JP2014034576A5

JP2014034576A5 -

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Publication number: JP2014034576A5
Application number: JP2013194611A
Authority: JP
Filing date: 2013-09-19
Publication date: 2014-07-17

Claims

癌治療における外科手術、１以上の化学療法剤、１以上のホルモン療法、１以上の抗体、１以上の免疫療法、放射性ヨード療法、および放射線から独立して選択される１以上の治療と組み合わせて癌を治療するための医薬であって、治療有効量の式Ｉ：

［Ｒ^１は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリールアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、または任意に置換されたヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２は、水素またはアルキルであって、前記アルキルは、１、２、３、４、または５個のＲ^８基で任意に置換され、
Ｘは、−ＮＲ^３−であり、
Ｒ^３は、水素であり、
Ｒ^６は、フェニル、アシル、またはヘテロアリールであって、前記フェニルおよびヘテロアリールは、１、２、３、４、または５個のＲ^９基で任意に置換され、
各Ｒ^８は、存在する場合、独立してヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、またはアルコキシアルキルアミノであり、
各Ｒ^９は、存在する場合、独立してハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであって、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、それぞれ単独で、あるいはＲ^９中の別の基の一部として、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択される、１、２、３、または４個の基で独立して任意に置換される］
の化合物、またはその薬剤として許容される塩を含む医薬。
前記癌が、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、膠芽腫、肝細胞癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、黒色腫、卵巣癌、子宮頸癌、膵臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、非ホジキンリンパ腫、および甲状腺癌から選択される、請求項１に記載の医薬。
前記治療が１の化学療法剤であり、化学療法剤がプラチンである、請求項１または２に記載の医薬。
前記治療が１の化学療法剤であり、化学療法剤がタキサンである、請求項１または２に記載の医薬。
前記治療が１の化学療法剤であり、化学療法剤がラパマイシンまたはラパマイシンアナログである、請求項１または２に記載の医薬。
前記式Ｉの化合物が、

から選択される、請求項１または２に記載の医薬。
前記治療が、ＥＧＦＲ抗体およびＥｒｂＢ２抗体から選択される１の抗体であるか、または前記治療は、ラパマイシン、ラパマイシンアナログ、アルキル化剤、タキサン、プラチン、ＥＧＦＲ阻害剤、またはＥｒｂＢ２阻害剤から独立して選択される、１または２の化学療法剤である、請求項１、２、または６に記載の医薬。
前記治療が、ラパマイシン、パクリタキセル、カルボプラチン、ラパチニブ、またはエルロチニブから独立して選択される１または２の化学療法剤である、請求項７に記載の医薬。
前記治療が１の化学療法剤であって、化学療法剤がエルロチニブである、請求項１、２、または６に記載の医薬。
前記治療が１の化学療法剤であって、化学療法剤がラパチニブである、請求項１、２、または６に記載の医薬。
前記治療が１の化学療法剤であって、化学療法剤がカルボプラチンである、請求項１、２、または６に記載の医薬。
前記治療が１の化学療法剤であって、化学療法剤がパクリタキセルである、請求項１、２、または６に記載の医薬。
前記治療が１の化学療法剤であって、化学療法剤がラパマイシンである、請求項１、２、または６に記載の医薬。
前記治療が、ベバシズマブ、トラスツズマブ、セツキシマブ、またはパニツムマブから選択される１の抗体である、請求項１、２、または６に記載の医薬。
前記治療が１の化学療法剤であって、化学療法剤がテモゾロミドである、請求項１、２、または６に記載の医薬。
前記式Ｉの化合物が、

から選択される、請求項１または２に記載の医薬。
前記式Ｉの化合物が、

である、請求項１または２に記載の医薬。
前記治療が、ラパマイシン、パクリタキセル、カルボプラチン、またはエルロチニブである、請求項１７に記載の医薬。