JP2018021007A5

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Publication number: JP2018021007A5
Application number: JP2017102939A
Authority: JP
Filing date: 2017-05-24
Publication date: 2019-08-22
Anticipated expiration: 2037-05-24

Claims

有効成分として０．００１〜０．１％（ｗ／ｖ）の濃度のアトロピンまたはその塩を含有し、添加剤として水溶性高分子、および第一の緩衝剤を含有し、ｐＨが６以下の範囲である水性組成物であって、前記第一の緩衝剤が、リン酸緩衝剤、アミノカルボン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、酒石酸緩衝剤、ホウ酸緩衝剤、およびトロメタモールからなる群より選択される少なくとも１種である水性組成物（但し、ジフェンヒドラミン又はＤ _２Ｏのいずれも含まない）。
第一の緩衝剤が、リン酸緩衝剤、アミノカルボン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、および酢酸緩衝剤からなる群より選択される少なくとも１種である、請求項１に記載の水性組成物。
第一の緩衝剤がリン酸緩衝剤である、請求項１または２に記載の水性組成物。
アミノカルボン酸緩衝剤が、イプシロン−アミノカプロン酸、グルタミン酸緩衝剤、およびアスパラギン酸緩衝剤からなる群より選択される少なくとも１種である、請求項１または２に記載の水性組成物。
リン酸緩衝剤が、リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム一水和物、リン酸二水素ナトリウム二水和物、リン酸二水素カリウム、リン酸水素ナトリウム七水和物、リン酸三ナトリウム、およびリン酸二カリウムからなる群より選択される少なくとも１種に由来し、
炭酸緩衝剤が、炭酸、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸アンモニウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸水素カリウム、および炭酸マグネシウムからなる群より選択される少なくとも１種に由来し、
酢酸緩衝剤が、酢酸、酢酸アンモニウム、酢酸カリウム、酢酸カルシウム、および酢酸ナトリウムからなる群より選択される少なくとも１種に由来し、
酒石酸緩衝剤が、酒石酸ナトリウムおよび酒石酸カリウムからなる群より選択される少なくとも１種に由来し、
ホウ酸緩衝剤が、ホウ酸、ホウ酸ナトリウム、ホウ酸カリウム、テトラホウ酸カリウム、メタホウ酸カリウム、ホウ酸アンモニウム、およびホウ砂からなる群より選択される少なくとも１種に由来し、
グルタミン酸緩衝剤が、グルタミン酸、グルタミン酸ナトリウム、およびグルタミン酸カリウムからなる群より選択される少なくとも１種に由来し、および／または
アスパラギン酸緩衝剤が、アスパラギン酸、アスパラギン酸ナトリウムおよびアスパラギン酸マグネシウムからなる群より選択される少なくとも１種に由来する、
請求項１から４のいずれか１に記載の水性組成物。
更に、第二の緩衝剤としてクエン酸緩衝剤を含有する、請求項１から５のいずれか１に記載の水性組成物。
クエン酸緩衝剤が、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム水和物、クエン酸カリウム、クエン酸カルシウム、クエン酸二水素ナトリウム、およびクエン酸二ナトリウムからなる群より選択される少なくとも１種に由来する、請求項６に記載の水性組成物。
水溶性高分子が、セルロース誘導体、カルボキシビニルポリマーおよびアルギン酸ナトリウムからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項１から７のいずれか１に記載の水性組成物。
セルロース誘導体が、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、ヒプロメロースフタル酸エステル、カルボキシメチルエチルセルロース、および酢酸フタル酸セルロースからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項８に記載の水性組成物。
セルロース誘導体が、ヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項８または９に記載の水性組成物。
セルロース誘導体がヒドロキシエチルセルロースである、請求項８から１０のいずれか１に記載の水性組成物。
０．００１〜０．１％（ｗ／ｖ）の濃度のアトロピンまたはその塩、ヒドロキシエチルセルロース、および第一の緩衝剤を含有し、ｐＨが６以下の範囲である水性組成物であって、前記第一の緩衝剤がリン酸緩衝剤である水性組成物。
更に、第二の緩衝剤としてクエン酸緩衝剤を含有する、請求項１２に記載の水性組成物。
５０ｐｐｍ未満の濃度の塩化ベンザルコニウムを含有する、請求項１から１３のいずれか１に記載の水性組成物。
塩化ベンザルコニウムを実質的に含有しない、請求項１から１４のいずれか１に記載の水性組成物。
更に、非イオン性等張化剤を含有する、請求項１から１５のいずれか１に記載の水性組成物。
非イオン性等張化剤が、グリセリン、マンニトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、グルコース、ソルビトール、キシリトールおよびトレハロースからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項１６に記載の水性組成物。
非イオン性等張化剤が、グリセリンおよびマンニトールからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項１６または１７に記載の水性組成物。
非イオン性等張化剤がグリセリンである、請求項１６から１８のいずれか１に記載の水性組成物。
緩衝剤の濃度が０．００１〜１０％（ｗ／ｖ）である、請求項１から１９のいずれか１に記載の水性組成物。
クエン酸緩衝剤の濃度が０．００１〜１．０％（ｗ／ｖ）である、請求項６〜１１および１３〜２０のいずれか１に記載の水性組成物。
クエン酸緩衝剤の濃度が０．０１〜０．０５％（ｗ／ｖ）である、請求項２１に記載の水性組成物。
水溶性高分子の濃度が０．０１〜５％（ｗ／ｖ）である、請求項１から２２のいずれか１に記載の水性組成物。
非イオン性等張化剤の濃度が０．０１〜１０％（ｗ／ｖ）である、請求項１６から２３のいずれか１に記載の水性組成物。
有効成分として０．００１〜０．１％（ｗ／ｖ）の濃度のアトロピンまたはその塩を含有し、添加剤として水溶性高分子、および緩衝剤を含有し、ｐＨが５以下の範囲である水性組成物（但し、ジフェンヒドラミン又はＤ _２Ｏのいずれも含まない）。
緩衝剤が、リン酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、アミノカルボン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、酒石酸緩衝剤、ホウ酸緩衝剤、およびトロメタモールからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項２５に記載の水性組成物。
緩衝剤がクエン酸緩衝剤である、請求項２５または２６に記載の水性組成物。
ｐＨが４〜６の範囲である、請求項１〜２４のいずれか１に記載の水性組成物。
リン酸緩衝剤の濃度が０．０１〜１．０％（ｗ／ｖ）である、請求項１から２８のいずれか１に記載の水性組成物。
アトロピンまたはその塩の濃度が０．００１〜０．０２５％（ｗ／ｖ）である、請求項１から２９のいずれか１に記載の水性組成物。
アトロピンまたはその塩の濃度が０．００１〜０．０１％（ｗ／ｖ）である、請求項１から３０のいずれか１に記載の水性組成物。
アトロピンまたはその塩が、硫酸アトロピンまたはその水和物である、請求項１から３１のいずれか１に記載の水性組成物。
ユニットドーズ型容器に収容されている、請求項１から３２のいずれか１に記載の水性組成物。
水性組成物が点眼剤である、請求項１から３３のいずれか１に記載の水性組成物。
近視の進行を抑制および／または予防するための、請求項１から３４のいずれか１に記載の水性組成物。
近視の進行を抑制および／または予防するための薬物の製造における、請求項１から３４のいずれか１に記載の水性組成物の使用。
近視の進行を抑制および／または予防するのに使用するための、請求項１から３４のいずれか１に記載の水性組成物。