JP2014009197A - 口腔用組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】(A)カチオン性殺菌剤と、(B)ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウムとを含有する口腔用組成物。
【選択図】なし
Description
[1].(A)カチオン性殺菌剤と、(B)ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウムとを含有する口腔用組成物。
[2].(A)カチオン性殺菌剤が塩化セチルピリジニウムであり、(B)成分との配合質量比:(B)/(A)が、1/5以上であることを特徴とする[1]記載の口腔用組成物。
[3].(A)カチオン性殺菌剤が塩化ベンゼトニウムであり、(B)成分との配合質量比:(B)/(A)が、1/10以上であることを特徴とする[1]記載の口腔用組成物。
[4].さらに、(C)アネトールと、(D)(B)成分以外の界面活性剤及び/又は(E)アルコールとを含有することを特徴とする[1]〜[3]のいずれかに記載の口腔用組成物。
カチオン性殺菌剤としては、塩化セチルピリジニウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム等が挙げられ、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。中でも、本発明の効果がより発揮される点から、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウムが好ましい。これらは市販品を使用でき、和光純薬工業株式会社製の「CPC(塩化セチルピリジニウム)」、和光純薬工業株式会社製の「クロルヘキシジン二塩酸塩」、グルコン酸クロルヘキシジンは5W/V%水溶液として大日本住友製薬株式会社製の「ヒビテングルコネート液5W/V%」、塩化ベンゼトニウムは純正化学株式会社製の「HYAMINE1622」、塩化ベンザルコニウムは50W/V%水溶液としてライオンアクゾ株式会社の「アーカード CB−50」、塩化デカリニウムは和光純薬工業株式会社製の「塩化デクアリニウム」を挙げることができる。
天然脂肪酸とアミノ酸とから作られたものである。(B)ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウムを用いることで、カチオン性殺菌剤の歯牙表面への吸着効果が顕著となる。ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウムとしては、市販品を使用でき、旭化成ケミカルズ株式会社製の「ペリセアL−30」(29W/V%水溶液)を挙げることができる。
本発明の口腔用組成物には、さらに、(C)アネトール(trans−1−メトキシ−4−(プロパ−1−エン−1−イル)ベンゼン)を配合することが好ましく、アネトールの配合により、より優れたカチオン性殺菌剤の歯牙表面への吸着効果が得られる。アネトールは、アニス油(50〜80%のアネトールを含む)の主成分であり、水に不溶であるが、アルコールに溶ける香料である。本発明においてアネトールとしては、和光純薬工業株式会社から試薬として市販されているアネトールを使用してもよく、アニス油(例えば、香栄興業株式会社製)をそのまま使用してもよい。
(D)成分以外の界面活性剤としては、陰イオン界面活性剤、非イオン界面活性剤及び両性イオン界面活性剤から選ばれる1種又は2種以上を配合し得る。陰イオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸ナトリウム、N−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、N−ミリストイルザルコシン酸ナトリウム等のN−アシルザルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、N−パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のN−アシルグルタミン酸塩、N−メチル−N−アシルタウリンナトリウム、N−メチル−N−アシルアラニンナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム等が用いられる。
(E)アルコールとしては、特に制限はなく、通常口腔用組成物に配合される炭素数2〜5の一価アルコール又は多価アルコールが挙げられ、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。アルコールとしては、例えば、エタノール、イソプロパノール、プロパノール、n−ブチルアルコール、イソブチルアルコール、sec−ブチルアルコール、2−メチル−2−プロパノール、1−ペンタノール、3−メチル−1−ブタノール、2−メチル−1−ブタノール、2,2−ジメチル−1−プロパノール、2−ペンタノール、3−メチル−2−ブタノール、3−ペンタノール、2−メチル−2−ブタノール等の一価アルコール、エチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンタンジオール等の多価アルコールが挙げられる。
下記表に示す組成を混合して得られた水溶液を、pH7.0に塩酸、水酸化ナトリウムにて調整した。得られた液について、下記評価を行った。結果を表中に併記する。
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム:
29%水溶液:「ペリセアL−30」旭化成ケミカルズ株式会社
塩化セチルピリジニウム:「CPC(塩化セチルピリジニウム)」和光純薬工業株式会社
塩化ベンゼトニウム:「塩化ベンゼトニウム」和光純薬工業株式会社
アネトール:「アネトール」和光純薬工業株式会社
ラウリル硫酸ナトリウム:「ドデシル硫酸ナトリウム」和光純薬工業株式会社
N−ヤシ油脂肪酸アシル−L−アルギニンエチル・DL−ピロリドンカルボン酸塩:「CAE」味の素株式会社
グリセロリン酸カルシウム:「グリセロリン酸カルシウム」岩城製薬株式会社
歯牙表面のエナメル質の組成は無機質97%、有機質1%、水分2%であり、無機質の主成分はヒドロキシアパタイトといわれるリン酸カルシウムである。
歯牙のエナメル質のモデルとしてヒドロキシアパタイト粉末(三井東圧化学株式会社製HCA−100X:以下、HAと略す。)を、人のろ過唾液中に37℃、30分間浸漬したものを使用した。唾液中に浸漬することにより、HA表面に唾液ムコ蛋白質等を吸着させ、唾液に濡れた実際の歯牙エナメル質の状態に近似させた。
この唾液処理ヒドロキシアパタイト粉末100mgを試験管に取り、被試験液3mLを加え、37℃で30分間浸盪した。その後、蒸留水5mLですすぎ、抽出溶媒(50mMラウリル硫酸ナトリウム、40mMクエン酸緩衝液pH3.0/アセトニトリル=30/70)で抽出した。抽出液中の塩化セチルピリジニウム量を高速液体クロマトグラフィーで測定した。
高速液体クロマトグラフィーは40℃に保温したinertsil ODS−3(GLサイエンス株式会社製)を分離カラムとし、抽出溶媒を溶離液として使用した。高速液体クロマトグラフィー装置は株式会社島津製作所製のLC−20AD〔SPD−20A(検出器)〕を用い、流速は毎分1mLとした。
塩化セチルピリジニウムの検出は258nmの吸光度測定により行い、塩化セチルピリジニウム標準品で作成した検量線を用いて定量を行い、吸着前後の溶液の塩化セチルピリジニウム濃度から、歯牙モデル表面への塩化セチルピリジニウム吸着量を測定した。
<塩化セチルピリジニウム吸着効果の判定基準>
◎:塩化セチルピリジニウムの吸着量が500以上
○:塩化セチルピリジニウムの吸着量が250以上500未満
×:塩化セチルピリジニウムの吸着量が250未満
塩化セチルピリジニウムの吸着量が、250以上のものを好ましいと判定した。表中に実験結果を示す。
唾液処理ヒドロキシアパタイト粉末100mgを試験管に取り、被試験液3mLを加え、37℃で30分間浸盪した。その後、蒸留水5mLですすぎ、抽出溶媒(2g/Lラウリル硫酸ナトリウム、6mL/L酢酸を含む水/アセトニトリル/THF=4/4/2)で抽出した。抽出液中の塩化ベンゼトニウム量を高速液体クロマトグラフィーで測定した。
高速液体クロマトグラフィーは40℃に保温したPhenomenex Gemini−NX 5μ C−18(Phenomenex株式会社製)を分離カラムとし、抽出溶媒を溶離液として使用した。高速液体クロマトグラフィー装置は株式会社島津製作所製のLC−20AD〔SPD−20A(検出器)〕を用い、流速は毎分1mLとした。
塩化ベンゼトニウムの検出は272nmの吸光度測定により行い、塩化ベンゼトニウム標準品で作成した検量線を用いて定量を行い、吸着前後の溶液の塩化ベンゼトニウム濃度から、歯牙モデル表面への塩化ベンゼトニウム吸着量を測定した。
<塩化ベンゼトニウム吸着量の判定基準>
◎:塩化ベンゼトニウムの吸着量が100以上
○:塩化ベンゼトニウムの吸着量が80以上100未満
×:塩化ベンゼトニウムの吸着量が80未満
塩化ベンゼトニウムの吸着量が、80以上のものを好ましいと判定した。表中に実験結果を示す。
組成 %
シリカ 20.0
プロピレングリコール 3.0
グリセリン 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.4
塩化セチルピリジニウム 0.05
グリセロリン酸カルシウム 0.5
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム 0.5
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
フッ化ナトリウム 0.21
香料 0.8
精製水 残部
計 100.0%
組成 %
水酸化アルミニウム 42.0
プロピレングリコール 3.0
70%ソルビット 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2
塩酸クロルヘキシジン 0.1
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.8
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム 0.05
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
ブチルパラベン 0.02
香料 1.0
アネトール 0.1
精製水 残部
計 100.0%
組成 %
重質炭酸カルシウム 25.0
プロピレングリコール 3.0
70%ソルビット 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2
グルコン酸クロルヘキシジン 0.1
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.3
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム 0.2
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
ブチルパラベン 0.02
香料 1.0
精製水 残部
計 100.0%
組成 %
シリカ 15.0
プロピレングリコール 3.0
70%ソルビット 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2
塩化ベンゼトニウム 0.05
フッ化ナトリウム 0.21
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム 1.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
ブチルパラベン 0.02
香料 1.0
精製水 残部
計 100.0%
組成 %
第二リン酸カルシウム 40.0
プロピレングリコール 3.0
70%ソルビット 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2
塩化ベンザルコニウム 0.05
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.35
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム 0.02
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
ブチルパラベン 0.02
香料 1.0
アネトール 0.3
精製水 残部
計 100.0%
組成 %
シリカ 20.0
プロピレングリコール 3.0
グリセリン 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.4
塩化デカリニウム 0.05
グリセロリン酸カルシウム 0.5
フッ化ナトリウム 0.32
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム 0.02
エリスリトール 2.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
香料 0.8
精製水 残部
計 100.0%
組成 %
シリカ 20.0
プロピレングリコール 3.0
グリセリン 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.4
塩化セチルピリジニウム 0.01
グリセロリン酸カルシウム 0.5
フッ化ナトリウム 0.32
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム 0.02
エリスリトール 2.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
香料 0.8
精製水 残部
計 100.0%
組成 %
シリカ 20.0
プロピレングリコール 3.0
グリセリン 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.4
塩化セチルピリジニウム 0.05
グリセロリン酸カルシウム 0.5
フッ化ナトリウム 0.32
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム 0.01
エリスリトール 2.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
香料 0.8
精製水 残部
計 100.0%
組成 %
グリセリン 5.0
エタノール 8.0
塩化セチルピリジニウム 0.02
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム 0.2
モノフルオロリン酸ナトリウム 1.2
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O.) 0.8
クエン酸ナトリウム 0.1
クエン酸 0.3
安息香酸ナトリウム 0.5
香料 0.2
アネトール 0.2
精製水 残部
計 100.0%
組成 %
グリセリン 13.0
エタノール 40.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O.) 3.0
塩化セチルピリジニウム 0.1
ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウム 0.03
還元パラチノース 1.5
キシリトール 2.0
クエン酸ナトリウム 0.1
クエン酸 0.03
香料 0.4
精製水 残部
計 100.0%
Claims (4)
- (A)カチオン性殺菌剤と、(B)ジラウロイルグルタミン酸リジンナトリウムとを含有する口腔用組成物。
- (A)カチオン性殺菌剤が塩化セチルピリジニウムであり、(B)成分との配合質量比:(B)/(A)が、1/5以上であることを特徴とする請求項1記載の口腔用組成物。
- (A)カチオン性殺菌剤が塩化ベンゼトニウムであり、(B)成分との配合質量比:(B)/(A)が、1/10以上であることを特徴とする請求項1記載の口腔用組成物。
- さらに、(C)アネトールと、(D)(B)成分以外の界面活性剤及び/又は(E)アルコールとを含有することを特徴とする請求項1〜3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
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