JP2017509581A5

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Publication number: JP2017509581A5
Application number: JP2016532260A
Authority: JP
Filing date: 2014-07-30
Publication date: 2017-09-07
Anticipated expiration: 2034-07-30

Claims

式ＩＩＩの化合物を生成するために、ｉ）アンモニア、酸素、及び金属触媒、又は、ｉｉ）アンモニア及びヨウ素の存在下において、式ＩＩの化合物のホルミル基をシアノ基へ変換することを含む方法であって、
上式中、Ｒ_１は、鎖基が１から１５の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖である、水素原子、アルキル、アルケニル、又はアルキニル基であり、Ｒ_２は、鎖基が１から１５の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖である、アルキル、アルケニル、又はアルキニル基である、方法。
フェブキソスタットの生成のための方法であって、
ａ）式ＩＩＩｂの化合物を生成するために、ｉ）アンモニア、酸素、及び金属触媒、又は、ｉｉ）アンモニア及びヨウ素の存在下において、式ＩＩｂの化合物［Ｒ_１はイソブチル基であり、Ｒ_２は請求項１に定義される通りである］のホルミル基をシアノ基へ変換する工程
ｂ）フェブキソスタット、又はその塩を生成するために、式ＩＩＩｂの化合物のエステル基を加水分解する工程
を含む方法。
フェブキソスタットの生成のための方法であって、
ａ）式ＩＩＩａの化合物を生成するために、ｉ）アンモニア、酸素、及び金属触媒、又は、ｉｉ）アンモニア及びヨウ素の存在下において、式ＩＩａの化合物［Ｒ_１は水素原子であり、Ｒ_２は請求項１に定義される通りである］のホルミル基をシアノ基へ変換する工程
ｂ）式ＩＩＩａの化合物を式ＩＩＩｂの化合物［Ｒ_１はイソブチル基であり、Ｒ_２は請求項１に定義される通りである］へアルキル化する工程；
ｃ）フェブキソスタット、又はその塩を生成するために、式ＩＩＩｂの化合物のエステル基を加水分解する工程
を含む方法。
Ｒ_２がエチル基である、請求項２又は３に記載の方法。
ホルミル基からシアノ基への転換が、アンモニア、酸素及び金属触媒により実施される、請求項１、２又は３に記載の方法。
ホルミル基からシアノ基への転換が、アンモニア及びヨウ素により実施される、請求項１、２又は３に記載の方法。
金属触媒が銅、鉄又はルテニウム触媒である、請求項５に記載の方法。
金属触媒が、好ましくは銅触媒、好ましくはハロゲン化銅（Ｉ）又は（ＩＩ）、硝酸銅（Ｉ）又は（ＩＩ）、酢酸銅（Ｉ）又は（ＩＩ）、硫酸銅（Ｉ）又は（ＩＩ）、銅（Ｉ）又は（ＩＩ）トリフラート、酸化銅（Ｉ）又は（ＩＩ）及びそれらの水和物である、請求項７に記載の方法。
反応が、極性非プロトン溶媒、好ましくはアセトニトリル、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン又はテトラヒドロフラン中において実施される、請求項５に記載の方法。
反応が、１気圧から２００気圧下において、１〜１００％の範囲の酸素を含む組成の雰囲気下で実施される、請求項５に記載の方法。
反応が、通常の大気組成及び圧力下で実施される、請求項１０に記載の方法。
反応が、極性非プロトン溶媒、好ましくはジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン又はテトラヒドロフラン中において実施される、請求項６に記載の方法。