JP2008031070A - 液体口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】エリスリトールの結晶析出が抑制された液体口腔用組成物の提供。
【解決手段】エリスリトールを３〜２５質量％と、グリセリンと、マルチトール及び／又はラクチトールと、水及びエタノールを含む水性媒体とを含有し、グリセリン：マルチトール及び／又はラクチトールが質量比で２０：１〜１：１である液体口腔用組成物。
【選択図】なし

Description

本発明は、エリスリトールを含む液体口腔用組成物に関する。

齲蝕、歯周病、口臭などの口腔疾患を予防するには、口腔内にすでに形成された歯垢や舌苔などの口腔バイオフィルムを除去するとともに、新たな口腔バイオフィルムの形成を阻害することが重要である。口腔バイオフィルムの形成は、唾液等に含まれるタンパク質が歯表面に吸着し、ペリクルと呼ばれる皮膜が形成され、このペリクルに細菌が吸着することで始まる。エリスリトールやキシリトール等の特定の糖アルコールは、ペリクル形成や口腔バイオフィルムの形成過程において細菌の付着や凝集などを抑制したり、すでに形成された口腔バイオフィルムの除去しやすくする成分として有用である（特許文献１、２）。しかし、糖アルコールを含む液体口腔用組成物では、容器本体の注ぎ口や側面、又蓋等に付着した場合、糖アルコールの結晶が析出する傾向がある。特に、エリスリトール等の溶解性の低い糖アルコールを使用する際に結晶の析出傾向が高くなる。

そこで、糖アルコールのうちキシリトールに関しては、結晶化を抑制する方法が検討されている。例えば、特許文献１には、マルチトール、ソルビトール、マンニトール、グリセリン等の多価アルコールを一定比率で配合する方法が知られている。また、特許文献２には、キシリトール以外の糖アルコールとポリエチレングリコールを併用する方法が提案されている。
特開２００６−１１７５７３号公報 特開２００５−２９４８４号公報 米国特許第５１４４０２４号公報 特開１１−２０９２５３号公報

しかしながら、キシリトールよりも溶解性の低いエリスリトールについては、これら従来の方法では、十分に結晶析出を抑制しきれなかった。特に、洗口剤等に殺菌効果、清涼感等を付与する成分であるエタノールを使用する際には、この結晶析出が顕著になる。
本発明の目的は、有効量のエリスリトールを含有し、エリスリトールの結晶析出抑制効果に優れた液体口腔用組成物を提供することにある。

本発明者は、グリセリンと少量の糖アルコールを組み合せて配合すると、有効量のエリスリトールを含有し、かつエリスリトールの結晶析出抑制効果に優れた液体口腔用組成物が得られることを見出した。

すなわち、本発明は、エリスリトールを３〜２５質量％と、グリセリンと、マルチトール及び／又はラクチトールと、水及びエタノールを含む水性媒体とを含有し、グリセリン：マルチトール及び／又はラクチトールが質量比で２０：１〜１：１である液体口腔用組成物を提供するものである。

本発明の液体口腔用組成物は、多量のエリスリトールを溶解状態で配合でき、かつ結晶析出がなく長期間安定であり、使用感が良好である。

本発明の液体口腔用組成物は、水及びエタノールを基剤とするものである。水及びエタノールの含有量は９７質量％以下が好ましく、特に５０〜９７質量％、更に６５〜９５質量％が好ましい。エタノールの組成物中の含有量は、香料の可溶化の観点から少なくとも３質量％以上であることが好ましく、特に５〜３０質量％、更に８〜２５、更にまた１０〜２０質量％であることが好ましい。また、水及びエタノール総量中のエタノールの含有量は、少なくとも５質量％以上、特に１０質量％以上であることが好ましく、また５０質量％以下であることが好ましい。

本発明に用いられるエリスリトールは、主にブドウ糖を酵母により発酵させて製造したものが用いられる。エリスリトールの含有量は細菌の付着及び凝集抑制効果及び口腔バイオフィルム除去効果の点から３〜２５質量％であり、好ましくは４〜２０質量％、特に好ましくは５〜１５質量％である。

本発明の液体口腔用組成物は、エリスリトールの結晶析出を抑制するためグリセリンとマルチトール及び／又はラクチトール（以下、マルチトール等とする）を、質量比で２０：１〜１：１に組み合せて使用するが、好ましくは１５：１〜１：１、特に好ましくは１０：１〜２：１である。マルチトール等がグリセリンより多い量であると十分な結晶析出防止効果を得られない。反対にグリセリン量がマルチトール等の２０倍超と多すぎると、グリセリン特有の後味の苦味が強くなり使用感を損ねてしまう。液体口腔用組成物のグリセリンの含有量は、３〜２４質量％であることが好ましく、特に５〜１０質量％である。また、マルチトール等の含有量は、０．１〜１２質量％が好ましく、特に０．５〜６質量％である。
更に、本発明において、エリスリトールに対するグリセリンとマルチトール等合計量は、結晶析出の抑制効果と香味の点から、質量比（エリスリトール／（グリセリン＋マルチトール等）で１未満、特に０．８〜０．１であることが好ましい。
またマルチトール及びラクチトールはそれぞれ単独で用いてもよいし２種を併用してもよい。これらのうち、エリスリトールの結晶析出抑制効果の点から、マルチトールが特に好ましい。

更に本発明の液体口腔用組成物中は、ノニオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、甘味剤、殺菌剤、香料、粘結剤、多価アルコール、緩衝剤、その他の薬効成分等を配合することができる。

ノニオン界面活性剤としては、糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型ノニオン界面活性剤、脂肪酸アルカノールアミド類、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、脂肪酸モノグリセライド類、ポリオキシエチレンアルキルエーテル類等が挙げられる。中でも歯垢形成抑制の点から、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル又はラクトース脂肪酸エステルが入っていることが好ましい。これらのノニオン界面活性剤は、本発明の液体口腔用組成物中に０．０１〜２質量％、更に０．０５〜１質量％、特に０．１〜０．８質量％含有するのが好ましい。

アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸エステル塩；ラウロイルサルコシンナトリウム等のＮ−アシルアミノ酸塩；ラウロイルメチルタウリンナトリウム等のアシルタウリン塩；ヤシ油脂肪酸エチルエステルスルホン酸ナトリウム塩等の脂肪酸エステルスルホン酸塩等が挙げられる。
これらのアニオン界面活性剤の含有量は、刺激性の観点から、本発明の液体口腔用組成物中に１質量％以下、特に０〜０．０５質量％であることが好ましい。

甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、ソウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、スクラロース等が挙げられる。甘味剤の含有量は、甘味の観点から、本発明の液体口腔用組成物中に０．００１〜１質量％が好ましく、特に０．００５〜０．０５質量％であることが好ましい。

殺菌剤としては、例えばカチオン性殺菌剤として、塩化セチルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化アルキルジメチルアンモニウム、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化メチルベンゼトニウム、塩化ラウロイルコラミノホルミルメチルピリジニウム等の第四級アンモニウム化合物に属する殺菌剤；クロルヘキシジン及びその塩等のビグアニド系化合物に属する殺菌剤が挙げられる。殺菌剤の含有量は、苦味の観点から、本発明の液体口腔用組成物中に０．００１〜１質量％が好ましく、特に０．００５〜０．０５質量％であることが好ましい。

香料としては、メントール、カルボン、アネトール、オイゲノール、シネオール、チモール、サリチル酸メチル、プレゴン、メントン、ピネン、リモネン、メンチルアセテート等の合成香料の他に、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油等のミント油、レモン、オレンジ、グレープフルーツ、ライムなどの柑橘油、ユーカリ、セージ、ローズマリー、タイム、ローレル、バジル、シソ、ベイ、エストラゴン、パセリ、セロリ、コリアンダー等のハーブ油、シナモン、ペッパー、ナツメグ、メース、クローブ、ジンジャー、カルダモン、アニスなどのスパイス油などのような天然精油、アップル、バナナ、メロン、グレープ、ピーチ、ストロベリー、ブルーベリー、ラズベリー、ブラックカラント、ライチ、スターフルーツ、パッションフルーツ、プラム、パイナップル、マスカットなどのフルーツフレーバーなどを用いることができる。特にカチオン系殺菌剤を用いる場合には、カチオン性殺菌剤の異味のマスキング効果を得る点から、メントール、カルボン、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油、サリチル酸メチル、シネオール、リモネン、ピネン等の油溶性香料を用いることが好ましい。香料の含有量は、清涼感や後味の観点から、本発明の液体口腔用組成物中に０．０１〜２質量％が好ましく、特に０．１〜１．５質量％であることが好ましい。

粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール等のアルギン酸誘導体、カラギーナン、キサンタンガム、ジュランガム、トラガントガム、カラヤガム等のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー等の合成粘結剤、シリカゲル、ビーガム、ラポナイト等の無機粘結剤、デキストリン等の澱粉分解物等が挙げられる。これらは１種以上を混合して用いることができる。

グリセリン以外の多価アルコールとしては、例えばプロピレングリコール、ポリエチレングリコール等が挙げられる。緩衝剤としては、クエン酸及びその塩、リンゴ酸及びその塩、リン酸及びその塩等が挙げられる。

その他の薬効剤としてはトラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸等の抗プラスミン剤、アスコルビン酸、トコフェロールエステル等のビタミン類、グリチルリチン塩類、アラントイン類、オウバク、オウゴン、カミツレ、ラタニア、ミルラ等の植物抽出物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、塩化リゾチーム等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第１錫等のフッ化物、塩化ナトリウム、硝酸カリウム、炭酸塩、重炭酸塩、セスキ炭酸塩等の塩類、銅クロロフィリンナトリウム、グルコン酸銅、塩化亜鉛、ゼオライト、水溶性無機リン酸化合物、乳酸アルミニウム等の１種又は２種以上が挙げられる。

本発明の液体口腔用組成物は、商品価値の観点から、出来上がり時の液性状を透明にすることが望ましく、水、エタノール、界面活性剤等のその他の成分を溶解した後、エリスリトール、グリセリン、マルチトール等の水溶液と混合して製造される。ここで言う透明とは、透過率（吸収波長５５０ｎｍ）で９０％以上のことを言う。

本発明の液体口腔用組成物は、液体歯磨、水歯磨、洗口液、マウススプレー、マウスリンス、うがい薬等として適用できる。

表１に示す洗口液を調製し、スクリューキャプ付のＰＥＴ容器に充填した。キャップに洗口液約１０ｍＬを量り取り、洗口後、キャップに残った液を軽く振るい落としてからキャップを閉めた。室温で２４時間放置後、キャップ周りの結晶付着状態を結晶評価基準に従い評価した。また、同洗口液をそれぞれ１０ｍＬ、３０秒間含漱し吐き出した後に残る苦味を下記の香味評価基準に従い評価した。評価は、被験者５名にて実施し、そのスコアを平均化した。洗口液の透明性は、吸収波長５５０ｎｍでの透過率を測定した。結果をあわせて表１に示す。

＜結晶評価基準＞
３：結晶が容器に析出していない。
２：結晶がわずかに容器に析出している。
１：結晶が容器に析出している。
＜香味評価基準＞
３：苦くない
２：やや苦い
１：苦い

表１から明らかなように、本発明の液体口腔用組成物は、透明性が高く、香味が良好で、かつエリスリトールの結晶析出が防止できている。これに対し、グリセリンとマルチトール等の両方又はいずれかを含まない場合（比較例１、２及び４）、及びグリセリンに対してマルチトール等が多い場合（比較例３）はエリスリトールの結晶析出を防止できなかった。

実施例５
＜マウスリンス＞
ポリグリセリンラウリン酸エステル ０．２０
ショ糖ステアリン酸エステル ０．０５
塩化セチルピリジニウム ０．０５
香料 ０．１０
ステビオサイド ０．００５％
エタノール ８．００
エリスリトール １５．００
グリセリン １５．００
マルチトール ５．００
精製水 バランス
合計 １００．００（質量％）

上記の液体歯磨を作製したところ、製剤の透明性は透過率９０以上であった。また、使用評価において、キャップへの結晶析出は認められず、香味評価も良好であった。

実施例６
＜液体歯磨＞
ソルビタン脂肪酸エステル ０．８５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．０１
塩化ベンゼトニウム ０．０２
酢酸トコフェロール ０．０３
香料 ０．８０
エタノール ２０．００
カラギーナン ０．０１
エリスリトール ８．００
グリセリン ８．００
スクラロース ０．０１
ラクチトール １．００
精製水 バランス
合計 １００．００（質量％）

上記のマウスリンスを作製したところ、製剤の透明性は透過率９０以上であった。また、使用評価において、キャップへの結晶析出は認められず、香味評価も良好であった。

実施例７
＜マウススプレー＞
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（平均重合度４０） ０．４５
ハッカ油 ０．１０
ユーカリ油 ０．０５
エタノール ２５．００
エリスリトール ８．００
グリセリン １４．００
アセスルファームカリウム ０．０１
ラクチトール ２．００
精製水 バランス
合計 １００．００（質量％）

上記のスプレーを作製したところ、製剤の透明性は透過率９０以上であった。また、使用評価において、スプレーノズルへの結晶析出は認められず、香味評価も良好であった。

Claims (5)

1. エリスリトールを３〜２５質量％と、グリセリンと、マルチトール及び／又はラクチトールと、水及びエタノールを含む水性媒体とを含有し、グリセリン：マルチトール及び／又はラクチトールが質量比で２０：１〜１：１である液体口腔用組成物。
2. エタノールの含有量が３質量％以上である請求項１記載の液体口腔用組成物。
3. 水及びエタノール総量中のエタノールの含有量が５質量％以上である請求項１又は２記載の液体口腔用組成物。
4. 透明な洗口剤である請求項１〜３のいずれかに記載の液体口腔用組成物。
5. グリセリンとマルチトール及び／又はラクチトールとを、グリセリン：マルチトール及び／又はラクチトールが質量比で２０：１〜１：１で添加することを特徴とする、エリスリトールを３〜２５質量％と水及びエタノールを含む水性媒体とを含有する液体口腔用組成物における、エリスリトール結晶の析出抑制方法。