JP2018538281A5 - - Google Patents

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JP2018538281A5
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  1. 式（Ｉ）：
    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌは、１〜４０個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、および任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；
    どの場合のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４も、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    どの場合のＲａも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    どの場合のＲｂも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基である；または任意に２つのＲ ｂ は、介在する炭素原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成する；
    どの場合のＲｃも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または硫黄保護基である；
    Ｒ５は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリールアルキル、任意置換ヘテロシクリルアルキル、任意置換カルボシクリルアルキル、任意置換アシル、−ＯＲ５ａ、または−Ｎ（Ｒ５ｂ）２である；
    どの場合のＲ５ａも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリールアルキル、任意置換ヘテロシクリルアルキル、任意置換カルボシクリルアルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    どの場合のＲ５ｂも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリールアルキル、任意置換ヘテロシクリルアルキル、任意置換カルボシクリルアルキル、任意置換アシル、または窒素保護基である；または任意に２つのＲ ５ｂ は、介在する炭素原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成する；および
    どの場合のｍも、独立して、０、１、２、３、４、または５である、
    前記化合物。
  2. 化合物が、式（Ｉ−ａ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌ１は、１〜３６個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせであり
    任意に、
    化合物は、式（Ｉ−ｂ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌ ２ は、１〜３４個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；および
    各Ｒ Ｎ は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基である；
    任意に、
    化合物は、式（Ｉ−ｃ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０である；
    任意に、
    化合物は、式（Ｉ−ｄ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である；任意に、
    化合物は、式（Ｉ−ｅ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である；任意に、
    化合物は、式（Ｉ−ｆ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である；あるいは
    任意に、
    化合物は、式（Ｉ−ｇ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１に記載の化合物。
  3. 式（ＩＩ）：
    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌは、１〜４０個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；
    どの場合のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４も、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    どの場合のＲａも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    どの場合のＲｂも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基である；または任意に２つのＲ ｂ は、介在する炭素原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成する；
    どの場合のＲｃも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または硫黄保護基である；および
    どの場合のｍも、独立して、０、１、２、３、４、または５である、
    前記化合物。
  4. 化合物が、式（ＩＩ−ａ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌ１は、１〜３６個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせであり；
    任意に、
    化合物は、式（ＩＩ−ｂ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌ ２ は、１〜３４個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；および
    各Ｒ Ｎ は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基である；
    任意に、
    化合物は、式（ＩＩ−ｃ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０である；
    任意に、
    化合物は、式（ＩＩ−ｄ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項３に記載の化合物。
  5. 式（ＩＩＩ）：
    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌは、１〜４０個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；
    どの場合のＲ １ 、Ｒ ３ 、およびＲ ４ も独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    どの場合のＲａも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    どの場合のＲｂも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基である；または任意に２つのＲ ｂ は、介在する炭素原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成する；
    どの場合のＲｃも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または硫黄保護基である；
    Ｒ５は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリールアルキル、任意置換ヘテロシクリルアルキル、任意置換カルボシクリルアルキル、任意置換アシル、−ＯＲ５ａ、または−Ｎ（Ｒ５ｂ）２である；
    どの場合のＲ５ａも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリールアルキル、任意置換ヘテロシクリルアルキル、任意置換カルボシクリルアルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    どの場合のＲ５ｂも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリールアルキル、任意置換ヘテロシクリルアルキル、任意置換カルボシクリルアルキル、任意置換アシル、または窒素保護基である；または任意に２つのＲ ５ｂ は、介在する炭素原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成する；および
    どの場合のｍも、独立して、０、１、２、３、４、または５である、
    前記化合物。
  6. 化合物が、式（ＩＩＩ−ａ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌ２は、１〜３４個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；および
    各ＲＮは、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基であり；
    任意に、
    化合物は、式（ＩＩＩ−ｂ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０である；あるいは
    任意に、
    化合物は、式（ＩＩＩ−ｃ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項５に記載の化合物。
  7. 式（ＩＶ）：
    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌは、１〜４０個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；
    どの場合のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４も、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    どの場合のＲａも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    どの場合のＲｂも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基である；または任意に２つのＲ ｂ は、介在する炭素原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成する；
    どの場合のＲｃも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または硫黄保護基である；
    どの場合のｍも、独立して、０、１、２、３、４、または５である；
    どの場合のＲ６、Ｒ７、Ｒ１０、およびＲ１１も、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    Ｒ９は、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    ｐは、０、１、２、または３である；および
    ｑは、０、１、２、３、または４である、
    前記化合物。
  8. 化合物が、式（ＩＶ−ａ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌ２は、１〜３４個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；および
    各ＲＮは、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基であり；
    任意に、
    化合物は、式（ＩＶ−ｂ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０である；あるいは
    任意に、
    化合物は、式（ＩＶ−ｃ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項７に記載の化合物。
  9. 式（Ｖ）：
    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌは、１〜４０個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；
    どの場合のＲ１、Ｒ３、およびＲ４も、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    どの場合のＲａも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    どの場合のＲｂも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基である；または任意に２つのＲ ｂ は、介在する炭素原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成する；
    どの場合のＲｃも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または硫黄保護基である；
    Ｒ５は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリールアルキル、任意置換ヘテロシクリルアルキル、任意置換カルボシクリルアルキル、任意置換アシル、−ＯＲ５ａ、または−Ｎ（Ｒ５ｂ）２である；
    どの場合のＲ５ａも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリールアルキル、任意置換ヘテロシクリルアルキル、任意置換カルボシクリルアルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    どの場合のＲ５ｂも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アラルキル、任意置換ヘテロアリールアルキル、任意置換ヘテロシクリルアルキル、任意置換カルボシクリルアルキル、任意置換アシル、または窒素保護基である；または任意に２つのＲ ５ｂ は、介在する炭素原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成する；
    どの場合のｍも、独立して、０、１、２、３、４、または５である；
    どの場合のＲ６、Ｒ７、Ｒ１０、およびＲ１１も、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    Ｒ９は、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    ｐは、０、１、２、または３である；および
    ｑは、０、１、２、３、または４である、
    前記化合物。
  10. 化合物が、式（Ｖ−ａ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌ２は、１〜３４個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；および
    各ＲＮは、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基であり；
    任意に、
    化合物は、式（Ｖ−ｂ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０である；
    任意に、
    化合物は、式（Ｖ−ｃ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である；あるいは
    任意に、
    化合物は、式（Ｖ−ｄ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項９に記載の化合物。
  11. 式（ＶＩ）：
    で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌは、１〜４０個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；
    どの場合のＲ６、Ｒ７、Ｒ１０、およびＲ１１も、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    Ｒ９は、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、または−ＳＲｃである；
    どの場合のＲａも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    どの場合のＲｂも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基である；または任意に２つのＲ ｂ は、介在する炭素原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルまたは任意置換ヘテロアリールを形成する；
    どの場合のＲｃも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または硫黄保護基である；
    Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
    ｐは、０、１、２、または３である；および
    ｑは、０、１、２、３、または４である、
    前記化合物。
  12. 化合物が、式（ＶＩ−ａ）：
    またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    Ｌ２は、１〜３４個の炭素原子を含むリンカーであって、任意置換アルキレン、任意置換ヘテロアルキレン、任意置換アルケニレン、任意置換ヘテロアルケニレン、任意置換アルキニレン、任意置換ヘテロアルキニレン、任意置換カルボシクリレン、任意置換ヘテロシクリレン、任意置換アリーレン、または任意置換ヘテロアリーレンからなる群から選択されるか、またはいずれかそれらの組み合わせである；および
    各ＲＮは、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または窒素保護基であり；

    任意に、
    化合物は、式（ＶＩ−ｂ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であって、式中：
    ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０である；あるいは、
    任意に、
    化合物は、式（ＶＩ−ｃ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１１に記載の化合物。
  13. Ｒ１が、任意置換アルキルであり；
    任意に、Ｒ １ は、任意置換Ｃ １〜３ アルキルである；
    任意に、Ｒ １ は、非置換Ｃ １〜３ アルキルである；または
    任意に、Ｒ １ は、メチルである、
    請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
  14. Ｒ２が、任意置換アルキルであり；
    任意に、Ｒ ２ は、任意置換Ｃ １〜３ アルキルである；
    任意に、Ｒ ２ は、非置換Ｃ １〜３ アルキルである；または
    任意に、Ｒ ２ は、メチルである、
    請求項１〜４、７、８および１３のいずれか一項に記載の化合物。
  15. Ｒ３が、任意置換アルキルであり；
    任意に、Ｒ ３ は、任意置換Ｃ １〜３ アルキルである；
    任意に、Ｒ ３ は、非置換Ｃ １〜３ アルキルである；または
    任意に、Ｒ ３ は、メチルである、
    請求項１〜１０、１３および１４のいずれか一項に記載の化合物。
  16. Ｒ４の少なくとも１つの場合が、ハロゲンであり；
    任意に、Ｒ ４ の少なくとも１つの場合は、−Ｃｌである；
    任意に、Ｒ ４ の少なくとも１つの場合は、−ＣＮである；
    任意に、ｍが１である；
    任意に、ｍが１であり、かつ、Ｒ ４ の１，４−ジアゼピン環のベンゼノイド環に対する付着点がパラである、
    請求項１〜１０および１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
  17. Ｒ５が、−ＯＲ５ａであり；
    任意に、Ｒ ５ は−ＯＲ ５ａ であり、かつ、Ｒ ５ａ が、任意置換アルキルである；
    任意に、Ｒ ５ は−ＯＲ ５ａ であり、かつ、Ｒ ５ａ が、任意置換Ｃ １〜３ アルキルである；
    任意に、Ｒ ５ は−ＯＲ ５ａ であり、かつ、Ｒ ５ａ が、非置換Ｃ １〜３ アルキルである；
    任意に、Ｒ ５ は−ＯＣＨ ３ である；
    あるいは、
    Ｒ ５ が、−Ｎ（Ｒ ５ｂ ） ２ であり、かつ、Ｒ ５ｂ の少なくとも１つの場合が、任意置換ヘテロシクリレンであり；
    任意に、Ｒ ５ は、−Ｎ（Ｒ ５ｂ ） ２ であり、かつ、Ｒ ５ｂ の少なくとも１つの場合が、任意置換−Ｃ １〜６ アルキル−ヘテロシクリルである；
    任意に、Ｒ ５ は、−Ｎ（Ｒ ５ｂ ） ２ であり、かつ、Ｒ ５ｂ の少なくとも１つの場合が、任意置換−Ｃ １〜６ アルキル−ピペラジニルである；
    任意に、Ｒ ５ は、式：
    で表される；
    任意に、Ｒ ５ は、−Ｎ（Ｒ ５ｂ ） ２ であり、かつ、Ｒ ５ｂ の少なくとも１つの場合が、任意置換アルキルである；
    任意に、Ｒ ５ は、−Ｎ（Ｒ ５ｂ ） ２ であり、かつ、Ｒ ５ｂ の少なくとも１つの場合が、任意置換Ｃ １〜６ アルキルである；
    任意に、Ｒ ５ は、−Ｎ（Ｒ ５ｂ ） ２ であり、かつ、Ｒ ５ｂ の少なくとも１つの場合が、置換Ｃ １〜３ アルキル；または
    任意に、Ｒ ５ は、式：
    で表される、
    請求項１、２、５、６、９、１０および１３〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
  18. Ｒ６が、任意置換アルキルであり；
    任意に、Ｒ ６ は、任意置換Ｃ １〜３ アルキルである；
    任意に、Ｒ ６ は、非置換Ｃ １〜３ アルキルである；または
    任意に、Ｒ ６ は、メチルである、
    請求項７〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  19. Ｒ７が、任意置換アルキルであり；
    任意に、Ｒ ７ は、任意置換Ｃ １〜３ アルキルである；
    任意に、Ｒ ７ は、非置換Ｃ １〜３ アルキルである；または
    任意に、Ｒ ７ は、メチルである、
    請求項７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
  20. Ｒ８が、任意置換アルキルであり；
    任意に、Ｒ ８ は、任意置換Ｃ １〜３ アルキルである；
    任意に、Ｒ ８ は、非置換Ｃ １〜３ アルキルである；または
    任意に、Ｒ ８ は、メチルである、
    請求項７〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
  21. Ｒ９が、任意置換アルキルであり；
    任意に、Ｒ ９ は、任意置換Ｃ １〜３ アルキルである；
    任意に、Ｒ ９ は、非置換Ｃ １〜３ アルキルである；または
    任意に、Ｒ ９ は、メチルである、
    請求項７〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
  22. ＲＮの少なくとも１つの場合が、水素であり；
    任意に、どの場合のＲ Ｎ も、水素である、
    請求項２、４、６、８、１０および１２〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
  23. 化合物が、式（ＩＩ−ｅ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり；
    任意に、
    化合物は、式（１１−ｆ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である；
    任意に、
    化合物は、式（１１−ｇ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である；
    任意に、
    化合物は、式（１１−ｇ）：
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である；
    請求項３に記載の化合物。
  24. Ｌが、任意置換ヘテロアルキレンであり；
    任意に、Ｌは、置換ヘテロアルキレンである；または
    任意に、Ｌは、任意置換ヘテロアルキレンおよび任意置換ヘテロシクリレンを含む；
    および／または
    Ｌ １ が、任意置換ヘテロアルキレンであり；
    任意に、Ｌ １ は、非置換ヘテロアルキレンである；
    および／または
    Ｌ ２ が、任意置換ヘテロアルキレンであり；
    任意に、Ｌ ２ は、非置換ヘテロアルキレンである、
    請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
  25. ｎが、１であるか；または、ｎが、７である、請求項２、４、６、８、１０、および１２〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
  26. 化合物が、以下の式：
    または
    の１つで表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり；任意に、以下：
    およびそれらの薬学的に許容し得る塩からなる群から選択される、
    請求項１に記載の化合物。
  27. 化合物が、以下の式：
    または
    の１つで表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり；任意に、以下：
    およびそれらの薬学的に許容し得る塩からなる群から選択される、
    請求項３に記載の化合物。
  28. 化合物が、式：
    または
    で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり；任意に、以下：
    およびそれらの薬学的に許容し得る塩からなる群から選択される、
    請求項５に記載の化合物。
  29. 化合物が、以下の式：
    または
    の１つで表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり；任意に、以下：
    およびそれらの薬学的に許容し得る塩からなる群から選択される、
    請求項７に記載の化合物。
  30. 化合物が、以下の式：
    または
    の１つで表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり；任意に、以下：
    およびそれらの薬学的に許容し得る塩からなる群から選択される、
    請求項９に記載の化合物。
  31. 化合物が、以下の式：
    または
    の１つで表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり、任意に、以下：
    およびそれらの薬学的に許容し得る塩からなる群から選択される、
    請求項１１に記載の化合物。
  32. 請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、および薬学的に許容し得る賦形剤を含む、医薬組成物。
  33. ブロモドメイン含有タンパク質に関連する疾患の処置における使用のための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、立体異性体、または互変異性体、または請求項３２に記載の医薬組成物であって、
    任意に、疾患は、ブロモドメイン含有タンパク質の異常な活性に関連する疾患であり；任意に、異常な活性は、増大した活性である；
    任意に、疾患は、増殖性疾患である；
    任意に、疾患は、がんであり；任意に、がんは、肺がん、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、結腸がん、精巣がん、卵巣がん、ＮＵＴ正中線癌、混合系統型白血病（ＭＬＬ）、前立腺がん、髄芽細胞腫、または急性非リンパ性白血病（ＡＮＬＬ）である；任意に、がんは、白血病、リンパ腫、または多発性骨髄腫である；
    任意に、疾患は、良性新生物である；あるいは
    任意に、疾患は、炎症性疾患、心血管疾患、自己免疫疾患、ウイルス感染症、線維性疾患、神経疾患、代謝性疾患、または内分泌疾患である；
    任意に、疾患は、リウマチ性関節炎、敗血症、アテローム発生、アテローム性動脈硬化、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）によって引き起こされる感染症、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）によって引き起こされる感染症、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）によって引き起こされる感染症、単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ）によって引き起こされる感染症、エボラウイルスによって引き起こされる感染症、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）、インフルエンザ、放射能中毒、強皮症、特発性肺線維症、移植片対宿主病（ＧＶＨＤ）、糖尿病、または肥満である；
    任意に、疾患は、ＩＩ型糖尿病または妊娠糖尿病である；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ブロモおよび特異的末端（ＢＥＴ）タンパク質である；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ブロモドメイン含有タンパク質２（ＢＲＤ２）、ブロモドメイン含有タンパク質３（ＢＲＤ３）、ブロモドメイン含有タンパク質４（ＢＲＤ４）、またはブロモドメイン精巣特異的タンパク質（ＢＲＤＴ）である；任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ＢＲＤ４である；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ＴＢＰ（ＴＡＴＡボックス結合タンパク質）関連因子タンパク質（ＴＡＦ）である；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ＴＡＦ１またはＴＡＦ１Ｌである；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ＣＲＥＢ−結合タンパク質（ＣＢＰ）である；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、Ｅ１Ａ結合タンパク質ｐ３００（ＥＰ３００）である；
    任意に、化合物は、ブロモドメイン含有タンパク質の２つの異なるブロモドメインに同時に結合する、
    前記化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、立体異性体、または互変異性体、または前記医薬組成物。
  34. 男性避妊のための方法における使用のための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、または請求項３２に記載の医薬組成物。
  35. 対象または生体試料におけるブロモドメイン含有タンパク質の活性を阻害する方法における使用のための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体、または請求項３２に記載の医薬組成物であって、
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ブロモおよび特異的末端（ＢＥＴ）タンパク質である；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ブロモドメイン含有タンパク質２（ＢＲＤ２）、ブロモドメイン含有タンパク質３（ＢＲＤ３）、ブロモドメイン含有タンパク質４（ＢＲＤ４）、またはブロモドメイン精巣特異的タンパク質（ＢＲＤＴ）である；任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ＢＲＤ４である；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ＴＢＰ（ＴＡＴＡボックス結合タンパク質）関連因子タンパク質（ＴＡＦ）である；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ＴＡＦ１またはＴＡＦ１Ｌである；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、ＣＲＥＢ−結合タンパク質（ＣＢＰ）である；
    任意に、ブロモドメイン含有タンパク質は、Ｅ１Ａ結合タンパク質ｐ３００（ＥＰ３００）である；
    任意に、化合物は、ブロモドメイン含有タンパク質の２つの異なるブロモドメインに同時に結合する、
    前記化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、立体異性体、または互変異性体、または前記医薬組成物。
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