JP2014500286A5 - - Google Patents
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Description
Halは、Cl、Br、I、F、好ましくはClまたはFを表わし、
Arは、6〜14個の炭素原子を有する二価の単環式または縮合した二環式のアリーレン基を表わし、これは、Hal、C1−C6−アルキル、−(CH2)mOC1−C6−アルキル、CN、OH、NO2、CF3、−(CH2)mCOOH、−(CH2)mCOOC1−C6−アルキルから選択される1〜4個の置換基でさらに置換されていてもよく;
Arは、6〜14個の炭素原子を有する二価の単環式または縮合した二環式のアリーレン基を表わし、これは、Hal、C1−C6−アルキル、−(CH2)mOC1−C6−アルキル、CN、OH、NO2、CF3、−(CH2)mCOOH、−(CH2)mCOOC1−C6−アルキルから選択される1〜4個の置換基でさらに置換されていてもよく;
Hetは、N、O、Sおよび/または基−C=Oから独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する、二価の単環式または縮合した二環式の、不飽和、飽和または芳香族の複素環式基を表わし、これは、Hal、C1−C6−アルキル、−(CH2)mOC1−C6−アルキル、CN、OH、NO2、CF3、−(CH2)mCOOH、−(CH2)mCOOC1−C6−アルキルから選択される1〜4個の置換基でさらに置換されていてもよく;
Het1は、独立してN、O、Sおよび/またはCO基から選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、単環式または二環式(縮合、架橋またはスピロ)の、飽和、不飽和または芳香族の複素環式環を表わし、これは、未置換であるか、または、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C1−C6−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−NH2、−N(C1−C6−アルキル)2、−COH、−COOH、−CONH2、−COC1−C6−アルキル、−NHCO(C3−C6シクロアルキル)、−CH2O(C1−C6−アルキル)などの基Rb、−SO2NRaRbまたはSO2(C1−C6アルキル)により、一置換、二置換または三置換されており、
Hetbは、独立してN、O、Sおよび/またはCO基から選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、単環式または二環式(縮合またはスピロ)の、飽和、不飽和または芳香族の複素環式環を表わし、これは、未置換であるか、あるいは、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−NH2、−COH、−COOH、−CONH2、により、またくは、直鎖状もしくは分枝状C1−C6−アルキル、ここで1〜3個の水素原子は、NH2、N(C1−C6−アルキル)2、NH(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C3−C8−シクロアルキル)、NH(C3−C8−シクロアルキル)、O(C1−C6−アルキル)、CN、OH、CF3、Hal、C3−C8−シクロアルキルにより置換されていてもよい、により、または、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含有する4〜8員の複素環式環により、一置換、二置換または三置換されており、
別の態様において、Het1は、独立してNおよびCO基から選択される1〜3個のヘテロ原子を有する、単環式または二環式(縮合またはスピロ)の、飽和、不飽和または芳香族の、5〜12員の複素環式環を表わし、これは、未置換であるか、C3−C8−シクロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−NH2、−N(C1−C6−アルキル)2、−COHetb、Hetb、Arb、または1〜3個の水素原子が独立してHetb、Arb、OH、CF3により置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を有する直鎖状または分枝状アルキルにより、一置換または二置換されている。
Claims (2)
- 式(I)
Qは、ArまたはHetを表わし、
Eは、−(CH2)mCO−、−(CH2)mSO2、−(CH2)q−、−(CH2)mNHCO−または単結合を表わし、
R1は、H、OH、NH−C1−C6−アルキル、OC1−C6−アルキル、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、Cyc、Hal、Het1、O−Het1、CO−Het1、NH−Het1、CO−Ar1、O−Ar1、Ar1、NH−Ar1、−(CH2)qHet1、−CONH−(CH2)qHet1、−CONH−Het1、−(CH2)qO−Het1、−(CH2)qO−Ar1、−(CH2)qAr1、−CONH−(CH2)qAr1、−CONH−Ar1、−CONHC3−C6−シクロアルキル、−(CH2)qHal、−(CH2)qCyc、CF3、−(CH2)sNH−(CH2)q−Het1、−(CH2)sNH−(CH2)q−Ar1を表わし、ここで、NH−C1−C6−アルキル、OC1−C6−アルキル、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C3−C6−シクロアルキルは、独立してOC1−C3−アルキル、OH、CONH2、NH2から選択される1〜3個の基により置換されていてもよく、
R2は、H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、Hal、CF3、好ましくはHを表わし、
R3は、Het1、Ar1、NRaRb、COOH、−(CH2)qHet1、−(CH2)qAr1、−(CH2)qNRaRb、−(CH2)qCOOHまたはC1−C6−アルキルを表わし、ここで、1〜3個の水素原子は、独立してOHまたはCF3により置換されていてもよく、
R4は、H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、Halを表わし、
Raは、H、直鎖状、分枝状または環状のC1−C6−アルキルを表わし、
Rbは、H、Hetb、Arb、−CO−Hetb、−CO−Arb、C3−C8−シクロアルキルまたは1〜6個の炭素原子を有する直鎖状または分枝状アルキルを表わし、ここで、1〜3個の水素原子は、Hetb、Arb、NH2、N(C1−C6−アルキル)2、NH(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C3−C8−シクロアルキル)、NH(C3−C8−シクロアルキル)、O(C1−C6−アルキル)、CN、OH、CF3、Halにより置換されていてもよく、
nは、0、1、2、3または4であり、
mは、0、1、2、3または4であり、
qは、1、2または3であり、
sは、0、1、2または3であり、
Halは、Cl、Br、I、F、好ましくはClまたはFを表わし、
Arは、6〜14個の炭素原子を有する二価の単環式または縮合した二環式のアリーレン基を表わし、これはさらに、Hal、C1−C6−アルキル、−(CH2)mOC1−C6−アルキル、CN、OH、NO2、CF3、−(CH2)mCOOH、−(CH2)mCOOC1−C6−アルキルから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
Hetは、N、O、Sおよび/または基−C=Oから独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する、二価の単環式または縮合した二環式の不飽和、飽和または芳香族の複素環式基を表わし、これはさらに、Hal、C1−C6−アルキル、−(CH2)mOC1−C6−アルキル、CN、OH、NO2、CF3、−(CH2)mCOOH、−(CH2)mCOOC1−C6−アルキルから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
Ar1は、6〜14個の炭素原子を有する単環式または二環式の芳香族炭素環式環を表わし、これは、未置換であるか、または、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C1−C6−アルキル、シクロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−COC1−C6−アルキル、−NH2、−COH、−COOH、−CONH2、−CH2O(C1−C6−アルキル)などの基Rb、−SO2NRaRbもしくはSO2(C1−C6アルキル)により、一置換、二置換または三置換されており、
Het1は、独立してN、O、Sおよび/またはCO基から選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、単環式または二環式(縮合、架橋またはスピロ)の飽和、不飽和または芳香族の複素環式環を表わし、これは、未置換であるか、または、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C1−C6−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−NH2、−N(C1−C6−アルキル)2、−COH、−COOH、−CONH2、−COC1−C6−アルキル、−NHCO(C3−C6シクロアルキル)、基Rb−SO2NRaRbまたはSO2(C1−C6アルキル)により、一置換、二置換または三置換されており、
Hetbは、独立してN、O、Sおよび/またはCO基から選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、単環式または二環式(縮合またはスピロ)の、飽和、不飽和または芳香族の複素環式環を表わし、これは、未置換であるか、あるいは、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−NH2、−COH、−COOH、−CONH2により、または、直鎖状もしくは分枝状C1−C6−アルキル(ここで、1〜3個の水素原子は、NH2、N(C1−C6−アルキル)2、NH(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C3−C8−シクロアルキル)、NH(C3−C8−シクロアルキル)、O(C1−C6−アルキル)、CN、OH、CF3、Hal、C3−C8−シクロアルキルにより置換されていてもよい)により、または、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含有する4〜8員の複素環式環により、一置換、二置換または三置換されており、
Arbは、6〜14個の炭素原子を有する単環式または二環式の芳香族炭素環式環を表わし、これは、未置換であるか、あるいは、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−NH2、−COH、−COOH、−CONH2により、または、直鎖状もしくは分枝状C1−C6−アルキル(ここで、1〜3個の水素原子は、NH2、N(C1−C6−アルキル)2、NH(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C3−C8−シクロアルキル)、NH(C3−C8−シクロアルキル)、O(C1−C6−アルキル)、CN、OH、CF3、Hal、C3−C8−シクロアルキルにより置換されていてもよい)により、または、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含有する4〜8員の複素環式環により、一置換、二置換または三置換されており、
Cycは、3〜8個の炭素原子、好ましくは5または6個の炭素原子を有する、飽和または不飽和の炭素環式環を表わし、ここで、1〜5個のH原子は、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、直鎖状または分枝状C1−C6−アルキル、シクロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−COC1−C6−アルキル、−NH2、−COH、−COOH、−CONH2、−CH2O(C1−C6−アルキル)などの基Rb、−SO2NRaRbまたはSO2(C1−C6アルキル)により置き換えられている、
の化合物、またはその薬学的に許容し得る誘導体、溶媒和物、互変異性体、塩、水和物もしくは立体異性体または全ての比におけるそれらの混合物。 - 医薬としての使用のための、式(I):
Qは、ArまたはHetを表わし、
Eは、−(CH2)mCO−、−(CH2)mSO2、−(CH2)q−、−(CH2)mNHCO−または単結合を表わし、
R1は、H、OH、NH−C1−C6−アルキル、OC1−C6−アルキル、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、Cyc、Hal、Het1、O−Het1、CO−Het1、NH−Het1、CO−Ar1、O−Ar1、Ar1、NH−Ar1、−(CH2)qHet1、−CONH−(CH2)qHet1、−CONH−Het1、−(CH2)qO−Het1、−(CH2)qO−Ar1、−(CH2)qAr1、−CONH−(CH2)qAr1、−CONH−Ar1、−CONHC3−C6−シクロアルキル、−(CH2)qHal、−(CH2)qCyc、CF3、−(CH2)qNH−(CH2)q−Het1、−(CH2)qNH−(CH2)q−Ar1を表わし、ここで、NH−C1−C6−アルキル、OC1−C6−アルキル、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C3−C6−シクロアルキルは、独立してOC1−C3−アルキル、OH、CONH2、NH2から選択される1〜3個の基によりさらに置換されていてもよく、
R2は、H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、Hal、CF3、好ましくはHを表わし、
R3は、Het1、Ar1、NRaRb、COOH、−(CH2)qHet1、−(CH2)qAr1、−(CH2)qNRaRb、−(CH2)qCOOHまたはC1−C6−アルキルを表わし、ここで、1〜3個の水素原子は、独立してOHまたはCF3により置換されていてもよく、
R4は、H、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、Halを表わし、
Raは、H、直鎖状、分枝状または環状のC1−C6−アルキルを表わし、
Rbは、H、Hetb、Arb、−CO−Hetb、−CO−Arb、C3−C8−シクロアルキル、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖状または分枝状アルキルを表わし、ここで、1〜3個の水素原子は、Hetb、Arb、NH2、N(C1−C6−アルキル)2、NH(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C3−C8−シクロアルキル)、NH(C3−C8−シクロアルキル)、O(C1−C6−アルキル)、CN、OH、CF3、Halにより置換されていてもよく、
nは、0、1、2、3または4であり、
mは、0、1、2、3または4であり、
qは、1、2、または3であり、
sは、0、1、2または3であり、
Halは、Cl、Br、I、F、好ましくはClまたはFを表わし、
Arは、6〜14個の炭素原子を有する二価の単環式または縮合した二環式のアリーレン基を表わし、これはさらに、Hal、C1−C6−アルキル、−(CH2)mOC1−C6−アルキル、CN、OH、NO2、CF3、−(CH2)mCOOH、−(CH2)mCOOC1−C6−アルキルから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
Hetは、N、O、Sおよび/または基−C=Oから独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を有する、二価の単環式または縮合した二環式の不飽和、飽和または芳香族の複素環式基を表わし、これはさらに、Hal、C1−C6−アルキル、−(CH2)mOC1−C6−アルキル、CN、OH、NO2、CF3、−(CH2)mCOOH、−(CH2)mCOOC1−C6−アルキルから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
Ar1は、6〜14個の炭素原子を有する単環式または二環式の芳香族炭素環式環を表わし、これは、未置換であるか、または、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、直鎖状または分枝状C1−C6−アルキル、シクロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−COC1−C6−アルキル、−NH2、−COH、−COOH、−CONH2、−CH2O(C1−C6−アルキル)などの基Rb、−SO2NRaRbまたはSO2(C1−C6アルキル)により、一置換、二置換または三置換されており、
Het1は、独立してN、O、Sおよび/またはCO基から選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、単環式または二環式(縮合、架橋またはスピロ)の飽和、不飽和または芳香族の複素環式環を表わし、これは、未置換であるか、または、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、直鎖状もしくは分枝状C1−C6−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−NH2、−N(C1−C6−アルキル)2、−COH、−COOH、−CONH2、−COC1−C6−アルキル、−NHCO(C3−C6シクロアルキル)、基Rb、−SO2NRaRbまたはSO2(C1−C6アルキル)により、一置換、二置換または三置換されており、
Hetbは、独立してN、O、Sおよび/またはCO基から選択される1〜4個のヘテロ原子を有する、単環式または二環式(縮合またはスピロ)の、飽和、不飽和または芳香族の複素環式環を表わし、これは、未置換であるか、あるいは、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−NH2、−COH、−COOH、−CONH2により、または、直鎖状もしくは分枝状C1−C6−アルキル(ここで、1〜3個の水素原子は、NH2、N(C1−C6−アルキル)2、NH(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C3−C8−シクロアルキル)、NH(C3−C8−シクロアルキル)、O(C1−C6−アルキル)、CN、OH、CF3、Hal、C3−C8−シクロアルキルにより置換されていてもよい)により、または、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含有する4〜8員の複素環式環により、一置換、二置換または三置換されており、
Arbは、6〜14個の炭素原子を有する単環式または二環式の芳香族炭素環式環を表わし、これは、未置換であるか、あるいは、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−NH2、−COH、−COOH、−CONH2、により、または、直鎖状もしくは分枝状C1−C6−アルキル(ここで、1〜3個の水素原子は、NH2、N(C1−C6−アルキル)2、NH(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C3−C8−シクロアルキル)、NH(C3−C8−シクロアルキル)、O(C1−C6−アルキル)、CN、OH、CF3、Hal、C3−C8−シクロアルキルにより置換されていてもよい)により、または、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含有する4〜8員の複素環式環により、一置換、二置換または三置換されており、
Cycは、3〜8個の炭素原子、好ましくは5または6個の炭素原子を有する、飽和または不飽和の炭素環式環を表わし、ここで、1〜5個のH原子は、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、Hal、−CF3、−OCF3、−NO2、−CN、パーフルオロアルキル、直鎖状または分枝状C1−C6−アルキル、シクロアルキル、−OH、−OC1−C6−アルキル、−COC1−C6−アルキル、−NH2、−COH、−COOH、−CONH2、−CH2O(C1−C6−アルキル)などの基Rb、−SO2NRaRbまたはSO2(C1−C6アルキル)により置き換えられている、
の化合物、またはその薬学的に許容し得る誘導体、溶媒和物、互変異性体、塩、水和物もしくは立体異性体または全ての比におけるそれらの混合物。
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