JPS61189225A - 抗アレルギ−剤 - Google Patents
抗アレルギ−剤Info
- Publication number
- JPS61189225A JPS61189225A JP2771685A JP2771685A JPS61189225A JP S61189225 A JPS61189225 A JP S61189225A JP 2771685 A JP2771685 A JP 2771685A JP 2771685 A JP2771685 A JP 2771685A JP S61189225 A JPS61189225 A JP S61189225A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- derivative
- toyocamycin
- deazapyrimidine
- antiallergic agent
- active component
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はデアザピリミジン誘導体例えばサンギパマイシ
ン・トヨカマイシン・ツペルシジン及ヒそのアグリコン
又は７位のＮ（窒素）に、フェニル基、シクロヘキサン
等を付加した化合物である事を特徴とする抗アレルギー
剤に関するものである。
ン・トヨカマイシン・ツペルシジン及ヒそのアグリコン
又は７位のＮ（窒素）に、フェニル基、シクロヘキサン
等を付加した化合物である事を特徴とする抗アレルギー
剤に関するものである。
産業上の利用分野
抗アレルギー剤
従来の技術
アレルギー疾患、特にＩｇＥ抗体の関与するＩ型アレル
ギー反応の病態には、組織肥満細胞や血中好塩基球から
抗原抗体反応を介し脱顆粒反応によシ、遊離されるヒス
タミンロイコトリエ／Ｃ４Ｄ４゜ＥＣＦ−Ａ 、 ＰＡ
Ｆ 、などの化学伝達物質（ｃｈｅｍｉｃａｌ ｍｅｄ
ｉａｔｏｒ）の遊離抑制物質が注目されている。
ギー反応の病態には、組織肥満細胞や血中好塩基球から
抗原抗体反応を介し脱顆粒反応によシ、遊離されるヒス
タミンロイコトリエ／Ｃ４Ｄ４゜ＥＣＦ−Ａ 、 ＰＡ
Ｆ 、などの化学伝達物質（ｃｈｅｍｉｃａｌ ｍｅｄ
ｉａｔｏｒ）の遊離抑制物質が注目されている。
１９６７年コックス（Ｃｏｘ、 Ｎａｔｕｒｅ 、 ２
１６ ＋１３２８．１９６７）によって発表されたクロ
モグリク酸ナトリウム（インタール■）は肥満細胞から
のメゾイエター（ｍｅｄｌａｔｏｒ ）遊離を抑制する
が、その作用機序は明確でない。又、注出等によって開
発されたトラニラスト（リザペ／■）もクロモグリク酸
ナトリウム同様の作用を持つが、経口投与が可能である
。しかし両化合物共に、気管支喘息等の１型アレルギー
疾患の予防薬であシ、発作状態を緩解させることはでき
ない。
１６ ＋１３２８．１９６７）によって発表されたクロ
モグリク酸ナトリウム（インタール■）は肥満細胞から
のメゾイエター（ｍｅｄｌａｔｏｒ ）遊離を抑制する
が、その作用機序は明確でない。又、注出等によって開
発されたトラニラスト（リザペ／■）もクロモグリク酸
ナトリウム同様の作用を持つが、経口投与が可能である
。しかし両化合物共に、気管支喘息等の１型アレルギー
疾患の予防薬であシ、発作状態を緩解させることはでき
ない。
発明が解決しようとする問題点
今回、発明者は永年研究の結果ピリミジン誘導体トヨカ
マイシン（Ｔｏｙｏｃａｍｙａｉｎ）及びその誘導体が
ＩｇＥを介するエヤアレルギー反応を特異的に抑制し、
しかも、気管支平滑筋弛緩効果も有するこ〔９） とを見出した。
マイシン（Ｔｏｙｏｃａｍｙａｉｎ）及びその誘導体が
ＩｇＥを介するエヤアレルギー反応を特異的に抑制し、
しかも、気管支平滑筋弛緩効果も有するこ〔９） とを見出した。
問題を解決するための手段及び作用
従って、今回記載した一連のピリミノン誘導体は、気管
支喘息等の即時型アレルギー挟患に於て予防・治療の両
効果を期待できるものである。
支喘息等の即時型アレルギー挟患に於て予防・治療の両
効果を期待できるものである。
今回発明者は、アデノシンアナログであるトヨ力マイシ
ン及びその誘導体がインビトロ（Ｉｎ ｖｌｔｒｏ）と
インビトロ（ｉｎ ｖｉｖｏ ）の即時型アレルギー反
応を著明に抑制することを見出した。
ン及びその誘導体がインビトロ（Ｉｎ ｖｌｔｒｏ）と
インビトロ（ｉｎ ｖｉｖｏ ）の即時型アレルギー反
応を著明に抑制することを見出した。
この作用は従来ハープエステイ−（）（ａｒｄｅｓｔｙ
）、夷吉等によシ発表されたトヨカマイシｙ類の抗癌作
用とは全く別の機序によるものである。即ちこれ等化合
物の抗癌作用は、核酸合成阻害に基づくものであり、従
ってアグリコン（ａｇｌｙｃｏｎｅ ）にすると抗癌活
性が消失するのに対し、抗アレルギー活性は消失１〜な
い。
）、夷吉等によシ発表されたトヨカマイシｙ類の抗癌作
用とは全く別の機序によるものである。即ちこれ等化合
物の抗癌作用は、核酸合成阻害に基づくものであり、従
ってアグリコン（ａｇｌｙｃｏｎｅ ）にすると抗癌活
性が消失するのに対し、抗アレルギー活性は消失１〜な
い。
実施例
以下にトヨカマイシンの抗アレルギー作用、実験例を述
べる。
べる。
■）ラット受身皮膚アナフィラキシ−反応抑制効果
第１図に棒グラフで示す様に２０ｍ？ＡＩの経口投与に
より、強い抑制効果を示した。
より、強い抑制効果を示した。
■）ラット腹腔マスト細胞よυの抗原抗体反応によるヒ
スタミン遊離抑制効果 第２図に示す様に１０〜１０ Ｍで強い抑制効果を示
した。
スタミン遊離抑制効果 第２図に示す様に１０〜１０ Ｍで強い抑制効果を示
した。
■）イオノフオアによるラット腹腔マスト細胞よりの非
特異的ヒスタミン遊離抑制効果第３図に示す様に１０〜
１０ Ｍで殆んど抑制効果を示さなかった。
特異的ヒスタミン遊離抑制効果第３図に示す様に１０〜
１０ Ｍで殆んど抑制効果を示さなかった。
■）ヒト白ｍ球よりの抗ＩｇＥ抗体によるヒスタミン遊
離反応の抑制効果 第４図に示す様に１０〜１０ Ｍで著明な抑制効果を
示した。
離反応の抑制効果 第４図に示す様に１０〜１０ Ｍで著明な抑制効果を
示した。
■）モルモット摘出気管リング鎖を用いた気管平滑筋収
縮抑制効果 マグナス装置を用い２０ ！ｎＭｋｃＬ Ｋよシ、惹起
されたモルモット摘出気管リング鎖の収縮反応を１０
Ｍのトヨカマインンは著明に抑制した。
縮抑制効果 マグナス装置を用い２０ ！ｎＭｋｃＬ Ｋよシ、惹起
されたモルモット摘出気管リング鎖の収縮反応を１０
Ｍのトヨカマインンは著明に抑制した。
以上の結果よＪ）トｓカマイシンは以下の作用、効果が
認められた。
認められた。
■ ラットで試験管内（ｉｎ ｖｉｔｒｏ ）と試験管
内（ｉｎ ｖｉｖｏ ）とにおける実験においてアレル
ギー反応を抑制する。
内（ｉｎ ｖｉｖｏ ）とにおける実験においてアレル
ギー反応を抑制する。
■ ラット肥満細胞での非特異的ヒスタミン遊離は抑制
しない。
しない。
■ ヒトのインビトロのアレルギー反応を抑制する。
■ Ｃａ拮抗作用が推定される。
従ってトヨカマイシン及びその誘導体は、従来発表され
た抗アレルギー剤とは、全く異った作用機序を有するこ
とが示唆された。
た抗アレルギー剤とは、全く異った作用機序を有するこ
とが示唆された。
第１図乃至第４図は各実験データーを棒グラフとして示
すものである。
すものである。
Claims (1)
- デアザピリミジン誘導体例えばサンギバマイシン・トヨ
カマイシン・ツベルシジン及びそのアグリコン又は７位
のＮ（窒素）に、フェニル基、シクロヘキサン等を付加
した化合物である事を特徴とする抗アレルギー剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2771685A JPS61189225A (ja) | 1985-02-15 | 1985-02-15 | 抗アレルギ−剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2771685A JPS61189225A (ja) | 1985-02-15 | 1985-02-15 | 抗アレルギ−剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61189225A true JPS61189225A (ja) | 1986-08-22 |
Family
ID=12228726
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2771685A Pending JPS61189225A (ja) | 1985-02-15 | 1985-02-15 | 抗アレルギ−剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61189225A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9701706B2 (en) | 2015-08-06 | 2017-07-11 | Chimerix, Inc. | Pyrrolopyrimidine nucleosides and analogs thereof |
| US11111264B2 (en) | 2017-09-21 | 2021-09-07 | Chimerix, Inc. | Morphic forms of 4-amino-7-(3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-2-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxamide and uses thereof |
-
1985
- 1985-02-15 JP JP2771685A patent/JPS61189225A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9701706B2 (en) | 2015-08-06 | 2017-07-11 | Chimerix, Inc. | Pyrrolopyrimidine nucleosides and analogs thereof |
| US9708359B2 (en) | 2015-08-06 | 2017-07-18 | Chimerix, Inc. | Pyrrolopyrimidine nucleosides and analogs thereof |
| US10407457B2 (en) | 2015-08-06 | 2019-09-10 | Chimerix, Inc. | Pyrrolopyrimidine nucleosides and analogs thereof |
| US10941175B2 (en) | 2015-08-06 | 2021-03-09 | Chimerix, Inc. | Pyrrolopyrimidine nucleosides and analogs thereof |
| US11981700B2 (en) | 2015-08-06 | 2024-05-14 | Chimerix, Inc. | Pyrrolopyrimidine nucleosides and analogs thereof |
| US11111264B2 (en) | 2017-09-21 | 2021-09-07 | Chimerix, Inc. | Morphic forms of 4-amino-7-(3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-2-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxamide and uses thereof |
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