JP2020520357A5 - - Google Patents
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Claims (19)
- 有効成分として、式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、癌の治療用の医薬であって:
当該医薬は、任意で、1又は2種以上の化学療法剤及び/又は放射線療法及び/又は標的療法と組み合わせて使用される;医薬。
ここで、式(I)の化合物において、
フラグメント
R2により置換され、R2は、水素、(C1−4)アルキル、ハロゲン又はシアノを表し
;
任意で、(R1)nにより置換され;(R1)nは、1、2又は3個の任意の置換基を表し、当該置換基R1は、(C1−3)アルキル、(C1−3)アルコキシ、ハロゲン、(C1−3)フルオロアルキル、(C1−3)フルオロアルコキシ又はシアノから独立に選択され;
Xは、S又はOを表し;
R3は、水素、メチル又はトリフルオロメチルを表し;
R4a及びR4bは、独立に、水素、メチルを表すか、又は、R4a及びR4bは、それらが結合する炭素原子とともにシクロプロパ−1,1−ジイル基を表し;
R5a及びR5bは、独立に、水素、メチルを表すか、又は、R5a及びR5bは、それらが結合する炭素原子とともにシクロプロパ−1,1−ジイル基を表し;
Ar1は、
− フェニル又は5若しくは6員のヘテロアリールであって;当該フェニル又は5若しくは6員のヘテロアリールが、独立に、1、2又は3個の置換基により置換され、上記置換基が、下記から独立に選択される;フェニル又は5若しくは6員のヘテロアリールを表し;
−− (C1−6)アルキル;
−− (C1−4)アルコキシ;
−− ヒドロキシにより任意に置換された(C1−3)フルオロアルキル;
−− (C1−3)フルオロアルコキシ;
−− ハロゲン;
−− シアノ;
−− 未置換であるか又は1個のアミノにより置換された(C3−6)シクロアルキル;−− 環酸素原子を有する(C4−6)シクロアルキルであって、未置換であるか又は1個のヒドロキシにより置換された、環酸素原子を有する(C4−6)シクロアルキル;
−− (C3−6)シクロアルキル−オキシ;
−− ヒドロキシ;
−− −X1−CO−RO1
(−−− X1は、直接結合、(C1−3)アルキレン、−O−(C1−3)アルキレン−*、−NH−(C1−3)アルキレン−*、−S−CH2−*、−CF2−、−CH=CH−、−C≡C−、−NH−CO−*、−CO−又は(C3−5)シクロアルキレンを表し;アスタリスクは−CO−RO1基に結合する結合を示し;
−−− RO1は、
−−−− −OH;
−−−− −O−(C1−4)アルキル;
−−−− −NH−SO2−RS3(RS3は、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキルであって、環酸素原子を任意に有する、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキレンであって、(C3−6)シクロアルキルが環酸素原子を任意に有する、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキレン、(C1−3)フルオロアルキル又は−NH2を表す。);
−−−− −O−CH2−CO−RO4(RO4は、ヒドロキシ又は(C1−4)アルコキシ又は−N[(C1−4)アルキル]2を表す。);
−−−− −O−CH2−O−CO−RO5(RO5は、(C1−4)アルキル又は(C1−4)アルコキシを表す。);
−−−− −O−CH2−CH2−N[(C1−4)アルキル]2;又は、
−−−− (5−メチル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)−メチルオキシ−;
を表す。);
−− −CO−CH2−OH;
−− ヒドロキシ−(C1−4)アルキル;
−− ジヒドロキシ−(C2−4)アルキル;
−− ヒドロキシ−(C2−4)アルコキシ;
−− (C1−4)アルコキシ−(C2−4)アルコキシ;
−− −(CH2)r−CO−NRN3RN4(rは、整数の0又は1を表し;RN3及びRN4は、独立に、水素、(C1−4)アルキル、ヒドロキシ−(C2−4)アルキル、(C1−3)アルコキシ−(C2−4)アルキル又はヒドロキシを表す。);
−− −X2−NRN1RN2(X2は−(CH2)m−(mは、整数の0又は1を表す。)を表すか;又は、X2は−O−CH2−CH2−*(アスタリスクは−NRN1RN2基に結合する結合を示す。)を表し;
−−− RN1及びRN2は、独立に、水素、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ−(C2−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキル又は(C2−3)フルオロアルキルを表すか;
−−− 又は、RN1は、独立に、水素又は(C1−4)アルキルを表し、かつ、RN2は、独立に、−CO−H、−CO−(C1−3)アルキル、−CO−(C1−3)アルキレン−OH又は−CO−O−(C1−3)アルキルを表すか;
−−− 又は、RN1及びRN2は、それらが結合する窒素とともに、1個の環酸素又は環硫黄原子を任意に有する4、5又は6員の飽和環を形成し、当該環は、未置換であるか、又は、環炭素原子上で1個のオキソにより置換され、又は、環硫黄原子上で2個のオキソにより置換される。);
−− −NH−CO−NRN5RN6(RN5及びRN6は、独立に、水素又は(C1−4)アルキルを表す。);
−− −SO2−RS1(RS1は、ヒドロキシ、(C1−4)アルキル又は−NRN7RN8(RN7及びRN8は、独立に、水素又は(C1−3)アルキルを表す。)を表す。);
−− −S−RS2(RS2は、(C1−4)アルキル又は1個の環酸素原子を任意に有する(C3−6)シクロアルキルを表す。);
−− −(CH2)q−HET1(qは整数の0、1又は2を表し;HET1は、5−オキソ−4,5−ジヒドロ−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル、3−オキソ−2,3−ジヒドロ−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル又は5−チオキソ−4,5−ジヒドロ−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルを表す。);
−− −(CH2)p−HET(pは整数の0又は1を表し;HETは5又は6員のヘテロアリールを表し、当該5又は6員のヘテロアリールは、未置換であるか、又は、1若しくは2個の置換基により置換され、上記置換基は、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、−COOH、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−3)アルキル、1個の環酸素原子を任意に有する(C3−5)シクロアルキル又は−NRN9RN10(RN9及びRN10は、独立に、水素、(C1−3)アルキル又はヒドロキシ−(C2−4)アルキルを表す。)から独立に選択される。);
− 又は、Ar1は、8〜10員の二環式ヘテロアリールを表し;当該8〜10員の二環式ヘテロアリールは、独立に、未置換であるか、1又は2個の置換基により置換され、上記置換基は、(C1−4)アルキル;(C1−4)アルコキシ;(C1−3)フルオロアルキル;(C1−3)フルオロアルコキシ;ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ又は−(C0
−3)アルキレン−COORO2(RO2は、水素又は(C1−4)アルキルを表す。)から独立に選択され;
− 又は、Ar1は構造(Ar−III)の基を表し:
- 式(II)の化合物又はその薬学的に許容される塩:
フラグメント
R2により置換され、R2は、水素、(C1−4)アルキル、ハロゲン又はシアノを表し;
任意で、(R1)nにより置換され;(R1)nは、1、2又は3個の任意の置換基を表し、当該置換基R1は、(C1−3)アルキル、(C1−3)アルコキシ、ハロゲン、(C1−3)フルオロアルキル、(C1−3)フルオロアルコキシ又はシアノから独立に選択され;
Xは、S又はOを表し;
Ar1は、
− 構造(Ar−I)のフェニル基を表すか:
Rpは、
− 環酸素原子を有する(C4−6)シクロアルキルであって、未置換であるか、又は、1個のヒドロキシにより置換された、環酸素原子を有する(C4−6)シクロアルキル;− ヒドロキシ;
− −X1−CO−RO1
(−− X1は、直接結合、(C1−3)アルキレン、−O−(C1−3)アルキレン−*、−NH−(C1−3)アルキレン−*、−S−CH2−*、−CF2−、−CH=CH−、−C≡C−、−NH−CO−*、−CO−又は(C3−5)シクロアルキレンを表し(アスタリスクは−CO−RO1基に結合する結合を示す。);
−− RO1は、
−−− −OH;
−−− −O−(C1−4)アルキル;
−−− −NH−SO2−RS3(RS3は、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキルであって、環酸素原子を任意に有する、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキレンであって、(C3−6)シクロアルキルが環酸素原子を任意に有する、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキレン、(C1−3)フルオロアルキル又は−NH2を表す。);
−−− −O−CH2−CO−RO4(RO4は、ヒドロキシ又は(C1−4)アルコキシ又は−N[(C1−4)アルキル]2を表す。);
−−− −O−CH2−O−CO−RO5(RO5は、(C1−4)アルキル又は(C1−4)アルコキシを表す。);
−−− −O−CH2−CH2−N[(C1−4)アルキル]2;又は、
−−− (5−メチル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)−メチルオキシ−;
を表す。);
− ヒドロキシ−(C1−4)アルキル;
− ヒドロキシ−(C2−4)アルコキシ;
− −(CH2)r−CO−NRN3RN4(rは、整数の0又は1を表し;RN3及びRN4は、独立に、水素、(C1−4)アルキル、ヒドロキシ−(C2−4)アルキル、(C1−3)アルコキシ−(C2−4)アルキル又はヒドロキシを表す。);
− −NRN1RN2(RN1は、独立に、水素又は(C1−4)アルキルを表し、RN2は、独立に、−CO−H、−CO−(C1−3)アルキル又は−CO−(C1−3)アルキレン−OHを表す。);
− −NH−CO−NRN5RN6(RN5及びRN6は、独立に、水素又は(C1−4)アルキルを表す。);
− −SO2−RS1(RS1は、(C1−4)アルキル又は−NRN7RN8(RN7及びRN8は、独立に、水素又は(C1−3)アルキルを表す。)を表す。);
− −(CH2)q−HET1(qは整数の0、1又は2を表し;HET1は、5−オキソ−4,5−ジヒドロ−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル、3−オキソ−2,3−ジヒドロ−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル又は5−チオキソ−4,5−ジヒドロ−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルを表す。);
− −(CH2)p−HET(pは整数の0又は1を表し;HETは、5員のヘテロアリールを表し、当該5員のヘテロアリールは、未置換であるか、又は、1若しくは2個の置換基により置換され、上記置換基は、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、−COOH、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−3)アルキル、1個の環酸素原子を任意に有する(C3−5)シクロアルキル又は−NRN9RN10(RN9及びRN10は、独立に、水素、(C1−3)アルキル又はヒドロキシ−(C2−4)アルキルを表す。)から独立に選択される。);
を表し;
Rm1は、
− 水素;
− (C1−6)アルキル;
− (C1−4)アルコキシ;
− (C1−3)フルオロアルキル;
− (C1−3)フルオロアルコキシ;
− ハロゲン;
− (C3−6)シクロアルキル;
− (C3−6)シクロアルキル−オキシ;
− ヒドロキシ;
− ヒドロキシ−(C2−4)アルコキシ;
− −X2−NRN1RN2(X2は直接結合を表すか;又は、X2は−O−CH2−CH2−*(アスタリスクは−NRN1RN2基に結合する結合を示す。)を表し、RN1及びRN2は、独立に、水素、(C1−4)アルキル又は(C3−6)シクロアルキルを表す。);
− −S−RS2(RS2は、(C1−4)アルキル又は1個の環酸素原子を任意に有する(C3−6)シクロアルキルを表す。);
を表し;
Rm2は、水素、メチル、フルオロ又はクロロを表し;
Ro1は水素を表すか;又は、Rm2が水素を表す場合には、Ro1は、水素又はフルオロを表す。);
又は、Ar1は、構造(Ar−II)の5員のヘテロアリール基を表すか:
YはCR8(R8は、水素又はハロゲンを表す。)を表すか;又は、YはNを表し;
R7は、
− 環酸素原子を有する(C4−6)シクロアルキルであって、未置換であるか、又は、1個のヒドロキシにより置換された、環酸素原子を有する(C4−6)シクロアルキル;− −X1−CO−RO1
(−− X1は、直接結合、(C1−3)アルキレン、−O−(C1−3)アルキレン−*、−NH−(C1−3)アルキレン−*、−S−CH2−*、−CF2−、−CH=CH−、−C≡C−、−NH−CO−*、−CO−又は(C3−5)シクロアルキレンを表し(アスタリスクは−CO−RO1基に結合する結合を示す。);
−− RO1は、
−−− −OH;
−−− −O−(C1−4)アルキル;
−−− −NH−SO2−RS3(RS3は、(C1−4)アルキル、(C3−6)シクロアルキルであって、環酸素原子を任意に有する、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキレンであって、(C3−6)シクロアルキルが環酸素原子を任意に有する、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキレン、(C1−3)フルオロアルキル又は−NH2を表す。);
−−− −O−CH2−CO−RO4(RO4は、ヒドロキシ又は(C1−4)アルコキシ又は−N[(C1−4)アルキル]2を表す。);
−−− −O−CH2−O−CO−RO5(RO5は、(C1−4)アルキル又は(C1−4)アルコキシを表す。);又は、
−−− −O−CH2−CH2−N[(C1−4)アルキル]2;
−−− (5−メチル−2−オキソ−[1,3]ジオキソール−4−イル)−メチルオキシ−;
を表す。);
− ヒドロキシ−(C1−4)アルキル;
− ヒドロキシ−(C2−4)アルコキシ;
− −(CH2)r−CO−NRN3RN4(rは、整数の0又は1を表し;RN3及びRN4は、独立に、水素、(C1−4)アルキル、ヒドロキシ−(C2−4)アルキル、(C1−3)アルコキシ−(C2−4)アルキル又はヒドロキシを表す。);
− −NRN1RN2(RN1は、独立に、水素又は(C1−4)アルキルを表し、RN2は、独立に、−CO−H、−CO−(C1−3)アルキル又は−CO−(C1−3)アルキレン−OHを表す。);
− −NH−CO−NRN5RN6(RN5及びRN6は、独立に、水素又は(C1−4)アルキルを表す。);
− −SO2−RS1(RS1は、(C1−4)アルキル又は−NRN7RN8(RN7及びRN8は、独立に、水素又は(C1−3)アルキルを表す。)を表す。);
− −(CH2)q−HET1(qは整数の0、1又は2を表し;HET1は、5−オキソ−4,5−ジヒドロ−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル、3−オキソ−2,3−ジヒドロ−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル又は5−チオキソ−4,5−ジヒドロ−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルを表す。);
− −(CH2)p−HET(pは整数の0又は1を表し;HETは、5員のヘテロアリ
ールを表し、当該5員のヘテロアリールは、未置換であるか、又は、1若しくは2個の置換基により置換され、上記置換基は、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、−COOH、ヒドロキシ、ヒドロキシ−(C1−3)アルキル、1個の環酸素原子を任意に有する(C3−5)シクロアルキル又は−NRN9RN10(RN9及びRN10は、独立に、水素、(C1−3)アルキル又はヒドロキシ−(C2−4)アルキルを表す。)から独立に選択される。);
を表し;
R6は、
− (C1−6)アルキル;
− (C1−4)アルコキシ;
− (C1−3)フルオロアルキル;
− (C1−3)フルオロアルコキシ;
− ハロゲン;
− ヒドロキシ;
− (C3−6)シクロアルキル;
− (C3−6)シクロアルキル−オキシ;
− ヒドロキシ−(C2−4)アルコキシ;
− −X2−NRN1RN2(X2は直接結合を表すか;又は、X2は、−O−CH2−CH2−*(アスタリスクは−NRN1RN2基に結合する結合を示す。)を表し、RN1及びRN2は、独立に、水素、(C1−4)アルキル又は(C3−6)シクロアルキルを表す。);
− −S−RS2(RS2は、(C1−4)アルキル又は1個の環酸素原子を任意に有する(C3−6)シクロアルキルを表す。);
を表す。);
又は、Ar1は、8〜10員の二環式ヘテロアリールを表し;当該8〜10員の二環式ヘテロアリールは、独立に、1個の−(C0−3)アルキレン−COORO2(RO2は、水素又は(C1−4)アルキルを表す。)により置換され;
又は、Ar1は、2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−6−イル、3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−5−イル、1−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インダゾール−6−イル、2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−6−イル、1−メチル−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−6−イル、1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イル、1−メチル−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル及び1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−7−イルから選択される、構造(Ar−III)の基
- XがSを表す、請求項2〜4のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- R2が、(C1−4)アルキル、ハロゲン又はシアノを表す、請求項2〜5のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 5−{6−[2−(5−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸;
4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(2−シアノ−7−メトキシ−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
3−エトキシ−5−{6−[2−(4−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−エトキシ−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(2−シアノ−7−メトキシ−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−エトキシ−チオフェン−2−カルボン酸;
3−エトキシ−5−{6−[2−(4−フルオロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(4−クロロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−エトキシ−チオフェン−2−カルボ
ン酸;
5−{6−[2−(4−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−エトキシ−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(4,5−ジフルオロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−エトキシ−チオフェン−2−カルボン酸;
3−エトキシ−5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸;
5−[6−(2−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−4−イル]−3−エトキシ−チオフェン−2−カルボン酸;
3−エトキシ−5−{6−[2−(4−フルオロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(7−クロロ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−エトキシ−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−エトキシ−チオフェン−2−カルボン酸;
3−エトキシ−5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(5−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−エトキシ−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−トリフルオロメチル−チオフェン−2−カルボン酸;
4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(2−シアノ−7−メトキシ−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
6−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾフラン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾフラン−2−カルボン酸;
5−(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3(2H)−オン;
5−(4−(6−((2−(5−フルオロ−2,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−3−イル)エチル)アミノ)ピリミジン−4−イル)フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−オール;
2−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−1H−インドール−4−カルボン酸;(E)−3−(3−エトキシ−5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−アクリル酸;
(4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン
−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−フェニル)−酢酸;
2−ジフルオロメトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;(2−エトキシ−4−{6−[2−(4−フルオロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸;
(2−エトキシ−4−{6−[2−(4−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−酢酸;
(2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニルアミノ)−酢酸;
N−(3−エトキシ−5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボニル)−メタンスルホンアミド;
{6−[4−エトキシ−5−(1H−テトラゾール−5−イル)−チオフェン−2−イル]−ピリミジン−4−イル}−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチル]−アミン;
3−(3−エトキシ−5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5(4H)−オン;
3−(3−エトキシ−5−(6−((2−(5−フルオロ−2,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−3−イル)エチル)アミノ)ピリミジン−4−イル)チオフェン−2−イル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オール;
4−エトキシ−2−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チアゾール−5−カルボン酸;
3−(4−エトキシ−2−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チアゾール−5−イル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5(4H)−オン;
3−(4−エトキシ−2−(6−((2−(5−フルオロ−2,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−3−イル)エチル)アミノ)ピリミジン−4−イル)チアゾール−5−イル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オール;
5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸;
5−{6−[2−(5−クロロ−2,7−ジメチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸;
3−メチル−5−{6−[2−(2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸;
4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
4−{6−[2−(4−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−ヒドロキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−ヒドロキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(4−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(4−クロロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(4,7−ジクロロ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(6−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;4−{6−[2−(7−クロロ−5−フルオロ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
3−エトキシ−5−{6−[2−(2−エチル−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−カルボン酸;
4−{6−[2−(4−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メトキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エチルスルファニル−安息香酸;
2−エチルスルファニル−4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−エチルスルファニル−4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロピル−安息香酸;
4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−フルオロ−6−メチルスルファニル−安息香酸;2−クロロ−4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−6−メチルスルファニル−安息香酸;
(3−エトキシ−5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−酢酸;
2−エトキシ−4−{6−[2−(4−フルオロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
4−{6−[2−(4−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(2−ブロモ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(2−クロロ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
2−エトキシ−4−{6−[2−(4−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−エトキシ−4−{6−[2−(6−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
4−{6−[2−(4,7−ジクロロ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(5−クロロ−2,7−ジメチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(7−クロロ−5−フルオロ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(7−クロロ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
4−{6−[2−(5−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(5,7−ジクロロ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
2−エトキシ−4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−エトキシ−4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
4−{6−[2−(2−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−安息香酸;
2−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−1H−インドール−6−カルボン酸;4−{6−[2−(5−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−シクロプロポキシ−安息香酸;
2−シクロプロポキシ−4−{6−[2−(4−フルオロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−シクロプロポキシ−4−{6−[2−(4,5−ジフルオロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−安息香酸;
4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロピルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロピルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロピルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−イソプロピルスルファニル−安息香酸;
2−イソプロピルスルファニル−4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−イソプロピルスルファニル−4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾフラン−3−イ
ル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−フルオロ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−6−プロピル−安息香酸;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−イソブチル−安息香酸;
4−{6−[2−(4−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−イソプロポキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(6−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロポキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロポキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(4−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロポキシ−安息香酸;
4−{6−[2−(4,7−ジクロロ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロポキシ−安息香酸;
(4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−フェニル)−酢酸;
4−{6−[2−(4−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−ジフルオロメトキシ−安息香酸;
(4−{6−[2−(7−クロロ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−フェノキシ)−酢酸;
(4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−フェノキシ)−酢酸;
2−シクロブチルスルファニル−4−{6−[2−(2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−シクロブチルスルファニル−4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−(オキセタン−3−イルスルファニル)−安息香酸;
4−{6−[2−(5−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−シクロブトキシ−安息香酸;
2−シクロブトキシ−4−{6−[2−(4−フルオロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
4−{6−[2−(4−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−シクロブトキシ−安息香酸;
2−シクロブトキシ−4−{6−[2−(4−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
4−{6−[2−(7−クロロ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−シクロブトキシ−安息香酸;
2−シクロブトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−シクロブトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
{6−[3−エトキシ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−ピリミジ
ン−4−イル}−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチル]−アミン;
3−(2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェノキシ)−プロピオン酸;
2−ブトキシ−6−フルオロ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
N−(2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−オキサミン酸;
2−シクロブトキシ−3−フルオロ−4−{6−[2−(4−フルオロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−シクロブトキシ−4−{6−[2−(4,5−ジフルオロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−6−フルオロ−安息香酸;
4−{6−[2−(5−クロロ−7−メトキシ−2−メチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−シクロブトキシ−6−フルオロ−安息香酸;
2−シクロペンチルオキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
2−シクロペンチルオキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾフラン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
3−(2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5(4H)−オン;
3−(2−エトキシ−4−(6−((2−(5−フルオロ−2,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−3−イル)エチル)アミノ)ピリミジン−4−イル)フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オール;
3−エトキシ−5−(6−((2−(5−フルオロ−2,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−3−イル)エチル)アミノ)ピリミジン−4−イル)−N−スルファモイルチオフェン−2−カルボキサミド;
4−エチル−2−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チアゾール−5−カルボン酸;
3−(4−エチル−2−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チアゾール−5−イル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5(4H)−オン;及び
3−(4−エチル−2−(6−((2−(5−フルオロ−2,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−3−イル)エチル)アミノ)ピリミジン−4−イル)チアゾール−5−イル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オール;
からなる群より選択される、請求項2に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - (4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−6−フルオロ−フェニル)−酢酸;
4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロピル−安息香酸;
(4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メトキシ−フェニル)−酢酸;
(4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロポキシ−フェニル)−酢酸;
(4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロピル−フェニル)−酢酸;
(4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−イソプロポキシ−フェニル)−酢酸;
4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−イソプロポキシ−安息香酸;
3−(4−{6−[2−(2−シアノ−5−フルオロ−7−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−フェノキシ)−プロピオン酸;
2−エチルスルファニル−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;3−(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−4−ヒドロキシ−シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン;
(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−イソブチル−フェニル)−酢酸;
(2−エチル−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−酢酸;
(2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−オキソ−酢酸;
(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロポキシ−フェニル)−酢酸;
N−(2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−ホルムアミド;
(2−エチル−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−6−メチル−フェニル)−酢酸;
2−シクロプロポキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
(2−シクロプロポキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−酢酸;
(3−エチル−5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−酢酸;
(2−クロロ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−6−メチル−フェニル
)−酢酸;
5−(2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−イソオキサゾール−3−オール;
5−(2−エトキシ−4−(6−((2−(5−フルオロ−2,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−3−イル)エチル)アミノ)ピリミジン−4−イル)フェニル)イソオキサゾール−3(2H)−オン;
1−(2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸;
1−(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロピル−フェニル)−シクロプロパンカルボン酸;
4−{6−[2−(2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−イソブチルスルファニル−安息香酸;
4−{6−[2−(2−シアノ−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチルスルファニル−安息香酸;
(4−{6−[2−(2−シアノ−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−フェニル)−酢酸;
3−(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5(4H)−オン;
3−(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オール;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアミド;
[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチル]−[6−(1H−インドール−5−イル)−ピリミジン−4−イル]−アミン;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−イソブトキシ−安息香酸;
(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロピル−フェニル)−酢酸;(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−酢酸;
N−(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−ホルムアミド;
(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−イソプロポキシ−フェニル)−酢酸;
2−エチル−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−安息香酸;
5−(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メトキシ−フェニル)−イソオキサゾール−3−オール;
5−(4−(6−((2−(5−フルオロ−2,7−ジメチルベンゾ[b]チオフェン−3−イル)エチル)アミノ)ピリミジン−4−イル)−2−メトキシフェニル)イソオキサゾール−3(2H)−オン;
5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イ
ル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メチル−1H−ピロール−3−カルボン酸;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−プロピル−ベンズアミド;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−N−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−2−プロピル−ベンズアミド;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−N−(2−メトキシ−エチル)−2−プロピル−ベンズアミド;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−プロピル−ベンズアミド;
4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−N−メチル−2−プロピル−ベンズアミド;
2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−ベンズアミド;
2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−N−メチル−ベンズアミド;
2−エトキシ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンズアミド;
(2−エトキシ−3−フルオロ−4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−酢酸;
(5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−3−プロピル−チオフェン−2−イル)−酢酸;
(3−ジフルオロメトキシ−5−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−チオフェン−2−イル)−酢酸;
2−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−1H−インドール−7−カルボン酸;2−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−ベンゾ[b]チオフェン−7−カルボン酸;
3−(4−{6−[2−(5−フルオロ−2,7−ジメチル−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−メトキシ−フェニル)−プロピオン酸;及び
(4−{6−[2−(2−シアノ−7−メトキシ−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル)−エチルアミノ]−ピリミジン−4−イル}−2−エトキシ−フェニル)−酢酸
からなる群より選択される、請求項2に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 有効成分としての請求項2〜11のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも1種の治療上不活性な賦型剤とを有する医薬組成物。
- 医薬として使用するための、請求項2〜11のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 有効成分として、請求項2〜11のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、癌;疼痛;子宮内膜症;常染色体優性多発性嚢胞腎;アテローム性動脈硬化の患者における急性虚血症候群;肺炎;及び神経変性疾患からなる群より選択される疾患の予防用又は治療用の;又は、雌の受精の制御用の医薬。
- 有効成分として、請求項2〜11のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、メラノーマ;肺癌;膀胱癌(bladder cancer);腎癌;消化器癌;子宮体癌;卵巣癌;子宮頚部癌;及び神経芽細胞腫から選択される癌の予防用又は治療用の医薬。
- 癌;疼痛;子宮内膜症;常染色体優性多発性嚢胞腎;アテローム性動脈硬化の患者における急性虚血症候群;肺炎;及び神経変性疾患からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための;又は、雌の受精の制御のための;医薬の製造における、請求項2〜11のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
- メラノーマ;肺癌;膀胱癌(bladder cancer);腎癌;消化器癌;子宮体癌;卵巣癌;子宮頚部癌;及び神経芽細胞腫から選択される癌の予防又は治療のための;又は、雌の受精の制御のための;医薬の製造における、請求項2〜11のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
- 有効成分として、請求項2〜11のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、癌の治療用の医薬であって;当該癌が、腫瘍における免疫系の再活性化を含む免疫応答の調節により治療され;当該医薬が、任意で、1又は2種以上の化学療法剤及び/又は放射線療法及び/又は標的療法と組み合わせて使用される;医薬。
- 癌の予防用又は治療用の医薬の製造における、請求項2〜11のいずれか1項に記載の化合物の使用又はその薬学的に許容される塩の使用であって、当該癌が、腫瘍における免疫系の再活性化を含む免疫応答の調節により治療され;当該医薬が、任意で、1又は2種以上の化学療法剤及び/又は放射線療法及び/又は標的療法と組み合わせて使用される、使用。
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