、疙螨属(Knemidocoptes spp.)、鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)、背肛螨属(Notoedres spp.)、耳螨属(Otodectes spp.)、痒螨属(Psoroptes spp.)、翅螨属(Pterolichus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、Trixacarus属、食酪螨属(Tyrophagus spp.)。
示例性寄生原生动物包括但不限于：
鞭毛纲(Mastigophora)(鞭毛虫纲(Flagellata))，例如：
后滴门(Metamonada)：双滴虫目(Diplomonadida)，例如，贾第虫属(Giardiaspp.)、旋核鞭毛虫属(Spironucleus spp.)。
副基体纲(Parabasala)：毛滴虫目(Trichomonadida)，例如，组织滴虫属(Histomonas spp.)、五毛滴虫属(Pentatrichomonas spp.)、四毛滴虫属(Tetratrichomonas spp.)、毛滴虫属(Trichomonas spp.)、三毛滴虫属(Tritrichomonasspp.)。
眼虫门(Euglenozoa)：锥体虫目(Trypanosomatida)，例如，利什曼原虫属(Leishmania spp.)、锥体虫属(Trypanosoma spp.)。
肉足鞭毛亚门(Sarcomastigophora)(根足亚纲(Rhizopoda))，例如内阿米巴科(Entamoebidae)，例如内变形虫属(Entamoeba spp.)，Centramoebidae，例如棘阿米巴属(Acanthamoeba sp.)，Euamoebidae，例如哈氏虫属(Hartmanella sp.)。
囊泡虫类(Alveolata)例如顶复亚门(Apicomplexa)(孢子虫类(Sporozoa))：例如隐孢子虫属(Cryptosporidium spp.)；艾美目(Eimeriida)，例如贝诺孢子虫属(Besnoitiaspp.)、囊等孢球虫属(Cystoisospora spp.)、艾美球虫属(Eimeria spp.)、哈蒙属(Hammondia spp.)、等孢子球虫属(Isospora spp.)、新孢子虫属(Neospora spp.)、肉孢子虫属(Sarcocystis spp.)、弓形虫属(Toxoplasma spp.)；Adeleida，例如肝簇虫属(Hepatozoon spp.)、克洛西埃拉属(Klossiella spp.)；血孢子虫目(Haemosporida)，例如住白虫属(Leucocytozoon spp.)、疟原虫属(Plasmodium spp.)；梨形虫目(Piroplasmida)，例如巴倍虫属(Babesia spp.)、纤毛虫属(Ciliophora spp.)、Echinozoon属、泰勒虫属(Theileria spp.)；Vesibuliferida，例如肠袋虫属(Balantidiumspp.)、Buxtonella属。
微孢子门(Microspora)例如脑胞内原虫属(Encephalitozoon spp.)、肠孢子虫属(Enterocytozoon spp.)、球虫属(Globidium spp.)、小孢子虫属(Nosema spp.)，以及还有例如Myxozoa属。
对人类或动物致病的蠕虫包括，例如棘头动物门(acanthocephala)、线虫类、舌形动物门(pentastoma)和扁形动物门(platyhelminthes)(例如单殖亚纲(monogenea)、绦虫类(cestodes)和吸虫类(trematodes))。
示例性蠕虫包括但不限于：
单殖亚纲(Monogenea)：例如：指环虫属(Dactylogyrus spp.)、三代虫属(Gyrodactylus spp.)、Microbothrium属、多盘虫属(Polystoma spp.)、Troglocephalus属；
绦虫类：来自假叶目(Pseudophyllidea)的绦虫，例如：吸叶绦虫属(Bothridiumspp.)、裂头绦虫属(Diphyllobothrium spp.)、大复殖孔绦虫属(Diplogonoporus spp.)、Ichthyobothrium属、舌状绦虫属(Ligula spp.)、裂头绦虫属(Schistocephalus spp.)、迭宫绦虫属(Spirometra spp.)。
来自圆叶目(Cyclophyllida)的绦虫，例如：Andyra属、裸头绦虫属(Anoplocephala spp.)、无卵黄腺属(Avitellina spp.)、伯特绦虫属(Bertiella spp.)、鸣绦虫属(Cittotaenia spp.)、戴文氏绦虫属(Davainea spp.)、双睾绦虫属(Diorchisspp.)、Diplopylidium属、复孔绦虫属(Dipylidium spp.)、棘球属(Echinococcus spp.)、Echinocotyle属、棘鳞绦虫属(Echinolepis spp.)、泡尾绦虫属(Hydatigera spp.)、膜壳绦虫属(Hymenolepis spp.)、乔伊属(Joyeuxiella spp.)、中殖孔绦虫属(Mesocestoidesspp.)、莫尼茨绦虫属(Moniezia spp.)、副裸头属(Paranoplocephala spp.)、瑞列绦虫属(Raillietina spp.)、斯泰勒绦虫属(Stilesia spp.)、带绦虫属(Taenia spp.)、曲子宫绦虫属(Thysaniezia spp.)、遂体绦虫属(Thysanosoma spp.)。
吸虫类：来自复殖纲(Digenea)的吸虫，例如：澳毕吸虫属(Austrobilharziaspp.)、短咽属(Brachylaima spp.)、杯殖属(Calicophoron spp.)、下弯属(Catatropisspp.)、支睾属(Clonorchis spp.)、肛瘤吸虫属(Collyriclum spp.)、殖盘属(Cotylophoron spp.)、环腔属(Cyclocoelum spp.)、双腔属(Dicrocoelium spp.)、双穴吸虫属(Diplostomum spp.)、棘隙属(Echinochasmus spp.)、棘缘属(Echinoparyphiumspp.)、棘口属(Echinostoma spp.)、阔盘属(Eurytrema spp.)、片吸虫属(Fasciolaspp.)、Fasciolides属、姜片虫属(Fasciolopsis spp.)、菲策属(Fischoederius spp.)、腹袋吸虫属(Gastrothylacus spp.)、巨毕吸虫属(Gigantobilharzia spp.)、巨盘属(Gigantocotyle spp.)、异形吸虫属(Heterophyes spp.)、低颈属(Hypoderaeum spp.)、彩蚴吸虫属(Leucochloridium spp.)、后殖吸虫属(Metagonimus spp.)、次睾属(Metorchisspp.)、侏形吸虫属(Nanophyetus spp.)、背孔属(Notocotylus spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、东毕血吸虫属(Ornithobilharzia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、同盘属(Paramphistomum spp.)、斜睾吸虫属(Plagiorchis spp.)、茎双穴吸虫属(Posthodiplostomum spp.)、前殖属(Prosthogonimus spp.)、血吸虫属(Schistosoma spp.)、毛血吸虫属(Trichobilharzia spp.)、隐孔吸虫属(Troglotremaspp.)、盲腔属(Typhlocoelum spp.)。
线虫类：来自毛形目(Trichinellida)的线虫，例如：毛细线虫属(Capillariaspp.)、真鞘属(Eucoleus spp.)、Paracapillaria属、毛线虫属(Trichinella spp.)、Trichomosoides属、鞭虫属(Trichuris spp.)；
来自垫刃目(Tylenchida)的线虫，例如：细丝鲶属(Micronema spp.)、Parastrongyloides属、类圆线虫属(Strongyloides spp.)；
来自杆形目(Rhabditina)的线虫，例如：猫圆线虫属(Aelurostrongylus spp.)、裂口线虫属(Amidostomum spp.)、钩虫属(Ancylostoma spp.)、管圆线虫属(Angiostrongylus spp.)、Bronchonema属、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏柏特线虫属(Chabertia spp.)、古柏线虫属(Cooperia spp.)、Cooperioides属、环体线虫属(Crenosoma spp.)、盅口属(Cyathostomum spp.)、Cyclococercus属、Cyclodontostomum属、杯环属(Cylicocyclus spp.)、杯冠属(Cylicostephanus spp.)、柱咽属(Cylindropharynx spp.)、囊尾线虫属(Cystocaulus spp.)、网尾线虫属(Dictyocaulusspp.)、麂圆线虫属(Elaphostrongylus spp.)、类丝虫属(Filaroides spp.)、球首属(Globocephalus spp.)、Graphidium属、辐首属(Gyalocephalus spp.)、血矛线虫属(Haemonchus spp.)、Heligmosomoides属、猪圆属(Hyostrongylus spp.)、马歇尔属(Marshallagia spp.)、后圆线虫属(Metastrongylus spp.)、缪勒线虫属(Muelleriusspp.)、板口线虫属(Necator spp.)、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、新圆线虫属(Neostrongylus spp.)、日圆线虫属(Nippostrongylus spp.)、尖柱属(Obeliscoidesspp.)、食道齿属(Oesophagodontus spp.)、结节线虫属(Oesophagostomum spp.)、盘头线虫属(Ollulanus spp.)；鸟圆属(Ornithostrongylus spp.)、奥斯勒属(Oslerus spp.)、胃线虫属(Ostertagia spp.)、副古柏线虫属(Paracooperia spp.)、Paracrenosoma属、类副丝虫属(Parafilaroides spp.)、副鹿圆线虫属(Parelaphostrongylus spp.)、Pneumocaulus属、肺圆线虫属(Pneumostrongylus spp.)、盂口属(Poteriostomum spp.)、原圆线虫属(Protostrongylus spp.)、锐尾线虫属(Spicocaulus spp.)、冠尾属(Stephanurus spp.)、圆线虫属(Strongylus spp.)、比翼属(Syngamus spp.)、背带线虫属(Teladorsagia spp.)、毛线属(Trichonema spp.)、毛圆线虫属(Trichostrongylusspp.)、三齿属(Triodontophorus spp.)、Troglostrongylus属、钩虫属(Uncinaria spp.)；
来自旋尾目(Spirurida)的线虫，例如：棘唇线虫属(Acanthocheilonema spp.)、异尖属(Anisakis spp.)、鸡蛔虫属(Ascaridia spp.)；蛔虫属(Ascaris spp.)、似蛔属(Ascarops spp.)、无刺属(Aspiculuris spp.)、贝蛔属(Baylisascaris spp.)、布鲁线虫属(Brugia spp.)、Cercopithifilaria属、Crassicauda属、双瓣线虫属(Dipetalonemaspp.)、恶丝虫属(Dirofilaria spp.)、龙线虫属(Dracunculus spp.)；Draschia属、蛲虫属(Enterobius spp.)、丝虫属(Filaria spp.)、颚口线虫属(Gnathostoma spp.)、筒线虫属(Gongylonema spp.)、丽线虫属(Habronema spp.)、异刺线虫属(Heterakis spp.)；类平滑丝虫属(Litomosoides spp.)、罗阿丝虫属(Loa spp.)、盘尾丝虫属(Onchocerca spp.)、尖尾线虫属(Oxyuris spp.)、副柔线虫属(Parabronema spp.)、副丝虫属(Parafilariaspp.)、副蛔虫属(Parascaris spp.)、栓尾线虫属(Passalurus spp.)、泡翼属(Physaloptera spp.)、Probstmayria属、Pseudofilaria属、腹腔丝虫属(Setaria spp.)、Skjrabinema属、旋尾线虫属(Spirocerca spp.)、冠丝虫属(Stephanofilaria spp.)、Strongyluris属、管状线虫属(Syphacia spp.)、吸吮线虫属(Thelazia spp.)、弓蛔线虫属(Toxascaris spp.)、弓蛔虫属(Toxocara spp.)、吴策线虫属(Wuchereria spp.)。
棘头动物门(Acantocephala)：来自少棘目(Oligacanthorhynchida)，例如：巨吻棘头虫属(Macracanthorhynchus spp.)、前睾属(Prosthenorchis spp.)；来自念珠目(Moniliformida)，例如：念珠棘虫属(Moniliformis spp.)。
来自多形目(Polymorphida)，例如：细颈属(Filicollis spp.)；来自棘吻目(Echinorhynchida)，例如：棘头花属(Acanthocephalus spp.)、棘吻虫属(Echinorhynchusspp.)、似细吻棘头虫属(Leptorhynchoides spp.)。
舌形动物门：来自蛇舌状虫目(Porocephalida)，例如：舌形虫属(Linguatulaspp.)。
在兽医领域和动物饲养中，式(I)的化合物的给予通过本领域通常已知的方法例如经肠内、肠外、皮肤或鼻以合适的制剂形式进行。给予可以预防性、后期预防性(methaphylactically)或治疗性方式进行。
因此，本发明的一个实施方案涉及式(I)的化合物用作药物。
另一个方面涉及式(I)的化合物用作抗体内寄生虫剂(antiendoparasiticalagent)。
另一个具体方面涉及式(I)的化合物用作抗蠕虫剂(anthelmintic agent)，更特别是用作杀线虫剂、杀扁形动物剂(platyhelminthicidal agent)、杀棘头虫剂(acanthocephalicidal agent)或杀舌形动物剂(pentastomicidal agent)。
另一个具体方面涉及式(I)的化合物用作抗原生动物剂(antiprotozoal agent)。
另一个方面涉及式(I)的化合物用作抗体外寄生虫剂(antiectoparasiticalagent)，特别是杀节肢动物剂(arthropodicidal agent)，更特别是杀昆虫剂或杀螨剂。
本发明的其他方面为兽医制剂，其包含有效量的至少一种式(I)的化合物和至少一种下列物质：药学上可接受的赋形剂(例如固体或液体稀释剂)、药学上可接受的助剂(例如表面活性剂)，特别是通常在兽医制剂中使用的药学上可接受的赋形剂和/或药学上可接受的助剂。
本发明的一个相关方面为一种制备如本文中所述的兽医制剂的方法，其包括以下步骤：将至少一种式(I)的化合物与药学上可接受的赋形剂和/或助剂、特别是与通常在兽医制剂中使用的药学上可接受的赋形剂和/或助剂混合。
本发明的另一个具体方面为兽医制剂及其制备方法，所述兽医制剂选自所述方面的杀体外寄生虫(ectoparasiticidal)制剂和杀体内寄生虫(endoparasiticidal)制剂，更特别选自抗蠕虫制剂、抗原生动物制剂和杀节肢动物制剂，甚至更特别选自杀线虫制剂、杀扁形动物制剂、杀棘头虫制剂、杀舌形动物制剂、杀昆虫制剂和杀螨制剂。
另一个方面涉及一种通过将有效量的式(I)的化合物施用于有需要的动物、特别是非人类动物来治疗寄生感染、特别是由选自本文中提及的体外寄生虫和体内寄生虫的寄生虫引起的感染的方法。
另一个方面涉及一种通过将如本文中所定义的兽医制剂施用于有需要的动物、特别是非人类动物来治疗寄生感染、特别是由选自本文中提及的体外寄生虫和体内寄生虫的寄生虫引起的感染的方法。
另一个方面涉及式(I)的化合物在动物、特别是非人类动物中治疗寄生感染、特别是由选自本文中提及的体外寄生虫和体内寄生虫的寄生虫引起的感染的用途。
在动物健康或兽医领域的上下文中，术语“治疗”包括预防性、后期预防性或治疗性的治疗。
在一个具体实施方案中，由此提供用于兽医领域的至少一种式(I)的化合物与其他活性成分、特别是与杀体内寄生虫剂和杀体外寄生虫剂的混合物。
在动物健康领域，“混合物”不仅意指将两种(或更多种)不同的活性成分配制在共同的制剂中并相应地一起施用，而且还指包含每种活性化合物的单独制剂的产品。因此，如果施用多于两种活性化合物，则所有的活性化合物可配制在共同的制剂中或所有的活性化合物可配制在单独制剂中；还可行的是这样的混合形式：其中一些活性化合物共同配制而一些活性化合物单独配制。单独制剂使得所述活性化合物可以单独施用或连续施用。
本文中以其“通用名称”说明的活性化合物是已知的，并且记载于例如《农药手册》中(参见上文)，或可在互联网(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上检索。
选自杀体外寄生虫剂的作为混合配伍剂的示例性活性成分包括但不限于上文详细列出的杀昆虫剂和杀螨剂。根据上述基于当前IRAC作用模式分类表的分类，下文列出了可使用的其他活性成分：(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂；(2)GABA门控氯化物通道阻断剂；(3)钠通道调节剂；(4)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)竞争性调节剂；(5)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)变构调节剂；(6)谷氨酸门控氯化物通道(GluCl)变构调节剂；(7)保幼激素模拟物类；(8)各种非特异性(多位点)抑制剂；(9)弦音器官调节剂；(10)螨生长抑制剂；(12)线粒体ATP合酶抑制剂，例如ATP干扰剂；(13)通过中断质子梯度的氧化磷酸化的解偶联剂；(14)烟碱型乙酰胆碱受体通道阻断剂；(15)几丁质生物合成抑制剂，类型0；(16)几丁质生物合成抑制剂，类型1；(17)蜕皮干扰剂(特别是用于双翅目，即双翅类昆虫)；(18)蜕皮激素受体激动剂；(19)章鱼胺受体激动剂；(21)线粒体复合物I电子传递抑制剂；(25)线粒体复合物II电子传递抑制剂；(20)线粒体复合物III电子传递抑制剂；(22)电压依赖性钠通道阻断剂；(23)乙酰基辅酶A羧化酶抑制剂；(28)兰尼碱受体调节剂；(30)GABA门控氯化物通道变构调节剂。
具有未知或不确定的作用模式的活性化合物，例如氟硝二苯胺(fentrifanil)、氧嘧酰胺(fenoxacrim)、cycloprene、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、杀虫脒(chlordimeform)、氟苯灭(flubenzimine)、环虫腈(dicyclanil)、磺胺螨酯(amidoflumet)、灭螨猛(quinomethionate)、苯螨噻(triarathene)、clothiazoben、杀螨好(tetrasul)、油酸钾、石油、噁虫酮(metoxadiazone)、信铃酯(gossyplure)、氟螨嗪(flutenzin)、溴螨酯(bromopropylate)、冰晶石；
选自其他类的化合物，例如畜虫威(butacarb)、敌蝇威(dimetilan)、除线威(cloethocarb)、磷虫威(phosphocarb)、嘧啶磷(pirimiphos(-ethyl))、对硫磷(parathion(-ethyl))、虫螨畏(methacrifos)、邻水杨酸异丙酯(isopropyl o-salicylate)、敌百虫(trichlorfon)、替戈拉纳(tigolaner)、硫丙磷(sulprofos)、丙虫磷(propaphos)、克线丹(sebufos)、哒硫磷(pyridathion)、发硫磷(prothoate)、除线磷(dichlofenthion)、甲基异内吸磷砜(demeton-S-methylsulphone)、氯唑磷(isazofos)、苯腈膦(cyanofenphos)、氯亚磷(dialifos)、三硫磷(carbophenothion)、autathiofos、aromfenvinfos(-methyl)、谷硫磷(azinphos(-ethyl))、毒死蜱(chlorpyrifos(-ethyl))、丁苯硫磷(fosmethilan)、碘硫磷(iodofenphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、安果(formothion)、地虫磷(fonofos)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、丰索磷(fensulfothion)、乙嘧硫磷(etrimfos)；
有机氯化合物类(organochlorine)，例如毒杀芬(camphechlor)、林丹(lindane)、七氯(heptachlor)；或苯基吡唑类，例如乙酰虫腈(acetoprole)、pyrafluprole、pyriprole、氟吡唑虫(vaniliprole)、维吉霉素(sisapronil)；或异噁唑啉类，例如sarolaner、阿福拉纳(afoxolaner)、lotilaner、氟雷拉纳(fluralaner)；
拟除虫菊酯类，例如顺式-甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、反式-甲氧苄氟菊酯、丙氟菊酯(profluthrin)、三氟醚菊酯(flufenprox)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、fubfenprox、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、RU15525、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、顺式-苄呋菊脂(cis-resmethrin)、heptafluthrin、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、顺式-氯氰菊酯(cis-cypermethrin)、顺式-苄氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、λ-氯氟氰菊酯(cyhalothrin(lamda-))、chlovaporthrin，或卤代烃化合物(HCHs)，
新烟碱类，例如硝虫噻嗪(nithiazine)
dicloromezotiaz、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)
大环内酯类，例如奈马克丁(nemadectin)、伊维菌素(ivermectin)、拉替菌素(latidectin)、莫西菌素(moxidectin)、塞拉菌素(selamectin)、依立诺克丁(eprinomectin)、多拉菌素(doramectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐；米尔贝肟(milbemycin oxime)
烯虫硫酯(triprene)、保幼醚(epofenonane)、苯虫醚(diofenolan)；
生物制剂、激素或信息素，例如天然产物，例如苏云金素(thuringiensin)、十二碳二烯醇(codlemone)或印楝(neem)组分
二硝基酚类，例如敌螨普(dinocap)、消螨通(dinobuton)、乐杀螨(binapacryl)；
苯甲酰脲类，例如氟佐隆(fluazuron)、氟幼脲(penfluron)，
脒衍生物类，例如chlormebuform、螨蜱胺(cymiazole)、得米地曲(demiditraz)
蜂巢瓦螨属(Bee hive varroa)杀螨剂类，例如有机酸类，例如甲酸、草酸。
选自杀体内寄生虫剂的作为混合配伍剂的示例性活性成分包括但不限于抗蠕虫活性化合物和抗原生动物活性化合物。
抗蠕虫活性化合物包括但不限于下列杀线虫活性化合物、杀吸虫活性化合物和/或杀绦虫活性化合物：
大环内酯类，例如：依立诺克丁、阿维菌素、奈马克丁、莫西菌素、多拉菌素、塞拉菌素、雷皮菌素、拉替菌素、弥拜菌素、伊维菌素、埃玛菌素(emamectin)、米尔贝霉素；
苯并咪唑类和probenzimidazole类，例如：奥苯达唑(oxibendazole)、甲苯咪唑(mebendazole)、三氯苯达唑(triclabendazole)、托布津(thiophanate)、帕苯咪唑(parbendazole)、奥芬达唑(oxfendazole)、奈托比胺(netobimin)、芬苯达唑(fenbendazole)、苯硫氨酯(febantel)、噻苯咪唑(thiabendazole)、环苯达唑(cyclobendazole)、坎苯达唑(cambendazole)、阿苯达唑亚砜(albendazole-sulphoxide)、阿苯达唑(albendazole)、氟苯达唑(flubendazole)；
缩肽类(depsipeptide)，优选环状缩肽类，特别是24元环状缩肽类，例如：emodepside、PF1022A；
四氢嘧啶类，例如：莫仑太尔(morantel)、噻嘧啶(pyrantel)、奥克太尔(oxantel)；
咪唑并噻唑类，例如：丁咪唑(butamisole)、左旋咪唑(levamisole)、四咪唑(tetramisole)；
氨基苯基脒类，例如：阿米太尔(amidantel)、脱酰阿米太尔(dAMD)、三苯双脒(tribendimidine)；
氨基乙腈类，例如：莫奈太尔(monepantel)；
paraherquamide类，例如：paraherquamide、得曲恩特(derquantel)；
水杨酰苯胺类(salicylanilide)，例如：三溴沙仑(tribromsalan)、溴沙尼特(bromoxanide)、溴替尼特(brotianide)、氯碘沙尼(clioxanide)、氯生太尔(closantel)、氯硝柳胺(niclosamide)、羟氯扎胺(oxyclozanide)、雷复尼特(rafoxanide)；
取代的酚类，例如：硝碘酚腈(nitroxynil)、硫氯酚(bithionol)、双碘硝酚(disophenol)、六氯芬(hexachlorophen)、硝氯酚(niclofolan)、meniclopholan；
有机磷酸酯类，例如：敌百虫、naphthalofos、敌敌畏/DDVP、育畜磷(crufomate)、蝇毒磷(coumaphos)、哈洛克酮(haloxon)；
哌嗪酮类/喹啉类，例如：吡喹酮(praziquantel)、依西太尔(epsiprantel)；
哌嗪类，例如：哌嗪、羟嗪；
四环素类，例如：四环素、氯四环素(chlorotetracycline)、多西霉素(doxycyclin)、氧四环素(oxytetracyclin)、罗利环素(rolitetracyclin)；
各种其他种类，例如：丁萘脒(bunamidine)、尼立达唑(niridazole)、雷琐太尔(resorantel)、omphalotin、奥替普拉(oltipraz)、硝硫氰酯(nitroscanate)、硝碘酚腈(nitroxynile)、奥沙尼喹(oxamniquine)、mirasan、盐酸卢甘宋(miracil)、硫蒽酮(lucanthone)、海恩酮(hycanthone)、海托林(hetolin)、依米丁(emetine)、乙胺嗪(diethylcarbamazine)、双氯芬、地芬尼泰(diamfenetide)、氯硝安定(clonazepam)、酚乙铵(bephenium)、硝硫氰胺(amoscanate)、氯舒隆(clorsulon)。
抗原生动物活性化合物包括但不限于下列活性化合物：
三嗪类，例如：地克珠利(diclazuril)、帕托珠利(ponazuril)、来曲珠利(letrazuril)、托曲珠利(toltrazuril)；
聚醚离子载体类，例如：莫能菌素(monensin)、沙利霉素(salinomycin)、马杜霉素(maduramicin)、甲基盐霉素(narasin)；
大环内酯类，例如：米尔贝霉素、红霉素(erythromycin)；
喹诺酮类，例如：恩诺沙星(enrofloxacin)、普多沙星(pradofloxacin)；
奎宁类，例如：氯喹(chloroquin)；
嘧啶类，例如：乙嘧啶(pyrimethamine)；
磺胺类，例如：磺胺喹噁啉(sulfaquinoxaline)、甲氧苄氨嘧啶(trimethoprim)、磺胺氯吡嗪(sulfaclozin)；
硫胺素类，例如：氨丙啉(amprolium)；
林可酰胺类(lincosamides)，例如：氯林肯霉素(clindamycin)；
碳酰苯胺类，例如：咪多卡(imidocarb)；
硝基呋喃类，例如：硝呋莫司(nifurtimox)；
喹唑啉酮生物碱类，例如：卤夫酮(halofuginon)；
各种其他种类，例如：奥沙尼喹(oxamniquin)、巴龙霉素(paromomycin)；
微生物疫苗或抗原类，例如：罗氏巴贝斯虫亚种(Babesia canis rossi)、柔嫩艾美耳球虫(Eimeria tenella)、早熟艾美耳球虫(Eimeria praecox)、毒害艾美耳球虫(Eimeria necatrix)、和缓艾美耳球虫(Eimeria mitis)、巨型艾美耳球虫(Eimeriamaxima)、布氏艾美耳球虫(Eimeria brunetti)、堆型艾美耳球虫(Eimeria acervulina)、韦氏巴贝斯虫亚种(Babesia canis vogeli)、婴儿利什曼虫(Leishmania infantum)、犬巴贝斯虫亚种(Babesia canis canis)、胎生网尾线虫(Dictyocaulus viviparus)。
如果所有指定的混合配伍剂的官能团能够与合适的碱或酸形成盐，则其可以任选地与合适的碱或酸形成盐。
病媒防治
式(I)的化合物还可用于病媒防治。针对本发明的目的，病媒为节肢动物，特别是昆虫或蛛形纲动物，其能够将病原体(例如病毒、蠕虫、单细胞生物和细菌)从贮主(植物、动物、人类等)传播至宿主。病原体可以通过机械方式传播至宿主(例如通过无刺蝇传播沙眼)，或通过注射传播至宿主(例如通过蚊子传播疟原虫)。
病媒及其传播的疾病或病原体的实例为：
1)蚊子
-按蚊：疟疾、丝虫病；
-库蚊：日本脑炎、其他病毒性疾病、丝虫病、其他蠕虫的传播；
-伊蚊：黄热病、登革热、其他病毒性疾病、丝虫病；
-蚋科(Simuliidae)：蠕虫、特别是盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)的传播；
-毛蠓科(Psychodidae)：利什曼病(leishmaniasis)的传播；
2)虱：皮肤感染、流行性斑疹伤寒；
3)蚤：鼠疫、地方性斑疹伤寒、绦虫；
4)蝇：昏睡病(锥虫病)；霍乱、其他细菌性疾病；
5)螨：壁虱病、流行性斑疹伤寒、立克次氏体痘、兔热病、圣路易斯型脑炎(SaintLouis encephalitis)、蜱传脑炎(TBE)、克里米亚-刚果出血热(Crimean-Congohaemorrhagic fever)、疏螺旋体病(borreliosis)；
6)蜱：疏螺旋体病(borellioses)，例如伯氏疏螺旋体(Borrelia burgdorferisensu lato.)、杜通氏螺旋体(Borrelia duttoni)、蜱传脑炎、Q热(伯纳特氏立克次氏体(Coxiella burnetii))、焦虫病(犬巴贝斯虫(Babesia canis canis))、埃利希体病(ehrlichiosis)。
在本发明的意义上，病媒的实例为能够将植物病毒传播至植物的昆虫，例如蚜虫、蝇、叶蝉或蓟马。其他能够传播植物病毒的病媒为叶螨、虱、甲虫和线虫。
在本发明的意义上，病媒的其他实例为能够将病原体传播给动物和/或人类的昆虫和蛛形纲动物，例如蚊，特别是伊蚊属、按蚊属，例如冈比亚按蚊(A.gambiae)、阿拉伯按蚊(A.arabiensis)、真菌按蚊(A.funestus)、大劣按蚊(A.dirus)(疟疾)和库蚊；毛蠓，例如白蛉属(Phlebotomus)、罗蛉属(Lutzomyia)、虱、蚤、蝇、螨和蜱。
如果式(I)的化合物是抗性突破性的(resistance-breaking)，则病媒防治也是可行的。
式(I)的化合物适合用于预防由病媒传播的疾病和/或病原体。因此，本发明的另一个方面是式(I)的化合物用于病媒防治的用途，例如在农业、园艺、花园和休闲设施中以及在材料和储存产品的保护中。
工业材料保护
式(I)的化合物适合用于保护工业材料免受昆虫的侵袭或破坏，所述昆虫例如为鞘翅目、膜翅目、等翅目、鳞翅目、啮虫目和衣鱼目。
在本文中，工业材料应理解为意指无生命的材料，例如优选塑料、胶粘剂、胶料、纸张和卡片、皮革、木材、经加工的木制品和涂料组合物。特别优选本发明用于保护木材的用途。
在另一个实施方案中，式(I)的化合物与至少一种其他杀虫剂和/或至少一种杀菌剂一起使用。
在另一个实施方案中，式(I)的化合物以即用型农药的形式存在，即可以不经进一步改性而将它们施用至所述材料。合适的其他杀虫剂或杀菌剂特别是上文所提及的那些。
出人意料地，还已发现，式(I)的化合物可用于保护与盐水或微咸水接触的物体，特别是船体(hull)、筛(screen)、网(net)、建筑物、系泊设备和信号系统免受污染。同样地，式(I)的化合物可以单独或与其他活性化合物结合用作防污剂。
卫生领域中的动物有害物的防治
式(I)的化合物适用于防治卫生领域中的动物有害物。特别地，本发明可应用于家用领域、卫生领域和储存产品的保护中，特别是用于防治在封闭空间例如住宅、工厂大厅、办公室、车厢、畜牧业中遇到的昆虫、蛛形纲动物、蜱和螨。为了防治动物有害物，式(I)的化合物单独使用或与其他活性化合物和/或助剂结合使用。它们优选用于家用杀虫剂产品。式(I)的化合物对敏感和抗性物种以及对所有的发育阶段均有效。
这些有害物包括，例如，来自蛛形纲、蝎目(Scorpiones)、蜘蛛目(Araneae)和盲蛛目(Opiliones)、唇足纲和倍足纲、昆虫纲蜚蠊目、鞘翅目、革翅目、双翅目、异翅亚目、膜翅目、等翅目、鳞翅目、虱目、啮虫目、跳跃亚目或直翅目、蚤目和衣鱼目以及软甲纲(Malacostraca)等足目的有害物。
它们用于例如气雾剂、无压喷雾产品(例如泵式喷雾剂和雾化喷雾剂)、自动雾化系统、喷雾剂、泡沫剂、凝胶剂、具有由纤维素或塑料制成的蒸发片(evaporator tablet)的蒸发产品、液体蒸发剂、凝胶和薄膜蒸发剂、推进器驱动的蒸发剂、无动力(energy-free)或无源(passive)的蒸发系统、捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶，作为颗粒剂或粉末剂，用于撒布的诱饵或诱饵站(bait station)中。
缩写和符号
AcOH： 乙酸
Boc： 丁氧基羰基
aq.： 含水
br.： 宽峰
d： 双重峰
DCC： N,N’-二环己基碳二亚胺
DIPEA： N,N-二异丙基乙胺
DMF： N,N-二甲基甲酰胺
DMSO： 二甲基亚砜
EDTA： 乙二胺四乙酸
ee： 对映体过量
eq.： 当量
ES： 电喷雾电离
Et3N 三乙胺
EtOAc： 乙酸乙酯
hr(s) 小时
HATU： 1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓-3-氧化物六氟磷酸酯
HOBt： 1-羟基苯并三唑水合物
HPLC： 高效液相色谱
iPrOH： 异丙醇
J： 偶合常数
LCMS： 液相色谱-质谱
m/z： 质荷比
M： 摩尔浓度
m： 多重峰
MeCN 乙腈
MeOH： 甲醇
NaH2PO4 磷酸一钠
NaOH 氢氧化钠
Na2SO4 硫酸钠
NH4Cl 氯化铵
NMR： 核磁共振
q： 四重峰
r.t.： 室温
Rt: 保留时间
s: 单峰
sat.： 饱和
T： 温度
t： 三重峰
丙基膦酸酐
THF： 四氢呋喃
TMSOK 三甲基硅烷醇钾
wt.： 重量
δ： 化学位移
λ： 波长
方法和中间体的说明
式Ia的化合物可以如以下方案1中所示制备，其中R1、R2、R3a、R3b、R4、R5和Y如前文所定义，并且X代表OH或Cl。
方案1
X＝OH：使式(1)的三唑化合物与式(2)的羧酸(X＝OH)反应以形成式Ia的化合物。例如，将式(1)的三唑、式(2)的羧酸(X＝OH)、合适的偶联剂(例如HATU、DCC或HOBt)、合适的碱(例如三乙胺或DIPEA)在合适的溶剂(例如乙酸乙酯或DMF)中的混合物在约0至100℃的温度下混合以提供式Ia的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
X＝Cl：使式(1)的三唑化合物与式(2)的羧酸氯化物(X＝Cl)反应以形成式Ia的化合物。例如，将式(1)的三唑、式(2)的羧酸氯化物(X＝Cl)、合适的碱(例如三乙胺或DIPEA)在合适的溶剂(例如二氯甲烷或THF)中的混合物在约0至100℃的温度下混合以提供式Ia的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
式(2)的羧酸(X＝OH)和式(2)的羧酸氯化物(X＝Cl)可商购获得，或可通过本领域技术人员已知的方法合成。某些式(2)的羧酸(X＝OH)的合成已记载于WO 2019197468、WO2016198507、WO 2015084936、WO 2015148354和WO 2015148373中。
必需的式(1)的三唑化合物可以如以下方案2中所示制备，其中R1、R3a、R3b、R4、R5和Y如前文所述，并且LG为合适的离去基团(还参见WO 2017192385)。
方案2
使式(4)的胺与式(3)的取代的唑反应以形成式(1)的化合物。例如，将式(3)的唑、式(4)的胺、合适的碱(例如K2CO3、NaH或DIPEA)在合适的溶剂(例如乙腈或DMF)中的混合物在约20至120℃的温度下混合以提供式(1)的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
或者，使式(3)的取代的唑与氨反应以形成式(5)的化合物。例如，将氨在合适的溶剂(例如甲醇)中的溶液和式(3)的取代的唑在密封管中在约0至25℃的温度下混合以提供式(5)的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如研磨)进行纯化。将式(5)的取代的唑、式(6)的化合物、合适的碱(例如K2CO3或DIPEA)在合适的溶剂(例如乙腈或DMF)中在约20至120℃的温度下混合以提供式(1)的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
式(4)的胺和式(6)的化合物可商购获得，或可通过本领域技术人员已知的方法合成。
必需的式(3)的三唑化合物可以如以下方案3中所示制备，其中R3a、R3b、R4和Y如前文所述，LG为合适的离去基团，并且R5为氢或C1-C6烷基(还参见WO 2017192385)。
方案3
使式(7)的酰胺与N,N-二甲基酰胺二甲基缩醛(8)反应以形成式(9)的化合物，随后使所述式(9)的化合物与肼(10)在酸性条件下反应以形成式(3)的化合物。例如，使式(7)的化合物和式(8)的N,N-二甲基酰胺二甲基缩醛在合适的溶剂(例如CH2Cl2)中在回流下反应以提供式(9)的化合物。除去溶剂后，使式(9)的化合物与取代的肼(10)在合适的溶剂(例如1,4-二噁烷、乙酸或所述溶剂的混合物)中在约20至100℃的温度下反应以提供式(3)的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
式(8)的N,N-二甲基酰胺缩醛、式(7)的酰胺和式(10)的肼可商购获得，或可通过本领域技术人员已知的方法合成。
式Ia化合物可以如以下方案4中所示制备，其中R1、R2、R3a、R3b、R4和Y如前文所定义，并且R5为氢或C1-C6烷基。
方案4
使式(11)的酰胺与式(8)的N,N-二甲基酰胺二甲基缩醛反应以形成式(12)的化合物，随后使所述式(12)的化合物与式(10)的取代的肼在酸性条件下反应以形成式Ia的化合物。例如，使式(11)的化合物和式(8)的N,N-二甲基酰胺二甲基缩醛在合适的溶剂(例如CH2Cl2)中在回流下反应以提供式(12)的化合物。除去溶剂后，使式(12)的化合物与式(10)的取代的肼在合适的溶剂(例如1,4-二噁烷、乙酸或所述溶剂的混合物)中在约20至100℃的温度下反应。然后可将所得的式Ia的化合物分离，并且如果必要和需要，可以使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
必需的式(11)的酰胺可以如以下方案5中所示制备，其中R1、R2、R3a、R3b和Y如前文所述(还参见WO 2017192385)。
方案5
/>
使式(13)的氨基酰胺与式(2)的羧酸反应以形成式(11)的化合物。例如，将式(13)的氨基酰胺、羧酸(2)、合适的偶联剂(例如HATU、DCC或HOBt)、合适的碱(例如三乙胺或DIPEA)在合适的溶剂(例如乙酸乙酯或DMF)中的混合物在约0至100℃的温度下混合以提供式(11)的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
或者，使式(14)的氨基酸与亚硫酰氯在合适的溶剂(例如MeOH)中在室温下反应以提供式(15)的氨基酯。使所得的氨基酯(15)与醛或酮、合适的还原剂(例如三乙酰氧基硼氢化钠)、脱水剂(例如Na2SO4)在合适的溶剂(例如乙酸)中在室温下反应以提供式(16)的化合物。然后使所得的式(16)的氨基酯与式(2)的羧酸、合适的偶联剂(例如)、合适的碱(例如DIPEA)在合适的溶剂(例如乙酸乙酯)中在约90℃下反应以提供式(17)的酰胺酯，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。使所得的式(17)的酰胺酯与氮化镁在合适的溶剂(例如MeOH)中在密封管中在约80℃下反应以提供式(11)的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法或萃取)进行纯化。
式(2)和(14)的化合物可商购获得。必需的式(13)的氨基酰胺化合物可商购获得，或可以如以下方案6中所示制备，其中R1、R3a、R3b和Y如前文所述，并且LG为合适的离去基团(还参见WO 2017192385)。
方案6
使式(4)的胺与式(7)的酰胺反应以形成式(13)的化合物。例如，将式(4)的胺、式(7)的酰胺、合适的碱(例如K2CO3或DIPEA)在合适的溶剂(例如乙腈或DMF)中的混合物在25-80℃下混合以提供式(13)的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
式(4)和(7)的化合物可商购获得，或可通过本领域技术人员已知的方法合成。
在一种替代的方法中，式Ia的化合物可以如以下方案7中所示制备，其中R1、R2、R3a、R3b、R4和Y如前文所定义，并且R5为C1-C6烷基。
方案7
使式(8)的脒盐酸盐与式(19)的酸反应。例如，将式(18)的脒盐酸盐、羧酸(19)、合适的偶联剂(例如HATU、DCC或HOBt)、合适的碱(例如三乙胺或DIPEA)在合适的溶剂(例如乙腈或DMF)中在约0至100℃的温度下混合，以形成式(20)的化合物，随后使所述式(20)的化合物与式(10)的取代的肼在酸性条件下反应以形成式Ia的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
式(18)的脒盐酸盐、式(19)的羧酸衍生物和式(10)的肼可商购获得，或可通过本领域技术人员已知的方法合成。
在一种替代的方法中，式(1)的化合物可以如以下方案8中所示制备，其中R1、R3a、R3b、R4和Y如前文所定义，并且R5为氢或C1-C6烷基。
方案8
使式(21)的酰胺与式(8)的N,N-二甲基酰胺二甲基缩醛反应以形成式(22)的化合物，随后使所述式(22)的化合物与式(10)的取代的肼在酸性条件下反应以形成式(23)的化合物。例如，使式(21)的化合物和式(8)的N,N-二甲基酰胺二甲基缩醛在合适的溶剂(例如CH2Cl2)中在回流下反应以提供式(22)的化合物。除去溶剂后，使式(22)的化合物与式(10)的取代的肼在合适的溶剂(例如1,4-二噁烷、乙酸或所述溶剂的混合物)中在约20至80℃的温度下反应。然后可将所得的式(23)的化合物分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
将式(23)的氨基甲酸酯用酸处理以形成式(1)的胺。例如，使式(23)的氨基甲酸酯和合适的酸(例如氯化氢或三氟乙酸)在合适的溶剂(例如二噁烷)中，或在三氟乙酸的情况下没有额外溶剂，在约0至80℃的温度下反应。然后可将所得的式(1)的胺作为它们的酸式盐分离或在碱处理后作为游离胺分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
必需的式(21)的酰胺和式(10)的肼可商购获得，或可通过本申请中所述的方法或本领域技术人员已知的方法合成(例如，式(21)的酰胺可通过使式(13)的氨基酰胺与双(1,1-二甲基乙基)二碳酸酯反应来合成)。
式Ib的化合物可以如以下方案9中所示制备，其中R2、R3a、R3b、R41和R42如前文所定义，并且R5为氢或C1-C6烷基。T为吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑，并且LG为离去基团，例如溴或碘。
方案9
用合适的离去基团(LG)(例如溴或碘)取代的式(24)的化合物与式(25)的胺在钯催化条件下反应以生成相应的式(23a)的三唑化合物。可以使用以下已知的反应条件：使用合适的碱(例如叔丁醇钾或Cs2CO3)、合适的钯源(例如Pd2dba3或Pd(OAc)2)和合适的配体(例如Xantphos或X-Phos)在合适的溶剂(例如甲苯或1,4-二噁烷)中。对于选择的实施例，参见：JP 2007292386，其中R41＝杂环基，R42＝苯基；WO 2011035174，其中R41＝杂环基，R42＝H；Organic Letters,5(24),4611-4614,2003，其中R41和R42代表单环或多环。
所得的式(23a)的三唑化合物可在强酸(如4M HCl)的存在下在二噁烷中脱保护，以获得式(1a)的胺盐，可将其如方案1中所述转化为最终产物Ib。
式(25)的胺可商购获得，或可通过本领域技术人员已知的方法合成。式(24)的化合物可以使用通式(10)的肼如方案8中所述进行制备，其中T为被离去基团LG(例如溴或碘)取代的吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑。
式Ic的化合物可以如以下方案10中所示制备，其中R1、R2、R3a、R3b、R41和R42如前文所定义，并且R5为氢或C1-C6烷基。T为分别被一个-CO2-C1-C6-烷基基团、-COOH或-CON(R41)R42基团取代的吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑。Alk为C1-C6烷基。
方案10
通过本领域技术人员已知的方法，将式(26)的酯化合物皂化以获得相应的式(27)的羧酸化合物，然后与式(25)的胺进行酰胺偶联步骤以获得式(Ic)的酰胺。
例如，将式(26)的酯和合适的碱(例如LiOH、NaOH或KOH)在合适的溶剂(例如二噁烷、甲醇、水或THF或其混合物)中在约0至100℃的温度下混合以提供式(27)的酸，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
例如，将式(25)的胺、羧酸(27)、合适的偶联剂(例如HATU、DCC或HOBt)、合适的碱(例如三乙胺或DIPEA)在合适的溶剂(例如乙酸乙酯或DMF)中的混合物在约0至100℃的温度下混合以提供式Ic的化合物，然后可将其分离，并且如果必要和需要，使用本领域所熟知的技术(例如色谱法)进行纯化。
式(25)的胺可商购获得，或可通过本领域技术人员已知的方法合成。式(26)和(27)的化合物可以使用通式(10)的肼如方案4中所述进行制备，其中R4为分别被一个-CO2-C1-C6-烷基或-COOH基团取代的吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑。
式Id的化合物可以如以下方案11所示制备，其中R2、R41和R42如前文所定义，并且R5为卤素，且T分别为被CON(R41)R42基团取代的吡啶或噻唑。
方案11
在第一步中，使(αS)-1,3-二氢-α-甲基-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-乙酸(28)(购自ABCR的Pht-Ala-OH)与1-N-Boc-2-甲基-异硫脲(29)(购自ABCR)在碱和偶联剂HATU的存在下反应以形成N-酰化1-N-Boc-2-甲基-异硫脲(30)，从而可以部分或完全外消旋。在第二步中，如WO2014009425A1中所记载，与杂芳基肼(31)在碱(如吡啶)的存在下发生环化反应，以形成式(32)的3-N-Boc-氨基取代的1,2,4-三唑中间体，其中R5为NH-Boc。然后，在第三步中，使获得的羧酸(32)与胺(25)反应以形成式(33)的1,2,4-三唑中间体。在酸性条件下(HCl于二噁烷中)对式(33)的中间体进行N-Boc-去保护后，在第四步中形成3-氨基-1,2,4-三唑中间体(34)(R5＝NH2)，可以将其在第五步中首先用亚硝酸叔丁酯处理，然后用卤化铜盐处理，所述卤化铜盐如由N.Desroy等人,J.Med.Chem.2013,56,1418-1430记载的CuCl2(R5＝Cl)，JP-Pat.2010070503A中记载的CuBr2(R5＝Br)，由K.Pchalek和M.P.HayJ.Org.Chem.,2006,71,6530-6535记载的CuI/I2混合物(R5＝I)，或用由N.R.Norcross等人J.Med.Chem.,2016,59(13),6101-6120记载的二碘甲烷(R5＝I)处理，形成N-保护的3-卤素取代的1,2,4-三唑中间体(35)。
在第六步中，通过与水合肼在合适的溶剂(如乙醇)中反应将邻苯二甲酰亚胺保护基团从卤素取代的1,2,4-三唑中间体(35)中除去，如WO 2018/086605中所记载。然后，在第七步中，使获得的胺(Ia)与羧酸(2a)反应以形成实施例化合物(Id)，例如实施例I-84至I-87(参见表1)。
式Ie的化合物可以如以下方案12中所示制备，其中R2、R41和R42如前文所定义，并且R5为C1-C3-卤代烷基，且T为分别被-CON(R41)R42基团取代的吡啶或噻唑。
方案12
在第一步中，如EP 1099695中所记载，通过处理杂芳基肼(31)和C1-C3-卤代烷基甲亚胺酸乙酯(ethyl C1-C3-haloalkyl carboximidate)(36)形成腙酰胺(37)。在第二步中，如EP 1099695中所记载，使(αS)-1,3-二氢-α-甲基-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-乙酰氯(28a)(根据Tetrahedron:Asymmetry,21(8),936-942,2010由(αS)-1,3-二氢-α-甲基-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-乙酸(购自ABCR的Pht-Ala-OH)和草酰氯制备)与腙酰胺(37)在碱(如吡啶)的存在下反应，以形成N-保护的3-卤代烷基取代的1,2,4-三唑中间体(38)，从而可以部分或完全消旋。然后，在第三步中，使获得的羧酸(38)与胺(25)反应以形成式(39)的1,2,4-三唑中间体。
在第四步中，将邻苯二甲酰亚胺保护基团通过与水合肼在合适的溶剂(如乙醇)中反应而除去，如WO 2018086605中所记载。在最后一步中，使所获得的胺(40)与羧酸(2a)反应以形成实施例化合物(Id)，例如实施例I-59、I-60和I-83(参见表1)。
下文的制备实施例和用途实施例说明本发明而非限制本发明。
实施例的制备
N-[(1S)-1-(1-{5-[(2,2-二甲基吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基}-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-14)的合成
步骤1：N-[(2S)-1-氨基-1-氧代丙-2-基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺
将10.1ml(72.3mmol)三乙胺加入到4.50g(36.1mmol)(2S)-2-氨基丙酰胺于80ml无水二氯甲烷中的溶液中。在室温下搅拌30分钟后，加入5.0g(18.0mmol)3,5-双(三氟甲基)苯甲酰氯并继续搅拌2小时。将混合物用5％的NaH2PO4水溶液稀释。相分离后，将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相依次用饱和Na2CO3水溶液、5％的NaH2PO4水溶液和盐水洗涤。然后将溶液经Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩，得到标题化合物(5.9g)。
ESI质量[m/z]：328.9[M+H]+
1H NMR峰列表(400MHz,DMSO-d6)＝9.0827(2.9)；9.0644(2.9)；8.5637(12.3)；8.3147(5.4)；7.5013(3.0)；7.0535(3.1)；4.4834(0.6)；4.4654(2.7)；4.4472(4.2)；4.4289(2.7)；4.4108(0.6)；3.3345(18.3)；2.5286(0.8)；2.5109(32.9)；2.5065(42.0)；2.5020(30.3)；2.4978(14.8)；1.3764(16.0)；1.3583(15.8)；0.0077(0.4)；-0.0002(8.7)
步骤2：6-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-1H-1,2,4-三唑-1-基)烟酸
将0.68g(5.71mmol)1,1-二甲氧基-N,N-二甲基甲胺加入到1.25g(3.80mmol)N-[(2S)-1-氨基-1-氧代丙-2-基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺于25ml无水二氯甲烷中的溶液中，并将混合物回流90分钟。冷却至室温后，将混合物真空蒸发并将残余物溶于25ml乙酸中，然后加入0.71g(4.64mmol)6-肼基烟酸。将混合物在100℃下搅拌2小时，然后将乙酸真空蒸发。将残余物用乙酸乙酯稀释，依次用水和盐水洗涤数次。然后将溶液经Na2SO4干燥，过滤，然后在真空下浓缩，得到标题化合物(2g)，其无需进一步纯化即可用于下一步骤。
ESI质量[m/z]：474.3[M+H]+
1H NMR峰列表(400MHz,DMSO-d6)＝9.5751(0.8)；9.5575(0.8)；9.0017(1.3)；9.0003(1.5)；8.9963(1.4)；8.9947(1.4)；8.5145(1.1)；8.5088(1.0)；8.4932(1.2)；8.4875(1.2)；8.4135(2.8)；8.3052(1.2)；8.2267(3.7)；8.0060(1.4)；8.0046(1.4)；7.9848(1.3)；7.9833(1.3)；6.1488(0.6)；6.1314(0.9)；6.1139(0.6)；3.3346(12.5)；2.6731(0.3)；2.5266(1.0)；2.5217(1.6)；2.5131(19.5)；2.5087(38.9)；2.5042(50.7)；2.4996(36.9)；2.4951(17.9)；2.3310(0.3)；1.9103(16.0)；1.6831(3.2)；1.6657(3.2)；0.0079(1.2)；-0.0002(34.9)；-0.0086(1.3)。
步骤3：N-[(1S)-1-(1-{5-[(2,2-二甲基吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基}-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-14)
将219mg(0.57mmol)HATU和0.09mml(0.47mmol)N,N-二异丙基乙胺加入到160mg(0.33mmol)6-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-1H-1,2,4-三唑-1-基)烟酸于3.6ml无水二氯甲烷中的溶液中。在室温下搅拌30分钟后，加入58mg(0.50mmol)2,2-二甲基吗啉于2.5ml无水二氯甲烷中的溶液，并将混合物在室温下搅拌16小时。将反应混合物用5％的NaH2PO4水溶液稀释并用二氯甲烷萃取数次。最后，将合并的有机层依次用饱和Na2CO3水溶液和盐水洗涤。将溶液经Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将残余物通过制备色谱法纯化，得到标题化合物(18mg)。
ESI质量[m/z]：571.5[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
N-[(1S)-1-{3-甲基-1-[5-(吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-09)的合成
步骤1：6-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)烟酸甲酯(INT-1)
将680mg(4.57mmol)1,1-二甲氧基-N,N-二甲基乙胺加入到1.0g(3.04mmol)N-[(2S)-1-氨基-1-氧代丙-2-基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺于5ml无水二氯甲烷中的溶液中，并将悬浮液回流90分钟。冷却至室温后，将混合物在真空下蒸发并将残余物溶于3.8ml乙酸和3.8ml二噁烷中，然后加入621mg(3.71mmol)6-肼基烟酸甲酯。将混合物在50℃下搅拌过夜，然后倒入水和乙酸乙酯的混合物中。将有机相依次用水和饱和Na2CO3水溶液洗涤，经Na2SO4干燥并过滤。将溶液在真空下浓缩，并将残余物通过硅胶柱色谱法纯化，用环己烷/乙酸乙酯洗脱，得到标题化合物(905mg)。
ESI质量[m/z]：501.9[M+H]+
1H NMR峰列表(400MHz,d6-DMSO)δ＝9.5597(1.4)；9.5419(1.4)；8.9975(2.3)；8.9959(2.4)；8.9919(2.6)；8.9902(2.4)；8.5091(1.9)；8.5034(1.8)；8.4877(2.0)；8.4819(2.1)；8.4399(4.9)；8.3094(2.2)；7.9834(2.5)；7.9818(2.5)；7.9619(2.4)；7.9603(2.3)；6.1547(1.0)；6.1372(1.6)；6.1196(1.0)；3.9011(16.0)；3.3329(111.4)；2.6772(0.5)；2.6727(0.7)；2.6682(0.5)；2.5261(2.2)；2.5214(3.2)；2.5126(39.7)；2.5082(81.8)；2.5036(108.7)；2.4991(81.2)；2.4947(41.0)；2.3490(15.6)；2.3351(0.7)；2.3305(0.8)；2.3260(0.6)；1.9899(0.6)；1.6599(5.6)；1.6425(5.6)；1.1756(0.3)；0.1460(0.5)；0.0131(0.5)；0.0080(4.0)；-0.0002(125.5)；-0.0085(5.4)；-0.1496(0.5)
步骤2：6-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)烟酸(INT-2)
将147.3mg(3.51mmol)氢氧化锂加入到880mg(1.75mmol)6-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)烟酸甲酯于4.6ml二噁烷和0.46ml水的混合物中的溶液中，并将混合物在室温下搅拌过夜。然后将其真空蒸发，并将残余物用10％的HCl水溶液酸化。将混合物用NaCl饱和并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥并真空蒸发，得到标题化合物(830mg)，其无需进一步纯化即可用于下一步骤。
ESI质量[m/z]：487.9[M+H]+
1H-NMR峰列表(400MHz,d6-DMSO)：δ＝9.5635(1.4)；9.5457(1.5)；8.9747(2.5)；8.9730(2.7)；8.9692(2.7)；8.9673(2.6)；8.4834(2.0)；8.4778(1.9)；8.4621(2.2)；8.4564(2.3)；8.4419(5.1)；8.3057(2.3)；7.9596(2.6)；7.9580(2.6)；7.9383(2.5)；7.9366(2.5)；6.1585(1.0)；6.1408(1.7)；6.1232(1.1)；3.3344(22.6)；2.6781(0.4)；2.6735(0.5)；2.6690(0.4)；2.5270(1.7)；2.5222(2.6)；2.5136(30.4)；2.5091(60.6)；2.5045(79.1)；2.4999(58.1)；2.4954(28.4)；2.3474(16.0)；2.3315(0.6)；2.3270(0.4)；1.9903(0.4)；1.9106(1.1)；1.6610(5.7)；1.6437(5.6)；1.2326(0.8)；0.1458(0.4)；0.0080(3.3)；-0.0002(95.7)；-0.0085(3.7)；-0.1496(0.4)。
步骤3：N-[(1S)-1-{3-甲基-1-[5-(吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-09)
将98mg(0.25mmol)HATU和0.08ml(0.43mmol)N,N-二异丙基乙胺加入到110mg(0.22mmol)6-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)烟酸于2ml无水二氯甲烷中的溶液中。在室温下搅拌30分钟后，加入18.7mg(0.21mmol)吗啉于2.0ml无水二氯甲烷中的溶液，并将混合物在室温下搅拌16小时。然后将其用5％的NaH2PO4水溶液稀释并用二氯甲烷萃取。最后，将合并的有机层依次用饱和Na2CO3水溶液和盐水洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并在真空下浓缩。将残余物通过制备色谱法纯化，得到标题化合物(79mg)。
ESI质量[m/z]：556.8[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
2-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻唑-5-甲酸(实施例I-16)的合成
步骤1：2-肼基-1,3-噻唑-5-甲酸甲酯
将5.0g(28.1mmol)2-氯-1,3-噻唑-5-甲酸甲酯和56.3ml(56.3mmol)1M的肼于THF中的溶液的混合物回流2.5小时。冷却至室温后，将混合物蒸发，然后将残余物悬浮于50ml热水中。将所得沉淀物过滤，用水洗涤并在真空下干燥，得到标题化合物(4.3g)。
ESI质量[m/z]：174.0[M+H]+
1H NMR峰列表(400MHz,d6-DMSO)：δ＝9.4620(1.6)；7.7535(5.8)；5.1545(4.2)；3.7122(16.0)；3.3350(8.0)；2.5255(0.4)；2.5117(8.7)；2.5075(17.1)；2.5030(22.3)；2.4985(16.8)；2.4943(8.6)
步骤2：2-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻唑-5-甲酸甲酯
将0.51g(3.81mmol)1,1-二甲氧基-N,N-二甲基乙胺加入到0.83g(2.54mmol)N-[(2S)-1-氨基-1-氧代丙-2-基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺于15ml无水二氯甲烷中的溶液中，并将混合物回流90分钟。冷却至室温后，将混合物真空蒸发，并将残余物稀释在5ml二噁烷和5ml乙酸中，然后加入0.54g(3.10mmol)2-肼基-1,3-噻唑-5-甲酸甲酯，并在50℃下搅拌过夜。将混合物用水和乙酸乙酯稀释，然后将有机层依次用盐水和饱和Na2CO3水溶液洗涤。将溶液经Na2SO4干燥，过滤并真空蒸发以得到残余物，将残余物通过硅胶柱色谱法纯化，得到标题化合物(1.09g)，其无需进一步纯化即可用于下一步骤。
ESI质量[m/z]：508.0[M+H]+
1H NMR峰列表(400MHz,d6-DMSO)δ＝9.6807(1.4)；9.6639(1.4)；8.5366(5.1)；8.4114(7.7)；8.3428(2.2)；6.1159(1.0)；6.0987(1.6)；6.0815(1.0)；3.8819(16.0)；3.3343(19.5)；2.5288(0.8)；2.5153(13.4)；2.5109(26.3)；2.5063(33.7)；2.5017(24.6)；2.4973(12.0)；2.3417(15.9)；1.9916(0.4)；1.6451(5.6)；1.6277(5.5)；1.3973(3.9)；0.0080(1.4)；-0.0002(39.5)；-0.0085(1.6)
步骤3：2-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻唑-5-甲酸
将180mg(4.29mmol)氢氧化锂加入到1.09g(2.14mmol)2-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻唑-5-甲酸甲酯于11.6ml THF和1.2ml水中的溶液中，并将混合物在室温下搅拌过夜。将混合物真空蒸发，然后将残余物稀释在乙酸乙酯中，用10％的HCl水溶液酸化并用乙酸乙酯萃取数次。将合并的有机层经Na2SO4干燥，过滤并蒸发，得到标题化合物(1.1g)，其无需进一步纯化即可用于下一步骤。
ESI质量[m/z]：494.1[M+H]+
1H NMR峰列表(400MHz,d6-DMSO)δ＝9.6742(1.4)；9.6574(1.4)；8.5357(5.0)；8.3427(2.2)；8.2960(7.6)；6.1147(1.0)；6.0975(1.6)；6.0803(1.0)；4.0568(0.4)；4.0390(1.2)；4.0212(1.2)；4.0034(0.4)；3.3356(3.6)；3.2797(0.4)；2.6740(0.4)；2.5274(1.2)；2.5227(1.9)；2.5140(21.3)；2.5096(42.5)；2.5050(55.2)；2.5004(40.4)；2.4959(19.8)；2.3374(16.0)；1.9907(5.4)；1.9110(4.3)；1.6426(5.4)；1.6252(5.4)；1.1942(1.5)；1.1764(3.0)；1.1702(0.4)；1.1586(1.5)；0.0080(2.4)；-0.0002(64.9)；-0.0085(2.6)
步骤4：N-[(1S)-1-{3-甲基-1-[5-(吡咯烷-1-基羰基)-1,3-噻唑-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-16)
将92.1mg(0.24mmol)HATU和0.05ml(0.28mmol)N,N-二异丙基乙胺加入到104.6mg(0.21mmol)2-(5-{(1S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻唑-5-甲酸于3ml无水二氯甲烷中的溶液中。在室温下搅拌30分钟后，加入14.3mg(0.20mmol)吡咯烷于1ml二氯甲烷中的溶液，并将反应混合物搅拌过夜。将混合物用5％的NaH2PO4水溶液稀释，用二氯甲烷萃取，并蒸发合并的有机层。将残余物通过制备色谱法纯化，得到114mg标题化合物。
ESI质量[m/z]：547.1[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
N-[(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-44)的合成
步骤1：{(1S)-1-[1-(5-溴吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]乙基}氨基甲酸叔丁酯
将4.72mL(33.5mmol)N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛加入到5.04g(26.8mmol)N2-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰胺于80mL CH2Cl2中的溶液中。将溶液在回流下加热2小时，然后在减压下除去溶剂。将残余物溶于40mL 1,4-二噁烷和40mL冰乙酸的混合物中。加入4.2g(22.3mmol)5-溴-2-肼基吡啶，并将混合物在50℃下搅拌90分钟。在减压下除去溶剂，加入饱和NaHCO3水溶液，并将混合物用乙酸乙酯反复萃取。将合并的有机层用Na2SO4干燥，过滤并在减压下除去溶剂。将残余物通过pHPLC(梯度H2O/乙腈)纯化，得到3.84g{(1S)-1-[1-(5-溴吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]乙基}氨基甲酸叔丁酯。
1H NMR(CD3CN,400MHz)：8.62(dd,1H),8.15-8.12(dd,1H),7.95(s,1H),7.81(d,1H),5.93(bs,1H),5.71-5.64(m,1H),1.48(d,3H),1.34(s,9H)。
ESI质量[m/z]：369.8[M+H]+
步骤2：[(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]氨基甲酸叔丁酯
将331.2mg(3.8mmol)吗啉、174.1mg(0.19mmol)三(二亚苄基丙酮)二钯(0)、220mg(0.38mmol)4,5-双(二苯基膦基)-9,9-二甲基氧杂蒽(Xphos)和548mg(5.7mmol)叔丁醇钠在氩气下加入到1.4g(3.8mmol){(1S)-1-[1-(5-溴吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]乙基}氨基甲酸叔丁酯于40mL甲苯中的溶液中。将反应混合物在100℃下搅拌4小时。在减压下除去溶剂，并将残余物用水和二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥，过滤并在减压下除去溶剂。将残余物通过pHPLC(梯度H2O/乙腈)纯化，得到1.15g无色固体形式的[(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]氨基甲酸叔丁酯。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：8.22(s,1H),8.02(s,1H),7.61(2x s,2H),7.38(d,1H),5.42-5.39(m,1H),3.78-3.76(m,4H),3.27-3.24(m,4H),1.40(d,3H),1.30(s,9H)。
ESI质量[m/z]：375.0[M+H]+
步骤3：(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙胺盐酸盐
/>
将6.7mL 4M的HCl于1,4-二噁烷中的溶液加入到1g(2.67mmol)[(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]氨基甲酸叔丁酯于25mL 1,4-二噁烷中的溶液中。将混合物在50℃下搅拌4小时并在室温下搅拌过夜。在减压下除去溶剂，并将残余物在乙腈中研磨，过滤后得到663mg含有(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙胺盐酸盐的固体。该固体无需进一步纯化即可用于下一步骤。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：8.82(bs,HCl),8.27(s,1H),8.25(d,1H),7.76(d,1H),7.69-7.66(dd,1H),5.34(bs,NH2),5.26-5.20(m,1H),3.79-3.76(m,4H),3.29-3.26(m,4H),1.61(d,3H)。
胺的ESI质量[m/z]：275.2[M+H]+
步骤4：N-[(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-44)
将98mg(0.35mmol)3,5-双(三氟甲基)苯甲酰氯和125mg(0.96mmol)N,N-二异丙基乙胺在0℃下加入到100mg(0.35mmol)(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙胺盐酸盐于2mL二氯甲烷中的溶液中。将反应混合物在0℃下保持30分钟，然后在室温下搅拌。在减压下除去溶剂，并将残余物通过pHPLC(梯度H2O/乙腈)纯化，得到122mg标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
ESI质量[m/z]：515.0[M+H]+
N-[6-(5-{(1S)-1-[3-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰胺基]乙基}-1H-1,2,4-三唑-1-基)吡啶-3-基]吗啉-4-甲酰胺(实施例I-56)的合成
/>
将73mg(0.56mmol)N,N-二异丙基乙胺和28mg(0.19mmol)吗啉-4-碳酰氯在室温下加入到77mg(0.19mmol)N-{(1S)-1-[1-(5-氨基吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]乙基}-3-氯-5-(三氟甲基)苯甲酰胺(由WO2019/206799已知)于1mL乙腈中的溶液中。2天后，再次加入双倍当量的N,N-二异丙基乙胺和吗啉-4-碳酰氯，并将反应混合物在50℃下搅拌2小时。然后，在减压下除去溶剂，并将残余物通过pHPLC(梯度H2O/乙腈)纯化，得到30mg标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
ESI质量[m/z]：524.2[M+H]+
N-[(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基磺酰基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-127)的合成
步骤1：[(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基磺酰基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]氨基甲酸叔丁酯
将369mg(3.09mmol)N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛加入到486mg(2.58mmol)N-Boc-L-丙氨酰胺于17mL二氯甲烷中的溶液中，并将混合物在40℃下搅拌90分钟。在减压下除去溶剂后，加入8.7mL乙酸，然后加入1g(3.87mmol)4-[(6-肼基吡啶-3-基)磺酰基]吗啉。将混合物在50℃下搅拌60分钟。在减压下除去溶剂，并将残余物溶于二氯甲烷中并用饱和NaHCO3水溶液小心洗涤。将混合物用水和二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥，过滤并在减压下除去溶剂。固体残余物为无需进一步纯化即可用于下一步骤的残余物(1.4g，LC纯度76％)。
ESI质量[m/z]：439.3[M+H]+
步骤2：(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基磺酰基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙胺盐酸盐
/>
将8mL 4M的HCl于1,4-二噁烷中的溶液加入到1.4g(3.19mmol，LC纯度76％)[(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基磺酰基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]氨基甲酸叔丁酯于17mL 1,4-二噁烷中的溶液中。将混合物在室温下搅拌过夜。在减压下除去溶剂，并且残余物无需进一步纯化即可用于下一步骤。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：8.91(d,1H),8.64(bs,2H,NH2),8.47(s,1H),8.46-8.43(dd,1H),8.21-8.19(d,1H),5.44-5.41(m,1H),3.68-3.65(m,4H),3.02-3.00(m,4H),1.66-1.65(d,3H)。
胺的ESI质量[m/z]：338.9[M+H]+
步骤3：N-[(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基磺酰基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-127)
在室温下，将103mg(1.02mmol)三乙胺加入到153mg(0.40mmol，LC纯度70％)(1S)-1-{1-[5-(吗啉-4-基磺酰基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙胺盐酸盐于3mL乙腈中的溶液中，然后逐滴加入136mg(0.49mmol)3,5-双(三氟甲基)苯甲酰氯。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后用过量的水稀释。将混合物用二氯甲烷萃取三次，将合并的二氯甲烷相在真空下浓缩，并将残余物通过pHPLC(梯度H2O/乙腈)纯化，得到59mg标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
ESI质量[m/z]：579.2[M+H]+
N-[(1S)-1-{1-[5-(3-氧代吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-128)的合成
步骤1：[(1S)-1-{1-[5-(3-氧代吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]氨基甲酸叔丁酯
将483mg(4.78mmol)吗啉-3-酮、91mg(0.48mmol)碘化亚铜(I)、1.32g(9.56mmol)碳酸钾和84mg(0.96mmol)N,N'-二甲基乙烷-1,2-二胺在氩气下加入到880mg(2.39mmol){(1S)-1-[1-(5-溴吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]乙基}氨基甲酸叔丁酯于10mL二噁烷中的溶液中。将反应混合物在100℃下搅拌8小时。在减压下除去溶剂，并将残余物用EDTA和二氯甲烷的水溶液反复萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥，过滤并在减压下除去溶剂。将残余物通过pHPLC(梯度H2O/乙腈)纯化，得到475mg无色固体形式的[(1S)-1-{1-[5-(3-氧代吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]氨基甲酸叔丁酯。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：8.68(d,1H),8.19-8.16(dd,1H),8.12(s,1H),7.91-7.88(d,1H),7.48-7.46(d,1H,NH),5.56-5.53(m,1H),4.28(s,2H),4.04-4.01(m,2H),3.88-3.86(m,2H),1.44-1.42(d,3H),1.31(s,9H)。
ESI质量[m/z]：389.2[M+H]+
步骤2：4-(6-{5-[(1S)-1-氨基乙基]-1H-1,2,4-三唑-1-基}吡啶-3-基)吗啉-3-酮
将3mL 4M的HCl于1,4-二噁烷中的溶液加入到450mg(1.16mmol)[(1S)-1-{1-[5-(3-氧代吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]氨基甲酸叔丁酯中。将混合物在70℃下搅拌8小时。在减压下除去溶剂，并将残余物用二氯甲烷和饱和NaHCO3水溶液的混合物处理，将二氯甲烷相分离并在真空下浓缩。将残余物通过pHPLC(梯度H2O/乙腈)纯化，得到128mg无色固体形式的4-(6-{5-[(1S)-1-氨基乙基]-1H-1,2,4-三唑-1-基}吡啶-3-基)吗啉-3-酮。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：8.69(d,1H),8.18-8.16(dd,1H),8.10(s,1H),7.90-7.88(d,1H),4.70-4.65(m,1H),4.28(s,2H),4.04-4.01(m,2H),3.88-3.86(m,2H),1.42-1.40(d,3H)。
ESI质量[m/z]：289.1[M+H]+
步骤3：N-[(1S)-1-{1-[5-(3-氧代吗啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-128)
将32mg(0.11mmol)3,5-双(三氟甲基)苯甲酰氯和40mg(0.31mmol)N,N-二异丙基乙胺在室温下加入到30mg(0.1mmol)4-(6-{5-[(1S)-1-氨基乙基]-1H-1,2,4-三唑-1-基}吡啶-3-基)吗啉-3-酮于0.5mL二氯甲烷中的溶液中，然后在室温下搅拌过夜。在减压下除去溶剂，并将残余物通过pHPLC(梯度H2O/乙腈)纯化，得到48mg灰白色固体形式的标题化合物。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
ESI质量[m/z]：529.0[M+H]+
3,5-二溴-N-[1-[5-氯-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]苯甲酰胺(实施例I-87)的合成
步骤1：N-[(E)-N-[2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)丙酰基]-C-甲基硫烷基-碳酰亚胺基]氨基甲酸叔丁酯
将三乙胺(2.1mL)和2.85g(7.5mmol)HATU加入到1.09g(5.0mmol)(αS)-1,3-二氢-α-甲基-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-乙酸(购自ABCR的Pht-Ala-OH)和0.95g(5.0mmol)1-N-Boc-2-甲基-异硫脲(购自ABCR)于THF(30ml)中的溶液中，并将反应混合物在80℃温度下搅拌并在相同温度下再搅拌2小时。然后加入水，并将混合物用NaHCO3溶液和二氯甲烷萃取。干燥后蒸发溶剂。将剩余的固体残余物在硅胶上用环己烷/丙酮梯度进行色谱分离，得到1.40g(纯度：97.0％；收率：70％)外消旋标题化合物。
ESI质量[m/z]：392.2[M+H]+
步骤2：6-[3-(叔丁氧基羰基氨基)-5-[1-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲酸
将0.7g(3.69mmol)6-肼基吡啶-3-甲酸盐酸盐加入到1.2g(3.06mmol)外消旋N-[(E)-N-[(2S)-2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)丙酰基]-C-甲基硫烷基-碳酰亚胺基]氨基甲酸叔丁酯于吡啶(10ml)中的溶液中，并将反应混合物在80℃温度下搅拌3.5小时。然后真空蒸发溶剂，外消旋粗产物(2.7g，纯度：56％)无需纯化即可用于步骤3。
ESI质量[m/z]：479.2[M+H]+
步骤3：N-[5-[1-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)乙基]-1-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]氨基甲酸叔丁酯
将1.4g(3.79mmol)HATU、530.9mg(4.10mmol)DIPEA和330.4mg(3.76mmol)吗啉加入到2.7g(3.16mmol)6-[3-(叔丁氧基羰基氨基)-5-[1-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲酸(步骤2)于乙腈(50ml)中的溶液中，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。然后真空蒸发溶剂，将粗产物在硅胶上用环己烷/丙酮梯度进行色谱分离，得到1.3g(纯度：80％；收率：60％)外消旋标题化合物。
ESI质量[m/z]：548.2[M+H]+
步骤4：2-[1-[5-氨基-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮
将3.0g(4.71mmol)N-[5-[1-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)乙基]-1-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]氨基甲酸叔丁酯(步骤2)溶于4NHCl-二噁烷溶液(150mL)中，并将混合物在室温下搅拌18小时。然后，在减压下蒸发溶剂，得到3.0g(纯度：64％；收率：91％)标题化合物。
ESI质量(ESI-阳极)[m/z]:448.2[M+H]+
步骤5：2-[1-[5-氯-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮
将360mg(2.67mmol)Cu(II)-氯化物加入到700mg(1.56mmol)2-[1-[5-氨基-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮于乙腈(46.7ml)中的溶液中，然后将反应混合物在室温下用230mg(2.23mmol)亚硝酸叔丁酯逐滴处理。然后将反应混合物在70℃温度下搅拌两小时。将反应混合物用乙酸乙酯处理，然后用饱和NaCl溶液和水萃取。将有机相分离，干燥并蒸发溶剂。将粗产物通过MPLC在硅胶上用环己烷/丙酮梯度进行色谱分离，得到730mg(纯度：51％；收率：51％)外消旋标题化合物。
ESI质量[m/z]：467.1[M+H]+
步骤6：[6-[5-(1-氨基乙基)-3-氯-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-吗啉代(morpholino)-甲酮
将270.0mg(2.96mmol)水合肼加入到530mg mg(1.13mmol)2-[1-[5-氯-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮(步骤4)于乙醇(10mL)中的溶液中，并将反应混合物在回流下加热两小时。然后，加入丙酮(10mL)并继续再加热30分钟。将反应混合物冷却，并在过滤后，将滤液在减压下蒸发，得到260mg外消旋中间体，其无需纯化即可用于步骤7。
ESI质量[m/z]：337.1[M+H]+
步骤7：3,5-二溴-N-[1-[5-氯-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]苯甲酰胺
将257.5mg(0.67mmol)HATU加入到乙腈(12.7mL)中的260mg(0.77mmol)[6-[5-(1-氨基乙基)-3-氯-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-吗啉代-甲酮、170mg(0.58mmol)3,5-二溴苯甲酸、112mg(0.86mmol)DIPEA中，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物在减压下浓缩，并将固体残余物用二氯甲烷和水处理，然后用饱和NaHCO3水溶液和水萃取。将有机相分离，经MgSO4干燥，并在减压下蒸发溶剂。将剩余的粗产物通过中性HPLC纯化，得到50mg(纯度：98.5％；收率：14％)外消旋标题化合物。
ESI质量[m/z]：598.9[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
N-[1-[5-溴-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-86)的合成
步骤5：2-[1-[5-溴-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮
将860mg(3.85mmol)Cu(II)-溴化物加入到乙腈(66.6ml)中的1.0g(2.23mmol)2-[1-[5-氨基-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮(根据前述实施例I-129中的步骤1至步骤4制备)中，然后将反应混合物在室温下用350mg(3.39mmol)亚硝酸叔丁酯逐滴处理。然后将反应混合物在70℃温度下搅拌两小时。将反应混合物用乙酸乙酯处理，然后用饱和NaCl溶液和水萃取。将有机相分离，干燥并蒸发溶剂，得到730mg(纯度：64％；收率：64％)外消旋标题化合物，将其与第二进料一起纯化。
ESI质量[m/z]：511.1[M+H]+
步骤6：[6-[5-(1-氨基乙基)-3-溴-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-吗啉代-甲酮
将230.0mg(2.52mmol)水合肼加入到乙醇(10mL)中的500mg mg(0.97mmol)2-[1-[5-溴-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮(步骤4)中，并将反应混合物在回流下加热两小时，然后，加入丙酮(10mL)并继续再加热30分钟。将反应混合物冷却，并在过滤后，将滤液在减压下蒸发，得到240mg外消旋中间体，其无需纯化即可用于步骤7。
ESI质量[m/z]：381.0[M+H]+
步骤7：N-[1-[5-溴-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺
将230mg(0.60mmol)HATU加入到乙腈(12.7mL)中的240mg(0.63mmol)[6-[5-(1-氨基乙基)-3-溴-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-吗啉代-甲酮、140mg(0.52mmol)3,5-双(三氟甲基)-二溴苯甲酸、100mg(0.77mmol)DIPEA中，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物在减压下浓缩，并将固体残余物用二氯甲烷和水处理，然后用饱和NaHCO3水溶液和水萃取。将有机相分离，经MgSO4干燥，并在减压下蒸发溶剂。将剩余的粗产物通过中性HPLC纯化，得到123mg(纯度：100％；收率：38％)外消旋标题化合物。
ESI质量[m/z]：621.1[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
下表1中列出的式(I-85)的化合物可以类似地制备。
N-[1-[5-碘-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-85)的合成
步骤1：2-[1-[5-碘-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮
将1.35g(5.05mmol)二碘甲烷加入到乙腈(60ml)中的1.2g(1.71mmol)[6-[5-(1-氨基乙基)-3-碘-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-吗啉代-甲酮(根据前述实施例I-129中的步骤1至步骤4制备)中(氩气气氛)，然后将反应混合物在室温下用800mg(7.75mmol)亚硝酸叔丁酯逐滴处理。然后将反应混合物在80℃温度下搅拌3小时。将反应混合物用乙酸乙酯处理，然后用饱和NaCl溶液萃取。然后真空蒸发溶剂，将粗产物在硅胶上用环己烷/丙酮梯度进行色谱分离，得到2.0g外消旋标题化合物的粗产物(纯度：56％)。
ESI质量[m/z]：559.0[M+H]+
步骤2：[6-[5-(1-氨基乙基)-3-碘-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-吗啉代-甲酮
将140mg(1.53mmol)水合肼加入到乙醇(3.4mL)中的339mg(0.6mmol)2-[1-[5-碘-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮(步骤4)中，并将反应混合物在回流下加热两小时。然后，加入丙酮(10mL)并继续再加热30分钟。将反应混合物冷却，并在过滤后，将滤液在减压下蒸发，得到170mg外消旋中间体，其无需纯化即可用于步骤7。
ESI质量[m/z]：429.0[M+H]+
步骤3：N-[1-[5-碘-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺
将150mg(0.39mmol)HATU加入到乙腈(9mL)中的170mg(0.39mmol)[6-[5-(1-氨基乙基)-3-碘-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-吗啉代-甲酮、90mg(0.33mmol)3,5-双(三氟甲基)-二溴苯甲酸、60mg(0.46mmol)DIPEA中，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物在减压下浓缩，并将固体残余物用二氯甲烷和水处理，然后用饱和NaHCO3水溶液和水萃取。将有机相分离，经MgSO4干燥，并在减压下蒸发溶剂。将剩余的粗产物通过中性HPLC纯化，得到108mg(纯度：98.5％；收率：47％)外消旋标题化合物。
ESI质量[m/z]：669.1[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
N-[1-[5-(二氟甲基)-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺(实施例I-83)的合成
步骤1：6-[(2Z)-2-(1-氨基-2,2-二氟-亚乙基)肼基]吡啶-3-甲酸
将1.83g(9.94mmol)2,2-二氟乙烷甲亚胺酸乙酯(例如购自Enamine buildingblocks)加入到甲醇(32.1mL)中的2.85g(18.6mmol)6-肼基-3-吡啶甲酸中，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。蒸发溶剂，然后将残余物用甲醇洗涤并在粘土碎片上干燥，得到3.95g(收率：92％)，其无需纯化即可用于步骤2。
ESI质量[m/z]：231.1[M+H]+
步骤2：6-[3-(二氟甲基)-5-[1-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲酸
将4.75g(19.9mmol)(αS)-1,3-二氢-α-甲基-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-乙酰氯(参见由(αS)-1,3-二氢-α-甲基-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-乙酸(购自ABCR的Pht-Ala-OH)和草酰氯的制备：D.A.Gruzdev等人,Tetrahedron:Asymmetry,21(8),936-942,2010)加入到吡啶(28.5mL)中的3.95g(17.1mmol)6-[(2Z)-2-(1-氨基-2,2-二氟-亚乙基)肼基]吡啶-3-甲酸中，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。然后加入水，并将混合物用二氯甲烷萃取。将有机相用饱和NaCl溶液摇动两次并分离。干燥后蒸发溶剂。将剩余的固体残余物在硅胶上用环己烷/丙酮梯度进行两次色谱分离，得到1.12g(纯度：100％；收率：13.5％)无色固体形式的外消旋标题化合物。
ESI质量[m/z]：414.1[M+H]+
1H NMR峰列表(400MHz,d6-DMSO)δ＝13.6533(0.3)；8.6590(1.9)；8.6554(2.9)；8.6539(3.0)；8.3944(1.1)；8.3893(1.8)；8.3849(1.2)；8.3733(1.2)；8.3680(1.9)；8.3636(1.2)；7.9072(2.1)；7.8860(1.9)；7.8005(14.7)；7.7964(16.0)；7.4000(0.9)；7.2716(1.8)；7.2680(2.0)；7.1366(1.0)；6.1475(0.4)；6.1340(1.3)；6.1301(1.4)；6.1165(1.3)；6.1127(1.4)；6.0957(0.4)；3.3244(15.5)；2.6723(0.8)；2.6679(0.8)；2.5073(41.2)；2.5031(65.6)；2.4988(69.1)；2.3299(0.5)；2.3257(0.5)；2.0870(2.3)；2.0826(2.2)；1.8325(4.8)；1.8151(4.6)；-0.0002(0.6)；-0.0046(0.6)。
步骤3：2-[1-[5-(二氟甲基)-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮
将1.23g(3.25mmol)HATU、1.05g(8.12mmol)DIPEA和236mg(2.71mmol)吗啉加入到N,N-二甲基甲酰胺(12ml)中的1.12g(2.71mmol)6-[3-(二氟甲基)-5-[1-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-甲酸(步骤2)中，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。然后将反应混合物用乙酸乙酯和水处理，然后将有机相用饱和NaCl水溶液洗涤。
将有机相经MgSO4干燥，在减压下真空蒸发溶剂。将粗产物在硅胶上用环己烷/丙酮梯度进行色谱分离，得到967mg(纯度：100％；收率：74％)外消旋标题化合物。
ESI质量[m/z]：483.1[M+H]+
1H NMR峰列表(400MHz,d6-DMSO)δ＝8.3152(0.6)；8.3000(6.2)；8.2961(6.0)；8.2945(6.1)；8.0220(4.0)；8.0164(3.9)；8.0012(4.9)；7.9956(4.9)；7.8199(9.0)；7.8119(4.6)；7.8084(4.2)；7.8050(5.1)；7.7986(16.0)；7.7900(6.2)；7.7811(11.6)；7.7750(5.6)；7.7716(4.1)；7.7684(4.1)；7.7671(4.0)；7.7594(4.1)；7.7517(0.4)；7.3895(2.8)；7.2577(7.2)；7.1261(3.3)；6.1206(1.1)；6.1032(4.7)；6.0857(4.8)；6.0682(1.1)；3.6249(2.3)；3.5896(2.3)；3.4702(2.0)；3.3238(156.5)；3.0375(1.1)；2.6800(0.5)；2.6756(1.0)；2.6711(1.4)；2.6665(1.0)；2.6620(0.5)；2.5245(4.0)；2.5110(72.3)；2.5066(148.0)；2.5020(202.8)；2.4975(153.6)；2.4931(75.8)；2.3335(0.9)；2.3289(1.3)；2.3244(1.0)；2.0746(5.1)；1.8264(13.8)；1.8089(13.8)；-0.0002(3.8)。
步骤4：[6-[5-(1-氨基乙基)-3-(二氟甲基)-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-吗啉代-甲酮
将448.0mg(4.92mmol)水合肼加入到乙醇(15mL)中的950mg(1.96mmol)2-[1-[5-(二氟甲基)-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]异吲哚啉-1,3-二酮(步骤3)中，并将反应混合物在回流下加热两小时。然后，加入丙酮(1mL)并继续再加热30分钟。将反应混合物冷却，并在过滤后，将滤液在减压下蒸发，得到693mg外消旋中间体，其无需纯化即可用于步骤5。
ESI质量[m/z]：353.1[M+H]+
步骤5：N-[1-[5-(二氟甲基)-2-[5-(吗啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺
将55.3mg(0.42mmol)DIPEA和150.2mg(0.39mmol)HATU加入到N,N-二甲基甲酰胺(4.5mL)中的85mg(0.32mmol)3,5-双(三氟甲基)-二溴-苯甲酸中，并将反应混合物在室温下搅拌10分钟。然后，加入113mg(0.32mmol)[6-[5-(1-氨基乙基)-3-(二氟甲基)-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-吗啉代-甲酮，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物在减压下浓缩，首先通过中性HPLC直接纯化，然后在硅胶上用环己烷/丙酮梯度进行色谱分离，得到97.7mg(纯度：100％；收率：49.5％)外消旋标题化合物。
ESI质量[m/z]：593.3[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：参见表1中的NMR峰列表
下表1中列出的式(I-60)-(I-59)的化合物可以类似地制备。
化合物的分析数据
在酸性色谱条件下通过LC-MS测定[M+H]+或[M-H]-是使用每升乙腈1ml甲酸和每升Millipore水0.9ml甲酸作为洗脱液进行的。使用柱Zorbax Eclipse Plus C18 50mm*2.1mm。柱温箱的温度为55℃。
1H NMR数据的测定通过配备有1.7mm TCI低温探头的Bruker Avance III400Mhz、配备有5mm多核低温探头的Bruker Avance III 600Mhz或配备有5mm TCI低温探头的Bruker Avance NEO 600Mhz在四甲基硅烷作为参考(0.0)和溶剂为CD3CN、CDCl3或D6-DMSO的情况下进行。
所选实施例的NMR数据以常规形式(δ值、多重分裂、氢原子数)或NMR峰列表形式列出。
NMR峰列表方法
所选实施例的1H-NMR数据以1H-NMR峰列表的形式表示。对于每个信号峰，首先列出以ppm计的δ值，然后在圆括号内列出信号强度。对于不同信号峰的δ值-信号强度数对，通过分号彼此间隔列出。
因此，一个实施例的峰列表采用以下形式：
δ1(强度1)；δ2(强度2)；……；δi(强度i)；……；δn(强度n)
尖锐信号的强度与NMR谱的打印实例中的以cm计的信号高度相关，并显示出信号强度的真实比例。在宽峰信号的情况下，可以显示数个峰或信号的中间部分及其与谱图中的最强信号相比的相对强度。
为了标定1H NMR谱图的化学位移，我们使用四甲基硅烷和/或溶剂的化学位移，特别是在DMSO中测量的谱图的情况下。因此，四甲基硅烷峰可以但不一定在NMR峰列表中出现。
1H NMR峰的列表类似于常规1H NMR打印件，因此，其通常包含在常规NMR说明中列出的所有峰。
此外，如同常规1H NMR打印件，它们可显示出溶剂信号、目标化合物的立体异构体(其同样由本发明提供)的信号和/或杂质峰的信号。
在记录溶剂和/或水的δ范围内的化合物信号时，我们的1H NMR峰的列表显示出标准溶剂峰，例如在DMSO-D6中的DMSO的峰和水的峰，其通常具有高的平均强度。
所述目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质的峰通常具有比所述目标化合物(例如具有>90％的纯度)的峰更低的平均强度。
这些立体异构体和/或杂质可以是特定的制备方法所特有的。因此，通过参考“副产物指纹(by-product fingerprint)”，它们的峰可有助于鉴定我们的制备方法的再现性。
通过已知方法(MestreC，ACD模拟，以及利用凭经验评估的预期值)计算目标化合物的峰的本领域技术人员可视需要任选地使用额外的强度滤波器来分离目标化合物的峰。这种分离类似于常规1H NMR说明中所述的峰拾取。
1H NMR峰列表的更多详情可在研究公开数据库(Research DisclosureDatabase)第564025号中找到。
下表1中所述的本发明的化合物同样为优选的式(I)的化合物，其中R1为氢，R3b为甲基，R3a为氢，X为氧且Y为直连键，它们根据上述制备实施例或类似于上述制备实施例获得。
表1
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1)‘abs’表示化合物以对映异构体富集或纯的形式获得，并且主要立体异构体具有图中所示的绝对构型。
2)‘lowT’表示测量是在260开尔文的温度下进行的。
3)所述质量对应于具有最高5强度的[M+H]+离子的同位素模式的峰。#表示记录了[M-H]-离子。
表2
1)‘abs’表示化合物以对映异构体富集或纯的形式获得，并且主要立体异构体具有图中所示的绝对构型。
2)‘lowT’表示测量是在260开尔文的温度下进行的。
3)所述质量对应于具有最高5强度的[M+H]+离子的同位素模式的峰。#表示记录了[M-H]-离子。
生物学实施例
微小扇头蜱(牛蜱)(Rhipicephalus(Boophilus)microplus)——幼虫牛蜱 (Parkhurst品种，抗合成拟除虫菊酯)体外接触试验
将9mg化合物溶于1ml丙酮中并用丙酮稀释至所需浓度。将250μL试验溶液装入25mL玻璃试管中，并通过在摇动装置上旋转和倾斜(在30rpm下2小时)使其均匀分布在内壁上。在化合物浓度为900ppm、内表面为44.7cm2且分布均匀的情况下，可达到5μg/cm2的剂量。
在蒸发溶剂后，每个试管装有20-50只牛蜱幼虫(微小扇头蜱(Rhipicephalusmicroplus))，用穿孔盖封闭，并在培养箱中在85％相对湿度和27℃下水平放置进行培养。48小时后测定功效。将幼虫拍打在管的底面上，并记录负向趋地行为。以与未经处理的对照幼虫相当的方式爬回小瓶顶部的幼虫被标记为存活，与未经处理的对照幼虫相比没有爬回而是移动不协调或仅其腿抽搐的幼虫被标记为垂死，剩余在底部并且根本不动的蜱幼虫被计为死亡。
如果在5μg/cm2的化合物浓度下监测到至少80％的功效，则该化合物对微小扇头蜱显示出良好的功效。100％的功效意指所有的幼虫均死亡或垂死；0％意指没有幼虫死亡或垂死。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在5μg/cm2(＝500g/ha)的施用率下显示出100％的良好活性：I-2、I-3、I-4、I-5、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-19、I-20、I-24、I-27、I-29、I-30、I-31、I-32、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-40、I-41、I-43、I-44、I-45、I-46、I-47、I-48、I-49、I-50、I-66、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-73、I-75、I-76、I-77、I-78、I-84、I-85、I-86、I-88、I-89、I-94、I-95、I-97、I-98、I-99、I-103、I-104、I-105、I-106、I-107、I-110、I-111、I-112、I-113、I-114、I-116、I-123、I-125、I-127、I-128、I-129、I-130、I-131、I-135、I-136、I-138、I-139。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在5μg/cm2(＝500g/ha)的施用率下显示出90％的良好活性：I-7、I-18、I-22、I-23、I-28、I-61、I-63、I-74、I-87、I-93、I-100、I-115、I-117。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在5μg/cm2(＝500g/ha)的施用率下显示出80％的良好活性：I-64、I-101。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在1μg/cm2(＝100g/ha)的施用率下显示出100％的良好活性：I-2、I-3、I-4、I-5、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-18、I-19、I-24、I-27、I-29、I-30、I-31、I-32、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-40、I-41、I-42、I-43、I-44、I-45、I-46、I-47、I-48、I-49、I-50、I-66、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-73、I-75、I-76、I-77、I-78、I-84、I-85、I-86、I-87、I-88、I-89、I-94、I-95、I-97、I-98、I-99、I-104、I-105、I-106、I-107、I-110、I-111、I-112、I-113、I-114、I-116、I-123、I-125、I-127、I-128、I-129、I-130、I-131、I-135、I-136、I-138、I-139。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在1μg/cm2(＝100g/ha)的施用率下显示出90％的良好活性：I-6、I-7、I-20、I-22、I-23、I-28、I-61、I-63、I-64、I-74、I-93、I-100、I-103、I-115、I-117。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在1μg/cm2(＝100g/ha)的施用率下显示出80％的良好活性：I-101。
微小扇头蜱(牛蜱)——浸渍试验
试验动物：牛蜱(微小扇头蜱)Parkhurst品种，SP抗性
溶剂： 二甲基亚砜
为了制备合适的活性化合物制剂，将10mg活性化合物溶于0.5mL溶剂中，并将浓缩物用水稀释至所需浓度。
将该化合物溶液移液至管中。将8-10只饱食的成年雌性牛蜱(微小扇头蜱)置于穿孔管中。将这些管浸入化合物水溶液中，直至蜱完全润湿。在排出液体后，将蜱转移至塑料托盘中的滤纸上，并储存在人工气候室中。
7天后监测能育的卵(fertile egg)的产卵。将能育性不可见的卵储存在人工气候室中，直至约42天后孵化。100％的功效意指所有的卵均是不育的；0％意指所有的卵均是能育的。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100ppm的施用率下显示出100％的良好活性：I-2、I-5、I-9、I-15、I-46、I-47、I-50、I-94、I-107、I-114。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100ppm的施用率下显示出80％的良好活性：I-1、I-8、I-13、I-45。
微小扇头蜱(牛蜱)——注射试验
溶剂： 二甲基亚砜
为了制备合适的活性化合物制剂，将10mg活性化合物溶于0.5mL溶剂中，并将浓缩物用溶剂稀释至所需浓度。
将1μL化合物溶液注射进五只成年饱食的雌蜱(微小扇头蜱)的腹部。将蜱转移至复制板中并在人工气候室中培养。
7天后监测能育的卵的产卵。将能育性不可见的卵储存在人工气候室中，直至约42天后孵化。100％的功效意指所有的卵均是不育的；0％意指所有的卵均是能育的。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在4μg/蜱的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-2、I-4、I-5、I-6、I-7、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-17、I-18、I-19、I-20、I-22、I-23、I-24、I-25、I-26、I-29、I-30、I-31、I-32、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-38、I-40、I-41、I-42、I-45、I-46、I-47、I-50、I-59、I-83、I-84、I-87、I-93、I-94、I-95、I-106、I-107、I-114、I-115、I-116、I-117。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在4μg/蜱的施用率下显示出80％的良好活性：I-16、I-27、I-28。
猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)——成年猫蚤的体外接触试验
将9mg化合物溶于1mL丙酮中并用丙酮稀释至所需浓度。将250μL试验溶液装入25mL玻璃试管中，并通过在摇动装置上旋转和倾斜(在30rpm下2小时)使其均匀分布在内壁上。在化合物浓度为900ppm、内表面为44.7cm2且分布均匀的情况下，可达到5μg/cm2的剂量。
在蒸发溶剂后，每个试管装有5-10只成年猫蚤(猫栉首蚤(Ctenocephalidesfelis))，用穿孔盖封闭，并在室温和相对湿度下水平放置进行培养。48小时后测定功效。将蚤拍打在管的底面上，并在45-50℃的加热板上培养至多5分钟。不能通过向上爬行来逃避热的不动或移动不协调的蚤被标记为死亡或垂死。
如果在5μg/cm2的化合物浓度下监测到至少80％的功效，则该化合物对猫栉首蚤显示出良好的功效。100％的功效意指所有的蚤均死亡或垂死；0％意指没有蚤死亡或垂死。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在5μg/cm2(＝500g/ha)的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-2、I-5、I-8、I-9、I-10、I-11、I-14、I-15、I-19、I-20、I-23、I-29、I-31、I-32、I-35、I-36、I-45、I-46、I-47、I-50、I-53、I-63、I-66、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-75、I-76、I-77、I-88、I-89、I-94、I-95、I-99、I-110、I-114、I-115、I-116、I-117、I-129、I-130、I-131、I-135、I-138。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在5μg/cm2(＝500g/ha)的施用率下显示出90％的良好活性：I-7、I-12、I-18、I-22、I-24、I-98、I-104、I-112。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在5μg/cm2(＝500g/ha)的施用率下显示出80％的良好活性：I-4、I-17、I-30、I-41、I-55、I-100、I-101、I-102、I-122。
猫栉首蚤——口服试验
溶剂： 二甲基亚砜
为了制备合适的活性化合物制剂，将10mg活性化合物溶于0.5mL溶剂中，并将浓缩物用柠檬酸化的牛血稀释至所需浓度。
将约20只未喂食的成年猫蚤(猫栉首蚤)放入顶部和底部用纱布(gauze)覆盖的蚤室中。将底部用封口膜密封的室装满血液-化合物溶液并放置于蚤室的顶部，以使蚤可以吸食血液。将血液室加热至37℃，而蚤室保持在室温。
2天后，测定以％计的死亡率。100％意指所有的蚤均已被杀死；0％意指没有蚤被杀死。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100ppm的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-4、I-5、I-8、I-13、I-15、I-17、I-18、I-19、I-20、I-27、I-28、I-29、I-31、I-33、I-35、I-36、I-41、I-45、I-46、I-50、I-59、I-83、I-84、I-93、I-94、I-95、I-107、I-108、I-114、I-115、I-116。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100ppm的施用率下显示出90％的良好活性：I-3、I-7、I-23、I-32、I-40、I-47、I-87、I-117。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100ppm的施用率下显示出80％的良好活性：I-22、I-24、I-37、I-42。
血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)——使用成年棕色犬蜱的体外接触试 验
将9mg化合物溶于1mL丙酮中并用丙酮稀释至所需浓度。将250μL试验溶液装入25mL玻璃试管中，并通过在摇动装置上旋转和倾斜(在30rpm下2小时)使其均匀分布在内壁上。在化合物浓度为900ppm、内表面为44.7cm2且分布均匀的情况下，可达到5μg/cm2的剂量。
在蒸发溶剂后，每个试管装有5-10只成年棕色犬蜱(血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus))，用穿孔盖封闭，并在室温和相对湿度下水平放置进行培养。48小时后测定功效。将蜱拍打在管的底面上，并在45-50℃的加热板上培养至多5分钟。不能通过向上爬行来逃避热的不动或移动不协调的蜱被标记为死亡或垂死。
如果在5μg/cm2的化合物浓度下监测到至少80％的功效，则该化合物对血红扇头蜱显示出良好的功效。100％的功效意指所有的蜱均死亡或垂死；0％意指没有蜱死亡或垂死。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在5μg/cm2(＝500g/ha)的施用率下显示出100％的良好活性：I-2、I-3、I-4、I-5、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-14、I-15、I-18、I-19、I-20、I-22、I-23、I-24、I-29、I-31、I-32、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-40、I-41、I-43、I-45、I-46、I-47、I-50、I-69、I-70、I-72、I-75、I-76、I-78、I-88、I-89、I-94、I-95、I-98、I-106、I-107、I-114、I-115、I-117、I-130、I-131、I-135、I-136、I-138、I-139。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在5μg/cm2(＝500g/ha)的施用率下显示出80％的良好活性：I-6、I-27、I-38、I-71、I-77、I-86、I-99、I-116。
黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)——喷洒试验
溶剂： 78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂： 烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并将浓缩物用含有1000ppm浓度的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水稀释来制备其他试验浓度。
将浸泡过的小麦种子(普通小麦(Triticum aestivum))置于装有琼脂和一些水的多孔板中，并培养1天以发芽(每孔5粒种子)。将发芽的小麦种子用含有所需浓度的活性成分的试验溶液喷洒。然后每个单元用10-20只黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)的幼虫侵染。
7天后，测定以％计的功效。100％意指所有的幼苗都如同未处理、未侵染的对照组一样生长；0％意指没有幼苗生长。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在500g/ha(＝160μg/孔)的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-2、I-39、I-60、I-83，I-125。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha(＝32μg/孔)的施用率下显示出100％的良好活性：I-2、I-4、I-9、I-14、I-16、I-29、I-31、I-32、I-35、I-37、I-38、I-40、I-41、I-43、I-44、I-45、I-46、I-48、I-49、I-50、I-60、I-63、I-64、I-66、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-73、I-74、I-75、I-77、I-83、I-84、I-86、I-88、I-89、I-91、I-94、I-95、I-97、I-98、I-100、I-102、I-103、I-104、I-105、I-106、I-107、I-114、I-125、I-130、I-131、I-134、I-135、I-138、I-139、I-143、I-144、I-145、I-146、I-147、I-148。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha(＝32μg/孔)的施用率下显示出80％的良好活性：I-11、I-15、I-36、I-42、I-59、I-62、I-115、I-116、I-120、I-123。
南方根结线虫(Meloidogyne incognita)——试验
溶剂： 125.0重量份丙酮
为了制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并将浓缩物用水稀释至所需浓度。
容器中装有沙子、活性成分的溶液、含有南方根结线虫(Meloidogyne incognita)的卵和幼虫的悬浮液以及莴苣(salad)种子。莴苣种子发芽，并且幼苗生长。瘿在根部发育。
14天后，根据瘿形成的百分比确定杀线虫活性。100％意指未发现瘿，以及0％意指在处理过的植物根部发现的瘿数目与未处理的对照组植物相等。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在20ppm的施用率下显示出100％的良好活性：I-81、I-88。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在20ppm的施用率下显示出90％的良好活性：I-27、I-28、I-30。
桃蚜(Myzus persicae)——口服试验
溶剂： 100重量份丙酮
为了制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并将浓缩物用水稀释至所需浓度。
将50μL化合物溶液装入微量滴定板中，并加入150μL IPL41昆虫培养基(33％+15％糖)，以使每孔的总体积为200μL。然后将板用封口膜密封，绿桃蚜(桃蚜(Myzuspersicae))的混合种群可以通过该封口膜吸食化合物制剂。
5天后，测定以％计的死亡率。100％意指所有的蚜虫均已被杀死，以及0％意指没有蚜虫被杀死。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在20ppm的施用率下显示出100％的良好活性：I-59、I-83。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在4ppm的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-2、I-4、I-5、I-6、I-7、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-20、I-21、I-23、I-24、I-25、I-26、I-29、I-30、I-31、I-32、I-35、I-36、I-40、I-41、I-45、I-46、I-47、I-48、I-49、I-50、I-53、I-54、I-55、I-61、I-63、I-65、I-67、I-69、I-70、I-71、I-75、I-76、I-79、I-81、I-83、I-96、I-97、I-98、I-99、I-102、I-106、I-107、I-110、I-113、I-114、I-115、I-116、I-117、I-119、I-120、I-121、I-122、I-128。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在4ppm的施用率下显示出90％的良好活性：I-3、I-19、I-57、I-111。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在4ppm的施用率下显示出70％的良好活性：I-112。
桃蚜——喷洒试验
溶剂： 78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂： 烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并用含有1000ppm浓度的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水稀释来制备其他试验浓度。
用所需浓度的活性成分的制剂喷洒被所有龄期的绿桃蚜(桃蚜(Myzuspersicae))侵染的大白菜(Brassica pekinensis)叶盘。
5天后，测定以％计的死亡率。100％意指所有的蚜虫均已被杀死，以及0％意指没有蚜虫被杀死。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在500g/ha的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-2。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在500g/ha的施用率下显示出90％的良好活性：I-58、I-61、I-63、I-83、I-122。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-2、I-5、I-9、I-13、I-24、I-31、I-32、I-36、I-45、I-47、I-75、I-94、I-112、I-114、I-147。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出90％的良好活性：I-4、I-8、I-10、I-11、I-14、I-15、I-20、I-23、I-29、I-30、I-35、I-40、I-41、I-46、I-49、I-50、I-63、I-69、I-70、I-76、I-88、I-99、I-102、I-104、I-110、I-115、I-116、I-117、I-130、I-131、I-134、I-138、I-141、I-143、I-148。
稻绿蝽(Nezara viridula)——喷洒试验
溶剂： 78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂： 烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并将浓缩物用含有1000ppm浓度的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水稀释来制备其他试验浓度。
用包含所需浓度的活性成分的试验溶液喷洒大麦植株(大麦(Hordeumvulgare))，并用南方绿椿象(southern green stink bug)(稻绿蝽(Nezara viridula))的幼虫侵染。
4天后，测定以％计的死亡率。100％意指所有的椿象均已被杀死；0％意指没有椿象被杀死。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在500g/ha的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-2、I-61、I-62、I-75、I-76、I-77、I-78、I-79、I-80、I-81、I-83、I-88、I-89、I-90、I-121、I-122、I-130、I-131、I-133、I-134、I-135、I-138、I-141、I-143。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在500g/ha的施用率下显示出90％的良好活性：I-93。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出100％的良好活性：I-2、I-9、I-11、I-14、I-35、I-36、I-45、I-46、I-50、I-81、I-94、I-95、I-102、I-112。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出90％的良好活性：I-8、I-29、I-31、I-33、I-65、I-70、I-98、I-120、I-121、I-122、I-141。
褐飞虱(Nilaparvata lugens)——喷洒试验
溶剂： 78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂： 烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并用含有1000ppm浓度的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水稀释来制备其他试验浓度。
用所需浓度的活性成分的制剂喷洒稻植株(稻(Oryza sativa))，然后用褐飞虱(Nilaparvata lugens)侵染植株。
4天后，测定以％计的死亡率。100％意指所有的飞虱均已被杀死，以及0％意指没有飞虱被杀死。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在500g/ha的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-2、I-75、I-76、I-77、I-78、I-79、I-81、I-130、I-131、I-134、I-138、I-145。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在500g/ha的施用率下显示出90％的良好活性：I-80、I-122、I-147。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出100％的良好活性：I-9、I-35、I-36、I-54。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出90％的良好活性：I-2、I-5、I-8、I-50、I-94、I-102。
草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)——喷洒试验
溶剂： 78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂： 烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并用含有1000ppm浓度的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水稀释来制备其他试验浓度。
用所需浓度的活性成分的制剂喷洒玉米(玉米(Zea mays))叶切片。干燥后，用秋粘虫幼虫(草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda))侵染叶切片。
7天后，测定以％计的死亡率。100％意指所有的毛虫均已被杀死，以及0％意指没有毛虫被杀死。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-2、I-4、I-5、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-15、I-16、I-17、I-18、I-19、I-20、I-22、I-23、I-24、I-31、I-32、I-33、I-37、I-44、I-45、I-46、I-47、I-48、I-49、I-50、I-53、I-61、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-75、I-76、I-77、I-78、I-79、I-83、I-84、I-88、I-89、I-90、I-91、I-94、I-95、I-101、I-102、I-106、I-107、I-110、I-112、I-114、I-130、I-131、I-133、I-134、I-135、I-136、I-137、I-138、I-141、I-142、I-143、I-144、I-146、I-147、I-148。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出83％的良好活性：I-14、I-29、I-66、I-86、I-100、I-105。
二斑叶螨(Tetranychus urticae)——喷洒试验OP抗性
溶剂： 78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂： 烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并用含有1000ppm浓度的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水稀释来制备其他试验浓度。
用所需浓度的活性成分的制剂喷洒被所有龄期的二斑叶螨(二斑叶螨(Tetranychusurticae))侵染的法国菜豆(菜豆(Phaseolus vulgaris))叶盘。
6天后，测定以％计的死亡率。100％意指所有的叶螨均已被杀死，以及0％意指没有叶螨被杀死。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出100％的良好活性：I-9、I-11。
在该试验中，例如，制备实施例中的下列化合物在100g/ha的施用率下显示出90％的良好活性：I-2、I-5。
埃及伊蚊(Aedes aegypti)试验(AEDSAE表面处理和接触试验)
溶剂： 丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(RME)
为了制备足够的含有活性成分的溶液，需要将试验化合物溶于溶剂混合物(2mg/ml的丙酮/RME 2000ppm)中。将该溶液移液至釉面砖上，并在蒸发丙酮后，将物种埃及伊蚊MONHEIM品种的成年蚊置于干燥的表面上。接触时间为30分钟。
在昆虫与处理过的表面接触后24小时测定以百分比(％)计的死亡率。100％意指所有试验的昆虫均死亡，而0％意指没有昆虫死亡。
在该试验中，下列实施例在20mg/m2的表面浓度下显示出80-100％的功效：I-1、I-2、I-4、I-5、I-8、I-9、I-11、I-12、I-15、I-20、I-23、I-24、I-29、I-31、I-35、I-36、I-40、I-45、I-46、I-48、I-49、I-50、I-61、I-63、I-67、I-68、I-69、I-70、I-75、I-76、I-79、I-88、I-94、I-102、I-112、I-114、I-131。
在该试验中，下列实施例在4mg/m2的表面浓度下显示出80-100％的功效：I-1、I-2、I-5、I-9、I-11、I-29、I-31、I-35、I-36、I-50、I-75、I-76、I-94、I-102。
按蚊(Anopheles funestus)试验(ANPHFU表面处理和接触试验)
溶剂： 丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(RME)
为了制备足够的含有活性成分的溶液，需要将试验化合物溶于溶剂混合物(2mg/ml的丙酮/RME 2000ppm)中。将该溶液移液至釉面砖上，并在蒸发丙酮后，将物种按蚊FUMOZ-R品种(Hunt等人,Med.Vet.Entomol.2005Sep；19(3):271-275)的成年蚊置于干燥的表面上。接触时间为30分钟。
在昆虫与处理过的表面接触后24小时测定以百分比(％)计的死亡率。100％死亡率意指所有试验的昆虫均死亡，而0％意指没有昆虫死亡。
在该试验中，下列实施例在20mg/m2的表面浓度下显示出80-100％的功效：I-2、I-5、I-9、I-35、I-36、I-50、I-69、I-75、I-76、I-79、I-83。
在该试验中，下列实施例在4mg/m2的表面浓度下显示出80-100％的功效：I-36、I-69、I-75、I-76、I-50。
致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)试验(CULXFA表面处理和接触试验)
溶剂： 丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(RME)
为了制备足够的含有活性成分的溶液，需要将试验化合物溶于溶剂混合物(2mg/ml的丙酮/RME 2000ppm)中。将该溶液移液至釉面砖上，并在蒸发丙酮后，将物种致倦库蚊P00品种的成年蚊置于干燥的表面上。接触时间为30分钟。
在昆虫与处理过的表面接触后24小时测定以百分比(％)计的死亡率。100％死亡率意指所有试验的昆虫均死亡，而0％意指没有昆虫死亡。
在该试验中，下列实施例在20mg/m2的表面浓度下显示出80-100％的功效：I-50、I-69、I-75、I-76。
在该试验中，下列实施例在4mg/m2的表面浓度下显示出80-100％的功效：I-75、I-76。
家蝇(Musca domestica)试验(MUSCDO表面处理和接触试验)
溶剂： 丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(RME)
为了制备足够的含有活性成分的溶液，需要将试验化合物溶于溶剂混合物(2mg/ml的丙酮/RME 2000ppm)中。将该溶液移液至釉面砖上，并在蒸发丙酮后，将物种家蝇WHON品种的成年蝇置于干燥的表面上。接触时间为30分钟。
在昆虫与处理过的表面接触后24小时测定以百分比(％)计的死亡率。100％死亡率意指所有试验的昆虫均死亡，而0％意指没有昆虫死亡。
在该试验中，下列实施例在20mg/m2的表面浓度下显示出80-100％的功效：I-2、I-5、I-8、I-9、I-11、I-15、I-29、I-31、I-36、I-45、I-46、I-50、I-67、I-69、I-70、I-72、I-75、I-76、I-77、I-79、I-83、I-88、I-89、I-94、I-107、I-112、I-114、I-115、I-130、I-131、I-138。
在该试验中，下列实施例在4mg/m2的表面浓度下显示出80-100％的功效：I-2、I-4、I-5、I-9、I-36、I-45、I-50、I-69、I-70、I-75、I-76、I-94、I-114、I-115、I-130。
德国小蠊(Blattella germanica)试验(BLTTGE表面处理和接触试验)
溶剂： 丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(RME)
为了制备足够的含有活性成分的溶液，需要将试验化合物溶于溶剂混合物(2mg/ml的丙酮/RME 2000ppm)中。将该溶液移液至釉面砖上，并在蒸发丙酮后，将物种德国小蠊PAULINIA品种的成年动物置于干燥的表面上。接触时间为30分钟。
在昆虫与处理过的表面接触后24小时测定以百分比(％)计的死亡率。100％死亡率意指所有试验的昆虫均死亡，而0％意指没有昆虫死亡。
在该试验中，下列实施例在20mg/m2的表面浓度下显示出80-100％的功效：I-9。

Claims (9)

1.式(I)的化合物
其中
X为O；
Y为直连键；
R1为氢；
R2为苯基，其被两个取代基取代，条件是所述取代基不在与键合至C＝X基团的碳相邻的任一碳上，每个取代基独立地选自氟、氯、溴、碘、-CN、-二氟甲基、三氟甲基、环丙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、异丙基磺酰基、环丙基磺酰基、二氟甲基磺酰基和三氟甲基磺酰基；
R3a为氢；
R3b选自甲基；
R4选自以下亚结构S1-1a、S7-1、S18-1a、S18-1b、S18-1c、S18-1d、S18-2、S-18-3和S18-4之一，其中与三唑连接的键用#标记：
其中
R41和R42与它们所连接的氮原子一起代表：
在亚结构S1-1a的情况下，2-氧代吡咯烷-1-基、3-氧代吗啉-4-基、3-氧代硫代吗啉-4-基、2-氧代哌啶-1-基，
在亚结构S7-1的情况下，吗啉-4-基、3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基、3-氟氮杂环丁烷-1-基，
在亚结构S18-1a、S18-1b、S18-1c、S18-1d、S18-2和S18-3的情况下，2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷-6-基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚烷-3-基、1,4-氧氮杂环庚烷-4-基、硫代吗啉-4-基、1,1-二氧化硫代吗啉-4-基、4-甲基哌嗪-1-基、吗啉-4-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基、3-氧代哌嗪-1-基、4-甲基-3-氧代-哌嗪-1-基、3,5-二氧代哌嗪-1-基、3,3-二甲基-1,3-氮硅杂环己烷-1-基，其中所述吗啉-4-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基和氮杂环丁烷-1-基任选地被一至四个选自以下的取代基取代：氟、羟基、甲基、甲氧基、1,2,4-噁二唑基和2-甲基吡唑基，和
在亚结构S18-4的情况下，吗啉-4-基；
或
R4选自以下亚结构S1-1b或S18-5之一，其中与三唑连接的键用#标记：
其中
R41在亚结构S1-1b的情况下为杂环，其选自吗啉基，
R41在亚结构S18-5的情况下为杂环，其选自氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、四氢呋喃基、哌啶基、四氢吡喃基、四氢噻喃基，其中所述硫杂环丁烷基任选地被一至两个独立地选自＝O(氧代)的取代基取代，并且其中所述哌啶基和四氢吡喃基任选地被一至四个独立地选自甲基的取代基取代；
R42为氢或甲基；
R5为氢、氯、溴、碘、甲基、乙基、二氟甲基或环丙基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中
X为O；
Y为直连键；
R1为氢；
R2为3-氯-5-(三氟甲基)苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、3,5-二溴苯基、3-氯-5-甲基磺酰基苯基、3-环丙基-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基、3-溴-5-(三氟甲氧基)苯基、3-甲基磺酰基-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氰基-5-氟苯基、3-甲基磺酰基-5-(三氟甲基)苯基、3-氯-5-环丙基磺酰基苯基或3-氯-5-(三氟甲基磺酰基)苯基；
R3a为氢；
R3b为甲基；
R4为5-(吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基、4-(吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-(吗啉-4-基羰基)-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2R,6S)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2R,6S)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]嘧啶-2-基、5-[(4-羟基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-羟基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-甲氧基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-(氮杂环丁烷-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(吡咯烷-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(吡咯烷-1-基羰基)吡嗪-2-基、5-(吡咯烷-1-基羰基)嘧啶-2-基、5-[[顺式-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2R)-2-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3R)-3-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3S)-3-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3S)-3-甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-(1,4-氧氮杂环庚烷-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(1,1-二氧化硫代吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(硫代吗啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(4-甲基哌啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[(2S,6S)-2,6-二甲基哌啶-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚烷-3-基]羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-吗啉-4-基吡啶-2-基、5-[[(2R,6R)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2S,6S)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2S,6R)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]吡嗪-2-基、6-[[rac-(2S,6R)-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]哒嗪-3-基、6-(吡咯烷-1-基羰基)哒嗪-3-基、5-(3-氧代吗啉-4-基)吡啶-2-基、5-(2-氧代吡咯烷-1-基)吡啶-2-基、5-(3-氧代硫代吗啉-4-基)吡啶-2-基、5-[(吗啉-4-基羰基)氨基]吡啶-2-基、5-(2-氧代哌啶-1-基)吡啶-2-基、5-[(氧杂环戊烷-3-基氨基)羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基-(1-甲基哌啶-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2,2,6,6-四甲基氧杂环己烷-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[(3-氧代哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2,2,6,6-四甲基吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基-3-氧代哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3,5-二氧代哌嗪-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2-甲基吗啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3,3-二甲基-1,3-氮硅杂环己烷-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3S)-3-(1,2,4-噁二唑-5-基)吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3R)-3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)吗啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)吡啶-2-基、5-[[(1-甲基哌啶-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(氧杂环己烷-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(氧杂环丁烷-3-基)氨基]羰基]吡啶-2-基、5-[(硫杂环己烷-4-基氨基)羰基]吡啶-2-基、5-(3-氟氮杂环丁烷-1-基)吡啶-2-基或5-吗啉-4-基磺酰基吡啶-2-基、(N-四氢呋喃-3-基)吡啶-3-甲酰胺、(6-氨基-3-吡啶基)-(1,1-二氧代-1,4-噻嗪烷-4-基)甲酮、5-[[顺式-2,6-二甲基吗啉-4-基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-[[(氧杂环己烷-4-基)氨基]羰基]吡啶-2-基；
R5为氢、氯、溴、碘、甲基、乙基、二氟甲基或环丙基。
3.农业化学制剂，其包含至少一种根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物。
4.根据权利要求3所述的农业化学制剂，其还包含至少一种增量剂和/或至少一种表面活性物质。
5.根据权利要求3或4所述的农业化学制剂，其特征在于，所述农业化学制剂为式(I)的化合物与至少一种其他活性化合物的混合物。
6.防治有害物的方法，其特征在于，使根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物或根据权利要求3至5中任一项所述的农业化学制剂作用于有害物和/或其生境，排除应用于人体或动物体的治疗和诊断方法，其中所述有害物为昆虫、蛛形纲动物或线虫。
7.根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物或根据权利要求3至5中任一项所述的农业化学制剂用于防治动物有害物的用途，排除应用于人体或动物体的治疗和诊断用途，其中所述动物有害物为昆虫、蛛形纲动物或线虫。
8.根据权利要求7所述的用途，其用于作物保护中。
9.用于保护种子或发芽植物免受动物有害物侵袭的方法，所述方法包括使种子与根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物或根据权利要求3至5中任一项所述的农业化学制剂接触的方法步骤，排除应用于人体或动物体的治疗和诊断方法，其中所述动物有害物为昆虫、蛛形纲动物或线虫。
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