JP2019142911A5

JP2019142911A5 -

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Publication number: JP2019142911A5
Application number: JP2019076111A
Authority: JP
Filing date: 2019-04-12
Publication date: 2019-12-26

Claims

式Ｉの化合物：
（５−アザシトシン基）−Ｌ−（グアニン基）（Ｉ）
（式中、Ｌは、リン含有リンカーであり、Ｌにおけるリン原子の数が１である）またはその薬学的に許容可能な塩と、
癌ワクチンと
を含む組成物。
前記式Ｉの化合物において、Ｌが、式（ＩＩ）：

（式中、Ｒ ¹ 及びＲ ² は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ基、アルコキシアルコキシ基、アシルオキシ基、カーボネート基、カルバメート基、またはハロゲンであり；Ｒ ³ は、Ｈであるか、またはＲ ³ が結合している酸素原子と一緒になって、エーテル、エステル、カーボネート、またはカルバメートを形成し；Ｒ ⁴ は、Ｈであるか、またはＲ ⁴ が結合している酸素原子と一緒になって、エーテル、エステル、カーボネート、またはカルバメートを形成し；Ｘは、Ｘが結合する酸素原子と一緒になって、ホスホジエステル、ホスホロチオエートジエステル、ボラノホスフェートジエステル、またはメチルホスホネートジエステルを形成する）のものである、請求項１に記載の組成物。
Ｒ ¹ 及びＲ ² が、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＣＨ ₂ ＣＨ ₂ ＯＭｅ、ＯＢｎ、またはＦである、請求項２に記載の組成物。
Ｘが、Ｘが結合する酸素原子と一緒になって、ホスホジエステルを形成する、請求項２または３に記載の組成物。
Ｒ ¹ 及びＲ ² が、Ｈである、請求項２〜４のいずれか一項に記載の組成物。
前記式Ｉの化合物が、以下のＩ−（１〜４４）のいずれか１つである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
前記式Ｉの化合物が、Ｉ−１：

またはＩ−２：

である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
前記式Ｉの化合物が、式：

またはその薬学的に許容可能な塩のものである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
前記癌ワクチンが、全腫瘍細胞を含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
前記癌ワクチンが、ＣＴＡ癌ワクチンを含み、前記ＣＴＡ癌ワクチンが、ＮＹ−ＥＳＯ−１、ＬＡＧＥ−１、ＭＡＧＥ−Ａ１、−Ａ２、−Ａ３、−Ａ４、−Ａ６、−Ａ１０、−Ａ１２、ＣＴ７、ＣＴ１０、ＧＡＧＥ１−６、ＧＡＧＥ１−２、ＢＡＧＥ、ＳＳＸ１−５、ＳＳＸ２、ＨＡＧＥ、ＰＲＡＭＥ、ＲＡＧＥ−１、ＸＡＧＥ−１、ＭＵＣ２、ＭＵＣ５Ｂ、Ｂ７．１／２、ＣＤ２８、Ｂ７−Ｈ１、ＨＬＡ、ＣＤ４０Ｌ、及びＨＭＷ−ＭＡＡから選択されるＣＴＡ抗原をベースとしている、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
前記式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩が、製剤の形態にあり、前記製剤が、皮下注射による投与に適したものである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
（ａ）骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、
（ｂ）癌、
（ｃ）血液疾患、及び
（ｄ）異常ヘモグロビン合成関連疾患
から選択される疾患の治療において使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。