JP2017503850A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2017503850A5
JP2017503850A5 JP2016554306A JP2016554306A JP2017503850A5 JP 2017503850 A5 JP2017503850 A5 JP 2017503850A5 JP 2016554306 A JP2016554306 A JP 2016554306A JP 2016554306 A JP2016554306 A JP 2016554306A JP 2017503850 A5 JP2017503850 A5 JP 2017503850A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
compound
salt
alkyl
pharmaceutical composition
group
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2016554306A
Other languages
English (en)
Other versions
JP6670751B2 (ja
JP2017503850A (ja
Filing date
Publication date
Priority claimed from US14/208,657 external-priority patent/US9265765B2/en
Priority claimed from PCT/US2014/048241 external-priority patent/WO2015073072A1/en
Priority claimed from US14/341,392 external-priority patent/US9376437B2/en
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2014/055373 external-priority patent/WO2015073109A1/en
Publication of JP2017503850A publication Critical patent/JP2017503850A/ja
Publication of JP2017503850A5 publication Critical patent/JP2017503850A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6670751B2 publication Critical patent/JP6670751B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (14)

  1. 下記の化学式
    Figure 2017503850
    で表される化合物(10)又はその塩。
    (式中、R及びRは、互いに独立して、アラルキル、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、カルボキシル、ハロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アラルコキシ、アラルキルチオ、アルカノイル、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、アシル、又は複素環基を表し、かつRがCHPhである場合は、RはCH−((2−CH)−Phでない)
  2. 及びR は、互いに独立して、C 1−4 アルキルフェニル、H、C 1−4 アルキル、C 1−4 アルキルフェニルケトン、C 1−4 ベンジル−ピペラジン、及びC 1−4 アルキルチエニルからなる群から選択され、C 1−4 アルキル、C 1−4 アルキルフェニル、C 1−4 アルキルフェニルケトン、及びC 1−4 ベンジル−ピペラジンは、任意選択で、C 1−4 アルキル、ヒドロキシル、又はハロで置換されることを特徴とする請求項1に記載の化合物又はその塩。
  3. 及びR は、互いに独立して、CH Ph、CH −(2,4−ジF−Ph)、H、CH 、CH −((2−Cl)−Ph)、CH −(2−チエニル)、CH CH Ph、CH CH (4−N−ベンジルピペラジン)、CH −((2−CH )−Ph)、CH CHOHPh、及び(CH CO−4F−Phからなる群から選択されることを特徴とする請求項1に記載の化合物又はその塩。
  4. 前記R がCH Phであり、かつ前記R がCH −(2,4−ジF−Ph)であることを特徴とする請求項1に記載の化合物又はその塩。
  5. 前記RがCHPhであり、かつ前記RがCH−((2−Cl)−Ph)であることを特徴とする請求項に記載の化合物又はその塩。
  6. 前記RがCHPhであり、かつ前記RがCH−(2−チエニル)であることを特徴とする請求項に記載の化合物又はその塩。
  7. 前記RがCHPhであり、かつ前記RがCHCHPhであることを特徴とする請求項に記載の化合物又はその塩。
  8. 前記RがCHPhであり、かつ前記RがCHCH(4−N−ベンジルピペラジン)であることを特徴とする請求項に記載の化合物又はその塩。
  9. 前記RがH、CH 、CH CH Ph、CH CH NHCOOC(CH またはCH CH CH CH であり、かつ前記RがCH−((2−CH)−Phであることを特徴とする請求項に記載の化合物又はその塩。
  10. 前記化合物が塩酸のジ塩であることを特徴とする請求項1に記載の化合物またはその塩。
  11. 請求項1ないし10のいずれかに記載の化合物またはその塩と、薬学的に許容される担体とを含むことを特徴とする医薬組成物。
  12. 抗癌剤をさらに含むことを特徴とする請求項11に記載の医薬組成物。
  13. 薬剤として使用される、請求項1ないし10のいずれかに記載の化合物またはその塩、あるいは請求項11または12に記載の医薬組成物。
  14. 癌の治療に使用される、請求項1ないし10のいずれかに記載の化合物またはその塩、あるいは請求項11または12に記載の医薬組成物。
JP2016554306A 2013-11-15 2014-09-12 7−ベンジル−4−(2−メチルベンジル)−2,4,6,7,8,9−ヘキサヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリド[3,4−e]ピリミジン−5(1h)−オン、その塩及びその使用方法 Active JP6670751B2 (ja)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361904718P 2013-11-15 2013-11-15
US61/904,718 2013-11-15
US14/208,657 2014-03-13
US14/208,657 US9265765B2 (en) 2013-03-13 2014-03-13 7-benzyl-10-(2-methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroimidazo[1,2-A]pyrido[4,3-D]pyrimidin-5(3H)-one, salts thereof and methods of using the same in combination therapy
PCT/US2014/048241 WO2015073072A1 (en) 2013-11-15 2014-07-25 7-benzyl-4-(2-methylbenzyl)-2,4,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1h)-one
US14/341,392 US9376437B2 (en) 2013-03-13 2014-07-25 7-benzyl-4-(2-methylbenzyl)-2,4,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one, salts thereof and methods of using the same in combination therapy
US14/341,392 2014-07-25
USPCT/US2014/048241 2014-07-25
PCT/US2014/055373 WO2015073109A1 (en) 2013-11-15 2014-09-12 7-benzyl-4-(2-methylbenzyl)-2,4,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1h)-one, salts thereof and methods of use

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019233099A Division JP2020097577A (ja) 2013-11-15 2019-12-24 7−ベンジル−4−(2−メチルベンジル)−2,4,6,7,8,9−ヘキサヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリド[3,4−e]ピリミジン−5(1h)−オン、その塩及びその使用方法

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2017503850A JP2017503850A (ja) 2017-02-02
JP2017503850A5 true JP2017503850A5 (ja) 2017-10-12
JP6670751B2 JP6670751B2 (ja) 2020-03-25

Family

ID=53057842

Family Applications (4)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016554306A Active JP6670751B2 (ja) 2013-11-15 2014-09-12 7−ベンジル−4−(2−メチルベンジル)−2,4,6,7,8,9−ヘキサヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリド[3,4−e]ピリミジン−5(1h)−オン、その塩及びその使用方法
JP2019233099A Pending JP2020097577A (ja) 2013-11-15 2019-12-24 7−ベンジル−4−(2−メチルベンジル)−2,4,6,7,8,9−ヘキサヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリド[3,4−e]ピリミジン−5(1h)−オン、その塩及びその使用方法
JP2022076459A Pending JP2022105170A (ja) 2013-11-15 2022-05-06 7-ベンジル-4-(2-メチルベンジル)-2,4,6,7,8,9-ヘキサヒドロイミダゾ[1,2-a]ピリド[3,4-e]ピリミジン-5(1h)-オン、その塩及びその使用方法
JP2024027134A Pending JP2024059840A (ja) 2013-11-15 2024-02-27 7-ベンジル-4-(2-メチルベンジル)-2,4,6,7,8,9-ヘキサヒドロイミダゾ[1,2-a]ピリド[3,4-e]ピリミジン-5(1h)-オン、その塩及びその使用方法

Family Applications After (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019233099A Pending JP2020097577A (ja) 2013-11-15 2019-12-24 7−ベンジル−4−(2−メチルベンジル)−2,4,6,7,8,9−ヘキサヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリド[3,4−e]ピリミジン−5(1h)−オン、その塩及びその使用方法
JP2022076459A Pending JP2022105170A (ja) 2013-11-15 2022-05-06 7-ベンジル-4-(2-メチルベンジル)-2,4,6,7,8,9-ヘキサヒドロイミダゾ[1,2-a]ピリド[3,4-e]ピリミジン-5(1h)-オン、その塩及びその使用方法
JP2024027134A Pending JP2024059840A (ja) 2013-11-15 2024-02-27 7-ベンジル-4-(2-メチルベンジル)-2,4,6,7,8,9-ヘキサヒドロイミダゾ[1,2-a]ピリド[3,4-e]ピリミジン-5(1h)-オン、その塩及びその使用方法

Country Status (24)

Country Link
EP (3) EP3546461B1 (ja)
JP (4) JP6670751B2 (ja)
KR (4) KR20240006008A (ja)
CN (2) CN110669047A (ja)
AU (3) AU2014349150B2 (ja)
BR (1) BR112016011072B1 (ja)
CA (2) CA2930535C (ja)
CY (2) CY1121628T1 (ja)
DK (2) DK3068401T3 (ja)
EA (1) EA033744B1 (ja)
ES (2) ES2895600T3 (ja)
HR (2) HRP20211653T8 (ja)
HU (2) HUE056389T2 (ja)
IL (6) IL311202A (ja)
LT (2) LT3546461T (ja)
ME (1) ME03387B (ja)
MX (3) MX2016006318A (ja)
PL (2) PL3068401T3 (ja)
PT (2) PT3546461T (ja)
RS (2) RS62572B1 (ja)
SG (1) SG10201809189UA (ja)
SI (2) SI3546461T1 (ja)
TR (1) TR201906711T4 (ja)
WO (1) WO2015073109A1 (ja)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA033744B1 (ru) 2013-11-15 2019-11-21 Oncoceutics Inc 7-бензил-4-(2-метилбензил)-2,4,6,7,8,9-гексагидроимидазо[1,2-a]пиридо[3,4-e]пиримидин-5(1h)-он, его соли и способы применения
KR20240005186A (ko) * 2015-01-30 2024-01-11 온코슈틱스 인코포레이티드 7-벤질-4-(2-메틸벤질)-2,4,6,7,8,9-헥사하이드로이미다조 [1,2-a]피리도[3,4-e]피리미딘-5(1h)-온, 그것의 유사체, 및 그것의 염과 치료에서의 그것의 사용 방법
SG10202108306UA (en) * 2016-01-29 2021-08-30 Oncoceutics Inc G protein-coupled receptor (gpcr) modulation by imipridones
SG10202007520WA (en) 2016-03-02 2020-09-29 Eisai R&D Man Co Ltd Eribulin-based antibody-drug conjugates and methods of use
WO2018031987A1 (en) * 2016-08-12 2018-02-15 Nanjing Gator Meditech Company, Ltd. Protein kinase regulators
JP7300394B2 (ja) 2017-01-17 2023-06-29 ヘパリジェニックス ゲーエムベーハー 肝再生の促進又は肝細胞死の低減もしくは予防のためのプロテインキナーゼ阻害
US10172862B2 (en) * 2017-01-30 2019-01-08 Oncoceutics, Inc. Imipridones for gliomas
EP3849559A4 (en) * 2018-09-12 2022-06-01 Denovo Biopharma LLC COMBINATION OF ENZASTAURIN AND INHIBITORS OF BTK AND USES THEREOF
KR102536315B1 (ko) 2020-09-11 2023-05-25 아주대학교산학협력단 네라티닙을 유효성분으로 포함하는 퇴행성 관절염 예방 또는 치료용 조성물
CN117599041B (zh) * 2024-01-22 2024-05-03 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 去氢雌马酚及其衍生物作为新型辐射防护剂和细胞保护剂的医药用途

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2150062A1 (de) * 1971-10-07 1973-04-12 Boehringer Sohn Ingelheim Imidazo- eckige klammer auf 1,2-a eckige klammer zu -pyrido- eckige klammer auf 4,3-d eckige klammer zu -pyrimidine, deren saeureadditionssalze und verfahren zu deren herstellung
US4783450A (en) 1987-04-13 1988-11-08 Warner-Lambert Company Use of commercial lecithin as skin penetration enhancer
US7635690B2 (en) * 1999-01-22 2009-12-22 Emory University HIV-1 mutations selected for by β-2′,3′-didehydro-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytidine
EP1487436A4 (en) * 2002-03-08 2009-06-03 Signal Pharm Inc POLYTHERAPY FOR TREATING, PREVENTING OR MANAGING PROLIFERATIVE DISORDERS AND CANCERS
PL3248600T3 (pl) * 2005-02-18 2020-09-07 Abraxis Bioscience, Llc Połączenia i sposoby podawania środków terapeutycznych i terapia skojarzona
US20080221135A1 (en) * 2005-05-13 2008-09-11 Bristol-Myers Squibb Company Combination therapy
WO2010068925A1 (en) * 2008-12-11 2010-06-17 Abraxis Bioscience, Llc Combinations and modes of administration of therapeutic agents and combination therapy
US9724337B2 (en) * 2009-04-21 2017-08-08 University Of Kentucky Research Foundation AG-205 for the treatment of breast cancer
JP2013525308A (ja) * 2010-04-16 2013-06-20 キュリス,インコーポレイテッド K−ras変異を有する癌の治療
EP2571877B1 (en) * 2010-05-17 2018-08-15 Boehringer Ingelheim International GmbH 1h-imidazo[4,5-c]quinolines
US8735386B2 (en) * 2010-07-23 2014-05-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Aminopyrazoloquinazolines
US20140287931A1 (en) * 2011-04-04 2014-09-25 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut - Antoni Van Leeuwenhoek Ziekenhuis Methods and compositions for predicting resistance to anticancer treatment
CA2832342C (en) * 2011-04-29 2019-12-31 The Penn State Research Foundation Small molecule trail gene induction by normal and tumor cells as an anticancer therapy
US8377946B1 (en) * 2011-12-30 2013-02-19 Pharmacyclics, Inc. Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine and pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as kinase inhibitors
EA033744B1 (ru) 2013-11-15 2019-11-21 Oncoceutics Inc 7-бензил-4-(2-метилбензил)-2,4,6,7,8,9-гексагидроимидазо[1,2-a]пиридо[3,4-e]пиримидин-5(1h)-он, его соли и способы применения
SI3125898T1 (sl) * 2014-03-31 2020-07-31 The Scripps Research Institute Farmakofor za inudkcijo trail-a

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2017503850A5 (ja)
PH12017500276A1 (en) Aminopyrimidinyl compounds as jak inhibitors
JP2016501221A5 (ja)
JP2015508103A5 (ja)
JP2018024670A5 (ja)
EP4248988A3 (en) Alkenyl substituted 2,5-piperazinediones and their use in compositions for delivering an agent to a subject or cell
JP2014221779A5 (ja)
JP2016532715A5 (ja)
JP2017508782A5 (ja)
EP4227304A3 (en) Thiadiazole analogs and their use for treating diseases associated with a deficiency of smn motor neurons
JP2017514910A5 (ja)
JP2015078230A5 (ja)
JP2017501237A5 (ja)
JP2016528301A5 (ja)
JP2016514159A5 (ja)
JP2016518328A5 (ja)
JP2011105738A5 (ja)
NZ729037A (en) Carboxylic acid compound, method for preparation thereof, and use thereof
JP2016507581A5 (ja)
EP2698375A3 (en) TGR5 modulators and method of use thereof
JP2015508092A5 (ja)
WO2017106429A3 (en) Bipyrazolyl derivatives useful for the treatment of autoimmune diseases
TN2017000075A1 (en) Compounds and compositions as raf kinase inhibitors
JP2018521020A5 (ja)
JP2017517565A5 (ja)