JP2018523665A5 - - Google Patents
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Description
[本発明1001]
式IB：
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物：
式中、
Aは
であり；
X 1 は-CR 11 R 12 -または-OCH 2 CH 2 -であり、ここで酸素原子はAのR IB 部分に対して遠位であり；
R 11 およびR 12 は独立に水素またはC 1 〜C 4 アルキルであり、ここでアルキルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH 2 で置換されていてもよく；
X 2 は存在しないか、-O-、-C(O)O-、または-OCH 2 -であり、ここで酸素原子はAのR IB 部分に対して遠位であり；
各RI B は独立に水素、C 1 〜C 6 アルキル、
であり、
あるいはR IB はカルボニル基を介して結合されたアミノ酸残基であり、ここでアルキルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH 2 で置換されていてもよく；
vは0または1であり；
nは0、1、2、または3であり、かつX 2 が-C(O)O-である場合、nは0であり；
pは2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり；
qは1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、または18であり；
R z は水素、ハロゲン、-C 1 〜C 4 アルキルチオ、-C 1 〜C 4 アルコキシ、-C 1 〜C 4 アルキル、-C 2 〜C 4 アルケニル、-C 2 〜C 4 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、または3〜5員非芳香族複素環であり、ここで各アルキルチオ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、または複素環は1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH 2 で置換されていてもよく；
R a 、R b 、R x 、およびR y はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-OH、-SH、-C 1 〜C 6 アルコキシ、アリールオキシ、-C 1 〜C 6 アルキルチオ、アリールチオ、-OC(O)C 1 〜C 6 アルキル、-OC(O)アリール、〜C 1 〜C 6 アルキル、-C 2 〜C 6 アルケニル、-C 2 〜C 6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、および-C 4 〜C 8 シクロアクレニルからなる群より選択され、ここで各アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはシクロアルケニルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH 2 で置換されていてもよく；
あるいは任意の2つのR a またはR b は、それらが両方連結された原子と一緒に、組み合わされてC 3 〜C 8 スピロシクロアルキルまたは3〜8員スピロ複素環を形成し得；
あるいは任意の2つのR a またはR b は、隣接原子上にある場合、組み合わされてシスもしくはトランス炭素-炭素二重結合または炭素-炭素三重結合を形成し得；
あるいは任意の2つのR a またはR b は、隣接原子上にある場合、組み合わされてアリール、ヘテロアリール、-C 3 〜C 10 シクロアルキル、-C 4 〜C 10 シクロアルケニル、または5〜10員環複素環を形成し得；
あるいは任意のCR a R b は-O-、-S-、-S(O)-、または-SO 2 -で置き換えられ得；
あるいは任意の2つのR x またはR y は、それらが両方連結された原子と一緒に、組み合わされて-C 3 〜C 8 スピロシクロアルキルまたは3〜8員スピロ複素環を形成し得；
あるいは任意の2つのR x またはR y は、隣接原子上にある場合、組み合わされてシスもしくはトランス炭素-炭素二重結合または炭素-炭素三重結合を形成し得；
あるいは任意の2つのR x またはR y は、隣接原子上にある場合、組み合わされてアリール、ヘテロアリール、-C 3 〜C 10 シクロアルキル、-C 4 〜C 10 シクロアルケニル、または5〜10員環複素環を形成し得；
あるいは任意のCR x R y は-O-、-S-、-S(O)-、または-SO 2 -で置き換えられ得；
R 1 およびR 45 はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、-SH、-C 1 〜C 6 アルキル、-C 3 〜C 6 シクロアルキル、-C 2 〜C 6 アルケニル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、-C 2 〜C 6 アルキニル、-C 8 〜C 12 シクロアルキニル、-C 1 〜C 6 アルコキシ、または-C 1 〜C 6 アルキルチオであり、ここで各アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アルコキシまたはアルキルチオは独立に1つまたは複数のハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、または-SHで置換されており；
R 2 、R 3 、R 4 およびR 44 はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、-SH、-C 1 〜C 6 アルキル、-C 1 〜C 6 アルコキシ、または-C 1 〜C 6 アルキルチオであり、ここで各アルキル、アルコキシ、またはアルキルチオは1つまたは複数のハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、または-SHで置換されていてもよく；
あるいはR 3 ならびにR 4 およびR 44 のうち1つは、それらが連結された原子と一緒になって、炭素-炭素二重結合を形成し得；
R 5 は独立に水素、-R IB 、M + 、アリール、アラルキル、-C 1 〜C 6 アルキル、-C 1 〜C 6 ヘテロアルキル、シクロアルキル、非芳香族複素環、またはヘテロアリールであり、ここでM + はカチオンであり、かつここで各アリール、アラルキル、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、またはヘテロアリールは1つまたは複数のハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、または-SHで置換されていてもよく、かつここでR 5 はアミノ酸ではなく；かつ
R c は-C 1 〜C 6 アルキル、-C 3 〜C 6 シクロアルキル、-C 2 〜C 6 アルケニル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、-C 2 〜C 6 アルキニル、-C 8 〜C 12 シクロアルキニル、またはアリールであり、ここで各アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、またはアリールは1つまたは複数のハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、または-SHで置換されていてもよい。
[本発明1002]
AがA1〜A14から選択される、本発明1001の化合物：
。
[本発明1003]
Aが
である、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
Aが
である、本発明1001または1002の化合物。
[本発明1005]
Aが
である、本発明1001または1002の化合物。
[本発明1006]
Aが
である、本発明1001、1002または1004の化合物。
[本発明1007]
R 1 が-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1008]
R 2 が-OHである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1009]
R 4 が-OHである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1010]
R 2 およびR 4 がそれぞれ-OHである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1011]
R 3 が-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1012]
R 44 が-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1013]
R 3 およびR 44 がそれぞれ-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Rが-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1015]
R c が-CH 3 である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1016]
vが1であり、X 2 が-O-であり、nが0であり、かつRが-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R 5 が-HまたはM + であり、ここでM + はNa + 、Li + 、K + 、Ca 2+ 、Mg 2+ 、またはNR g R d R e R f + であり、
ここでR g 、R d 、R e およびR f はそれぞれ独立に水素または-C 1 〜C 5 アルキルである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1018]
R B が、
-H；
である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1019]
式I-a：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1020]
式I-b：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1021]
式I-c：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1022]
式I-d：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1023]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1024]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1025]
前記本発明のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1026]
その必要がある対象に前記本発明のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の有効量を投与する段階を含む、ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害を処置する方法。
[本発明1027]
ウイルス感染症がノロウイルス感染症である、本発明1026の方法。
[本発明1028]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害の処置のための医薬の製造における、前記本発明のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
[本発明1029]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害がノロウイルスである、本発明1028の化合物。
[本発明1030]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害の処置における使用のための、前記本発明のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物。
[本発明1031]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害がノロウイルスである、本発明1030の化合物。
[本発明1032]
式II：
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物：
式中、
Yは-C(O)-、または
であり、ここでX 1 は独立にO、NH、またはSであり、X 2 は独立に結合、-O-、-S-、または-NH-であり、かつX 3 は独立に-OR、-NHR II 、または-SR II であり；
各R II は独立に-H、-C 1 〜C 20 アルキル、-C 2 〜C 20 アルケニル、-C 2 〜C 20 アルキニル、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、R 1 、-OR 1 、-NR 1 R 2 、-SR 1 、-OC(O)R 1 、-C(O)OR 1 、-NHC(O)OR 1 、または-NHC(O)R 1 で置換されていてもよく；
R a およびR b はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C 1 〜C 20 アルキル、-C 2 〜C 20 アルケニル、-C 2 〜C 20 アルキニル、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ -OR 1 、-NR 1 R 2 、-SR 1 、-OC(O)R 1 、-C(O)OR 1 -NHC(O)OR 1 、または-NHC(O)R 1 で置換されていてもよく；
R 1 およびR 2 はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C 1 〜C 20 アルキル、-C 2 〜C 20 アルケニル、-C 2 〜C 20 アルキニル、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、-R 3 、-R 4 、-OR 3 、-NR 3 R 4 、-SR 3 、-OC(O)R 3 、-C(O)OR 3 、-NHC(O)OR 3 、または-NHC(O)R 3 で置換されていてもよく；
R 3 およびR 4 はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C 1 〜C 20 アルキル、-C 2 〜C 20 アルケニル、-C 2 〜C 20 アルキニル、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、-OH、-NH 2 、-SH、-OC(O)H、-C(O)OH、-NHC(O)OH、または-NHC(O)Hで置換されていてもよく；
R d は独立に-Hまたは-Dであり；かつ
nは独立に0、1、2または3である。
[本発明1033]
R a が-Hである、本発明1032の化合物。
[本発明1034]
R b が-Hである、本発明1032〜1033のいずれかの化合物。
[本発明1035]
R c が-Hである、本発明1032〜1034のいずれかの化合物。
[本発明1036]
nが0である、本発明1032〜1035のいずれかの化合物。
[本発明1037]
R a 、R b およびR c が-Hである、本発明1032〜1036のいずれかの化合物。
[本発明1038]
R a 、R b およびR c が-Hであり、かつnが0である、本発明1032〜1037のいずれかの化合物。
[本発明1039]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1040]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1041]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1042]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1043]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1044]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1045]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1046]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1047]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1048]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1049]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1050]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1051]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1052]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1053]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1054]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1055]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1056]
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、本発明1032〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1057]
本発明1032〜1056のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1058]
化合物：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1059]
その必要がある対象に本発明1032〜1056のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の有効量を投与する段階を含む、ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害を処置する方法。
[本発明1060]
その必要がある対象に化合物：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の有効量を投与する段階を含む、ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害を処置する方法。
[本発明1061]
ウイルス感染症がノロウイルスである、本発明1029の方法。
[本発明1062]
疾患の処置のための医薬の製造における、本発明1032〜1056のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
[本発明1063]
疾患の処置のための医薬の製造における、化合物：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
[本発明1064]
疾患がウイルス感染症である、本発明1062または1063の使用。
[本発明1065]
ウイルス感染症がノロウイルスである、本発明1064の化合物。
[本発明1066]
疾患の処置における本発明1032〜1056のいずれかの化合物の使用。
[本発明1067]
疾患の処置のための、化合物：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
[本発明1068]
疾患がウイルス感染症である、本発明1066または1067の使用。
[本発明1069]
ウイルス感染症がノロウイルス感染症である、本発明1068の使用。
本開示の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかになるであろう。
式IB：
式中、
Aは
X 1 は-CR 11 R 12 -または-OCH 2 CH 2 -であり、ここで酸素原子はAのR IB 部分に対して遠位であり；
R 11 およびR 12 は独立に水素またはC 1 〜C 4 アルキルであり、ここでアルキルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH 2 で置換されていてもよく；
X 2 は存在しないか、-O-、-C(O)O-、または-OCH 2 -であり、ここで酸素原子はAのR IB 部分に対して遠位であり；
各RI B は独立に水素、C 1 〜C 6 アルキル、
あるいはR IB はカルボニル基を介して結合されたアミノ酸残基であり、ここでアルキルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH 2 で置換されていてもよく；
vは0または1であり；
nは0、1、2、または3であり、かつX 2 が-C(O)O-である場合、nは0であり；
pは2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり；
qは1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、または18であり；
R z は水素、ハロゲン、-C 1 〜C 4 アルキルチオ、-C 1 〜C 4 アルコキシ、-C 1 〜C 4 アルキル、-C 2 〜C 4 アルケニル、-C 2 〜C 4 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、または3〜5員非芳香族複素環であり、ここで各アルキルチオ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、または複素環は1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH 2 で置換されていてもよく；
R a 、R b 、R x 、およびR y はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-OH、-SH、-C 1 〜C 6 アルコキシ、アリールオキシ、-C 1 〜C 6 アルキルチオ、アリールチオ、-OC(O)C 1 〜C 6 アルキル、-OC(O)アリール、〜C 1 〜C 6 アルキル、-C 2 〜C 6 アルケニル、-C 2 〜C 6 アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、および-C 4 〜C 8 シクロアクレニルからなる群より選択され、ここで各アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはシクロアルケニルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH 2 で置換されていてもよく；
あるいは任意の2つのR a またはR b は、それらが両方連結された原子と一緒に、組み合わされてC 3 〜C 8 スピロシクロアルキルまたは3〜8員スピロ複素環を形成し得；
あるいは任意の2つのR a またはR b は、隣接原子上にある場合、組み合わされてシスもしくはトランス炭素-炭素二重結合または炭素-炭素三重結合を形成し得；
あるいは任意の2つのR a またはR b は、隣接原子上にある場合、組み合わされてアリール、ヘテロアリール、-C 3 〜C 10 シクロアルキル、-C 4 〜C 10 シクロアルケニル、または5〜10員環複素環を形成し得；
あるいは任意のCR a R b は-O-、-S-、-S(O)-、または-SO 2 -で置き換えられ得；
あるいは任意の2つのR x またはR y は、それらが両方連結された原子と一緒に、組み合わされて-C 3 〜C 8 スピロシクロアルキルまたは3〜8員スピロ複素環を形成し得；
あるいは任意の2つのR x またはR y は、隣接原子上にある場合、組み合わされてシスもしくはトランス炭素-炭素二重結合または炭素-炭素三重結合を形成し得；
あるいは任意の2つのR x またはR y は、隣接原子上にある場合、組み合わされてアリール、ヘテロアリール、-C 3 〜C 10 シクロアルキル、-C 4 〜C 10 シクロアルケニル、または5〜10員環複素環を形成し得；
あるいは任意のCR x R y は-O-、-S-、-S(O)-、または-SO 2 -で置き換えられ得；
R 1 およびR 45 はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、-SH、-C 1 〜C 6 アルキル、-C 3 〜C 6 シクロアルキル、-C 2 〜C 6 アルケニル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、-C 2 〜C 6 アルキニル、-C 8 〜C 12 シクロアルキニル、-C 1 〜C 6 アルコキシ、または-C 1 〜C 6 アルキルチオであり、ここで各アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アルコキシまたはアルキルチオは独立に1つまたは複数のハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、または-SHで置換されており；
R 2 、R 3 、R 4 およびR 44 はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、-SH、-C 1 〜C 6 アルキル、-C 1 〜C 6 アルコキシ、または-C 1 〜C 6 アルキルチオであり、ここで各アルキル、アルコキシ、またはアルキルチオは1つまたは複数のハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、または-SHで置換されていてもよく；
あるいはR 3 ならびにR 4 およびR 44 のうち1つは、それらが連結された原子と一緒になって、炭素-炭素二重結合を形成し得；
R 5 は独立に水素、-R IB 、M + 、アリール、アラルキル、-C 1 〜C 6 アルキル、-C 1 〜C 6 ヘテロアルキル、シクロアルキル、非芳香族複素環、またはヘテロアリールであり、ここでM + はカチオンであり、かつここで各アリール、アラルキル、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、またはヘテロアリールは1つまたは複数のハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、または-SHで置換されていてもよく、かつここでR 5 はアミノ酸ではなく；かつ
R c は-C 1 〜C 6 アルキル、-C 3 〜C 6 シクロアルキル、-C 2 〜C 6 アルケニル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、-C 2 〜C 6 アルキニル、-C 8 〜C 12 シクロアルキニル、またはアリールであり、ここで各アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、またはアリールは1つまたは複数のハロゲン、-N 3 、-OH、-NH 2 、または-SHで置換されていてもよい。
[本発明1002]
AがA1〜A14から選択される、本発明1001の化合物：
[本発明1003]
Aが
[本発明1004]
Aが
[本発明1005]
Aが
[本発明1006]
Aが
[本発明1007]
R 1 が-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1008]
R 2 が-OHである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1009]
R 4 が-OHである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1010]
R 2 およびR 4 がそれぞれ-OHである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1011]
R 3 が-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1012]
R 44 が-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1013]
R 3 およびR 44 がそれぞれ-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Rが-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1015]
R c が-CH 3 である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1016]
vが1であり、X 2 が-O-であり、nが0であり、かつRが-Hである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R 5 が-HまたはM + であり、ここでM + はNa + 、Li + 、K + 、Ca 2+ 、Mg 2+ 、またはNR g R d R e R f + であり、
ここでR g 、R d 、R e およびR f はそれぞれ独立に水素または-C 1 〜C 5 アルキルである、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1018]
R B が、
-H；
[本発明1019]
式I-a：
[本発明1020]
式I-b：
[本発明1021]
式I-c：
[本発明1022]
式I-d：
[本発明1023]
[本発明1024]
[本発明1025]
前記本発明のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1026]
その必要がある対象に前記本発明のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の有効量を投与する段階を含む、ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害を処置する方法。
[本発明1027]
ウイルス感染症がノロウイルス感染症である、本発明1026の方法。
[本発明1028]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害の処置のための医薬の製造における、前記本発明のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
[本発明1029]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害がノロウイルスである、本発明1028の化合物。
[本発明1030]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害の処置における使用のための、前記本発明のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物。
[本発明1031]
ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害がノロウイルスである、本発明1030の化合物。
[本発明1032]
式II：
式中、
Yは-C(O)-、または
各R II は独立に-H、-C 1 〜C 20 アルキル、-C 2 〜C 20 アルケニル、-C 2 〜C 20 アルキニル、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、R 1 、-OR 1 、-NR 1 R 2 、-SR 1 、-OC(O)R 1 、-C(O)OR 1 、-NHC(O)OR 1 、または-NHC(O)R 1 で置換されていてもよく；
R a およびR b はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C 1 〜C 20 アルキル、-C 2 〜C 20 アルケニル、-C 2 〜C 20 アルキニル、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ -OR 1 、-NR 1 R 2 、-SR 1 、-OC(O)R 1 、-C(O)OR 1 -NHC(O)OR 1 、または-NHC(O)R 1 で置換されていてもよく；
R 1 およびR 2 はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C 1 〜C 20 アルキル、-C 2 〜C 20 アルケニル、-C 2 〜C 20 アルキニル、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、-R 3 、-R 4 、-OR 3 、-NR 3 R 4 、-SR 3 、-OC(O)R 3 、-C(O)OR 3 、-NHC(O)OR 3 、または-NHC(O)R 3 で置換されていてもよく；
R 3 およびR 4 はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C 1 〜C 20 アルキル、-C 2 〜C 20 アルケニル、-C 2 〜C 20 アルキニル、-C 3 〜C 8 シクロアルキル、-C 4 〜C 8 シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、-OH、-NH 2 、-SH、-OC(O)H、-C(O)OH、-NHC(O)OH、または-NHC(O)Hで置換されていてもよく；
R d は独立に-Hまたは-Dであり；かつ
nは独立に0、1、2または3である。
[本発明1033]
R a が-Hである、本発明1032の化合物。
[本発明1034]
R b が-Hである、本発明1032〜1033のいずれかの化合物。
[本発明1035]
R c が-Hである、本発明1032〜1034のいずれかの化合物。
[本発明1036]
nが0である、本発明1032〜1035のいずれかの化合物。
[本発明1037]
R a 、R b およびR c が-Hである、本発明1032〜1036のいずれかの化合物。
[本発明1038]
R a 、R b およびR c が-Hであり、かつnが0である、本発明1032〜1037のいずれかの化合物。
[本発明1039]
[本発明1040]
[本発明1041]
[本発明1042]
[本発明1043]
[本発明1044]
[本発明1045]
[本発明1046]
[本発明1047]
[本発明1048]
[本発明1049]
[本発明1050]
[本発明1051]
[本発明1052]
[本発明1053]
[本発明1054]
[本発明1055]
[本発明1056]
[本発明1057]
本発明1032〜1056のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1058]
化合物：
[本発明1059]
その必要がある対象に本発明1032〜1056のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の有効量を投与する段階を含む、ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害を処置する方法。
[本発明1060]
その必要がある対象に化合物：
[本発明1061]
ウイルス感染症がノロウイルスである、本発明1029の方法。
[本発明1062]
疾患の処置のための医薬の製造における、本発明1032〜1056のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
[本発明1063]
疾患の処置のための医薬の製造における、化合物：
[本発明1064]
疾患がウイルス感染症である、本発明1062または1063の使用。
[本発明1065]
ウイルス感染症がノロウイルスである、本発明1064の化合物。
[本発明1066]
疾患の処置における本発明1032〜1056のいずれかの化合物の使用。
[本発明1067]
疾患の処置のための、化合物：
[本発明1068]
疾患がウイルス感染症である、本発明1066または1067の使用。
[本発明1069]
ウイルス感染症がノロウイルス感染症である、本発明1068の使用。
本開示の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかになるであろう。
Claims (64)
- 式IB：
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物：
式中、
Aは
であり；
X1は-CR11R12-または-OCH2CH2-であり、ここで酸素原子はAのRIB部分に対して遠位であり；
R11およびR12は独立に水素またはC1〜C4アルキルであり、ここでアルキルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
X2は存在しないか、-O-、-C(O)O-、または-OCH2-であり、ここで酸素原子はAのRIB部分に対して遠位であり；
各RIBは独立に水素、C1〜C6アルキル、
であり、
あるいはRIBはカルボニル基を介して結合されたアミノ酸残基であり、ここでアルキルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
vは0または1であり；
nは0、1、2、または3であり、かつX2が-C(O)O-である場合、nは0であり；
pは2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり；
qは1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、または18であり；
Rzは水素、ハロゲン、-C1〜C4アルキルチオ、-C1〜C4アルコキシ、-C1〜C4アルキル、-C2〜C4アルケニル、-C2〜C4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、または3〜5員非芳香族複素環であり、ここで各アルキルチオ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、または複素環は1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
Ra、Rb、Rx、およびRyはそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-OH、-SH、-C1〜C6アルコキシ、アリールオキシ、-C1〜C6アルキルチオ、アリールチオ、-OC(O)C1〜C6アルキル、-OC(O)アリール、-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-C3〜C8シクロアルキル、および-C4〜C8シクロアクレニルからなる群より選択され、ここで各アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはシクロアルケニルは1つまたは複数のハロゲン、-OH、-SH、または-NH2で置換されていてもよく；
あるいは任意の2つのRaまたはRbは、それらが両方連結された原子と一緒に、組み合わされてC3〜C8スピロシクロアルキルまたは3〜8員スピロ複素環を形成し得；
あるいは任意の2つのRaまたはRbは、隣接原子上にある場合、組み合わされてシスもしくはトランス炭素-炭素二重結合または炭素-炭素三重結合を形成し得；
あるいは任意の2つのRaまたはRbは、隣接原子上にある場合、組み合わされてアリール、ヘテロアリール、-C3〜C10シクロアルキル、-C4〜C10シクロアルケニル、または5〜10員環複素環を形成し得；
あるいは任意のCRaRbは-O-、-S-、-S(O)-、または-SO2-で置き換えられ得；
あるいは任意の2つのRxまたはRyは、それらが両方連結された原子と一緒に、組み合わされて-C3〜C8スピロシクロアルキルまたは3〜8員スピロ複素環を形成し得；
あるいは任意の2つのRxまたはRyは、隣接原子上にある場合、組み合わされてシスもしくはトランス炭素-炭素二重結合または炭素-炭素三重結合を形成し得；
あるいは任意の2つのRxまたはRyは、隣接原子上にある場合、組み合わされてアリール、ヘテロアリール、-C3〜C10シクロアルキル、-C4〜C10シクロアルケニル、または5〜10員環複素環を形成し得；
あるいは任意のCRxRyは-O-、-S-、-S(O)-、または-SO2-で置き換えられ得；
R1およびR45はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-N3、-OH、-NH2、-SH、-C1〜C6アルキル、-C3〜C6シクロアルキル、-C2〜C6アルケニル、-C4〜C8シクロアルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C8〜C12シクロアルキニル、-C1〜C6アルコキシ、または-C1〜C6アルキルチオであり、ここで各アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アルコキシまたはアルキルチオは独立に1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されており；
R2、R3、R4およびR44はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-N3、-OH、-NH2、-SH、-C1〜C6アルキル、-C1〜C6アルコキシ、または-C1〜C6アルキルチオであり、ここで各アルキル、アルコキシ、またはアルキルチオは1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されていてもよく；
あるいはR3ならびにR4およびR44のうち1つは、それらが連結された原子と一緒になって、炭素-炭素二重結合を形成し得；
R5は独立に水素、-RIB、M+、アリール、アラルキル、-C1〜C6アルキル、-C1〜C6ヘテロアルキル、シクロアルキル、非芳香族複素環、またはヘテロアリールであり、ここでM+はカチオンであり、かつここで各アリール、アラルキル、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、またはヘテロアリールは1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されていてもよく、かつここでR5はアミノ酸ではなく；かつ
Rcは-C1〜C6アルキル、-C3〜C6シクロアルキル、-C2〜C6アルケニル、-C4〜C8シクロアルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C8〜C12シクロアルキニル、またはアリールであり、ここで各アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、またはアリールは1つまたは複数のハロゲン、-N3、-OH、-NH2、または-SHで置換されていてもよい。 - AがA1〜A14から選択される、請求項1記載の化合物：
。 - Aが
である、請求項1記載の化合物。 - Aが
である、請求項1または2記載の化合物。 - Aが
である、請求項1または2記載の化合物。 - Aが
である、請求項1、2または4記載の化合物。 - R1が-Hである、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
- R2が-OHである、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
- R4が-OHである、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
- R2およびR4がそれぞれ-OHである、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物。
- R3が-Hである、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
- R44が-Hである、請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物。
- R3およびR44がそれぞれ-Hである、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物。
- Rが-Hである、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
- Rcが-CH3である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
- vが1であり、X2が-O-であり、nが0であり、かつRが-Hである、請求項1〜15のいずれか一項記載の化合物。
- R5が-HまたはM+であり、ここでM+はNa+、Li+、K+、Ca2+、Mg2+、またはNRgRdReRf +であり、
ここでRg、Rd、ReおよびRfはそれぞれ独立に水素または-C1〜C5アルキルである、請求項1〜16のいずれか一項記載の化合物。 - R IBが、
-H；
である、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物。 - 式I-a：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜18のいずれか一項記載の化合物。 - 式I-b：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜19のいずれか一項記載の化合物。 - 式I-c：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜20のいずれか一項記載の化合物。 - 式I-d：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜21のいずれか一項記載の化合物。 - 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜22のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項1〜23のいずれか一項記載の化合物。
- 請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
- ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害の処置のための医薬の製造における、請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
- ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害がノロウイルス感染症またはノロウイルス感染関連疾患もしくは障害である、請求項26記載の化合物。
- 請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物を含む、ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害を処置するための薬学的組成物。
- ウイルス感染症またはウイルス感染関連疾患もしくは障害がノロウイルス感染症またはノロウイルス感染関連疾患もしくは障害である、請求項28記載の薬学的組成物。
- 式II：
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物：
式中、
Yは-C(O)-、または
であり、ここでX1は独立にO、NH、またはSであり、X2は独立に結合、-O-、-S-、または-NH-であり、かつX3は独立に-OR、-NHRII、または-SRIIであり；
各RIIは独立に-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、R1、-OR1、-NR1R2、-SR1、-OC(O)R1、-C(O)OR1、-NHC(O)OR1、または-NHC(O)R1で置換されていてもよく；
RaおよびRbはそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ -OR1、-NR1R2、-SR1、-OC(O)R1、-C(O)OR1 -NHC(O)OR1、または-NHC(O)R1で置換されていてもよく；
R1およびR2はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、-R3、-R4、-OR3、-NR3R4、-SR3、-OC(O)R3、-C(O)OR3、-NHC(O)OR3、または-NHC(O)R3で置換されていてもよく；
R3およびR4はそれぞれ独立に、各出現時に、-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは1つまたは複数のハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロアリール、-OH、-NH2、-SH、-OC(O)H、-C(O)OH、-NHC(O)OH、または-NHC(O)Hで置換されていてもよく；
Rdは独立に-Hまたは-Dであり；かつ
nは独立に0、1、2または3である。 - Raが-Hである、請求項30記載の化合物。
- Rbが-Hである、請求項30〜31のいずれか一項記載の化合物。
- Rcが-Hである、請求項30〜32のいずれか一項記載の化合物。
- nが0である、請求項30〜33のいずれか一項記載の化合物。
- Ra、RbおよびRcが-Hである、請求項30〜34のいずれか一項記載の化合物。
- Ra、RbおよびRcが-Hであり、かつnが0である、請求項30〜35のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物である、請求項30〜36のいずれか一項記載の化合物。
- 請求項30〜54のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
- 化合物：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。 - 疾患の処置のための医薬の製造における、請求項30〜54のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。
- 疾患の処置のための医薬の製造における、化合物：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物の使用。 - 疾患がウイルス感染症である、請求項57または58記載の使用。
- ウイルス感染症がノロウイルス感染症である、請求項59記載の化合物。
- 請求項30〜54のいずれか一項記載の化合物を含む、疾患を処置するための薬学的組成物。
- 化合物：
、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体もしくは混合物を含む、疾患を処置するための薬学的組成物。 - 疾患がウイルス感染症である、請求項61または62記載の薬学的組成物。
- ウイルス感染症がノロウイルス感染症である、請求項63記載の薬学的組成物。
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