JP5576743B2 - 液体口腔用組成物 - Google Patents

Description

本発明は、使用感の良好な液体口腔用組成物に関する。

洗口液や含嗽剤に代表される液体口腔用組成物は、口腔内の清浄化、殺菌、消炎等の目的で使用されるものであるため、殺菌成分が配合されることが多い。かかる殺菌成分としては、口腔内での有効性の点から、カチオン性殺菌剤が広く使用されている。

しかし、カチオン性殺菌剤を配合した液体口腔用組成物は、苦味を有する、沈殿を生じる等の問題があり、特許文献１には苦味をマスキングするためにグリセリン、プロピレングリコール等の多価アルコール、及び酢酸エステル類又はラクトン類を配合する技術が記載されている。

一方、ｌ−メントールの口腔内滞留性の向上及びとろみ感を得る目的で、多価アルコール及びカルボキシメチルセルロースナトリウム等の水溶性高分子物質を配合した洗口液（特許文献２）が報告されている。

特開２０１０−４３０３１号公報 特開平０８−３３３２２７号公報

しかしながら、カチオン性殺菌剤の口腔内滞留性を向上すべく、カルボキシメチルセルロースナトリウム等の粘結剤として使用されている成分を配合した場合、組成物の粘度は上昇させることができても、カチオン性殺菌剤が沈殿（析出）し安定性が低下する問題が生じることが判明した。
また、特許文献１のように、グリセリン等の多価アルコールを多量に配合した場合には、組成物の原液は甘くべたべたした感触となり、使用感が悪く希釈して用いる必要があり、希釈した使用状態では口腔内滞留性が低下してしまう。
従って、本発明の課題は、適度な粘度を有し、カチオン性殺菌剤の口腔内滞留性を確保しつつ、安定性が良好で、かつ使用感の良好な液体口腔用組成物を提供することにある。

そこで本発明者は、カチオン性殺菌剤を配合した液体口腔用組成物の粘度調整成分、安定性及び味について種々検討してきたところ、増粘成分としてプルランを採用し、これに一定量の糖アルコールと多量の水を組み合わせて配合すれば、口腔内のコート感、とろみ感などの使用感が良好であり、カチオン性殺菌剤の安定性が良好な液体口腔用組成物が得られることを見出した。

すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）及び（Ｄ）
（Ａ）カチオン性殺菌剤 ０．００１〜０．５質量％、
（Ｂ）プルラン ０．３〜２．５質量％、
（Ｃ）糖アルコール ０．１〜１５質量％、及び
（Ｄ）水 ７０〜９０質量％
を含有する液体口腔用組成物を提供するものである。

本発明の液体口腔用組成物は、長期間保存してもカチオン性殺菌剤が安定であり、良好な口腔内へのコート感、とろみ感を有する。

本発明の液体口腔用組成物は、（Ａ）カチオン性殺菌剤０．００１〜０．５質量％、（Ｂ）プルラン０．３〜２．５質量％、（Ｃ）糖アルコール０．１〜１５質量％、及び（Ｄ）水７０〜９０質量％を含有する。

（Ａ）カチオン性殺菌剤は、口腔組織表面、例えば歯牙表面、口腔粘膜（歯ぐきを含む）等に吸着し、むし歯、歯周病、口臭等の原因となる菌に対して殺菌作用を有するものであり、第四級アンモニウム化合物、ビグアニド系化合物等が挙げられる。第四級アンモニウム化合物に属する殺菌剤としては、例えば塩化セチルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化アルキルジメチルアンモニウム、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化メチルベンゼトニウム、塩化ラウロイルコラミノホルミルメチルピリジニウム等が挙げられる。また、ビグアニド系化合物に属する殺菌剤としては、例えばクロルヘキシジン及びその塩を挙げることができる。これらのうち、第四級アンモニウム化合物が好ましく、さらに塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウムが好ましく、特に塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウムが好ましい。

（Ａ）カチオン性殺菌剤は、殺菌効果、安定性及び味の点から、本発明の液体口腔用組成物中に０．００１〜０．５質量％含有する。カチオン性殺菌剤の含有量は、安定性及び味の点からさらに０．００１〜０．１質量％が好ましく、０．００１〜０．０７質量％がより好ましい。

本発明に用いられる（Ｂ）プルランは、マルトトリオースが規則正しくα−１，６−結合した水溶性多糖であり、液体口腔用組成物にコート感、及び適度なとろみ感を付与するだけでなく、カチオン性殺菌剤の析出を防止し、保湿成分としても作用する。（Ｂ）プルランは、本発明の液体口腔用組成物中に溶解されて含有されていることが好ましく、粒子状やカプセル状に加工されたものでないのが好ましい。プルランは、コート感及びとろみ感の付与の点から、本発明の液体口腔用組成物中に０．３〜２．５質量％含有し、その含有量はさらに０．３〜２質量％が好ましく、特に０．３〜１質量％が好ましい。

本発明に用いられる（Ｃ）糖アルコールとしては、ソルビトール、エリスリトール、キシリトール、ラクチトール、還元パラチノース（三井製糖株式会社 登録商標：パラチニット）、マルチトール、マンニトール、α−Ｄ−グルコピラノシル−１，６−ソルビトール、α−Ｄ−グルコピラノシル−１，６−マンニトール等が挙げられ、これらのうちの１種以上を含有することができる。糖アルコールは、味、使用感、溶解性の点から２０℃において水１００ｇに対して５〜８０ｇ溶解する糖アルコール、例えばエリスリトール、マンニトール、還元パラチノース、α−Ｄ−グルコピラノシル−１，６−ソルビトール、α−Ｄ−グルコピラノシル−１，６−マンニトールがより好ましく、特にエリスリトール、マンニトール、還元パラチノースが好ましい。
さらに、（Ｃ）糖アルコールには、味、使用感の点から、少なくともエリスリトールを含有するのが好ましい。エリスリトールの（Ｃ）糖アルコール中の含有量は、５０〜１００質量％、特に６０〜１００質量％が好ましい。

（Ｃ）糖アルコールは味、使用感、溶解性の点から、本発明の液体口腔用組成物中に０．１〜１５質量％含有し、その含有量はさらに０．１〜１０質量％が好ましく、特に１〜１０質量％が好ましい。

本発明の液体口腔用組成物中の（Ｄ）水の含有量は（Ａ）〜（Ｃ）成分の溶解性、使用感の点から７０〜９０質量％であり、さらに７５〜９０質量％が好ましい。

本発明の液体口腔用組成物には、前記成分以外に、洗口液、含嗽剤、液体ハミガキ等に配合できる成分、例えば湿潤剤（糖アルコールを除く）、界面活性剤、粘結剤、ｐＨ調整剤、保存剤、低級アルコール（エタノール）、他の殺菌剤、薬効剤、香料等を配合することができる。湿潤剤としては、グリセリン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール等の多価アルコールが挙げられるが、これらの多価アルコールはべたつき感を防止し、使用感を良好にする点から、本発明の液体口腔用組成物中の含有量は、０〜１０質量％とするのが好ましく、さらに０．５〜８質量％とするのが好ましい。

界面活性剤としては、非イオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤が挙げられ、非イオン性界面活性剤が好ましい。アニオン性界面活性剤は、カチオン性殺菌剤の殺菌効果を低下させない点から本発明の液体口腔用組成物に含有しないか又は０．０１質量％以下含有するのが好ましい。非イオン性界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ひまし油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンフィトステロール及びフィトスタノール、ポリオキシエチレンラノリン及びラノリンアルコール、ポリオキシエチレンアルキルアミン及び脂肪酸アミド、ポリオキシエチレンアルキルフェニルホルムアルデヒド縮合物、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル及び脂肪酸エタノールアミドなどが挙げられる。これらの非イオン性界面活性剤は、本発明液体口腔用組成物中に０．１〜１．５質量％含有するのが好ましく、０．１〜１．０質量％含有するのがより好ましい。

粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール等のアルギン酸誘導体、カラギーナン、キサンタンガム等のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー等の合成粘結剤等が挙げられる。これらは１種又は２種以上を混合して用いることができる。ただし、これらのプルラン以外の粘結剤の本発明の液体口腔用組成物中の含有量は０〜０．１質量％とすることができるが、０〜０．０５質量％含有するか又は含有しないのが好ましい。

ｐＨ調整剤としては、クエン酸及びその塩、リンゴ酸及びその塩、リン酸及びその塩、ポリリン酸及びその塩等が挙げられる。甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、ソウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、スクラロース等が挙げられる。他の殺菌剤としては、例えばトリクロサン、ヒノキチオール等のノニオン性殺菌剤が挙げられる。その他の薬効剤としてはトラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸等の抗プラスミン剤、アスコルビン酸、トコフェロールエステル等のビタミン類、グリチルリチン塩類、アラントイン類、オウバク、オウゴン、カミツレ、ラタニア、ミルラ等の植物抽出物等が挙げられる。

本発明の液体口腔用組成物は、液体ハミガキ、洗口液、マウススプレー、含嗽剤等として適用できる。また、本発明の液体口腔用組成物の２５℃における粘度は、使用感、コート感の点から、１．５〜１０mPa・sが好ましく、さらに１．５〜５mPa・sが好ましく、特に１．７５〜３．５mPa・sが好ましい。

次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する。

実施例１〜６及び比較例１〜３
表１記載の成分を混合し、洗口液を製造した（クエン酸又はクエン酸ナトリウムの添加により、ｐＨは全て６に調整）。得られた洗口液について、コート感（口腔粘膜をコーティングした感覚（滞留性）があるか否か）、とろみ感（使用感）、外観（沈殿又は結晶の析出）を評価した。また、粘度も測定した。結果を表１に示す。

（１）コート感及びとろみ感の評価
専門パネラー１０名に洗口液１０ｍＬを口に含んで、口腔内を２０〜３０秒洗口してもらい、以下の基準により評価し、人数が最も多かった評価を表１に示す。

コート感
○：コート感がある。
×：コート感がない。
とろみ感
◎：適度に感じる。
○：感じる。
−１：あまり感じない。
１：強く感じる（どろどろした感じ）

（２）外観
洗口液を製造後、室温下に７日間保存した後の外観を肉眼観察し、析出物の有無を評価した。析出物が認められた場合を×、認められない場合を○とした。

（３）粘度
洗口液製造後に、ＳＶ型粘度計（株式会社エー・アンド・デイ製、型番：ＳＶ-１０、固有振動数３０Ｈｚ）にて、２５℃で測定した。

表１から明らかなように、プルランの含有量を０．３〜２質量％とし、糖アルコール６質量％、カチオン性殺菌剤０．０１〜０．０５質量％含有させた本発明の実施例１〜６の液体口腔用組成物は、コート感（滞留性）が良好で、カチオン性殺菌剤の析出がなく、使用感も良好であった。これに対し、プルランの含有量が少ない比較例１はコート感がなく、多い比較例２はどろどろした感触でとろみ感が良好でなく、またプルランに代えてカルボキシメチルセルロースナトリウムを配合した比較例３はカチオン性殺菌剤の析出がみられた。

本発明の液体口腔用組成物を用いれば、カチオン性殺菌剤が安定に保持され、かつ口腔内に滞留するため優れた殺菌効果が得られるとともに、使用感が良好である。

Claims (4)

1. 次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）及び（Ｄ）：
   （Ａ）カチオン性殺菌剤 ０．００１〜０．５質量％、
   （Ｂ）プルラン ０．３〜２．５質量％、
   （Ｃ）糖アルコール ０．１〜１５質量％、及び
   （Ｄ）水 ７０〜９０質量％
   を含有する液体口腔用組成物。
2. ２５℃における粘度が１．５〜１０mPa・sである請求項１記載の液体口腔用組成物。
3. 成分（Ｃ）が少なくともエリスリトールを含有するものである請求項１又は２記載の液体口腔用組成物。
4. アニオン性界面活性剤を含有しないか又は０．０１質量％以下含有する請求項１〜３のいずれか１項記載の液体口腔用組成物。