NO337190B1 - Blanding for behandling av forøket intraokulært trykk - Google Patents

Blanding for behandling av forøket intraokulært trykk Download PDF

Info

Publication number
NO337190B1
NO337190B1 NO20074390A NO20074390A NO337190B1 NO 337190 B1 NO337190 B1 NO 337190B1 NO 20074390 A NO20074390 A NO 20074390A NO 20074390 A NO20074390 A NO 20074390A NO 337190 B1 NO337190 B1 NO 337190B1
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
bimatoprost
ppm
benzalkonium chloride
mixture according
citric acid
Prior art date
Application number
NO20074390A
Other languages
English (en)
Other versions
NO20074390L (no
Inventor
Chin-Ming Chang
Joan-En Chang-Lin
James N Chang
Rhett M Schiffman
R Scott Jordan
Original Assignee
Allergan Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36613401&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=NO337190(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Allergan Inc filed Critical Allergan Inc
Publication of NO20074390L publication Critical patent/NO20074390L/no
Publication of NO337190B1 publication Critical patent/NO337190B1/no

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • A61K31/5575—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N33/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic nitrogen compounds
    • A01N33/02—Amines; Quaternary ammonium compounds
    • A01N33/12—Quaternary ammonium compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/14—Quaternary ammonium compounds, e.g. edrophonium, choline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Description

Denne oppfinnelsen vedrører farmasøytiske blandinger for behandling av forøket intraokulært trykk omfattende bimatoprost.
Bimatoprost vist under er et prostamid kommersielt markedsført for behandling av glaukom og okulær hypertensjon.
Benzalkoniumklorid (BAK) er et konserveringsmiddel anvendt i mange kommersielle øyeprodukter for å forhindre mikrobiologisk kontaminasjon i multi-anvendelsesprodukter. De kommersielle øyedråper (Bimatoprost, Allergan, Inc., Irvine, CA) inneholder 0,03% bimatoprost og 0,005% BAK. Selv om ingen andre prostamiderfor tiden markedsføres for behandling av glaukom er mange prostaglandinanaloger kommersielt tilgjengelige som anvender BAK som et konserveringsmiddel. Disse inkluderer latanoprost (Xalatan), travoprost (Travatan), og unoprostonisopropyl (Rescula), som trenger vesentlig mer BAK fra 150-200 ppm, for å møte antimikrobielle effektivitetstester i USA og Europa.
US patent nr. 6,596,765 B2 beskriver en blanding omfattende 0,005% eller 0,0005% latanoprost og 0,2 mg/ml BAK.
US patent nr. 6,646,001 B2 beskriver blandinger omfattende 0,03% bimatoprost og 0,01% BAK eller "0,01% + 5% overskudd" BAK.
KORT BESKRIVELSE AV FIGURENE
Figur 1 er et diagram som viser vandig væskekonsentrasjon av stamsyren av bimatoprost etter topisk administrasjon av flere formuleringer. Figur 2 er et diagram som viser membranpermeabiliteten av bimatoprost i flere ulike formuleringer.
DETALJERT BESKRIVELSE AV OPPFINNELSEN
En blanding for behandling av forøket intraokulært trykk omfattende fra 0,005 vekt% til 0,02 vekt% bimatoprost og fra 100 ppm til 250 ppm benzalkoniumklorid, minst en buffer og med en pH på omtrent 7,3, hvor nevnte blanding er en vandig væske som er formulert for administrasjon til øye er beskrevet heri.
En vandig væske som er formulert for administrasjon til øye er formulert slik at den kan administreres topisk til øyet. Komforten skal maksimaliseres så mye som mulig, selv om formuleringsbetraktninger (for eksempel legemiddelstabilitet) noen ganger kan nødvendiggjøre mindre enn optimal komfort.
I visse blandinger er konsentrasjonen av bimatoprost fra 0,01% til 0,02%. I andre blandinger er konsentrasjonen av bimatoprost fra 0,015% til 0,02%.
I visse blandinger er konsentrasjonen av BAK fra 150 ppm til 200 ppm. I andre blandinger er konsentrasjonen av BAK fra 150 ppm til 200 ppm. I andre blandinger er konsentrasjonen av BAK fra 150 ppm til 250 ppm.
I øyeblandinger kan et geleringsmiddel anvendes for å forsterke konserveringsmidlets effektivitet. Egnede geleringsmidler er dem vel kjent i faget og, uten å være ment begrensende, er edetatsalter (EDTA) nyttige geleringsmidler.
I visse blandinger er konsentrasjonen av EDTA på mindre enn 0,001%. I andre blandinger er konsentrasjonen av EDTA på mindre enn 0,01%. I andre blandinger er konsentrasjonen av EDTA på 0,15% eller mindre. I andre blandinger er konsentrasjonen av EDTA 0,1% eller mindre. I andre blandinger er konsentrasjonen av EDTA 0,05% eller mindre.
Visse blandinger omfatter fra 150 til 250 ppm BAK og en effektiv mengde av
EDTA.
Som vel kjent i faget er buffere vanlig anvendt for å justere pH ved et ønsket område for anvendelse i øyet. Generelt er en pH på rundt 6-8 foretrukket, og i visse blandinger er en pH på 7,4 foretrukket. Mange buffere inkluderer salter av uorganiske syrer slik som fosfat, borat og sulfat kjent.
Andre vanlig anvendte hjelpestoffer i blandinger for øyet er en viskositetsforsterker eller et fortykningsmiddel. Fortykningsmidler er anvendt av flere grunner fra å forbedre formen av formuleringen for egnet administrering til forbedring av kontakten med øyet til å forbedre til biotilgjengeligheten. Viskositetsforsterkende midler kan omfatte en polymer omfattende hydrofile grupper slik som monosakkarider, polysakkarider, etylenoksydgrupper, hydroksylgrupper, karboksylsyrer eller andre ladete funksjonelle grupper. Noen nyttige eksempler på viskositetsforsterkende midler natriumkarboksymetylcellulose, hydroksypropylmetylcellulose, povidon, polyvinylalkohol, og polyetylenglykol.
I øyeblandinger er ofte tonisitetsmidler anvendt for å justere sammensetningen av formuleringen til det ønskede isotonisk området. Tonisitetsmidler er vel kjent innenfor området og noen eksempler inkluderer glyserin, mannitol, sorbitol, natriumklorid, og andre elektrolytter.
En blanding har en pH på 7,4 og består vesentlig av 0,015% bimatoprost, 200 ppm benzalkoniumkloird, fra 0 til 0,03% EDTA, en fosfatbuffer, NaCI og vann.
Andre blandinger har en pH på 7,4 og omfatter 0,02% bimatoprost, 200 ppm benzalkoniumklorid, fra 0 til 0,03% EDTA, en fosfatbuffer, NaCI og vann.
Andre blandinger har en pH på 7,4 og består av 0,01% bimatoprost, 200 ppm benzalkoniumklorid, fra 0 til 0,03% EDTA, en fosfatbuffer, NaCI og vann.
Den foretrukne utførelsesformen for å lage og anvende den foreliggende oppfinnelse er beskrevet i de etterfølgende eksempler. Disse eksemplene er gitt kun for å tilveiebringe angivelse og rettledning i hvordan man fremstiller og anvender oppfinnelsen.
En utførelse omfatter 0,01% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse omfatter 0,015% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse omfatter 0,015% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, 0,03%, EDTA og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse omfatter 0,02% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse består vesentlig av 0,01% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse består vesentlig av 0,015% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse består vesentlig av 0,015% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, 0,03%, EDTA, og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse består vesentlig av 0,02% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse består av 0,01% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse består av 0,015% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse består av 0,015% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, 0,03%, EDTA og vann, hvorpH er 7,3.
En annen utførelse består av 0,02% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk, heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, og vann, hvor pH er 7,3.
En annen utførelse omfatter 0,0125% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfat dibasisk heptahydrat, 0,014% sitronsyremonohydrat, 0,81% natriumklorid, tilstrekkelig natriumhydrid og/eller saltsyre for å justere pH til 7,3 og vann.
En annen utførelse består av 0,0125% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfat dibasisk heptahydrat, 0,014% sitronsyre monohydrat, 0,81% natriumklorid, tilstrekkelig natriumhydrid og/eller saltsyre for å justere pH til 7,3 og vann.
En annen utførelse består av 0,0125% bimatoprost, 0,02% benzalkoniumklorid, 0,268% natriumfosfatdibasisk heptahydrat, 0,014% sitronsyre, monohydrat, 0,81% natriumklorid, tilstrekkelig natriumhydrid og/eller saltsyre for å justere pH til 7,3 og vann.
Eksempel 1
Formuleringer inneholdende 0,268% natriumfosfat dibasisk heptahydrat, 0,014% sitronsyre, 0,83% natriumklorid, med pH justert til 7,3 i qs vann, og mengdene av bimatoprost, BAK og EDTA som oppført i tabell 1 under ble fremstilt ved konvensjonelle fremgangsmåter vel kjent innenfor faget.
Eksempel 2
Studier ble utført for å bestemme effekten av benzalkoniumklorid (BAK) og d-alfatokoferylpolyetylenglykol 1000 succinat (TPGS) på okulær absorpsjon av bimatoprost in vivo. For in vivo studien ble atten hunn-kaniner gitt en enkelt 28 ul øyedråpe bilateralt og vandige væskeprøver ble oppsamlet (n = 3 dyr med 6 øyne pr. formulering) ved 60 min. postdose. To kaniner (4 øyne) forble ubehandlet for å tjene som predosebioanalytiske kontroller. Bimatoprost og dens stamkarboksylsyre ekstrahert fra vandig væske og in vitro prøver ble analysert ved en væskekromatografi tandem massespektrometri (LC-MS/MS) fremgangsmåte med et kvantiteringsområde på 0,25-60 ng/ml.
Forårsaket av ekstensiv metabolisme av bimatoprost i kaninøyne ble stamsyren anvendt som et surrogat for å bestemme okulær absorpsjon av bimatoprost. Konsentrasjonen av syren i kanin vandig væske etterfulgt enkelt dose av 6 ulike bimatoprostformuleringer er oppsummert i figur 1 og tabell 2 under.
Testformuleringene inneholdende 0,015%, 0,2%, 0,4% og 1,0% TPGS resulterte i lavere vandig væske karboksylsyrekonsentrasjon sammenlignet med bimatoprost ved hhv. 52%, 59%, 62% og 72%. I motsetning resulterte 0,03% bimatoprost inneholdende 200 ppm BAK i 57% høyere vandig væske AGN 191522 konsentrasjon sammenlignet med bimatoprost (50 ppm BAK).
Sammenlignet med bimatoprostkontroll resulterte formuleringer inneholdende TPGS i avtagende biomatoprostpermeabilitet. I motsetning resulterte formuleringer med høyere BAK i høyere permeabilitet.
Eksempel 3
Formuleringer inneholdende 0,268% natriumfosfat dibasisk heptahydrat, 0,014% sitronsyre, 0,83% natriumklorid, med en pH justert til 7,3 i qs vann og mengder av bimatoprost, BAK og EDTA som oppført i tabell 3 under ble fremstilt ved konvensjonelle metoder vel kjent innen faget.
Eksempel 4
Effekten av benzalkoniumklorid (BAK) og etylendiamintetraeddiksyre (EDTA) på bimatoprostpermeabilitet over primærkultur av
kaninhornhinneepitelcellelag (RCECL). Hornhinneepitelceller ble høstet fra new
zealandske hvite kaniner og dyrket på Transwell™-filtere til konfluens (dag 5). For transporteksperiment ble celler først ekvilibrert i transportbuffer i 1 time ved 37°C. Doseringsløsning inneholdende 0,015% eller 0,03% bimatoprost med varierende konsentrasjoner av BAK og EDTA ble så applisert til det apikale kammer av Transwell™ (2 kulturer; n=3-4 pr. kultur) og celler ble inkubert ved 37°C. 200^l prøver ble tatt ved 30, 60, 90 og 120 minutter etter dose fra det basolaterale kammer for apikal til basolateral (AB) transport. Prøvene ble analysert ved væskekromatografi tandem massespektrometri (LC-MS/MS) fremgangsmåte med kvantiteringsområde på 1-600 ng/ml.
Resultatene er presentert i figur 2.
Eksempel 5
En dråpe av formulering J administreres én gang pr. dag topisk til øyet av en person som lider av glaukom. Etter noen få timer observeres intraokulære trykkdråper mer eller mindre hyperemi enn det ville bli observert for formulering A. Senkede intraokulære trykk vedvarte for så lenge som behandlingen pågikk.

Claims (11)

1. Blanding for behandling av forøket intraokulært trykk omfattende fra 0,005 vekt% til 0,02 vekt% bimatoprost og fra 100 ppm til 250 ppm benzalkoniumklorid, minst en buffer og med en pH på omtrent 7,3, hvor nevnte blanding er en vandig væske som er formulert for administrasjon til øyet.
2. Blanding ifølge krav 1, hvor blandingen er for behandling av forøket intraokulært trykk hos pasienter som lider av glaukom eller intraokulær hypertensjon.
3. Blanding ifølge krav 1, hvor konsentrasjonen av benzalkoniumklorid er 200 ppm.
4. Blanding ifølge krav 1, som består vesentlig av fra 0,01 vekt% til 0,02 vekt% bimatoprost og fra 150 ppm til 200 ppm benzalkoniumklorid, en fosfatbuffer, NaCI, sitronsyre monohydrat, saltsyre, natrium hydroksid og vann.
5 Blanding ifølge krav 1, hvor konsentrasjonen av bimatoprost er 0,01 vekt % og hvor blandingen administreres en gang daglig.
6. Blanding ifølge krav 4, hvor konsentrasjonen av sitronsyre monohydrat er omtrent 0,014 vekt %.
7. Blanding ifølge krav 4, hvor konsentrasjonen av benzalkoniumklorid er 200 ppm.
8. Blanding ifølge krav 6 som ytterligere omfatter en effektiv mengde av EDTA.
9. Blanding ifølge krav 1, omfattende fra 0,015 vekt% til 0,02 vekt% bimatoprost, fra 150 ppm til 200 ppm benzalkoniumklorid, 0,014 vekt %sitronsyre monohydrat, en fosfatbuffer og NaCI og med en pH på 7,3.
10. Blanding ifølge kra 1, omfattende 0,01 vekt % bimatoprost, 200 ppm benzalkoniumklorid, en fosfatbuffer, NaCI og vann.
11. Blanding ifølge krav 1, omfattende omtrent 0,01 vekt % bimatroprost, omtrent 0,02 vekt % benzalkoniumklorid, omtrent 0,26 vekt % natriumfosfat dibasisk heptahydrat, omtrent 0,014 vekt % sitronsyre monohydrat, omtrent 0,8 vekt % natriumklorid og vann.
NO20074390A 2005-03-16 2007-08-29 Blanding for behandling av forøket intraokulært trykk NO337190B1 (no)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11/083,261 US7851504B2 (en) 2005-03-16 2005-03-16 Enhanced bimatoprost ophthalmic solution
PCT/US2006/009124 WO2006101839A2 (en) 2005-03-16 2006-03-14 Enhanced bimatoprost ophthalmic solution

Publications (2)

Publication Number Publication Date
NO20074390L NO20074390L (no) 2007-10-15
NO337190B1 true NO337190B1 (no) 2016-02-08

Family

ID=36613401

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO20074390A NO337190B1 (no) 2005-03-16 2007-08-29 Blanding for behandling av forøket intraokulært trykk

Country Status (23)

Country Link
US (10) US7851504B2 (no)
EP (1) EP1753434B2 (no)
JP (3) JP5367946B2 (no)
KR (2) KR20120068051A (no)
CN (2) CN102240292B (no)
AR (1) AR055050A1 (no)
AT (1) ATE431152T1 (no)
AU (1) AU2006227757B2 (no)
BR (1) BRPI0607447B1 (no)
CA (1) CA2585691C (no)
DE (1) DE602006006762D1 (no)
DK (1) DK1753434T4 (no)
ES (1) ES2324058T5 (no)
HK (1) HK1104211A1 (no)
IL (1) IL185744A (no)
MX (1) MX2007011300A (no)
NO (1) NO337190B1 (no)
NZ (1) NZ560788A (no)
PL (1) PL1753434T5 (no)
RU (1) RU2363471C2 (no)
TW (1) TWI399207B (no)
WO (1) WO2006101839A2 (no)
ZA (1) ZA200707246B (no)

Families Citing this family (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010102078A1 (en) * 2009-03-04 2010-09-10 Allergan, Inc. Enhanced bimatoprost ophthalmic solution
US7851504B2 (en) 2005-03-16 2010-12-14 Allergan, Inc. Enhanced bimatoprost ophthalmic solution
TWI544927B (zh) 2008-03-17 2016-08-11 愛爾康研究有限公司 具有低濃度的表面活性劑以促進治療劑之生物可利用性的藥學組成物
EP2389939A1 (en) * 2010-05-28 2011-11-30 Novagali Pharma S.A. Use of prostaglandins F2alpha and analogues for the healing of corneal and conjunctival lesions
WO2011087790A1 (en) * 2009-12-22 2011-07-21 Allergan, Inc. Triple combination for lowering intraocular pres sure
US9522153B2 (en) 2009-12-22 2016-12-20 Allergan, Inc. Compositions and methods for lowering intraocular pressure
IN2012DN06581A (no) 2010-03-17 2015-10-23 Novaliq Gmbh
EP3431074B1 (en) * 2010-07-29 2022-01-19 Allergan, Inc. Preservative free bimatoprost and timolol solutions
US9061034B2 (en) * 2010-07-29 2015-06-23 Allergan, Inc. Preservative free bimatoprost and timolol solutions
EP2598117A2 (en) * 2010-07-29 2013-06-05 Allergan, Inc. Preservative free bimatoprost solutions
US10272040B2 (en) 2010-08-12 2019-04-30 Nanyang Technological University Liposomal formulation for ocular drug delivery
EP2462921A1 (en) 2010-11-11 2012-06-13 Novaliq GmbH Liquid pharmaceutical compositions for the treatment of a posterior eye disease
KR20140053894A (ko) * 2011-05-27 2014-05-08 라티오팜 게엠베하 Pgf2알파 유사체를 포함하는 안과용 약제
RU2474426C1 (ru) * 2011-12-26 2013-02-10 Учреждение Российской академии наук Институт биоорганической химии им. академиков М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН Простамиды и их аналоги, обладающие нейрозащитным действием
PL3181119T3 (pl) 2012-09-12 2020-01-31 Novaliq Gmbh Kompozycje semifluorowanych alkanów do zastosowania w leczeniu suchego zapalenia spojówki i rogówki
DE202013012742U1 (de) 2012-09-12 2019-01-22 Novaliq Gmbh Zusammensetzungen umfassend Mischungen aus semifluorierten Alkanen
JP6298068B2 (ja) 2012-10-26 2018-03-20 フォーサイト・ビジョン５・インコーポレイテッドＦｏｒｓｉｇｈｔ Ｖｉｓｉｏｎ５，Ｉｎｃ． 眼に対する薬物徐放用眼科システム
US9120738B2 (en) * 2012-12-28 2015-09-01 Allergan, Inc. Crystalline forms of bimatoprost acid, methods for preparation, and methods for use thereof
US9308165B2 (en) * 2013-08-22 2016-04-12 Therapeutic Vision, Inc. Composition for treating ocular effects of diabetes
GR1008483B (el) 2013-12-23 2015-05-12 Rafarm Α.Ε.Β.Ε., Οφθαλμικη φαρμακευτικη συνθεση και μεθοδος για την παρασκευη αυτης
US9956195B2 (en) 2014-01-07 2018-05-01 Nanyang Technological University Stable liposomal formulations for ocular drug delivery
US9486917B2 (en) * 2014-04-30 2016-11-08 The Boeing Company Mobile automated assembly tool for aircraft structures
US10017277B2 (en) 2014-04-30 2018-07-10 The Boeing Company Apparatus, system, and method for supporting a wing assembly
US10427254B2 (en) 2014-04-30 2019-10-01 The Boeing Company Flexible manufacturing for aircraft structures
US9708079B2 (en) 2014-04-30 2017-07-18 The Boeing Company Mobile automated overhead assembly tool for aircraft structures
US9776330B2 (en) 2014-04-30 2017-10-03 The Boeing Company Crawler robot and supporting platform
US10118714B2 (en) 2014-04-30 2018-11-06 The Boeing Company System and method for positioning an automated assembly tool relative to a structure
US10000298B2 (en) 2014-04-30 2018-06-19 The Boeing Company Metrology system for positioning assemblies
US20160296532A1 (en) 2015-04-13 2016-10-13 Forsight Vision5, Inc. Ocular Insert Composition of a Semi-Crystalline or Crystalline Pharmaceutically Active Agent
EP3103439B1 (en) 2015-06-09 2019-08-07 MEDproject Pharma-Entwicklungs- und Vertriebsgesellschaft mbH Drippable ophthalmic bimatoprost gel
ES2743502T3 (es) 2015-09-30 2020-02-19 Novaliq Gmbh Compuestos semifluorados y sus composiciones
KR102154415B1 (ko) 2015-09-30 2020-09-10 노바리크 게엠베하 부분불소화 화합물
ES2763121T3 (es) 2016-06-23 2020-05-27 Novaliq Gmbh Método de administración tópica
KR102275012B1 (ko) 2016-08-12 2021-07-07 실크 테크놀로지스 리미티드 염증 치료용 실크 유래 단백질
CN109890374A (zh) 2016-09-22 2019-06-14 诺瓦利克有限责任公司 用于治疗睑缘炎的药物组合物
MX2019003364A (es) 2016-09-23 2019-10-02 Novaliq Gmbh Composiciones oftalmicas que comprenden ciclosporina.
RS62817B1 (sr) 2017-05-11 2022-02-28 Vyluma Inc Farmaceutske kompozicije atropina
US11278503B2 (en) 2017-05-12 2022-03-22 Novaliq Gmbh Pharmaceutical compositions comprising semifluorinated alkanes for the treatment of contact lense-related conditions
USD841152S1 (en) 2017-06-27 2019-02-19 Monica S. Naylor Eye drop container
CN111372566A (zh) 2017-09-27 2020-07-03 诺瓦利克有限责任公司 用于治疗眼部疾病的包含拉坦前列素的眼科用组合物
WO2019068763A1 (en) 2017-10-04 2019-04-11 Novaliq Gmbh OPHTHALMIC COMPOSITIONS COMPRISING F6H8
CN112135603B (zh) 2018-03-02 2024-04-16 诺瓦利克有限责任公司 包含奈必洛尔的药物组合物
JP7500550B2 (ja) 2018-10-12 2024-06-17 ノバリック ゲーエムベーハー 乾性眼疾患の治療のための眼科用組成物
US20220125801A1 (en) * 2019-03-06 2022-04-28 Mankind Pharma Ltd. Ophthalmic composition of bimatoprost
CN114585365A (zh) * 2019-06-10 2022-06-03 视觉治疗股份有限公司 在假晶状体患者中使用拟副交感神经药物单独或与一种或多种α激动剂组合以产生多焦点
EA202290013A1 (ru) 2019-06-28 2022-03-18 Общество С Ограниченной Ответственностью "Регеус" Средство для усиления роста волос
IT201900024961A1 (it) 2019-12-20 2021-06-20 Rafarm Uk Ltd Formulazioni di bimatoprost in soluzione allo 0,01% per il trattamento dell'ipertensione oculare
WO2021084522A1 (en) 2019-10-31 2021-05-06 Rafarm Uk Limited Bimatoprost 0.01% solution compositions for the treatment of ocular hypertension
US11400100B2 (en) 2019-12-11 2022-08-02 Somerset Therapeutics, Llc. Effective benzalkonium chloride-free bimatoprost ophthalmic compositions

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20020103255A1 (en) * 1997-12-19 2002-08-01 Hellberg Mark R. Use of non-steroidal anti-inflammatory agents in combination with prostaglandin FP receptor agonists to treat glaucoma and ocular hypertension
US20050004074A1 (en) * 2003-07-01 2005-01-06 Allergan, Inc. Inhibition of irritating side effects associated with use of a topical ophthalmic medication

Family Cites Families (56)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4304907A (en) 1972-05-10 1981-12-08 The Upjohn Company Bicyclo lactone intermediates for prostaglandin analogs
JPS4969636A (no) 1972-11-07 1974-07-05
GB1402035A (en) 1972-12-07 1975-08-06 Ici Ltd Cyclopentane derivatives
FR2239458A1 (en) 1973-07-31 1975-02-28 Aries Robert Prostaglandin amides - with antilipolytic, gonadotrophic, luteolytic, hypotensive and other activities associated with prostaglandins
US4183870A (en) 1974-01-26 1980-01-15 May & Baker Limited Cyclopentane derivatives
NL7605381A (nl) 1975-05-26 1976-11-30 Schering Ag Werkwijze voor het bereiden van prostaanderi- vaten en werkwijze voor het bereiden van een geneesmiddel met prostaglandinewerking.
US4085139A (en) 1975-12-29 1978-04-18 The Upjohn Company 2-Decarboxy-2-amino-methyl-PGE and PGD analogs
US4128577A (en) * 1975-12-29 1978-12-05 The Upjohn Company 15-Methyl- and 16-phenoxy-PGF2 α, amides
US4032576A (no) 1976-01-08 1977-06-28
US4055602A (en) 1976-01-08 1977-10-25 The Upjohn Company 2-Decarboxy-2-hydroxy-methyl-5-oxa-17-phenyl-18,19,20-trinor-PGF-analogs
IL51877A (en) 1976-06-01 1981-09-13 Carlo Erba Sa -nor-16-benzyl or phenoxy-13,14-dehydro-prostaglandins and process for their preparation
US4123441A (en) 1976-09-22 1978-10-31 The Upjohn Company Enlarged-hetero-ring prostacyclin analogs
DE2715838A1 (de) 1977-04-05 1978-10-19 Schering Ag Neue prostanderivate und verfahren zu ihrer herstellung
US4100192A (en) 1977-04-18 1978-07-11 The Upjohn Company Inter-phenylene-PG amides
US4163758A (en) 1977-09-09 1979-08-07 Sagami Chemical Research Center 2-Nitroethylcyclopentane compounds and process for preparing the same
US4171331A (en) 1978-06-05 1979-10-16 Miles Laboratories, Inc. 1 And 2-substituted analogues of certain prostaglandins
CA1141663A (en) 1979-09-06 1983-02-22 Yukihisa Ishii Ophthalmic solution for intraocular pressure adjustment
CH656877A5 (de) * 1981-11-27 1986-07-31 Erba Farmitalia Optisch aktive oder racemische prostaglandinderivate.
US4599353A (en) 1982-05-03 1986-07-08 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Use of eicosanoids and their derivatives for treatment of ocular hypertension and glaucoma
JPS591463A (ja) 1982-06-28 1984-01-06 Ono Pharmaceut Co Ltd 新規なプロスタグランジンｄ類似化合物
DE3371199D1 (en) 1982-08-24 1987-06-04 Teijin Ltd Novel 6-nitroprostaglandin derivatives, process for production thereof, and use thereof
JPS61126069A (ja) * 1984-11-21 1986-06-13 Res Dev Corp Of Japan プロスタグランジン誘導体
JPH0611715B2 (ja) 1986-03-17 1994-02-16 花王株式会社 経皮吸収促進剤およびこれを含有する外用剤
US4824857A (en) 1986-05-16 1989-04-25 Yasumasa Goh Use of prostaglandin D2 -active substances
ES2213504T1 (es) 1988-09-06 2004-09-01 Pfizer Health Ab Derivados de prostaglandina para el tratamiento del glaucoma o hipertension ocular.
US5281591A (en) 1989-05-22 1994-01-25 Allergan, Inc. Combinations of selective alpha-adrenergic agonists and antagonists useful in lowering intraocular pressure
US5034413A (en) 1989-07-27 1991-07-23 Allergan, Inc. Intraocular pressure reducing 9,11-diacyl prostaglandins
US4994274A (en) 1989-07-27 1991-02-19 Allergan, Inc. Intraocular pressure reducing 11,15-diacyl prostaglandins and method of using
TW224942B (no) 1990-04-04 1994-06-11 Adka Ueno Kk
US5270049A (en) 1990-11-09 1993-12-14 Allergan, Inc. 2-decarboxyl-2-aminoalkyl-prostaglandins as ocular hypotensives
IT1256824B (it) * 1992-05-14 1995-12-21 Varian Spa Unita' rivelatrice di elio perfezionata.
US5352708A (en) 1992-09-21 1994-10-04 Allergan, Inc. Non-acidic cyclopentane heptanoic acid, 2-cycloalkyl or arylalkyl derivatives as therapeutic agents
US5972991A (en) 1992-09-21 1999-10-26 Allergan Cyclopentane heptan(ene) oic acid, 2-heteroarylalkenyl derivatives as therapeutic agents
US5688819A (en) 1992-09-21 1997-11-18 Allergan Cyclopentane heptanoic acid, 2-cycloalkyl or arylalkyl derivatives as therapeutic agents
US5510383A (en) 1993-08-03 1996-04-23 Alcon Laboratories, Inc. Use of cloprostenol, fluprostenol and their salts and esters to treat glaucoma and ocular hypertension
US5545665A (en) 1993-12-28 1996-08-13 Allergan Cyclopentane(ene) heptenoic or heptanoic acids and derivatives thereof useful as therapeutic agents
US5474979A (en) * 1994-05-17 1995-12-12 Allergan, Inc. Nonirritating emulsions for sensitive tissue
AR002194A1 (es) * 1997-03-17 1998-01-07 Sanchez Reynaldo Alemany Instrumento computarizado para el analisis del movimiento.
IT1313610B1 (it) 1999-08-09 2002-09-09 S I F I Societa Ind Farmaceuti Processo per la preparazione di formulazioni acquose per uso oftalmico
US20020013294A1 (en) 2000-03-31 2002-01-31 Delong Mitchell Anthony Cosmetic and pharmaceutical compositions and methods using 2-decarboxy-2-phosphinico derivatives
US20020035148A1 (en) 2000-07-20 2002-03-21 Ryuji Ueno Treatment of ocular hypertension
WO2002087564A1 (en) 2001-04-28 2002-11-07 The Regents Of The University Of California Class of glaucoma drugs to enhance aqueous humor outflow and lower intra-ocular pressure
US6743439B1 (en) * 2001-06-27 2004-06-01 Alcon, Inc. Ophthalmic compositions containing copolymers of sulfonated styrene and maleic anhydride
US6743493B2 (en) * 2001-09-11 2004-06-01 Ward-Kraft, Inc. Composite form with imprintable magnetic card
CA2477392A1 (en) 2002-02-28 2003-09-12 Icagen, Inc. Methods for treating diseases related to intraocular pressure
JP4836401B2 (ja) 2002-04-01 2011-12-14 ロート製薬株式会社 眼科用組成物
US6864282B2 (en) 2002-08-05 2005-03-08 Allergan, Inc. 9,11-cycloendoperoxide pro-drugs of prostaglandin analogues for treatment of ocular hypertension and glaucoma
US20040079671A1 (en) 2002-08-29 2004-04-29 Paramita Bandyopadhyay Medicinal product packaging
US8143312B2 (en) 2002-09-09 2012-03-27 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Transparent eye drops containing latanoprost
US20040115234A1 (en) 2002-09-24 2004-06-17 Gewirtz Joan T. Cosmetic composition
US20050049311A1 (en) 2003-09-03 2005-03-03 Pharmacia & Upjohn Company Medicinal products comprising prostaglandin compositions and methods of packaging such compositions
US20060141049A1 (en) 2003-11-12 2006-06-29 Allergan, Inc. Triamcinolone compositions for intravitreal administration to treat ocular conditions
US20050276867A1 (en) 2004-06-09 2005-12-15 Allergan, Inc. Stabilized compositions comprising a therapeutically active agent and an oxidizing preservative
US7851504B2 (en) 2005-03-16 2010-12-14 Allergan, Inc. Enhanced bimatoprost ophthalmic solution
WO2010102078A1 (en) 2009-03-04 2010-09-10 Allergan, Inc. Enhanced bimatoprost ophthalmic solution
CA2658241C (en) 2006-07-10 2018-01-02 Esbatech Ag Scfv antibodies which pass epithelial and/or endothelial layers

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20020103255A1 (en) * 1997-12-19 2002-08-01 Hellberg Mark R. Use of non-steroidal anti-inflammatory agents in combination with prostaglandin FP receptor agonists to treat glaucoma and ocular hypertension
US20050004074A1 (en) * 2003-07-01 2005-01-06 Allergan, Inc. Inhibition of irritating side effects associated with use of a topical ophthalmic medication

Also Published As

Publication number Publication date
US20120142783A1 (en) 2012-06-07
US8772338B2 (en) 2014-07-08
NO20074390L (no) 2007-10-15
EP1753434A2 (en) 2007-02-21
JP2008511539A (ja) 2008-04-17
DK1753434T4 (en) 2018-03-05
CN102240292A (zh) 2011-11-16
ATE431152T1 (de) 2009-05-15
NZ560788A (en) 2010-12-24
US20160250225A1 (en) 2016-09-01
US8278353B2 (en) 2012-10-02
WO2006101839A2 (en) 2006-09-28
WO2006101839A3 (en) 2006-12-07
DE602006006762D1 (de) 2009-06-25
ES2324058T5 (es) 2018-05-22
AR055050A1 (es) 2007-08-01
CA2585691C (en) 2009-05-19
US20130203854A1 (en) 2013-08-08
JP2014144983A (ja) 2014-08-14
KR20070113292A (ko) 2007-11-28
TWI399207B (zh) 2013-06-21
KR20120068051A (ko) 2012-06-26
JP5899267B2 (ja) 2016-04-06
PL1753434T5 (pl) 2018-05-30
PL1753434T3 (pl) 2009-09-30
JP5563515B2 (ja) 2014-07-30
IL185744A (en) 2015-09-24
US8299118B2 (en) 2012-10-30
EP1753434B1 (en) 2009-05-13
US20120142782A1 (en) 2012-06-07
KR101177598B1 (ko) 2012-08-27
DK1753434T3 (da) 2009-08-03
CN102240292B (zh) 2018-08-07
US20110124737A1 (en) 2011-05-26
AU2006227757B2 (en) 2011-07-14
ZA200707246B (en) 2008-09-25
RU2363471C2 (ru) 2009-08-10
JP5367946B2 (ja) 2013-12-11
US8338479B2 (en) 2012-12-25
IL185744A0 (en) 2008-01-06
EP1753434B2 (en) 2017-12-27
TW200700070A (en) 2007-01-01
ES2324058T3 (es) 2009-07-29
RU2007133919A (ru) 2009-04-27
US20130102678A1 (en) 2013-04-25
CA2585691A1 (en) 2006-09-28
CN101137383B (zh) 2011-06-15
US20090149546A1 (en) 2009-06-11
BRPI0607447B1 (pt) 2022-09-27
CN101137383A (zh) 2008-03-05
MX2007011300A (es) 2007-10-05
US7851504B2 (en) 2010-12-14
HK1104211A1 (en) 2008-01-11
US8933120B2 (en) 2015-01-13
US20060211770A1 (en) 2006-09-21
US20150087713A1 (en) 2015-03-26
US20140100287A1 (en) 2014-04-10
US8586630B2 (en) 2013-11-19
US8309605B2 (en) 2012-11-13
AU2006227757A1 (en) 2006-09-28
BRPI0607447A2 (pt) 2009-09-01
JP2011148827A (ja) 2011-08-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO337190B1 (no) Blanding for behandling av forøket intraokulært trykk
US8933127B2 (en) Enhanced bimatoprost ophthalmic solution
AU2011211356B2 (en) Enhanced bimatoprost ophthalmic solution