JP2019521102A5 - - Google Patents

Claims (24)

1. 液体であるか又は凍結乾燥した、ホスネツピタントの注射可能な製剤であって、
   ａ）ホスネツピタント又はその医薬上許容される塩、
   ｃ）水酸化ナトリウム、
   ｄ）エデト酸二ナトリウム、
   ｅ）場合により、塩酸、及び、
   ｆ）マンニトール
   を含む、注射可能な製剤。
2. ｂ）パロノセトロン又はその医薬上許容される塩をさらに含む、請求項１記載の注射可能な製剤。
3. 前記ホスネツピタントの塩はホスネツピタントの塩化物塩酸塩である、請求項１又は２記載の製剤。
4. 水酸化ナトリウム及び塩酸を含む、請求項１〜３のいずれか１項記載の製剤。
5. ７．０〜１０のｐＨを有する、請求項１〜４のいずれか１項記載の製剤。
6. ８．５〜９．５のｐＨを有する、請求項１〜５のいずれか１項記載の製剤。
7. 前記製剤は等張性である、請求項１〜６のいずれか１項記載の製剤。
8. 水溶液としての請求項１〜７のいずれか１項記載の製剤であって、
   ａ）遊離塩基の質量を基準として、２．３〜３０ｍｇ/ｍＬのホスネツピタント又はその医薬上許容される塩、
   ｃ）水酸化ナトリウム、
   ｄ）エデト酸二ナトリウム、
   ｅ）場合により、塩酸、及び、
   ｆ）マンニトール、
   を含む、製剤。
9. ｂ）遊離塩基の質量を基準として、５〜５０μｇ/ｍＬのパロノセトロン又はその医薬上許容される塩をさらに含む、請求項８記載の製剤。
10. ａ）２．３〜３０ｍｇ/ｍＬのホスネツピタントの塩化物塩酸塩、
    ｃ）水酸化ナトリウム、
    ｄ）０．０５〜０．９ｍｇ/ｍＬのエデト酸二ナトリウム、
    ｅ）場合により、ｐＨ７．０〜１０．０とするためのＨＣｌ、
    ｆ）１０〜１００ｍｇ/ｍＬのマンニトール、
    を含む、請求項８記載の製剤。
11. ｂ）遊離塩基の質量を基準として、５〜５０μｇ/ｍＬのパロノセトロンヒドロクロリドをさらに含む、請求項１０記載の製剤。
12. ａ）５〜３０ｍｇ/ｍＬのホスネツピタントの塩化物塩酸塩、
    ｂ）遊離塩基の質量を基準として、５〜５０μｇ/ｍＬのパロノセトロンヒドロクロリド、
    ｃ）水酸化ナトリウム、
    ｄ）０．０５〜０．９ｍｇ/ｍＬのエデト酸二ナトリウム、
    ｅ）ｐＨ７．０〜１０．０とするためのＨＣｌ、
    ｆ）１０〜１００ｍｇ/ｍＬのマンニトール、
    を含む、請求項８記載の製剤。
13. ａ）約１３．０ｍｇ/ｍＬのホスネツピタントの塩化物塩酸塩、
    ｂ）約１４．０４μｇ/ｍＬのパロノセトロンヒドロクロリド、
    ｃ）水酸化ナトリウム、
    ｄ）約０．１６ｍｇ/ｍＬのエデト酸二ナトリウム、
    ｅ）ｐＨ７〜１０とするためのＨＣｌ、
    ｆ）約３８ｍｇ/ｍＬのマンニトール、
    を含む、請求項８記載の製剤。
14. ａ）約２６．０ｍｇ/ｍＬのホスネツピタントの塩化物塩酸塩、
    ｂ）約２８．０８μｇ/ｍＬのパロノセトロンヒドロクロリド、
    ｃ）水酸化ナトリウム、
    ｄ）約０．３２ｍｇ/ｍＬのエデト酸二ナトリウム、
    ｅ）ｐＨ７〜１０とするためのＨＣｌ、
    ｆ）約２５ｍｇ/ｍＬのマンニトール、
    を含む、請求項８記載の製剤。
15. ａ）約１３．０ｍｇ/ｍＬのホスネツピタントの塩化物塩酸塩、
    ｂ）約１４．０４μｇ/ｍＬのパロノセトロンヒドロクロリド、
    ｃ）水酸化ナトリウム、
    ｄ）約０．１６ｍｇ/ｍＬのエデト酸二ナトリウム、
    ｅ）ｐＨ８．５〜９．５とするためのＨＣｌ、
    ｆ）約３８ｍｇ/ｍＬのマンニトール、
    を含む、請求項８記載の製剤。
16. 適切な水体積中での再構成に基づいて、
    ａ）２．３〜３０ｍｇ/ｍＬのホスネツピタント又はその医薬上許容される塩、
    ｃ）水酸化ナトリウム、
    ｄ）０．１〜２．０ｍｇ/ｍＬのエデト酸二ナトリウム、
    ｅ）場合により、ｐＨ７．０〜１０．０とするためのＨＣｌ、
    ｆ）１０〜１００ｍｇ/ｍＬのマンニトール、
    を含む、凍結乾燥形態の、請求項１〜７のいずれか１記載の製剤。
17. ｂ）遊離塩基の質量を基準として、５〜５０μｇ/ｍＬのパロノセトロンヒドロクロリドをさらに含む、請求項１６記載の製剤。
18. 適切な水体積中での再構成に基づいて、
    ａ）２．３〜３０ｍｇ/ｍＬのホスネツピタントの塩化物塩酸塩、
    ｂ）遊離塩基の質量を基準として、５〜５０μｇ/ｍＬのパロノセトロンヒドロクロリド、
    ｃ）水酸化ナトリウム、
    ｄ）０．１〜２．０ｍｇ/ｍＬのエデト酸二ナトリウム、
    ｅ）１０〜１００ｍｇ/ｍＬのマンニトール、
    ｆ）ｐＨ７．０〜１０．０とするためのＨＣｌ、
    を含む、請求項１６記載の製剤。
19. ２０ｍＬの水体積中での再構成に基づいて、
    ａ）約１３．０ｍｇ/ｍＬのホスネツピタントの塩化物塩酸塩、
    ｂ）塩の質量を基準として、約１４．０４μｇ/ｍＬのパロノセトロンヒドロクロリド、
    ｃ）水酸化ナトリウム、
    ｄ）約０．３２ｍｇ/ｍＬのエデト酸二ナトリウム、
    ｅ）ｐＨ８．５〜９．５とするためのＨＣｌ、
    ｆ）約３８ｍｇ/ｍＬのマンニトール、
    を含む、請求項１６記載の製剤。
20. ０．９ｗｔ％の生理食塩水又は５ｗｔ％のグルコースをさらに含む、請求項１〜１９のいずれか１項記載の製剤。
21. 密封された無菌バイアル中の請求項１〜２０のいずれか１項記載の製剤。
22. 約２６０ｍｇのホスネツピタントの塩化物塩酸塩を含む、請求項１〜２１のいずれか１項記載の製剤。
23. 請求項１〜２２のいずれか１項記載の製剤の製造方法であって、
    ａ）ホスネツピタントの塩化物塩酸塩を水酸化ナトリウムと塩基ｐＨで水中にて混合して、溶液を形成すること、
    ｂ）１つ以上の酸性ｐＨ調節剤の添加によって溶液のｐＨを塩基性ｐＨに低下させること、及び、
    ｃ）前記溶液をエデト酸二ナトリウム、マンニトールと混合すること、
    を含む、方法。
24. 嘔吐症を治療するための、請求項１〜２２のいずれか１項記載の製剤。