JP2014523888A5

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Filing date: 2012-05-29
Publication date: 2015-03-12
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Description

本発明の式Ｉの化合物の好ましいグループは、場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての
Ｗが基Ａ−［（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ］−であり、ここでｍは０、１、２または３であり、Ａが場合により１〜３個のフッ素原子で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル；場合によりハロ基で置換されているフェニル；またはチアゾリルであり、
Ｊが独立して水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、クロロまたはフルオロであり、
ｎが１または２であり、
Ｒ^１が水素；場合によりヒドロキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；または（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキルであり、
Ｒ^２が水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
Ｒ^２’が水素；場合により（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシで置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；またはフェニル基であり、前記フェニル基は場合により（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基で置換されており、
Ｒ^３が水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
Ｒ^４が水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、フェニルまたはシクロヘキシルであり、或いは
Ｒ^３及びＲ^４が隣接窒素原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル、前記ピペリジニル環は場合により１または２個の（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル基で置換されており、前記ピペラジニル環は場合により他のＮ原子上で（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ベンジルまたはフェニルスルホニル基で置換されている；またはベンゼン環と縮合したピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、
Ｒ^５が水素またはフルオロであり、
Ｒ^６がフルオロである
化合物及びその医薬的に許容され得る塩を含む。

本発明の式Ｉの化合物のより好ましいグループは、場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての
Ｗが基Ａ−［（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ］−であり、ここでｍは１または２であり、Ａは場合により１〜３個のフッ素原子で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；場合によりクロロまたはフルオロ基で置換されているフェニル；またはチアゾリルであり、
Ｊが独立して水素、メチルまたはフルオロであり、
ｎが１〜２であり、
Ｒ^１が水素；場合によりヒドロキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
Ｒ^２が水素またはメチルであり、
Ｒ^２’は水素；場合によりメトキシで置換されている（Ｃ _１ −Ｃ _４）アルキル；またはフェニル基であり、前記フェニル基は場合によりメトキシ基で置換されており、
Ｒ^３が水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
Ｒ^４が水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、フェニル、またはシクロヘキシルであり、或いは
Ｒ^３及びＲ^４が隣接窒素原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル環、前記ピペリジニル環は場合により１または２個のメチル基で置換されており、前記ピペラジニル環は場合により他のＮ原子上でメチル、ベンジルまたはフェニルスルホニル基で置換されている；またはベンゼン環と縮合したピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、
Ｒ^５が水素またはフルオロであり、
Ｒ^６がフルオロである
化合物及びその医薬的に許容され得る塩を含む。

Claims

場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての一般式Ｉ

（式中、
Ｗは基Ａ−［（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ］−であり、ここでｍは０、１、２または３であり、Ａは場合により１から３個のフッ素原子で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル；場合によりハロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、アセチルアミノ及びジメチルアミノメチルから選択される基で置換されているフェニル；場合によりクロロ基で置換されているチエニル；フラニル；イソオキサゾリル；チアゾリル；ピペリジニル；モルホリニル；ピリジニルまたはピリミジニルであり、前記したピリジニル及びピリミジニル環は場合により１または２個のメトキシ基で置換されており、
Ｊは独立して水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはハロ基であり、
ｎは１または２であり、
Ｒ^１は水素；場合によりヒドロキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；または（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^２’は独立して水素；場合により（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；場合により（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはハロ基で置換されているフェニル；場合によりベンゼン環上で（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはハロ基で置換されているベンジルであり、或いは
Ｒ^２及びＲ^２’は隣接炭素原子と一緒に（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキリデン基を形成し、
Ｒ^３は水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
Ｒ^４は水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、フェニル、シクロヘキシルまたはベンジルであり、或いは
Ｒ^３及びＲ^４は隣接窒素原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル環、前記ピペリジニル環は場合により１または２個の（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル基で置換されており、並びに前記ピペラジニル環は場合により他のＮ原子上で（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ベンジルまたはフェニルスルホニル基で置換されている；またはベンゼン環と縮合したピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、
Ｒ^５は水素またはフルオロであり、並びに
Ｒ^６はフルオロである）
の化合物及びその医薬的に許容され得る塩。
Ｗは基Ａ−［（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ］−であり、ここでｍは０、１、２または３であり、Ａは場合により１から３個のフッ素原子で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル；場合によりハロ基で置換されているフェニル；またはチアゾリルであり、
Ｊは独立して水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、クロロまたはフルオロであり、
ｎは１または２であり、
Ｒ^１は水素；場合によりヒドロキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；または（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキルであり、
Ｒ^２は水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
Ｒ^２’は水素；場合により（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシで置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；またはフェニル基であり、前記フェニル基は場合により（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基で置換されており、
Ｒ^３は水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
Ｒ^４は水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、フェニルまたはシクロヘキシルであり、或いは
Ｒ^３及びＲ^４は隣接窒素原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル、前記ピペリジニル環は場合により１または２個の（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル基で置換されており、並びに前記ピペラジニル環は場合により他のＮ原子上で（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ベンジルまたはフェニルスルホニル基で置換されている；またはベンゼン環と縮合したピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、
Ｒ^５は水素またはフルオロであり、並びに
Ｒ^６はフルオロである；
場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての、請求項１に記載の化合物及びその医薬的に許容され得る塩。
Ｗは基Ａ−［（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ］−であり、ここでｍは１または２であり、Ａは場合により１から３個のフッ素原子で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；場合によりクロロまたはフルオロ基で置換されているフェニル；またはチアゾリルであり、
Ｊは独立して水素、メチルまたはフルオロであり、
ｎは１〜２であり、
Ｒ^１は水素；場合によりヒドロキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
Ｒ^２は水素またはメチルであり、
Ｒ^２’は水素；場合によりメトキシで置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；またはフェニル基であり、前記フェニル基は場合によりメトキシ基で置換されており、
Ｒ^３は水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
Ｒ^４は水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、フェニル、またはシクロヘキシルであり、或いは
Ｒ^３及びＲ^４は隣接窒素原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル環、前記ピペリジニル環は場合により１または２個のメチル基で置換されており、並びに前記ピペラジニル環は場合により他のＮ原子上でメチル、ベンジルまたはフェニルスルホニル基で置換されている；またはベンゼン環と縮合したピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、
Ｒ^５は水素またはフルオロであり、並びに
Ｒ^６はフルオロである
場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての、請求項１及び２のいずれか１項に記載の化合物及びその医薬的に許容され得る塩。
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ペンチルオキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシ−４−メチルフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジブチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ヘキシルオキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ペンチルオキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−（３−フルオロフェニル）−プロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−（３−クロロフェニル）−プロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシ−２−フルオロフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−チアゾル−２−イル−プロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ベンジルオキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（ピロリジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（ピロリジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（ピロリジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ベンジルオキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（モルホリン−４−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（モルホリン−４−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（モルホリン−４−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ベンジルオキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（ピロリジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（ピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（ピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（ピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（２−フルオロベンジルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（シス−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ベンジルオキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（ピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−［４−（フェニルスルホニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（インドリン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（アゼチジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロパンアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロパンアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロパンアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−２−Ｎ，Ｎ−トリメチル−プロパンアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−４−Ｎ，Ｎ−トリメチル−ペンタンアミド、
２−｛［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチル］−メチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチル］−（３−メトキシプロピル）−アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチル］−（２−メトキシエチル）−アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２−フルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２−フルオロ−２−［３−（３−クロロベンジルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２−フルオロ−２−［３−（３−フルオロベンジルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
から選択される、場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、及びその医薬的に許容され得る塩。
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、２−［２−フルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、単離された形態のその単一光学異性体または任意の比率のその混合物から選択される請求項４に記載の化合物、及びその医薬的に許容され得る塩。
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドまたはその医薬的に許容され得る塩である請求項５に記載の化合物。
医薬的に許容され得る塩は塩酸塩である請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
薬剤として使用するための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する障害に対するナトリウム及び／またはカルシウムチャネルモジュレーターとして活性な薬剤として使用するための請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する障害は神経障害性疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、頭痛、神経状態、神経変性障害、認知障害、精神障害、眩暈、耳鳴り、筋痙攣、心血管疾患、内因性物質の過剰分泌、分泌過多または他の不適切な細胞分泌を伴う内分泌障害、肝疾患、全身に影響を及ぼす炎症プロセス、胃腸（ＧＩ）管の障害、尿生殖器の障害、眼科疾患及び摂食障害から選択される請求項９に記載の化合物。
神経障害性疼痛、慢性疼痛及び／または急性疼痛の治療用薬剤として使用するための請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
頭痛の治療用薬剤として使用するための請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
神経状態の治療用薬剤として使用するための請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
神経状態はてんかんである、請求項１３に記載の化合物。
認知及び／または精神障害の治療用薬剤として使用するための請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する全身に影響を及ぼす炎症プロセス、胃腸管の障害、尿生殖器の障害、眼科疾患、肝疾患、心血管及び／または神経変性障害の治療用薬剤として使用するための請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
低代謝者である、すなわちＣＹＰ２Ｄ６機能を殆どまたは全く持たない、或いはＣＹＰ２Ｄ６阻害剤である薬物を服用している患者における請求項９から１６のいずれか１項に記載の電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する障害の治療用薬剤として使用するための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
１つ以上の他の治療薬と共に薬剤として使用するための請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物。
活性成分としての請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物を医薬的に許容され得る賦形剤と一緒に含有している医薬組成物。
追加の治療薬を含有している請求項１９に記載の医薬組成物。
治療を要する患者に対してナトリウム及び／またはカルシウムチャネル調節有効量の請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記患者における電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する障害の治療のための医薬組成物。
電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する障害は神経障害性疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、頭痛、神経状態、神経変性障害、認知障害、精神障害、眩暈、耳鳴り、筋痙攣、心血管疾患、内因性物質の過剰分泌、分泌過多または他の不適切な細胞分泌を伴う内分泌障害、肝疾患、全身に影響を及ぼす炎症プロセス、胃腸（ＧＩ）管の障害、尿生殖器の障害、眼科疾患及び摂食障害から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
障害は神経障害性疼痛、慢性疼痛及び／または急性疼痛である、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
障害は頭痛である、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
障害は認知及び／または精神障害である、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
障害は神経状態である、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
神経状態はてんかんである、請求項２６に記載の医薬組成物。
障害は電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する全身に影響を及ぼす炎症プロセス、胃腸管の障害、尿生殖器の障害、眼科疾患、肝疾患、心血管及び／または神経変性障害である請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
患者はＣＹＰ２Ｄ６機能を殆どまたは全く持たない、或いはＣＹＰ２Ｄ６阻害剤である薬物を服用している低代謝者である請求項２１から２８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドの塩酸塩である、請求項７に記載の化合物。
化合物は２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドの塩酸塩である、請求項１９及び２０のいずれかに記載の医薬組成物。
化合物は２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドの塩酸塩である、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。