JP2016503032A5

JP2016503032A5 -

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Publication number: JP2016503032A5
Application number: JP2015548065A
Authority: JP
Filing date: 2013-12-18
Publication date: 2017-02-02
Anticipated expiration: 2033-12-18

Description

本発明はまた、対象において細菌感染症を処置または予防する方法であって、対象に有効量の本明細書に記載されている化合物または組成物を投与することを含む、方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を作製するプロセスを提供する。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩

［式中、
Ｖ ^１は、ハロゲン、ＮＨ _２、ＯＨ、またはＳＨであり、
Ｖは、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ ^７、−ＮＲ ^５Ｒ ^６、−ＳＲ ^７、またはＣ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、
Ｒ ^５は、−Ｈ；Ｘ ^５；Ｑ ^５；Ｘ ^５ −Ｑ ^５；−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ ^９；または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^９であり、
Ｒ ^６は、−Ｈ；Ｘ ^６；Ｑ ^６；Ｘ ^６ −Ｑ ^６；−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ ^９；または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^９であり、
Ｒ ^７は、−Ｈ；Ｘ ^７；Ｑ ^７；Ｘ ^７ −Ｑ ^７；−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９；または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ ^９であり、
Ｒ ^９は、−Ｈ；Ｘ ^９；Ｑ ^９；またはＸ ^９ −Ｑ ^９であり、
各Ｘ ^５、Ｘ ^６、Ｘ ^７、およびＸ ^９は、独立に、１〜３個のハロで任意選択で置換されているＣ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、
各Ｑ ^５、Ｑ ^６、Ｑ ^７、およびＱ ^９は、独立に、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ _３〜Ｃ _８脂環式、または３〜１２員ヘテロシクリルであり、前記Ｑ ^５、Ｑ ^６、Ｑ ^７、およびＱ ^９は、１〜６回出現するＪで独立に任意選択で置換されており、
Ｚは、

であり、式中、環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ独立に、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する５〜６員の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する１０〜１４員の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族三環式環であり、
Ｌは、

であり、式中、Ｘは、Ｃ _１脂肪族または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙは、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮＨ（Ｃ _１〜６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌは、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ ^１は、

であり、式中、Ｘ ^１は、Ｃ _１脂肪族または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙ ^１は、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌ ^１は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ ^２は、

であり、式中、Ｘ ^２は、Ｃ _１脂肪族または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙ ^２は、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌ ^２は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
各Ｌ ^３、Ｌ ^５、およびＬ ^１６は、独立に、Ｃ _１〜Ｃ _１２脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１２脂肪族の３個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、各Ｌ ^３、Ｌ ^５、およびＬ ^１６は、１〜３個のハロで独立に任意選択で置換されており、
Ｌ ^４は、

であり、式中、Ｘ ^４は、Ｃ _１脂肪族または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙ ^４は、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌ ^４は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ ^６は、Ｃ _１〜Ｃ _１５脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１５脂肪族の６個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で任意選択で置き換えられており、Ｌ ^６は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
各Ｌ ^７およびＬ ^９は、独立に、Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ _１〜Ｃ _４脂肪族）で任意選択で置き換えられており、各Ｌ ^７およびＬ ^９は、１〜３個のハロで独立に任意選択で置換されており、
Ｌ ^８は、

であり、式中、Ｘ ^８は、Ｃ _１脂肪族であり、Ｙ ^８は、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌ ^８は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ ^１０は、Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、Ｓ、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、Ｌ ^１０は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ ^１１は、Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、Ｓ、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、Ｌ ^１１は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ ^１２は、Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、Ｓ、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、Ｌ ^１２は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ ^１３は、Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、Ｓ、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、Ｌ ^１３は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ ^１４は、

であり、
式中、Ｘ ^１４は、Ｃ _１脂肪族であり、Ｙ ^１４は、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌ ^１４は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ ^１５は、Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、
各Ｊ、Ｊ ^Ａ、Ｊ ^Ｂ、Ｊ ^Ｃ、Ｊ ^Ｄ、Ｊ ^Ｅ、Ｊ ^Ｆ、Ｊ ^Ｇ、Ｊ ^Ｈ、Ｊ ^Ｉ、Ｊ ^Ｋ、Ｊ ^Ｍ、Ｊ ^Ｎ、Ｊ ^Ｏ、Ｊ ^Ｐ、Ｊ ^Ｑ、Ｊ ^Ｒ、Ｊ ^Ｓ、Ｊ ^Ｔ、Ｊ ^Ｕ、Ｊ ^Ｖ、Ｊ ^Ｘ、Ｊ ^ＹおよびＪ ^Ｚは、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ _２、Ｘ ^Ｊ、Ｑ ^Ｊ、またはＸ ^Ｊ −Ｑ ^Ｊであり、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＪ、Ｊ ^Ａ、Ｊ ^Ｂ、Ｊ ^Ｃ、Ｊ ^Ｄ、Ｊ ^Ｅ、Ｊ ^Ｆ、Ｊ ^Ｇ、Ｊ ^Ｈ、Ｊ ^Ｉ、Ｊ ^Ｋ、Ｊ ^Ｍ、Ｊ ^Ｎ、Ｊ ^Ｏ、Ｊ ^Ｐ、Ｊ ^Ｑ、Ｊ ^Ｒ、Ｊ ^Ｓ、Ｊ ^Ｔ、Ｊ ^Ｕ、Ｊ ^Ｖ、Ｊ ^Ｗ、Ｊ ^Ｘ、Ｊ ^ＹまたはＪ ^Ｚ基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−、または環ＨＨを任意選択で形成し、
環ＨＨは、１〜４回出現するＪ ^ＨＨで任意選択で置換されている、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和単環式環であり、
Ｊ ^ＨＨは、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｘ ^Ｊ、Ｑ ^Ｊ、またはＸ ^Ｊ −Ｑ ^Ｊであり、
Ｘ ^Ｊは、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、Ｐ、またはＰ（Ｏ）で任意選択で置き換えられており、Ｘ ^Ｊは、０〜６回出現するハロ、ＯＨ、またはＣ _１〜４アルキルで任意選択で置換されており、あるいは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
Ｑ ^Ｊは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜７員単環式の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各Ｑ ^Ｊは、１〜６回出現するハロ、オキソ、ＣＮ、またはＣ _１〜６アルキルで任意選択で置換されており、前記Ｃ _１〜６アルキルの２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ −で任意選択で置き換えられており、
ただし、Ｚは、ＣＨ _２ＣＨ _２、

ではない］。
（項目２）
Ｚが、

であり、
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、およびＸが、それぞれ独立に、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する５〜６員の完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、
Ｘ ^Ｊが、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の４個までのメチレン単位が、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、Ｐ、またはＰ（Ｏ）で任意選択で置き換えられており、Ｘ ^Ｊが、０〜６回出現するハロで任意選択で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｖ ^１が、ＯＨである、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｖが、ＯＨである、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
式ＩＡ

を有する、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目６）
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺが、芳香族である、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺが、それぞれ独立に、フェニル、ナフチル、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
環Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｍ、Ｏ、Ｔ、およびＵが、これが炭素原子を介して結合しているマンノース環に結合している、項目６または項目７に記載の化合物。
（項目９）
各Ｊ、Ｊ ^Ａ、Ｊ ^Ｂ、Ｊ ^Ｃ、Ｊ ^Ｄ、Ｊ ^Ｅ、Ｊ ^Ｆ、Ｊ ^Ｇ、Ｊ ^Ｈ、Ｊ ^Ｉ、Ｊ ^Ｋ、Ｊ ^Ｍ、Ｊ ^Ｎ、Ｊ ^Ｏ、Ｊ ^Ｐ、Ｊ ^Ｑ、Ｊ ^Ｒ、Ｊ ^Ｓ、Ｊ ^Ｔ、Ｊ ^Ｕ、Ｊ ^Ｖ、Ｊ ^Ｗ、Ｊ ^Ｘ、Ｊ ^Ｙ、およびＪ ^Ｚが、独立に、−ＮＯ _２、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の３個までのメチレン単位が、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で任意選択で置き換えられており、かつ１〜３個のハロまたは１個のＣＮで任意選択で置換されている、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｚが、式ｉｉ、ｉｉｉ、またはｖから選択される、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
環Ａが、トリアゾリル、チエニル、またはフェニルであり、Ｊ ^Ａが、ＣＦ _３または−Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
環Ａが、フェニルであり、Ｊ ^Ａが、ＣＦ _３またはＯＣＨ（ＣＨ _３） _２である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
環Ｂおよび環Ｃが、独立に、トリアゾリルまたはフェニルである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
環Ｂおよび環Ｃが、フェニルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｊ ^ＢおよびＪ ^Ｃが、それぞれ独立に、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、またはＯ（Ｃ _１〜６アルキル）である、項目１４から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
環Ｄ、環Ｅ、および環Ｆが、それぞれ独立に、トリアゾリルまたはフェニルである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
環Ｄおよび環Ｆが、フェニルであり、環Ｅが、Ｃ _３〜６シクロアルキル、フェニル、ピリジニル、またはピラジニルから選択される任意選択で置換されている基である、項目１８に記載の化合物。
（項目２１）
環Ｅが、ピリジニルである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｊ ^Ｄ、Ｊ ^Ｅ、およびＪ ^Ｆが、それぞれ独立に、Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族の２個までのメチレン単位が、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル）、またはＣ（Ｏ）で任意選択で置き換えられている、項目１８から２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｌ ^１が、−Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族および環Ｇフェニルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｌ ^１が、Ｏである、項目２３に記載の化合物。
（項目２６）
環Ｇが、フェニルまたはインドリルであり、Ｊ ^Ｇが、Ｃ _１〜６アルキル、ハロ、または−Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）である、項目２３に記載の化合物。
（項目２７）
Ｌ ^１が、−Ｃ≡Ｃ−である、項目２３、２４、および２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｊ ^Ｈが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２、フェニル、またはＣ _１〜１０脂肪族であり、３個までのメチレン単位が、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ、またはＳＯ _２で任意選択で置き換えられており、前記Ｊ ^Ｈが、１〜３回出現するＣＮ、ハロまたはフェニルで任意選択で置換されている、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｌ ^２が、Ｃ _１〜６脂肪族または−（Ｃ _１〜４脂肪族）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｌ ^３が、Ｃ _１〜６脂肪族または−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ _１〜４脂肪族）−であり、
環Ｈが、フェニルまたはナフチルであり、
Ｊ ^Ｈが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２、Ｃ _１〜６脂肪族、−ＯＣ _１〜６脂肪族、またはＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ _１〜６脂肪族）であり、前記Ｊ ^Ｈが、１〜３回出現するハロで任意選択で置換されている、項目２８に記載の化合物。
（項目３１）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｌ ^４およびＬ ^５が、それぞれ独立に、Ｃ _１〜６脂肪族であり、
環Ｉおよび環Ｋが、それぞれ独立に、フェニルであり、
Ｊ ^ＩおよびＪ ^Ｋが、それぞれ独立に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２、Ｃ _１〜６脂肪族、−ＯＣ _１〜６脂肪族、またはＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ _１〜６脂肪族）である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｌ ^４が、−ＣＨ _２ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｌ ^５が、−Ｃ≡Ｃ−である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｌ ^６が、Ｃ _１〜Ｃ _１５脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１５脂肪族の４個までのメチレン単位が、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−で任意選択で置き換えられている、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｌ ^６が、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−（Ｃ _１〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ _１〜８アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ _２ＣＨ _２）−Ｏ−（ＣＨ _２ＣＨ _２）−Ｏ−（ＣＨ _２ＣＨ _２）−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＨ _２Ｎ（ＣＨ _２Ｃ≡ＣＨ）ＣＨ _２ −である、項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
Ｍが、フェニルであり、Ｎが、フェニルであり、各Ｊ ^ＭおよびＪ ^Ｎが、それぞれ独立に、ＨまたはＣ _１〜６アルキルである、項目３４から３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
環Ｏ、環Ｐ、および環Ｑが、それぞれ独立に、フェニル、トリアゾリル、またはチエニルであり、Ｌ ^７が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−またはＣ _１〜４アルキルである、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
環Ｏ、環Ｐ、および環Ｑが、フェニルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
環Ｒおよび環Ｓが、フェニルであり、Ｌ ^８が、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
環Ｒおよび環Ｓが、チエニルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｊ ^Ｒが、Ｃ _１〜６アルキルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４５）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
環Ｔが、フェニルまたはナフチルであり、Ｌ ^１０が、Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族の１個までのメチレン単位が、−Ｏ−で任意選択で置き換えられている、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｌ ^１０が、−Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ _２ＣＨ _２ −である、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｌ ^１１、Ｌ ^１２、およびＬ ^１３が、それぞれ独立に、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−（Ｃ _１〜４アルキル）−であり、環Ｕ、Ｖ、Ｗ、およびＸが、それぞれ独立に、フェニルである、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｌが、Ｃ _３〜Ｃ _６脂肪族である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｌが、任意選択で置換されているＣ _１〜６脂肪族である、項目５０に記載の化合物。
（項目５３）
Ｌが、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−である、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｚが、

である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
環Ｙおよび環Ｚが、フェニルであり、Ｌ ^１４およびＬ ^１６が、Ｃ≡Ｃ−であり、Ｌ ^１５が、−Ｃ（ＣＨ _３） _２ −である、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｌ ^１、Ｌ ^２、Ｌ ^３、Ｌ ^６、およびＬ ^１０が、それぞれ独立に、Ｃ _１〜Ｃ _４アルケニルまたはＣ _１〜Ｃ _４アルキニルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
式ＩＢ

を有する、項目１に記載の化合物。
（項目５８）
Ｌ ^２およびＬ ^３が、炭素原子を介してマンノース環に結合している、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
Ｌ ^２およびＬ ^３が、それぞれ独立に、Ｃ _１〜Ｃ _６アルケニルまたはＣ _１〜Ｃ _６アルキニルである、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
Ｌ ^２およびＬ ^３の少なくとも１つが、−Ｃ≡Ｃ−である、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
Ｌ ^２およびＬ ^３が、両方とも−Ｃ≡Ｃ−である、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
式ＩＣ

を有する、項目１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｌ ^６が、これが結合しているフェニル環（複数可）のメタ位またはパラ位に結合している、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
Ｌ ^６が、これが結合しているフェニル環（複数可）のパラ位に結合している、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
Ｌ ^６が、式ＩＣ−ａ

において示されるようにフェニル環（複数可）のメタ位に結合している、項目６３に記載の化合物。
（項目６６）
Ｌ ^６が、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−である、項目６２から６５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
Ｌ ^６が、Ｃ _１〜６脂肪族、−Ｏ−（Ｃ _１〜４アルキル）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ _１〜１０アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−（ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _２ＣＨ _２）−である、項目６２から６５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６８）
Ｌ ^６が、−ＣＨ _２ −または−Ｃ（ＣＨ _３） _２ −である、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
式ＩＤ

を有する、項目２８に記載の化合物。
（項目７０）
環Ｈが、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する任意選択で置換されている５〜６員単環式芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員二環式芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する１０〜１４三環式芳香族環である、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
環Ｈが、任意選択で置換されているフェニル、ナフチル、チエニル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、インドリル、インダゾリル、チエニルチオフェニル、キノリニル、キナゾリニル、ベンゾチアジアゾリル、またはフルオレニルである、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
環Ｈが、任意選択で置換されているフェニル、ナフチル、チエニル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、チエニルチオフェニル、キノリニル、キナゾリニル、ベンゾチアジアゾリル、またはフルオレニルである、項目７１に記載の化合物。
（項目７３）
環Ｈが、Ｊ ^ＨおよびＪ ^ＨＨと一緒になって、下記

から選択される、項目６９に記載の化合物。
（項目７４）
Ｊ ^Ｈが、ハロゲン、オキソ、ＣＮ、Ｘ ^Ｊ、Ｑ ^Ｊ、またはＸ ^Ｊ −Ｑ ^Ｊであり、
Ｘ ^Ｊが、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の４個までのメチレン単位が、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −で任意選択で置き換えられており、
Ｑ ^Ｊが、フェニルであり、
Ｊ ^Ｈが、０〜３回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されている、項目６９から７３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｊ ^Ｈが、ハロゲン、ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ _３） _２ＣＮ、Ｃ _３〜６シクロアルキル、フェニル、−Ｏ−ＣＨ _２フェニル、またはＣ _１〜６アルキルであり、１個までのメチレン単位が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル）−、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、前記Ｊ ^Ｈが、０〜３個のハロまたは０〜１個のＣＮで置換されている、項目６９から７３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
環Ｈが、任意選択で置換されているフェニルまたはナフチルである、項目６９に記載の化合物。
（項目７７）
環Ｈが、フェニルであり、Ｊ ^Ｈが、ハロ、ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ _３） _２ＣＮ、Ｃ _３〜６シクロアルキル、フェニル、ＣＨ _２フェニル、−Ｏ−ＣＨ _２フェニル、またはＣ _１〜６アルキルであり、１個までのメチレン単位が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル）−、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、前記Ｊ ^Ｈが、０〜３個のハロまたは０〜１個のＣＮで置換されている、項目７６に記載の化合物。
（項目７８）
環Ｈが、

であり、
式中、Ｇは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ） _２、ＣＦ _２、Ｃ（Ｊ ^Ｈ１）（Ｊ ^Ｈ２）、−Ｃ（Ｊ ^Ｈ３） _２ −Ｃ（Ｊ ^Ｈ４） _２ −、またはＮ（Ｊ ^Ｈ５）であり、
Ｊ ^Ｈ１は、Ｈ、ＯＨ、またはＣ _１〜６アルキルであり、２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ −で任意選択で置き換えられており、Ｊ ^Ｈ１は、１〜３回出現するＯＨで任意選択で独立に置換されており、
Ｊ ^Ｈ２は、Ｈ、Ｘ ^ＪＨ、Ｑ ^ＪＨ、またはＸ ^ＪＨ −Ｑ ^ＪＨであり、Ｊ ^Ｈ２は、１〜３回出現するＯＨで任意選択で置換されており、
Ｘ ^ＪＨは、Ｃ _１〜６アルキルであり、Ｃ _１〜６アルキルの３個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ −で任意選択で置き換えられており、
Ｑ ^ＪＨは、Ｃ _３〜６シクロアルキル、フェニル、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜７員単環式ヘテロシクリルであり、
あるいはＪ ^Ｈ１およびＪ ^Ｈ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、または環ＨＨを形成し、
環ＨＨは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員飽和単環式環であり、前記環は、１〜４回出現するＪ ^ＨＨで任意選択で置換されており、
Ｊ ^ＨＨは、ハロ、ＣＮ、Ｘ ^Ｊ、Ｑ ^Ｊ、またはＸ ^Ｊ −Ｑ ^Ｊであり、
Ｊ ^Ｈ５は、Ｘ ^Ｊ、Ｑ ^Ｊ、またはＸ ^Ｊ −Ｑ ^Ｊであり、
Ｘ ^Ｊは、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ −で任意選択で置き換えられており、Ｘ ^Ｊは、０〜６回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
Ｑ ^Ｊは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜６員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、各Ｑ ^Ｊは、１〜６回出現するハロゲン、オキソ、ＣＮ、ＮＯ _２またはＣ _１〜Ｃ _６脂肪族で任意選択で置換されており、前記Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族の３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、またはＣＯで任意選択で置き換えられており、
各Ｊ ^Ｈ、Ｊ ^Ｈ３、およびＪ ^Ｈ４は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＮ、またはＣ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の３個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、またはＳＯ _２ −で任意選択で置き換えられており、各Ｊ ^Ｈ、Ｊ ^Ｈ３、およびＪ ^Ｈ４は、０〜２回出現するハロ、ＯＨ、またはＣ _１〜４アルキルで、あるいは１回出現するＣＮで独立に任意選択で置換されており、
Ｒは、ＨまたはＣ _１〜４アルキルである、項目６９に記載の化合物。
（項目７９）
Ｇが、Ｃ（Ｊ ^Ｈ１）（Ｊ ^Ｈ２）であり、
Ｊ ^Ｈ１が、ＯＨ、Ｆ、または−ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨであり、
Ｊ ^Ｈ２が、ＯＨ、ＣＨ _３、シクロプロピル、Ｆ、ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨ、−ＣＨ _２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ _２ＯＨ；またはＯＣＨ _３で任意選択で置換されているフェニルであり、
あるいはＪ ^Ｈ１およびＪ ^Ｈ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、＝Ｎ−ＯＨ、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する６員飽和単環式環を形成し、前記環が、Ｃ _１〜６アルキル、ＯＨ、ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ _３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ _３） _３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ _３） _２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ） _２ＣＨ _３で任意選択で置換されている、項目４９に記載の化合物。
（項目８０）
前記環ＨＨが、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、１，３−ジチアニル、またはテトラヒドロピラニルから選択される、項目７８に記載の化合物。
（項目８１）
Ｘ ^ＪＨが、Ｃ _１〜６アルキルであり、Ｑ ^ＪＨが、Ｃ _３〜６脂環式、オキセタニル、テトラヒドロピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルである、項目７８に記載の化合物。
（項目８２）
環Ｈが、環ＨＨと一緒に、下記の式

の１つから選択される、項目７８に記載の化合物。
（項目８３）
環Ｈが、Ｈ２であり、

式中、
Ｊ ^Ｈ５は、Ｘ ^Ｊ、Ｑ ^Ｊ、またはＸ ^Ｊ −Ｑ ^Ｊであり、
Ｘ ^Ｊは、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、または−Ｓ−で任意選択で置き換えられており、Ｘ ^Ｊは、１〜２回出現するハロで任意選択で置換されており、
Ｑ ^Ｊは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する単環式３〜６員飽和単環式環であり、Ｑ ^Ｊは、１〜４回出現するハロ、ＣＮ、ＮＯ _２、オキソ、またはＣ _１〜Ｃ _６脂肪族で任意選択で置換されており、前記Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族の３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、またはＣＯで任意選択で置き換えられている、項目８２に記載の化合物。
（項目８４）
Ｊ ^Ｈ５が、Ｈ、フェニル、ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＤ _３、ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ _３） _２、ＣＨ _２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ _２Ｎ（ＣＨ _３） _２、

である、項目８３に記載の化合物。
（項目８５）
環Ｈが、Ｈ１であり、

式中、
Ｊ ^Ｈ１は、Ｈ、ＯＨ、−（Ｃ _１〜４アルキル）ＯＨ、または−（Ｃ _１〜４アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ _１〜４アルキル）であり、
Ｊ ^Ｈ２は、Ｘ ^ＪＨ、Ｑ ^ＪＨ、またはＸ ^ＪＨ −Ｑ ^ＪＨであり、
Ｘ ^ＪＨは、Ｃ _１〜６アルキルであり、Ｃ _１〜６アルキルの３個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、
Ｑ ^ＪＨは、Ｃ _３〜６シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ _１〜４アルキル）で任意選択で置換されているフェニル、またはＣ _１〜４アルキルで任意選択で置換されているピペラジニルである、項目８２に記載の化合物。
（項目８６）
Ｊ ^Ｈ１が、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨ、またはＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３であり、
Ｊ ^Ｈ２が、Ｈ、ＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＨ（ＣＨ _３） _２、ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ（ＣＨ _３） _２、ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ _２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３、Ｎ（ＣＨ _３）ＣＨ _２ＣＨ _２Ｎ（ＣＨ _３） _２、フェニル、３−メトキシフェニル、４−メチルピペラジニル、またはＣＨ _２ −シクロヘキシルであり、
Ｊ ^Ｈが、存在しない、項目８５に記載の化合物。
（項目８７）
前記化合物は、式ＩＤ−ａを有し、

式中、
環ＨＨは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和単環式環であり、
Ｊ ^ＨＨは、Ｘ ^Ｊ、Ｑ ^Ｊ、またはＸ ^Ｊ −Ｑ ^Ｊであり、
Ｘ ^Ｊは、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ −で任意選択で置き換えられており、Ｘ ^Ｊは、０〜６回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
Ｑ ^Ｊは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜７員単環式の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各Ｑ ^Ｊは、１〜６回出現するハロゲン、ＣＮ、ＮＯ _２、またはＣ _１〜Ｃ _６脂肪族で任意選択で置換されており、３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で任意選択で置き換えられており、
Ｊ ^Ｈは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ _２、またはＣ _１〜Ｃ _６脂肪族であり、３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で任意選択で置き換えられている、項目８２に記載の化合物。
（項目８８）
環ＨＨが、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、１，３ジチアニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはオキセパニルである、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
環ＨＨが、ピペリジニルまたはテトラヒドロピラニルである、項目８８に記載の化合物。
（項目９０）
前記化合物は、式ＩＤ−ｂを有し、

式中、
Ｊ ^ＨＨは、Ｘ ^Ｊ、Ｑ ^Ｊ、またはＸ ^Ｊ −Ｑ ^Ｊであり、
Ｘ ^Ｊは、Ｃ _１〜Ｃ _４脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _４脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ −で任意選択で置き換えられており、
Ｑ ^Ｊは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜６員単環式の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各Ｑ ^Ｊは、１〜３回出現するハロゲン、ＣＮ、またはＣ _１〜Ｃ _６脂肪族で任意選択で置換されており、前記Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で任意選択で置き換えられており、
Ｊ ^Ｈは、ハロゲンまたはＣ _１〜４アルキルである、項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
Ｊ ^ＨＨが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｓ（Ｏ） _２（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ _３〜６シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）（３〜６員ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ _１〜４アルキル）−（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ _１〜４アルキル）−（ヘテロシクリル）であり、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、Ｊ ^ＨＨが、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、オキソ、Ｃ _１〜６アルキル、ＣＮ、またはハロで任意選択で置換されている、項目９０に記載の化合物。
（項目９２）
Ｊ ^ＨＨが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _３、Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ _３） _３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ _３） _２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ _２ＣＨ _３、Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ _３） _２、Ｓ（Ｏ） _２ＣＨ _３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _３） _２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ _３） _３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _３）ＯＣＨ _３、

である、項目９０に記載の化合物。
（項目９３）

からなる群から選択される構造式によって表される項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目９４）
前記化合物は、化合物５３

である、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
前記化合物は、化合物１６２

である、項目９３に記載の化合物。
（項目９６）
前記化合物は、化合物２０２

である、項目９３に記載の化合物。
（項目９７）
項目１から９６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む組成物。
（項目９８）
対象において細菌感染症を処置または予防する方法であって、前記対象に有効量の項目１から９６のいずれか一項に記載の化合物、もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目９７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目９９）
前記細菌感染症が、尿路感染症または炎症性腸疾患である、項目９８に記載の方法。
（項目１００）
前記細菌感染症が、大腸炎である、項目９８に記載の方法。
（項目１０１）
前記細菌感染症が、クローン病である、項目９８に記載の方法。
（項目１０２）
対象においてＦｉｍＨを阻害する方法であって、前記対象に有効量の項目１から９６のいずれか一項に記載の化合物、もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目９７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目１０３）
対象においてｅ．ｃｏｌｉの接着を阻害する方法であって、前記対象に有効量の項目１から９６のいずれか一項に記載の化合物、もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目９７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目１０４）
対象においてタイプ１繊毛およびＣＥＡＣＡＭ６の間の相互作用をブロックする方法であって、前記対象に有効量の項目１から９６のいずれか一項に記載の化合物、もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目９７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目１０５）
式ＸＸＩＩの化合物

（式中、環ＨおよびＪ ^Ｈは、項目１において記載する通りである）を調製するプロセスであって、式ＸＸの化合物

（式中、Ｈａｌは、ハロゲン、例えば、ブロモまたはヨードであり、Ｊ ^Ｈは、項目１において記載する通りである）と、中間体Ｍ

とを、薗頭カップリング条件下で反応させて、式ＸＸＩＩの化合物を形成させることを含む、プロセス。
（項目１０６）
式ＸＸＩＩの化合物

（式中、環ＨおよびＪ ^Ｈは、項目１において記載する通りである）を調製するプロセスであって、
ａ）式ＸＸの化合物

（式中、Ｈａｌは、ハロゲンであり、Ｊ ^Ｈは、項目１において記載する通りである）と、中間体Ｐ

とを、薗頭カップリング条件下で反応させることと、
ｂ）酸性下でまたはＴＢＡＦで中間体Ｐを脱保護して、式ＸＸＩＩの化合物を得ることとを含む、プロセス。
（項目１０７）
ａ）式ＸＸＩＩＩの化合物

と、

とをルイス酸が触媒する二重Ｆｅｒｒｉｅｒ型アルキニル化条件下で反応させて、式ＸＸＩＶの化合物

を得るステップと、
ｂ）化合物ＸＸＩＶの立体特異的ビス−ジヒドロキシル化、それに続くけん化を行って、式ＸＸＩＩの化合物を形成させるステップと
をさらに含む、項目１０６に記載のプロセス。
（項目１０８）
環Ｈが、非置換フェニルであり、Ｈａｌが、ヨードである、項目１０７に記載のプロセス。
（項目１０９）
化合物２０２

を調製するプロセスであって、中間体Ｍ

と、中間体ＡＧ８

とを薗頭カップリング条件下で反応させて、化合物２０２を形成させることを含む、プロセス。
（項目１１０）
ａ）

と

とを適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させて、中間体ＡＧ５

を形成させるステップと、
ｂ）中間体ＡＧ５を酸性条件下にて反応させて、中間体ＡＧ４

を形成させるステップと、
ｃ）中間体ＡＧ４と塩化アセチルとを適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させて、中間体ＡＧ８を形成させるステップと
をさらに含む、項目１０９に記載のプロセス。
（項目１１１）
化合物１６２

を調製するプロセスであって、中間体Ｍ

と、

とを薗頭カップリング条件下で反応させて、化合物１６２を形成させることを含む、プロセス。
（項目１１２）
下記のステップ：
ｃ）適切なアセチル化反応条件下で化合物１６２をアセチル化して、式１６２ＡＣの化合物

を形成させるステップ、
ｄ）公知の精製方法によって化合物１６２ＡＣを精製するステップ、
ｅ）化合物１６２ＡＣを適切な脱保護条件で反応させて、化合物１６２を得るステップ
の１つまたは複数をさらに含む、項目１１１に記載のプロセス。

Claims

式ＩＤの化合物、または薬学的に許容されるその塩

［式中、
環Ｈが、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する任意選択で置換されている５〜６員単環式芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員二環式芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する１０〜１４三環式芳香族環であり、
Ｊ ^Ｈは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ _２、Ｘ ^Ｊ、Ｑ ^Ｊ、またはＸ ^Ｊ −Ｑ ^Ｊであり、
あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＪ ^Ｈ基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−、または環ＨＨを任意選択で形成し、
環ＨＨは、１〜４回出現するＪ ^ＨＨで任意選択で置換されている、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和単環式環であり、
Ｊ ^ＨＨは、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｘ ^Ｊ、Ｑ ^Ｊ、またはＸ ^Ｊ −Ｑ ^Ｊであり、
Ｘ ^Ｊは、Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族であり、前記Ｃ _１〜Ｃ _１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、Ｐ、またはＰ（Ｏ）で任意選択で置き換えられており、Ｘ ^Ｊは、０〜６回出現するハロ、ＯＨ、またはＣ _１〜４アルキルで任意選択で置換されており、あるいは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
Ｑ ^Ｊは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜７員単環式の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各Ｑ ^Ｊは、１〜６回出現するハロ、オキソ、ＣＮ、またはＣ _１〜６アルキルで任意選択で置換されており、前記Ｃ _１〜６アルキルの２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜Ｃ _６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ −で任意選択で置き換えられている、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
環Ｈが、任意選択で置換されているフェニル、ナフチル、チエニル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、インドリル、インダゾリル、チエニルチオフェニル、キノリニル、キナゾリニル、ベンゾチアジアゾリル、またはフルオレニルである、請求項１に記載の化合物。
環Ｈが、Ｊ^ＨおよびＪ^ＨＨと一緒になって、下記

から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
Ｊ^Ｈが、ハロゲン、オキソ、ＣＮ、Ｘ^Ｊ、Ｑ^Ｊ、またはＸ^Ｊ−Ｑ^Ｊであり、
Ｘ^Ｊが、Ｃ_１〜Ｃ_１０脂肪族であり、前記Ｃ_１〜Ｃ_１０脂肪族の４個までのメチレン単位が、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−で任意選択で置き換えられており、
Ｑ^Ｊが、フェニルであり、
Ｊ^Ｈが、０〜３回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されている、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
環Ｈが、

であり、
式中、Ｇは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＣＦ_２、Ｃ（Ｊ^Ｈ１）（Ｊ^Ｈ２）、−Ｃ（Ｊ^Ｈ３）_２−Ｃ（Ｊ^Ｈ４）_２−、またはＮ（Ｊ^Ｈ５）であり、
Ｊ^Ｈ１は、Ｈ、ＯＨ、またはＣ_１〜６アルキルであり、２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）_２−で任意選択で置き換えられており、Ｊ^Ｈ１は、１〜３回出現するＯＨで任意選択で独立に置換されており、
Ｊ^Ｈ２は、Ｈ、Ｘ^ＪＨ、Ｑ^ＪＨ、またはＸ^ＪＨ−Ｑ^ＪＨであり、Ｊ^Ｈ２は、１〜３回出現するＯＨで任意選択で置換されており、
Ｘ^ＪＨは、Ｃ_１〜６アルキルであり、Ｃ_１〜６アルキルの３個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）_２−で任意選択で置き換えられており、
Ｑ^ＪＨは、Ｃ_３〜６シクロアルキル、フェニル、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜７員単環式ヘテロシクリルであり、
あるいはＪ^Ｈ１およびＪ^Ｈ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、または環ＨＨを形成し、
環ＨＨは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員飽和単環式環であり、前記環は、１〜４回出現するＪ^ＨＨで任意選択で置換されており、
Ｊ^ＨＨは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｘ^Ｊ、Ｑ^Ｊ、またはＸ^Ｊ−Ｑ^Ｊであり、およびＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、オキソ、Ｃ _１〜６アルキル、ＣＮ、またはハロで任意選択で置換されており、
Ｊ^Ｈ５は、Ｘ^Ｊ、Ｑ^Ｊ、またはＸ^Ｊ−Ｑ^Ｊであり、
Ｘ^Ｊは、Ｃ_１〜Ｃ_１０脂肪族であり、前記Ｃ_１〜Ｃ_１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）_２−で任意選択で置き換えられており、Ｘ^Ｊは、０〜６回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
Ｑ^Ｊは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜６員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、各Ｑ^Ｊは、１〜６回出現するハロゲン、オキソ、ＣＮ、ＮＯ_２またはＣ_１〜Ｃ_６脂肪族で任意選択で置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族の３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、またはＣＯで任意選択で置き換えられており、
各Ｊ^Ｈ、Ｊ^Ｈ３、およびＪ^Ｈ４は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＮ、またはＣ_１〜Ｃ_１０脂肪族であり、前記Ｃ_１〜Ｃ_１０脂肪族の３個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族）、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、またはＳＯ_２−で任意選択で置き換えられており、各Ｊ^Ｈ、Ｊ^Ｈ３、およびＪ^Ｈ４は、０〜２回出現するハロ、ＯＨ、またはＣ_１〜４アルキルで、あるいは１回出現するＣＮで独立に任意選択で置換されており、
Ｒは、ＨまたはＣ_１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
前記環ＨＨが、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、１，３−ジチアニル、またはテトラヒドロピラニルから選択される、請求項５に記載の化合物。
環Ｈが、環ＨＨと一緒に、下記の式

の１つから選択される、請求項５に記載の化合物。
前記化合物は、式ＩＤ−ａを有し、

式中、
環ＨＨは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員飽和単環式環であり、
Ｊ^ＨＨは、Ｈ、Ｘ^Ｊ、Ｑ^Ｊ、またはＸ^Ｊ−Ｑ^Ｊであり、およびＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、オキソ、Ｃ _１〜６アルキル、ＣＮ、またはハロで任意選択で置換されており、
Ｘ^Ｊは、Ｃ_１〜Ｃ_１０脂肪族であり、前記Ｃ_１〜Ｃ_１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）_２−で任意選択で置き換えられており、Ｘ^Ｊは、０〜６回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
Ｑ^Ｊは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜７員単環式の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各Ｑ^Ｊは、１〜６回出現するハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、またはＣ_１〜Ｃ_６脂肪族で任意選択で置換されており、３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）_２で任意選択で置き換えられており、
Ｊ^Ｈは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、またはＣ_１〜Ｃ_６脂肪族であり、３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）_２で任意選択で置き換えられている、請求項７に記載の化合物。
環ＨＨが、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、１，３ジチアニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはオキセパニルである、請求項８に記載の化合物。
前記化合物は、式ＩＤ−ｂを有し、

式中、
Ｊ^ＨＨは、Ｈ、Ｘ^Ｊ、Ｑ^Ｊ、またはＸ^Ｊ−Ｑ^Ｊであり、およびＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、オキソ、Ｃ _１〜６アルキル、ＣＮ、またはハロで任意選択で置換されており、
Ｘ^Ｊは、Ｃ_１〜Ｃ_４脂肪族であり、前記Ｃ_１〜Ｃ_４脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）_２−で任意選択で置き換えられており、
Ｑ^Ｊは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜６員単環式の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各Ｑ^Ｊは、１〜３回出現するハロゲン、ＣＮ、またはＣ_１〜Ｃ_６脂肪族で任意選択で置換されており、前記Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）_２で任意選択で置き換えられており、
Ｊ^Ｈは、ハロゲンまたはＣ_１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｊ^ＨＨが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３〜６シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）（３〜６員ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜４アルキル）−（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１〜４アルキル）−（ヘテロシクリル）であり、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、Ｊ^ＨＨが、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）、オキソ、Ｃ_１〜６アルキル、ＣＮ、またはハロで任意選択で置換されている、請求項１０に記載の化合物。
Ｊ^ＨＨが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ_３）_３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ_３）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_３）_２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ_３）_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_３）ＯＣＨ_３、

である、請求項１０に記載の化合物。
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
前記化合物は、化合物１６２

である、請求項１３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
前記化合物は、化合物２０２

である、請求項１３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む組成物。
医薬としての使用のための組成物であって、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物または請求項１６に記載の組成物を含む、組成物。
対象において細菌感染症を処置または予防するための、請求項１７に記載の使用のための組成物。
前記細菌感染症が、大腸炎またはクローン病のような尿路感染症または炎症性腸疾患である、請求項１８に記載の使用のための組成物。
化合物２０２

を調製するプロセスであって、中間体Ｍ

と、中間体ＡＧ８

とを薗頭カップリング条件下で反応させて、化合物２０２を形成させることを含む、プロセス。
化合物１６２

を調製するプロセスであって、中間体Ｍ

と、

とを薗頭カップリング条件下で反応させて、化合物１６２を形成させることを含む、プロセス。