JP2015502367A5 - - Google Patents
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Description
本特許出願は、米国仮特許出願No.61/576,780(2011年12月16日出願)の利益享受を主張し、該仮出願を参照により包含する。
本発明は、国立衛生研究所により授与されたR01 GM078555、R03 MH082371およびU54 HG005031の下、政府の支援によってなされたものである。政府は、本発明において一定の権利を有する。
本発明は、国立衛生研究所により授与されたR01 GM078555、R03 MH082371およびU54 HG005031の下、政府の支援によってなされたものである。政府は、本発明において一定の権利を有する。
Claims (10)
- 式(I)
R2は、アリール又はヘテロアリールであり、
R3は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル及びヘテロアリールアルキルから成る群から選択され、
R4は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル及びヘテロアリールアルキルから成る群から選択され、
上記において、R1, R2, R3及びR4は、H以外では、アリール及び/又はアルキル部分が、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、チオアルキル、アルコキシ、アルキルチオアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルチオカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、パーフルオロアルコキシ、アルキレンジオキシ及びアルキルカルボニルから成る群から選択される1以上の置換基で置換されていてもよい。
但し、R2及びR3が共に無置換フェニルでありかつR4が無置換ベンジルであるとき、R1は3-ヒドロキシプロピルではない。)
の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。 - R1が、以下:
- R2が、フェニルであり、R3が、フェニルであり、R4が、ベンジルであり、R1が、以下:
- R4が、4-メトキシベンジルであり、R 2 が、フェニルであり、R 3 が、フェニルであり、R 1 が、以下:
- R4が、フェニルエチルであり、R 2 が、フェニルであり、R 3 が、フェニルであり、R 1 が、以下:
- R2が、フェニルであり、R3が、フェニルであり、R4が、
- R4が、4-アミノスルホニルベンジル、4-トリフルオロメトキシベンジル、4-メトキシベンジル及びシクロプロピルメチルから選択され、R 1 が、以下:
- 請求項1‐7いずれかの化合物若しくは塩及び医薬的に許容可能な担体を含有する医薬組成物。
- 請求項1‐7いずれかの化合物若しくは塩を含有する哺乳類の癌の治療のための医薬であって、該癌が、乳癌、卵巣癌、結直腸癌、脳癌及び前立腺癌から成る群から選択される転移性癌である、医薬。
- 化学療法剤または放射線治療の使用と組合わせて使用するための、請求項9の医薬。
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