JP2015522652A5 - - Google Patents

Claims (24)

1. （ｉ）少なくとも一の浸透圧排出促進剤、少なくとも一の制酸剤および第一の薬剤的に許容可能な賦形剤成分を、内部顆粒画分を形成するために湿式造粒すること；
   （ｉｉ）工程（ｉ）で得られた該内部顆粒画分を、一又は複数の有機酸、非金属の潤滑成分および第二の薬剤的に許容可能な賦形剤成分を含む外部顆粒画分の成分と混合すること；ならびに
   （ｉｉｉ）工程（ｉｉ）で得られた該混合物を錠剤に圧縮すること、を含む固形投与製剤の製造方法。
2. （ｉｖ）該錠剤を被覆すること、をさらに含む、請求項１の方法。
3. 該内部顆粒画分が該製剤の総重量の約５０％を構成し、かつ該外部顆粒画分が該製剤の総重量の約５０％を構成する、請求項１の方法。
4. 該第一の薬剤的に許容可能な該賦形剤成分が、結合剤、希釈剤、安定剤、崩壊剤、消泡剤、抗粘着剤または消泡剤の少なくとも一つを含有する、請求項１の方法。
5. 該第二の薬剤的に許容可能な該賦形剤成分が、結合剤、希釈剤、安定剤、崩壊剤、消泡剤、抗粘着剤または消泡剤の少なくとも一つを含有する、請求項１の方法。
6. 該製剤中の希釈剤が、該内部顆粒画分と該外部顆粒画分との間で均等に分割されるように、該第一の薬剤的に許容可能な該賦形剤成分が、希釈剤の第一の量を含有し、かつ該第二の薬剤的に許容可能な該賦形剤成分が、同じ希釈剤の第二の量を含有する、請求項１の方法。
7. 該内部顆粒画分の該少なくとも一つの浸透圧排出促進剤成分が該製剤の総重量の１％までを構成する、請求項１の方法。
8. 該内部顆粒画分の該少なくとも一つの制酸剤成分が該製剤の総重量の２０％までを構成する、請求項１の方法。
9. 該第一の薬剤的に許容可能な該賦形剤成分が該製剤の総重量の３０％までを構成する、請求項1の方法。
10. 該外部顆粒画分の該一または複数の有機酸が該製剤の総重量の４０％までを構成する、請求項１の方法。
11. 該外部顆粒画分の該非金属の潤滑成分が該製剤の総重量の３％までを構成する、請求項１の方法。
12. 該第二の薬剤的に許容可能な賦形剤成分が該製剤の総重量の１０％までを構成する、請求項１の方法。
13. 外部顆粒画分と混合された内部顆粒画分を含む固形投与製剤であって、ここで該内部顆粒画分が少なくとも一の浸透圧排出促進剤、少なくとも一の制酸剤および第一の薬剤的に許容可能な賦形剤成分を含む顆粒を含有し、かつここで該外部顆粒画分が一または複数の有機酸、非金属の潤滑成分および第二の薬剤的に許容可能な賦形剤成分を含有する前記投与製剤。
14. 該内部顆粒画分が該製剤の総重量の約５０％を構成し、かつ該外部顆粒画分が該製剤の総重量の約５０％を構成する、請求項１３の製剤。
15. 該少なくとも一の浸透圧排出促進剤が微粉化ピコスルファートナトリウムである、請求項１３の製剤。
16. 該少なくとも一の制酸剤が酸化マグネシウムである、請求項１３の製剤。
17. 該少なくとも一の有機酸がアスコルビン酸である、請求項１３の製剤。
18. 該非金属の潤滑剤が脂肪酸エステルである、請求項１３の製剤。
19. 該第一の薬剤的に許容可能な賦形剤成分が結合剤、希釈剤、安定剤、崩壊剤、消泡剤、抗粘着剤または消泡剤の少なくとも一つを含有する、請求項１３の製剤。
20. 該第二の薬剤的に許容可能な賦形剤成分が結合剤、希釈剤、安定剤、崩壊剤、消泡剤、抗粘着剤または消泡剤の少なくとも一つを含有する、請求項１３の製剤。
21. 該製剤中の希釈剤が該内部顆粒画分と該外部顆粒画分の間に均等に分割されるように、該第一の薬剤的に許容可能な賦形剤成分が希釈剤の第一の量を含有し、かつ該第二の薬剤的に許容可能な賦形剤成分が同じ該希釈剤の第二の量を含有する、請求項１３の製剤。
22. 該希釈剤がラクトース一水和物、微結晶セルロースもしくはソルビトールのひとつまたは組み合せより選択される、請求項２１の製剤。
23. 錠剤、カプセル、トローチ、丸薬；または二層錠剤、二層カプセル、二層トローチもしくは二層丸薬の形態である、請求項１３の製剤。
24. 患者の結腸排出促進のための錠剤形態の医薬組成物であって、外部顆粒画分と混合された内部顆粒画分を含有し、
    ここで該内部顆粒画分がピコスルファートナトリウム、酸化マグネシウム、シメチコン、および第一の薬剤的に許容可能な賦形剤成分を含む顆粒を含有し、該外部顆粒画分がアスコルビン酸および第二の薬剤的に許容可能な賦形剤成分を含有し、
    該錠剤形態の医薬組成物は、２４時間枠以内に、２５ないし３０個の錠剤を液体と共に患者に経口投与する方法であって、該錠剤を全て併せると、ピコスルファートナトリウム約３０ｍｇ、酸化マグネシウム約７ｇ、アスコルビン酸約１５ｇおよびシメチコン約１００ｍｇの合計投薬量となる方法により投与される、前記医薬組成物。