JP2019529359A5

JP2019529359A5 -

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Publication number: JP2019529359A5
Application number: JP2019509467A
Authority: JP
Filing date: 2017-03-31
Publication date: 2020-06-25

Claims

式（Ｉ）の化合物、およびそのエナンチオマー、そのジアスレレオマー、ならびにその塩。
（式中、
Ｒ_１およびＲ_２は、独立して、ＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキル、
Ｘ_１およびＸ_２は独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシもしくはハロゲン、またはＸ_１およびＸ_２が結合しているフェニル環と共にＸ_１およびＸ_２が一緒になってナフチル環を形成し得、
Ｙは、ＨまたはＯＨであり、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルおよびＣ_１−Ｃ_４アルコキシは、任意に置換され得る。）
Ｒ_１およびＲ_２は共に水素である、請求項１に記載の化合物。
ＹはＨである、請求項１または２に記載の化合物。
Ｘ_１およびＸ_２は、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｘ_１およびＸ_２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＭｅ、−ＯＨ、−ＣＦ_３および−ＣＨ_２ＯＨから選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
から選択される化合物。
対象の疾患の治療用であって、
前記対象に投与される量は、有効量であり、
前記疾患は、眼疾患、骨障害、肥満、心臓病、肝疾患、腎疾患、膵炎、癌、心筋梗塞、胃障害、高血圧症、不妊、発毛障害、鼻詰まり、神経因性膀胱障害、胃腸障害、皮膚障害および呼吸器適応症の少なくとも１つを含む、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
前記疾患は、眼疾患を含む、請求項７に記載の化合物。
前記眼疾患は、緑内障または神経変性眼疾患を含む、請求項８に記載の化合物。
前記疾患は、喘息、慢性気管支炎、気管支痙攣、気腫および気道閉塞から選択される呼吸器適応症を含む、請求項７に記載の化合物。
前記呼吸器適応症は、喘息を含む、請求項１０に記載の化合物。
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物と担体とを含む組成物。
前記担体は、ｐＨ約５．５〜約６．５に緩衝化された生理食塩水である、請求項１２に記載の組成物。
キナーゼ活性を調節するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物と細胞を接触させることを含む、キナーゼ活性を調節する方法。
前記細胞は対象にある、請求項１４に記載の方法。