JP2017538697A5 - - Google Patents
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Claims (10)
- 下記一般式（Ｉ）の化合物ならびに該化合物の多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、Ｅ／Ｚ−異性体、互変異体、溶媒和物、生理的に許容される塩およびこれらの塩の溶媒和物。
［式中、
Ｒ１は、−ＯＨ、−ＮＨ２もしくは−ＮＨＣＨ３から選択される１個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し、
Ｒ２は、水素原子、メチルまたはエチル基を表し、
Ｒ３は、フッ素または塩素原子またはメチル基を表し、
Ｒ４は、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２から選択される基を表し、
Ｒ５は、フッ素または塩素原子または−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、
から選択される基を表し、
Ｘは、ＣＨまたはＮを表し、
ｒは、０または１を表す。］ - Ｒ１が、基−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ（ＮＨ−ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ（ＣＨ３）２）−ＮＨ２または−ＣＨ−（ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２）−ＮＨ２を表し、
Ｒ２が、水素原子、メチルまたはエチル基を表し、
Ｒ３が、フッ素または塩素原子またはメチル基を表し、
Ｒ４が、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２から選択される基を表し、
Ｒ５が、フッ素または塩素原子または−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、
から選択される基を表し、
Ｘが、ＣＨまたはＮを表し、
ｒが、０または１を表す請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物、
ならびに該化合物の多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、Ｅ／Ｚ−異性体、互変異体、溶媒和物、生理的に許容される塩およびこれらの塩の溶媒和物。 - − （２Ｓ）−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−ヒドロキシプロパンアミド（ジアステレオマーの１：１混合物）；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−ヒドロキシ−Ｎ−メチルアセトアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチルグリシンアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−β−アラニンアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｄ−アラニンアミド（ジアステレオマーの１：１混合物）；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｄ−アラニンアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｄ−アラニンアミド異性体２；
− （２Ｓ）−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシプロパンアミド（ジアステレオマーの１：１混合物）；
− （２Ｒ）−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシプロパンアミド（ジアステレオマーの１：１混合物）；
− Ｒａｃ−４−アミノ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチルブタンアミド；
− ４−アミノ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチルブタンアミド異性体１；
− ４−アミノ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチルブタンアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ′−シアノカルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ′−シアノカルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ−［４−クロロ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ′−シアノカルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−｛１−［Ｎ′−シアノ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）カルバミミドイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｎ−｛１−［Ｎ′−シアノ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）カルバミミドイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−｛１−［Ｎ′−シアノ−Ｎ−（３−メトキシフェニル）カルバミミドイル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−（Ｎ′−シアノ−Ｎ−｛３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝カルバミミドイル）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
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− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシフェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシフェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
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− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
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− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［６−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［６−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロフェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
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− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロフェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロフェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イルメチル）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イルメチル）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イルメチル）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−（Ｎ′−シアノ−Ｎ−｛５−（ジフルオロメトキシ）−２−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝−カルバミミドイル）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−（Ｎ′−シアノ−Ｎ−｛２−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］−５−（トリフルオロメチル）フェニル｝カルバミミドイル）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−（Ｎ′−シアノ−Ｎ−｛２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］−５−（トリフルオロメチル）フェニル｝−カルバミミドイル）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−（Ｎ′−シアノ−Ｎ−｛２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］−５−（トリフルオロメチル）フェニル｝−カルバミミドイル）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｎ−［３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体１；
− Ｎ−［３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド異性体２；
− Ｎ−［３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｌ−アラニンアミド（ジアステレオマーの１：１混合物）；
− Ｎ−［３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｌ−アラニンアミド異性体１；
− Ｎ−［３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｌ−アラニンアミド異性体２；
− Ｒａｃ−Ｎ−［３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシアセトアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ２−メチルグリシンアミド；
− Ｎ−［３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ２−メチルグリシンアミド異性体１；
− Ｎ−［３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ２−メチルグリシンアミド異性体２；
− Ｎ−［３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ２−メチル−Ｄ−アラニンアミド；
− Ｒａｃ−Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−メチル−Ｄ−イソバリンアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−メチル−Ｄ−イソバリンアミド異性体１；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−メチル−Ｄ−イソバリンアミド異性体２；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｄ−ロイシンアミド；
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｄ−バリンアミド、および
− Ｎ−［１−｛Ｎ′−シアノ−Ｎ−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］カルバミミドイル｝−３−（３，４−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−Ｎ−エチル−Ｄ−バリンアミド；
である請求項１または２に記載の一般式（Ｉ）の化合物、
ならびに該化合物の多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、Ｅ／Ｚ−異性体、互変異体、溶媒和物、生理的に許容される塩およびこれらの塩の溶媒和物。 - 過剰増殖性障害における予防的および治療的使用のための、請求項１から３のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
- 癌、それぞれ腫瘍疾患における予防的および治療的使用のための、請求項１から３のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
- 良性過形成、アテローム性動脈硬化障害、敗血症、自己免疫疾患、血管障害、ウィルス感染、神経変性障害、炎症障害および男性避妊におけるＳＭＹＤ２阻害剤としての使用のための、請求項１から３のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
- 医薬製造のための、請求項１から３のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
- ヒト以外の哺乳動物における予防的および治療的使用のための、請求項１から３のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
- １以上の医薬活性化合物と組み合わせた、請求項１から３のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
- 請求項１から３のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を含む医薬製剤。
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